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Aprende todo lo que desconoce sobre el Granisetrón

El granisetrón es un fármaco antiemético activo que se emplea normalmente para contrarrestar las náuseas y los vómitos que se generan como consecuencia de las quimioterapias. Si quiere saber más sobre este fármaco, continúe leyendo, tocaremos distintos puntos para garantizar su entendimiento. Recuerde que este es un artículo informativo, por lo que no debe utilizarse de guía para comenzar a tomar este fármaco. Lo más recomendable es que siempre consulte a su médico antes de tomar esta o cualquier otra medicina.

granisetrón

¿Para qué sirve el Granisetrón?

El granisetrón es un fármaco utilizado para tratar los efectos mencionados anteriormente debido a la quimioterapia. También es conocido como un antagonista del receptor de la serotonina. Se indica para evitar que el paciente sufra o para controlar las náuseas y vómitos. Este funciona al inhibir el efecto de un químico generado naturalmente en el cuerpo humano llamado serotonina. A la serotonina también se le conoce como 5HT3.

La quimioterapia, la radioterapia y las cirugías pueden generar que se libere una mayor cantidad de serotonina en el cuerpo. Existen pequeñas áreas en el intestino delgado y el cerebro, a las cuales se les llaman receptores 5HT3, y la serotonina actúa sobre estos receptores y te genera una sensación de enfermedad. Esta medicina actúa bloqueando la acción de la serotonina en los receptores, lo cual impide o al menos previene que el paciente se sienta enfermo o presente náuseas y vómitos. Otros medicamentos relacionados son: drotavarine y naltrexona.

Mecanismo de acción

El granisetrón es un potente antagonista selectivo de los receptores 5-HT3. La actividad antiemética de la medicina se genera a través del bloqueo de los receptores 5-HT3 que se encuentran presentes tanto centralmente (como la zona quimiorreceptora medular) como periféricamente (como el tracto gastrointestinal).

Este bloqueo de los receptores 5-HT3 a su vez inhibe la estimulación visceral del centro del vómito, lo más seguro es que sea indirectamente al nivel del área postrema, así como a través del bloqueo directo de la actividad serotoninérgica dentro del área postrema y la zona activadora del quimiorreceptor.

Farmacodinámica

El granisetrón es un inhibidor selectivo de los receptores serotoninérgicos tipo 3, es decir, 5-HT3. Este fármaco tiene muy poca o casi ninguna afinidad por otros receptores de serotonina, incluidos el 5-HT 1, 5-HT 1A, 5-HT 1B / C o 5-HT 2, para alfa 1 -, alfa 2 – o beta – adrenoreceptores, para receptores de dopamina D2, para receptores de histamina H, para receptores de benzodiacepinas, para receptores de picrotoxina o para receptores opioides.

En la mayoría de los estudios realizados en humanos, el granisetrón ha presentado poco efecto sobre la presión arterial, la frecuencia cardíaca o el electrocardiograma (ECG). Esta medicina está relacionada estructural y farmacológicamente con el ondansetrón, el cual es otro inhibidor selectivo de los receptores 5-HT3. Los receptores de serotonina 5-HT3 se encuentran en las terminaciones nerviosas del nervio vago periféricamente y centralmente en la zona de activación del quimiorreceptor del área posterior.

La relación temporal entre la acción emetogénica de las medicinas de este tipo y la liberación de serotonina, así como la eficacia de los agentes antieméticos, muestran que los agentes quimioterapéuticos liberan serotonina de las células enterocromafines del intestino delgado generando cambios degenerativos en el tracto gastrointestinal. La serotonina posteriormente estimula los receptores nerviosos vagales y esplácnicos que se proyectan hacia el centro de vómito medular, así como los receptores 5-HT3, comenzando el reflejo del vómito, generando las náuseas.

granisetron

Nombre comercial

Al igual que todas las medicinas, el granisetrón se vende bajo numerosas marcas o nombres comerciales. Estos van a variar dependiendo del país donde se fabriquen al igual que la empresa que los fabrique. Entre las principales tenemos:

Cadidem, fabricado por Aristo Pharmaceuticals Pvt. Ltd, presentación de jarabe. Cadigran, fabricado por Cadila Pharmaceuticals Ltd, presentación de tableta. Cadigran (1 mg), fabricado por Cadila Pharmaceuticals Ltd, presentación de inyección. Cadigran (1mg), fabricado por Cadila Pharmaceuticals Ltd, presentación de tableta. Cadigran (1 mg por ml), fabricado por Cadila Pharmaceuticals Ltd, presentación de inyección. Cadigran (5ml), fabricado por Cadila Healthcare Limited, presentación de inyección.

Grandem, fabricado por Aristo Pharmaceuticals Pvt. Ltd, presentación de tableta. Grandem (10 ml), fabricado por Aristo Pharmaceuticals Pvt. Ltd, presentación de jarabe. Grandem (1 ml), fabricado por Aristo Pharmaceuticals Pvt. Ltd, presentación de inyección. Grandem (2 mg), fabricado por Aristo Pharmaceuticals Pvt. Ltd, presentación de tableta. Grandem (3 ml), fabricado por Aristo Pharmaceuticals Pvt. Ltd, presentación de inyección. Grandem (5 ml), fabricado por Aristo Pharmaceuticals Pvt. Ltd, presentación de inyección.

Granexa (1 mg), fabricado por Macleods, presentación de tableta. Granexa (1 mg y 5 ml), fabricado por Macleods, presentación de suspensión oral. Granicip, fabricado por Cipla Limited, presentación de tableta. Granicip (1 ml), fabricado por Cipla Limited, presentación de inyección. Granicip (1mg), fabricado por Cipla Limited, presentación de tableta. Granicip (1 mg por 5 ml), fabricado por Cipla Limited, presentación de jarabe. Granicip (1 ml), fabricado por Cipla Limited, presentación de inyección.

Granicip (2 mg), fabricado por Cipla Limited, presentación de tableta. Granicip (3 mg), fabricado por Cipla Limited, presentación de inyección. Granicip (3 ml), fabricado por Cipla Limited, presentación de inyección. Granicip (3mg / ml), fabricado por Cipla Limited, presentación de inyección. Graniforce, fabricado por Mankind Pharma Pvt. Ltd. (Discovery), presentación de tableta. Graniforce (30 ml), fabricado por Mankind Pharma Pvt. Ltd. (Discovery), presentación de jarabe.

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Graniset, fabricado por Sun Pharmaceuticals Industries Ltd, presentación de tableta. Graniset (1 ml), fabricado por Sun Pharmaceuticals Industries Ltd, presentación de inyección. Graniset (3 ml), fabricado por Sun Pharmaceuticals Industries Ltd, presentación de inyección. Granisol, fabricado por Intra Labs India Pvt. Ltd, presentación de tableta. Tapit (1mg), fabricado por VHB Lifesciences Inc. (Cytocare), presentación de tableta. Tapit (1 ml), fabricado por VHB Lifesciences Inc. (Cytocare), presentación de inyección.

Tapit (2 mg), fabricado por VHB Lifesciences Inc. (Cytocare), presentación de tableta. Tapit (3 ml), fabricado por VHB Lifesciences Inc. (Cytocare), presentación de inyección. Zetron, fabricado por Daksh (Zodak Pharmaceuticals), presentación de inyección. Zetron (1 mg), fabricado por Daksh (Zodak Pharmaceuticals), presentación de tableta.

Indicaciones

El granisetrón forma parte de un grupo de medicinas llamadas antieméticos. Se utiliza para evitar que se generen o bien tratar las náuseas y los vómitos generados ​​por otros tratamientos médicos, tales como la quimioterapia o la radioterapia para tratar un tumor, y por cirugía. Cabe destacar que la solución para inyección debe utilizarse en adultos y niños a partir de los 2 años de edad.

Contraindicaciones

Si se encuentra bajo tratamiento de granisetrón no debe utilizar medicinas genéricas. Tampoco debe utilizar este fármaco si es alérgico al granisetrón o a cualquiera de sus excipientes. Si no se encuentra  seguro sobre los puntos mencionados anteriormente, lo más recomendable es que hable con su médico o farmacéutico antes de recibir la dosis.

Precauciones de uso

Si usted llega a recibir una indicación de granisetrón, es importante que le informe a su médico si presenta alguna de las siguientes condiciones: si padece de problemas relacionados con las deposiciones debido a algún tipo de bloqueo intestinal. Si padece problemas cardíacos, si está siendo tratado debido a un tumor con un fármaco que se sabe que ataca al corazón o que padece problemas relacionados con los niveles de sal, potasio, sodio o calcio (es decir, anomalías electrolíticas).

Si actualmente está tomando otras medicinas antagonistas del receptor 5-HT3. Estos incluyen al dolasetron y ondansetron, usados al igual que el granisetrón en el tratamiento y prevención de náuseas y vómitos.

Embarazo y lactancia: si la paciente se encuentra embarazada actualmente, planea quedar embarazada o está en periodo de lactancia, es importante que no reciba tratamiento con este fármaco a menos que su médico se lo indique de manera específica.  En cuanto al manejo y uso de máquinas, el granisetrón posee un efecto insignificante o casi nulo en cuanto a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

Interacciones

Debe informar igualmente a su médico si está tomando actualmente, si ha tomado recientemente o pudiese tener que tomar cualquier otro fármaco, ya que el granisetrón puede comprometer la efectividad de algunos medicamentos, al igual que estos podrían afectar la efectividad del granisetrón en sí. Particularmente, informe a su médico si está tomando alguno de los siguientes medicamentos:

Fármacos utilizados para tratar afecciones de los latidos cardíacos irregulares. Otros antagonistas del receptor 5-HT3, como dolasetron u ondansetrón. Fenobarbital, un fármaco usado para tratar la epilepsia. Ketoconazol, una medicina utilizada para tratar infecciones fúngicas, y la eritromicina, un antibiótico utilizado para tratar infecciones bacterianas.

Dosis

En cuanto a las dosis recomendadas, la inyección de este fármaco debe ser aplicada por un médico o un enfermero. La dosis de granisetron va a variar entre un paciente a otro y va a depender de la edad, el peso y afecciones adversas. Su médico evaluará todos estos aspectos y le recomendará  la dosis adecuada para su caso.

Si se utiliza en el caso de la prevención de efectos colaterales por radioterapia o quimioterapia, la inyección debe ser aplicada antes del inicio de la radio o quimioterapia. La inyección intravenosa requiere un tiempo que va desde los 30 segundos y 5 minutos, siendo dosis usualmente entre 1 y 3 mg, y este fármaco también puede ser diluido antes de inyectarlo. Tras la primera  administración de dosis, el paciente puede recibir otras inyecciones. Entre una inyección y la otra deben pasar al menos 10 minutos, y la dosis máxima recomendada diaria es de 9 mg.

Cabe destacar que el efecto de la inyección se puede mejorar a través del uso de los fármacos llamados esteroides adrenocorticales. El esteroide se aplica a través de una dosis de dexametasona que va desde los 8 mg hasta los 20 mg, siempre antes de radioterapia o quimioterapia, o bien en la forma de 250 mg de metilprednisolona, ​​que suministra antes y después de radio o quimioterapia.

Los infantes que reciben dosis de granisetron a través de inyecciones intravenosas, como se explicó anteriormente, la dosis va a variar y depende del peso del niño y otros factores. Las inyecciones se pueden diluir y ser administradas antes de la radioterapia o la quimioterapia, generalmente en 5 minutos. Los infantes pueden recibir un máximo de 2 dosis por día, con por lo menos unos 10 minutos de distancia entre sí.

En  cuanto al tratamiento para prevención de efectos colaterales luego de la cirugía, la inyección intravenosa tarda aproximadamente entre 30 segundos y 5 minutos y, por lo general, la dosis suele ser de 1 mg, e igualmente, la dosis máxima de granisetron que se puede recibir en un día es de 3 mg. Cabe destacar que los niños no deben recibir esta inyección para ser tratados por efectos colaterales luego de la cirugía.

Sobredosis

Normalmente estas dosis suelen ser administradas por médicos o personas especializadas, por lo que es muy poco probable que presente una sobredosis. Sin embargo, si está preocupado, consulte con un especialista para que determine si se encuentra bajo una sobredosis o no. Los síntomas de una sobredosis pueden incluir dolores de cabeza leves y el tratamiento de la sobredosis dependerá de los síntomas. Cualquier otra duda que presente, deberá consultarla con su médico de confianza.

Efectos adversos

Como cualquier fármaco, el granisetrón puede generar algunos efectos secundarios no deseados a parte de los efectos que si se buscan obtener a través de este, aunque bien se sabe que no todas las personas corren el riesgo de padecerlo. Si llega a experimentar alguno de los siguientes síntomas, debe comunicarse con su médico de inmediato: reacciones alérgicas (anafilaxis), los signos pueden incluir hinchazón de la garganta, cara, labios y boca, dificultad para respirar o tragar.

Otros efectos adversos que pueden generarse al tomar este fármaco son, entre los más comunes (que pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas): dolor de cabeza y estreñimiento. Entre los comunes (que pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas): trastornos del sueño (insomnio), cambios en la función hepática, evidentes por análisis de sangre y diarrea. Entre los poco frecuentes (que pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas): erupciones, reacción alérgica en la piel o ronchas. Las señales pueden incluir ponchos rojos, levantados y con comezón.

Alteraciones del ritmo cardíaco y cambios de tipo cardíacos que se visualizan a través del ECG (registro de la actividad eléctrica del corazón). Movimientos involuntarios anormales, como temblores, rigidez muscular y contracciones musculares.

Vencimiento y conservación

Es importante que mantenga este fármaco fuera de la vista y del alcance de los niños. No debe utilizar el granisetrón tras haber pasado la fecha de caducidad que se está indicada en la caja de este. También se recomienda mantener el frasco dentro de la caja de cartón para protegerlo de la luz. Este fármaco tampoco debe congelarse. La estabilidad química y física en uso se ha demostrado durante 24 horas a 25ºC. Desde un punto de vista microbiológico, este fármaco debe usarse de inmediato.

No debe arrojar este o ningún otro fármaco a través de aguas residuales o desechos domésticos. Si tiene dudas, consulte al farmacéutico cómo puede eliminar las medicinas que ya no usa apropiadamente, además esto contribuiría a proteger el medio ambiente. El principio activo de este fármaco es el granisetrón en sí. Cada ampolla de 1 ml de concentrado para solución de inyección contiene hidrocloruro de granisetrón el cual equivale a 1 mg de granisetrón.

Los otros componentes o excipientes de esta medicina son monohidrato de ácido cítrico, cloruro de sodio, hidróxido de sodio (para ajustar el pH), ácido clorhídrico (para la regulación del pH) y agua para preparaciones inyectables. El aspecto del granisetrón debe ser un concentrado para solución para inyección es de tonalidad clara, incolora o de color amarillo muy claro.

La presentación del empaque es de un vial de vidrio transparente de 2 ml tipo I, con un tapón de goma de 13 mm y un sello de aluminio con un disco azul oscuro, donde viene 1 ml de concentrado para inyecciones. En las cajas suelen venir entre 1 y 5 viales. Si se trata de 3 ml de concentrado para inyecciones, estas vienen en un vial de vidrio transparente de 5 ml tipo I, con un tapón de goma de 13 mm y un sello de aluminio con un disco oscuro o en un vial de vidrio, y suelen venir embalados en 1, 5 o 10 viales.

Vómitos y náuseas por quimioterapia

Las náuseas y los vómitos que se relacionan con la quimioterapia son uno de los efectos secundarios de los cuales más se teme, en conjunto con la alopecia, es decir, la pérdida de cabello, los cuales ocurren en más o menos el 65 o 70% de los pacientes. Esta cifra aún es bastante alta, aunque actualmente existen nuevos fármacos y tratamientos para atacar este problema, debido a la importancia que se le ha dado en los últimos años.

Hasta hace algunos años, el nivel de gravedad de las náuseas y los vómitos generaba efectos bastante debilitantes en el paciente, pero gracias al descubrimiento de nuevas medicinas antibióticas, hoy en día podemos decir que existe una ausencia casi completa de estos síntomas, aún en sujetos que son particularmente sensibles.

La generación de efectos adversos depende enormemente de la quimioterapia emetógena potencial que varía según las medicinas, las dosis y cualquier combinación de estas. Mientras se estén tomando más fármacos con características que inducen el vómito, más protección se va a necesitar y dirigir para cubrir no solo las primeras 24 horas, sino también los días posteriores al tratamiento.

Si estos efectos adversos se descuidan, podrían llegar a causar anorexia y deshidratación, lo cual trae como consecuencia la reducción de las reservas de nutrientes y sales minerales. Es de ahí que proviene la importancia de un tratamiento apropiado para las náuseas y los vómitos que evite la descomposición física y la generación de complicaciones que podrían llegar a alterar el curso regular de la quimioterapia.

La eficacia en su mayor exponente se obtiene cuando los fármacos se utilizan no solo antes de la aplicación de la quimioterapia, sino también ya en casa en los días posteriores. Existen acuerdos internacionales que establecen cómo y con qué frecuencia deben ser tomadas, dependiendo de la intensidad emetógena del régimen de quimioterapia, la duración óptima de la profilaxis antiemética y la preferencia por la vía de administración, oral o parenteral.

Es de suma importancia tomar los fármacos contra los vómitos según lo indicado y de acuerdo con los métodos recetados por su médico, ya que puede que con una sola terapia no sea suficiente o bien puede no ser completamente efectiva. El riesgo de desarrollar náuseas y vómitos durante la quimioterapia se incrementa si estos efectos ya se han generado en el primer ciclo de tratamiento. A este hecho debe agregarse el riesgo individual que corre cada paciente, que es independiente del tipo de quimioterapia recibida, ya que cada persona reacciona distinto.

Las mujeres, los sujetos abstemios, los menores de 50 años, las mujeres que han vomitado durante el embarazo y aquellos que sufren de cinetosis (mareos) son especialmente sensibles a los tratamientos con antibióticos. Estas medicinas son totalmente inofensivas y sus escasos efectos adversos  son fácilmente manejables.

Dependiendo del tipo de medicina que se utilice, los efectos más comunes son: estreñimiento, el cual es controlable con el uso de laxantes que también tengan fines preventivos, al igual que beber muchos líquidos; el dolor de cabeza que responde a los analgésicos más comunes; somnolencia o insomnio, la cual se puede regular con medicinas específicos de uso común.

La sensibilidad a los efectos adversos de los que hemos estado hablando, es decir, las náuseas y vómitos generados por los agentes quimioterapéuticos es de carácter muy individual, al igual que la incidencia de toxicidad que se relaciona con los fármacos antieméticos. La acción negativa sobre el sistema digestivo va a depender en parte del efecto tóxico directo sobre los nervios que controlan la digestión y de la motilidad gastrointestinal, y la otra parte de los daños en el recubrimiento de las membranas de mucosas del mismo aparato.

Otro aspecto muy importante durante estos tratamientos es el comer bien, incluso cuando el paciente no tenga apetito. Esto significa que debe consumir alimentos ricos en proteínas, vitaminas y calorías para ayudar al cuerpo a combatir las infecciones y reparar los tejidos dañados debido a la quimioterapia. De manera contraria, si el paciente come poco y mal esto generará la pérdida de peso, debilidad y fatiga.

Es verdad que los alimentos suaves y fáciles de digerir, tales como galletas sin sal, pan tostado y mermelada, al igual que las comidas altas en calorías y proteínas, así como las bebidas no alcohólicas y no carbonatadas, tales como batidos, jugos o caldos, poseen una acción preventiva contra las náuseas y los vómitos. Antes de la quimioterapia, se recomienda ingerir un desayuno ligero o un refrigerio.

Luego de la sesión, sin embargo, es bueno esperar al menos una hora antes de comenzar a comer o beber cualquier cosa. Durante el período de tratamiento, las 3 comidas principales deben ser reemplazadas por 5 o 6 comidas más pequeñas o bien refrigerios, siempre intentado tomarlas en un momento fijo y no comiendo cuando tenga apetito. Además, debido a que la quimioterapia a menudo deja un sabor metálico en la boca, comer con cubiertos de plástico podría ayudar a disminuir esta incomodidad.

Los alimentos y las bebidas que se consuman durante este período de tiempo deben estar tibios o frescos, tampoco muy calientes o demasiado fríos. Luego de sacarlos de la nevera, es mejor que se dejen al menos una hora para que tomen una temperatura ambiente o bien calentándolos ligeramente en el microondas. Deben evitarse los alimentos y bebidas con olores muy fuertes, tales como el café, el pescado, las cebollas, el ajo, entre otros, y sobre todo, es preferible no quedarse por mucho tiempo en la cocina y oler los alimentos durante la cocción.

En los espacios que quedan entre una comida y otra, puede comerse una paleta de hielo o un helado de fruta. Incluso los dulces de menta sin azúcar o el consumo de fruta están bien, excepto en los casos que presenten problemas en la boca o la garganta. El temor a la quimioterapia puede volver al individuo mucho más propenso a la aparición de náuseas. Antes de la sesión, es bueno ayudarse a sí mismo realizando ejercicios de relajación y respiración lenta.

También puede ser útil mantener su mente ocupada con actividades recreativas o bien cuidar a su cuerpo con un baño cálido y relajante. Durante el tratamiento, puede distraerse leyendo, mirando televisión, escuchando música o realizando alguna otra actividad. Si está a punto de vomitar, es mejor que tome respiraciones profundas y lentas o, si es posible, salir a tomar aire fresco. Es importante que el individuo lleve un control diario de todos las veces que haya tenido náuseas y vómitos, describiendo en detalle el número, la duración y la intensidad.

Suspensión

La presentación más frecuentada de este fármaco, como pudimos ver a lo largo de todo el artículo, son las suspensiones que se utilizan para inyecciones. Estas suelen venir en un frasco pequeño, a través del cual se les inserta la aguja de la inyectadora a través del tapón para poder así recolectar el fármaco y posteriormente aplicarlo al paciente.

En términos químicos, una suspensión es un compuesto de tipo heterogéneo el cual consta de partículas sólidas, las cuales son lo necesariamente grandes para que se genere la sedimentación. Estas partículas se pueden observar a simple vista, y normalmente tienden a ser más grandes que 1 micrómetro, las cuales deben asentarse. Entonces, una suspensión es una mezcla la que las partículas de soluto no se diluyen, sino que se suspenden casi todo el disolvente, las cuales se dejan flotando libremente en el medio. (Ver Artículo: Miglitol)