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Descubre todo sobre el medicamento llamado Ropivacaína

La Ropivacaína es un fármaco utilizado como anestésico local, cuya aplicación en dosis suficientes permite crear una falta de sensibilidad en el lugar donde es administrado, a fin de trabajar al paciente sin que sienta dolor, a continuación conoceremos en detalle este medicamento.

Nota: Artículo de carácter informativo, se aconseja consultar a su médico antes de utilizarlo, no se automedique. 

Introducción

La aparición de las anestesias locales, surgen luego de investigaciones sobre las propiedades de la cocaína, que es una sustancia originada de su extracción de las hojas de la coca (planta tipo arbusto); de la cual tras un proceso químico se adquiere una droga utilizada como anestésico.

Dicho anestésico puede ser utilizado de forma local dentro del área de la medicina, se presenta generalmente como un polvo blanco, que tiene propiedades tóxicas y adictivas, lo cual requiere especial cuidado en su manejo por parte del paciente.

El uso de la cocaína como anestésico local, se inicia básicamente desde el año 1884, luego de ser descubierto por Koller, médico judío que la aplicó por primera vez por sugerencia de Sigmund Freud, afamado profesional de la psiquiatría.

Posteriormente se iniciaron nuevas investigaciones en materia de anestesias, avanzando notablemente, llegando a conclusiones sobre los anestésicos locales de tipo amida (compuesto orgánico), como métodos eficaces en el tratamiento del dolor.

Las anestesias interrumpen la sensación del dolor actuando en su origen, bloqueando el impulso transmitido por los nervios craneales, espinales y demás fibras que componen los nervios del cuerpo. Estando siempre condicionado este bloqueo al tipo de agente anestésico que sea aplicado, y una vez pasado su efecto, todo vuelve a su estado normal.

Ropivacaina

En la mayoría de las ocasiones suele utilizarse los anestésicos en fármacos combinados, por lo cual es importante conocer siempre el tipo de compatibilidad que pueden presentar entre ellos.

La Ropivacaína es un anestésico local tipo amida, que una vez aplicado tiene una larga duración, que permite dormir un área del cuerpo donde se desea realizar un acto quirúrgico, y mantener el control inmediato del dolor una vez terminado el proceso operatorio.

Una de las formas en que se aplica el fármaco anestésico generalmente es en el plexo, que es la red de nervios sanguíneos o linfáticos entrecruzados de tipo lumbar, cuando se encuentra entre la cintura y los glúteos, y de tipo ciático, que se encuentra entre la médula espinal y la parte externa del muslo.

Esto cuando se necesita anestesiar las extremidades inferiores del cuerpo, no obstante su aplicación en general depende de donde se requiera aplicar la anestesia, para poder realizar la intervención necesaria para el paciente.

Es de vital importancia conocer en detalle el medicamento, que para este caso es Ropivacaína, a fin de determinar si su uso es el necesario para lo que se necesita hacer con cada paciente y además tener la seguridad de que su aplicación no produzca efectos indeseados.

Esto nos dará la garantía de que se está utilizando un procedimiento anestésico que asegurará ser eficiente durante la intervención quirúrgica, acarreando los menores riesgos tras su uso para el paciente, permitiéndole a la vez no sentir dolor en el momento y luego de finalizada la operación.

¿Qué es la Ropivacaína?

Fármaco anestésico parecido a la bupivacaína, de tipo amida, que a su vez es un anantiómero puro y farmacológicamente activo. Que equilibra la membrana neuronal por bloqueo de sus canales de sodio.

Está caracterizado por tener una cadena lateral de propilo, que se extiende a lo largo del cuerpo, de tipo amida como compuesto orgánico y que se ha utilizado por tener menos efectos adversos sobre el corazón y el sistema nervioso central.

Su seguridad depende de la cantidad del fármaco aplicado al paciente, pues genera un menor bloqueo del movimiento y efecto de analgesia, que en los casos en que se ha utilizado otro anestésico como es la bupivacaína.

Cuando se usa para anestesiar grandes dosis de Ropivacaína, se aumentará el bloqueo del aparato motriz, pero esto no es seguro físicamente para el paciente; pero cuando se disminuye su concentración su seguridad será mayor, pues no afectará el bloqueo a nivel motor, y su toxicidad será en consecuencia menor.

Nombre Comercial

La Ropivacaína es un fármaco que posee hidrocloruro de Ropivacaína, anestésico tipo amida y que es aplicado de forma local, para bloquear la transmisión nerviosa, lo que facilita prevenir el dolor, puesto que el bloqueo lo hace evitando que el impulso nervioso se inicie o se propague.

Se presenta generalmente con el nombre comercial de Naropin, que es una solución inyectable o para perfusión (aplicada en forma lenta).

Se le encuentra en las farmacias con distintas presentaciones para un mismo producto, por ejemplo Ropivacaína G.E.S: clorhidrato de Ropivacaína 2,0mg, con cloruro de sodio como excipiente y agua para inyección. Se presenta en caja de 5 ampollas de 2 mg/ml.

Otra forma de presentación es cuando será para ser aplicada por perfusión, así la bolsa (tipo suero) consta de 100 ml, con clorhidrato de Ropivacaína  monohidrato de 200mg.

En tanto que el Naropin inyectable se presenta de 2 mg, 7,5 mg, 10 mg, Todas son soluciones transparentes y sin color.

Farmacodinamia

La Ropivacaína es un anestésico de tipo local que una vez administrado ejerce su acción en el nervio donde ha sido aplicado e incluso en los tejidos cercanos, inhibiendo el impulso nervioso que va al cerebro, bloqueando los canales que lo transmiten.

Su potencia está determinada por su solubilidad lipídica, es decir, la membrana que conforma la barrera de las células y su estructuras. Cuanto más sea la solubilidad más penetrara el anestésico y en consecuencia tendrá mayor potencia. Permitiendo a través de su dosificación mantener en todo momento el control de adormecimiento, evitando los efectos colaterales que pueda originar su administración.

Ropivacaina

Farmacocinética

La Ropivacaína se observa casi totalmente en el lugar donde se aplica, según el tipo de paciente al que es aplicado. En los adultos la absorción es completa y gradual. Este factor de lentitud es lo que hace que su eliminación se limite. Tardando más cuando es por vía epidural, a través de la médula espinal, que por vía venosa.

La anestesia se distribuye en un 94% en las proteínas plasmáticas, y se metaboliza a nivel hepático rápidamente, y se excreta sólo una pequeña cantidad de Ropivacaína que aparece inalterada en la orina en un 86%.

Indicaciones de la Ropivacaína

Está indicada para su uso como anestesia en cirugías, cuyo efecto tiene acciones de bloqueo epidural, a nivel de sistema nervioso en tronco y periferia; utilizada por ejemplo en los casos de cesáreas. A su vez es aplicada como terapia en casos de dolor agudo.

Ropivacaina

Se utiliza bien sea con una sola inyección al momento de realizar la intervención, o en forma de bolsa de suero para el caso de epidurales, aplicadas de forma continua o intermitente bien en casos postoperatorios o en dolores de parto. También para ser utilizada en casos de tratamiento de dolor agudo en niños bien de forma de epidural caudal (Una sola aplicación) o epidural continua.

Las formas en que se puede utilizar son:

  • Con infiltración local y en forma subcutánea.
  • Por bloqueo nervioso de tipo plexico y troncular. Cuando la anestesia se coloca cerca del tronco nervioso para insensibilizar el área.
  • En forma peribulbar como la utilizada para cirugía oftálmica.
  • En aplicación epidural, aplicada en la columna vertebral.
  • En aplicación intradural, aplicada también en la columna vertebral pero en el espacio subaracnoideo ocupado por los líquidos cefalorraquídeos.
  • Epidural continúa en dolor agudo posoperatorio y en dolores de trabajo de parto.
  • Para el dolor agudo postoperatorio realizando bloqueo pléxico y troncular realizada en forma continua.

Ropivacaina

A este punto es interesante conocer más que es un anestésico y porque es necesario utilizarlos con los pacientes.

Anestésico 

Es un fármaco o cualquier otra sustancia que puede causar la pérdida de sensibilidad o inhibición de la misma, así como el estado de consciencia de la persona a la que le es administrada.

Cuando se administra de forma local su acción está limitada al área precisa donde es colocada, en tanto que los anestésicos regionales lo hacer a nivel de una parte más amplia del cuerpo como por ejemplo brazo, pierna, abdomen, etc. Si es general la anestesia duerme completamente al paciente, por lo que es considerado el más riesgoso.

Según el tipo de anestesia requerida se utilizaran distintos tipo de anestésicos, como por ejemplo en casos de anestesias superficiales suelen utilizarse preparados de lidocaína o gotas oculares de tetracaina. En otros casos que requieren una aplicación más precisa y de acción prolongada se recurre a nuestro fármaco Ropivacaína, la cual permite inducir una sedación amplia, manteniendo al paciente completamente dormido el tiempo que sea necesario.

Ropivacaina

Aplicación de la anestesia 

Los anestésicos son utilizados cuando se necesita aplicar anestesia a un paciente para la realización de determinada operación quirúrgica, suprimiendo el dolor sentido por el paciente, mientras se realiza la misma.

En función de los requerimientos del tipo de anestesia a ser aplicado, se utilizara un anestésico acorde con cada necesidad del paciente:

Local: Su característica principal es que solo se adormece una pequeña área del cuerpo, mientras la persona permanece despierto y alerta a lo que ocurre a su alrededor. Se puede aplicar en forma de inyección, aerosol o en crema, adormeciendo solo el punto donde ha sido aplicado.

Regional (también denominada locorregional): Se caracteriza por bloquear la sensación de dolor en determinada área del cuerpo, donde ha sido colocado pero en una forma más amplia que la local. Se utiliza generalmente en casos como las cesáreas y partos.

Su aplicación comprende la eliminación de la sensibilidad de una zona del cuerpo o cualquiera de sus miembros: Troncular cuando se duerme el nervio dentario.

Neuroaxial cuando se hace el bloqueo del dolor a nivel de la médula espinal y se puede hacer en dos formas: epidural con aplicación en el sitio del espacio epidural sin perforación de la la meninge que protege el sistema nervioso central. Y raquídea cuando se perfora la meninge y la aracnoides, entrando el anestésico a mezclarse con el líquido cefalorraquídeo.

Regional intravenosa: La cual al ser aplicada en la vena se aísla el miembro con torniquete, para que se distribuya por todo ese miembro, sin llegar a la circulación total del cuerpo, por efecto de la aplicación del torniquete. Lo que permite ir controlando el estado del paciente, para evitar reacciones tóxicas.

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General: Es un anestésico que se aplica para impulsar al paciente a entrar en un estado de inconsciencia, donde se duerme como si se tratase de un sueño profundo, permitiendo la realización de una intervención quirúrgica sin que el paciente sienta ningún dolor.

Cuando es aplicada es a través de la vena o con la ayuda de anestesia inhalatoria. En este caso se presenta para el paciente estados de hipnosis, amnesia y analgesia.

La finalidad de una anestesia de tipo general es permitir ciertos factores en la condición del paciente como son: que no sienta ningún tipo de dolor, evitar las reacciones adversas producto del dolor, evitar la angustia, tratar de que se encuentre relajado al no recordar lo que está pasando y que sus músculos en consecuencia estén relajados para poder operarlo.

Ropivacaina

Para realizar todos estos tipos de anestesias se utilizan una serie de fármacos en función de cada necesidad:

Para anestesia general por ejemplo en vena, propofol, ketamina, etomidato, etc. En inhalación halotano, sevoflurano, midazolam, etc. Para anestesias locales los éster como benzocaína o cocaína, que en la actualidad están prácticamente descartados y la amida al que corresponde nuestro producto Ropivacaína, con grandes ventajas por tener pocos efectos secundarios para el paciente. Otros fármacos de este tipo son lidocaína, levobupivacaína, prilocaína, mepivacaína, etc.

Posología

Es importante el conocimiento de la dosis en que se debe aplicar la Ropivacaína, no obstante que está siempre será aplicada por un facultativo con amplios conocimientos y experiencias en la materia. A manera informativa tenemos dosis recomendadas como las siguientes:

Aplicada de forma caudal (puncionando ligamento sacrococcígeo, que va desde el coxis hasta la quinta vértebra de la columna).

Aplicada de forma epidural (colocada en las terminaciones nerviosas de la médula espinal)

Epidural y caudal: en soluciones de Ropivacaína desde 0, 75% al 1%, para epidural lumbar entre 100 a 200 mg. Para epidural en cesárea de 110 a 150 mg, para epidural torácico de 40 a 110 mg.

Caudal en niños: Utilizando solución de Ropivacaína al 0,2% y 2mg por kilogramo de peso del niño.

Aplicación de tipo subaracnoidea, cuando el líquido se deposita en el área cefalorraquídeo del organismo, como son la médula espinal y el cerebro.

Utilizando la Ropivacaína del 0,5% al 0,75% de 10 a 22,5 mg.

Infiltración local con bloqueo periférico: Ropivacaína del 0,1 % al 0,3% de 7,5 a 225 mg.

Dolor agudo postoperatorio y parto: Ropivacaína del 0,1% al 0,3%. De epidural lumbar con 20 a 40 mg por hora y torácica por infusión continua de 8 a 16 mg por hora.

Interacciones

Cuando se utilizan inhibidores como la fluvoxamina y enoxacina en conjunto con la aplicación de nuestro anestésico, se corre el riesgo de reducir su mecanismo de acción.

También se puede ver potenciado su uso al ser aplicado con otros anestésicos generales como los opiáceos, como por ejemplo la Pentazocina y por efectos acumulador por el uso de otros anestésicos locales de tipo amida como la lidocaína. (Ve artículo: prilocaína)

Contraindicaciones

Se contraindica el uso de este fármaco cuando el paciente es hipersensible a su componente, o a cualquier otro anestésico tipo amida, así como si se tiene cualquier condición que no le permita al paciente la colocación de anestesia epidural.

En casos de insuficiencia hepática debe ser aplicado con cautela evitando la repetición de dosis. Igualmente para pacientes con insuficiencia renal, esto se debe a que el anestésico se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina.

No se ha establecido ninguna norma en cuanto a su uso durante el embarazo o en el período de lactancia, ante la duda siempre es mejor consultar con el médico.

Ropivacaina

Efectos secundarios

A continuación se presentan una serie de reacciones que puede manifestar el cuerpo como consecuencia de la aplicación de este medicamento:

  • Se pueden presentar problemas de hipotensión, bradicardia y retención de orina.
  • Cuando se coloca la inyección se puede ocasionar hematoma en el área espinal, meningitis, cefalea luego de la punción o absceso epidural.
  • Aparición de náuseas o vómitos provocados por dosis altas o rápida absorción de la anestesia.
  • Descontroles en el sistema nervioso con alteraciones como vértigo, adormecimiento de la lengua, temblores, convulsiones por toxicidad, alteraciones en la médula espinal y neuropatías.
  • Problemas de índole cardíaca como taquicardias, bradicardias, paro y arritmias.
  • En el área respiratoria se pueden observar disnea.
  • Retención de orina.
  • Ansiedad, agitación y otros problemas psiquiátricos.
  • En el sitio donde se ha aplicado la anestesia se puede observar entumecimiento o pérdida de sensibilidad, con elevación de temperatura, dolor de espalda y escalofríos.
  • Desde el punto de vista alérgico pueden presentarse edemas, urticaria y anafilaxia.

Ropivacaína

Anestesia Locorregional Pediátrica

Durante los últimos años ha sido creciente la preocupación sobre el efecto de los anestésicos aplicados como anestesia general en niños, para atender cualquier tipo de operación que ellos necesiten y que pueden implicar un agente de neurotoxicidad para los mismos.

La Administración de Alimento y Medicamentos de los Estado Unidos (FDA) ha recomendado que cualquier cirugía requerida para un niño, que no tenga carácter de urgencia, se debe evitar la aplicación de este tipo de anestésico, por los menos en casos de niños menores de 3 años. Aunque cualquier cirugía que sea necesaria, generalmente es urgente.

Sin embargo la recomendación se hace, ya que las dosis del fármaco para este tipo de población infantil no han sido determinadas con precisión y representan un problema por su metabolización, para el caso de la Ropivacaína metaboliza por CYP1A2, que es un citocromo de nuestro cuerpo.

Este citocromo no se encuentra maduro para el momento del nacimiento, se va desarrollando poco a poco y no estará maduro hasta que el niño llega a los 3 años; siendo la depuración que puede realizar de la Ropivacaína hasta la edad de 8 años, cuando su metabolismo alcanza la máxima depuración.

Ropivacaina

Cuando a los neonatos e infantes se le aplica un anestésico, en forma de inyección única rara vez se mantiene en su cuerpo, pero corre riesgos de acumulación después que lo recibe por infusión continua y más aún luego de varias inyecciones. Otro factor importante es que los niños tienen una aceleración cardíaca mayor, y por tanto la concentración del fármaco en el plasma también será mayor. Se le reducirá el tiempo de acción del efecto anestésico y será incrementada la vulnerabilidad a sufrir toxicidad cardíaca.

A su vez el tiempo de bloqueo espinal para los niños es menor que en el caso de los adultos, puesto que presentan mayor volumen de líquido cefalorraquídeo. No obstante la Ropivacaína es la mejor indicada si es necesario un anestésico, en virtud de que es menos cardiotóxica y más fácil de controlar las dosis administradas, como posología recomendada en 0,5 mg por kilogramos de peso del niño. En este sentido se debe hacer uso de la llamada fórmula Armitage (dosis anestesia general), para evitar las concentraciones demasiado elevadas y controlar siempre el volumen.

El uso de Ropivacaína en niños les permite tener alivio al dolor, y su concentración no se altera por el tiempo que dure la infusión. Los niveles del fármaco que son liberados se presentan en mayor cantidad en neonatos que en bebés, pero no tienen concentraciones que puedan pasar el umbral de toxicidad de sistema nervioso central.

En cuanto a las anestesia de tipo local, no se ha establecido hasta el momento ningún tipo de impedimento. En tanto que en los casos de nervios periféricos o faciales, se pueden realizar con éxito y seguridad, utilizando 0,2 de Ropivacaína.

Por último se ha establecido que en los casos de bloqueo de tipo paravertebral, necesarios para realizar una operación torácica, se puede administra con seguridad la Ropivacaína en niños y bebés.

Ropivacaina

Recomendaciones

No se debe exceder la dosis máxima recomienda como de 250 a 300 mg y 2,3 m por kilogramo de peso, las cuales se deben observar con estricta precaución sobretodo en el caso de personas mayores y pacientes que presente estado de desnutrición, problemas cardiacos, inestabilidad hemodinámica o enfermedades renales y hepáticas.

Su uso es delicado para pacientes que reciben otros anestésicos o medicamentos para antiarrítmicos lidocaína y mexiletina, pues pueden ser adictivos y tóxicos.

Lo más recomendable es la aplicación del anestésico de forma fraccionada, a fin de ir controlando progresivamente su administración e ir observando las reacciones físicas del paciente. No se recomienda su aplicación para niños menores de un año. Cualquier preparación de la solución anestésica es estable durante 30 días a una temperatura de 30 grados centígrados.

Precauciones especiales de uso

Cuando se realizan anestesia de tipo general, se debe contar con un espacio físico adecuado y personal capacitado para atender las reacciones presentados por el paciente al cual se está suministrando la anestesia.

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Los especialistas deben encontrarse en el sitio y contar con los medicamentos e instrumentos necesarios para ir monitoreando al paciente, y practicar una reanimación de emergencia si se presentara el caso.

El paciente a la vez debe estar físicamente en condiciones óptimas a fin de que pueda resistir la aplicación de la anestesia, contando con una vía intravenosa ya colocada antes de comenzar la operación.

Es vital que el personal que se encargará de la aplicación del anestésico esté completamente preparado, a fin de que coloque adecuadamente la inyección y aplique cabalmente la dosis correspondiente, siempre observando como esta va siendo absorbida por el organismo del paciente.

Cuando se va a utilizar el anestésico con pacientes neonatos se debe tener un cuidado especial ya que su hígado y riñón son aún inmaduro, dificultando la metabolización y por tanto podría ser tóxica su aplicación y su eliminación es lenta.

Conclusiones

Este anestésico es un isómero que presenta menor toxicidad al ser aplicado en forma sistemática que otros tipos de anestésico locales. No presenta cardiotoxicidad, con menos bloqueo de tipo motor, con pocos efectos vasoconstrictores y con una aplicación inyectada menos dolorosa.

En general podemos establecer tres aspectos positivos de la Ropivacaína como, que es un anestésico local muy útil por vía subaracnoidea. Ejerce un bloqueo motor y presenta una acción analgésica quirúrgica, proporcional a la concentración de la Ropivacaína que se administrada.

Y por último el tiempo de efecto y dispersión del anestésico varía en relación con las cantidades del mismo que sean aplicadas.

La Ropivacaína ha sido establecido como el anestésico más satisfactorio sobre todo en los casos de labor de parto, ya que produce una excelente condición de analgesia sin acarrear efectos adversos, ni para la madre ni a su bebé.

Ropivacaína

Es importante que cualquier paciente que necesita recibir la anestesia, notifique a su médico si sufre algún tipo de problemas de salud relacionados con el corazón, el hígado o riñón, a fin de garantizar la posibilidad de que pueda o no ser anestesiado con Ropivacaína.

Otro factor importante a notificar es la presencia en el paciente de Porfiria aguda, que es cuando se tiene problemas relacionados con el pigmento rojo sanguíneo y ocasionar síntomas neurológicos. El facultativo determinará en tal sentido si utilizar otro tipo de anestésico.

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