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Digoxina: Qué es, cuál es su historia, para qué sirve y más

En el año 1973, fue la primera vez que se extrajo el glucósido Digoxina de la planta Digitalis lanata; desde sus inicios la digoxina ha sido un medicamento ampliamente prescrito para tratar ciertos problemas del corazón. NOTA IMPORTANTE: Consulte con su médico antes de ingerir este fármaco.

¿Qué es la digoxina?

Es conocida por formar parte de los glucósidos cardíacos, es decir, de aquellos compuestos que son procedentes de la digital; la digital es originaria del reino plantae, tanto de la especie Digitalis purpurea como Digitalis lanata, siendo la digoxina extraída de esta última.

La digoxina es un fármaco utilizado en un principio para tratar la insuficiencia cardíaca, condición a la cual actualmente se ha optado por indicarle otros medicamentos más eficientes como benazepril, valsartán, captopril, entre otros.

Este fármaco no cura, simplemente ayuda a controlar o estabilizar ciertos problemas que pueden afectar al músculo cardíaco; su mecanismo de acción básicamente se basa en la disminución de la salida de Sodio y aumento en los niveles de Calcio, mientras coarta (en el corazón) la bomba sodio-potasio, que es una proteína integral.

Glucósidos cardíacos

También llamados glucósidos digitálicos, no solo son reconocidos por su presentación comercial a través de la digoxina sino también por su aparición en las plantas como la digitalis (tanto digitalis lanata como la digitalis purpurea), el lirio del valle, la adelfa, la dedalera, entre otros; de esta forma han sido utilizados, con fines distintos, desde la antigüedad tanto en Roma como en Egipto, como tónicos cardíacos y veneno, respectivamente.

A pesar de que durante varios siglos fueron utilizados de manera indiscriminada, sin saber exactamente a qué se debían sus efectos, solo la digitoxina (que es un fármaco estructuralmente similar a la digoxina) y la digoxina son los fármacos de la familia de los glucósidos cardíacos que son comercializados, el primero fue suspendido  de Estados Unidos por sus grandes efectos tóxicos.

Digitalis lanata

Esta planta naturalmente crece en el continente europeo, en su zona oriental. Se conoce por presentar una muy alta tasa de toxicidad en la planta por completa; a pesar de ello, desde la lejanía de la historia ha sido labrada en los huertos y florestas italianos.

Entre sus características más reconocibles tenemos su gran parecido con la dedalera, contando con hojas de un fuerte color verde oscuro y un tallo de color amoratado en su base. Esta planta puede llegar a medir hasta los 10 dm (equivale a 100 cm), siendo su mínima estatura de 3 dm. Normalmente echa sus flores entre los meses de junio y julio.

Historia de la digoxina

Primeramente debemos saber que el nombre de «Digitalis» se usó por primera vez no para designar a la planta que especificamos anteriormente, sino para denominar las corolas de la dedalera, que presentaban una semejanza a los dedos de un guante.

La digitalis es una planta conocida y utilizada desde los siglos XVI y XVII, en ese entonces se creía que podía «curarlo todo» por lo que las personas la destinaban, quizás, de manera absurda para incontables procedimientos y tratar innumerables enfermedades. No fue hasta la llegada de William Withering quien, en 1785, se encargo de describir exactamente cuáles eran los usos y las maneras en que debía ser preparada y aprovechado los beneficios de las hojas de la planta, así como los posibles riesgos que esta presentaba para el paciente.

William Withering

No fue hasta el siglo XIX que se iniciaron los aislamientos de aquellos principios activos que contenía los diversos tipos de Digitalis, debido a que ya se conocían los suficientes beneficios terapeúticos que significa el uso de las plantas. Para agilizar y estimular este procedimiento, se ofertó un premio de mil francos que fue concedido al médico Agustín E. Homolle, quien separó la digitalina amorfa como principio activo de la planta.

Con el correr de los años, muchos científicos se encargaron de seguir identificando y separando los principios activos y propiedades de los distintos tipos de Digitalis, los que fueron denominados como digitonina, digitaleína, digitoxina y digitalina.

En el año 1855 fue cuando se observó por vez primera que los distintos derivados de la digital podían ocasionar una paralización en los corazones de las ranas en sístole, lo que produjo varios años de aplicación errónea del medicamento, pues luego se descubrió que tenía un efecto distinto en los mamíferos, siendo este la detención cardíaca sólo ocurría en diástole.

De esta equivocación quedó implantada la idea de que los fármacos y medicamentos deben ser evaluados desde el principio por sus propiedades terapéuticas y no por los efectos adversos.

Ya para el siglo XX, entre los años 1916 y 1936, la digoxina da la cara al mundo tras el estudio y separación de principios activos de las plantas Digitalis purpurea y Digitalis lanata, de la primera se extrajeron la digitoxina, digitalina y digitoxina; finalmente se extrajo la digoxina, que fue un glucósido sin referentes, y ha sido utilizada en la actualidad casi de manera única entre el resto de los glucósidos cardíacos.

Nombres comerciales y presentaciones

La digoxina, dependiendo del país, puede venir con distintos nombres y para administrar por vía oral o intravenosa, pero especialmente es conseguida bajo su nombre en su presentación genérica. Algunos de los nombres más comunes con los que se puede conseguir este fármaco son los siguientes:

  • Digibind: solución inyectable.

  • Digodard-G: comprimidos.
  • Lanoxin: tabletas.
  • Lanicor: tabletas.digoxina
  • Vidaxil: tabletas.
  • Cardoxin: uso veterinario.

¿Para qué sirve la digoxina?

La digoxina es un medicamento especial para tratar problemas del corazón, por lo que sus indicaciones no son muy amplias, además, que con el pasar de los años y la aparición de nuevos medicamento, la digoxina ha pasado a un segundo plano.

Algunas de sus funciones más comunes son:

Fibrilación auricular

Conocida también por sus siglas FA, la fibrilación auricular es un tipo de arritmia cardíaca, ciertamente la más común entre todas. Esta afección se singulariza por presentar latidos auriculares sin coordinación ni organización, lo que llega a producir que el ritmo cardíaco se manifieste con una velocidad más rápida de lo normal, de una manera anormal y discontinua.

La fibrilación auricular resulta ser un gran negativo para la salud pública, puesto que es una enfermedad que se espera cualquier persona, sin distinciones de ningún tipo, pueda llegar a sufrir al alcanzar la vejez; aunque puede presentarse en niños, adolescentes y adultos y su incidencia es baja, cuando se trata de mujeres, las estadísticas aumentan. Esta enfermedad aumenta en gran escala las probabilidades de muerte en el paciente.

Taquicardia supraventricular

Esta enfermedad forma parte de los trastornos del ritmo cardíaco, pudiendo llegar a afectar tanto seres humanos como animales. Entre las particularidades de esta afección podemos decir que es usual la percepción de una aceleración en la continuidad o constancia del ritmo cardíaco; la señal eléctrica puede ser originada tanto en el nódulo auriculoventricular como en la aurícula cardíaca.

Normalmente, el término puede ser utilizado para denominar muchas patologías puesto que alude a cualquiera de las taquicardias, independientemente de su origen. Ahora bien, también es utilizado como sinónimo de  taquicardia supraventricular paroxística, que realmente es la que frecuentemente es tratada con digoxina; este tipo de arritmia se caracteriza por un inicio inminente o rápido.

Entre las posibles causas que producen las arritmias, las más comunes son el estrés y el consumo de cafeína, sin embargo, seguramente lo que las ocasiona principalmente esta anomalía del ritmo cardíaco sea un defecto congénito en el sistema de conducción eléctrica del corazón.

Insuficiencia cardíaca

Aunque anteriormente mencionamos que, en la actualidad, la digoxina había sido desplazada por otros medicamentos, aún existen médicos que la recomiendan, sobre todo cuando es leve. A diferencia de lo que algunos creen, la insuficiencia cardíaca no implica una paralización del órgano cardíaco, sino más bien un problema en el bombeo de sangre. No se despreocupe pero tampoco se mortifique, su corazón sigue funcionando, aunque con cierta falla.

A pesar de que el desarrollo de este padecimiento puede durar años, es sumamente necesario que se diagnostique a tiempo y aunque no se cure del todo, puede ser controlada y se puede vivir con ella. A la insuficiencia cardíaca se le agrega la denominación «congestiva», que es especialmente la que trata la digoxina, cuando se almacenan líquidos en distintas partes del cuerpo.

Generalmente los síntomas aparecen cuando su corazón ya está muy debilitado y deja de bombear la cantidad de sangre necesaria para el organismo, lo que significa una acumulación de la misma en las venas y produce lo que conocemos como edemas (liquido en el cuerpo, produciendo hinchazón en pies, tobillos, etc.), pudiendo incluso llegar a los pulmones.

Mecanismo de acción

Como ya se mencionó inicialmente, básicamente la digoxina actúa uniéndose a la zona de unión extracelular de la subunidad α de la proteína integral que es la bomba sodio-potasio en la membrana citoplasmática o plasmalema de las fibras musculares (también conocida como miocitos) de la zona cardiovascular. De esta forma, retrae la proteína integral mencionada y produce la depreciación del gradiente electroquímico de sodio.

Al debilitar la salida de sodio, obstruye el acto de la proteína antiportadora Na*, Ca++ lo cual impulsa un acrecentamiento o aumento de la aglutinación celular del calcio, esto debido a la interrupción de uno de los mecanismos que se encargan de retirar el calcio de la fibra muscular, provocando una mejor y más extensa acción de las fibras contráctiles de las proteínas actina y miosina.

De esa manera se origina o se provoca una prolongación de las fases 4 y 0 del potencial de acción cardíaco, lo que conlleva a una reducción de la frecuencia en el ritmo cardíaco. En cuanto a las proteínas contráctiles de la estructura troponina-tropomiosina, éstas se estimulan y se accionan gracias a la digoxina, pero los motivos de esta acción o el mecanismo por el cual ocurre no se saben con exactitud.

Este fármaco también presenta resultados inotrópicos positivos aun en presencia de beta bloqueadores, lo que ocasiona un incremento en el poder de contracción ventricular, ya sea en un órgano cardíaco sano, deficiente o con problemas.  Como resultado de esto, la digoxina amplía o acentúa el gasto cardíaco en aquellos corazones con problemas o deficientes, lo que permite entonces un distinto y destacable vaciado sistólico con un pequeño o más bajo volúmen ventricular.

Al concluir la diástole, tanto la presión arterial como la pulmonar se reduce; en cambio, en aquellos personas que gocen de un corazón sano, acceden mecanismos compensatorios, por lo que el efecto sobre el gasto cardíaco es nulo.

No obstante, la digoxina va más allá, presentado reacciones vasoconstrictores directas lo que ocasiona una intensificación de las resistencias periféricas. De igual manera, presenta efectos inmediatos sobre las propiedades eléctricas del corazón, acrecentando el desnivel de la fase 4 de despolarización, aminorando la perdurabilidad o la permanencia del potencial de acción y mermando o restringuiendo el potencial diastólico máximo.

Farmacocinética

Si bien es cierto que se hallan cuantiosos modos galénicos (en palabras más simples, abundantes presentaciones comerciales que facilitan la administración de un fármaco) para suministrar la digoxina tanto por la vía oral o la parenteral (intravenosa o intramuscular).

Ingiriéndose a través de a vía oral, el fármaco es digerido de una manera bastante rápida, alternando la biodisponibilidad del mismo entre el 100% de las cápsulas al 70 u 80% posterior a los comprimidos. La distribución de la digoxina es muy amplia y se realiza a través de los tejidos corporales, localizándose la mayor centralización o condensación en el corazón, riñones, intestino, hígado, estómago y, en general, en el tejido esquelético.

Cuando el paciente se está tratando con digoxina la insuficiencia cardíaca congestiva, la rapidez con que se distribuye el medicamento disminuye notoriamente y solo llega a unirse a las proteínas plasmáticas en apenas el 20 o 30%.

En cuanto al tiempo que hay que esperar para percibir las reacciones terapéuticas del medicamento, se calcula un aproximado que va desde 30 a 120 minutos luego de haber ingerido la dosis a través de la vía oral, en comparación a la administración por vía intravenosa, en la cual el tiempo que hay que esperar va desde, apenas, los 5 y 20 minutos desde su administración.

La metabolización de la digoxina se realiza, de manera incompleta o fragmentada, en el hígado, donde produce metabolitos inactivos. Las estadísticas arrojan que, en algunos pacientes (porcentaje aproximado de 10%), la dosis que a tomado termina por metabolizarse en el tracto digestivo por la flora bacteriana.

Tras las dosis administradas por vía oral, la eliminación o excreción ocurre en un 30 o 35% a través de la orina. Con respecto a la semivida, el tiempo próximo en el que ocurre la expulsión va desde las 30 a las 40 horas luego de la administración en los adultos con una salud relativamente normal, mientras que en aquellos individuos que sufran de insuficiencia cardíaca o renal puede durar, incluso, 4 o 6 días.

La administración de digoxina puede ser para los niños o neonatos, por lo que la semivida de expulsión de este fármaco puede ser de 18 a 25 horas desde su suministro; sin embargo, en los recién nacidos prematuros, este tiempo se prolonga, alcanzando de 60 a 170 horas.

Contraindicaciones y precauciones

La digoxina, al igual que el resto de los medicamentos, debe ser tomado con precaución, preferiblemente bajo la supervisión de un médico. No obstante, existen ciertas circunstancias o condiciones en las que el paciente debe evitar o ser aún más cuidadoso al administrar este medicamento.

Es importante que usted sepa que la digoxina debe evitarse en aquellas personas con bloqueo auriculoventricular incompleto (conocido también como bloqueo AV), especialmente en los pacientes que sufran del síndrome de Stokes-Adams (refiriéndose a los ataques que pueden ocasionar una pérdida súbita y transitoria del estado de alerta, llegando incluso a presentar convulsiones) puesto que podría implicar un bloqueo completo.

De igual manera, este medicamento esta contraindicado en las personas que padezcan el síndrome sinusal puesto que esto podría irritar la bradicardia (que es el declive de la frecuencia de contracción cardíaca a 60 latidos por minuto) o producir, incluso, un bloqueo sinoauricular.

Existe una disyuntiva entre sí realmente es necesario o no evitar la digoxina en los individuos que presenten contracciones ventriculares precipitadas o taquicardia ventricular bajo la inseguridad de que ocurra una exasperación de las circunstancias.

En aquellas personas que consuman digoxina y a la vez presenten el síndrome de Wolff-Parkinson-White, el cual es un síndrome de preexcitación de los ventrículos del corazón (debe tenerse cuidado porque casi siempre es asintomático), puede producir arritmias ventriculares fatales puesto que la muerte súbita asociada con este síndrome va de la mano a las taquiarritmias que produce.

Síndrome de Wolff-Parkinson-White

Es recomendable que aquellas personas que tengan alguna deficiencia o enfermedad renal utilicen la digoxina con un considerable cuidado y supervisión de su médico, inclusive, una de las mejores acciones para prevenir cualquier reacción desfavorable es comenzar el tratamiento con la dosis más baja. Otra de las contraindicaciones de este fármacos es para los pacientes que estén padeciendo de fibrilación ventricular (no confundir con fibrilación auricular).

La digoxina debe ser administrada con precaución igualmente en los pacientes hepáticos, puesto que podrían aumentarse los niveles plasmáticos debido a la disminución del metabolismo del hígado, lo que ocasiona un aumento en la toxicidad del medicamento. Lo más sugerible es que se disminuyan las dosis, pero ello deberá ser indicado por su médico.

En las personas que tengan algún problema o afección que signifique una mayor sensibilidad en el miocardio ante las respuestas de los glucósidos cardíacos, pudiendo incluir las enfermedades pulmonares graves y el hipotiroidismo, puesto que podrían prosperar taquicardias. De igual forma, es común que las personas con hipercalcemia corran el peligro de producir tanto bloqueos cardíacos como arritmias.

Ahora bien, las personas que sufren de hipertiroidismo suelen verse menos afectados por las reacciones de la digoxina, por lo tanto, es usual que deban consumir mayores cantidades de las dosis administradas.

Debido a que una de los efectos característicos de este medicamento es la ralentización el pulso cardíaco, es muy probable que se de una respuesta contraria o contraproducente en las personas que tengan o sufran de pericarditis crónica constrictiva.

Con respecto a los efectos que puede tener la el suministro de digoxina a traves de vía intravenosa, debemos advertirle que podría ocasionar, de manera fugaz o pasajera, el incremento de la presión arterial, por lo tanto, lo más recomendable es que sea aplicada con muchísima precaución a aquellas personas que sufran de hipertensión.

Digoxina durante el embarazo

Entre las categorías farmacológicas durante el embarazo, la digoxina forma parte de la C, aunque solo se han realizado pruebas en animales y han arrojado resultados negativos en cuanto a los efectos teratogénicos, la digoxina puede traspasar de manera muy rápida la placenta, por lo que llega a alcanzar manifestaciones fatales de entre el 50 y 83% de las séricas maternas.

betametazona32Si bien es cierto que este fármaco ha estado presente en los tratamientos administrados para asistir los trastornos maternos y/ o fetales en todas las etapas del embarazo y, aun así, no ha producido ningún daño en el feto, también se han encontrado pruebas de que ha producido un incremento en el tono miometrial, lo que indica una minoración del embarazo, o sea, puede adelantar el parto.

De haberse producido una sobredosis durante el embarazo, podría traer como resultado consecuente una mayor toxicidad en el feto e, incluso, muerte neonatal; no obstante, si se mantiene un tratamiento adecuado y vigilado por un especialista, la digoxina durante el embarazo suele ser completamente seguro.

Este fármaco sólo puede ser administrado en mujeres embarazadas cuando no existan más opciones o elecciones terapéuticas que puedan ser igual de efectivas y menos riesgosas, siempre y cuando lo sea indicado por un médico y mantenga especial supervisión durante todo el tratamiento.

Dosis recomendadas

Las dosis que deberán ser administradas durante los tratamientos deben ser indicadas por un experto de la salud, puesto que cada paciente presenta condiciones (edad, peso corporal, función renal) y afecciones distintas, sobre todo cuando se va a aplicar la digoxina a través de la vía parenteral. Sin embargo, algunas recomendaciones que podemos indicarle son las siguientes (vía oral):

Dosis para niños mayores de 10 años y adultos

La administración rápida: puede ir desde los 0,75 y 1,5 mg, siendo administrada una única dosis.

Existen circunstancias que no presentan tanta urgencia o, en cambio, se corre el riesgo de mayores efectos tóxicos y, por lo tanto, el suministro de dosis de carga debe ser dividido en dosis aplicadas cada 6 horas; recomendamos que en la primera dosis se provea al rededor de la mitad de la dosis total.

En cuanto a una administración lenta: calculamos que se deben administrar de 0,25 a 0,75 mg por día, prolongando el tratamiento 1 semana; este debe ser continuo por una dosis de mantenimiento adecuada.

En ambos casos, los niños que tengan una edad mayor a los 10 años, deberán ingerir dosis similares a las de los adultos, adecuándose a su peso corporal.

Dosis para niños menores de 10 años

Cuando la digoxina debe ser administrada en niños, sobre todo en aquellos prematuros, hay que sopesar posibles reducciones en las dosis que suelen ser recomendadas.

Normalmente, los niños menores de 10 años van a necesitar dosis un poco más altas en comparación a la de los adultos, en acuerdo con su peso corporal, por ejemplo:

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  • En los niños recién nacidos con un peso menor de 1,5 kg requieren 0,025mg por cada Kg durante 24 horas.
  • En los niños recién nacidos que cuenten con un peso mayor al 1,5 Kg pero menor de 2,5 Kg, requieren 0,03mg por cada Kg durante 24 horas.
  • Niños con edad máxima de 2 años 0,045gm por cada Kg durante 24 horas.
  • Niños con edades comprendidas entre los 2 y 5 años 0,035mg/Kg durante 24 horas.
  • Niños mayores de 5 pero menores de 10 años 0,025 mg/kg durante 24 horas.

Sobredosis

Independientemente de porqué se a consumido o aplicado más medicamento del recetado, es necesario que sepa que el tratamiento más adecuado para tratar una sobredosis por digoxina es insertar, de manera temporal, un catéter de marcapasos e iniciar el suministro de anticuerpos anti digitálicos, los cuales son producidos en las ovejas, pero se pueden conseguir en ampollas de 40mg.

Efectos adversos

Todos los medicamentos presentan ciertos efectos secundarios o adversos que pueden llegar a ser molestos lo cual es muy normal, sin embargo, si alguno de los siguiente síntomas se intensifica o se prolonga por demasiado tiempo, es preciso que usted consulte con su médico para tomar las medidas necesarias para tratar el problema.

  • Bradicardia (disminución de los latidos del corazón, 60 por minuto).
  • Anorexia.
  • Náuseas, vómitos, mareos.
  • Depresión.
  • Cambios bruscos de humor.
  • Trastornos de la visión, tales como visión borrosa o halos amarillos/verdes.
  • Diarrea.griseofulvina04
  • Dolor estomacal y abdominal.
  • Erupción cutánea, urticaria, picazón.
  • Cansancio o debilitamiento inusual.
  • Apatía.
  • Malestar general.
  • Dolor de cabeza.
  • En casos extraños, psicosis.

Interacciones de la digoxina con otros fármacos

  • Ciertos elementos que producen hipocaliemia o deficiencia intracelular de potasio (sales de litio, diuréticos, corticosteroides, etc.) pueden ocasionar una más alta susceptibilidad a la digoxina.
  • Existen pruebas que demuestran un aumento de los niveles séricos de la digoxina cuando se aplica de forma paralela con captropril, indometacina, amikacina, eritromicina, gentamicina, trimetoprim, alprazolam, etc.
  • Continuando con los niveles séricos de digoxina, se sabe que pueden verse disminuidos cuando el suministro se hace de manera concomitante con otros fármacos, tales como: laxantes, penicilina, neomicina, rifampicina, algunos citostáticos, adrenalina, entre otros.
  • Las sustancias que actúan como bloqueantes de la entrada de calcio (verapamilo, nifedipino, nitrendipino, diltiazem, felodipino, entre otros) y la interacción con digoxina tienen cierto dilema, pues puede aumentar o mantenerse neutro antes los niveles de digoxina en suero.

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