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Tiopental: Nombre comercial, Farmacocinética, y mucho más

El tiopental es un fármaco anestésico general, que se utiliza normalmente como sedante del sistema nervioso central, es elaborado a partir del ácido barbitúrico, tiene denominaciones como pentotal sódico, amital sódico o trapanal, es un fármaco de tipo hospitalario y su efecto anestésico es de acción inmediata, pero de corta duración.

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Antes de comenzar cualquier tratamiento se debe consultar al médico, para que después de practicarle exámenes de rutina y pruebas especiales, y según su historia clínica, determine cual es el mejor fármaco a utilizar en su caso. Este medicamento se debe utilizar bajo vigilancia médica, nunca que automedique.

¿Qué es el tiopental?

El tiopental es un medicamento derivado del ácido barbitúrico, el cual es un compuesto formado biológicamente a partir del proceso de oxidación del uracilo por la intervención de la encima uracilo deshidrogenasa.

Del ácido barbitúrico se deriva toda una familia de fármacos que son conocidos como barbitúricos, cuyos efectos son depresores de las funciones del sistema nervioso central, los cuales tienen efectos anestésicos sobre el paciente, esta característica es utilizada en los procedimientos que requieran que el paciente este sedado, como por ejemplo para iniciar una cirugía o para someter al paciente a un procedimiento exploratorio. (Ver artículo: Fentanilo)

El medicamento tiopental es clasificado como una droga anestésica de corta duración, ya que su efecto es de acción inmediata, es decir se puede lograr que el paciente este anestesiado a pocos segundos de administrarle el medicamento, pero tiene una duración ultra corta, o sea, que sus efectos duran muy poco.

El tiopental es uno de los barbitúricos más utilizados en la medicina porque es un buen inductor de la anestesia general, es decir, es una droga que se utiliza previamente antes de administrar las drogas para realizar la anestesia, ya que es un poderoso sedante que ayuda con la reacción del paciente ante la inducción de otras drogas más fuertes durante las intervenciones quirúrgicas.

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El fármaco tiopental es un anticonvulsivante, este medicamento se aplica para poder mantener bajo dominio los estados convulsivos durante o posterior de la administración de la anestesia general en los pacientes que se vayan a someter a algún proceso quirúrgico, los cuales son efectos secundarios adversos a la aplicación de la anestesia de tipo inhalatoria, general o de otro tipo de medicamento utilizado como preparación del paciente para iniciar el procedimiento.

Usos

El tiopental es un anestésico barbitúrico que tiene un efecto sedante e inductor de otros anestésicos, este medicamento reduce el metabolismo y el flujo sanguíneo cerebral, también disminuye y mantiene la presión de perfusión cerebral.

Este fármaco se utiliza como droga para controlar los estados convulsivos refractarios en los pacientes que sufran de esta patología clínica, es decir personas que presenten crisis de convulsiones de manera frecuente.

Las crisis convulsivas es una disfunción cerebral repentina que hace que la persona pierda el control de si misma, se desplome al piso y comience a convulsionar, a menudo estos ataques van acompañados de pérdida de las funciones nerviosas, espasmos musculares incontrolables, desorientación, pérdida de la memoria y del conocimiento.

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Este tipo de crisis son provocadas por descargas eléctricas anómalas que se pueden presentar a nivel cerebral, debido a una disminución en la irrigación sanguínea en el cerebro.

El tiopental es un medicamento que se utiliza principalmente como anestésico de tipo barbitúrico, inductor al proceso anestésico.

Esta potente droga tiene la característica de que puede atravesar la barrera hematoencefálica, lo que da como resultado que se llegue a tener poco después de su administración grandes concentraciones del medicamento en el cerebro, produciendo de manera casi inmediata un efecto intenso como depresor del sistema nervioso y como anestésico hipnótico.

Esta droga anestésica es utilizada como uno de los medicamentos que se inyectan en los cócteles letales a los condenados a muerte, junto con otros medicamentos fatales.

Nombre comercial

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El medicamento tiopental también es llamado tiopentato de sodio, lo podemos encontrar en el mercado con el nombre comercial de:

  • Pentothal:

El Pentothal es un medicamento utilizado para producir el efecto anestésico en las intervenciones quirúrgicas del tipo breve, ya que sus efectos sobre el sistema nervioso del paciente no son de larga duración.

Este medicamento es inductor de la anestesia, es decir, se utiliza ante de administrar las drogas anestésicas generales que tienen una duración meas prolongada.

También se utiliza para los tratamientos en pacientes cuadros de estados convulsivos recurrentes, y tiene usos también como relajante hipnótico en algunos casos de psiquiatría.

Este medicamento se administra vía intravenosa y la dosis recomendada es según el peso, la talla y la edad del paciente.

Este fármaco viene en dos presentaciones, una que contiene 1 vial de 1 gramo del ingrediente activo tiopental, y la otra con 50 viales de 1 gramo del medicamento.

Otra presentación es la que trae 1 vial de 0.5 gramos de pentotal sódico, y la caja que trae 50 viales de 0.5 gramos del fármaco.

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Es elaborado por Laboratorios Abbott S.A.

  • Tiobarbital:

El tiobarbital tiene características similares al medicamento pentotal sódico, y es utilizado también como fármaco barbitúrico inyectable, de acción rápida utilizado en procedimientos quirúrgicos de corta duración y para pacientes que sufran de epilepsia.

Este medicamento se utiliza sólo en adultos y su única vía de aplicación es la vía intravenosa lenta, a intervalos de entre 20 a 40 segundos.

El fármaco tiobarbital viene en una presentación de 1 caja la cual contiene 50 viales de 0.5 miligramos de polvo del medicamento tiobarbital  y disolvente de 10 mililitros de solución.

Existe también otra presentación de 50 viales de 1 gramo del fármaco tiobarbital en 20 mililitros de solución.

Es elaborado por Laboratorios Braun.

  • Bensulf:

El fármaco bensulf es un medicamento que causa efectos anestésicos de corta duración, es un hipnótico y actúa como droga para controlar las convulsiones.

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Este medicamento es de uso hospitalario y exclusivamente debe ser administrado sólo por personal con experiencia en el área de anestesiología.

Este medicamento viene en una presentación de 1 caja con 25 frascos ampolla, los cuales contienen cada uno 1000 miligramos de tiopenthal sódico, junto con 50 miligramos de carbonato de sodio anhidro.

  • Hipnopento  Sódico:

Es un fármaco de tipo barbitúrico, que se utiliza por sus características anestésicas para inducir y mantener la anestesia general en intervenciones quirúrgicas de corta duración.

Este medicamento viene en una presentación para uso endovenoso, la caja de hipnopento sódico contiene polvo y disolvente para solución inyectable de 1 gramo del fármaco en 20 mililitros de solución.

Es elaborado por la compañía productos Farmacéuticos Dr, Grey.

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Farmacocinética

El medicamento tiopental es un fármaco de acción rápida, entre sus características están su capacidad de ser una sustancia soluble en lípidos y su bajo nivel de ionización, lo cual da como resultado que este medicamento pueda atravesar la barrera hematoencefálica de manera fácil y rápida para lograr una distribución casi inmediata en todos los tejidos corporales, que van desde el cerebro, pasando por importantes órganos vitales como el corazón, los riñones y el hígado, llegando a los músculos y los tejidos adiposos. (Ver artículo: Hidrocodona)

El tiopental atraviesa también la barrera placentaria, por lo que los efectos del medicamento llegan fácilmente al bebe en gestación.

En el metabolismo de este fármaco interviene mayormente el hígado, aunque también participan los riñones y en el cerebro, solo que en menor grado.

La biodisponibilidad del tiopental es de 100%, ya que se administra estrictamente por vía endovenosa, y tiene una fijación a las proteínas de un 80%.

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La vida media del medicamento en el organismo es de entre 15 a 20 minutos, (puede variar un poco en cada paciente), y la duración de sus efectos anestésicos se determina por el número de dosis repetidas o perfusión continua que se realicen para mantener el efecto del fármaco, su promedio de semivida en el cuerpo es de entre 3 a 15 horas luego de su administración.

Cuando se administra este fármaco la vida media plasmática depende de la velocidad de administración del mismo, y el promedio de vida media de eliminación varía según la edad, lo cual debe tomarse en cuenta a la hora de administrar el medicamento con el método de perfusión continua.

El tiopental tiene características lipofílicas debido a lo cual su acción farmacológica es de corta duración, después de una dosis única su promedio de tiempo de eliminación del organismo es de entre 3 y 8 horas.

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En relación a su metabolismo hepático, la biotransformación tiene lugar debido a los procesos de oxidación de los radicales que impulsan la reconversión de los tiobarbitúricos en otros compuestos derivados de la ruptura de los anillos piridínicos, a través de el mecanismo de hidrólisis.

Las dosis repetidas del medicamento tiopental o la infusión continua del mismo producen acumulación de dicho fármaco en el organismo del paciente, y produce a su vez la liberación lenta del tiopental sódico desde los lugares de almacenamiento de lípidos, lo que da como resultado la anestesia prolongada por más tiempo, estado de somnolencia en el paciente, depresión respiratoria y algunas veces circulatoria, ya que el tejido adiposo actúa como una reserva del medicamento, donde se acumula en concentraciones que van desde 6 a 12 veces más que en el propio plasma.

Mecanismo de acción

El tiopental es un medicamento de tipo barbitúrico, su efecto en el organismo es ultra corto, lo cual implica que actúa como depresor del sistema nervioso central, y ocasiona hipnosis y anestesia pero sin efecto de analgesia.

Sus efectos en el organismo comienzan a sentirse luego de 30 o 40 segundos después de su administración intravenosa, para la recuperación luego de efectuado el procedimiento y cuando la dosis aplicada fue pequeña, es también rápida, dejando al paciente con síntomas de somnolencia, desorientación y algunas veces con episodios de amnesia retrógrada.

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El complejo mecanismo de acción del tiopental deprime el sistema reticular activador, lo cual quiere decir, que minimiza el paso de la información neuroanal y se encarga de regular el estado de vigilia y sueño, así como la percepción diurna/nocturna, la cual se proyecta al tallo encefálico y a la médula espinal.

Este fármaco activa los neurotransmisores que son inhibidores del GABA, lo cual da como resultado que el sistema nervioso suprima la transmisión de neurotransmisores excitadores localizados la corteza cerebral.

El tiopental interfiere en el proceso de liberación de las neurotransmisores presinápticos, o sea, de los transmisores neurales que dan origen a el proceso de aproximación funcional intercelular con un fundamento específico entre neuronas, las cuales proceden a establecer interacciones estereo selectivas sobre los receptores postsinápticos involucrados.

Este medicamento causa una depresión de la corteza sensorial, efectuando un bloqueo de la conducción ascendente de los impulsos nerviosos dirigidos hacia el encéfalo.

Farmacodinamia

El mecanismo de acción de este medicamento es producido principalmente por 3 efectos que dan como resultado la drástica disminución de la excitabilidad neuronal, entre estos factores, tenemos:

  • El efecto anestésico:

El mecanismo de acción del tiopental actúa potenciando la respuesta al GABA (ácido gamma-aminobutírico), que es un neurotransmisor ampliamente localizado en las neuronas de la corteza cerebral, las cuales utilizan esta sustancia para comunicarse entre sí a través de los espacios sinápticos, entre los cuales establecen sus conexiones.

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El GABA es un neurotransmisor inhibitorio que envía mensajes químicos a través del cerebro y de todo el sistema nervioso para comunicar cuando se requiera reducir la actividad neuronal, lo cual regula algunos comportamientos como el manejo del estrés, la cognición, el control de las situaciones que generen pánico y estados de ansiedad. (Ver artículo: Oxicodona)

Los niveles bajos de este neurotransmisor pueden causar trastornos de ansiedad, insomnio, problemas depresivos y esquizofrenia, aunque existen fármacos que pueden impulsar el aumento de esta sustancia en el cerebro, y los cuales se utilizan para tratamientos en los casos de epilepsia, en pacientes que tengan la enfermedad de Huntington o como calmantes en los ataques de ansiedad.

El tiopental produce un aumento de la respuesta biológica al GABA, lo cual disminuye la excitabilidad de las neuronas, lo cual aumenta la conductividad de la membrana y se logra una acción anestésica debido a la disminución total de la excitabilidad neuronal.

  • El efecto sedante hipnótico:

El tiopental es un medicamento de tipo barbitúrico, que actúa a nivel del tálamo, y es desde aquí que procede a la inhibición de la conducción ascendente en la formación reticular, lo cual interfiere con la comunicación que se transmite desde las neuronas involucradas hacia la corteza cerebral.

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  • El efecto anticonvulsivo:

El tiopental administrado por vía parenteral produce la acción clínica anticonvulsiva, utilizado en dosis para producir sedación profunda, este fármaco causa la potenciación de las respuestas de inhibición postsináptica al GABA, lo cual da como resultado la reducción de la presión intercraneal y protege al cerebro de la isquemia o hipoxia cerebral.

Existen propuestas en las que se infiere que el medicamento tiopental, reduce la reducción de la tasa metabólica cerebral, y de la acción funcional del cerebro, también produce la inhibición del mecanismo neurogénico de vasoparalisis del tallo cerebral, interfiere en el efecto de sellado de las membranas celulares y en la eliminación de radicales libres de oxígeno.

Efectos

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El fármaco tiopental tiene características anestésicas y produce un estado de inconciencia, la cual aparece en el paciente después de 20 segundos de su administración endovenosa, la cual se mantiene entre 5 a 15 minutos en el organismo anestesiado del paciente.

El tiopental reduce la presión arterial, por medio de la dilatación del músculo liso situado en la pared de los vasos sanguíneos y la depresión de los centros vasomotores bulbares, e incrementa la frecuencia cardíaca por efecto de la disminución de las funciones del nervio vago.

El gasto del músculo cardíaco sigue de manera casi normal ya que se mantiene por la subida de la frecuencia cardíaca, ya que interviene sobre las terminaciones nerviosas sensibles a detectar los cambios bruscos de la presión arterial.

El fármaco tiopental disminuye la respuesta a la elevación normal de los niveles de dióxido de carbono, e interfiere en el proceso de deficiencia de la cantidad de oxígeno en el organismo.

Reduce el volumen y la frecuencia respiratoria en el paciente cuando se produce el despertar, también influye en la no depresión completa de los reflejos de las vías aéreas como la tos, el hipo, laringoespasmos, y broncoespasmos.

El tiopental disminuye el flujo sanguíneo cerebral debido a que sus efectos ocasionan una contracción de las fibras musculares de los vasos sanguíneos, cuando se aumenta la presión de la perfusión cerebral, el consumo de oxígeno disminuye hasta la mitad de lo normal, dosis altas y repetitivas del medicamento aumentan sus efectos en el organismo del paciente.

Contraindicaciones

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El fármaco tiopental es de uso hospitalario, es solo de uso para personas especializadas en el uso de los anestésicos generales, ya que si se llega a presentar una reacción adversa no prevista, se pueda contar con que estén disponibles en caso de que se necesiten de manera inmediata los equipos de soporte a la vida, reanimación endotraqueal, oxígeno y medicamentos para la prevención y tratamiento de las emergencias, así como también debe existir el monitoreo de los signos vitales durante dure el procedimiento al que se somete al paciente.

El fármaco tiopental está contraindicado si se requiere utilizar un inductor anestésico en un paciente que tenga hipersensibilidad a la acción de los barbitúricos en el organismo. (Ver artículo: Remifentanilo)

El uso del tiopental no se puede indicar en los casos en que el paciente tenga la condición médica llamada porfiria intermitente aguda, la cual consiste en la acumulación de los precursores del hemo ácido delta aminolevulínico y porfobilinógeno, los cuales intervienen en los procesos realizados en el hígado.

Los pacientes que tengan un cuadro clínico de asma, condición que puede prolongar de manera riesgosa los efectos del fármaco.

Los pacientes que tengan la presión arterial por debajo de los límites normales, la utilización de este medicamento barbitúrico está contraindicado ya que puede poner en riesgo la vida del paciente.

Precauciones

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El medicamento tiopental es de uso delicado y debe ser aplicado solo con supervisión o vigilancia médica.

Existen algunos casos en los que el uso de este fármaco representa un riesgo, y es en estos pacientes donde se debe analizar si el beneficio de utilizar el medicamento es mayor a los riesgos que el uso de este implique.

Por ejemplo, los pacientes que tienen una edad avanzada, necesitan que se realice un ajuste de dosis, ya que pueden presentarse reacciones adversas relacionadas con el sistema respiratorio, cardiovascular o nervioso.

Los pacientes que tengan disfunción o insuficiencia hepática deben tener un ajuste de dosis debido al riesgo de toxicidad y de concentraciones elevadas del medicamento para ser metabolizadas en el hígado, es un caso parecido con la insuficiencia renal, ambas condiciones necesitan vigilancia estrecha, por parte del personal hospitalario.

Cuando los pacientes tienen una enfermedad cardiovascular severa o crónica, se debe analizar el riesgo sobre el beneficio del fármaco.

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A veces los individuos que tienen un cuadro de hipotiroidismo agravado pueden presentar un síntoma conocido como mixadema, el cual consiste en la acumulación de líquido que a su vez ocasiona la infiltración de sustancia mucosa en la piel.

En los pacientes que padezcan de miastemia, condición en la cual los músculos de contracción voluntaria presentan un debilitamiento importante, el uso del medicamento queda a juicio del médico tratante.

Reacciones adversas

El tiopental es un medicamento depresor del sistema respiratorio, y puede producir en el paciente al momento de su uso, inmediatamente después de su administración un estado de suspensión transitoria de la respiración, conocida como apnea.

Durante la aplicación de la dosis de tiopental para la inducción de la anestesia general, se pueden producir espasmos laríngeos debido al tipo de procedimiento que se esté realizando, y por secreciones faríngeas que se puedan ocasionar en el paciente.

También se pueden producir casos de sobredosis cuando el medicamento es administrado de manera demasiado rápida o la aplicación de las inyecciones es muy seguida, esto puede traer como consecuencia secuelas graves como disminución de la presión arterial hasta llegar al estado de shock, y trastornos respiratorios graves. (Ver artículo: Fosinopril)

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Cuando se utiliza el tiopental se debe esperar un tiempo prudencial para realizar las actividades rutinarias, ya que el medicamento produce alteración de la capacidad psicomotora, puede durar un periodo de tiempo variable, el cual depende de la dosis utilizada del tiopental y de la cantidad recibida por el paciente de otros fármacos para la anestesia, debido a esta reacción del medicamento, no se pueden realizar actividades que requieran concentración y destreza.

Dosis

Las dosis utilizadas del tiopental varían en cada paciente, no se pueden recomendar una dosis determinada, ya que dependen de las características del caso, la edad, el sexo y el peso corporal del paciente, por ejemplo las personas con obesidad necesitan mayor cantidad del medicamento y las personas mayores una dosis más pequeña.

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Adultos

La dosis frecuente en adultos para la inducción y el mantenimiento de la anestesia general puede estar en un rango de entre 50 miligramos y 100 miligramos, según cada procedimiento a realizar, o de 3 miligramos a 5 miligramos por cada kilogramo de peso corporal en una dosis única, vía intravenosa, para el mantenimiento frecuentemente se utilizan de 50 a 100 miligramos utilizando una infusión continua del  0,2 o 0,4%.

Para la hipertensión cerebral se recurre a una inyección intravenosa intermitente de 1,5 miligramos a 3,5 miligramos, dosis que puede ser repetitiva hasta lograr reducir los aumentos de la presión intercraneal.

Para los pacientes que tienen crisis convulsivas es frecuente que se aplique una inyección intravenosa que puede ser entre 50 a 125 miligramos de tiopental administrados inmediatamente después de ocurrido el episodio.

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En los casos que se utilice el medicamento para un proceso de narcoanálisis, se administran 100 miligramos de tiopental en una solución al 2,5%, durante un minuto, mientras que el paciente cuanta de manera regresiva desde el 100.

Dosis pediátrica

El tiopental se puede administrar en niños y la dosis pediátrica es de entre 3 miligramos a 7 miligramos por kilogramo de peso corporal, siempre dependiendo de las características del caso y del tipo de procedimiento al que se tenga que someter el paciente pediátrico.

Para mantener el efecto del tiopental, frecuentemente se administra 1 miligramo del medicamento por cada kilogramo de peso vía intravenosa, siempre según las indicaciones del médico pediatra.

Tiopental Sódico

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El tiopental sódico es un barbitúrico que se emplea como agente anestésico de acción ultra corta, el cual causa una parálisis no selectiva en el sistema nervioso central, afectando todos sus niveles y también todos los órganos del cuerpo.

Los efectos del tiopental sódico evitan que se produzca la excitación a nivel neuronal y el proceso de inducción de la anestesia se realiza de manera no traumática.

Este medicamento no tiene propiedades miorelajantes, es decir que no puede actuar sobre la tonicidad muscular, tampoco tiene propiedades analgésicas, por eso se utiliza combinado con agentes relajantes musculares y otros anestésicos para realizar procedimientos quirúrgicos que requieran anestesia total. (Ver artículo: Meperidina)

El tiopental sódico se puede utilizar como fármaco anestésico único cuando el procedimiento a realizar sea breve con un mínimo de estímulos dolorosos.

Este fármaco produce una narcosis basal, es decir, un efecto anestésico que sirve como base para generar un estado de inconsciencia, para lograr un estado de depresión del sistema nervioso central suficiente como para realizar la cirugía es necesario colocar dosis a paciente de otros anestésicos y de un miorelajante muscular.