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Aprende todo sobre el medicamento panobinostat y más

El medicamento Panobinostat es un fármaco antineoplásico, de tipo experimental que se utiliza para los tratamientos en los pacientes adultos que tienen mieloma múltiple, el cual también es efectivo cuando se usa en contra de las patologías cancerosas como la leucemia mieloide crónica, el síndrome mielodisplásico, para el cáncer de mama y en el cáncer de próstata.

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Este artículo es de naturaleza informativa, en el procederemos a describir las características del fármaco panobinostat, para que se utiliza, su mecanismo de acción y los posibles efectos secundarios que pueda tener en el paciente que esté bajo tratamiento con este medicamento.

Antes de utilizar el medicamento se debe consultar al médico.

¿Qué es el Panobinostat?

El medicamento panobinostat es un fármaco antineoplásico, cuyo objetivo principal es el de inhibir una sustancia llamada histona deacetilasa, la cual es una enzima que interviene en el proceso de apóptosis de las células, contribuyendo a la eliminación de las mismas.

Este fármaco actúa bloqueando la enzima histona deacetilasa, la cual es una sustancia protéica que se encuentra localizada en interior de la célula, específicamente, forma parte de la cadena de ADN, donde se une a los cromosomas y forma la cromatina, una de las unidades que constituye la estructura celular conocida con el nombre de nucleosoma.

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El panobinostat es un fármaco que tiene características antitumorales, ya que interviene en los procesos de división y reproducción de las células durante su ciclo de vida, lo cual disminuye el número de células cancerosas y no permite que sigan en su ciclo de generación descontrolada, ocasionando que se detenga el progreso de la enfermedad en el organismo.

El medicamento panobinostat tiene la capacidad de interrumpir la división celular, dañando en un punto específico la cadena de ADN de las células cancerosas, en el cual pueden replicarse. Cuanto más células generadas con características defectuosas por el cáncer, más rápido crecen las formaciones tumorales que estas generan.

El tratamiento con panobinostat produce un cambio químico, que promueve el bloqueo del mecanismo de la acción de la  histona desacetilasa, afectando directamente al mantenimiento y avance de la enfermedad e induciendo la apoptosis o la muerte celular autoinducida.

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El medicamento panobinostat está catalogado como un inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC), esta sustancia es una enzima que forma parte de los componentes intracelulares.

En el caso de las células presentes en el paciente con cáncer, la producción de la histona desacetilasa se encuentra por encima de los valores normales, ya que no está regulada por los mecanismos de control de la célula.

El medicamento panobinostat inhibe los efectos de la actividad de la enzima, lo cual da como resultado que se detenga el ciclo celular en el punto específico de la división celular y cause la muerte de la célula, debido a este bloqueo en el proceso, el desarrollo de la célula se ve retardado, lo cual beneficia directamente a los pacientes con cáncer, especialmente a los que tienen mieloma múltiple.

Este fármaco actúa como un medicamento citotóxico, afectando con su toxicidad las células que generan los tumores, logrando detener el progreso de la enfermedad en el organismo del paciente, este medicamento regularmente se administra con el bortezomid, y con el dexametasona para una mayor efectividad en el control de las patologías cancerosas en pacientes adultos.

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¿Para qué sirve el panobinostat?

El medicamento panobinostat regularmente es utilizado para el tratamiento en pacientes adultos que tengan la patología cancerosa del mieloma múltiple, el cual es un cáncer de las células plasmáticas, estas células son producidas en la médula ósea, a partir de los linfocítos B, y son uno de los tipos principales de los glóbulos blancos del sistema inmunitario del ser humano.

El panobinostat es un medicamento contra el cáncer que interfiere con el crecimiento y la propagación de las células cancerosas en el cuerpo, ya que interviene en el proceso que tiene la célula para lograr desarrollarse y dividirse, actuando como un inhibidor específico de la enzima responsable de inducir este proceso. (Ver artículo: Ruxolitinib)

El fármaco panosbinostat es frecuentemente indicado a los pacientes que ya han tenido ciclos de tratamiento de quimioterapia para sus patologías, pero que no obtuvieron ningún progreso en el proceso de detener la enfermedad.

El medicamento panobinostat se suele administrar junto con el fármaco bortezomib, el cual es un quimioterapéutico que se indica frecuentemente para el mieloma múltiple así como para otros tipos de cáncer, debido a que es un potente inhibidor que bloquea los conductos moleculares de la estructura de la célula lo cual induce a la muerte de la misma.

Es frecuente que también se administre el panobinostat junto con el medicamento dexametasona, el cual es un fármaco que actúa como un potente inmunosupresor, el cual pertenece al grupo de los corticosteroides, el cual se indica en diversos tipos de cáncer por sus efectos similares a los que producen las hormonas que se generan en las glándulas suprarrenales. (Ver artículo: Prednisolona)

El fármaco panosbinostat es frecuentemente recetado como la opción más conveniente para los pacientes que han recibido al menos 2 ciclos de quimioterapia, de los cuales no se obtuvieron resultados positivos en el control del cáncer tratado.

El panosbinoctat está clasificado como un fármaco experimental para el tratamiento contra las enfermedades cancerosas, se ha comprobado que es eficaz contra patologías como la leucemia mieloide, el linfoma cutáneo de células T, el síndrome mieloplásico, el cáncer de próstata y el carcinoma de mama.

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El medicamento panobinostat es un fármaco que se utiliza como quimioterápeutico de segunda opción, ya que sus efectos muestran beneficios, cuando el cáncer no responde a los fármacos de primera opción, o cuando el paciente tiene una recaída y después de extraer el tumor el cáncer vuelve a aparecer, regularmente se administran de manera concomitante con otros medicamentos, lo que da como resultado que se produzca una sinergia de los efectos y ayude a detener el avance de la enfermedad.

Nombre comercial

El medicamento panobinostat se puede encontrar con el nombre de Farydak, el cual es un agente antineoplásico, el cual se administra junto con los fármacos bortezomib y dexametasona, para lograr mayor efectividad en el tratamiento de pacientes adultos que padezcan de la enfermedad cancerosa llamada mieloma múltiple, en sus estadios más avanzados. (Ver artículo: Hidrocortisona)

Se utiliza el medicamento farydak cuando el paciente haya tenido una respuesta negativa en tratamientos anteriores con fármacos quimioterapéuticos que no dieron resultado, o en los cuales se tuvo que interrumpir el tratamiento por diversos motivos, ocasionando que el cáncer siguiera su avance en el organismo.

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El medicamento farydak es un fármaco oncológico que debe administrarse bajo estricta vigilancia médica, y se deben seguir las indicaciones con respecto a la programación de las dosis de manera exacta para tener un buen resultado en el tratamiento, el médico tratante le dará un cronograma para la toma del farydak  y los días en que debe ingerir el bortezomib y la dexametasona.

El tratamiento consiste en 8 ciclos iniciales de quimioterapia y luego según los resultados obtenidos y la tolerancia del paciente a los fármacos, se indicarán 8 ciclos más para completar los 16 ciclos recomendados, con una duración de 48 semanas.

La dosis frecuente que se administra a los pacientes adultos para el mieloma múltiple es la de 20 miligramos del medicamento farydak, aplicados por vía oral; mientras que para el bortezomib se le inyectará al paciente 1,3 miligramos según el peso y la talla, en una inyección intravenosa; la dosis de la dexametasona es vía oral y regularmente se indican 20 miligramos del medicamento.

Los días para la toma de las dosis de este tratamiento combinado son rigurosamente planificados, se debe hacer un calendario para no errar los días de las tomas, por ejemplo, es frecuente que el panobinostat se recete para el primer ciclo de quimioterapia los días 1, 3, 8, 10, y 12 del ciclo de 21 días, dentro de este ciclo se intercalan los días de las tomas de los otros dos medicamentos.

Al terminar los primeros 8 ciclos de quimioterapia, se evalúa el beneficio del tratamiento y se determina si se continúa por 8 ciclos más.

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Mecanismo de acción

El medicamento panobinostat es un inhibidor selectivo de la histona deacetilasa, la cual es una enzima que interviene de manera activa en los procesos intercelulares para que se realice la apoptosis o muerte de las células cancerosas en el organismo.

Las histonas son parte fundamental del ADN, estas enzimas están constituidas de proteínas básicas, y están unidas a los cromosomas que forman la estructura del ADN de la célula.

El la célula la cadena de ADN mayoritaria está en el interior de núcleo, y es allí donde se ubican los cromosomas, los cuales están unidos por las histonas a la estructura, formando dos hebras entrelazadas en forma de escalera circular, llamada hélice, y en donde se pueden encontrar los cuatro componentes básicos de los nucleótidos, como lo son la adenina, la guanina, la citosina y la timina.

Las histonas deacetilasas provocan el inicio del proceso de eliminación de grupos de acetilo presente en los residuos de lisina, sustancia derivada de las histonas y de otras proteínas pertenecientes a los nucleótidos.

Cuando se administra un medicamento como el panobinostat, se inhibe el efecto de la enzima ocasiona un aumento de la acetilación  dando como resultado que la cromatina, que es la sustancia básica de las cuales están formados los cromosomas, resulte afectada y se inicie un proceso de activación transcripcional, el cual consiste en el bloqueo de este punto específico del ciclo de vida de la célula e induce la apoptosis de las células cancerosas.

El fármaco panobinostat es parte de un grupo de medicamentos que se catalogan como inhibidores de la histona desatelilasa, los cuales desencadenan un proceso bioquímico que bloquea la acción de la enzima para evitar que sigan replicándose las células anormales, lo cual aumenta de manera progresiva y constante las formaciones tumorales.

La inhibición de la desatilización de histonas realizado por los efectos del panobinostat, detiene el crecimiento del tumor y el proceso de metástasis del cáncer, específicamente el medicamento evita que se produzcan los mecanismos de señalización de los genes supresores de tumores, y de los factores que intervienen en la reproducción de las células, al realizarse estos bloqueos se induce a la muerte celular programada lo cual permite obstaculizar la progresión de la enfermedad en el organismo.

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Farmacocinética

El medicamento panobinostat tiene como característica farmacocinética su rápida absorción, luego de 2 horas de la administración oral del fármaco, se alcanza casi completamente la biodisponibilidad oral absoluta, con un promedio de 21% aproximadamente.

Cuando se toma el medicamento, el paciente experimenta una farmacocinética de tipo lineal, lo cual es proporcional a la dosis administrada.

Los efectos del fármaco en el organismo del paciente no se ven afectados por los alimentos ingeridos, sin embargo es importante saber que la concentración máxima del medicamento se redujo en un 45%o, y el tiempo de absorción se vio afectado de 1 a 2,5 horas, cuando se ingiere un desayuno alto en grasas.

La distribución del medicamento panobinostat es moderada, su unión a las proteínas plasmáticas es de 90 por ciento aproximadamente.

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La metabolización del fármaco se produce antes de alcanzar la circulación sistémica del medicamento, los mecanismos para lograr su biotransformación son la reducción, el proceso de hidrólisis, la oxidación de los componentes y la glucoronidación.

En la metabolización, intervienen el cotocromo P450 y el CYP3A4 como principal enzima participante en el proceso oxidativo del fármaco.

La semi vida de eliminación del medicamento panobinostat tiene 37 horas como tiempo aproximado, después de recibir una dosis oral única, la eliminación por la orina está en un rango de entre 29 y 51 por ciento, y en las heces entre el 44 y 77 por ciento, la forma inalterada del fármaco tiene un porcentaje de eliminación de entre 2,5 y 3,5, el resto corresponde a los metabolitos derivados del principio activo del panobinostat.

Indicaciones

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El medicamento panobinostat esta indicado para los pacientes adultos que requieran tratamiento para el cáncer llamado mieloma múltiple refractario, cuando la enfermedad está en sus estadios más avanzados, también se receta frecuentemente cuando el paciente después de someterse a por lo menos 2 ciclos de quimioterapia con quimioterapéuticos de primera línea, no obtuvieron resultados positivos en detener el avance de la enfermedad.

Regularmente el fármaco panobinostat es recetado en una quimioterapia combinada junto con los medicamentos oncológicos bortezomib y dexametasona, los cuales han demostrado ser muy efectivos en los casos más avanzados de pacientes con mieloma múltiple.

Mieloma múltiple

El mieloma múltiple es una enfermedad cancerosa, la cual consiste en un tipo de cáncer que se manifiesta en los glóbulos blancos llamados células plasmáticas, las cuales se encargan de la producción de anticuerpos para que el organismo pueda combatir las infecciones provocadas por microorganismos.

Las células plasmáticas son generadas en la médula ósea, el cual es un tejido esponjo son que se encuentra localizado dentro de los huesos, especialmente en el hueso del muslo y en el de la cadera. (Ver artículo: Ibrutinib)

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Es en la médula ósea donde están contenidas las células madre, las cuales se desarrollan y se transforman hasta convertirse en las células sanguíneas, tales como, glóbulos rojos que contribuyen con la salud del organismo transportando oxígeno a todos los tejidos y órganos corporales; también en glóbulos blancos que son los que aportan los anticuerpos para defender el organismo de las infecciones y por último en plaquetas, que son las que intervienen en el proceso de coagulación de la sangre.

El mieloma es un tipo de cáncer de la sangre en el que la médula ósea genera una sobre producción de glóbulos blancos anormales, los cuales se acumulan en la médula ósea, dejando sin espacio a las células sanguíneas que todavía permanecen sanas, de las cuales se derivan anticuerpos defectuosos que no tienen la funcionalidad debida, y no le son útiles al sistema inmune para combatir las infecciones que se puedan presentar.

Las formaciones tumorales se producen debido a que la división celular no tiene un mecanismo de control, como en las células sanas.

Las células normales detienen el proceso de replicación cuando detectan células similares en un número suficiente, y cuando hacen contacto con las mismas, lo cual se denomina inhibición por mecanismo de contacto, mientras que este paso de regulación no existe cuando se padece de cáncer, ya que las células de la enfermedad pierden la capacidad de detener el proceso y continúan reproduciéndose aún cuando su número sobrepase por mucho los niveles normales.

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En las células sanas el proceso de división celular se establece siguiendo los pasos del ciclo de vida celular, el cual va desde la fase de reposo, luego a la fase de crecimiento activo y después de esto a la división de la célula o mitosis.

En las células cancerosas este proceso se ve alterado y se pierde la capacidad de autorregulación para la mitosis, es entonces donde actúa el medicamento panobinostat, ya que como posee características que causan un bloqueo de las enzimas llamadas histonas deacetilasas, puede lograr el interrumpir el desarrollo y la reproducción excesiva de estas células y causar la inducción de la apoptosis.

El fármaco panobinostat tiene una potente acción tóxica con las células anormales causante de los tumores, más que con las células que todavía se encuentran sanas.

El paciente que padece de mieloma múltiple sigue teniendo la capacidad de producir anticuerpos, los cuales no funcionan debidamente, y se acumulan en el organismo produciendo problemas, como daño en los riñones y en el hígado, también se ve disminuido en su fuerza estructural el sistema músculo esquelético.

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Dosis

El medicamento panobinostat viene en una presentación para administrarse vía oral, las dosis del medicamento así como la duración del tratamiento pueden variar según las características de cada paciente, pero regularmente se indica una toma por vía oral, una vez al día cada dos días. Es decir, a la semana se administrarían 3 dosis, contando desde el primer día del ciclo, la programación sería en los días 1, 3, 5, 8, 10 y 12, de las dos primeras semanas del ciclo de quimioterapia.

Si el paciente muestra que no tiene tolerancia con los efectos secundarios del medicamento, se puede decidir si se detiene el tratamiento, o se efectúa una reducción en la dosis del fármaco.

Este medicamento puede tomarse junto con las comidas o en ayunas, lo cual puede variar según la respuesta del organismo del paciente a los efectos secundarios del mismo, es importante respetar la cantidad de medicamento que le han prescrito y la hora en que se hace la toma.

Las cápsulas del panobinostat deben tomarse enteras, no se deben triturar, ni disolver, solo puede ayudarse con un poco de agua, ninguna otra bebida es permitida.

La dosis del panobinostat no se debe suspender si el médico no lo autoriza, ya que puede repercutir de manera negativa en la condición de salud del paciente.

Si pierde alguna dosis, debe esperar a la siguiente hora de toma para seguir el tratamiento, y si casualmente vomita, tampoco se repetirá la dosis, se debe ir donde el médico tratante e informar lo sucedido.

Este medicamento es sumamente tóxico, así que por precaución no se debe tener contacto con las cápsulas ni en la piel, ni en los ojos.

Se debe informar al médico tratante acerca de todos los medicamentos que este tomando, sean recetados o no, inclusive las medicinas naturales, ya que pueden interferir con el comportamiento del fármaco panobinostat, algunos de estos medicamentos son el boceprevir, la claritromicina, el indinavir, el intraconazol, y el ketoconazol.

Generalmente el medicamento panobinostat se aplica en combinación con otros dos fármacos, asegurando así su efectividad y acción tóxica sobre las células cancerosas. Estos medicamentos son el bortezomib y la dexametasona, las instrucciones para realizar de manera correcta la administración de los 3 medicamentos se debe seguir al pie de la letra para conseguir los mejores resultados de el tratamiento.

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El medicamento panobinostat se administra en un ciclo de 21 días de tratamiento, inicialmente se planean 8 ciclos, y si son buenos los resultados obtenidos y se logra detener el avance de la enfermedad, se recomienda someter al paciente a 8 ciclos más de quimioterapia, lo cual tiene una duración total de 16 ciclos y 48 semanas de tratamiento, con los fármacos panobinostat, bortezomib y dexmetasona.

Efectos secundarios

El medicamento panobinostat puede causar algunos efectos secundarios en el paciente durante la quimioterapia.

Algunos de estos efectos secundarios son:

  • Alteraciones en las células sanguíneas:

El medicamento panobinostat puede ocasionar una disminución del nivel de los glóbulos blancos en la sangre, lo cual afecta de manera directa al sistema inmune del paciente, el cual ve aumentado el riesgo de contraer enfermedades infecciosas que pueden afectar severamente su salud. (Ver artículo: Lenograstim)

Otra de las células sanguíneas que se ve alterada con el uso del medicamento es la producción de plaquetas, la cual evita que la sangre se coagule de manera correcta, y puede producir sangrados y hemorragias espontáneas.

También puede verse reducido el número de glóbulos rojos en el organismo, lo cual trae consigo una serie de síntomas como la debilidad, falta de aire, desmayos y anemia.

Estas condiciones en las células sanguíneas, se llaman citopenias, y se deben tratar para evitar que el paciente empeore su condición.

  • Trastornos digestivos:

Cuando se está en tratamiento con el medicamento panobinostat puede que el paciente experimente trastornos de la digestión como diarrea, dolor abdominal, falta de apetito, pérdida de peso, diarrea y vómito. Estos síntomas pueden controlarse fácilmente con fármacos indicados específicamente para cada una de las condiciones que pueda presentar el paciente. (Ver artículo: Esomeprazol)

  • Alteraciones varias:

El medicamento panobinostat puede causar retención de líquidos, también llamado edema periférico, el cual consiste en la inflamación de las manos, pies, tobillos, brazos y piernas.

También pueden presentarse síntomas de malestar general, como dolor de cabeza, fiebre, fatiga o dolores musculares, los cuales frecuentemente son aliviados utilizando ibuprofeno, o algún otro medicamento que le indique su médico tratante.

Este fármaco puede causar alteraciones en los valores de los electrolitos del organismo, los valores del potasio, el magnesio y el calcio pueden verse disminuidos, lo cual puede corregirse con medicamentos específicos para tal fin.

El panobinostat puede causar toxicidad en el hígado, condición que se manifiesta en los valores sanguíneos y que debe controlarse antes de que cause un deterioro irreversible en el órgano.

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Contraindicaciones

El medicamento panobinostat está contraindicado en los pacientes que tengan insuficiencia hepática grave e insuficiencia renal grave, ya que al ser un medicamento antineoplásico con un nivel de toxicidad alta, puede empeorar la condición de la persona. (Ver artículo: Uracilo)

Este fármaco es un medicamento oncológico que no se debe recetar en pacientes embarazadas o en periodo de lactancia, pues sus efectos sobre le feto no han sido comprobados y se cree que atraviesa la barrera placentaria y puede llegar al bebe lactante a través de la leche materna.

El panobinostat está contraindicado en pacientes que tengan hipersensibilidad al principio activo del fármaco o a alguno de los componentes de la fórmula del medicamento.

El fármaco panobinostat no está aprobado para ser utilizado en pacientes menores de 18 años, solo debe utilizarse en pacientes adultos, preferiblemente hasta los 65 años, luego de esta edad se debe utilizar con precaución y según su condición y tipo de cáncer, se vigilará de manera estricta los efectos del fármaco en el organismo.

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