Conoceremos un poco más sobre la amantadina este medicamento se usa para el tratamiento del parkinson y la influenza.
¿Qué es?
Es un derivado del amanto que se descubrió en el petróleo en el año de 1933. Vladimir Prelog químico y profesor universitario crotata-suizo, fue el primero en sintetizarlo en el año 1941. Schleyer lo sintetizo a partir del diciclopentadieno en el año de 1957. Es hasta el año de 1976 que la FDA lo aprueba como tratamiento para la influenza tipo A en niños que son mayores de un año de edad. El hidrocloruro de amantadina es una especie de polvo cristalino blanco que tiene la capacidad de disolverse en agua y de disolverse en alcohol.
También se disuelve en cloroformo. Su peso molecular es 187.71 con una fórmula molecular C 10 H 17 N. HCl. El hidrocloruro de amantadina se denomina químicamente como hidrocloruro de 1-adamantanamina.
Para qué sirve
La amantadina es parte de la familia de los fármacos antivirales. Los antivirales pueden aminorar los síntomas y acortar la duración de la enfermedad. Evitan la infección al inhibir la penetración del virus en la célula huésped, también tiene una ligera actividad en el sistema nervioso. Se utiliza generalmente como método preventivo y se usa como procedimiento sintomático de la gripe por virus de la influenza tipo A y enfermedad de Parkinson. También pueden contribuir a evitar una afección grave y la muerte.
La amantadina es usada para administrar en pacientes con casos de Parkinson los síntomas de la enfermedad y afecciones similares. También se utiliza para el control en los problemas de movimiento que son efectos adversos de ciertos fármacos que se usan para tratar la enfermedad de Parkinson.
Se utiliza para tratar el TDAH, el síndrome de fatiga crónica, la reacción extrapiramidal, la fatiga, la lesión en la cabeza, la influenza, la influenza, la influenza A, la gripe , la profilaxis, la profilaxis, Enfermedad de Parkinson, síndrome post-polio y disfunción sexual – ISRS inducido.
Estudios
Estudios reciente destacan que el uso de este medicamento previno el 23 % de casos de síndrome gripal de influenza clínica. Un 63% de influenza A, fueron comprobados serológicamente. De esta forma también pudo reducir la duración de la fiebre en un día en pacientes con influenza.
Todas estas prácticas han arrojado una disminución clara en los índices de influencia atribuible con el tratamiento con amantadina. Gracias a estos resultados hay una evidencia que debe ser considerada ya que por cada ocho adolescentes que se realicen tratamiento preventivo con este medicamento se puede prevenir un caso de influencia clínica. Lo que lleva a la reflexión para recomendar a los pacientes la posibilidad de hacer profilaxis ante el riesgo de ser contagiados por un contacto enfermo dentro del hogar.
La amantadina tiene efectos leves antiparkinsonianos y anti discinéticos. Se puede emplear como monoterapia en los primeros indicios de la enfermedad en pacientes con bradicinesia o rigidez de leves a moderadas. Cuando el temblor aún no constituye un problema importante. Cuando la patología ha llegado a ser grave, la amantadina es útil para controlar las discinesias inducidas por la 1-dopa en casos con complicaciones motoras. (Ver articulo flucitosina)
No se ha determinado la duración del beneficio de este medicamento. La amantadina es bien tolerada y relativamente seguro. Actualmente hay aun estudios sobre sus potenciales propiedades neuroprotectoras.
Se realizaron estudios sobre el medicamento en capsulas d 100 mg/día por 14 días se les suministró a pacientes. Durante un brote de influenza, disminuyó significativamente la tasa de incidencia de gripe y el aislamiento de virus influenza A en adolescentes de 13-19 años. Los efectos adversos fueron raros (1 caso de urticaria), y cedieron al interrumpir el medicamento. Sin embargo, no existe evidencia disponible que apoye el tratamiento del síndrome gripal con Amantadina en la población menor de 18 años
Farmacocinética
La amantadina se toma bien por vía oral. Los agrupamientos plasmáticos máximos están directamente relacionadas con la dosis para dosis de hasta 200 mg / día. Las dosis superiores a 200 mg / día pueden dar como resultado un aumento mayor que proporcional en las concentraciones plasmáticas máximas.
Farmacología
El medicamento interactuar con diferentes sistemas neurotransmisores. Se puede describir que el fármaco posee propiedades anticolinérgicas y dopaminérgicas. Últimamente se dio a conocer su actividad antagonista de los receptores glutamatérgicos de NMDA. La amantadina realiza sus efectos dopaminérgicos a nivel Presináptico a este nivel interactúa con la neurotransmisión dopaminérgica. Aumentando la liberación de dopamina y catecolaminas desde las terminaciones dopaminérgicas.
También inhibe los procesos de recaptación en las terminaciones presinápticas. Postsináptico tiene una acción directa sobre los receptores dopaminérgicos que llevan a cambio en la afinidad de los mismos.
Nombre comercial
- Mantidan
- Kinestrel
- Zintergia
- Amantix
- Kidiflu Jarabe 50mg / 5ml o en presentación de 25mg /5ml.
- Prayanol capsulas 100mg o en presentación de 50mg capsulas
- PKMERZ tabletas única presentación 100mg
- Antiflu Des Caja con frasco solución gotero por 30 mL.
- Symadine
- Gocovri
- Symmetrel
La presentación de la amantadina es en cápsulas, en cápsulas de liberación prolongada, en tabletas y en líquido para administración oral.
Mecanismo de acción
Enfermedad de Parkinson
Se desconoce como es el mecanismo de acción de la amantadina, los datos de estudios anteriores en animales sugieren que la amantadina puede tener efectos directos e indirectos sobre las neuronas dopaminérgicas.
Estudios más recientes han demostrado que la amantadina es un antagonista del receptor NMDA débil y no competitivo (K 1 = 10 μM). Aunque no se ha demostrado que la amantadina posea actividad anticolinérgica directa en estudios con animales, clínicamente muestra efectos secundarios similares a los anticolinérgicos, como sequedad de boca, retención urinaria y estreñimiento.
Anti Virulento
El mecanismo de la actividad antiviral de la amantadina no se ha aclarado por completo. Parece que principalmente ayuda a prevenir la liberación de ácido nucleico viral infeccioso en la célula huésped al interferir con el dominio transmembrana de la proteína viral M2.
La amantadina al igual se conoce por prevenir el ensamblaje viral durante la replicación. La amantadina inhibe la replicación de los aislados del virus de la influenza A de cada uno de los subtipos (es decir, H1N1, H2N2 y H3N2), pero tiene muy poca o ninguna actividad contra los aislados del virus de la influenza B.
Indicaciones
Se deben considerar los siguientes puntos antes de iniciar el tratamiento o la profilaxis con cápsulas de hidrocloruro de amantadina.
- Las cápsulas de hidrocloruro de amantadina, no son un sustituto de la vacunación temprana sobre una base anual según lo recomendado por el Comité Asesor sobre Prácticas de Inmunización del Centro para el Control, y la Prevención de Enfermedades.
Efectos secundarios
Los efectos adversos de la amantadina pueden ser insomnio, piel moteada, edema, agitación o alucinaciones. Los estudios arrojan resultados que no están seguros de cómo funciona la amantadina en la enfermedad de Parkinson, pero es posible que aumente los efectos de la dopamina. (Ver articulo ciproheptadina)
Se aplica a la amantadina: cápsula oral, cápsula oral de liberación prolongada, cápsula oral llena de líquido, solución oral, jarabe oral, tableta oral, tableta oral de liberación prolongada. Junto con sus efectos necesarios, la amantadina puede causar algunos efectos no deseados. Aunque no todos estos efectos secundarios pueden ocurrir, si ocurren pueden necesitar atención médica.
Alcohol
Consulte a su médico sobre si puede consumir bebidas alcohólicas durante el tratamiento con amantadina. El alcohol puede empeorar los efectos secundarios de la amantadina. Usted tiene que estar al tanto que la amantadina puede ocasionar mareo, aturdimiento y desmayos cuando se levanta muy rápido después de estar acostado.
Esto es más común al empezar a tomar amantadina por primera vez o si le han aumentado la dosis. Para evitar este problema, levántese de la cama despacio, apoyando los pies en el suelo por unos minutos antes de ponerse de pie y evite el consumo de bebidas alcohólicas.
Dosis
Los fármacos en cápsulas, tabletas y líquidos se toman por lo normal una o dos veces al día. Las cápsulas de liberación prolongada se toman una vez al día a la hora de acostarse. Tome la amantadina aproximadamente a las mismas horas todos los días.
Muchas veces se olvida tomar su dosis. Si toma cápsulas, tabletas o líquido, tome la dosis que se le olvido tan pronto como la recuerde. No obstante, si ya casi es hora de la próxima dosis, omitala y continúe con su programa regular de administración. No aumente la dosis para compensar la dosis omitida.
Cápsulas
Cápsulas de hidrocloruro de amantadina, están indicadas para la profilaxis y el tratamiento de los signos e indicios de la infección causada por diversas cepas del virus de la gripe A. Se emplea vía oral para el tratamiento de la influenza tipo A.
A los adultos se le debe dar a tomar 200 miligramos (mg) al día en una o dos tomas iniciando el tratamiento tan pronto se observen los indicios de gripe y se sigue el tratamiento las 24 a 48 horas luego de que éstos desaparezcan.
Únicamente está recomendado para ser suministrado en niños mayores a 10 años: 5 mg por kilogramo (kg) al día en dos tomas sin exceder los 200 mg al día. Se recomienda que sea el médico, quien indique las dosis de amantadina de forma más adecuadas según sea el caso de cada paciente.
Jarabe
Como debo tomar el jarabe de amantadina: Seguir las indicaciones de su médico. Lea toda la información dada a usted. Siga todas las instrucciones de cerca.
- Tomar con o sin comida.
- Mida cuidadosamente las dosis líquidas. Utilice el dispositivo de medición que viene con jarabe de amantadina. Si no hay ninguno, pídale al farmacéutico un dispositivo para medir el jarabe de amantadina.
- Para obtener el mayor beneficio, no te pierdas las dosis.
- Continúe tomando el jarabe de amantadina como le ha indicado su médico u otro proveedor de atención médica, incluso si se siente bien.
- Hable con su médico antes de vacunarse contra la gripe después de tomar el jarabe de amantadina. Comuníquese con su médico antes de tomar jarabe de amantadina si acaba de recibir una vacuna contra la gripe.
- Hable con su médico antes de usar otros medicamentos y productos naturales que retrasen sus acciones.
- No cambie entre las diferentes dosis de jarabe de amantadina sin consultar antes con el médico.
Dosis pediátrica
Niños de 1 a 9 años de edad: 4.4–8.8 mg / kg (hasta 150 mg) diarios recomendados por el especialista. Se recomienda 5 mg / kg (hasta 150 mg) al día en 2 dosis divididas.
Para niños de 9 a 12 años de edad: 100 mg dos veces al día recomendados por el especialista.
Niños mayores a 10 años de edad: Se recomienda 5 mg / kg diarios en 2 dosis divididas en aquellos que pesan menos 40 kg o 100 mg dos veces al día en aquellos que pesan mayor a 40 kg. Niños y adolescentes mayores a 12 años de edad: 200 mg una vez al día o 100 mg dos veces al día recomendados por el especialista. Inicie tan pronto como sea posible, preferiblemente dentro de las 24 a 48 horas posteriores al inicio de los síntomas, y continúe durante las 24 a 48 horas posteriores a la desaparición de los síntomas
Prevención
No debe usar amantadina si recibió una vacuna contra la gripe nasal en los últimos 14 días. Se recomienda no reciba una vacuna contra la gripe nasal mientras esté tomando amantadina, y durante al menos 48 horas después de su última dosis. La amantadina no está aprobada para la influenza en un niño menor de 1 año.
Se recomienda al paciente trague enteras las cápsulas de liberación prolongada; no las parta, mastique ni triture. Si tiene problemas para tragar, puede abrir la cápsula de liberación prolongada y rociar todo el contenido en una cucharadita de algún alimento blando, como puré o papilla de manzana. Coma la mezcla de inmediato y trague sin masticar.
No debe dejar de tomar amantadina sin consultar antes con su médico. Si deja de tomar amantadina repentinamente, podría experimentar fiebre, confusión, cambios en el estado mental o rigidez muscular intensa. Probablemente su médico disminuirá la dosis gradualmente.
Siempre se recomienda asista a todas sus consultas médicas para su chequeo. Su médico podría ordenar algunos exámenes de sangre en el laboratorio para comprobar su reacción a la amantadina. No deje que nadie más use su medicamento deben usarse de forma individual. Puede preguntar en la farmacia si desea volver adquirir su medicamento.
Usted debe tener presente que ante cualquier eventualidad es necesario tener una lista escrita de todas las medicinas que usted está tomando. Así es más fácil para las personas que lo atiendan saber que hacer. Debe incluir en la lista las medicinas que recibió con receta médica y las que usted compró sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Esta lista debe llevarla cuando es admitido a un hospital. También es una información importante en casos de emergencia.
Contraindicaciones
Informe a su médico y farmacéutico si es alérgico a la amantadina, a cualquier otro fármaco o a alguno de los ingredientes en las cápsulas de amantadina, las cápsulas de liberación prolongada, las tabletas o el líquido. Pídale a su farmacéutico una lista de los ingredientes.
Comuníquele a su médico acerca de qué otros medicamentos esta tomando con y sin receta médica, como vitaminas, suplementos nutricionales y productos a base de hierbas o drogas recreativas. Debe informar si está tomando o tiene planificado tomar. Si usted está tomando cualquiera de los siguientes fármacos no olvide mencionarlos: acetazolamida (Diamox); antihistamínicos; cotrimoxazol (Bactrim, Septra, Sulfatrim); diclorfenamida (Daranide); hidroclorotiazida con triamtereno (Maxzide, Dyazide); ipratropio (Atrovent).
Fármacos para la enfermedad de intestino irritable, enfermedad mental, mareo por el movimiento, problemas de sueño o problemas urinarios; otros medicamentos para tratar la enfermedad de Parkinson; metazolamida (GlaucTabs, Neptazane); quinina (Qualaquin); quinidina; sedantes; bicarbonato de sodio (Alka-Seltzer, en Zegerid); estimulantes; o tioridazina (Mellaril). Es posible que su médico deba cambiar las dosis de sus fármacos u observarle atentamente para saber si sufre efectos adversos.
No se recomienda su uso durante el embarazo. De igual forma, no debe administrarse durante la lactancia debido a que se excreta en la leche materna. Se han presentado síntomas adversos poco frecuentes como alteración visual, opacidad corneal u opaca de la córnea punteada, edema corneal, disminución de la agudeza visual, sensibilidad a la luz, parálisis del nervio óptico.
Interacciones
Actualmente hay una lista de 444 medicamentos (2954 nombres genéricos y de marca) que se sabe que interactúan con la amantadina.
- 7 principales interacciones medicamentosas (57 marcas y nombres genéricos)
- 376 interacciones medicamentosas moderadas (2706 nombres genéricos y de marca)
- 61 interacciones menores con medicamentos (191 nombres genéricos y de marca)
Sobredosis
Busque atención médica de emergencia. Una sobredosis de amantadina puede ser fatal. Los síntomas de sobredosis pueden incluir confusión, agitación , cambios de conducta, alucinaciones, dolor de cabeza intenso o fuertes en los oídos, rigidez muscular, problemas para caminar o el equilibrio, dificultad para respirar, latidos cardíacos acelerados o convulsiones.
Se han informado muertes por sobredosis con la dosis letal aguda más baja informada. La sobredosis de fármacos ha provocado toxicidad cardíaca, respiratoria o renal. Se han notificado muertes en pacientes con insuficiencia renal y atribuidas a la acumulación de fármacos. (Ver articulo carbetocina)
Almacenaje
Este medicamento en cualquiera de sus presentaciones debe cerrarse herméticamente. Mantenerse en su envase original a temperatura ambiente. Lejos del alcance de los niños y mascotas domésticas. Debe, mantenerse fuera del exceso de calor y de la humedad. Los medicamentos no se guardan en el baño.
Recuerden que aun vienen medicamentos en envases que no son aprueba de niños, por eso deben mantenerse en lugares altos fuera de la vista de los niños. Con el fin de proteger a los niños de una intoxicación, le recomendamos que los medicamentos que ya no se usan se deben desechar de manera apropiada. No tire al inodoro ni vierta por un desagüe a menos que se lo indique el médico.
Amantadina clorhidrato
Clorhidrato de amantadina: Antivirulento; agente utilizado en los síntomas del parkinson; derivado del adamantano.
El clorhidrato de amantadina es 1-amino amantadina, la sal de una amina primaria simétrica de 10 carbonos. Es un compuesto soluble al agua blanco, cristalino y estable.
En los pacientes es administrado vía oral.
Alcanzan las concentraciones sanguíneas entre 1 a 4 horas luego de una administración de 2,5 mg/kg. El clorhidrato de amantadina se usa clínicamente en su presentación de cápsulas de 100mg.
https://youtu.be/43ObJlWydcY
Ruta de eliminación principalmente se excreta sin cambios en la orina por filtración glomerular, y secreción tubular; aproximadamente 5 a 15% se excreta en la orina como acetil amantadina. Media vida de 16 horas (rango 9-31 horas) que estaría en el cuerpo aproximadamente 3.5 días.
Dosis
Disponible como clorhidrato de amantadina; Dosis expresada en términos de clorhidrato de amantadina.
Dosis reducida recomendada en adultos geriátricos mayores de 65 años y en pacientes con insuficiencia renal. También puede ser necesaria la reducción de la dosis habitual en pacientes con ICC, edema periférico o hipotensión ortostática.
Interacciones
Alcohol
Potencial para un aumento de los efectos del SNC (mareos, confusión, mareos, hipotensión ortostática) Evite el consumo excesivo de alcohol.
Agentes anticolinérgicos
Propenso para un aumento de los efectos anticolinérgicos adversos y del SNC. Puede ser necesario ajustar la dosis de ambos fármacos.
Agentes antipsicóticos
Posible aumento del riesgo de NMS. Observe atentamente si se reduce la dosis de amantadina, o si se suspende la administración de amantadina.
Almacenaje
Para capsulas rellenas de liquido se recomienda mantener 20–25 ° C (puede estar expuesto a 15–30 ° C)
Amantadina y clorfenamina
Este fármaco viene en tres tipos de presentaciones Jarabe, capsulas y gotas. Se recomienda en el tratamiento y prevención de la gripe o influenza originada por virus susceptibles a la amantadina. El jarabe viene en presentación de frasco de 60 ml y vaso dosificador contiene:
Cada 100 mL contienen:
Clorhidrato de amantadina………………… 0.500g
Maleato de clorfenamina…………………… 0.020g
Paracetamol………………………………………3.000g
Vehículo cbp………………………………..…. 100 mL
Las capsulas trae una presentación en caja de con 24 capsulas que contienen:
Cada cápsula contiene:
Maleato de clorfenamina………………… 3 mg
Clorhidrato de amantadina……………… 50 mg
Paracetamol………………………… 300 mg
Excipiente cbp……………. 1 cápsula
Influenza
El virus de la influencia genera un cuadro que se conoce como gripe y tiene ciertos indicios que son fiebre, con escalofríos, malestar de todo el cuerpo, dolor de cabeza, tos seca y mialgias difusas. Pasada las 24 horas se adicionan dolor de garganta, tos con desgarro y congestión nasal. Pueden presentarse otros síntomas como lo son dolor abdominal, nauseas, conjuntivitis, vómito y rara vez diarrea. Esta gripe tiene una duración de cinco días aproximadamente. Hay casos en pacientes que los síntomas pueden llegar a durar hasta dos semanas.
Los más afectados son niños y adolescentes, se puede decir que son ellos quienes se encargan de llevar el virus al hogar. Desde el punto de vista del órgano encargado de epidemias se nota una incidencia muy diversa. Normalmente este virus hace gala de su actuación de una forma benigna aunque molesta por sus síntomas. Puede complicarse y causar hasta la muerte en pacientes de sistema inmunológico comprometido o debilitado.
En los últimos tiempos se han realizado grandes esfuerzos por prevenir esta enfermedad. Se hacen jornadas de vacunación en las comunidades con mayor riesgo, aun la protección que genera esta vacuna sigue siendo baja. Esto ha motivado a seguir con las investigaciones y tomar en cuenta el tratamiento y la profilaxis química a través de medicamentos antigripales. (Ver articulo ganirelix)
Esto trae a colación al protagonista de nuestro artículo que es la amantadina, la cual es uno de los primeros fármacos en ser estudiados extensamente estudiados en pacientes adultos. Fue la primera droga que aprobó la FDA para la profilaxis en el año de 1966.
Vacuna
La vacuna para influenza A viene a ser una vacuna monovalente que se aplica contra el virus de la gripe inactivada, es decir, aún el virus esta sin movilidad. Se usa para prevenir y esta indicada para la inmunización activa. Se aplica a las personas mayores de 6 meses y mayores contra la enfermedad de la gripe causada por el virus pandémico. Es necesario vacunarse anualmente contra la gripe o influenza.
Noticias
El 19 de febrero del año en curso, se reporta que una compañía farmacéutica especializada de propiedad privada que desarrolla procedimientos novedosos para el sistema nervioso central (SNC), utilizando su osmótico patentado. La plataforma de administración de medicamentos anunció hoy que la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) ha aprobado Osmolex ER.
Osmolex ER es una tableta de liberación prolongada de amantadina, para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y para el tratamiento de reacciones extrapiramidales inducidas por medicamentos en pacientes adultos. Los síntomas extrapiramidales son efectos secundarios conocidos de muchos medicamentos comunes.
La aprobación de este medicamento por parte de la Administración de Drogas y Alimentos ofrece una nueva opción de tratamiento para aquellos pacientes que padecen la enfermedad de Parkinson y adultos que tienen reacciones extrapiramidales o trastornos del movimiento causados por ciertos medicamentos. Estamos ansiosos por hacer que Osmolex ER esté disponible para los médicos y pacientes. Fueron declaraciones de Brian Markison, Director Ejecutivo de Osmotica.
Esto representa una nueva perspectiva para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y los movimientos involuntarios inducidos por fármacos en adultos. Abre los canales para más investigaciones sobre la amantadina
NOTA: Consulte a su medico antes de utilizar este medicamento. Este articulo no pretende sustituir las indicación ni prescripciones médicas es solamente informativo. Su medico especialista, inmediatamente al examinarlo como paciente y posteriormente al evaluarlo determinara cuál tipo de medicamento debe prescribirle, que tipo de exámenes o pruebas deben realizarse al paciente, este recetara como es lo prudente según sea el caso, ya que cada paciente es diferente.
Actualizado el 16 enero, 2020
