Clorpromazina: Nombre comercial, farmacocinética y más

El Clorpromazina es un antipsicótico que se emplea principalmente para el tratamiento de  os síntomas la esquizofrenia, trastornos psicóticos, síntomas de manías y trastornos bipolares, entre otros, ya produce  efectos tranquilizantes y de sedación, si quieres saber más sobre él, sigue leyendo este artículo.

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¿Qué es el Clorpromazina? 

El Clorpromazina es un fármaco neuroléptico antipsicótico avanzado que en principio fue creado para ser utilizado en tratamiento de los paciente que padecen de esquizofrenia, posteriormente con los avances científicos se ha demostrado que es recomendable su uso para calmar las nauseas, el hipo y otra enfermedades maniacodepresivas, también se ha recomendado para el tétanos y la porfiria inminente aguda.

Este fármaco también es considerado como un inhibidor presináptico de la recaptación de serotonina que logra generar efectos antidepresivos, está indicado en trastornos paranoides y trastornos graves de personalidad, su administración puede llegar a producir aumentos de psicosis, agitación psicomotora y Alucinosis alcohólica.

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El Clorpromazina es muy eficaz para tratar enfermedades psicóticas, tales como la esquizofrenia y las enfermedades maniacodepresivas, ya que actúa como bloqueador de los receptores  serotoninérgicos 5-5HT1 y 5-HT2, que son los que generan estado de ansiedad y de antiagresividad y disminuye los efectos extraparamidales.

Es muy eficaz para el tratamiento de las enfermedades maniacodepresiva, ya que actúa como sedante y tranquilizante, también es muy útil su aplicación antes de las intervenciones quirúrgicas ya que genera una sensación de calma y tranquilidad. (También te recomiendo ver: Flupentixol)

Esta indicado su uso para tratar algunos trastornos de conducta en niños tales como estados de agresividad y frustración, problemas severos de comportamiento, cambios bruscos en el estado de ánimo y otras patologías de la función  motora como la hiperactividad, causando un efecto de calma y tranquilidad.

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Este fármaco está clasificado como categoría C que de acuerdo con la clasificación de riesgo de la Food and Drug Administration (FDA), lo cual significa que hay evidencia de teratogenicidad en animales, pero que no se han realizado estudios controlados en mujeres o no hay estudios conocidos.

El Clorpromazina tiene un efecto que controla enfermedades psicóticas como alucinaciones, agitación y delirio; está indicada para tratar este tipo de enfermedades, ya que aun cuando genere algunos efectos secundarios, se recomienda su uso en lugar de otros tratamientos que se aplicaban antiguamente, como la inducción del coma insulínico o el uso de electroshock los cuales resultaban muy arriesgados, agresivos y dolorosos para el paciente.

Nombre Comercial 

El Clorpromazina se encuentra disponible con varios nombres comerciales similares y presentaciones, dependiendo del país donde se comercializa y del fabricante entre los más comunes encontramos:

Largactil que viene en  la presentación de 25 mg y 100 mg en comprimidos y recubiertos con película, también viene en la presentación de 40 mg/ml gotas orales en solución y supositorios de 25 y 100 mg.

Otro de los nombre comerciales del Clorpromazina es el Ampliactil que viene en distintas presentaciones, tales como comprimidos de 25 mg y 100 mg, y solución inyectable que posee de 0.5 mg y 25 mg de Clorpromazina y Excipientes.

Farmacocinética 

El Clorpromazina por ser un fármaco que viene en presentación de comprimidos, solución inyectable y supositorios se administra de acuerdo a su presentación, por oral, intravenosa y rectal.

Absorción

La absorción del medicamento va depender de la vía de administración, en caso de la administración intramuscular su absorción es rápida de dos a cuatro horas. (Ver artículo: Perampanel)

Biodisponibilidad: En un cincuenta por ciento (50%)

Distribución

Las fenotiazinas se distribuyen de manera amplia en los tejidos, atravesando la barrera hematoencefalica, y las concentraciones del sistema nerviosos central se exceden a las concentraciones plasmáticas.

Los metabolitos de la Clorpromazina se extienden hasta la placenta en caso de embarazos y en la leche  durante la lactancia materna, por lo que en este último caso se recomienda la observación permanente del niño.

En ocasiones se puede presentar acumulación cuando se administra en tratamientos prolongados, también se observa el predominio de los metabolitos en ciertos órganos como pulmón, riñón hígado y bazo.

Unión de Proteínas plasmáticas: 95-98%

Metabolismo

Se ha demostrado que a través de la hidroxilación y conjugación del ácido glucurónido, y la N oxidación de un átomo de azufre, se produce una transformación del hígado. Así mismo también se puede producir un aumento del metabolismo de las fenotiazinas debido a los agentes inductores enzimáticos  más conocidos con barbitúricos.

Excreción

Se ha comprobado que menos o del uno por ciento (1%)  se excreta de forma inalterable, y un treinta y cinco por ciento (35%) se excreta en la orina y en la bilis en forma de metabolitos activos e inactivos.

Vida media

La eliminación del fármaco en el organismo es de diez horas en pacientes normales y de hasta cuatro semanas para la eliminación de sus metabolitos. Ocasionalmente y en algunos pacientes de tratamientos prolongados se puede observar un fenómeno atípico de acumulación en el organismo.

De acuerdo con estudios realizados se ha comprobado que es en el cerebro, los pulmones y otros órganos donde se concentra la mayor cantidad de este fármaco. La asimilación de este fármaco es menor en las personas de avanzada edad ya que este disminuye con la edad. Los efectos de este fármaco no afectan la absorción del intestino, como otros medicamentos similares.

Debido a su metabolismo hepático, se absorbe rápidamente ya que después de administrar el fármaco por vía oral; solo en un treinta y dos por ciento de su mecanismo activo se detecta en el organismo y después de que el paciente ha cumplido con las dosis de forma frecuente, este se reduce hasta un veinte por ciento de concentración y la máxima concentración del medicamento se encuentra  durante las cuatro primeras horas de ingesta.

La mayor eliminación del fármaco se produce después de dieciséis a treinta horas de su administración, lo cual genera una gran cantidad de metabolitos de distintos tipos farmacocinético, y al menos el uno por ciento de la dosis que se ingiere se asimila como el medicamento en su estado natural.

 Mecanismo de Acción 

El Clorpromazina es un neuroléptico antipsicótico que pertenece a la familia de las fenotiazinas, el cual inicialmente está indicado para el tratamiento de la esquizofrenia y otras enfermedades mentales; se comprobó que podía ser utilizado para aliviar los síntomas de las náuseas y el hipo intratable, también puede indicarse su uso como coadyuvante en la porfiria inminente aguda y del tétanos.

Este es un fármaco que posee afinidad con los receptores D1, y es contrario de los receptores dopaminérgicos D2 y similares (D3 y D5), debido a la acción del medicamento esto induce al bloqueo de estos receptores, lo cual reduce considerablemente la transmisión neuroléptica del cerebro anterior.

Cuando se administra el Clorpromazina se produce un aumento de la actividad dopaminérgica neural, y ello se debe a que la dopamina al no unirse a los receptores causa una retroalimentación que estimula las neuronas, después de su aplicación y debido a la generación de dopamina se produce la reducción de la actividad neuronal.

Una de las funciones del Clorpromazina es el bloqueo de los receptores serotoninérgicos 5-5HT1 y 5-HT2, lo cual provoca efectos ansiolíticos y antidepresivos y una disminución de los efectos extrapiramidales, y su administraron en algunos casos puede producir taquicardia, hipotensión, sedación y dificultad para la eyaculación.

Debido a la presencia de dopamina en grandes cantidades en la vía mesolímbica, la administración de este fármaco puede producir en el organismo, además de tratar y mejorar al paciente que sufre de esquizofrenia, otros síntomas considerados positivos como alucinaciones, alteraciones del pensamiento y del lenguaje.

En algunos casos el uso del Clorpromazina puede llegar a agravar los síntomas de la esquizofrenia, ya que puede ésta puede estar acompañada de una disminución de las funciones a nivel cognitivo, y causar síntomas considerados negativos como pobreza de pensamientos. (También te recomiendo ver: Ziprasidona)

Uno de los beneficios en el uso del Clorpromazina es que genera efectos antidepresivos y evitas los riesgos  de padecer la enfermedad de párkinson,  lo cual se debe a es considerado uno de los medicamentos inhibidores presináptico de la recaptación de serotonina.

El Clorpromazina conocido como un antipsicótico, cuya administración actúa directamente como bloqueador de los receptores de dopamina en el encéfalo, o dicho más claramente por todo el cerebro, lo cual en la mayoría de los casos produce una mejora en el paciente que padece alguna de las enfermedades psicóticas que se han mencionado anteriormente.

Efectos Secundarios del Clorpromazina

La administración del fármaco Clorpromazina, como todos los fármacos antipsicóticos puede causar efectos secundarios, por lo que se hace necesario que el médico tratante evalué, los riesgos que puede producir y los beneficios que genera para el tratamiento de la enfermedad para la que se indica.

Algunos efectos secundarios no menos importantes tenemos la crecimiento de los senos, emisión de leche por los senos, alteraciones de la capacidad sexual, trastornos motores, síndrome de discinesia tardía, interacción con la acetilcolina, alteración de la capacidad mental y síndrome neuroléptico maligno los cuales mencionamos brevemente a continuación:

Trastornos motores

Uno de los efectos secundarios que se pueden presentar por el tratamiento con Clorpromazina referido a la disminución de dopamina son los trastornos motores, produciendo lentitud en la parte psicomotora, rigidez de los músculos, didtonia, acatisia y temblores, lo cual se conoce como síndrome parkinsoniano.

Síndrome de discinesia tardía

Esta es una condición que se puede presentar durante o después de iniciar el tratamiento con Clorpromazina, la cual puede resultar irreversible, la cual puede tener vinculación directa con la dosis y la duración del tratamiento, y se caracteriza porque el paciente actúa con movimientos involuntarios y sin control, muy frecuentes en mujeres y en personas de edad avanzada.

El paciente que se encuentra bajo tratamiento con este fármaco y está padeciendo estos síntomas, debe consultar a su médico tratante, ya que aun cuando no existe un fármaco prescrito para esta patología, se recomienda reducir la dosis o suspender el tratamiento, siendo esto último lo más beneficioso para el paciente.

Interacción con la acetilcolina

Este es otro de los efectos secundarios que se pueden producir cuando se está bajo tratamiento con éste fármaco, y se caracteriza por el paciente puede presentar presión irregular, taquicardia y alteración del estado mental e inestabilidad corporal, entre otros.

En caso de que el paciente presente algunos de estos síntomas se debe suspender de forma inmediata el tratamiento con este fármaco y con cualquier otro que se esté administrando, por lo que su médico tratante deberá indicar un tratamiento sintomático, una vez el paciente haya mejorado considerablemente, se debe estudiar la conveniencia riesgo valor para el reinicio del tratamiento.

Alteración de la capacidad mental

Los pacientes que son tratados con este fármaco en algunos casos pueden presentar una leve alteración de la capacidad física, visual,  mental y motora, mareos o somnolencia, por lo que se recomienda evitar realizar labores con maquinarias, o que requieran agilidad mental y la conducción de vehículos, ya que la respuesta ante los reflejos o reacción, se puede ver considerablemente afectada.

Síndrome neuroléptico maligno

Se recomienda que este fármaco sea indicado en casos avanzados, bajo estricta vigilancia médica y en casos de extrema urgencia, con dosis supervisadas y que no puedan ser tratados con otros fármacos menos riesgosos ya que un efecto secundario más grave y que ocasionalmente se puede presentar es la muerte del paciente, ya que durante el tratamiento se puede presentar taquicardia, estados febriles altos y el paciente puede llegar hasta un estado de coma.

 Efectos Adversos

Existen ciertos efectos adversos que se presentan durante el tratamiento con el Clorpromazina entre los que podemos mencionar:

Se debe tener en cuenta que este medicamento se debe prescribir con cautela en casos de pacientes que presenten cardiopatía crónica, o enfermedad de párkinson, epilepsia, glaucoma.

En caso de que la paciente se encuentre en periodo de lactancia materna, se debe detener el tratamiento en este periodo, ya que el efecto de éste pasa a través de la leche materna y en caso de ser necesario su administración debe supervisarse al bebe frecuentemente.

En algunos casos se pueden presentar problemas cardiovasculares, durante la primeras dosis del tratamiento, entre los que se pueden mencionar, hipotensión postural, taquicardia, bradicardia, arritmias e insuficiencia cardíaca, esta generalmente se presentan cuando el medicamento se aplica por vida intramuscular, no es muy común cuando se administra por vía oral.

El paciente que desee contrarrestar los efectos cardiovasculares debe mantenerse acostado durante aproximadamente una hora con las piernas en alto y la cabeza más baja que los pies, y como complemento en caso de ser necesario se puede utilizar un fármaco vasoconstrictor para mitigar estos efectos.

En algunos casos se puede presentar síntomas tales agitación, temblores e insomnio, los cuales pueden aparecer y desaparecer sin motivo aparente, en cuyo caso es importante que se revisen las dosis y la frecuencia con la cual se administra el tratamiento.

Hay ciertos efectos adversos, las cuales están relacionadas con el sistema nervioso anatómico, lo cual provoca cierta reacciones tales como sequedad en la boca, retención urinaria, problemas de eyaculación, nauseas, congestión nasal, entre otras.

El uso prolongado del Clorpromazina, cuando se administra en procesos crónicos puede inducir ciertos efectos adversos de alteración ocular y cambios de la pigmentación de la piel, debido a complejos de melanina, lo cual se puede notar por los cambio en el color de la piel con tonalidades moradas o grises, estos efectos muy frecuentemente desaparecen al finalizar el tratamiento.

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El tratamiento con Clorpromazina puede causar algunos síntomas anticolinérgicos tales como sequedad en la mucosa bucal, estreñimiento, hemorroides, dificultad para orinar visión borrosa, los cuales se pueden presentar cuando se dio inicio al tratamiento y días después de su aplicación, por lo que se recomienda no prolongar su uso por mucho tiempo.

También se pueden presentar algunos efectos hematológicos como leucopiena, anemia hemolítica, anemia aplásica y dermatológicos tales como erupciones de la piel, picazón y fotodermatitis, en caso de dolor de garganta o infecciones se debe vigilar su aplicación ya que puede una depresión de la función medular.

En algunos casos el uso de Clorpromazina puede causar somnolencia ligera o moderada, principalmente en las dos primeras semanas de aplicación, es por lo que se recomienda su uso en algunos casos de ausencia de sueño.

Puede también formarse un síntoma similar a la ictericia, con estados febriles, que pueden confundirse con una gripe o con la hepatitis, se puede presentar antes de la cuarta semana de tratamiento, es por lo que en caso de pacientes con enfermedades del hígado debe moderarse su aplicación y en algunos casos debe suspenderse su uso.

Se debe tener precaución cuando se administra e tratamiento en pacientes que padecen de hipotiroidismo, diabetes, epilepsia, glaucoma, ya que las dosis y duración del tratamiento que se prescriben deben estar en consonancia con esta patología preexistentes.

En caso de sobredosis del tratamiento se pueden presentar efectos adversos que tienen incidencia en el sistema nervioso central, convulsiones e hipotensión, en tales caso se debe aplicar un tratamiento de soporte vital como la diuresis forzada, a objeto de eliminar el medicamento por la orina, y con una contante revisión de la presión arterial.

 Embarazo  

El uso de medicamentos durante la etapa de gestación es imperiosamente necesario que cuente con una supervisión médica constante, ya que son muchos los cambios que se pueden generar en este estado, aunado a que si la paciente padece de alguna enfermedad del sistema nervioso, son más las previsiones y consideraciones que se deben de tener antes de la prescripción de cualquier fármaco.

Antes de iniciar un tratamiento con el Clorpromazina, durante el embarazo es importante comenzar por estudiar qué tan riesgoso es el indicar el tratamiento y qué tan avanzada esta la enfermedad, ya que el tratamiento con este fármaco no solo influye en la salud del paciente sino en el desarrollo del feto, por lo que se debe considerar el riesgo y el beneficio del tratamiento.

Es por lo que sebe tener muy presente que, aun cuando el tratamiento está indicado para los trastornos psicóticos, también es importante el desarrollo del feto, lo cual puede tener injerencia en los cuidados prenatales y las conductas propias de la enfermedad, lo cual puede ser considerado un riesgo, tanto para la madre como para el bebe.

Es importante referirnos a, que tanto ha evolucionado la esquizofrenia o cualquiera otro de los trastornos psicóticos y el embarazo, aun cuando no existen mucha coincidencia de este tema, si hay algunos estudios realizados en laboratorios, en los que se ha comprobado que suspender el tratamiento con este tipo de fármacos puede aumentar el riesgo de reincidir en la enfermedad.

En caso de que se imprescindible el uso de este fármaco durante el embarazo, se recomienda que el mismo se prescriba en dosis muy bajas, de forma que lo efectos receptores en la dopamina sean mínimos.

El Clorpromazina es un fármaco que dentro de los antipsicótico considerado por la Food and Drug Administration (FDA), en la Categoría C, a excepción de la clozapina, la cual se encuentra en la categoría B, que significa que en estudios en animales no se ha comprobado un riesgo para el feto, pero en lo se refiere a las mujeres en estado de gravidez no existen estudios que demuestren sus efectos en el feto.

Datos obtenidos ha señalado, que en mujeres embarazadas se ha detectado datos sobre el nivel de toxicidad  en esta etapa, los cuales indican que durante los tres primeros meses de gestación con la administración de antipsicóticos se ha detectado la presencia de síntomas transitorios de trastornos extraparamidales y cambios electroencéfalograficos.

Es por todas las consideraciones que se han expuesto, es muy importante que las mujeres embarazadas tengan siempre presente que deben consultar a su médico tratante antes de iniciar cualquier tratamiento médico, lo cual no solo influye en su salud, sino que también puede producir efectos secundarios irreversibles en el feto.

Clorpromazina Clorhidrato 

El Clorhidrato de Clorpromazina es un fármaco que se presenta en Inyección intravenosa o intramuscular, con una composición de 50,0 mg/2ml, cuya presentación viene en un estuche de cien unidades de dos ml cada una.

El Clorhidrato de Clorpromazina está indicado para las enfermedades del sistema nervioso en las que tenemos la psicosis, esquizofrenia, en el estado que se encuentra sea esta aguda y crónica, la enfermedad maníaco depresiva en fase maníaca.

Este fármaco está contraindicado para pacientes con Hipersensibilidad a fenotiazinas, durante el coma barbitúrico y etílico, en riesgo de glaucoma, en niños menores de seis meses, durante la lactancia materna, en pacientes con enfermedades uretroprostáticos, entre otros.

Viene en presentación de comprimidos, solución inyectable y supositorios se administra de acuerdo a su presentación; por oral, intravenosa, intramuscular y rectal y durante el tiempo que lo considere el médico tratante. (Ver artículo: Lurasidona)

Por vía oral se puede tomar de 10 a 50 mg por día, lo cual puede variar dependiendo de la enfermedad y de su avance, de la edad del paciente y de tiempo que tiene recibiendo el tratamiento con este fármaco.

En cuanto a la administración por vía rectal, en adultos personas de avanzada edad se recomienda el uso de un supositorio de 100 mg, de cada seis a ocho horas al día, en niños se recomienda el uso de un supositorio de 0,5 mg, a 2 mg por kilo de peso corporal de cada cuatro a seis horas al día.

Es muy frecuente que en pacientes de avanzada edad se inicie el tratamiento con dosis muy bajas, y las mismas van aumentando dependiendo de su  requerimiento, avance de su enfermedad y de los efectos que ella le produzca. Lo cual puede alcanzar hasta un límite máximo de un gramo al día.

No está indicado su uso en niños menores de seis meses y para mayores de seis meses va a depender de su peso corporal, pero dependiendo de la enfermedad y los requerimientos del paciente por lo que se puede iniciar el tratamiento oral, con una indicación máxima de 0,05 mg, por cada kilo de peso corporal cuatro veces al día.

Por vía intramuscular en adultos se recomienda iniciar con 25 mg. Pero se puede aumentar la dosis hasta 50 mg, es importante mencionar que las dosis se pueden incrementar de acuerdo a las necesidades del paciente y sus efectos en el organismo, en los días siguientes de la primera administración del fármaco se puede aumentar la dosis diaria llegar hasta un máximo de 400 mg de cuatro a seis horas.

Hay que tener en cuenta que cuando se aplica la inyección intramuscular se debe aplicar muy lento en el cuadrante superior de  la nalga, y se recomienda la observación del paciente por aproximadamente media hora después de su aplicación, a objeto de notar cualquier efecto secundarios que se produzca después de su aplicación.

El tratamiento se puede iniciar por vía intramuscular hasta llegar al máximo de las dosis diarias recomendadas, transcurridas de veinticuatro a cuarenta y ocho horas de tratamientos y una vez el médico tratante compruebe que el paciente ha mejorado su estado de salud considerablemente, puede indicar la administración por vía oral.

Por vía Intravenosa su absorción es mucho más rápida y que por vía oral, ya que por esta vía las fenotiazinas se distribuyen generosamente en los tejidos, por lo que es considerado un medicamento mayormente lipófilo, por su unión proporcional a las proteínas del plasma.

Es importante que recuerde que este medicamento debe ser administrado de acuerdo a la prescripción de un medico.

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