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Somatostatina: Nombre comercial, mecanismo de acción, función y más.

Este artículo es únicamente de tipo ¡¡INFORMATIVO!! SIEMPRE consulte a su médico antes de ingerir cualquier medicamento. La Somatostatina es una hormona polipeptídica, la cual está compuesta por 14 residuos de aminoácidos en forma de anillo que se unen por un puente disulfuro formado entre dos residuos de cisteína, ella se encuentra principalmente en el tracto digestivo y en el hipotálamo.

 

Es una hormona de naturaleza proteica la cual cumple importantes funciones dentro de nuestro organismo, una de ellas es que esta hormona participa activamente en la digestión.

A continuación conoceremos un poco más de esta hormona, cual es su función, su mecanismo de acción y mas.

¿Qué es?

La somatostatina es una hormona de tipo  proteico, es producida por las células delta del páncreas, en lugares llamados islotes de Langerhans. Interviene de manera indirecta en la regulación de la glicemia, e inhibe la secreción de de otras hormonas como la insulina y el glucagón. Esta hormona (somatostatina) inhibe la secreción y/o síntesis de la hormona del crecimiento (GH, STH o Somatotropina) por parte de la hipófisis anterior o adenohipófisis.

Además también inhibe al eje hipotálamo-hipófisis-tiroides, es decir, bloquea la respuesta de la hormona estimulante del tiroides (TSH o tirotropina) a la hormona liberadora de tirotropina o TRH.

La somatostatina no es únicamente secretada a nivel del hipotálamo y del páncreas, sino que también es secretada a nivel endocrino, en la mucosa gastrointestinal; por otra parte, se ha visto que los tumores carcinoides también pueden expresar receptores para la somatostatina, además de esto, se le ha encontrado como neurotransmisor en el sistema nervioso central.

Función

A continuación encontraremos las funciones que ejerce la somatotropina sobre el organismo:

  • Está encargada de regular los niveles de glucosa que se encuentran en la sangre.
  • Actúa como neurotransmisor dentro del sistema nervioso central.
  • Actúa como antagonista de la hormona conocida como somatotropina (hormona del crecimiento).
  • El efecto principal que presenta es modular la absorción intestinal de sustratos, ya que inhibe las funciones endocrinas, exocrinas y motoras del tracto gastrointestinal.

somatostatina

  • Es bastante factible que de manera indirecta regule la respuesta proporcional de insulina y glucagón de acuerdo a los requerimientos, oferta y disponibilidad de sustratos energéticos. Esto es porque esta presente una compleja interregulación entre las tres hormonas, ejerciendo la somatostatina un efecto bloqueante o inhibitorio sobre el glucagón e insulina, controla la liberación de las hormonas hipofisarias.
  • Ejerce una acción inhibitoria sobre el esparcimiento de la hormona del crecimiento a partir de la hipófisis anterior y sobre otros péptidos funcionalmente activos, insulina, tirotropina, hormona paratiroidea y hormonas gastrointestinales.
  • La somatostatina bloquea la secreción de diferentes células, como por ejemplo: en el caso de la inhibición de la secreción de enzimas pancreáticas (pepsina), en el caso de la inhibición de la saliva, la secreción de hormonas gastrointestinales como: gastrina, insulina, secretina y glucagón,  y además de esto reduce el flujo sanguíneo esplénico. (Para conocer un poco más sobre medicamentos que relacionados con el tracto gastrointestinal te recomiendo ver el siguiente artículo: omeprazol)

Nombre comercial

  •  Somatostatina UCB 3 mg
  • Somatostatina NORMON 0,25 mg polvo y disolvente para solución para perfusión EFG.
  • Somatostatina NORMON 3 mg polvo y disolvente para solución para perfusión EFG.
  • Somatostatina NORMON 6 mg polvo y disolvente para solución para perfusión EFG.

Composición

La somatostatina NORMON 0,25 mg polvo y disolvente para solución para perfusión EFG. Cada uno de los viales de polvo liofilizado contiene 0,25 mg de Somatostatina (DOE) base, en forma de acetato
hidratado.

Cada una de las ampolla de disolvente contiene 1 ml de solución de cloruro de sodio 0,9%. Los excipientes con efecto conocido contienen 3,54 mg de sodio.

Somatostatina NORMON 3 mg polvo y disolvente para solución para perfusión EFG. Cada uno de los viales de polvo liofilizado contiene 3 mg de Somatostatina (DOE) base, en forma de acetato hidratado.

Cada una de las ampolla de disolvente contiene 1 ml de solución de cloruro de sodio 0,9%. Los excipientes con efecto conocido contienen 3,54 mg de sodio.

Somatostatina NORMON 6 mg polvo y disolvente para solución para perfusión EFG. Cada uno de los viales de polvo liofilizado contiene 6 mg de Somatostatina (DOE) base, en forma de acetato hidratado.

Cada una de las ampolla de disolvente contiene 1 ml de solución de cloruro de sodio 0,9%. Los excipientes con efecto conocido contiene 3,54 mg de sodio.

Dosis y tratamiento

Dada que la vida media de esta hormona es de media corta, 1 a 2 minutos, la Somatostanina eumedica debe ser administrada mediante una infusión intravenosa de manera seguida y constante para de esta manera poder mantener los niveles plasmáticos. La Somatostatina eumedica debe ser reconstituida inmediatamente con suero fisiológico antes de su uso, y adicionar la solución resultante al líquido de perfusión.

En Adultos: Se recomienda una dosis de 3,5 mcg/kg/hora, o normalmente 6 mg/24 horas para un paciente de 75 kg de peso, debe ser administrada en una infusión continua de 250 mcg/hora. El ritmo debe ser ajustado a 12 horas o 24 horas (para 3 mg y 6 mg respectivamente).

En Ancianos: Lo mas recomendable es el ajuste de dosis en pacientes ancianos que presenten insuficiencia renal grave.

En Niños y adolescentes: No se han realizado estudios clínicos adecuados que establezcan la seguridad y eficacia de la Somatostatina eumedica en este tipo de población. De manera que no es recomendable el uso en esta población de pacientes.

En Pacientes con insuficiencia renal grave: La dosis se debe ser reducida a 1,75 mcg/kg/hora en una infusión continua y 1,75 mcg/kg para una dosis de carga. (Para conocer un poco más sobre medicamentos que estén relacionados con la función renal te recomiendo ver el siguiente artículo: tolterodina)

Pacientes con insuficiencia hepática: No se encuentra necesario ajustar la dosis en estos pacientes que solamente presenten insuficiencia hepática.

somatostatina

Hemorragias digestivas por ruptura de varices esofágicas. La dosis recomendable es de 3,5 mcg/kg/hora o normalmente 6 mg/24 horas para un paciente de 75 kg, en infusión intravenosa (IV) continua de 250 mcg/horas, durante mínimo 48 horas y máximo 120 horas. Nada más iniciar la infusión administrar una dosis de carga de 250 mcg intra venosa (IV) lenta en 3 minutos ( se debe estar pendiente de monitorizar la presión arterial) para evitar náuseas.

Así mismo, en el tratamiento de fístulas pancreáticas secretoras de al menos 500 ml/día. Se recomienda administrar una infusión de 250 mcg/hora para de esta manera evitar el efecto rebote después de la curación, infundir ½ dosis: 1,75 mcg/kg/hora durante las 48 horas siguientes.

Insuficiencia renal grave (Clcr ≤ 30 ml/min): 1,75 mcg/kg/hora en infusión continua y 1,75 mcg/kg para un bolo inicial.

Sobredosis

Hasta el momento no se han reportado casos de intoxicación asociados a la administración de Somatostatina, esto por una parte es debido a que dicho fármaco es también una sustancia fisiológica y por otra parte a las características de su administración.

Cuando sea necesaria una interrupción en la acción farmacológica de la Somatostatina, ésta es conseguida a los pocos minutos de la suspensión de dicho tratamiento, esto es debido a la corta semivida que posee este del fármaco. No se conoce un antídoto específico.

Tratamiento

Se debe mantener una vigilancia constante de los pacientes después de la interrupción del tratamiento.

En el tratamiento de las hemorragias gastrointestinales y por ruptura de varices esofágicas, luego del inicio de la infusión continua, se recomienda la administración una dosis de carga de 250 microgramos mediante una inyección intravenosa lenta, en un tiempo aproximado de unos 3 minutos, para evitar la aparición de náuseas y sensación de calor.

DURANTE LA ADMINISTRACIÓN DE LA DOSIS DE CARGA DEBE MANTENERSE EL MONITOREO CONSTANTE DE LA PRESIÓN ARTERIAL. Así mismo, debe tomarse en consideración la duración mínima del tratamiento es de 48 horas y la duración máxima de 120 horas, es decir 5 días.

Las fistulas pancreáticas requieren de un tratamiento mucho más prolongado y no se necesita la administración de un bolo inicial. La resolución de las fistulas suele obtenerse en la mayoría de los casos entre los 7 y 14 días
de tratamiento, aunque es posible que esto varíe en periodos más cortos o más largos dependiendo de cada paciente.

Hay que tener en cuenta que, si bien la somatostatina disminuye el débito de la fístula y puede facilitar el cuidado de la piel del estroma, no aumenta el número de cierres de las fístulas y por ello, no disminuye la proporción de pacientes que al final precisan el cierre quirúrgico de las mismas. Así mismo no sustituye las medidas habituales de tratamiento. Con objeto de evitar posibles efectos de rebote después de la curación, debe infundirse la mitad de dosis (1,75 microgramos/kg/h) durante las 48 horas siguientes.

En todos los casos, debería monitorizarse el paciente después de la retirada del tratamiento. Dicho tratamiento, debe estar constantemente vigiladoy administrado preferentemente en la unidad de cuidados intensivo.

Farmacodinámica

Somastotanina normon y la somastotatina UCB 3 mg, cada una de ellas contiene como principio activo Somatostatina base (en forma de acetato hidratado),  este es un péptido, el cual posee origen sintético formado por 14 aminoácidos, posee una estructura idéntica a la hormona natural. La Somatostatina bloquea a la hormona del crecimiento.

Múltiples estudios farmacológicos han confirmado la acción inhibitoria que ejerce la somatostatina a nivel de la liberación de la hormona del crecimiento, secreción de ácido clorhídrico, pepsina, motilidad intestinal, liberación de gastrina, secreción pancreática exocrina, secreción basal y estimulada de glucagón e insulina, liberación estimulada de secretina y colecistoquinina-pancreozimina.

La administración de Somatostatina puede disminuir el flujo esplácnico hasta valores de un 30%. Todas estas cualidades han sido estudiadas para ser aplicadas en la terapéutica, obteniéndose resultados beneficiosos en el control de las hemorragias gastroduodenales.

Farmacocinética

Somastotanina normon y la somastotatina UCB; posterior a la administración intravenosa de Somatostatina, los niveles de fármaco en sangre disminuyen muy rápidamente; esto se debe mas que todo a la degradación enzimática que experimenta (acción de amino y endopeptidasas).

La somatostatina posee una semivida plasmática de aproximadamente unos 2 minutos (1,1 a 3 minutos), por lo que es preciso administrarla mediante una perfusión continua y a una velocidad constante. Los niveles se mantienen  estables no más allá de los 15 minutos y las concentraciones medias que se obtienen van a depender de la velocidad de la perfusión.

Cuando esta es administrada a las dosis usuales recomendadas (250 µg/hora), estos niveles pueden varían entre 300 y 3000 pg/ml.

La insuficiencia hepática no parece influenciar sustancialmente el aclaramiento metabólico de la somatostatina, mientras que la insuficiencia renal si lo hace.

La cinética es similar en pacientes diabéticos no obesos y no insulinodependientes y en voluntarios sanos. Ahora bien, la administración subcutánea ocasiona niveles sanguíneos más reducidos de somatostatina

Receptores y mecanismo de acción

Se han podido identificar y caracterizar cinco tipos de receptores de somatostatina, los cuales son todos miembros de la superfamilia de receptores que se acoplan a la proteína G. Cada uno de estos receptores activa diferentes mecanismos de señalización dentro de las células, aunque todos inhiben a la adenil ciclasa. De los cinco receptores anteriormente mencionados, cuatro de ellos no diferencian SS-14 de SS-28.

Efectos

A continuación veremos los distintos efectos que posee la somatostatina sobre los diferentes órganos del cuerpo.

Fisiólogicos

La somatostatina actúa por vía paracrina y por vía endocrina para de esta manera afectar a sus células diana. La mayor cantidad de somatostatina circulante parece que proviene del tracto gastrointestinal y del páncreas.

Si tuviésemos que resumir los efectos de la somatostatina lo haríamos con esta frase «la somatostatina actúa inhibiendo la secreción de múltiples hormonas».

Sobre la glándula pituitaria

Inhibe la secreción de la hormona de crecimiento de la glándula pituitaria. Todos los estímulos que son conocidos para la secreción de la hormona del crecimiento son suprimidas mediante la administración de la somatostatina.

Además de esto, estudios realizados con animales tratados con antisuero a somatostatina muestran elevadas concentraciones de hormona de crecimiento en la sangre, al igual que los animales que están genéticamente modificados para alterar su gen de somatostatina.

La secreción de la hormona de crecimiento esta controlada por la interacción de la somatostatina y la hormona liberadora de la hormona de crecimiento, ambas son secretadas por las neuronas hipotalámicas.

Sobre el páncreas

Las células que se encuentran dentro de los islotes pancreáticos secretan insulina, glucagón y somatostatina. Al parecer la somatostatina actúa principalmente de forma paracrina para inhibir la secreción tanto de insulina como de glucagón.

También tiene el efecto de suprimir secreciones pancreáticas exocrinas, al inhibir la secreción enzimática estimulada por la colecistoquinina y la secreción de bicarbonato estimulada por secretina.

Sobre el tracto gastrointestinal

La somatostatina es secretada por células diseminadas en el epitelio gastrointestinal y por neuronas en el sistema nervioso entérico.

Se ha demostrado que inhibe la secreción de muchas de las otras hormonas gastrointestinales, incluidas en la secretina, la gastrina, la colecistocinina y el péptido intestinal vasoactivo.

Además de los efectos indirectos de inhibir la secreción de otras hormonas gastrointestinales, la somatostatina tiene una variedad de otros efectos inhibidores en el tracto gastrointestinal, que pueden reflejar sus efectos sobre otras hormonas.

La somatostatina suprime la secreción de ácido gástrico y pepsina, disminuyendo la tasa de vaciamiento gástrico y reduce las contracciones del músculo liso y el flujo sanguíneo dentro del intestino. La suma de estas actividades parecen tener un efecto general, el cual es disminuir la tasa de absorción de nutrientes.

Sobre el sistema nervioso

A menudo, la somatostatina se denomina como una actividad neuromoduladora dentro del sistema nervioso central y parece tener una gran variedad de efectos complejos sobre la transmisión neuronal.

En un estudio realizado con roedores, el cual consistía en aplicar una inyección de somatostatina en el cerebro de estos, se pudo observar que conduce a cosas tales como agitación, perdida del sueño, y caídas de algunas respuestas motoras.

Interacciones

Lo mas recomendable es evitar la administración de Somatostatina a soluciones que contengan glucosa o fructosa. La somatostatina impide la absorción a nivel intestinal de algunos nutrientes, por ello lo mas aconsejable es realizar nutrición de forma parenteral simultánea al tratamiento con somatostatina.

La somatostatina suele incrementar la duración de la acción hipnótica de la mayoria de los barbitúricos y potencia el efecto de pentetrazol, por lo que no se recomienda nunca la administración simultánea de estos. En los casos en los que el paciente requiera tratamiento con alguno de estos fármacos, previa administración de Somatostatina, debe esperar a que se termine el efecto de los mismos.

También se han descrito casos de sinergismo con cimetidina.  (Para conocer un poco más sobre este medicamentos te recomiendo ver el siguiente artículo: cimetidina)

Alteraciones

La falta o el exceso de somatostatina puede ocasionar indirectamente trastornos en el metabolismo de los carbohidratos, y algunas de las alteraciones que se pueden presentar son:

  • Somatostatinoma: Es un tumor secretante de somatostatina, el cual es derivado de las células pancreáticas delta (células secretoras de somatostatina). También es encontrado en los intestinos. Los somatostatinomas se asocian a la diabetes mellitus, colelitiasis, esteatorrea e hipoclorhidria. La gran mayoría de estos tumores tienen posibilidad de metástasis.
  • Terapia de tumores neuroendocrinos con análogos de somatostatina.
  • Hiperinsulinismos persistentes: Síndrome de disregulación de las células de los islotes pancreáticos. También se denomina nesidioblastosis, es muy poco frecuente, 1/50.000 neonatos, quizás todos los casos sean herencia autosómica recesiva, su patogenia es desconocida y se ha sugerido que la regulación de la secreción de insulina podría ser defectuosa por el déficit de la somatostatina.

Almacenamiento y conservación

Es recomendable que no se debe dejar éste fármaco al alcance de los niños.

Para las condiciones de conservación de la solución reconstituida lo ideal es protegerla de la luz y mantenerse a una temperatura no superior a 25ºC.

Debemos evitar la utilización de soluciones con un pH superior a 7.5, ya que la Somatostatina es inestable a pH alcalino.

Periodo de validez de las soluciones reconstituidas con 1 ml de suero fisiológico es de 24 horas. La dilución del vial reconstituido en suero fisiológico, es decir, una infusión puede durar hasta unas 48 horas.

No se recomienda la utilización de Somatostatina eumedia después de la fecha de caducidad que aparece en el envase. La fecha de caducidad es el último día del mes,  en su defecto, el año que se indica en el envase del medicamento.

Los medicamentos no pueden ser desechados por los desagües ni a la basura. Por ello, pregunte a su médico o farmacéutico cómo debe deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita o hayan expirado.

De esta forma se promueve a la protección del medio ambiente.

Período de validez de la solución reconstituida

  • Solución reconstituida con 1 ml de suero fisiológico y conservada en el envase comercial del producto liofilizado a temperatura no controlada: 72 horas.
  • Solución reconstituida con 50 ml de suero fisiológico y conservada en una jeringuilla de plástico conectada a un dispositivo de PVC a temperatura no controlada: 48 horas.
  • Solución reconstituida con 500 ml y 1.000 ml de suero fisiológico y conservada en frasco de vidrio o bolsa de plástico a temperatura no controlada: 48 horas.
  • Solución reconstituida con soluciones de glucosa (5% y 10%) o de fructosa (40%) a temperatura no controlada: 48 horas

Naturaleza y contenido del envase

  • SOMATOSTATINA NORMON 0,25 mg se encuentra en vial de vidrio tipo I cerrado con un tapón y sellado con una cápsula de aluminio y ampolla de vidrio tipo I. El envase normal contiene 1 vial y 1 ampolla y el envase clínico 25 viales y 25 ampollas.
  • SOMATOSTATINA NORMON 3 mg se encuentra en vial de vidrio tipo I cerrado con un tapón y sellado con una cápsula de aluminio y ampolla de vidrio tipo I. El envase normal contiene 1 vial y 1 ampolla y el envase clínico 25 viales y 25 ampollas.
  • SOMATOSTATINA NORMON 6 mg se encuentra en vial de vidrio tipo I cerrado con un tapón y sellado con una cápsula de aluminio y ampolla de vidrio tipo I. El envase normal contiene 1 vial y 1 ampolla.

Advertencias y precauciones

Somatostatina es de uso hospitalario.

Se recomienda mantener bajo observación médica estricta a los pacientes que se encuentran bajo tratamiento con Somatostatina.

La perfusión debe administrarse de manera lenta y continua. Cuando se precise administrar un bolo endovenoso de 0,25 mg anterior a la perfusión, ésta deberá perfundirse de manera lenta y continua (duración superior a 3 minutos).

Somatostatina ejerce una acción inhibitoria sobre la liberación de glucagón e insulina, debido a esta acción deberá controlarse la glicemia a intervalos regulares de 4-6 horas durante el tratamiento; además de esto, deberá prestarse especial atención en pacientes insulino-dependientes.

Lo más recomendable es no administrar el fármaco junto a carbohidratos que precisen de insulina para su metabolismo y soluciones de perfusión que contengan glucosa o fructosa, para evitar en medida de lo posible alteraciones glicémicas.

Cuando sea considerado oportuno, pueden administrarse dosis adicionales de insulina.

Las hemorragias arteriales provocadas por la ruptura de los vasos sanguíneos, contrastadas endoscópicamente,
deberán ser tratadas quirúrgicamente.  (Para conocer un poco más sobre medicamentos que estén relacionados con los trastornos de coagulación te recomiendo ver el siguiente artículo: estreptoquinasa).

Somatostatina produce un bloqueo en la absorción intestinal de algunos nutrientes. Es por esto que deberá
administrarse simultáneamente con una nutrición parenteral en los casos de tratamiento prolongado con Somatostatina.

Cuando nos encontramos con un caso de fístulas pancreáticas o gastrointestinales de origen neoplásico o de inflamación intestinal es necesario el tratamiento etiológico del proceso en cuestión.

Puede producirse un efecto rebote secretor cuando hay una interrupción brusca o inadecuada de la perfusión; durante los primeros 15 minutos posteriores a la administración intravenosa del medicamento, el paciente debe
permanecer en posición decúbito supina.

Contraindicaciones

Somatostatina está contraindicada en los casos de:

  • Hipersensibilidad.
  • Debe evitarse la administración durante los períodos de embarazo, puerperio y lactancia

Efectos secundarios

Los efectos secundarios que se encuentran mas frecuentemente y que afectan entre 1 y 10 de cada 100 pacientes son: nauseas, hiperglucemia (aumento de la glucosa en sangre), dolor abdominal, y sofocos.

Los efectos secundarios que son poco frecuentes y que afectan entre 1 y 10 de cada 1.000 pacientes son:
diarrea, reducción de la presión arterial (hipotensión), disminución de la glucosa en sangre (hipoglucemia) disminución de la frecuencia cardíaca (bradicardia), y aumento de la tensión arterial (hipertensión).

Los efectos secundarios para los cuales no hay datos que sirvan para determinar la frecuencia son: arritmia, bloqueo aurículo ventricular, extrasístole ventricular y vómitos.

Incompatibilidades

Somatostatina es inestable a pH alcalinos, y por lo tanto se evitará su contacto en soluciones con pH
superior a 7,5.

Somatostatina y Glicemia

Bloquea la liberación de glucagón y de insulina, con lo cual se reduce la cantidad de glucosa libre circulante y favorece la hipoglucemia.

Datos preclínicos sobre seguridad

Mutagénesis: Se ha demostrado que la somatostatina no posee potencial mutagénico, esto gracias a estudios realizados en animales de experimentación.

Carcinogénesis: No han sido contemplado estudios a largo plazo que evalúen la carcinogenicidad en animales.

Alteraciones de la fertilidad: Por los momentos no se conocen estudios que hayan probado alteraciones de fertilidad, debido a que la duración del tratamiento en el hombre es muy corta. Los objetivos terapéuticos y la corta semivida de este péptido natural no dan lugar a su acumulación.

Derivados de la Somatostatina

Octreotida es un octapéptido, el cual es derivado de la somatostatina de origen natural, la cual posee efectos farmacológicos parecidos pero con una duración de acción considerablemente superior.

Inhibe la secreción patológicamente elevada de la hormona del crecimiento, de los péptidos y la serotonina que son producidos en el sistema endocrino gastroenteropancreático (GEP).

En el caso de los animales, la octreotida es un bloqueante más potente de la hormona del crecimiento, del glucagón y de la liberación de la insulina, que la somatostatina, con mayor selectividad para la hormona de crecimiento y supresión del glucagón.

Aunque el mecanismo exacto de su acción no es conocido, se cree que la octreotrida actúa sobre los receptores de somatostatina. La octreotida bloquea la secreción de las hormonas producidas por la glándula pituitaria y gastrointestinales incluyendo la serotonina, la gastrina, el péptido intestinal vasoactivo (VIP), la insulina, el glucagón, la secretina, motilina, polipéptidos pancreáticos, la hormona de crecimiento y la tirotropina.

Dada la gran cantidad de hormonas que son afectadas por la octreotida, sus acciones son diversas, entre las cuales se encuentra:

El bloqueo de la serotonina y de los otros péptidos gastroentero-pancreáticos, lo cual ocasiona un aumento de la absorción intestinal de agua y de electrolitos y además de esto aumenta la duración de tránsito.

Por el contrario, un antagonista del receptor de serotonina es la cisaprida, que contiene diversas acciones al tracto digestivo, impulsando el proceso al peristaltismo.

¡¡Consulte a su médico antes de consumir cualquier medicamento!!

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