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Descubre todo sobre sobre el medicamento famciclovir y más

En este artículo hablaremos del famciclovir fármaco antiviral que se usa para el tratamiento de las infecciones provocadas por el herpes zoster, también hablaremos de las indicaciones, dosis, contraindicaciones, reacciones y algo más.

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Famciclovir ¿qué es? ¿para qué sirve?

El famciclovir, es un fármaco de acción antiviral semejante a la guanina que se usa para tratar las infecciones que son causadas por el virus del herpes, incluyendo el herpes zoster. Bloquea la replicación del virus, acortando de esta forma el tiempo que dura la enfermedad.

El famciclovir es un medicamento antiviral activo administrado por la vía oral. Es el similar 6-deoxilado del penciclovir, que es un antivírico que se usa con administración por la vía intravenosa y por la vía tópica. El famciclovir tiene la misma gama de acción que el aciclovir, pero presenta mayor duración de acción porque tiene mayor permanencia dentro de la célula, lo que posibilita su aplicación en intervalos más largos.

El famciclovir, aplicado dos (2) veces al día, ha dado a demostrar su eficiencia para eliminar las infecciones producidas por el virus HSV-2 en pacientes que sufren de sida. El famciclovir se usa para tratar el herpes zoster agudo, también se usa para erradicar el herpes genital recurrente en los pacientes que son inmunocompetentes y para tratar las infecciones provocadas por el herpes simple en los pacientes que están infectados con el virus HIV.

famciclovir¿Qué es el herpes zoster?

El herpes zóster, es llamado comúnmente como culebrilla, es una enfermedad infecciosa provocada por el mismo virus de la varicela, que se puede llegar a presentar en cualquier momento de la edad adulta causando unas ampollas rojas en la piel, se puede presentar en cualquier área del cuerpo más usualmente en la cara, el tórax y los brazos.

Esta enfermedad solamente afecta a los pacientes que ya han sufrido varicela, y la terapia se hace con fármacos antivirales como el Aciclovir, y también se utilizan analgésicos para poder aliviar el dolor que producen éstas heridas en la piel.

El herpes zóster, puede llegar a ser contagioso para las personas que no han padecido varicela o que no han recibido  vacunas, porque estas afecciones son provocadas por el mismo virus, pero en caso de contagio será de varicela. A parte de esto, se puede volver a presentar en cualquier instante,  la vacuna que actúa contra el herpes zóster puede llegar a ayudar a prevenir este evento.

Los síntomas con que inicia el herpes zóster pueden ser:

-Picazón o prurito en el área afectada.
-Ardor, cosquilleo y dolor en la zona  afectada.
-Presencia de fiebre de entre 37 y 38ºC;
-Cefaleas.

Posteriormente de transcurridos de 2 a 4 días aparecen los síntomas más típicos del herpes zóster activo, estos incluyen el enrojecimiento de la piel y la aparición de las ampollas. Generalmente, las ampollas solo alcanzan un lado cuerpo, porque vienen acompañadas de la localización de alguna clase de nervio en el organismo, realizando un recorrido de su longitud y de esta forma presentando una especie de camino de ampollas y de heridas.

Complicaciones

La complicación que se presenta más comúnmente del herpes zóster, es la presencia de una neuralgia post-herpética, que es la continuidad del dolor causado por un espacio de varias semanas o meses posteriormente a que las ampollas hayan desaparecido de la piel. Este tipo de complicación se presenta con más frecuencia en pacientes mayores de 60 años, y tiene por característica un dolor mucho más intenso durante el período en que las ampollas están activas, obligando a la persona a permanecer en cama y sin poder realizar sus actividades usuales.

Otra de las complicaciones que son menos comunes es cuando el virus llega hasta el ojo, produciendo la inflamación

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de la córnea y algunos problemas en la visión, siendo necesario el acompañamiento por parte del médico oftalmólogo.

Otro de los problemas aunque estos son más raros es que el herpes zóster puede llegar a provocar, dependiendo del área afectada, como por ejemplo neumonía, problemas auditivos, falta de la visión o inflamación en zonas del cerebro. Solamente en casos muy raros, y en general en las personas de edad avanzada y que presentan el sistema inmunológico muy débil, esta afección puede provocar la muerte.

Nombre comercial

El famciclovir tiene varios nombres comerciales y una variedad de presentaciones: Famvir, comprimidos de  125, 250, 500 y 750 mg.; Ancivin, comprimidos de 125, 250, 500 y 750 mg.

Mecanismo de acción

El penciclovir, es un elemento antivírico activo que se genera de la biotransformación del famciclovir. El penciclovir es un sustrato para la timidina kinasa, una enzima que se encuentra presente en los virus HSV-1, HSV-2 y virus de la varicela-zoster. Las timidinas kinasas celulares tienen la capacidad de fosforilizar la forma monofostato del medicamento a trifosfato, pero la elaboración del monofosfato de penciclovir solamente las realizan las timidinas kinasas virales que solamente son generadas en las células que se encuentran infectadas. (Ver artículo tiamazol)

Una vez elaborado el trifosfato de penciclovir, este se cohíbe de manera selectiva al ADN-polimerasa viral compitiendo con la deoxiguanosina trifosfato. La cohibición de la elaboración del ADN vírico solamente se realiza dentro de las células infectadas, e cambio que la elaboración del ADN en las células sanas no se ve afectado. La cohibición de la elaboración del ADN viral bloquea la replicación del virus.

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El penciclovir es activo frente a algunos de los tipos de virus, que presenta el herpes simple y frente al virus de la varicela-zoster. La acción antivírica viene a depender de algunos factores, particularmente el tiempo que pasó entre la infección y el inicio del tratamiento. Los virus herpes y herpes zoster pueden llegar a presentar resistencia al penciclovir y se puede llegar a producir por la mutación de los genes que se encargan de codifican la timidina kinasa o la ADN-polimerasa.

En el caso, de la mutación de la timidina kinasa del virus, puede llegar a disminuir o suprimir la formación de la timidina trifosfato y, como resultado del penciclovir trifosfato. En el caso, la ADN-polimerasa se tiene la capacidad  de distinguir entre la penciclovir trifosfato u la desoxiguanosina trifosfato por lo que la elaboración del ADN se puede llevar a cabo.

Farmacocinética

El famciclovir es administrado por la vía oral. Posteriormente de una dosis oral, es casi indetectable el medicamento  nativo en el plasma y en la orina puede ser metabolizado a penciclovir. La biodisponibilidad del penciclovir permanece inalterable de forma independiente de que el famciclovir se se haya administrado acompañado o no de alimentos, se pudiera presentar un pequeño retardo en la absorción cuando están presente alimentos.

La biodisponibilidad del famciclovir (77%) es mayor que la del aciclovir. La farmacocinética del famciclovir es de forma lineal, dentro del rango de las dosis indicadas para la terapia, siendo las cantidades en el plasma proporcionales a las cantidades administradas, sin que se presente algún tipo de acumulación del medicamento posterior a los 7 días de aplicaciones continuadas. El penciclovir se mezcla en un porcentaje del 20% a las proteínas del plasma.

Posteriormente a una dosis oral de famciclovir, las máximas cantidades en sangre de penciclovir se presentan como a los 45-60 minutos. de manera curiosa, el área debajo la curva del penciclovir es un 35% más alta en los pacientes que tienen  herpes zoster que en los pacientes sanos, algunos científicos dan como explicación a este fenómeno a la función renal menor que presentan los pacientes que tienen herpes zoster.

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El famciclovir llega a tener una completa desacetilación, y oxidación para poder generar penciclovir y algunos metabolitos inactivos. La eliminación es casi totalmente renal, por filtración glomerular y por secreción tubular, llegando a el 73% de la dosis aplicada a ser eliminada en la orina y el resto 27% en las heces.

La semi-vida intracelular del penciclovir trifosfato es de alrededor de unas 7 horas en las células que están infectadas con el virus de la varicela -herpes zoster, y de unas 10 horas en las células que están infectadas con virus del herpes simple 1 (HVS-1) y de unas 20 horas en las células que están infectadas con HVS-2.

El aclaramiento del penciclovir se reduce a medida que se disminuye la función renal, llegando a ser necesario una disminución en las dosis.

Propiedades farmacodinámicas

Famciclovir es el predicamento de penciclovir. “In vivo”, famciclovir, aplicado por la vía oral, se transforma de manera rápida en penciclovir, medicamento con demostrada acción “in vitro” de frente a los tipos I y II de herpes simple, a los virus de la  varicela Zoster, y a los virus Epstein-Barr.

En algunos modelos con animales, se ha presentado la acción antiviral de famciclovir (Famciclovir Visfarm) que aplicado de forma oral: esta acción es debida a la conversión “in vivo” a penciclovir. En las células que están infectadas por el virus, el penciclovir se fosforila de forma rápida y eficaz en el elemento activo penciclovir-trifosfato; para que se realice el primer paso de este proceso se necesita la presencia de la timidina-quinasa inducida por el virus.

El penciclovir-trifosfato permanece en las células que están infectadas por espacio de más de 12 horas cohibiendo la replicación del DNA viral.

Indicaciones

El famciclovir es un fármaco antiviral, que impide la multiplicación del virus que infecta. Porque el virus se reproduce en una primera fase de la infección, sería más beneficioso para la terapia si se comienza a consumir el  famciclovir después de que aparezcan los primeros síntomas.

El famciclovir es usado para tratar dos tipos de infecciones virales en adultos:

– El Herpes zoster, es una infección viral producida por el virus conocido como varicela zoster (que viene a ser el mismo que el que produce la varicela). El famciclovir impide que se expanda el virus en el cuerpo por lo que la curación se llega a producir con más rapidez.

– El famciclovir también se usa para tratar el herpes zoster en el área de alrededor del ojo o inclusive dentro del ojo (zoster oftálmico).

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– El Herpes genital. El herpes genital se refiere, a una infección viral producida por virus el herpes simple tipo 1 o 2. Usualmente es de transmisión por contacto sexual. produce ampollas y sensación de ardor o picazón en la zona de los genitales, que puede llegar a ser muy doloroso.

El famciclovir se usa para el tratamiento de las infecciones de herpes genital, que se presenta en los adultos. En los pacientes que presentan episodios recurrentes de herpes genital, también pueden tomar famciclovir para así ayudar a evitar su reaparición.

El famciclovir no elimina el virus, solamente impide su reproducción, y logra reducir la cantidad de virus, de manera  que sea mucho más fácil de superar la infección para el sistema inmune del paciente.

Contraindicaciones

El aclaramiento renal del penciclovir, se encuentra reducido en los pacientes que tienen deficiencia renal. Se recomienda una disminución de las dosis en los pacientes que presentan un aclaramiento de la creatinina, menor a 60 ml/min. Se han presentado casos de falla renal agudo en los pacientes que no recibieron la cantidades altas adecuadas de famciclovir.

Los pacientes de edad avanzada (más de 65 años de edad), pueden llegara a presentar de igual manera un aclaramiento de creatinina disminuido, por lo que será necesaria la reducción de las dosis a las cantidades adecuadas para el paciente.

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La eficiencia del famciclovir, para tratar otras infecciones herpéticas como son el herpes zoster oftálmico, varicela o herpes zoster en los pacientes que se encuentran inmunodeprimidos no se han podido determinar.

Tampoco se ha podido determinar la eficiencia y la seguridad del famciclovir, para pacientes de menos de 18 años de edad.

Precauciones

Se debe poner especial atención a los pacientes que sufren de deficiencia renal, por la necesidad de ajustar las dosis. No se requieren cuidados especiales en los pacientes que presentan trastornos de las funciones hepáticas, ni en los pacientes de edad avanzada que presentan una función renal normal.

El herpes genital es una afección que tiene una transmisión por contacto sexual. El riesgo de contagio se ve incrementado cuando los episodios son agudos. Se recomienda a los pacientes que deben evitar las relaciones sexuales durante el tiempo en que persistan los síntomas, inclusive si ya han comenzado el tratamiento con algún tipo de antibiótico. (Ver artículo cetrorelix)

La frecuencia con que se elimina el virus, se reduce de manera significativa mientras dure el tratamiento de supresión de los antivíricos. Pero teóricamente hablando, el riesgo de contagio sigue existiendo. Por lo tanto, los pacientes deben usar medidas apropiadas para protegerse durante las relaciones sexuales.

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Las pastillas que contienen famciclovir de 250 mg tienen lactosa (53,7 mg). Los pacientes que han sido diagnosticados con problemas hereditarios raros, como puede ser la intolerancia a la galactosa, una insuficiencia grave de lactasa o de mala absorción de glucosa-galactosa no se recomienda tomar pastillas de famciclovir 250 mg.

Dosis

Dosis para el tratamiento del Herpes Zoster y la prevención de la neuralgia postherpética:

La administración por la vía oral:

En adultos: la dosis recomendada es de 500 mg cada 8 horas por espacio de 7 días, comenzando la terapia lo antes posible después del diagnóstico de la enfermedad, preferiblemente en las primeras 48 horas posteriormente a las primeras apariciones de la erupción. No se conoce la eficiencia del medicamento si se llega a administrar después de las 72 horas de que se presente la erupción.

La terapia del herpes zoster con el famciclovir se disminuye de manera significativa la influencia y la intensidad de la neuralgia postherpética.

En niños menores de 18 años de edad: no se ha podido establecer la eficiencia y la seguridad del famciclovir dentro de estos pacientes.

Dosis para el tratamiento de herpes genital recurrente en pacientes que son  inmunocompetentes:

La administración por la vía oral:

En adultos: las dosis que se recomienda es de 125 mg dos veces por día por espacio de 5 días, comenzando la terapia cuando aparecen los primeros síntomas. No se ha podido establecer la eficiencia del famciclovir, si se llega a consumir después de 6 horas de la primera aparición de los síntomas de la lesión.

Dosis para el tratamiento del herpes genital (primer episodio) en los pacientes que son inmunocompetentes:

La administración por la vía oral:

En adultos: las dosis que se recomienda es de 250 mg tres veces por día por espacio de 5 días, comenzando la terapia inmediatamente al presentarse los primeros síntomas. No se ha podido establecer la eficiencia del famciclovir si se consume después de más de 6 horas posteriormente a que aparezcan los primeros síntomas o de que aparezca la lesión.

Dosis para el tratamiento del herpes orolabial recurrente:

La administración por la vía oral:

En adultos: las dosis que se recomienda es de 500 mg dos veces por día por un espacio de 7 días, comenzando la terapia cuando aparecen los primeros síntomas.

Dosis para la prevención del herpes genital en los pacientes que son inmunocompetentes:

La administración por la vía oral:

En adultos: las dosis que se recomienda es de 250 mg dos veces por día durante el tiempo que se necesite (hasta 1 año) No se ha podido establecer la seguridad y eficiencia del famciclovir pasado un año de tratamiento.

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Dosis para la prevención del herpes genital en los pacientes que se encuentran infectados con el HIV:

La administración por la vía oral:

En adultos: las dosis que se recomienda es de 500 mg dos veces por día durante el tiempo que sea necesario. Hasta ahora se han hecho estudios de un tiempo mayor a 8 semanas.

Para los pacientes que tienen deficiencia hepática: no es necesario realizar ajustes en las dosis si los pacientes se encuentran compensados.

Embarazo

El famciclovir está clasificado en la categoría B de posible riesgo en el embarazo, pero solamente se han realizado  estudios sobre como afectaría la reproducción en animales dentro del laboratorio, y a pesar de que no se han presentado efectos teratogénicos, no se sabe con certeza el posible comportamiento en el hombre. Es aconsejable por todo esto que no se administre a menos que los beneficios para la madre sean mayores que los posibles riesgos para el feto. (Ver artículo progesterona)

Lactancia

No se conoce si famciclovir es excretado a través de la leche materna de los seres humanos. Algunos estudios realizados en animales han demostrado que penciclovir se elimina en la leche materna. Si es necesario para la madre el tratamiento con famciclovir, se debe considerar suspender la lactancia mientras dure el tratamiento.

No se conoce si el penciclovir es excretado a través de la leche de los seres humanos, por lo que es recomendable no consumirlo comitantemente con la lactancia.

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Reacciones adversas

Las reacciones adversas que se presentan más frecuentemente comparadas con el placebo fueron: dolores de cabeza, nauseas, fatiga y vómitos aunque no presentaron mayor significancia que en los grupos que fueron tratados con el placebo. Con una frecuencia mayor al 5% se han presentado náusea (12.5% de los pacientes que tomaron el medicamento frente al 11.6% de los pacientes con el placebo), diarrea (7.7% de los pacientes tratados frente al 4.8% de los pacientes con el placebo), y los dolores de cabeza (22.7% de los pacientes tratados frente al 17.8% de los pacientes con el placebo).

Se observaron otras reacciones adversas mayor al 1% pero que en menos del 5% fue fiebre, faringitis, sinusitis, dolor, estreñimiento, anorexia, aumento de las enzimas hepáticas, dolor en el abdomen, dolor de espalda, somnolencia, rash y prurito.

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Otras reacciones, que se observaron posteriormente a la comercialización del famciclovir incluyeron la urticaria, confusión y alucinaciones, particularmente en pacientes de edad avanzada.

Interacciones

El probenecid presenta una secreción tubular, y puede llegar a actuar de manera competitiva con el penciclovir. La aplicación en conjunto del probenecid y del famciclovir, puede llegar a presentar una disminución en el aclaramiento del fanciclovir.

Se han realizado investigaciones sobre las posibles interacciones del famciclovir con la cimetidina, el alopurinol y la teofilina. Aunque se han presentado algunas pequeñas diferencias en ciertos parámetros farmacocinéticos, no tienen ninguna relevancia clínica.

La aplicación en conjunto del famciclovir y de la digoxina, presenta un incremento de las cantidades plasmáticas máximas del digitálico hasta un 19%. (Ver artículo promestrieno)

Famciclovir, aciclovir y valaciclovir

La infección que provoca el virus del herpes simple se ha hecho cada vez más común. Los nuevos fármacos antivirales, han venido a ampliar las diferentes opciones de tratamiento para las dos enfermedades a nivel cutáneo más usuales, la orolabial y el herpes genital. La terapia con aciclovir es una opción efectiva y, casi siempre más barata. Famciclovir y valaciclovir tienen una mejor biodisponibilidad oral y las dosis más convenientes, pero son más costosos que el aciclovir.

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Los pacientes que presentan más de seis recurrencias de herpes genital al año, se pueden llegar a tratar con éste régimen: aciclovir, 400 mg dos veces por día; valaciclovir, 1 g por día; o famciclovir, 250 mg dos veces por día. La efectividad de estos regímenes en la supresión de hasta un 80% por ciento de las recurrencias de los síntomas. Para tratar episodios del herpes genital recurrente el beneficio es bastante cuestionable, pero puede llegar a ser utilidad en los pacientes que son seleccionados de forma adecuad.

No existe mucha evidencia que indique el posible beneficio del tratamiento del herpes orolabial recurrente, que tiene la tendencia a ser leves y de poca frecuencia.

El aciclovir, un similar de la guanosina acíclico, se mezcla a la polimerasa de ADN viral, que tiene una actuación terminador de cadena y de terminar la replicación. El mecanismo de acción es bastante preciso cuando la aplicación es temprana, porque la replicación puede llegar a terminar tan rápido como en unas 48 horas cuando se presenta una recurrencia.

La biodisponibilidad oral es solamente de un 15% al 30%; cantidades 10 veces mayores a las de la aplicación intravenosa.  La vida pro medio del aciclovir es de un aproximado de 2,5 horas, y la dosis requiere ajustes para pacientes con deficiencia renal. El medicamento penetra muy bien en gran cantidad de los tejidos del organismo, y pasa a través la placenta.

El aciclovir es un medicamento seguro y con buena tolerancia. La toxicidad es muy rara, pero en los casos de pacientes que se encuentran deshidratados o que tienen deficiencia renal, el medicamento puede llegar a cristalizarse en los túbulos renales, lo que trae como consecuencia un incremento reversible de creatinina o, en muy raras ocasiones, la presencia de una necrosis tubular aguda.

Los posible efectos adversos, generalmente son leves, como pueden ser: cefaleas, náuseas, vómitos, erupción en la piel. En raras ocasiones en pacientes con deficiencia renal se han presentado letargo, temblores, convulsiones y hasta delirio.

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El aciclovir en estudios realizados con embarazadas, no ha presentado ninguna clase de resultados adversos, pero quizás el número en total de embarazos que no fueron controlados, puede que no sean suficientes para poder detectar algún efectos que se presente con poca frecuencia. Por esto el medicamento se encuentra dentro de la categoría C de posible riesgo en el embarazo.

El valaciclovir, un elemento antiviral nuevo, es el predicamento de éster de valina del aciclovir; es de fácil absorción y es convertido a aciclovir. Tiene una biodisponibilidad oral de 3 a 5  veces más  que la del aciclovir, y se ha demostrado que es seguro y que tiene buena tolerancia.

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Famciclovir, es otro nuevo fármaco antiviral, es la forma oral del penciclovir, un similar de la purina parecido al aciclovir. La biodisponibilidad oral es de hasta un 77%, y el medicamento se convierte de manera rápida a su forma activa. El mecanismo de acción y eficiencia son muy parecidos a los de aciclovir. La vida promedio intracelular de famciclovir es 10 veces superior que el aciclovir; pero la dosis con menor frecuencia que la de 2 veces por día no se recomienda.