Nicergolina: Qué es, para qué sirve, nombre comercial y más

La nicergolina es un medicamento con una trayectoria de más de tres décadas y una comercialización que ronda en 50 países; es un derivado semisintético de la ergolina, la cual es encontrada en el cornezuelo. NOTA IMPORTANTE: Consulte a su médico antes de administrar este medicamento.

¿Qué es?

La nicergolina es un fármaco de carácter semi sintético, el cual ha sido parcialmente extraído del cornezuelo de centeno, puesto que en él se encuentra la ergolina. Normalmente, es administrado en pacientes que necesitan tratar problemas que tengan naturaleza vascular, pudiendo ser utilizada sobre todo, en casos de demencia senil, así como también en los trastornos cognitivos, afectivos y del comportamiento en pacientes de edades avanzadas.

Puesto que se deriva de la ergolina, es de esperarse que todos los efectos y cualidades sean similares, sin embargo, la nicergolina no esta relacionada con la fibrosis, en comparación a otros fármacos del mismo grupo, como la ergotamina.

En cambio, las acciones de este fármaco son, básicamente, la reducción de la resistencia vascular, así como también el incremento de la corriente sanguínea arterial en el cerebro, por lo que se mejora el aprovechamiento por parte de las células del cerebro, con respecto al oxígeno y la glucosa.

¿Qué es la ergolina?

La ergolina y todos los productos obtenidos a partir de ella, comprenden un conjunto variado de compuestos químicos, los cuales poseen un esqueleto estructural que forma parte de una clasificación diversa de alcaloides, en el cual se puede agregar ciertas drogas psicodélicas.

El uso clínico de las ergolinas está dirigido específicamente a la vasoconstricción (actuando de manera agonista respecto al receptor 5-HT1-ergotamina), así como también en calmar y tratar problemas de migraña (en estos casos, se agrega cafeína al tratamiento) y la enfermedad de Parkinson.

Como ya se mencionó anteriormente, ciertos alcaloides de la ergolina pueden ser conseguidos en los hongos del cornezuelo.

¿Qué es el cornezuelo?

Este, también se le conoce como ergot, y su nombre científico es Claviceps purpurea, es un hongo parásito, que está distribuido en más de 50 especies distintas. Si bien es cierto que ataca principalmente al centeno, y por ello es conocido también como «cornezuelo del centeno», puede atacar también otros cultivos de hierbas y cereales, como el trigo, la avena o la cebada.

Este hongo cuenta con abundantes compuestos, de los cuales podemos mencionar alcaloides de la especie ergolina(ejemplo: la ergocristina, ergometrina, ergotamina, entre otros). Los compuestos del cornezuelo poseen un extenso espectro de actividad en el organismo, donde se pueden incluir las acciones vasoconstrictoras a nivel circulatorio o de neurotransmisores.

El centro del cornezuelo puede ser asentado en la tierra, en la cual se mantiene en estado letárgico hasta que la situación y sus características sean las adecuadas para prosperar y llegar a la etapa fructífera. Posteriormente, se despliega una seta de tamaño muy disminuido y desliga sus esporas fúngicas (siendo de un diseño bastante largo y cuenta con un espesor de tan solo 1 micrómetro.

Los componentes que se encuentra en el cornezuelo son potencialmente tóxicos; su aparición o existencia en los granos triturados de centeno podría ocasionar considerables y significativos trastornos en la salud de la persona que los consuma.

Ahora bien, a pesar que desde años inmemoriales se han conocido los efectos terapéuticos, como por ejemplo, su utilización en la medicina obstetricia china (donde se empleaba para producir contracciones en el útero y de esta manera impedir o prevenir que ocurrieran hemorragias luego del parto), se prolongó su certificado como droga hasta el siglo XVI, específicamente en el continente europeo; no obstante, fue en el siglo XVII cuando se inició su utilización de manera científica.

¿Qué es la vasoconstricción?

La vasoconstricción está conceptualizada como el encogimiento que ocurre a los vasos sanguíneos; en otras palabras, se define como la reducción de su diámetro. La vasoconstricción es todo lo opuesto a la vasodilatación, la cual se basa en el incremento del diámetro de un vaso sanguíneo.

Con respecto a los efectos que tiene la vasoconstricción, esta se encarga de elevar la oposición o el aguante del paso de la sangre (esta dificultad que puede emplear un vaso sanguíneo se denomina resistencia vascular); debido a ello, se reduce la corriente de la sangre en el vaso perjudicado.

Cuando ocurre un incremento en las acciones del sistema nervioso simpático, ocurre una vasoconstricción de manera instantánea ocasionado por el organismo; esta reacción impulsa o fomenta la contracción o estrechamiento del músculo liso, que se encuentra ubicado en la pared del vaso sanguíneo.

Mecanismo de acción de la nicergolina

La nicergolina es un medicamento que posee agentes vasodilatadores, para atacar la vasoconstricción que puede ocurrir en los vasos sanguíneos a partir de ciertas afecciones, enfermedades o sustancias; en otras palabras, tiene efecto sobre la arteria cerebral.

Ahora bien, como ya lo mencionamos anteriormente, la nicergolina es un fármaco semisintético, o sea, es producida a través de biosíntesis; el mecanismo de acción de este fármaco resulta variado, entre las acciones que realiza, están las siguientes:

Posee una actividad selectiva de inhibición, la cual va dirigida a los receptores alfa-adrenérgicos, accionando a nivel neuronal mientras que se activa o estimula el metabolismo en circunstancias de sufrimiento; de igual manera, logra restaurar o restituir la carga de energía, por lo que se regula su hemodinámica.

Por otra parte, no sólo restablece el funcionamiento cerebral sino que también se ha manifestado a nivel bioquímico como un fármaco que ayuda a evitar o eludir de manera total la lesión respecto a la funcionalidad del mitocondrias que puede ser provocada por la isquemia.

En otras palabras y de manera resumida, la nicergolina tiene acción en 4 niveles:

  1. Actúa sobre el metabolismo energético central, incrementando así el suministro de oxígeno y glucosa, lo cual va a reparar o restablecer los valores del trifosfato de adenosina.
  2. Tiene igual acción sobre los neurotransmisores del cerebro, principal o específicamente sobre la dopamina (para ver: dopamina como medicamento).
  3. Actúa incrementando la integración o adhesión de aminoácidos con respecto a la síntesis de proteínas.
  4. También tiene actividad con respecto a la hemodinámica vascular, puesto que ayuda a disminuir las resistencias periféricas e incrementa la corriente de la sangre.

Farmacodinámica y farmacocinética

Ya mencionamos que la nicergolina es un fármaco semisintético, producto o derivado de los alcaloides de la ergolina  y tiene acción como bloqueador alfa-adrenérgica. El componente activo, tiene acción positiva en hemodinámica mientras que los procesos metabólicos ocurren en el cerebro.

levonsimendan45Debido a que es un inhibidor alfa-adrenérgica, este medicamento logra incrementar la velocidad del flujo sanguíneo hasta los pulmones, las extremidades y el cerebro; al mismo tiempo, se disminuye la agregación de plaquetas en la sangre y, por lo tanto, mejorar las funciones hemorreológicas.

La administración de este medicamento también posee efectos antiespasmódicos, mientras que ocurre un impacto miotrópico en la envoltura muscular de los vasos sanguíneos, así mismo, se aumenta la impermeabilidad de la glucosa y los efectos similares a la ergolina.

La absorción del medicamento ocurre de manera rápida cuando es administrado a través de la vía oral. Incluso, recomendamos que para mejorar su paso por el tracto digestivo, se administre el medicamento sin alimentos, preferiblemente antes de cada comida.

De primer paso, la metabolización ocurre en el hígado, provocando entonces lumilisergol, entre otras sustancias. Con respecto a su biodisponibilidad de este fármaco es de aproximadamente 60% en su concentración máxima, mientras que logra llegar a la sangre al cabo de entre 30 minutos y 1 horas luego de haberse administrado la primera dosis de nicergolina.

De acuerdo a su semivida de eliminación ocurre aproximadamente a la hora, expulsando un 80% del total del medicamento a través de la orina, y un 20% mediante las heces.

Nombres comerciales

Cada medicamento suele ser comercializado con su nombre genérico o en preparados con otros componentes que pueden ayudar a intensificar la acción del principio activo. Lo más recomendable es que consulte con su médico, pues él le dará las indicaciones más exactas y la presentación que se adecúe mejor a las condiciones del paciente.

La nicergolina es un fármaco que salió al mercado, aproximadamente, en la década de 1970, desde entonces el nombre más común con el que nos podemos conseguir en las farmacias de más de 50 países es Sermion, y la vía de administración más popular es la oral, mediante grageas, tabletas y comprimidos.nicergolina

La nicergolina también se puede conseguir con bastante facilidad, dependiendo del país donde se este buscando, la nicergolina con su nombre genérico.

Y, de nuevo dependiendo de las empresas de distribución y las farmacias, existen algunos otros nombres varios, que no son tan famosos como el Sermion o su nombre genérico nicergolina, pero que también nos los podemos conseguir son los siguientes: Nicerin, Adavin, Nicergolin.

Con respecto a los comprimidos de liberación prolongada, también existen países donde se pueden conseguir en la siguiente presentación:

¿Para qué sirve la nicergolina?

La nicergolina es un medicamento de carácter vasoactivo, o sea, su acción va dirigida a los vasos sanguíneos; al mismo tiempo, incrementa el flujo de la sangre, por lo que maximiza la acción de los tejidos cerebrales, los cuales se aprovechan de una mejor utilización y más beneficios propios del oxígeno y la glucosa.

De igual manera, este fármaco ayuda a regular y aliviar los síntomas de aquellos problemas o trastornos de índole cerebral, que son ocasionados por algún déficit vascular. Las cualidades vasoactivas no solo ocurren en el cerebro, sino también en otras áreas del cuerpo como las extremidades y los pulmones.

En este sentido, su forma de ayudar se basa en el incremento de las habilidades, la claridad y la apreciación o captación mental; al mismo tiempo, reduce la resistencia vascular mientras que los niveles del flujo de la sangre arterial en el cerebro se elevan para aprovechar una superior o destacada utilización de oxígeno y glucosa por parte de las células cerebrales.

Otras de las indicaciones de este medicamento se hace para tratar afecciones que producen o son producidas por alteraciones en el riego arterial a los miembros o extremidades, presentándose de manera deficiente. Más específicamente, se recomienda para los siguientes tratamientos:

  • Tratamiento sintomático de alteraciones cognitivas en ancianos: Los adultos mayores son muy frágiles en el sentido cognitivo, pudiendo ser estos solo síntomas de otras enfermedades, especialmente de la demencia senil (no incluye enfermedades como el Alzheimer). Algunas de las funciones más vulnerables y, al mismo tiempo, más perjudicadas son las de la memoria y la del lenguaje; por otro lado, también suelen evidenciarse descensos en los procesos cognitivos por lo que se interrumpe u obstaculiza el bloqueo de respuestas para realizar actividades simultáneas.

  •  Tratamiento coadyuvante del síndrome de Raynaud: Realmente es conocido como fenómeno de Raynaud, puesto que la enfermedad y el síndrome solo son etapas de este fenómeno. Se cree que es un trastorno vasoespástico que provoca el desteñimiento de los dedos de las manos y los pies; también puede ocurrir estos cambios de color en otras áreas del cuerpo pero no es tan característico. Entre otros síntomas, también podemos evidenciar una fragilidad en las uñas, lo que las vuelve muy quebradizas.

Este fenómeno es descrito como una hiperactivación del sistema simpático, lo que ocasiona o provoca que ocurra vasoconstricción extremas de los vasos sanguíneos, por ello la recomendación de utilización de nicergolina. Puede llegar a provocar hipoxia de los tejidos, así como también, en casos muy graves, puede ocurrir una atrofia en la piel y los músculos.

  • Trombosis: esta enfermedad se define como la formación de un coágulo de sangre en el interior de un vaso sanguíneo. La trombosis suele ser uno de los principales factores que desencadenan un infarto agudo de miocardio. No obstante, también se le denomina trombosis al procedimiento patológico que ocurre cuando se obstaculiza un vaso sanguíneo por causa de un agregado de plaquetas o fibrina.
  • Embolia cerebral: esta afección se define como un tipo de accidente o infarto cerebrovascular; en otras palabras, es una enfermedad de carácter vascular que daña o perjudica las arterias del cerebro. Generalmente, lo que ocasiona esta afección es el entorpecimiento u obstaculización de un vaso sanguíneo.

Se sabe que los coágulos pueden crearse en cualquier parte del organismo, sin embargo, después van a transportarse a través del torrente sanguíneo hasta llegar al cerebro, y es allí cuando ocurre la embolia, provocando una ausencia de oxígeno en las células del cerebro por lo que pierden su funcionalidad, pudiendo comprometer la vida del paciente, puesto que se genera un daño cerebral.

También se utiliza nicergolina para tratar trastornos vasculares coriorretinianos como:

  • Retinopatía diabética: se denomina así a un agravamiento ocular que ocurre en los pacientes con diabetes, la cual es provocada por el daño o desperfecto de los vasos sanguíneos que se introducen a la retina.  Al agravarse la enfermedad, puede provocar daños en la visión.
  • Degeneración macular: esta es una afección que ocurre más específicamente en personas mayores. Los daño que puede provocar esta enfermedad son visión borrosa o nula en el centro del campo visual; normalmente, no se perciben síntomas sino hasta que se agrava la situación. Si bien es cierto que no provoca una ceguera total en la persona, puede que, con el paso del tiempo, se perciban un empeoramiento gradual de la visión de uno o ambos ojos.

Entre otras indicaciones menos específicas para tratar ciertas dolencias, podemos mencionar las siguientes:

  • Migrañas o cefaleas de origen vascular.
  • Vértigos, mareos, alucinaciones auditivas, acúfenos o hipoacusia que se originen por problemas o trastornos vasculares.
  • Terapias o tratamiento para situaciones clínicas en las que estén acompañadas de hiperagregabilidad plaquetaria o tensión arterial.
  • Tratamiento auxiliar para tratar la reducción de agudeza o agilidad visual y alteraciones en general del campo visual, siempre y cuando se presuma que son de naturaleza vascular.
  • La nicergolina también puede ayudar en los tratamientos de la claudicación intermitente en la enfermedad arterial periférica, usualmente son evidentes los síntomas.

Dosis recomendada y consejos de administración

Nuestra mejor recomendación para usted es que, al serle recetado este medicamento por su doctor, se mantenga en contacto con él por si surge alguna interrogante o un inconveniente; igualmente, siga al pie de la letra cada una de sus indicaciones.

Cualquiera de las indicaciones que pueda conseguir en esta pagina o en cualquier otra con respecto a la administración de cualquier medicamento debe ser verificado por un experto de la salud.

Normalmente, la dosis para administrar a través de la vía oral que se recomienda va desde los 15 y 60 mg por día, que debe ser tomado en dosis divididas durante todo el día. No obstante, también existen casos de paciente a los que se les indica ingerir comprimidos de 30 mg, y en ellos puede que se prefiera administrar una única dosis diaria.

Cada dosis puede variar dependiendo tanto de la enfermedad o afección que se vaya a tratar como de las condiciones en general del paciente; para estar seguro que administra la dosis adecuada y prolonga el tratamiento por el tiempo necesario, es justo que consulte con su médico. Como se mencionó anteriormente, es preferible administrar el medicamento antes o fuera de las comidas.

Tome en cuenta que la reacción o respuesta de este medicamento puede no exhibirse o exteriorizarse de manera inmediata, más bien, será necesario que el tratamiento se administre de manera continua para poder percibir un mejoramiento o alivio de la enfermedad o afección.

Pacientes ancianos

La nicergolina es un medicamento usual o típico para las personas de edades avanzadas, sin embargo, en ellos ha de ser necesario que las dosis se modifiquen y adapten a las condiciones del paciente; generalmente debe evaluarse la capacidad de expulsión del riñón del paciente y dependiendo de eso, pues, se adecuarán las dosis.

Pacientes con insuficiencia renal

Como se mencionó anteriormente, al administrar nicergolina, es necesario evaluar la funcionalidad del riñón para luego hacer un reajuste de la dosis, puesto que la expulsión o excreción del medicamento ocurre, en su gran parte, mediante este órgano.

Nicergolina inyectable

Si bien es cierto que en este artículo solo mencionamos las presentaciones comerciales dirigidas a la administración a través de la vía oral, existen algunos países en los que se puede conseguir la nicergolina en solución inyectable, aunque no es muy común.

En caso de que en su país se comercialice la nicergolina para ser administrada a través de la vía parenteral, lo más recomendable y habitual es que se suministren o apliquen dosis de 4 mg, entre dos y tres veces al día. Normalmente está indicado por un médico y debe realizarse bajo su supervisión.

En los casos donde el paciente no se sienta en condiciones de poder tolerar el medicamento por ser muy fuerte, o por el contrario, le parezca que su acción es demasiado débil, es necesario que, antes de interrumpir el medicamento, consulte con su médico.

Efectos adversos al administrar nicergolina

Todos los medicamentos suelen ocasionar efectos o síntomas adversos en los pacientes, sobre todo si se administran dosis muy elevadas. Sin embargo, la nicergolina se caracteriza por ser muy segura y tener una muy buena tolerabilidad en los pacientes

A pesar de ello, no es perfecta, por lo que sí existen registros de efectos adversos; es necesario que usted sepa identificarlos para que, conjuntamente con su médico, consigan las mejores alternativas para aliviarlos. Si alguno de los siguientes síntomas se intensifica o se prolonga por demasiado tiempo, será necesario que acuda de inmediato a su médico:

  • Dolor de estómago.
  • Malestar estomacal.
  • Diarrea.
  • Náuseas.
  • Vómitos.
  • Disminución en la presión arterial.
  • Somnolencia.
  • Acidez estomacal.
  • Mareos.
  • Vértigo.

Ahora bien, existen pacientes que puede presentar hipersensibilidad o alergia a la nicergolina o a algún componente de la presentación que haya comprado; igualmente es probable que el paciente no sepa de esta alergia, por lo que debe conocer estos síntomas y comunicarse con su médico si llegasen a aparecer:

  • Mareos frecuentes.
  • Temperatura corporal muy alta.
  • Enrojecimiento en la piel.
  • Erupción cutánea.
  • Inflamación de los labios, lengua y garganta.
  • Comezón o picor en las extremidades de cuerpo.
  • Pueden producirse edemas, en ciertos casos.
  • Shock anafiláctico (Pérdida de conocimiento, palidez, sudoración, etc).
  • Crisis de asma, con dificultad respiratoria, respiración con silbidos audibles o respiración rápida.

En aquellos casos donde el paciente que este siendo administrado con nicergolina consuma o ingiera dosis mucho más altas de las recomendadas, puede ser probable que le ocurra una sobredosis, por lo que es necesario que esté al pendiente y se dirija al centro médico más cercano si aparecen alguno de los siguientes síntomas:

  • Desmayos.
  • Mareos.
  • Sudoración excesiva.
  • Desorientación.
  • Alta temperatura corporal.
  • Dificulatades para recordar o identificar tiempo, espacio y lugar.
  • Arritmias cardíacas o taquicardias.
  • Temblores de las extremidades corporales.
  • Dolor de cabeza
  • Problemas para enfocar objetos a corta o larga distancia.

Contraindicaciones

Como ya lo mencionamos anteriormente, existen personas que pueden presentar alergias o hipersensibilidad tanto al componente activo del fármaco, que en este caso es la nicergolina, así como también a algún otro componente; si usted es alérgico al ácido acetilsalicílico, aspirina y otros antiinflamatorios, es recomendable que se evite a toda costa la administración de nicergolina.

Tampoco es recomendable que se suministre nicergolina a los pacientes con psoriasis aguda o crónica, a menos que hayan sido realizados múltiples estudios para determinar los riesgos y de igual manera su médico lo siga recomendando. Debe mantenerse en supervisión con él.

De igual manera, es necesario que se mantenga bajo vigilancia la disminución de los latidos del corazón, denominado bradicardia; igualmente, se debe supervisar por si aparece algún efecto hipotensor tras haberse administrado nicergolina.

A pesar de todas las recomendaciones que podamos hacerle, será necesario que antes de suministrar este medicamento, se realice el diagnóstico necesario y cuidadoso del trastorno o enfermedad que este padeciendo la persona.

Interacción con otros medicamentos

Es sumamente necesario que le informe a su médico si está consumiendo cualquier otro medicamento o si se ha sometido recientemente a un tratamiento terapéutico; inclusive, es necesario que informe sobre todos aquellas sustancias o fármacos que el paciente consuma, así sean plantas medicinales o medicamentos sin receta.

Más específicamente, se debe evitar la administración concomitante de medicamentos antihipertensivos (tales como verapamilo, nitrendipino, doxazosina, celiprolol, entre otros).

Uso de nicergolina con alimentos y bebidas

Como se ha mencionado en reiteradas ocasiones, la recomendación general es que administre nicergolina antes o fuera de las comidas para que la absorción del medicamento no se vea afectada.

Sin embargo, como alternativa para disminuir los efectos adversos relacionados con malestares gástricos, puede administrarse en conjunto con las comidas.

Embarazo y lactancia

No se han realizado suficientes estudios en seres humanos para determinar el riesgo de este medicamento durante el embarazo, por ello, se califica como un medicamento de la categoría C puesto que no se recomienda su utilización durante el embarazo a menos que no existan alternativas más segura e igual de eficaces.

Las pruebas que se realizaron en animales de laboratorio, específicamente en ratas y conejos, no se manifestaron o detectaron efectos teratogénicos, sin embargo, si se presenció un retraso con respecto al crecimiento del feto. Por otro lado, debido a la vasodilatación que ocurre por el uso de nicergolina, se evidenció una mejoría en la circulación uteroplacental.

Con respecto a la lactancia, no se sabe con exactitud si este fármaco es expulsado en cantidades considerables en la leche materna o no; tampoco se sabe si la excreción de este fármaco podría ocasionar algún efecto adverso en el niño lactante.

Las recomendaciones generales son que se evite este medicamento durante el periodo de lactancia, o, de ser sumamente necesario y en ausencia de otras alternativas, deberá interrumpir la lactancia mientras se trate con nicergolina.

Administración en niños

No existen suficientes evidencias como para determinar la seguridad o el riesgo de la nicergolina en pacientes menores de 18 años, por lo que su administración no está recomendada.

Conducción y uso de máquinas

Debido a ciertos efectos adversos, como hipotensión, mareos, o vértigo, entre muchos otros que afecten la estabilidad de la persona, es recomendable que se evite la conducción o el manejo de maquinarias o herramientas que requieran de concentración mientras se esté administrando nicergolina (a menos que ya se haya comprobado que los síntomas adversos no van a tener mayor repercusión en la concentración del paciente y, por lo tanto, sea seguro realizar estas actividades).

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