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Acarbosa: Para qué sirve, nombre comercial, farmacocinética y más

La acarbosa es un fármaco que se encarga de impedir la alfa-glucosidasas de los intestinos y además retrasa la digestión de disacáridos, oligosacáridos y polisacáridos. Si quiere saber más sobre este medicamento, lo invitamos a que siga leyendo. Recuerde que este es un artículo con fines informativos, por lo que no debe guiarse por este para comenzar a tomar este fármaco. Consulte con su médico siempre que se sienta mal para que este le indique el mejor tratamiento.

acarbosa

¿Qué es y para qué sirve?

La acarbosa es un fármaco que se utiliza para mejorar el equilibrio glucémico en personas diabéticas y también para tratar la obesidad. Si lo vemos desde el punto de vista farmacológico, es un oligosacárido complejo de origen microbiano, el cual ejerce como un bloqueador selectivo y reversible de las alfa-glucosidasas intestinales, las cuales están a nivel del intestino delgado y tienen como fin hidrolizar, es decir, digerir los carbohidratos que se encuentran en los alimentos. Otros fármacos parecidos son:  clorpropamida, insulina, glibenclamida, gliclazida.

Si hablamos de la diabetes, la acarbosa actúa al interferir con la fragmentación de los hidratos de carbono en los monómeros individuales, es decir, los azúcares que los constituyen. Además, este fármaco disminuye la absorción de la glucosa, lo que tare como resultado la reducción en el aumento de la glucemia postprandial, es por esto que este medicamento se utiliza para tratar la diabetes mellitus no complicada.

Según estudios y lo que los médicos recomiendan, la acarbosa debe ingerirse únicamente cuando la implementación de una dieta balanceada y el ejercicio no han generado los beneficios suficientes para controlar la diabetes. Este fármaco se puede utilizar por sí solo o bien en combinación con otros fármacos hipoglucemiantes orales, tales como las sulfonilureas o sensibilizadores a la insulina, como la metformina.

Nombre comercial

Existen distintos nombres comerciales bajo los cuales se vende la acarbosa. Los más conocidos son el Glucobay y la Glumida. Existen muchos otras marcas a nivel mundial. Entre ellas tenemos: Abacus. Fabricado por Nucron Pharmaceuticals (P) Ltd. Presentación de tableta. Abacus (de 50 mg). Fabricado por Emcure Pharmaceuticals Ltd. Presentación de tableta. Acarb (de 25 mg). Fabricado por Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Ltd. (Diabetes). Presentación de tableta.

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Acarb (de 50 mg). Fabricado por Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Ltd. (diabetes). Presentación de tabletas. Acarex (de 25 mg). Fabricado por Invision Medi Sciences Pvt. Ltd. Presentación de tableta. Acarex (de 50 mg). Fabricado por Invision Medi Sciences Pvt. Ltd. Presentación de tableta. Acarex (de 25 mg). Fabricado por Invision Medi Sciences Pvt. Ltd. Presentación de tableta. Acarex (de 50 mg). Fabricado por Invision Medi Sciences Pvt. Ltd. Presentación de tableta.

Acarwin. Fabricado por Intra Labs India Pvt. Ltd. Presentación de tableta. Acarwin (de 50 mg). Fabricado por Intra Labs India Pvt. Ltd. Presentación de tableta. Acraz RPG. Fanricado por Life Sciences Ltd. Presentación de tableta. Asucrose. Fabricado por Wockhardt Limited (Merind). Presentación de tableta. Asucrose (de 50 mg). Fabricado por Wockhardt Limited (Merind). Presentación de tableta. Diabose. Fabricado por Cardicare (Micro Labs Ltd). Presentación de tableta.

Diabose (de 25mg). Fabricado por Micro Labs Ltd (Cardicare). Presentación de tableta. Diabose (de 50 mg). Fabricado por Cardicare (Micro Labs Ltd). Presentación de tableta. Diadose. Fabricado por Psychotop (Solitaire Pharmacia Pvt Ltd). Presentación de tableta. Discarb. Fabricado por BAL Pharma Ltd. Presentación de tableta. Discarb (de 50 mg). Fabricado por BAL Pharma Ltd. Presentación de tableta. Disorber. Fabricado por Elder Pharmaceuticals Pvt. Ltd. Presentación de tableta.

Desorber (de 50 mg). Fabricado por Elder Pharmaceuticals Pvt. Ltd. Presentación de tableta. Glubose (de 25 mg). Fabricado por Aristo Pharmaceuticals Ltd. (Otsira). Presentación de tableta. Glubose (de 50 mg). Fabricado por Aristo Pharmaceuticals Ltd. (Otsira). Presentación de tableta. Glucar (de 25 mg). Fabricado por Healtheon (Glenmark Pharmaceuticals Ltd.). Presentación de tableta. Glucar (de 25mg). Fabricado por Glenmark Pharmaceuticals Ltd. (Healthon). Presentación de tableta.

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Glucar (de 50 mg). Fabricado por Glenmark Pharmaceuticals Ltd. (Healthon). Presentación de tableta. Glucar (de 50 mg). Fabricado por Healtheon (Glenmark Pharmaceuticals Ltd.). Presentación de tableta. Glucarb. Fabricado por West Coast Pharmaceuticals. Presentación de tableta. Glucobay. Fabricado por Bayer (india) Ltd. Presentación de tableta. Glucobay (de 100 mg). Fabricado por Bayer (india) Ltd. Presentación de tableta. Glucobay (de 25 mg). Fabricado por Bayer (india) Ltd. Presentación de tableta.

Glucobay (de 50 mg). Fabricado por Bayer (india) Ltd. Presentación de tableta. Glucobose. Fabricado por Medley Pharmaceuticals Ltd. Presentación de tableta. Gludase. Fabricado por Alkem Laboratories Ltd. (Pentacare). Presentación de tableta. Hebose. Fabricado por Mascot Health Series Pvt. Ltd. Presentación de tableta. Hebose (de 50 mg). Fabricado por Mascot Health Series Pvt. Ltd. Presentación de tableta. K-Card. Fabricado por Blue Cross Laboratories Ltd. Presentación de tableta.

K-Cart (de 50 mg). Fabricado por Blue Cross Laboratories Ltd. Presentación de tableta. NDS (de 120 mg). Fabricado por Emcure Pharmaceuticals Ltd. Presentación de tableta. NDS (de 60 mg). Fabricado por Emcure Pharmaceuticals Ltd. Presentación de tableta. Olcarbos. Fabricado por Olcare Laboratories. Presentación de tableta. Olcarbos (de 50 mg). Fabricado por Olcare Laboratories. Presentación de tableta. Rebose. Fabricado por Arian (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.). Presentación de tableta.

Rebose (de 50 mg). Fabricado por Arian (Sun Pharmaceutical Industries Ltd.). Presentación de tableta. Recarb. Fabricado por BAL Pharma Ltd. Presentación de tableta. Recarb (de 50 mg). Fabricado por BAL Pharma Ltd. Presentación de tableta. Subase. Fabricado por HOS & INS. Presentación de tableta. Zebay-25. Fabricado por Zee Laboratories Ltd. Presentación de tableta. Zebose. Fabricado por Biomax Biotechnics Pvt Ltd. Presentación de tableta.

Farmacocinética

La acarbosa se utiliza para disminuir la glucemia en individuos que padezcan de diabetes tipo 2. La acarbosa es un oligosacárido complejo que retrasa la digestión de los carbohidratos que se ingieren, lo que se convierte en un incremento menor en la concentración de glucosa en sangre luego de las comidas.

Este fármaco se encarga de unirse y bloquear la alfa amilasa y alfa glucosa hidrolasas. En pacientes que padecen de diabetes, este bloqueo enzimático genera una absorción de glucosa retardada y una reducción de la hiperglucemia posprandial.

Mecanismo de acción

La acarbosa además es una molécula de origen microbiano con una estructura tetrasacárido, que forma parte de la categoría de inhibidores de la alfa glucosidasa, como bien  mencionamos anteriormente. Si se ingiere por vía oral, el ingrediente activo de esta medicina se absorbe muy poco durante el proceso de la circulación sistémica, pudiéndose así concentrar a nivel de los intestinos en donde este genera su acción biológica. (Ver Artículo: gliclazida)

De hecho, es aquí donde está es capaz de bloquear de manera selectiva las enzimas que se mencionan anteriormente, regularmente involucradas en la digestión de polisacáridos alimenticios, lo cual vuelve más lenta la digestión de estos azúcares y produce que su absorción se vuelva más lenta y gradual.

Es por esto que es mucho más sencillo comprender cómo la acción terapéutica de la acarbosa interviene únicamente en la modulación de los niveles altos glucémicos postprandiales, pudiendo evitar así la hiperglucemia patológica, que de todas maneras da pie a la generación de las afecciones diabéticas y consigo sus complicaciones. Luego de ejercer su acción, el ingrediente activo, ya metabolizado por la flora intestinal se excreta a través de las heces.

Efectos adversos

Según distintos estudios clínicos realizados y autorizados y además y la supervisión luego de que este fármaco se comercializa, se ha informado que el fármaco tiene un buen perfil de seguridad y tolerabilidad en casi todos los pacientes. Si existe la presencia de algunos efectos secundarios considerablemente pequeños los cuales están relacionados al nivel del aparato gastrointestinal.

Entre los efectos secundarios más generales tenemos las náuseas, las flatulencias, la diarrea y el dolor abdominal, por su parte, la enfermedad hepática y las reacciones dermatológicas alérgicas se generaron únicamente en casos muy particulares.

Advertencias

En cuanto a las advertencias que se deben tener en cuenta: mientras se esté bajo tratamiento con acarbosa, el paciente debe ser sometido a distintos controles que incluyan la función hepática y renal sólo si este es afectado por estas enfermedades, para así poder prevenir la generación cualquier efecto secundario grave.

Para que este fármaco de mayores y mejores resultados en cuanto a la afección que se busca tratar, es importante combinar el tratamiento con la ingesta de una dieta balanceada, y en caso de pacientes obesos, esta debe ser también  hipocalórica, igualmente para ambos casos debe ser acompañado con una mejora general del estilo de vida. Igualmente, si se llega a suspender de inmediato el tratamiento sin haber consultado previamente a su médico, esto podría  generar hiperglucemia posprandial.

También es importante tener en cuenta que si la persona toma acarbosa, está puede que disminuya la necesidad de otros fármacos hipoglucemiantes para tratar la afección, es por esto que se recomienda hacerse periódicamente una dosificación de glucemia y posteriormente  corregir la terapia utilizada si es necesario.

Es importante saber que aún no se han determinado los niveles seguridad y eficacia de la acarbosa en niños y adolescentes que tengan menos de 18 años de edad, por lo tanto, el uso de este fármaco está indicado únicamente en personas que tengan 18 años o más. La acarbosa posee un efecto anti glicémico, pero este por sí mismo no induce hipoglucemia. Sin embargo, pueden haber algunos casos en los que se genere hipoglucemia si se indica la acarbosa en conjunto con otros agentes hipoglucemiantes (sulfonilureas, metformina o insulina).

En casos muy extraños, la acarbosa como tratamiento ha generado hepatitis fulminante, y aún así cuando el mecanismo que involucra a estos episodios aún se desconoce, si se sabe que este fármaco afecta de manera negativa el bienestar del hígado, es por esto que se recomienda controlar las enzimas hepáticas constantemente durante los primeros meses de tratamiento.

En pacientes que padezcan de resección gástrica, la acarbosa puede pasar al intestino delgado de manera mucho más veloz y generar una respuesta farmacológica más rápida, por lo que su médico debe tener este factor en cuenta para que le pueda indicar la dosis correcta para usted. Por último, aún no existen resultados de estudios clínicos que involucren el uso de la acarbosa en mujeres embarazadas, por lo tanto, su uso no es recomendable.

Contraindicaciones

Entre las contraindicaciones de la acarbosa tenemos: el caso de que el paciente padezca de enteropatías crónicas y cambios en la digestión y absorción, la enfermedad celíaca, obstrucción intestinal o ulceración, e insuficiencia renal grave. Este fármaco también está contraindicado en el  caso de hipersensibilidad o reacción alérgica conocida a la sustancia activa en sí (acarbosa) o bien a cualquiera de sus excipientes, y como mencionamos anteriormente, durante el período de embarazo y lactancia también.

Interacciones

Cabe destacar que la acarbosa presenta una baja absorción sistémica en el cuerpo, por lo que esto  disminuye considerablemente el riesgo de interacciones que puedan ser potencialmente peligrosas para el bienestar del paciente. Igualmente, es importante tener en cuenta que si se consume una dieta rica en azúcares podrían generar algunos efectos secundarios gastrointestinales, ya que se produce una excesiva fermentación de estos nutrientes, luego de la  falta de absorción y la acumulación intestinal de sacáridos.

Además, otro hecho es que si se está bajo un tratamiento combinado con otros agentes hipoglucemiantes,  no existe otra gota glicémica que pueda compensar de efectivamente la toma de la acarbosa vía oral, ya que esta presenta una absorción retardada inducida por el mismo fármaco. Por último, las enzimas digestivas, los adsorbentes intestinales y la colestiramina podrían intervenir con la eficacia terapéutica de la acarbosa.

Embarazo y lactancia

Como bien mencionamos anteriormente, debido a la ausencia de estudios clínicos referentes a los posibles efectos de la acarbosa relacionados con la salud del feto y el bebé que está siendo amamantado, el uso de este fármaco no está permitido durante el embarazo y la lactancia. Es por esto que si la embarazada padece de hiperglucemia, debe ser tratada con medicinas más eficaces y menos dañinas, como la insulina.

Dosis

La acarbosa suele venir en presentación de tabletas recubiertas de 50 mg y 100 mg, y  aunque existen dosis referenciales que son más útiles en la primera fase del tratamiento, como lo es: 50 mg tres veces al día, siempre será necesario hablar con su médico, ya que será él quien determinará la dosis apropiada basándose en sus niveles de glucemia, la dieta seguida y el estilo de vida mantenido.

Estudios realizados y eficacia clínica

Existen distintos estudios clínicos que han sido útiles para resolver ciertas incógnitas relacionadas con el fármaco, entre ellos tenemos: 1. Eficacia de la acarbosa en la sensibilidad a la insulina: Derosa G, Maffioli P, D’Angelo A, Fogari E, Bianchi L, Cicero AF. Se estudian los efectos de la acarbosa en la resistencia a la insulina luego de una carga de grasa oral, un estudio doble ciego, controlado con placebo.

Bien es conocido que las grasas, especialmente las grasas saturadas y los ácidos grasos no esterificados, pueden llegar a disminuir la sensibilidad a la insulina, disminuyendo así la capacidad de activación del receptor. Este estudio demuestra que la toma de acarbosa puede establecer un buen perfil glucémico, protegiendo la sensibilidad a la insulina (hecho a través de una prueba homa) luego de una carga de grasa oral.

2. Acarbosa y fluctuaciones glucémicas: Mori Y, Shiozaki M, Matsuura K, Tanaka T, Yokoyama J, Utsunomiya K. Estudio de la glucosa usando un monitoreo continuo de glucosa en la diabetes mellitus tipo II. Las fluctuaciones glucémicas generadas por las comidas son especialmente de gran importancia en individuos que padecen de diabetes tipo II, lo cual colabora considerablemente con el incremento de los valores de hemoglobina glicosilada y las complicaciones relacionadas.

Al administrar la acarbosa, se ha podido comprobar que esta es útil para disminuir estas fluctuaciones y la concentración de este marcador, para la misma dieta utilizada. 3. Eficacia de la terapia con acarbosa: Li C, Hung YJ, Qamruddin K, Aziz MF, Stein H, Schmidt B. Estudio internacional no intervencionista del tratamiento con acarbosa en pacientes con diabetes mellitus tipo II.

El tratamiento de acarbosa en más o menos 5000 pacientes que padecen de diabetes tipo II, ha asegurado una disminución considerable en la glucemia posprandial (de 244 a 172 mg / dl) y hemoglobina glucosilada, de 8.5% a 7.4% en tan solo 11 semanas.

Acarbosa y metformina

Al igual que la acarbosa, la metformina es un fármaco que se utiliza para tratar la misma afección que la primera. Tienen sus semejanzas y diferencias, pero uno siempre será más conveniente que otro según sus características y condiciones para usted. Como ya conocemos bien que es la acarbosa y como funciona, veamos de qué trata la metformina.

Para empezar, la diabetes mellitus tipo II es una afección médica muy frecuente que los médicos enfrentan diariamente. Esta afección involucra múltiples y graves preocupaciones o problemas económicos, ya que las tasas de esta enfermedad continúan aumentando a en cantidades alarmantes a lo largo de todo el mundo. Incluso, la necesidad de tratar la diabetes de manera adecuada es muy importante por las excesivas complicaciones relacionadas con la diabetes no controlada.

Actualmente, se conocen 14 tipos distintos de fármacos que se encuentran disponibles para tratar la diabetes mellitus tipo II. Las medicinas más antiguas que se utilizan para tratar la diabetes son la insulina y las sulfonilureas, las cuales generalmente están relacionadas con la producción de efectos adversos comunes, tales como la obesidad y la hipoglucemia, los cuales pueden ser costosos de tratar médicamente. Es por esto que se deben tomar en cuenta todos los riesgos y beneficios cuando se tiene que elegir un tratamiento para un individuo con diabetes. (Ver Artículo: insulina)

Ahora, la metformina es un derivado de la biguanida que aumentan la tolerancia a la glucosa en individuos con diabetes tipo II al reducir la generación de glucosa en el hígado, reducir la captación de glucosa intestinal y aumentar la sensibilidad a la insulina. Mientras se está bajo tratamiento de metformina, la secreción de insulina no presenta cambios. Sin embargo, los niveles de insulina en ayunas y la respuesta de insulina plasmática de larga duración pueden reducirse.

Actualmente se cree que la metformina es el fármaco de tipo antidiabético más recetado en todo el mundo. Es una medicina que genera una muy buena eficacia con un peso y perfiles lipídicos favorables, lo cual establece su uso como tratamiento de primera línea para la diabetes tipo II (exceptuando el caso de que no se tolere o se contraindique). Además, este fármaco genera otros efectos metabólicos de beneficio, incluidos la disminución de la afección cardiovascular y la mortalidad comparado con el tratamiento no intensivo.

Múltiples estudios clínicos han determinado que la metformina posee una mayor eficacia y perfil de seguridad comparado a la insulina para el tratar la diabetes gestacional, y además aquellas madres que utilizaron la metformina en vez de insulina se mantuvieron más saludables durante el período neonatal. Además, la metformina disminuye la adiposidad visceral y la resistencia a la insulina luego de la utilización de fármacos de tipo antirretrovirales para la infección por VIH.

Si se sabe que el síndrome de ovario poliquístico (SOP) es asociado normalmente con la resistencia a la insulina, la metformina se propone para tratar esta afección desde el año 1994. También algunos institutos han recomendado que aquellas mujeres que tengan SOP y un índice de masa corporal mayor a 25, usen este fármaco para tratar la anovulación y la infertilidad cuando otros tratamientos no generan resultados suficientes.

En cuanto a los efectos adversos, se sabe que la metformina tiene un rango muy pequeño de estos cuando es indicada correctamente. Ya que la secreción de insulina no se ve influida, la medicina no se relaciona con la hipoglucemia cuando se utiliza por sí sola, pero la glucosa puede reducirse cuando se utiliza en terapias combinadas con insulina o sulfonilureas.

El efecto adverso más generado es el malestar gastrointestinal leve con algunos síntomas como sabor metálico, náuseas, diarrea y dolor abdominal, los cuales aparecen en distintos niveles, en hasta un 30% de los tratados. La mayor parte de estos suelen desaparecer con el tiempo y se generan cuando el fármaco recién se tomó o si la dosis se aumenta rápidamente.

La acidosis láctica (distancia no suficiente del ácido láctico de la sangre) puede ser una condición preocupante para el uso de la metformina. Aún así, en personas sanas, en situaciones muy escasas implica un problema, y también se sabe que otras biguanidas (por ejemplo, buformina) son causantes de esta afección más frecuentemente. Otras afecciones de la salud, tales como la enfermedad renal crónica o el infarto de miocardio, son otros factores de riesgo determinados para la acidosis láctica.

Tabletas

La presentación más frecuentada de este fármaco son las tabletas. Estas son unos comprimidos de la sustancia activa en conjunto con sus excipientes para que al ser tomadas por vía oral, liberen sus componentes y generen la acción debida.

Diabetes mellitus

La diabetes mellitus es una afección crónica que se genera por la ausencia de acción de la insulina. Esta afección puede determinarse debido a la falta de producción de esta o del mal funcionamiento de algún proceso.

En todo caso, esta es una enfermedad incurable pero tratable. La insulina es una sustancia generada por el cuerpo (específicamente de las células ß, que se encuentran en el páncreas, llamadas células de los islotes), y se puede comparar con una llave que intentamos meter una cerradura para abrir una puerta, si esta llave no se tiene o no funciona o no encaja, pues no se podrá abrir la puerta.

En analogía, la puerta vendrían siendo los canales para que los nutrientes entren en las células, ahora si la insulina, es decir la llave, falta o no encaja, los canales y nutrientes tales como la glucosa no logran abrirse. Es más, en procesos de nutrición y, más en específico, la glucosa, no pueden entrar a dos áreas importantes de nuestro cuerpo, los músculos y el tejido adiposo (grasa).

Cuando estos no pueden entrar dichos lugares, se van acumulando en la sangre incrementando cada vez más, hasta tal punto que ya no puede ser retenido por los riñones, y que después se vertería en la orina junto a grandes cantidades de agua. Para comprender porqué se llama diabetes, tenemos que saber que esta palabra significa “atravesar”, entonces la comida tomada no es usada por el cuerpo sino que “atraviesa” al cuerpo y se elimina con la orina.

Es por esto que la orina, debido al exceso de glucosa que se ha traspasado a ella, se vuelve dulce, y esto explica por qué a este tipo de diabetes se le llamó mellitus, ya que este adjetivo hace referencia a que la orina es dulce “como la miel”, y también se utiliza para diferenciar este tipo de diabetes de la diabetes insípida.

Entre las clasificaciones conocidas de la diabetes, podemos diferenciar dos tipos principales de diabetes mellitus: la diabetes tipo I, la cual es dependiente y antes se le llamaba diabetes de insulina, juvenil, tipo infantil, flaco o cetosis) la cual necesita de la insulina desde un principio (cabe destacar que no es posible utilizarlo). (Ver Artículo: glibenclamida)

Diabetes tipo 2 (llamada anteriormente como no dependiente de la insulina o tipo adulto, senil, tipo grasa o no cetona) la cual como dijimos, no necesita de la insulina (a excepción de algunos casos especiales). En la clasificación también entran otro tipo de diabetes relacionadas con otras afecciones, tales como la diabetes gestacional, una forma de diabetes que se genera durante el embarazo y que normalmente, aunque no siempre, se resuelve con el nacimiento del bebe.