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Descubre todo sobre el fármaco pentazocina y más

La Pentazocina es un analgésico opiáceo derivado del benzomorfano, que modifica las respuestas del cerebro y sistema nervioso para aliviar el dolor presentado por el paciente desde moderado a fuerte, te invito a conocer este fármaco en detalle.

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Este artículo es de carácter informativo, se recomienda que consulte a su médico antes de consumir el fármaco. No se auto medique.

Introducción

El ser humano a través de la historia se ha dedicado a descubrir, desarrollar y evolucionar, y un descubrimiento en el cual se ha enfocado ha sido en buscas la mejor forma de calmar el dolor.

Desde tiempos remotos se conoció la existencia de los productos derivados de la planta denominada Amapola, y uno de ellos es el opio; aunque no se sabe con precisión donde se comenzó a cultivar esta planta con fines medicinales, algunos indican la antigua Sumeria (En el medio Oriente) para los 4000 A.C.

A partir de allí comenzó a propagarse y a cultivarse hacia otras regiones del mundo como Europa, Egipto, y el resto de Asia. Siendo en aquel entonces los Griegos quienes analizaron el conocimiento de lo que el dolor y sus remedios, tanto así que la palabra opio es de origen helénico. Es el jugos que se extrae de las cápsulas que tiene la planta denominada adormidera, este jugo también es denominado látex. (Ver también Parecoxib)

Los emperadores romanos Augusto y Nerón consumían el opio como una fórmula magistral, también en Grecia era común el uso del sauce y mandrágora o jugo de adormidera, como analgésico, anestésico o para aplicar eutanasia a un enfermo desahuciado.

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Para el siglo XVII, surgen personajes como Thomas Sydenhem inglés yVan Helmont holandés, que comienzan a estudiar los síntomas de las enfermedades para ayudar a los pacientes curando sus dolencias. Al conocer la existencia del opio la calificaron como una especie panacea de tipo universal que permitía curar todos los males.

El opio al igual que el alcohol, es una de las sustancias con características psicoactivas utilizadas por el hombre desde tiempos remotos, a las que le fueron dando paulatinamente fines médicos. Pero este uso se fue convirtiendo a la vez en abuso, lo que llevó a que muchas personas se volvieron adictas a su consumo. Puede ver también Gabapentina

El Pentazocina surge como un opiáceo sintético derivado del benzomorfano, de tipo antagonista utilizado para el control del dolor presentado por una persona mediante su efecto analgésico. Es un opioide de elevada capacidad y eficiencia sobre los receptores kappa y de baja eficiencia con los mu.

Los receptores kappa es la proteína humana codificada por un gen identificado como OPRK1, y mu es el receptor del cerebro y médula espinal. Frente a estos receptores el fármaco actúa como agonista parcial o antagonista.

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La Pentazocina

Es un fármaco prototipo de agonistas-antagonistas, opioide que actúa sobre los receptores Kappa, para unir los componentes tipo opio en el cerebro, controlando sus efectos, en cuanto a percepción de dolor, movimiento y humor.

El fármaco actúa gracias a que gen OPRK1 lo codifica, dando como resultado la inhibición de la actividad de la adenilato ciclasa (enzima catalizadora) y libera los neurotransmisores. Este gen se encarga de la percepción del dolor, movimientos, formas analgésicas y aversiva de los opioides.

A este gen también se debe las adicciones al alcohol y a los opiáceos. Para el caso de los receptores mu (del cerebro y médula espinal), son bloqueados por el medicamento o representa en algunos casos una acción neutral activando a la vez los receptores kappa, que son los que nos indican la presencia del dolor.

Cuando el fármaco actúa sobre estos receptores permite calmar el dolor en el paciente, ya sea de tipo moderado o agudo, por tener una función analgésica, que permite cambiar la forma como el cerebro y el sistema nervioso responden. (ver artículo: eletriptán)

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Nombre comercial

La Pentazocina es considerado un analgésico opioide tipo narcótico sintético, de efecto fuerte y vendido con varios nombres según la empresa fabricante,  si viene solo o se presenta junto con otro fármaco. Pertenece a la serie de las benzazocinas y se le puede encontrar en productos como Talwin (con naloxona) y Talacen (con paracetamol), Sosegon (Pentazocina), Pentasogon, etc. Dependiendo del fabricante. Se le encuentra en presentaciones de uso oral, inyectable y rectal.

Farmacodinamia

Su efecto analgésico opioide es mayor que el de la codeína cuando es aplicado a un paciente por vía oral, actuando de forma agonista (contribuyendo a la acción del medicamento) sobre los receptores kappa y antagonista (bloqueando el efecto) o neutro (sin acción) de los receptores Mu, han sido identificados al menos tres tipos de receptores opioides: Dichos receptores son denominado Mu, Delta y Kappa

Estos receptores detectan el dolor y lo transmiten desde el sistema nervioso hasta nuestro cerebro. El Mu corresponde a la transmisión de las sensaciones a nivel del cerebro y médula espinal, el Delta transmite desde el cerebro y los ganglios espinales del mismo sistema nervioso; en tanto que el Kappa, es la proteína en el gen humano OPRK1 asociado a las adicciones que une los componentes presentes del opio a nuestro cerebro.

El fármaco reduce el dolor por su acción analgésica al actuar sobre estos receptores, principalmente en el kappa y el mu, donde inhibe su actividad y por ende controla los síntomas de dolor; sin embargo tiene los efectos típicos causados por los opiáceos como analgesia, sedación, miosis y depresión respiratoria. 

Farmacocinética

Cuando la Pentazocina es aplicada bien sea por vía oral, intramuscular, intravenosa o de forma rectal, su disponibilidad es de un 20% en vista de su metabolización. Siendo absorbida velozmente según la vía de aplicación.

Para su forma oral entre 15 y 30 minutos, en su forma rectal es similar a la oral; intramuscular de 15 a 20 minutos; intravenosa  de 2 a 3 minutos. Siendo difundida a través de la placenta con una unión plasmática del 60%, metabolizada en el hígado.

Una vez que realiza su acción es eliminada por la orina, con sus residuos en forma de metabolitos sin alteración en un tiempo promedio de 2 a 3 horas. Es importante destacar que para las personas con insuficiencia hepática la eliminación puede demorar hasta 7 horas.

Indicaciones

El fármaco es utilizado básicamente para el tratamiento del dolor, bien sea de tipo moderado o intenso, que requieran la acción de un analgésico central. En tal sentido es oportuno conocer en forma específica que es el dolor.

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Dolor

Básicamente el dolor podemos considerar una señal que nos emite nuestro organismo indicándonos que algo anda mal, aunque podemos saber o no cuál es su causa.

Puede ser algo tan simple como un dolor de cabeza, de muelas o por un corte o quemadura, hasta más severo como un cólico nefrítico, dolor de parto, dolor por una fractura e incluso por una cirugía. Sin dejar de mencionar dolores como los producidos por enfermedades como el cáncer. (Ver también fulvestrant)

Es una sensación desagradable que se presenta en cualquier parte del cuerpo, abdomen, espalda, pecho o pelvis e incluso puede ser un dolor generalizado. Este dolor es el que nos permite saber qué está pasando con nuestro cuerpo. Se da como un dolor agudo cuando se manifiesta de repente, ocasionado por una enfermedad y dolor crónico que es el que puede causas muchos problemas y durar un largo tiempo.

Siendo el dolor una señal de nuestro cuerpo, que nos avisa que algo anda mal, no es algo que siempre se pueda curar, pero se puede tratar para hacer que desaparezca, y el tratamiento va a depender de precisamente de la causa del dolor y el tipo de dolor que estamos manifestando.

Es aquí donde necesita utilizar la Pentazocina, como analgésico. Para poder hacer frente al dolor y calmarlo, ya que el dolor como trastorno interfiere con nuestra vida diaria, pero es importante que antes de recurrir al medicamento, consultemos previamente con nuestro médico.

El tratamiento para cada persona debe ser personalizado y no se debe abusar de este tipo de medicamentos que pueden ocasionar dependencia. Hay que seguir siempre las indicaciones y no sobrepasar las dosis recomendadas para el producto.

En concreto podemos afirmar que el dolor es una molestia, una manifestación desagradable que puede aparecer, desaparecer o mantenerse en nuestro cuerpo hasta que tomemos medidas para controlarlo.

Además no todas las personas sienten el dolor por igual, algunos lo resisten con facilidad y otros se derrumban pues tienen un nivel de tolerancia al dolor muy bajo, es decir, hay personas que pueden desmayarse por un dolor.

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Posología

El medicamento viene en presentaciones que permiten su consumo de forma oral, rectal, con inyecciones IM y IV, y es importante considerar las dosis adecuadas para cada persona como son las siguientes:

En adultos: vía oral entre 50 y 100mg de 3 a 4 horas. Sin pasar más de 600 mg por día. Por vía rectal, 50 mg cada 6 horas. Vía IM y IV de 30 mg de 3 a 4 horas sin pasarse de 360 mg por día.

En niños menores de 3 años: 0,5 mg por kilogramo de peso del niño hasta un máximo de 30 mg, de 4 a 6 horas en forma intramuscular.

Se aconseja para los ancianos y aquellos pacientes que se encuentren en condición física débil, dosis inferiores de las recomendadas para los adultos.

Es importante dar a conocer que la eficacia y el uso seguro del medicamento Pentazocina en niños menores de 12 años, hasta el momento no se ha determinado con seguridad, pues cuando menor es el niño, mayor es la sensibilidad que presentan en el efecto depresor respiratorio del medicamento derivado opiáceos.

En caso de intoxicación

Este es un medicamento de uso delicado, en caso de sobredosificación o intoxicación con él podría presentar problemas respiratorios graves. Para este caso su médico puede administrar naloxana, que es un medicamento antagonista de los opioides y utilizado en casos de intoxicación aguda, con 0,4 mg por vía intravenosa.

La naloxana será administrada todas las veces que sea necesario, hasta estabilizar el paciente, pues es de acción breve. Es importante que este medicamento sólo se usa en adultos.

Ante una intoxicación de este tipo es importante que usted acuda a los servicios de emergencia lo antes posible.

Es recomendable tener en casa el fármaco naloxona si usted se está medicando con la Pentazocina, e tener informados a sus familiares sobre el uso del medicamento para contrarrestar la intoxicación; para un caso de emergencia sin no le es posible acercarse a un servicio de emergencia.

Así podría tomar la primera dosis de naloxona antes de llegar al hospital o servicio donde será tratado, pudiendo tomar dosis adicionales cada 2 o 3 minutos antes de ser atendido.

Interacciones con otros fármacos

Al administrar un medicamento a un paciente, es importante conocer si dicho paciente está tomando otro fármaco que podría alterar el efecto deseado de la Pentazocina, o en el peor de los casos ocasionar en el paciente efectos secundarios inesperados; podemos en este sentido conocer algunas de las posibles interacciones.

  • Con el ácido acetilsalicílico, que es la aspirina en combinación con nuestro fármaco puede tener toxicidad renal, por reducción del flujo sanguíneo renal.
  • Con diclofenac y Pentazocina podría presentar episodios convulsivos.
  • Alcohol etílico que es el de la bebidas alcohólicas, al combinarse con el medicamento en estudio se tienen efectos tóxicos.
  • Con Fluoxetina y nuestro fármaco, se presenta toxicidad y aumento de la actividad del sistema nervioso.
  • Monoaminooxidasa que son inhibidores actúan con la Pentazocina de forma tóxica y se puede inhibir el metabolismo hepático.
  • Con Prometazina interactúa con el fármaco aumentando los efectos depresores sobre el sistema nervioso.
  • Propranolol, medicamento cardiovascular interactúa con Pentazocina creando toxicidad.
  • El fármaco puede interactuar con muchos otros medicamentos, por ello es recomendable que su médico sepa que está tomando antes de que le recete el Pentazocina.
  • Por último debemos destacar, que nuestro fármaco puede alterar los valores de ciertos análisis de laboratorio que necesite realizarse el paciente como: Sangre en sus niveles de creatina Kinasa y prolactina.

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Contraindicaciones de la Pentazocina

Cuando se va a consumir un medicamento, se debe siempre estar atento a las contraindicaciones que vienen como norma reglamentaria para los fabricantes de productos farmacológicos, adjuntas en la presentación de dicho medicamento.

Esta indicación no es puesta para adornar la presentación del producto, sino para que usted sepa qué es lo que va a tomar, ya nadie mejor que usted sabe qué tipo de padecimiento tiene y a cuáles medicamentos puede ser tolerante. Siendo siempre la primera indicación, el hecho de que sea alérgico al fármaco o a cualquiera de sus componentes. La Pentazocina se presenta contraindicada además para los siguientes casos:

  • Cuando el paciente padece hipertensión endocraneal, que es cuando el líquido cefalorraquídeo dentro del cerebro tiene una elevada presión.
  • En caso de insuficiencia hepática, que son problemas en el hígado.
  • Si se presenta estados convulsivos por intoxicación con alcohol, o se padece algún síntoma de delirio, que es el producido en los alcohólicos cuando dejan de tomar.
  • En personas que reciben tratamientos para cohibir de la monoamino-oxidasa, que son antidepresivos.
  • Para niños menores de 3 años, su uso es de estricta vigilancia, ya que no se han estudiado sus efectos.
  • En el caso de embarazo solo es aceptado cuando no existe una mejor alternativa para la madre, que sea más segura.
  • El fármaco como es un analgésico de tipo narcótico puede ocasionar somnolencia, falta de reflejos en cuanto al estado de alerta e incluso crear sensaciones de vértigo, si necesita conducir es preferible no consumir el producto o evitar conducir.

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Para el caso de embarazo, lactancia, niños y ancianos, realizaremos una amplia consideración a fin de que usted pueda estar atento en estos aspectos.

Embarazo

En el embarazo el medicamento ha sido catalogado como de categoría C por la FDA, pues atraviesa rápidamente la placenta, aunque aún no se cuenta con las investigaciones necesarias que lo avalen.

Sin embargo, se ha establecido que si la madre ingiere muchas dosis del producto se le puede crear una dependencia al mismo y por otro lado, al feto también puede provocar un síndrome de abstinencia. Los que representaría para el feto irritabilidad, bostezos, estornudos, llanto, aceleración de la respiración, fiebre, vómitos y diarreas.

En algunos casos se ha tenido que utilizar algún tipo de opiáceo, para tratar este síndrome de abstinencia en bebés neonatos luego del parto.

En el momento de la etapa del parto y nacimiento del bebé, se pueden observar alteraciones de la tasa y concentración uterina. Con manifestaciones de depresión respiratoria en bebés neonatos o prematuros. Aunque se acepta el uso para este momento se debe controlar estrictamente sobre todo en el caso del que él bebe sea prematuro.

Lactancia

No se ha establecido si este medicamento puede ser excretado por la leche materna, aunque debido a su poco peso es un hecho probable. Hasta ahora tampoco se han establecido sus consecuencias para un bebé recién nacido. Lo mejor es estar atento en el control del bebé si se está lactando y su madre necesita tomar Pentazocina, considerando que de llegar al lactante serían en dosis muy pequeñas, lo cual representaría un mínimo riesgo.

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Niños

No se ha establecido si el uso del fármaco representa algún riesgo administrado en niños menores de 12 años, aunque los bebés muestran un mayor índice de sensibilidad frente al efecto depresor respiratorio cuando se utilizan derivados del opio.

Por ello se podría observar en los niños una excitación, en tal sentido no se recomienda administrar este producto a niños menores de 12 años. Para aquellos niños que sean mayores de 12 años, se les debe administrar una dosis acorde con la intensidad del dolor que manifiesten, y considerando las reacciones de cada niño de forma individual.

Solo se debe proceder con la administración del fármaco en casos de estricta necesidad, si no se puede controlar el dolor por otro medio más seguro y bajo una cuidadosa vigilancia por parte de su médico, con dosis calculadas en función de su peso corporal.

Ancianos

Las personas mayores son más sensibles ante el efecto depresor respiratorio, ocasionado por la ingesta de los opiáceos y propensas a que se les presente una hipertrofia prostática; así como también problemas renales asociados a la etapa de su vida por la que atraviesan.

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Por ellos están más expuestos a que la Pentazocina les ocasionen efectos adversos, como por ejemplo la retención de orina, originando a su vez que les sea más difícil la eliminación del medicamento que es excretado por la orina.

En su caso, lo más aconsejable es la administración de dosis menores con mayores intervalos de aplicación entre cada una de las dosis y vigilancia médica, a fin de controlar cualquier reacción que el paciente pueda manifestar.

Efectos secundarios

Cuando se toman analgésicos se pueden presentar una serie de manifestaciones en nuestro organismo, como consecuencia de la absorción de los componentes del fármaco dentro de nuestro cuerpo; estas reacciones pueden ser desde un simple efecto de cambio observado o una consecuencia adversa que podría empeorar nuestra salud.

Se pueden presentar efectos no deseados que normalmente no requieren la observación de un médico como:

  • Estreñimiento o diarreas
  • Insomnio, con sueños perturbados
  • Dolor de cabeza
  • Náuseas y vómitos
  • Condiciones de inestabilidad
  • Torpeza en los movimientos
  • Cambios entre sudoración o sofocos
  • Cansancio y aturdimiento
  • Malestar estomacal
  • Dificultad para orinar
  • Sarpullido o alergias suave

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Reacciones adversas

Existen una serie de condiciones que el paciente puede presentar tras el consumo del medicamento y ante las cuales debe estar atento y notificar a su médico, pues podrían tratarse de daños severos e irreparables como:

  • Dificultades para respirar, con depresión respiratoria.
  • Problemas cardiovasculares, hipertensión, taquicardia y problemas circulatorios
  • Sudoración incontrolada con sofocos y cuadros de escalofríos
  • Alucinaciones, desorientación y confusión incontrolada.
  • Anorexia, sequedad en la boca, molestias abdominales.
  • Edemas en la cara, shock anafiláctico (intoxicación), enrojecimiento de la piel.
  • Problemas en los ojos como miosis (falta de visión), visión borrosa.
  • Baja de las células blancas de la sangre.
  • En mujeres durante el parto se pueden alterar la frecuencia o intensidad de las contracciones del útero.
  • Se puede causar el síndrome de Stevens-Johnson, enfermedad que por muerte celular la epidermis se separa de la dermis, también afecta a los ojos.

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Información importante

Mientras esté consumiendo la Pentazocina manténgase en constante consulta con su médico, y realícese pruebas de laboratorio que permitan determinar los resultados manifestados por su cuerpo con la administración del medicamento.

Para cualquier prueba de laboratorio que debe realizarse, se debe indicar que se está tomando el fármaco, en especial para aquellos exámenes en los que utiliza el azul de metileno.

Nadie debe usar su medicamento ya que es de uso exclusivo para usted, por tratarse de un fármaco controlado, de venta bajo récipe médico y que solo le serán vendidos por cierto número de veces.

Debe mantener una lista de todos los medicamentos que está consumiendo, con receta o sin ella como vitaminas y suplementos alimenticios, para que su médico esté al tanto de la interacción que puede representar el uso de la Pentazocina con los otros medicamentos que está tomando.

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Conservación

La Pentazocina es un medicamento delicado que debe ser guarda bajo una vigilancia y control responsable, es un derivado opiáceo que puede crear adicción, manténgalo seguro y fuera del alcance de los niños; el producto se adquiere por receta médica para su uso exclusivo, sea atento a las instrucciones.

Guárdelo protegido de la luz, a temperatura ambiente de 20 a 25 grados C. El medicamento no utilizado y ya vencido deberá desecharlo donde no sea al alcance de los niños o mascotas.

Recomendaciones

Una persona que tome un opioide puede manifestar una dependencia al consumo del fármaco, sobre todo cuando se ha tenido que usar durante un largo periodo; sin embargo no todas las personas son iguales y es imposible predecir quién es más débil, por tanto se podría crear dependencia al medicamento y abusar en su consumo.

Un medicamento que se comienza a consumir como una medida para controlar un dolor agudo o ligero, puede hacer que la persona ya no pueda vivir sin seguirlo consumiendo, su uso se vuelve compulsivo y continuo, a pesar de saber que le puede ocasionar daño.

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Este tipo de fármaco es adictivo porque activan la parte del cerebro donde esta los sensores de recompensa, donde se manifiestan las sensaciones de bienestar, siendo allí mismo donde se bloque la percepción del dolor y se incrementa la sensación de placer.

Pero esta sensación es solo temporal ya que cuando se termina el efecto ocasionado por la administración del medicamento opioide, se quiere más, y es cuando ya la persona se ha vuelto aficionada al medicamento.

Cuando los atletas toman opiáceos durante una competencia, lo cual está estrictamente prohibido, es porque siente presión exterior o interior de responder en el deporte lo mejor posible y para contrarrestar esta tensión que sienten, la única manera que encuentran es dopandose.

Esta es un situación que a menudo se ha presentado cuando el atleta durante la trayectoria de su vida deportiva sufre cualquier tipo de lesión y para poder seguir compitiendo recurren a los opiáceos, mitigando su dolor, y permitiendo seguir en competencia entre otros deportista.

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Por todo esto es necesario que la persona sea consciente y esté al tanto de que los opiáceos se usan solo para aliviar el dolor agudo, sea cual fuere su origen, y una vez que se ha controla, se debe dejar de consumirlo pues solo acarrea problemas para su salud.

La recomendación más importante es que usted nunca debe automedicarse, pues no sabe qué tipos de medicamentos son tolerados por su organismo y podría sufrir consecuencias inesperadas e irreversibles.

Calidad es mejor que cantidad, pero siempre sucede que la mayor parte, vence a la mejor