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Nalbufina: ¿Para qué sirve?, nombre comercial, farmacocinética y más

El fármaco Nalbufina es un medicamento anestésico de amplio espectro, que se utiliza en los pacientes que necesiten aliviar el dolor que puede ser de intensidad moderada a fuerte.

Este artículo solo busca informar, en el procederemos a describir las características del fármaco nalbufina, para que se usa, su mecanismo de acción y los posibles efectos secundarios que pueda tener en el paciente que esté bajo tratamiento con este medicamento.

Antes de utilizar el medicamento se debe consultar al médico.

¿Qué es la Nalbufina?

El medicamento nalbufina es un fármaco clasificado como opioide, lo cual quiere decir, que es una sustancia química sintética, que se une a los receptores opioides que se encuentran localizados en el sistema nervioso central y en el tracto digestivo.

Otras sustancias opioides similares son la morfina, los derivados opioides semi sintéticos como la codeína, la heroína y la oxicodona, y los opioides que son completamente sintéticos como la petidina y la metadona.

El fármaco nalbufina es un derivado opiáceo que posee características agonistas, lo cual quiere decir que tiene la capacidad de unirse a los receptores, lo cual se denomina afinidad; y también es un medicamento antagonistas, ya que tiene afinidad para unirse a más de un tipo de receptor opioide, logrando el efecto de analgesia cuando se realiza la unión en los receptores MU y el Kappa.

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La nalbufina tiene una estructura química similar a la de la naxolona, el cual es un fármaco narcótico, y con la sustancia oximorfona, el cual es un analgésico de tipo narcótico.

El fármaco nalbufina es muy usado para la terapia del dolor que esté en la categoría entre controlable a inteso, que es generado por enfermedades que pueda tener el individuo de tipo agudo y crónicas, como por ejemplo las patologías cancerosas, los cólicos que sufren los enfermos que tienen insuficiencia renal, los dolores que se producen cuando se tienen cálculos biliares, los fuertes dolores producidos por las crisis de migraña, los dolores vasculares y durante el parto para controlar el dolor y proporcionar analgesia obstétrica.

El fármaco nalbufina es químicamente similar del medicamento naloxona, el cual se utiliza en los tratamientos de emergencia para restablecer el equilibrio corporal luego de que el paciente tuviera una sobredosis de opiáceos, que lo llevan a correr peligro de muerte; también es útil en los casos de que al paciente se le haya administrado otros medicamentos que sean derivados opiáceos, para restaurar los niveles de sustancias químicas en la sangre. (Ver artículo: Oxicodona)

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La nalbufina es un potente analgésico y anestésico, su mecanismo de acción es muy parecido al de la morfina, la cual es parte de la familia de los analgésicos opiáceos, también llamado narcóticos. Este medicamento actúa sobre los receptores nerviosos para cambiar la percepción del dolor fuerte por parte del paciente.

El poder narcótico de este antagonista puede llegar a ser mucho mayor si se compara con otros fármacos similares como la pentazoina, y la nalbufina tiene la ventaja que por sus características farmacológicas disminuye la sobrecarga cardíaca, y se le puede administrar al paciente que haya sufrido un infarto del miocárdio, casi enseguida que se haya producido el evento.

¿Para qué sirve la nalbufina?

La nalbufina es un medicamento de administración hospitalaria, que sirve para aliviar el dolor de moderado a severo, que pueda sentir el paciente cuando debe someterse a una intervención quirúrgica o a algún procedimiento médico exploratorio, cuyo mecanismo resulte doloroso para el paciente. (Ver artículo: Petidina)

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El fármaco nalbufina también se utiliza frecuentemente cuando después de realizada la intervención quirúrgica al paciente, este requiere de un medicamento que le ayude en la fase post operatoria, ya que en algunas ocasiones se necesita que tenga el mínimo de reflejos presentes, la relajación muscular adecuada y control de la percepción del dolor.

Este medicamento se usa generalmente como analgésico para el momento del parto, para cuando se requiere de un fármaco analgésico para practicarle algún procedimiento a la madre durante el alumbramiento del bebé.

Cuando una persona sufre un infarto al miocardio, siente un dolor fuerte en el pecho, de tipo agudo, el cual se puede aliviar utilizando la nalbufina de inmediato que sucede este acontecimiento, sin empeorar la condición del paciente.

A veces el paciente debe someterse a procesos de exploración para adquirir muestras o a otros mecanismos para poder encontrar un diagnóstico adecuado; estos procedimientos suelen ser dolorosos, cuando se están efectuando y después de haberlos realizado, frecuentemente estas molestias son de leves a moderadas, el medicamento nalbufina ayuda durante la realización de los mismos y también luego de haberlos realizado.

El medicamento nalbufina contribuye a la sedación del paciente y a la fase de analgesia, siendo parte de la combinación de fármacos, que es necesaria para mantener tranquilo al paciente frente la percepción del dolor, antes de someterse a una cirugía. (Ver artículo: Codeína)

En algunas ocasiones se presenta depresión respiratoria en el paciente, la cual es inducida por los medicamentos que son derivados opiáceos como por ejemplo, la codeína, que es una sustancia obtenida del opio, con menos toxinas que otros analgésicos similares.

También en este grupo está el difenoxilato, el cual es un medicamento perteneciente a los derivados de las 4 – Fenilpiperidinas, y se utiliza regularmente para combatir la diarrea, la heroína que es una potente droga alucinógena extraída de la planta de la amapola, el cual tiene un uso terapéutico como antidiarreico y calmante de la tos, además de su extraordinario poder analgésico.

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La meperidina también es parte también de estos medicamentos que causan depresión respiratoria, este fármaco es un poderoso narcótico analgésico, cuyos efectos depresores del sistema nervioso central se usan para aliviar los dolores moderados a fuertes, de súbita aparición que son totalmente incapacitantes.

Entre estas sustancias depresoras del sistema respiratorio está también la metadona, el cual es un medicamento opioide que alivia el dolor y puede usarse como terapia de mantenimiento para lograr el control del mismo, también ayuda al proceso de desintoxicación para adictos a otros derivados opioides.

La morfina es un depresor respiratorio, es una sustancia derivada del opio que tiene propiedades utilizadas fundamentalmente como analgésico, al igual que el propoxifeno, que es un fármaco de estructura similar pero con menos potencia que la morfina. (Ver artículo: Detropropoxifeno)

Nombre comercial

La nalbufina puede encontrarse con el nombre comercial de Nubain, (comercializado por Par Pharmaceutical), el fármaco Bufilen, (manufacturado por Laboratorios TEVA) y el medicamento Fabitec (de Laboratorios TecnoPharma).

Todos estos medicamentos tienen como principio activo la nalbufina, comparten una estructura química similar y se utilizan como analgésicos para pacientes que tengan dolor de leve a moderado.

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Estos fármacos se usan en procedimientos como en la inducción de la anestesia, como medicamentos para facilitar este proceso, pueden intervenir en el mantenimiento de la analgesia en procedimientos de larga duración, y cuándo se debe hacer una intervención quirúrgica ha terminado, contribuyen con los otros medicamentos para garantizar un despertar placentero al paciente que ha sido operado.

Cuando se utilizan este tipo de medicamentos se deben vigilar y controlar las constantes biológicas que muestran exámenes como los electrocardiogramas, la toma de presión arterial, los valores en la saturación de oxígeno, y la cantidad de dióxido de carbono presente en el ciclo de respiración.

Si se emplea la nalbufina en pacientes que padecen enfermedades crónicas, es necesario una estricta vigilancia de valores específicos como la presión venosa central y la de la arteria pulmonar, así como el monitoreo del gasto cardíaco.

En los casos en que se trate de cirugías muy complicadas y de larga data, como las de trasplante de órganos, además de vigilar los valores antes mencionados, el paciente puede necesitar transfusiones de células sanguíneas, o suministrar iones, como sodio, potasio y calcio.

Nubain

El medicamento Nubain es un fármaco que se administra al paciente mediante una inyección intramuscular o por vía intravenosa.

Este fármaco puede encontrarse en dos presentaciones la de 10 miligramos y 20 miligramos de Nubain, con el principio activo de la nalbufina, y con algunos excipientes como citrato de sodio hidratado, ácido nítrico, metilparabeno, y propilparabeno como conservantes, la presentación de 10 miligramos contiene cloruro de sodio.

El fármaco nubain tiene características analgésicas potentes, si se compara con la morfina, la correspondencia sería similar hasta la dosis de 30 miligramos,; su actividad propiamente antagonista de las sustancias opioides, tiene una equivalencia que se valora como una cuarta parte del efecto de la nalorfina, y se ha determinado su mecanismo de acción tiene un efecto de 10 veces el que tiene la pentazocina.Este fármaco ayuda en el proceso que atraviesa el paciente cuando se somete a la terapia para la adicción a las drogas, en la etapa de abstinencia interviene y actúa sobre el sistema nervioso central, para ayudar en el control de los síntomas en esta fase.

Bufilem

El medicamento bufilem o bufigen es un fármaco que viene en una presentación de solución para inyectar vía intramuscular o intravenosa, cada ampolla del bufilem contiene 10 miligramos del principio activo de la nalbufina.

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Este fármaco tiene un uso terapéutico como analgésico, también se usa en el tratamiento para la mujer que necesita disminuir el dolor de parto, y como complemento de la anestesia utilizada en las intervenciones quirúrgicas, actuando en el mantenimiento e inducción de dicho proceso.

En el campo de cardiología se utiliza para aliviar los fuertes dolores de pecho que se producen con las patologías cardíacas, como por ejemplo en los infartos.

Si el paciente debe ser sometido a un proceso exploratorio doloroso para poder establecer un diagnóstico, como por ejemplo la toma de muestras para una biopsia, se puede utilizar el medicamento bufilem como analgésico, ya que su potente efecto contribuye a evitar las molestias durante y después del proceso.

El medicamento bufilem se administra al paciente como fármaco auxiliar junto con el grupo de medicamentos para la anestesia general, la cual se necesita para realizar intervenciones mayores, complicadas o de larga duración; para suministrar el medicamento al paciente, es necesario que sea por personal entrenado en inyectar este tipo de fármacos, que tenga los cuidados pertinentes en la toma de vías y control de los signos y síntomas que producen los medicamentos derivados opioides en el organismo del paciente.

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A veces se requiere detener el tratamiento después de utilizar el bufilem de manera prolongada para dolores en enfermedades crónicas, para esto se debe hacer de manera gradual, si se hace de manera abrupta, se pueden presentar efectos secundarios que deben ser informados al paciente y controlados con fármacos. Estas reacciones pueden ser, los síntomas de abstinencia al uso de sustancias narcóticas, dolores abdominales, náuseas, diarrea, estados de ansiedad, inquietud, fiebre, y trastornos de ánimo.

Cuando este medicamento se utiliza para tratar pacientes ambulatorios, es decir para realizar procedimientos de diagnóstico o para dolores fuertes que se produzcan de manera eventual; se le debe informar al paciente que tendrá una disminución transitoria de sus capacidades físicas y también mentales, en algunos casos no se puede valer por sí mismo, ni realizar tareas que necesiten concentración, ya que esto lo pondría en riesgo, se recomienda que esté siempre en compañía de otra persona que lo asista.

Si el bufilem se utiliza en la sala de emergencia y el paciente puede salir del centro de salud de inmediato, se debe mantener bajo observación hasta que logre recuperarse de los efectos de este potente fármaco.

Fabitec

El medicamento Fabitec es un fármaco analgésico narcótico, que se utiliza para aliviar el dolor que puede ser de moderado a severo, principalmente cuando es producido por patologías agudas y crónicas que pueda tener el paciente, un ejemplo de este tipo de dolor es el que se experimenta cuando se tiene cáncer, que es un dolor constante y fuerte, también cuando se tiene alguna condición ortopédica que resulte extremadamente dolorosa.

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Este fármaco es efectivo también cuando se usa para calmar el dolor producido por los cálculos biliares, o en los casos de cólicos nefríticos, siendo estos catalogados de dolores fuertes e incapacitantes.

A veces es recetado el medicamento para contribuir con el alivio de los dolores de tipo migrañoso, las cefaleas generadas por vasoconstricción vascular son tratadas con este medicamento, habiendo obtenido buenos resultados en el control del dolor.

Las reacciones adversas que se pueden presentar con el uso de este medicamento son la sedación excesiva, la resequedad de las mucosas, especialmente la boca, el mareo y el estado de aturdimiento, así como el vómito y la visión borrosa pueden afectar la calidad de vida del paciente que está tratando un dolor con este medicamento.

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción del medicamento nalbufina, se comporta esencialmente como un medicamento agonista y antagonista al mismo tiempo, actuando sobre los receptores opioides, los cuales son, el u (Mu), el k (Kappa), y el (Delta).

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La actividad que efectúa el fármaco nalbufina sobre estos receptores opioides, es muy similar a la del medicamento pentazocina, el cual es un narcótico analgésico derivado del opio, de tipo sintético y perteneciente a la familia de los derivados del benzomorfano.

El medicamento nalbufina es mucho más potente que cuando interactúa con los receptores opioides OP3, y por sus propiedades químicas esta sustancia sintética no causa en el paciente tantos trastornos anímicos como lo hace la pentazocina.

La acción de la nalbufina sobre los receptores k1 y k2 es lo que proporciona el efecto analgésico, produciendo un cambio en la manera como el paciente percibe el dolor, así como en la forma en que el cuerpo da su respuesta biológica y emocional al mismo.

Se puede decir que el medicamento interviene en el proceso de liberación de los neurotransmisores localizados en los nervios aferentes, los cuales son los encargados de transportar los impulsos nerviosos que se ubican en los receptores sensoriales que son sensibles a estímulos dolorosos hacia las terminaciones del sistema nervioso central.

Cuando el fármaco se administra a pacientes que tienen problemas de dependencia a los narcóticos y derivados opiáceos, puede llegar a producir en el paciente síntomas como los que se experimentan en las terapias para la abstinencia, del consumo indebido de las drogas. Esta reacción se produce debido a que el medicamento es un antagonista de los receptores u.

La aplicación de larga duración del medicamento nalbufina puede ocasionar el síndrome de abstinencia, aunque nunca será tan intenso como el generado por otros medicamentos derivados opioides. (Ver artículo: Fentanilo)

Los receptores opioides u, d, k, controlan el flujo de los canales iónicos, algunos de ellos están relacionados a una mayor producción de flujo de potasio y otros receptores causan una reducción de las corrientes de calcio a nivel celular del sistema nervioso central, lo cual reduce el proceso de liberación de los neurotransmisores, mediados por las proteínas G.

Farmacocinética

El medicamento nalbufina tiene un extenso proceso de metabolización en el hígado, razón por la cual no está indicada para su administración vía oral, por el contrario, sería poner el sistema digestivo en riesgo si se llegase a administrar por esta vía.

Después de una suministrar al paciente una dosis de 10 miligramos vía intramuscular, las máximas concentraciones plasmáticas se logran alcanzar al haber transcurrido 30 minutos.

Cuando la vía de administración es la vía endovenosa, el medicamento comienza a intervenir la sensación dolorosa con su efecto analgésico, más rápido que la vía intramuscular, precisamente como unos 2 o 3 minuto antes, alcanzando la máxima concentración en el plasma sanguíneo en 30 minutos, con una duración de su efecto analgésico que puede extenderse hasta 6 horas continuas.

La semivida de eliminación tiene una duración de 5 horas en la mayoría de los pacientes, al grupo especial que necesita analgesia obstétrica, el tiempo se reduce a 2,4 horas durante el proceso de parto.

El metabolismo de este fármaco es hepático, y sus metabolitos derivados se llegan a excretar junto con los otros desechos biológicos en la orina, las heces y el líquido secretado de la bilis.

Farmacodinamia

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En relación a la farmacodinamia del medicamento podemos decir que sus características opioides agonistas / antagonistas producen un efecto nalgésico que se diferencia de los otros derivados opioides, en que este fármaco actúa sobre los receptores Kapp, principalmente en los que se encuentran localizados en la médula espinal y también en la corteza cerebral.

Si se le suministra al paciente 20 miligramos de nalbufina en una dosis por vía intramuscular, es equivalente a una dosis de 10 miligramos de morfina, en el caso que las dosis de los dos medicamentos sean iguales, producen el mismo nivel de depresión respiratoria, pero la nalbufina tiene una ventaja extra, y es que al llegar a la dosis de 30 miligramos no ocasionan mayor grado de esta condición respiratoria.

Este medicamento tiene la capacidad de bloquear y desplazar la acción de otros opioides agonistas parecidos, siendo selectivo de forma competitiva en las interacciones con los receptores opioides, este mecanismo puede crear síndrome de abstinencia de narcóticos. (Ver artículo: Hidrocodona)

Los efectos fisiológicos de la nalbufina son de tipo cardiovascular, gastrointestinal, y antitusígeno, siendo estos mucho menores que los que produce la morfina, con un riesgo de uso indebido relativamente menor.

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Este medicamento es absorbido en su totalidad por el organismo, y puede producir aumento del tono de los músculos localizados en la región llamada antro, la cual es la parte situada en el área inferior adosada al intestino, donde se mezclan los alimentos con los jugos gástricos.

Esta misma condición puede ser apreciada en el intestino delgado, particularmente en el duodeno, en el intestino grueso y en las esfínteres.

El medicamento nalbufina causa una disminución de las secreciones de los órganos como el estómago y el páncreas, lo cual da como resultado trastornos en la digestión de los alimentos, y en muchos casos estreñimiento y retención urinaria.

El efecto de este fármaco puede causar en el organismo una baja de la tensión arterial, debido a la secreción de histamina y a la depresión de las funciones en la médula espinal. Como interviene en los procesos directamente sobre los receptores opioides, esto puede originar náuseas y vómitos en el paciente tratado con la nalbufina.

Dosis

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El medicamento nalbufina es un fármaco que viene en una presentación de ampollas con solución líquida para ser inyectada vía intramuscular, directamente en la vena (intravenosa), y de forma subcutánea, que es por debajo de la piel.

Este medicamento debe ser manipulado y suministrado al paciente por personal con experiencia, las inyecciones usualmente se recomienda que sean cada 3 a 6 horas, depende del caso y de la intensidad del dolor.

Las dosis que se suministran al paciente de este medicamento se pueden modificar durante la terapia, de acuerdo con la evolución del paciente y la tolerancia de los efectos secundarios que provoca el fármaco en sí mismo.

Para los pacientes adultos que jamás han recibido terapia con opioides la dosis aconsejada es de 10 miligramos en una inyección intravenosa, intramuscular o subcutánea, cada 3 o 6 horas, tratamiento para una persona de aproximadamente 70 kilos.

En personas adultas que ya han sido tratadas con derivados opioides se debe comenzar con 2,5 miligramos del medicamento por vía parenteral, vigilando los efectos secundarios y la observación del síndrome de abstinencia, luego se realizarán aumentos progresivos hasta llegar a la dosis óptima según sea el caso.

Dosis pediátrica

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El fármaco nalbufina se puede utilizar sin problema en pacientes pediátricos, siempre que se establezca que es seguro para los pacientes más pequeños y que no empeore su condición médica, y que sus niveles de tolerancia al medicamento sean aceptables.

Este medicamento causa tanto dependencia física como mental, se debe manejar con mucho cuidado las cantidades y la duración del tratamiento para los niños, especialmente cuando se trata de enfermedades crónicas que necesitan que se suministre el medicamento por largo tiempo.

Para los niños que han sido tratados en el pasado con otros medicamentos similares, la dosis está entre 0,1 y 0,15 miligramos por vía parenteral, cada 3 o 6 horas.

En los niños tolerantes a este tipo de fármacos, se inicia con el 25 por ciento de la dosis antes descrita y según sea la respuesta al fármaco se va subiendo la dosis de manera gradual.

Dosis neonatal

Para administrar una dosis de nalbufina en neonatos se deben verificar la condición de los valores sanguíneos, cardíacos y la función respiratoria.

Si existe tolerancia para el medicamento, se aconseja una dosis de carga que va en un rango de entre 50 y 100 microgramos por kilogramo de peso corporal, por medio de una vía intravenosa.

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Para los bebés neonatos y prematuros se deben evitar la vía intramuscular y subcutánea, por ser demasiado dolorosas para el pequeño paciente.

Para los neonatos que son prematuros, la dosis está entre 50 a 75 microgramos por kilogramo de peso.

Contraindicaciones

La nalbufina está contraindicada en los pacientes que tengan hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los componentes de la fórmula, también está totalmente negada su aplicación en pacientes que tengan asma o algún tipo de patología respiratoria, ya que puede empeorar su condición.

Este fármaco está contraindicado en pacientes que tengan insuficiencia renal grave, patologías en el hígado que disminuyan su funcionamiento y personas con enfermedades cardiacas crónicas, ya que en estos casos se debe obtener el riesgo sobre el beneficio de utilizar este derivado opioide.

La administración concomitante con otros fármacos de estructura similar, está contraindicada, ya que incrementa el riesgo de depresión respiratoria, depresión del sistema nervioso central de tipo generalizado y la acción directa sobre el músculo cardiaco incide en los factores de riesgo mortal para el paciente. (Ver artículo: Meperidina)

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