≡ Menu




Felodipino: Para qué sirve, nombre comercial, mecanismo de acción y más

El Felodipino es un medicamento que se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión). Disminuir la presión arterial alta ayuda a prevenir accidentes cerebrovasculares, ataques cardíacos y problemas renales. Este es un artículo informativo, recuerde siempre primero consultar a su médico antes de tomar cualquier medicamento.

El Felodipino se usa para tratar la presión arterial alta. Este fármaco pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores de los canales de calcio. Este funciona relajando los vasos sanguíneos para que el corazón no tenga que bombear tan fuerte y para que la sangre fluya más fácilmente y así contribuir con la oxigenación del corazón.

La presión arterial alta es una afección común y, cuando no se trata, puede causar daños en el cerebro, el corazón, los vasos sanguíneos, los riñones y otras partes del cuerpo. El daño a estos órganos puede causar enfermedades cardíacas, un ataque al corazón, insuficiencia cardíaca, accidente cerebrovascular, insuficiencia renal, pérdida de visión y otros problemas. (Ver Artículo: Nifedipino)

Además de tomar medicamentos, hacer cambios en el estilo de vida también ayudará a controlar su presión arterial. Estos cambios incluyen tener una dieta que sea baja en grasa y sal, mantener un peso saludable, hacer ejercicio por lo menos 30 minutos la mayoría de los días, no fumar y usar alcohol con moderación.

Nombre comercial

El felodipino se comercializa mayormente bajo la marca Plendil y Perfudal en Estados Unidos y varios otros países. Este medicamento también se puede conseguir como genérico bajo las marcas Logimax y Triapin.

Existen otros componentes compuestos que incluyen felodipino, como es el caso del enalapril y felodipino sistémico, se vende bajo la marca Lexxel y pertenece a la categoría de inhibidores de la ECA (categoría engloba los artículos relativos a fármacos utilizados como inhibidores de la enzima conversora de angiotensina) con agentes bloqueadores del canal de calcio, e igualmente se utiliza para el tratamiento de la presión sanguínea alta.

Además, todos estos medicamentos requieren una receta médica para poder ser adquiridos.

Mecanismo de acción

El felodipino disminuye la contractilidad del músculo liso arterial y la posterior vasoconstricción al inhibir la afluencia de iones de calcio a través de los canales de calcio de tipo L regulados por voltaje. Compite reversiblemente contra nitrendipino y otros DHP CCB por los sitios de unión de DHP en músculo liso vascular y células auriculares de conejo cultivadas.

Los iones de calcio que ingresan a la célula a través de estos canales se unen a la calmodulina. La calmodulina unida al calcio se une y activa la cinasa de la cadena ligera de miosina (MLCK). El MLCK activado cataliza la fosforilación de la subunidad reguladora de la cadena ligera de la miosina, un paso clave en la contracción muscular.

La amplificación de señal se logra mediante la liberación de calcio inducido desde el retículo sarcoplásmico a través de receptores de rianodina. La inhibición de la afluencia inicial de calcio disminuye la actividad contráctil de las células del músculo liso arterial y da como resultado la vasodilatación.

Los efectos vasodilatadores de la felodipina producen una disminución general de la presión arterial. Felodipine puede usarse para tratar la hipertensión esencial de leve a moderada.

Los estudios in vitro muestran que los efectos del Felodipino en procesos contráctiles son selectivos, con mayores efectos sobre el músculo liso vascular que el músculo cardíaco. Los efectos inotrópicos negativos pueden detectarse in vitro, pero tales efectos no se han visto en animales intactos.

El efecto de Felodipino en la presión arterial es principalmente una consecuencia de una disminución relacionada con la dosis de la resistencia vascular periférica en el hombre, con un aumento reflejo modesto en la frecuencia cardíaca, con la excepción de un efecto diurético leve visto en varias especies animales y en el hombre.

Farmacodinamia

En cuanto a la acción antihipertensiva, el felodipino actúa un bloqueador de los canales de calcio derivado de la dihidropiridina, la felodipina bloquea la entrada de iones de calcio en el músculo liso vascular y las células cardíacas. Este tipo de bloqueador de los canales de calcio muestra cierta selectividad para el músculo liso en comparación con el músculo cardíaco y los efectos sobre el músculo liso vascular son relajación y vasodilatación.

Farmacocinetica

Después de la administración oral, El felodipino se absorbe casi por completo y experimenta un extenso metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad sistémica de los comprimidos de liberación prolongada de Felodipino es aproximadamente del 20%. Las concentraciones máximas medias después de la administración de las tabletas de liberación prolongada se alcanzan entre 2.5 a 5 horas.

Tanto la concentración plasmática máxima como el área bajo la curva de tiempo de concentración plasmática (AUC) aumentan linealmente con dosis de hasta 20 mg, y el felodipino tiene una unión superior al 99% de las proteínas plasmáticas.

Después de la administración intravenosa, la concentración plasmática de felodipino disminuyó triexponencialmente con una vida media de disposición de 4,8 minutos, 1,5 horas y 9,1 horas. Las contribuciones medias de las tres fases individuales al AUC total fueron 15, 40 y 45%, respectivamente.

Después de la administración oral de la formulación de liberación inmediata, el nivel plasmático de Felodipino también disminuyó poliexponencialmente con una media de 11 a 16 horas. Las concentraciones plasmáticas máximas y mínimas en estado estacionario alcanzadas después de 10 mg de la formulación de liberación inmediata administrada una vez al día a voluntarios normales, fueron de 20 y 0,5 nmol / l, respectivamente.

La concentración plasmática mínima de felodipino en la mayoría de los individuos estaba sustancialmente por debajo de la concentración necesaria para producir una disminución semi máxima de la presión arterial. (Ver Artículo: Prazosina)

Después de la administración de una dosis de 10 mg de Felodipino de la formulación de liberación prolongada, a voluntarios jóvenes y sanos, las concentraciones plasmáticas máximas y mínimas en estado estacionario fueron 7 y 2 nmol / l, respectivamente. Los valores correspondientes en pacientes hipertensos (edad media 64) después de una dosis de 20 mg de comprimidos de liberación prolongada de Felodipine fueron de 23 y 7 nmol / l.

Dado que la EC50 (concentración media efectiva) para Felodipina es de 4 a 6 nmol / L, se esperaría que una dosis de 5 a 10 mg de Felodipino de liberación prolongada en algunos pacientes, y una dosis de 20 mg en otros, para que proporcione un efecto antihipertensivo que persista durante 24 horas.

El aclaramiento plasmático sistémico del felodipino en sujetos sanos jóvenes es de aproximadamente 0,8 l / min, y el volumen de distribución aparente es de aproximadamente 10 l / kg.

Después de una dosis oral o intravenosa de felodipino marcado con 14C en el hombre, aproximadamente el 70% de la dosis de radioactividad se recuperó en la orina y el 10% en las heces. Se recuperó una cantidad despreciable de felodipina intacta en la orina y las heces (menos del 0,5%). Se han identificado seis metabolitos, que representan el 23% de la dosis oral; ninguno tiene una actividad vasodilatadora significativa.

Después de la administración de tabletas de liberación prolongada de Felodipino a pacientes hipertensos, las concentraciones plasmáticas máximas medias en estado estable son aproximadamente un 20% más altas que después de una dosis única. La respuesta de la presión arterial se correlaciona con las concentraciones plasmáticas del Felodipino.

La biodisponibilidad de las tabletas de liberación prolongada Felodipine está influenciada por la presencia de alimentos. Cuando se administra con una dieta alta en grasas o carbohidratos, la concentración máxima aumenta aproximadamente un 60% y la AUC no se modifica.

Sin embargo, cuando las tabletas de liberación prolongada se administraron después de una comida liviana (jugo de naranja, pan tostado y cereal), no hay ningún efecto sobre la farmacocinética de Felodipine. La biodisponibilidad de Felodipino aumentó aproximadamente dos veces cuando se tomó con jugo de toronja.

El jugo de naranja no parece modificar la cinética de las tabletas de liberación prolongada Felodipine. Se ha observado un hecho similar con otros antagonistas del calcio con dihidropiridina, pero en menor grado que el observado con Felodipino.

Efectos secundarios

El único efecto secundario de felodipino que suele ser muy común y que ocurre en más de 1 de 10 personas, es dolor e inflamación en los brazos y las piernas.  Otros efectos secundarios comunes, que pueden ocurrir entre el 1% y el 10% de las personas, incluyen enrojecimiento, dolor de cabeza, palpitaciones, mareos y fatiga, además de que podría agravar la gingivitis.

Igualmente, busque atención médica de emergencia si tiene alguno de estos síntomas de una reacción alérgica: ronchas, dificultad para respirar, hinchazón de su cara, labios, lengua o garganta.

Llame a su médico de inmediato si tiene un efecto secundario grave, como: sensación de que se puede desmayar, sensación de falta de aliento, hinchazón en sus manos o pies, latidos cardíacos rápidos o fuertes, entumecimiento o sensación de hormigueo, dolor en el pecho o sensación de pesadez, dolor que se extiende al brazo u hombro, náuseas, sudoración, sensación de malestar general.

Los efectos secundarios de menor gravedad pueden incluir: dolor de cabeza, mareos, somnolencia, debilidad, sentirse inquieto o nervioso, náuseas, malestar estomacal, estreñimiento, diarrea, dolor de estómago, problemas para dormir (insomnio), dolor en las articulaciones o calambres musculares, calor, enrojecimiento o sensación de hormigueo debajo de la piel, sarpullido leve, orinar más de lo normal, síntomas de resfrío como congestión nasal o estornudos.

Esta no es una lista completa de los efectos secundarios que podrían ocurrir, igualmente recuerde siempre consultar a su médico.

Indicaciones y dosis

Para el tratamiento de la hipertensión, dosis oral para adultos: inicialmente, 5 mg una vez al día. La dosis debe ajustarse de acuerdo a la respuesta del paciente y cualquier aumento se debe realizar en intervalos de al menos 2 semanas. El rango de dosificación habitual es de 2.5 a 10 mg  una vez al día. La dosis máxima es de 10 mg por día debido a los efectos adversos relacionados con la dosis.

Geriátrico: Inicialmente, 2.5 mg una vez al día. La dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente y cualquier aumento se debe realizar en intervalos de al menos 2 semanas. La dosis máxima es de 10 mg una vez al día.

Niños y adolescentes: se recomienda una dosis inicial de 2.5 mg una vez al día ajustada a un máximo de 10 mg por día. Otras fuentes recomiendan una dosis inicial de 0.1 mg por kg por día con un máximo de 0.6 mg por kg por día o 20 mg por día dividido una o dos veces al día.

Para el tratamiento de angina, dosis oral para adultos: inicialmente, de 5 a 10 mg una vez al día; sin embargo, también se han usado dosis de dos veces al día. La dosis máxima es de 10 mg por día debido a los efectos adversos relacionados con la dosis.

Geriátrico: inicialmente, 2.5 mg una vez al día. La dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente y cualquier aumento debe realizarse a intervalos de al menos 2 semanas. La dosis máxima es de 10 mg una vez al día.

Algunas consideraciones de dosificación dependiendo de la condición del paciente son: para el deterioro hepático, reduzca la dosis inicial a 2.5 mg una vez al día; la dosis puede aumentarse con cautela en función de la respuesta clínica.

Hemodiálisis intermitente, el felodipino está unido a proteínas y no es probable que se elimine significativamente por hemodiálisis.

En cuanto a la administración, esta es oral y se debe administrar sin alimentos o con una comida liviana. Evite la administración con jugo de toronja. Con las tabletas de liberación prolongada, se deben tragar intactas; no masticar o aplastar.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la Dihidropiridina: el felodipino está estructuralmente relacionado con la nifedipina y está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la dihidropiridina grave.

Trabajo de parto: el felodipino está clasificado en la categoría C de riesgo de embarazo de la FDA. Los efectos de felodipino durante el embarazo no se han estudiado adecuadamente en humanos, pero se han observado anomalías fetales, complicaciones laborales y aumento de tamaño de las glándulas mamarias en modelos animales.

Si se usa felodipino durante el embarazo, o si la paciente queda embarazada mientras toma este medicamento, se le debe informar del peligro potencial para el feto, posibles anomalías del bebé y los efectos potenciales de felodipino en el trabajo de parto y en el glándulas mamarias de mujeres embarazadas.

Amamantamiento: según el fabricante, no se sabe si el felodipino se excreta en la leche humana y, por lo tanto, la lactancia debe suspenderse durante la administración de este. La excreción de la medicina en la leche materna se debe esperar debido a su bajo peso molecular. Sin embargo, el efecto de esta exposición en un lactante es desconocido.

Debido a que el miocardio neonatal es muy sensible a los cambios en el estado del calcio, sería prudente evitar el uso de felodipino en la madre que está amamantando hasta que haya más datos de seguridad disponibles.

Hipotensión: la felodipina disminuye la resistencia periférica y puede empeorar la hipotensión. Este medicamento no debe usarse en pacientes con presiones sistólicas de menos de 90 mm Hg (es decir, hipotensión severa). Debe usarse con precaución en pacientes con hipotensión de leve a moderada. Igualmente, la presión arterial debe controlarse cuidadosamente en todos los pacientes que reciben felodipina.

Se debe evaluar el riesgo-beneficio cuando se considera el uso de felodipino en pacientes con bradicardia, insuficiencia cardíaca, disfunción ventricular izquierda, infarto agudo de miocardio con congestión pulmonar o shock cardiogénico porque los posibles efectos inotrópicos negativos del medicamento pueden empeorar estas afecciones.

Angina, enfermedad de la arteria coronaria: el felodipino también puede causar taquicardia que en individuos susceptibles (por ejemplo, enfermedad obstructiva grave de la arteria coronaria) podría precipitar o empeorar la angina de pecho o la cardiopatía isquémica. Los pacientes deben ser controlados por si se genera empeoramiento de la angina cuando se inicia el tratamiento con felodipino.

Estenosis aórtica: el felodipino debe usarse con precaución en pacientes con estenosis aórtica o miocardiopatía hipertrófica. Debe evitarse en pacientes con estenosis aórtica avanzada porque el medicamento puede empeorar el gradiente anormal de presión valvular asociado a esta afección.

Enfermedad hepática: la disfunción hepática puede reducir el aclaramiento de felodipino en aproximadamente un 60%. Debe usarse con precaución o en dosis más bajas en pacientes con enfermedad hepática. El deterioro renal no cambia las concentraciones de felodipino, pero puede ocurrir una acumulación de metabolitos inactivos.

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), hernia hiatal: los bloqueadores de los canales de calcio como el felodipino deben usarse con precaución en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) o hernia hiatal asociada con esofagitis por reflujo. Estos medicamentos relajan el esfínter esofágico inferior.

Geriátrico: la experiencia clínica reportada con felodipino no ha identificado diferencias en las respuestas entre pacientes geriátricos y adultos más jóvenes. Sin embargo, la exposición a felodipino aumenta en pacientes adultos mayores.

En general, la selección de dosis para un paciente geriátrico debe ser prudente, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosificación del adulto, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de la enfermedad concomitante u otro tratamiento farmacológico.

Sublingual

La administración sublingual de un medicamento implica la colocación de esta debajo de la lengua y llegando directamente al torrente sanguíneo a través de la superficie ventral de la lengua y el piso de la boca.

El concepto de formulación de comprimidos sublinguales de Felodipino ofrece un enfoque adecuado y práctico para alcanzar el objetivo deseado de una mayor desintegración y característica de disolución con el aumento de la biodisponibilidad.

La tableta sublingual de Felodipino podría ser una vía alternativa para evitar los efectos secundarios gastrointestinales y evitar el metabolismo de primer paso hepático. Las tabletas sublinguales formuladas pueden actuar como un potencial alternativo para la tableta oral Felodipino. Recuerde siempre primero consultar con su médico antes de tomar cualquier medicamento o si desea cambiar de presentación.

Felodipino y metoprolol

El metoprolol, comercializado bajo el nombre Lopressor y varios otros, es un medicamento del tipo de bloqueador selectivo del receptor β1. Se usa para tratar la presión arterial alta, el dolor en el pecho debido al flujo sanguíneo deficiente al corazón y una serie de afecciones que involucran una frecuencia cardíaca anormalmente rápida.

También se usa para prevenir más problemas cardíacos luego de un infarto de miocardio y para prevenir dolores de cabeza en personas con migrañas. El metoprolol se vende en formulaciones que pueden tomarse por vía oral o por vía intravenosa. El medicamento a menudo se toma dos veces al día y la formulación de liberación prolongada se toma una vez al día. El metoprolol se puede combinar con hidroclorotiazida (un diurético) en una sola tableta.

Los efectos secundarios comunes incluyen problemas para dormir, sensación de cansancio, sensación de desmayo e incomodidad abdominal. Las dosis grandes pueden causar toxicidad grave. Se requiere mayor cuidado con el uso en personas con problemas hepáticos o asma. La suspensión de este medicamento debe realizarse lentamente para disminuir el riesgo de más problemas de salud.

El metoprolol se hizo por primera vez en 1969. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más importantes que se necesitan en un sistema de salud básico, y está disponible como un medicamento genérico. En 2013, el metoprolol fue el medicamento más recetado en los Estados Unidos.

Este medicamento se toma en conjunto con el felodipino para tratar igualmente ya presión arterial alta. Dependiendo de las condiciones que presente el paciente, enfermedad adicionales a la tensión, entre otros, se recomendara la toma en conjunto con el metoprolol para tratar las distintas condiciones.

Felodipino y triapin

Las tabletas de Triapin contienen dos ingredientes activos, ramipril y felodipina. Estos son medicamentos que se usan para bajar la presión arterial alta. Trabajan de diferentes maneras para relajar y ensanchar los vasos sanguíneos en el cuerpo.

El Triapin se usa cuando la presión arterial alta no se ha reducido lo suficiente tomando solo ramipril o felodipina. Por lo general, se recetara el ramipril y la felodipina como medicamentos separados antes de que su tratamiento se cambie por este producto combinado.

El ramipril es un tipo de medicamento llamado inhibidor de la ECA y el felodipino es un tipo de medicamento llamado bloqueador de los canales de calcio.

Los bloqueadores de los canales de calcio actúan sobre las células musculares que se encuentran en las paredes de las arterias. El felodipino funciona al relajar estas células musculares, lo que permite que las arterias se ensanchen. Esto reduce la presión sanguínea dentro de las arterias.

Los inhibidores de la ECA como ramipril funcionan bloqueando la acción de un compuesto en el cuerpo llamado enzima convertidora de angiotensina (ECA). Normalmente la ECA produce otro compuesto llamado angiotensina II, como parte del control natural del cuerpo de la presión arterial.

La angiotensina II hace que los vasos sanguíneos se contraigan y se estrechen, lo que aumenta la presión dentro de los vasos sanguíneos. Como el ramipril bloquea la acción de ECA, reduce la producción de angiotensina II. Esto significa que los vasos sanguíneos pueden relajarse y ampliarse y, por lo tanto, la presión dentro de ellos disminuye.

El efecto general de ambos medicamentos es una disminución de la presión arterial. Como funcionan de diferentes maneras, tienen un efecto aditivo sobre la presión arterial alta.

El Triapin generalmente se toma una vez al día. Debe tratar de tomar su tableta a la misma hora todos los días. Las tabletas deben tragarse enteras con una bebida y no romperse, triturarse ni masticarse.

Las tabletas pueden tomarse con el estómago vacío o con una comida liviana. No debe tomar las tabletas con una comida rica en grasas o carbohidratos, ya que esto puede afectar la tasa de absorción de felopidino.

Si olvida tomar una dosis a la hora habitual y recuerda el mismo día, debe tomar la dosis olvidada y luego tomar la siguiente dosis al día siguiente. Si olvida tomar una dosis y no se acuerda hasta el día siguiente, no debe tomar la dosis olvidada si no la siguiente, como de costumbre, cuando sea el momento oportuno. No tome una dosis doble para compensar la dosis olvidada.

Este medicamento es un tratamiento a largo plazo que debe tomarse regularmente para mantener su presión arterial bajo control. A menos que su médico le indique lo contrario, debe seguir tomándolo todos los días, incluso si siente que no tiene ningún síntoma de su condición. Recuerde siempre consultar antes con su médico antes de tomar cualquier medicamento.

Tabletas

La presentación más frecuentada de felodipino son las tabletas. Los comprimidos se pueden definir como la forma de dosificación unitaria sólida de medicamento o medicamentos con o sin excipientes adecuados y preparados por moldeo o por compresión. Comprende una mezcla de sustancias activas y excipientes, generalmente en forma de polvo, prensada o compactada de un polvo a una dosis sólida.

Los excipientes pueden incluir diluyentes, aglutinantes o agentes de granulación, deslizantes (auxiliares de flujo) y lubricantes para asegurar una formación de comprimidos eficaz; disgregantes para promover la rotura de la tableta en el tracto digestivo; edulcorantes o sabores para mejorar el sabor, y pigmentos para hacer que las tabletas sean visualmente atractivas o ayudar en la identificación visual de una tableta desconocida.

Con frecuencia se aplica un recubrimiento de polímero para hacer que la tableta sea más suave y fácil de tragar, para controlar la velocidad de liberación del ingrediente activo, para hacerlo más resistente al ambiente (extendiendo su vida útil), o para mejorar la apariencia de la tableta.

Dejar Comentario