Valaciclovir: Para qué sirve, nombre comercial, contraindicaciones y más

En este artículo hablaremos de el valaciclovir, fármaco antiviral que se utiliza para el tratamiento de la varicela, del herpes zoster, herpes labial y genital, también hablaremos de sus indicaciones, dosis, efectos, contraindicaciones y algo más.

 

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Valaciclovir: Para qué sirve

El valaciclovir es un éster de L-valina del aciclovir, que se usa como un fármaco antiviral para tratar las infecciones que son causadas por el virus del herpes simple y el virus varicela-zóster.​ El valaciclovir es el ester del aciclovir con la valina, lo que ayuda a mejorar de forma considerable la biodisponibilidad del aciclovir y, en consecuencia permite incrementar los intervalos entre las dosis.

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El valaciclovir se usa para tratar la varicela, herpes zoster, herpes genital, herpes labiales y como preventivo de las infecciones producidas por el citomegalovirus en los pacientes que sufren  SIDA, o en pacientes que se encuentran inmunodeprimidos. No cura la infección, pero ayuda a disminuir los síntomas como son el dolor y la picazón, y para ayudar a curar las heridas e impedir que se presente de nuevo.​

El valaciclovir es hidrolizado por la enzima valaciclovir hidroxilasa que lo modifica en aciclovir y valina. El aciclovir es la sustancia activa, que cohíbe la elaboración del ADN viral y está activo frente a los virus del herpes simple tipo I y II, al virus de la varicela zoster,

Nombre comercial

En el mercado farmacéutico existen varios nombres los más conocidos son: Valtrex, Valacyclovir Valtrex.

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Mecanismo de acción

El valaciclovir se transforma de forma rápida a aciclovir, el cual cohíbe la elaboración del DNA vírico. Para desempeñar su efecto, el aciclovir debe ser fosforilado intracelularmente, lo que se logra por medio de una timidina-kinasa vírica que lo convierte en monofosfato. A continuación, este monofosfato se convierte a difosfato por medio de una guanilato kinasa celular y al final a trifosfato mediante varias enzimas celulares.

Una vez que es elaborado el trifosfato de aciclovir, este cohíbe de forma selectiva la ADN-polimerasa viral compitiendo con la deoxiguanosina trifosfato. La cohibición de la elaboración del ADN vírico solamente se presenta en las células infectadas, mientrastanto que la elaboración del ADN en las células sanas no se ve afectado. La cohibición de la elaboración del ADN viral bloquea la replicación del virus.

El aciclovir tiene efecto frente a varias clases de virus del herpes simple, y frente al virus que produce la varicela-zoster. La actividad antivírica es dependiente de varios factores, particularmente del tiempo que pasa desde la infección hasta el tratamiento. La resistencia de este tipo de virus herpes y herpes zoster al aciclovir puede llegar a producirse por una mutación de los genes que se encargan de codificar la timidina kinasa o la ADN-polimerasa.

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En el caso de la primera, una mutación de la timidina kinasa del virus, puede llegara a disminuir o bloquear la formación de la timidina trifosfato y, en resultado el aciclovir trifosfato. En el caso de la segunda, la ADN-polimerasa es capaz de poder diferenciar entre la aciclovir trifosfato u la deoxiguanosina trifosfato por lo que la elaboración de ADN puede realizar.

Farmacocinética

El valaciclovir es e administrado por la vía oral y es absorbido de forma rápida, sin llegarse a afectar por la existencia de alimentos en el interior del estómago. En pacientes sanos, la biodisponibilidad del valaciclovir es de 3.5 a 5 veces mayor.

La biodisponibilidad del aciclovir que se libera del valaciclovir, comparativamente es del 54% con solamente  el 15% cuando es administrado el aciclovir como tal. La aplicación repetida de dosis de valaciclovir, no llega a disminuir las cantidades plasmáticas del aciclovir, las concentraciones máximas del aciclovir y el AUC no llegan a ser proporcionales a las dosis.

El valaciclovir aplicado en dosis de 1 a 4 g cuatro veces por día da unas cantidades  plasmáticas de aciclovir parecidas a las que generan 5-10 mg/kg de aciclovir por la vía intravenosa cada 8 horas. El valaciclovir se mezcla en un 13.5-17.9% a las proteínas plamáticas. El valaciclovir se transforma a aciclovir + valina, por medio un metabolismo de primer paso y un metabolismo en el hígado.

Al mismo tiempo, el aciclovir presenta una metabolización parcial mediante el alhehido oxidasa, la alcohol deshidrogenasa y la aldehido deshidrogenasa generando metabolitos no activos.

Las enzimas de los microsomas del hígado no influyen en el metabolismo del valaciclovir o del aciclovir. Las cantidades plasmáticas de valaciclovir, en general son bajas y pasadas las 3 primeras horas son indetectables prácticamente. El aciclovir una vez generado se excreta primordialmente por medio de los riñones.

En pacientes que tienen una función renal normal, la semi-vida de excreción plasmática del aciclovir es de 2.5 a 3 .3 horas. En pacientes con deficiencia renal terminal, la semi-vida del aciclovir se incrementa hasta unas 14 horas.

En el tiempo de la hemodiálisis, la semi-vida el aciclovir es de aproximadamente unas 4 horas, pudiendo eliminar en el procedimiento un el tercio del aciclovor aproximadamente en cada sesión. Los pacientes que tienen un aclaramiento de creatinina disminuido necesitan una disminución de la dosis.

Indicaciones

El valaciclovir está indicado para el tratamiento del herpes zóster, y del zoster oftálmico en pacientes que son  inmunocompetentes; también está indicado para el tratamiento del herpes zoster en pacientes que tienen inmunosupresión de leve a moderada. (Ver artículo cetrorelix)

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También se indica para tratar y prevenir las infecciones que son producidas por el VHS de la piel y membranas mucosas, inclusive para el tratamiento del primer episodio de herpes genital, en pacientes adultos y adolescentes que son inmunocompetentes y también para pacientes que se encuentran inmunodeprimidos.

Para el tratamiento de las posibles recurrencias de herpes genital, en pacientes adultos y adolescentes que se encuentran inmunocompetentes y para los que están inmunodeprimidos.

Para bloquear del herpes genital recurrente en pacientes adultos y adolescentes que son inmunocompetentes ; y también para los pacientes que se encuentran inmunodeprimidos.

Para el tratamiento y prevención de infecciones en los ojos, de forma recurrente producidas por el VHS en pacientes adultos y en adolescentes que son inmunocompetentes; y también en para los que se encuentran inmunodeprimidos. También está indicado para la prevención de las infecciones por CMV, en los pacientes que han sido trasplantados.

Para tratar cierta infecciones en niños mayores de 12 años: para tratar infecciones producidas por el virus herpes simple (VHS) inclusive: primer episodio y las recurrencias de herpes genital, el bloqueo del herpes genital recurrente (todas estas en pacientes adolescentes que son inmunocompetentes), para el tratamiento y bloqueo de infecciones en los ojos recurrentes.

Para la prevención de infecciones y afecciones producidas por el citomegalovirus (CMV) después del transplante de órgano sólido. Para tratar el Herpes zóster y zóster oftálmico.

Contraindicaciones

El valaciclovir se encuentra contraindicado en pacientes, que han presentado alguna reacción de alergia o hipersensibilidad significativa clínicamente que haya sido demostrada (ejemplo la anafilaxis) al valaciclovir, o cualquiera de los elementos que componen la fórmula.

En algunos estudios clínicos con valaciclovir 8 g/día, en los pacientes que presentan enfermedad avanzada por VIH o posterior a un trasplante del tipo alogénico de médula ósea o trasplante de riñón, se han presentado algunos casos de púrpura trombocitopénica trombótica (TTP) / síndrome urémico hemolítico (SUH), que en algunos casos fueron mortales.

La eficiencia del valaciclovir, no se ha podido establecer en los casos de pacientes que están inmunocomprometidos o en los que el herpes zoster se ha diseminado (varicela). El CDC no aconseja el uso del valaciclovir para la prevención del citomegalovirus (CMV) en pacientes que presentan el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).

En algunos estudios clínicos, hubo una inclinación  hacia el incremento de la mortalidad no explicable en pacientes que sufrían de SIDA que fueron tratados con valaciclovir para prevenir la infección por CMV.

El valaciclovir, su uso se debe realizar con mucha precaución en pacientes con tienen deficiencia renal. Los pacientes que presentan deficiencia renal, deben recibir dosis más pequeñas a intervalos de más tiempo. Los pacientes de edad avanzada, tienen mayor probabilidad de presentar deterioro en la función de los riñones y necesitará dosis menores de valaciclovir.

Se han presentado casos de deficiencia renal aguda, y de toxicidad en el sistema nervioso central (SNC) con deficiencia renal latente en los pacientes que fueron tratados de manera inadecuada, con dosis altas de valaciclovir para los niveles de la función renal.

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Los pacientes que son tratados con medicamentos que son potencialmente nefrotóxicos, conjuntamente con el valaciclovir pueden presentar un riesgo mayor de insuficiencia renal. Con la finalidad de prevenir la cristaluria, los pacientes debe ser tratados con la adecuada hidratación para lograr mantener un volumen alto de orina y así prevenir la deshidratación en el tiempo que dure el tratamiento con valaciclovir.

La seguridad del uso de valaciclovir en los niños no se ha podido establecer.

La aplicación por la vía oral de aciclovir ha sido motivo de estudio en niños de más de dos(2) años de edad. El valaciclovir debe ser utilizado con mucha precaución, en pacientes que tienen alergia o hipersensibilidad a aciclovir o al ganciclovir.

Los pacientes que tienen insuficiencia hepática moderada, o severa presentan una menor tasa de conversión de valaciclovir a aciclovir. Pero el grado de conversión no se afecta, o la vida promedio de los ajustes de las dosis del acyclovir. No es recomendable el valaciclovir para los pacientes que presentan insuficiencia hepática.

Efectos adversos

Los efectos adversos que se presentan más frecuentemente son: dolores de cabeza, malestar estomacal, diarreas o heces más líquidas de lo normal, náuseas, vómitos, mareos; ciertas erupciones, fotosensibilidad, picazón o prurito, erupciones en la piel,  estreñimiento (constipación), confusión, fiebre, color amarillento de la piel u ojos, sangre en la orina.

Embarazo

El Valaciclovir ha sido ubicado dentro de la categoría B del posible riesgo en el embarazo. Hasta el momento no se han hecho estudios bien controlados con seres humanos en el tiempo del embarazo. El aciclovir, que es el componente activo del valaciclovir, no es teratogénico en animales sanos.

En un estudio realizado, es recopilaron datos de 756 mujeres embarazadas que fueron expuestas al aciclovir sistémico en el primer trimestre del embarazo. La tasa de incidentes de defectos congénitos es aproximadamente la misma de la población general.

Pero debido al pequeño tamaño de la muestra resulta insuficiente para poder evaluar el riesgo de algunos defectos de manera específica o de llegara a conclusiones totalmente definitivas con relación a la seguridad del aciclovir en mujeres que se encuentran embarazadas.

El valaciclovir se debe evitar durante el tiempo que dure el embarazo, solamente se debe administrar si los beneficios potenciales son más que los posibles riesgos para el feto.

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Lactancia

El Aciclovir, es el principal metabolito de valaciclovir, se elimina en la leche materna. Pero con dosis terapéuticas de valaciclovir no se estiman efectos en los bebés recién nacidos o en la infantes que están recibiendo lactancia materna porque la dosis que ingiere el niño es de menos de un 2% de la dosis de la terapia de aciclovir intravenoso para tratar el herpes neonatal. Valaciclovir debe ser utilizado con precaución durante el período de la lactancia y solamente cuando sea indicado. (Ver artículo progesterona)

Precauciones

Antes de iniciar el tratamiento con valaciclovir:

-Informe al médico si es alérgico al aciclovir (Zovirax), valaciclovir; o a otros fármacos.

– Informe al médico si está consumiendo otros fármacos con y sin prescripción, en especial si es cimetidina (Tagamet), probenecida (Benemid) y algún tipo de vitaminas.

-Informe al médico si padece o ha padecido algún tipo de enfermedades del riñón o del hígado, trastornos al sistema inmunitario, o si padece de infecciones por el virus de inmunodeficiencia humana (VIH), o del síndrome de inmunodeficiencia adquirido (SIDA).

-Informe al médico si se encuentra embarazada, piensa quedar embarazada o si se encuentra lactando. Si llegara a quedar embarazada durante el tratamiento con este fármaco debe consultar de inmediato con el médico.

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-No se ha podido establecer la eficiencia en los tratamientos comenzados, con más de 72 horas posteriores al inicio  de la clínica, por lo que si se llegara a prescribir el medicamento para tratar el herpes zóster, o simple se debería realizar lo antes posible.

-Utilizar con mucha precaución si presenta falla renal, el uso en conjunto con medicamentos nefrotóxicos y en pacientes que se encuentran deshidratados; es necesario garantizar la adecuada cantidad de líquidos en los pacientes que pueden presentar riesgo de deshidratación.

-Se deben vigilar ciertos efectos neurológicos (como pueden ser la agitación, la confusión, las convulsiones) en  especial si existen dosis altas y/o falla renal.

-Prevenir en los pacientes que presentan VIH avanzado, y en los pacientes con trasplante renal y de la  médula ósea por la posibilidad de sufrir el síndrome hemolítico-urémico yel púrpura trombótica trombocitopénica, que reciben dosis de 8g/día.

-No existen datos a disposición sobre el uso de dosis mayor o igual a 4000 mg/día en pacientes que tienen insuficiencia hepática, ni tampoco en pacientes que fueron sometidos a un trasplante de hígado, por lo que es importante tener mucho cuidado con estos pacientes donde las dosis mayores o iguales a 4000 mg/día.

Dosis

El valaciclovir viene en presentación en forma de tabletas para el consumo por la vía oral. Se toma generalmente, cada 8 horas (3 veces al día) por un espacio de 7 días para el tratamiento del herpes zóster. Para el tratamiento de  los herpes genitales se administra 2 veces por día por un espacio 5 días. Se recomienda seguir las instrucciones con mucho cuidado que vienen la etiqueta del envase del fármaco, y consulte cualquier duda al médico o farmacéutico.

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Utilice el fármaco como está indicado. No aumente ni disminuya las dosis se más ni menos de lo indicado ni tampoco se debe alargar el tiempo del tratamiento indicado. Inicie el tratamiento de forma inmediata a cuando aparezcan los primeros síntomas. (Ver artículo promestrieno)

El tratamiento del herpes zoster, en pacientes que son inmunocompetentes de administración por la vía oral: en adultos: la dosis recomendada es de 1 g tres veces por día por un espacio de 7 días, iniciando el tratamiento en la presencia de los primeros síntomas del herpes zoster, preferiblemente dentro de las primeras 48 horas de la infección.

No se ha podido establecer la eficiencia del valaciclovir si se comienza a administrar después de las 72 horas de la infección. En niños: no se conoce la eficiencia y la seguridad del valaciclovir en niños.

Para el tratamiento del herpes genital

a) El tratamiento del primer episodio de herpes genital en los pacientes que son  inmunocompetentes la administración por la vía oral:  en adultos y en adolescentes: la dosis recomendada es de 1 g dos (2) veces por día, por un espacio de 10 días iniciando cuando se presente el primer signo o síntoma de las lesiones, preferiblemente dentro de las primeras 48 horas.

Se recomienda seguir la misma dosis por un espacio de 7 a 10 días. Si las lesiones todavía no han cicatrizado totalmente después de los 10 días, el tratamiento se debería prolongar. No existe evidencia de la eficacia del valaciclovir si se administra después de 72 horas de presentarse inicialmente los síntomas.

b) El tratamiento del herpes genital, recurrente en los pacientes que son  inmunocompetentes la administración por la vía oral: en adultos: la dosis recomendada es de 500 mg dos (2) veces por día por espacio de 5 días comenzando el tratamiento con la aparición del primer signo o síntoma de la lesión, preferiblemente dentro de las primeras 24 horas. No existe evidencia de la eficacia del valaciclovir si se llegara a administrar después delas primeras 24 horas del comienzo los síntomas.

c) El tratamiento del herpes genital recurrente, en los pacientes que están  inmunocomprometidos la administración por la vía oral: en adultos: se recomienda la dosis de 1 g PO dos (2) veces por día por espacio de 5 días. El tratamiento se debe comenzar dentro de las primeras 12 horas de que aparecieron los primeros síntomas.

https://www.youtube.com/watch?v=La7HA1A6Vu8&pbjreload=10

Profilaxis del herpes genital

a) Para la terapia de supresión del herpes genital recurrente en pacientes inmunocompetentes: Administración oral: Adultos y adolescentes: 1 g una vez al día. En pacientes con una historia de 9 o más recurrencias por año, 500 mg por vía oral una vez al día. El CDC recomienda 1 g PO una vez al día o 250 mg por vía oral dos veces al día. La seguridad y eficacia del valaciclovir más allá de 1 año no se han establecidas.

b) Profilaxis secundaria de herpes genital (ejemplo, prevención del herpes genital), en pacientes que padecen del virus de inmunodeficiencia humana (VIH): la administración por la vía oral: en adultos: se recomienda utilizar dosis 500 mg oral dos (2) veces por día.

Prevención de la infección primaria por citomegalovirus (CMV): se ha ligado la utilización del valaciclovir en pacientes que sufren la enfermedad del VIH de forma avanzada, para los pacientes que sufrieron un trasplante alogénico de médula ósea y para pacientes que tuvieron trasplante renal, con la púrpura trombótica trombocitopénica y que tienen el síndrome hemolítico urémico.

https://www.youtube.com/watch?v=TjFPtQwzUwE

a) En pacientes adultos que sufren de SIDA: no es recomendable el usar el  valaciclovir para prevenir de la enfermedad por CMV, en pacientes que tienen SIDA. En un estudio comparativo de 2 g de valaciclovir cuatro (4) veces por día con dos regímenes de aciclovir, los pacientes que son tratados con valaciclovir presentaron una disminución del 29% en la enfermedad de los órganos que son blanco del CMV durante un año y una disminución del riesgo de enfermedad por CMV.

Pero el estudio no se terminó debido a una inesperada tendencia hacia una mortalidad más prematura al año en los pacientes que fueron tratados con valaciclovir (24,3%) comparativamente con los pacientes que recibieron altas o bajas dosis de aciclovir (19,5% y 18,8%, de manera respectiva). A parte de eso, la toxicidad y la suspensión del tratamiento anteriormente expuesto fueron más comunes en los pacientes que fueron tratados con valaciclovir.

b) En pacientes adultos que recibieron un trasplante de riñón: la administración por la vía oral: en un estudio, aplicando una dosis de 2 g cuatro (4) veces por día por un espacio de 90 días posteriores al trasplante, se disminuyó  la incidencia de enfermedad producida por CMV igualmente en los pacientes CMV-seronegativos y seropositivos.

En dicho estudio, el tratamiento con valaciclovir se ligó a una tasa de reducción de la viremia por CMV y viruria, de la infección producida por el herpes simple, y el rechazo agudo del órgano trasplantado.

c) En los pacientes adultos que recibieron trasplante de médula ósea: la aplicación por la vía oral: se recomienda el valaciclovir 1,5-2 g dos (2) a cuatro (4) veces por día, ha sido estudiado aleatoriamente, el doble riesgo comparativamente con el aciclovir por un espacio de 28 días.

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d) En los pacientes adultos que recibieron un trasplante de corazón: la administración por la vía oral: se recomienda administrar 2 g de valaciclovir cuatro (4) veces por día, iniciando en la primeras 48 horas del injerto y siguiendo por 90 días.

*Dosis pediátricas

-Para tratar el herpes simple: la dosis recomendada es de 500-1000 mg/12 horas, por un espacio de 5-10 días en los primeros episodios; y de 500 mg/12 horas por espacio de 3-5 días en los casos de recurrencias.

-Una dosis alternativa en los casos de herpes labial recurrente son de 2000 mg/12 horas por espacio de 1 día.

-Para tratar el herpes simple en pacientes inmunodeprimidos: la dosis es de 1000 mg/12 horas por un espacio al menos de 5 días.

-Para interrumpir las recurrencias de VHS: la dosis es de 500 mg/24 horas por un espacio de 6-12 meses. En los pacientes que han tenido más de 10 recurrencias al año la dosis más beneficiosa puede ser de 250 mg/12 horas.

-Para interrumpir las recurrencias de VHS en los pacientes inmunodeprimidos: la dosis es de 500 mg/12 horas por un espacio de 6-12 meses.

-Para la prevención de infecciones y enfermedades producidas por CMV: la dosis es de 2000 mg/6 horas, iniciando inmediatamente después del trasplante. La duración más usual es de 90 días pero puede llegar a requerir una ampliación para los pacientes de este riesgo.

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-Para tratar el herpes zóster: la dosis es de 1000 mg/8 horas por un espacio de 7 días, comenzando inmediatamente. En los pacientes que están inmunodeprimidos es recomendable comenzar el tratamiento con las mismas dosis que en cualquier momento previo a que se forme la costra sobre toda la lesión y continuarlo hasta 2 días posteriormente que se formarse las costras (esto es de un mínimo 7 días).

Valaciclovir y alcohol

El medicamento antiviral Valaciclovir puede llegar a producir efectos secundarios significativos, que se pueden llegar a potenciar por medio de la administración de manera simultánea con bebidas alcohólicas que presentan un efecto tóxico directamente en las células del cerebro y el hígado, también en el centro de la respiración agobiante en el cerebro. El valaciclovir ayudará a tratar diferentes tipos de herpes. Pero si observan las instrucciones, se ve que el valaciclovir puede llegar a producir algunos efectos secundarios en el hígado y en el sistema nervioso central.

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Las células que forman estos órganos son muy  sensibles en particular a los efectos tóxicos que produce el alcohol. Por esto, es poco probable que el consumo de forma simultánea de estas dos sustancias que pueden tener algunos efectos secundarios, no podría tener buenas consecuencias. Incluso si el organismo no expresa los efectos tóxicos, el  alcohol reducirá el efecto terapéutico del valaciclovir. Por lo que lo más recomendable es abstenerse de consumir bebidas alcohólicas mientras dure el tratamiento. (ver artículo tiamazol)

Valaciclovir x aciclovir

El valaciclovir es un antiviral. Profármaco del aciclovir por la vía oral. Tiene una eficiencia parecida y mayor biodisponibilidad que el aciclovir, aunque hay menos experiencia de su uso. Aciclovir puede llegar a ayudar aliviar el dolor y de la curación de las ampollas o de las llagas.

No es para nada una cura para el herpes o para las infecciones que pueden volver posteriormente. Valaciclovir es muy parecido al aciclovir y se usa con frecuencia para el tratamiento del mismo tipo de infecciones.

https://www.youtube.com/watch?v=W5anHOXCQNQ

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