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Tiamazol: Para qué sirve, nombre comercial, mecanismo de acción y más

En el presente artículo hablaremos de el tiamazol medicamento que inhibe la producción de la hormona tiroidea, también hablaremos de sus indicaciones, contraindicaciones, mecanismo de acción, dosis, efectos secundarios y mucho más.

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Tiamazol: ¿Para qué sirve?

El tiamazol es un medicamento que sirve para inhibir la producción de las hormonas en el tiroides. Su acción es bloquear la peroxidasa tiroidea, que es la enzima que se encarga de agregar el yodo en la elaboración de las hormonas de la tiroides.

También, el tiamazol ha presentado algunas propiedades de inmunosupresor en pacientes con algunas afecciones graves como por ejemplo bocio difuso tóxico.

Indicaciones

El tiamazol está indicado para tratar las diferentes patologías donde la glándula de la tiroides genera una cantidad excesiva de hormonas entre las que se encuentra la conocida como hipertiroidismo.

Se indicado para tratar las afecciones siguientes en adultos y en niños mayores de 3 años:
– Agravamiento repentino de los síntomas característicos del hipertiroidismo (como una crisis tirotóxica o tormenta tiroidea).

– Si debe consumir algún fármaco para el tratamiento de la hiperproducción de hormonas de la tiroides por la glándula tiroides (conocido como hipertiroidismo).

– Si va a ser operado de la glándula tiroides.

– Si va a tener terapia con yodo radiactivo, o después de la terapia con este hasta que se logre su efecto de manera plena.

El tiamazol también se utiliza para:

– La prevención de la hiperproducción de hormonas tiroideas antes de ser sometido a exposición a yodo, como cuando se realizan pruebas de exploración que utilizan como medio de contraste el yodo.

– Si llegara a presentar una peque;a hiperproducción de hormonas tiroideas sin presentar síntomas agregados (como el hipertiroidismo subclínico).

– Si su glándula tiroides presenta algunas zonas que producen hormonas (como el adenoma autónomo).

– Si ha llegado a presentar hiperproducción de hormonas tiroideas en algún instante a lo largo de su vida.(ver artículo celestamine)

Qué es el hipertiroidismo?

Hipertiroidismo se refiere a una función exagerada de la glándula tiroidea, que tiene como resultado un exceso de hormona tiroideas en la corriente sanguínea. La secreción exagerada de la hormona de la tiroides puede llegar a ocasionar una hiperactividad del metabolismo en el organismo.

 Síntomas del hipertiroidismo

Estos son los síntomas más comunes que se presentan por el hipertiroidismo. Pero es importante tener en cuenta que cada persona puede llegar a presentar los síntomas de una manera distinta. Estos síntomas incluyen: irritabilidad, incremento de la sudoración, nerviosismo, cabello muy fino y quebradizo.

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Piel muy delgada, debilidad en los músculos, en especial en los muslos y parte superior de los brazos, palpitaciones aceleradas, hipertensión, temblor en las manos, disminución del peso, evacuaciones frecuentes, insomnio, mirada fija, sensibilidad a la luz, irregularidades en el ciclo menstrual, confusión.

Los síntomas de hipertiroidismo pueden llegar a ser similares a los de otras enfermedades o condiciones  médicas. Por lo que se recomienda consultar con el médico para que realice el diagnóstico.

Tipos de hipertiroidismo

Existen varios tipos de hipertiroidismo, en los que están incluidos los siguientes:

La enfermedad de Graves (se refiere a bocio difuso tóxico)

La enfermedad de Graves es la que más se liga con el hipertiroidismo. Los estudios realizados por investigadores revelan que la enfermedad de Graves puede ser causada por un anticuerpo que produce una estimulación excesiva a la glándula de la tiroides y que tiene como consecuencia, la producción en grandes cantidades de la hormona tiroidea.

La enfermedad de Graves se encuentra catalogada como enfermedad auto inmune (una alteración de la función del sistema inmune del organismo). Esta  enfermedad usualmente es hereditaria y se presenta más comúnmente en mujeres jóvenes y de mediana edad.

Los síntomas de ésta enfermedad son iguales a los síntomas del hipertiroidismo, agregando otros tres síntomas. Pero hay que tomar en cuenta que cada persona puede llegar a presentar los síntomas de una manera distinta. Los síntomas agregados incluyen:

– El Bocio (que se refiere al crecimiento de la glándula llegando a causar un abultamiento en el cuello).
– Exoftalmos ( se refiere a ojos protuberantes).
– Engrosamiento de la piel en la zona de la barbilla.

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El Bocio nodular tóxico (también conocido como bocio multinodular)

El hipertiroidismo que es causado por el bocio nodular tóxico es una afección donde uno o más nódulos tiroideos se convierten en hiperfuncionantes. Los nódulos hiperfuncionantes tienen un actuación igual a los tumores de la tiroides benignos. Los síntomas del bocio nodular tóxico no presentan exoftalmos (ojos protuberantes) ni los distintos problemas que se presenta en la piel como con la enfermedad de Graves. Lo que causa del bocio nodular tóxico se desconoce.

Tiroiditis

La tiroiditis produce hipertiroidismo de una manera temporal, generalmente está seguido por hipotiroidismo (tiroides hipofuncionante). La tiroiditis es una inflamación de la glándula tiroides.

Existen tres clases de tiroiditis:
-La Tiroiditis de Hashimoto.
-La Tiroiditis granulomatosa subaguda.
-La Tiroiditis linfocítica silenciosa.

También, el hipertiroidismo se le puede presentar a una persona que consume exceso de pastillas de hormona de la tiroides.

El Tratamiento para el hipertiroidismo:

La terapia para tratar el hipertiroidismo es muy específica en cada paciente. La finalidad de la terapia es restaurar la función normal de la glándula tiroides, para que se generen las cantidades normales de hormona de la tiroides. La terapia específica para tratar el hipertiroidismo se determinará por medio de  lo siguiente:

-La historia médica y el estado de salud general del paciente.
-El tipo de hipertiroidismo que presenta el paciente.
-El grado de avance de la enfermedad.
-La tolerancia a ciertos fármacos, procedimientos o tratamientos.
-Las expectativas para el trayecto de la enfermedad.
-La preferencia u opinión.

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La terapia puede llegar a incluir:

-La utilización de fármacos antitiroideos que ayudan a reducir la cantidad de hormonas tiroideas en la sangre.
-La utilización de yodo radioactivo, en cualquiera de sus presentaciones (pastilla o líquido), que destruye las células de la tiroides.
-La cirugía para realizar la extirpación de parte de la tiroides (conocido como nódulo hiperfuncionante).
-La utilización de elementos beta bloqueadores, estos impiden el efecto de la hormona de la tiroides en el organismo (estos fármacos no modifican los niveles de hormona tiroidea en la sangre, pero mejoran los síntomas haciendo que el paciente se sienta aliviado).

Nombre comercial

Los nombres comerciales del tiamazol es: Tirodril, Tapazol, Glanciodine,Tiarotec.

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Mecanismo de acción

Es un antitiroideo de alta potencia y acción prolongada.

El tiamazol cohibe el efecto de la enzima tiroperoxidasa de fusionar el yodo a la tiroglobulina, un paso que es necesario en la elaboración de la tiroxina. El efecto se produce por medio a del ligando CXCL10, una quimioquina que está ligada a la membrana celular de las células tiroideas del cuerpo humano.​

Normalmente no cohibe el efecto transportador que depende del sodio que se encuentra ubicado en la membrana basal de las células de los folículos. La cohibición de ese paso necesita la cohibición de forma competitiva de aniones como son el perclorato y el tiocianato.

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El tiamazol puede llegar a provocar cierto malestar a nivel estomacal, por lo que es recomendable ingerirlo acompañado con leche o alimentos. (ver artículo clorotrimeton)

El tiamazol cohíbe la elaboración de las hormonas tiroideas por lo que es muy eficiente en la terapia para tratar el hipertiroidismo. Por unidad de peso el tiamazol es al menos diez (10)  veces más fuerte que el propiltiouracilo aunque su efecto puede llegar a ser menos uniforme.

Farmacocinética

Por la vía oral el tiamazol tiene una absorción rápida en el  tracto gastrointestinal (TGI), la concentración más alta sérica se logra de 1-2 horas después de el consumo. El tiamazol es un concentrado que es activado por la glándula tiroidea. Su fusión con las proteínas es de importancia, como resultado, el tiamazol es excretado mucho más rápido en la leche materna en comparación con otros fármacos de su tipo.

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Además este medicamentos traspasa la barrera placentaria grandes cantidades que son suficientes como para llegar a causar algún tipo de daño al feto. Su metabolización se realiza en el hígado hasta lograr metabolitos inactivos y se excreta por vía renal. La vida promedio de eliminación es de cinco (5) horas aproximadamente, pero el tiempo de duración del efecto es de unas cuarenta (40) horas y se debe a la acumulación del fármaco en las células de la tiroides.

Una disminución de la dosis en pacientes con que presentan enfermedades hepáticas o renales es lo recomendado, pero hasta el momento no se ha establecido una dosis específica.

Efectos secundarios

Igual que otros fármacos, este puede llegar a producir ciertos efectos secundarios, pero no todos los pacientes los sufren.

Los efectos secundarios que se presentan con más frecuencia (pueden llegar a afectar a más de uno (1) de cada diez (10) pacientes) son: urticaria, sarpullido, picazón y oscurecimiento de la piel. La gran mayoría tienen un carácter leve y se eliminan en el transcurso de la terapia con el tiamazol.

Los efectos secundarios frecuentes (pueden llegar a afectar hasta uno (1) de cada diez (10) pacientes) son: vómitos, náuseas, dolor estomacal, dolor muscular y articular.

Los efectos secundarios poco frecuentes (pueden llegar a afectar hasta a uno (1 ) de cada cien (100) pacientes) pero de gravedad como la agranulocitosis.

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Los efectos secundarios raros (pueden llegar a afectar hasta uno (1) de cada mil (1.000) pacientes) son la pérdida de la capacidad de saborear, hormigueo o adormecimiento en cualquier zona del cuerpo, vértigo, inflamación, fiebre, cefalea y somnolencia.

Los efectos secundarios muy raros (pueden llegar a afectar hasta uno (1) de cada diez mil (10.000) pacientes) son la reducción de la cantidad de algunas células que se encuentran en la sangre (como son la granulocitopenia, la trombocitopenia, la pancitopenia), alteraciones de los ganglios (como es la linfadenopatía generalizada). (ver artículo clarityne)

Anemia aplásica (una clase de anemia conocida como anemia aplásica), periarteriti (hinchazón de las arterias),  hipoprotrombinemia (ciertos afecciones en la coagulación) , coma hipoglucémico (síndrome insulínico autoinmune), neuritis (hinchazón de los nervios), polineuropatía (que se afectan de varios nervios), sialoadenopatía (afección de las glándulas salivales).

Enfermedad de la bilis o del hígado (ictericia colestática, necrosis hepática, hepatitis fulminante), una reacción alérgica conocida como síndrome de Stevens-Johnson,  lupus eritematoso medicamentoso (inflamación y trastorno de los tejidos celulares), nefritis (inflamación de los riñones).

Advertencias

Se advierte que el uso de tiamazol en el tratamiento a corto plazo y que debe ser monitoreado en los casos de bocio agrandado y que presenta opresión de la tráquea. Se corre el riesgos de: la aparición o agravamientos de orbitopatía endocrina, incremento del peso, el hipotiroidismo subclínico o clínico y agrandamiento del bocio (con las dosis altas).

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Agranulocitosis (se debe monitorear el hemograma antes y después de que se inicie el tratamiento, sobre todo en el caso de la granulocitopenia leve que existe anteriormente), si se presenta se debe suspender el tratamiento; no se debe utilizar en pacientes que tienen antecedentes de reacciones alérgicas o de hipersensibilidad leve; se debe interrumpir el tratamiento.

En los casos de deficiencia hepática, inclusive los niveles de transaminasas tres (3) veces mayor al límite superior de la normalidad (LSN); se debe evitar que se active el tejido paraganglionar por medio de un tratamientos anterior. En un tratamiento programado con I radiactivo de adenomas autónomos; no se recomienda niños menores de tres (3) años.

Embarazo

En ciertas situaciones es aceptable la utilización del tiamazol durante el tiempo del embarazo, pero un consumo continuo puede llegar a producir algún daño fetal, por lo que es recomendable consultar con el médico tratante.

En el embarazo, el tiamazol se debe administrar a la dosis más baja que sea posible. El tiamazol (metimazol) puede llegar a traspasar la barrera placentaria y puede llegar a producir hipotiroidismo y bocio en el feto. El riesgo verdadero de muerte fetal, hipotiroidismo, bocio o algunas anomalías de carácter congénito graves es muy bajo, en especial  si la dosis que se le administra a la madre es la dosis menor que se puede indicar.

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Los riesgos para el feto aumentan cuando se usan antitiroideos al final del embarazo. Siempre se deben calcular los posibles riesgos de los efectos y el posible daño al feto que el tratamiento representa comparados a los presentados por el hipertiroidismo continuado durante el embarazo.

En gran cantidad de mujeres embarazadas, la disfunción de la glándula tiroides llega a presentar mejoría a lo largo del embarazo por lo que pudiera ser necesaria una reducción de la dosis. En el último trimestre del embarazo se recomienda la mitad de la dosis diaria que se indica habitualmente. En ciertos casos puede llegar a interrumpir el tratamiento en las dos o tres (2-3) últimas semanas.

Lactancia

El tiamazol se elimina por medio de la leche materna, esto aumenta el riesgo de una posible aparición de hipotiroidismo en el bebé.

La lactancia se puede realizar durante el tiempo del tratamiento con tiamazol, pero solamente se pueden usar dosis muy bajas que pueden llegar hasta diez  (10) mg por día sin consumo adicional de hormonas de la tiroides.

La tiamazol traspasa a la leche materna. Por esto se recomienda consultar al médico tratante si debe seguir con el tratamiento mientras dure el período de lactancia.

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Dosis

Las patillas de tiamazol se pueden dividir en dosis iguales. También se puede triturar o tragar entera o fraccionada con una suficiente cantidad de líquido.

Es recomendable consumir éste fármaco todos los días más o menos siempre a la misma hora con respecto a las comidas. Si tiene que tomar más de una pastilla por día, se puede realizar también en varias tomas y en intervalos de manera regular en el transcurso del día.

Este fármaco solamente está comercializado para la forma de administración oral (tabletas o comprimidos).
La dosis más adecuada de tiamazol varía con cada paciente. Frecuentemente se recomiendan las siguientes dosis:

La dosis más usual para adultos y para adolescentes es de:

-Para tratar el hipertiroidismo se recomienda : de diez a cuarenta (10-40) mg por día.
-Para el tratamiento antes de una tiroidectomía se recomienda: de diez a quince (10-15) mg por día.
-Para el tratamiento en niños la dosis habitual recomendada es de 0,45-1 mg/kg por día.
-Para tratar el hipertiroidismo neonatal la dosis recomendada es de  1,5 mg cada 8 horas.

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Se recomienda más específicamente:

Para tratar el  hipertiroidismo (incremento de la producción normal de la hormona de la tiroides): En adultos y adolescentes (de edad comprendida entre 12 a 17 años): la dosis para iniciar de tiamazol recomendada es de  quince (15) mg (divididos en tres (3) pastillas) en los casos de hipertiroidismo moderado, la dosis recomendada es de treinta a cuarenta (30-40) mg (divididos en 6-8 pastillas) en el hipertiroidismo moderado-severo la dosis recomendada es de sesenta (60) mg (dividido en 12 pastillas).

Para el hipertiroidismo severo. El tratamiento se debe realizar en dosis divididas y en períodos de seis a ocho (6-8) horas por la vía oral hasta llegar a la normalización de las hormonas tiroideas. Cuando llega este momento, la dosis debe ser disminuida de manera gradual hasta llegar a la dosis habitual de mantenimiento que es de cinco a quince (5-15) mg (divididos en 1-3 pastillas) por día.

Para niños (cuyas edades estan comprendidas entre tres y once ( 3 a 11) años): La dosis de inicio recomendada es de 0,4 mg/kg en dosis repartidas que se administrarán en intervalos de cada ocho (8) horas. La dosis de recomendada de mantenimiento es más o menos la mitad de la dosis de inicio (unos 0,2 mg/kg).( ver artículo astemizol)

No es recomendable el tiamazol para tratar niños menores de 3 años.

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Para tratar el agravamiento repentino de los síntomas del hipertiroidismo (tormenta tiroidea o crisis tirotóxica):

En adultos: La dosis de inicio recomendada es de treinta (30) mg (divididos en 6 pastillas) continuando con dosis de treinta (30) mg en intervalos de cuatro a seis (4-6) horas.

Para el tratamiento previo a la cirugía de tiroides en pacientes con hipertiroidismo:

Se usa las mismas dosis que se emplean para tratar el hipertiroidismo hasta lograr que el que el paciente sea eutiroideo (enfermo eutiroideo son pacientes que no tienen síntomas clínicos de problemas tiroideos pero que presentan una afección sistémica no tiroidea).

Como tratamiento antes de recibir terapia con yodo radiactivo, o después del tratamiento con este para la terapia del hipertiroidismo:

Se usan las mismas dosis recomendadas para la terapia para tratar el hipertiroidismo.

Para prevenir una hiperproducción de hormonas tiroideas anteriormente a someterse a una exposición al yodo:
Generalmente se recomiendan dosis de diez a veinte (10-20) diarias mg de tiamazol se pueden llegar a administrar por un período aproximado de diez (10) días. El tiempo de duración de esta terapia depende del tiempo en que el yodo esté dentro del cuerpo.

Interacciones

El tiamazol eleva el efecto de: propranolol u otros ß-bloqueantes, glucósidos digitálicos, teofilina.
El tiamazol reduce el efecto de: los anticoagulantes por vía oral.
El tiamazol incrementa la respuesta con: amiodarona.
El tiamazol disminuye la respuesta con: glicerol iodado, yodo o yoduro potásico.
El tiamazol reduce la capacidad de la captación tiroidea de 131 I.

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El tiamazol también puede llegar a potenciar los efectos de los fármacos siguientes siendo necesaria una reducción de las dosis de ellos:

En medicamentos usados para tratar la tensión alta, insuficiencia cardíaca (como el propanolol u otros betabloqueantes).

En medicamentos que incrementan la fuerza de contracción del corazón (como la digoxina).
En medicamentos que se utilizan para tratar el asma (como la teofilina).
El tiamazol puede llegar a reducir los los efectos de los anticoagulantes por vía oral.

El consumo de glicerol yodado, yodo o yoduro potásico puede llegar a reducir la respuesta al tiamazol.
El consumo de amiodarona (medicamento para tratar las arritmias del corazón) puede llegar a incrementar el efecto del tiamazol.

Los antitiroideos pueden llegar a reducir la capacidad de captación tiroidea de yodo marcado que se usa para realizar algunas pruebas.

Tiamazol  o metimazol

El Metimazol o tiamazol, (Thyrozol) es el nombre del fármaco antitiroideo que forma parte del grupo de las tioamidas, está​ indicado para tratar el hipertiroidismo. En algunas ocasiones se indica su consumo antes de la cirugía de la glándula tiroides,​ también se utiliza para disminuir los niveles de la hormona del la tiroides y para reducir minimizar los efectos de la manipulación de la glándula.

El metimazol se utiliza para el tratamientos del hipertiroidismo, esta condición se presenta cuando la glándula tiroides genera un exceso de la hormona tiroidea. También se indica su consumo previo a una cirugía tiroidea o del tratamiento con yodo radiactivo.

El metimazol viene presentado en pastillas o de tabletas y generalmente la dosis se ingiere 3 veces por día, cada 8 horas aproximadamente, acompañada con alimentos. Debe seguir con cuidado las indicaciones que trae la etiqueta del fármaco y consultarle al médico o farmacéutico cualquier duda que tenga sobre el mismo.

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Previamente a iniciar el tratamientos con metimazol:

Debe decirle al médico o  farmacéutico si es alérgico o tiene hipersensibilidad al metimazol o a algún componente de la fórmula, a la lactosa o cualquier otro fármaco.

Debe informarle al médico o farmacéutico qué tipo de fármacos con y sin prescripción está consumiendo, en especial si son anticoagulantes como warfarina (Cumadina), los betabloqueadores como propranolol (Inderal), la digoxina (Lanoxin), fármacos para tratar la diabetes la teofilina (Theobid, Theo-Dur) y algún tipo de vitaminas.

Debe informarle al médico si sufre o alguna vez a sufrido alguna enfermedad que tenga efecto sobre la sangre, como la leucopenia (reducción de los leucocitos), trombocitopenia (disminución de la cantidad  de plaquetas), anemia aplástica, o insuficiencia hepática, hepatitis, ictericia.

Debe informar al médico si se encuentra embarazada, o si tiene planes de embarazarse o si se encuentra lactando. El metimazol no se debe utilizar durante el tiempo del embarazo o en el período de amamantamiento. Si llegara a quedar embarazada mientras consume el metimazol, Debe informarle al médico inmediatamente. El metimazol puede tener efectos negativos sobre el  feto.

Si va a tener cualquier tipo de cirugía, inclusive a nivel dental, debe informarle al médico u odontólogo que está consumiendo metimazol.

El nombre comercial: es metimazol, tiamazol, danantizol.

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Tiamazol y alcohol

Existen cientos de fármacos que pueden llegar a interactuar con el alcohol (el vino, la cerveza y el licor fuerte), lo que puede provocar problemas que pueden llegar a ser molestos (como son las náuseas y cefaleas) y hasta de gravedad (incluso mortales), como hemorragias internas y dificultad para poder respirar.

Gran cantidad de personas combinan de forma regular el alcohol y los fármacos. En estudios realizados el resultado determinó que el 42% de las personas que toman bebidas alcohólicas también consumían algún tipo de fármaco que podría interactuar con el alcohol.

Sorprende que casi un 80% de las personas de más de 65 años que toman bebidas alcohólicas, combinan el alcohol con fármacos muy  peligrosos. El paso de los años disminuye la capacidad que tiene el organismo para poder descomponer el alcohol, por esto el alcohol permanece por más tiempo dentro del organismo.

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También es muy probable que los adultos mayores estén consumiendo más de un fármaco a la vez, lo que incrementa de forma exponencial el riesgo de posible interacciones medicamentosas.

Estas interacciones pueden llegar a hacer que el alcohol produzca un mayor efecto, que se incremente la posibilidad de padecer los efectos secundarios del fármaco o que aumente su potencia. En el caso de algunos fármacos el ingerir aunque sea un solo trago puede llegar a generar riesgos. Lo más recomendable en estos casos es abstenerse del consumo de alcohol por lo menos un día antes o un día después de consumir ciertos fármacos.

Es importante recordar que este artículo es únicamente informativo, y no se pretende sustituir las indicaciones dadas por el médico especialista.

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