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Prazosina: Para qué sirve,nombre comercial, mecanismo de acción y más

Prazosina, la medicina que combate los problemas con la presión arterial, que tienden a ser sumamente frecuentes.En este articulo podras conocer más acerca de los datos importantes de esta fundamental medicina.

Prazosina

Para qué sirve

Prazosin, nombres comerciales Minipress, Vasoflex, Lentopres e Hypovase, es un medicamento simpaticolítico usado para tratar la presión arterial alta, ansiedad y trastorno de estrés postraumático (PTSD). Es un α-blocker que actúa como un agonista inverso en receptores adrenérgicos alfa-1. (Ver Articulo: Acemetacina)

Estos receptores se encuentran en el músculo liso vascular, donde son responsables de la acción vasoconstrictora de la norepinefrina. También se encuentran en todo el sistema nervioso central. A partir de 2013, la prazosina no tiene protección de patente en los Estados Unidos, y la FDA ha aprobado al menos un fabricante genérico.

Está indicado para el tratamiento de la hipertensión, para disminuir la presión arterial. La disminución de la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, principalmente accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio. Estos beneficios se han observado en ensayos controlados de fármacos antihipertensivos de una amplia variedad de clases farmacológicas, incluido este fármaco.

El control de la presión arterial alta debe formar parte del manejo integral del riesgo cardiovascular, incluyendo, según corresponda, el control de lípidos, el manejo de la diabetes, la terapia antitrombótica, el abandono del hábito de fumar, el ejercicio y la ingesta limitada de sodio.

Muchos pacientes necesitarán más de un medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Para obtener consejos específicos sobre los objetivos y la gestión, consulte las directrices publicadas, como las del Comité Nacional Conjunto para la Prevención, Detección, Evaluación y Tratamiento de la Presión Arterial Alta (Joint National National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure, JNC) del Programa Nacional de Educación sobre la Presión Arterial Alta (National High Blood Pressure Education Program).

Numerosos fármacos antihipertensivos, de diversas clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción, han demostrado en ensayos controlados aleatorios que reducen la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede concluir que es la reducción de la presión arterial, y no alguna otra propiedad farmacológica de los fármacos, lo que en gran medida es responsable de esos beneficios. (Ver Articulo: Sulindaco)

Prazosin

El mayor y más consistente beneficio en los resultados cardiovasculares ha sido la reducción del riesgo de accidente cerebrovascular, pero también se han observado reducciones en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular con regularidad. La presión sistólica o diastólica elevada causa un mayor riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, de modo que incluso reducciones modestas de hipertensión severa pueden proporcionar un beneficio sustancial.

La reducción del riesgo relativo de la reducción de la presión arterial es similar entre las poblaciones con riesgo absoluto variable, por lo que el beneficio absoluto es mayor en los pacientes que están en mayor riesgo independientemente de su hipertensión (por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia), y se esperaría que dichos pacientes se beneficien de un tratamiento más agresivo para un objetivo de presión arterial más baja.

Algunos medicamentos antihipertensivos tienen efectos más pequeños sobre la presión arterial (como la monoterapia) en pacientes de raza negra, y muchos medicamentos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos adicionales aprobados (por ejemplo, sobre la angina de pecho, la insuficiencia cardíaca o la enfermedad renal diabética). Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia.

Prazosin

Prazosina puede usarse solo o en combinación con otros medicamentos antihipertensivos como diuréticos o agentes bloqueadores beta adrenérgicos. (Ver Articulo: Clorotrimeton)

Usos 

La prazosina se usa con o sin otros medicamentos para tratar la presión arterial alta. Reducir la presión arterial alta ayuda a prevenir accidentes cerebrovasculares, ataques cardíacos y problemas renales. La prazosina pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores alfa. Funciona relajando y ensanchando los vasos sanguíneos para que la sangre pueda fluir más fácilmente.

La prazosina es activa por vía oral y tiene un efecto mínimo sobre la función cardíaca debido a su selectividad del receptor alfa-1. Sin embargo, cuando se inicia la prazosina, la frecuencia cardíaca y la contractilidad aumentan con el fin de mantener la presión arterial previa al tratamiento, ya que el cuerpo ha alcanzado la homeostasis en su presión arterial anormalmente alta.

El efecto reductor de la presión arterial se hace evidente cuando se toma prazosina durante períodos de tiempo más prolongados. La frecuencia cardíaca y la contractilidad disminuyen con el tiempo y la presión arterial disminuye.Las características antihipertensivas de la prazosina la convierten en una opción de segunda línea para el tratamiento de la hipertensión.

Prazosin

La prazosina también es útil en el tratamiento de la vacilación urinaria asociada con la hiperplasia prostática, bloqueando los receptores alfa-1, que controlan la constricción tanto de la próstata como de la uretra. Aunque no es una opción de primera línea para la hipertensión o la hiperplasia prostática, es una opción para los pacientes que presentan ambos problemas concomitantemente.

Hay algunas pruebas de que esta medicación es eficaz en el tratamiento de las pesadillas, los resultados mixtos en los ensayos controlados aleatorios. Sin embargo, la prazosina demostró ser más efectiva en el tratamiento de las pesadillas relacionadas con el TEPT.

El medicamento es usualmente recomendado para picaduras severas del Escorpión Rojo Hottentotta tamulus en el subcontinente indio. (Ver Articulo: Berodual)

Prazosina

Mecanismo de Acción

La prazosina actúa inhibiendo los receptores alfa(1) postsinápticos en el músculo liso vascular. Esto inhibe el efecto vasoconstrictor de las catecolaminas circulantes y liberadas localmente (epinefrina y norepinefrina), resultando en vasodilatación periférica.

La prazosina es un agente bloqueador selectivo alfa 1-adrenérgico. Se cree que la acción de bloqueo adrenérgico alfa 1 es la causa principal de sus efectos.

La prazosina produce vasodilatación y reduce la resistencia periférica, pero generalmente tiene poco efecto sobre el gasto cardíaco.  El efecto antihipertensivo no suele ir acompañado de taquicardia refleja. Hay poco o ningún efecto sobre el flujo sanguíneo renal o la tasa de filtración glomerular.

Tomar Prazosina

Antes de tomar Prazosina

Dígale a su médico y a su farmacéutico si usted es alérgico a la prazosina, alfuzosina (Uroxatral), doxazosina (Cardura), terazosina, cualquier otro medicamento o cualquier ingrediente en las cápsulas de prazosina. Pídale a su farmacéutico una lista de los ingredientes.

Dígale a su médico y a su farmacéutico qué otros medicamentos con y sin receta, vitaminas, suplementos nutricionales y productos herbales está tomando o planea tomar. Asegúrese de mencionar: betabloqueantes como el propranolol (Inderal, InnoPran, en Inderide); medicamentos para la disfunción eréctil (ED) como sildenafil (Revatio, Viagra), tadalafil (Adcirca, Cialis), o vardenafil (Levitra, Staxyn); y otros medicamentos para la presión arterial alta.

Si usted tiene narcolepsia (un trastorno del sueño que puede causar somnolencia extrema, urgencia repentina e incontrolable de dormir durante las actividades diarias) o si usted tiene o alguna vez ha tenido cáncer de próstata o enfermedad hepática.

Prazosina

Si queda embarazada mientras está tomando prazosin, llame a su médico.si le van a hacer una cirugía, incluyendo una cirugía dental, dígale al médico o al dentista que usted está tomando prazosina.

Si usted necesita someterse a una cirugía ocular en cualquier momento durante o después de su tratamiento, asegúrese de decirle a su médico que está tomando o ha tomado prazosina.

Usted debe saber que este medicamento puede causarle somnolencia o mareos. No conduzca un automóvil, ni opere maquinaria, o realice tareas peligrosas durante 24 horas después de la primera vez que tome prazosin o después de que su dosis haya aumentado.

Prazosina

Pregúntele a su médico acerca del uso seguro de bebidas alcohólicas mientras usted está tomando prazosina. El alcohol puede empeorar los efectos secundarios de la prazosina.

Usted debe saber que la prazosina puede causar mareos, vértigo y desmayos cuando se levanta demasiado rápido de una posición acostada. Esto es más común cuando usted comienza a tomar prazosin por primera vez, cuando su dosis aumenta, o cuando se agrega otro medicamento para la presión arterial a su tratamiento.

Para ayudar a evitar este problema, levántese lentamente de la cama, descansando los pies en el piso durante unos minutos antes de ponerse de pie. Si experimenta estos síntomas, siéntese o acuéstese. Estos síntomas también pueden ocurrir si usted bebe alcohol, permanece de pie por largos períodos de tiempo, hace ejercicio o si el clima es cálido. Si estos síntomas no mejoran, llame a su médico.

Prazosina

Cómo usar Prazosina

Tome este medicamento por vía oral con o sin comida, por lo general dos o tres veces al día o como se lo indique su médico. Si ocurre malestar estomacal, tómelo con comida o leche. La dosis se basa en su edad, condición médica y respuesta a la terapia.

Ocasionalmente, la prazosina puede causar desmayos repentinos después de la primera dosis y en cualquier momento en que su dosis aumente. Para reducir su riesgo de desmayo, la primera dosis prescrita por su médico será la dosis más pequeña disponible.

Usted debe tomar esta primera dosis mientras se va a la cama. Esto disminuirá la posibilidad de desmayo. Su dosis puede ser aumentada gradualmente. Tome su primera dosis nueva a la hora de acostarse cuando su dosis es incrementada a menos que su médico le indique lo contrario.

Prazosina

Use esta medicina regularmente para obtener el mayor beneficio de ella. Para ayudarle a recordar, tómelo a la misma hora todos los días. Si usted está tomando este medicamento para la presión arterial alta, es importante que continúe tomándolo incluso si se siente bien. La mayoría de las personas con presión arterial alta no se sienten enfermas. Pueden pasar hasta varias semanas antes de que el beneficio total de este medicamento haga efecto.

No deje de tomar este medicamento sin antes consultar a su médico. Algunas condiciones pueden empeorar cuando el medicamento se deja de tomar abruptamente. Su dosis puede necesitar ser disminuida gradualmente.

Prazosina

Farmacodinámica

La prazosina es un agente bloqueador alfa-adrenérgico utilizado para tratar la hipertensión y la hiperplasia prostática benigna. Por consiguiente, la prazosina es un inhibidor selectivo del subtipo alfa 1 de los receptores alfa adrenérgicos. En la próstata humana, la prazosina antagoniza las contracciones in vitro inducidas por fenilefrina (agonista alfa1) y se une con alta afinidad al adrenoceptor alfa 1c, que se cree es el tipo funcional predominante en la próstata.

Los estudios en sujetos humanos normales han demostrado que la prazosina antagoniza competitivamente los efectos de la fenilefrina (un agonista alfa1) y el efecto de la norepinefrina sobre la presión sistólica. El efecto antihipertensivo de la prazosina es el resultado de una disminución de la resistencia vascular sistémica y el compuesto parental prazosina es el principal responsable de la actividad antihipertensiva.

Prazosina

Farmacologia Clinica

Se desconoce el mecanismo exacto de la acción hipotensiva de la prazosina. La prazosina causa una disminución en la resistencia periférica total y originalmente se pensaba que tenía una acción relajante directa sobre el músculo liso vascular. Sin embargo, estudios recientes en animales han sugerido que el efecto vasodilatador de la prazosina también está relacionado con el bloqueo de los receptores alfa postsinápticos.

Los resultados de los experimentos de las extremidades anteriores del perro demuestran que el efecto vasodilatador periférico de la prazosina se limita principalmente al nivel de los vasos de resistencia (arteriolas). A diferencia de los alfabloqueantes convencionales, la acción antihipertensiva de la prazosina generalmente no está acompañada de una taquicardia refleja. No se ha observado que la tolerancia se desarrolle en la terapia a largo plazo.

Se han realizado estudios hemodinámicos en el hombre después de la administración de dosis única aguda y durante el curso del tratamiento de mantenimiento a largo plazo. Los resultados confirman que el efecto terapéutico es una disminución de la presión arterial no acompañada de un cambio clínicamente significativo en el gasto cardíaco, la frecuencia cardíaca, el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular. No hay efectos cronotrópicos negativos mensurables.

Prazosina

En estudios clínicos realizados hasta la fecha, el clorhidrato de prazosina no ha aumentado la actividad de la renina plasmática.En el hombre, la presión arterial se reduce tanto en la posición supina como de pie. Este efecto es más pronunciado en la presión arterial diastólica.

Después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas en humanos alcanzan su punto máximo a las tres horas aproximadamente, con una semivida plasmática de dos a tres horas. La droga está altamente ligada a la proteína plasmática. Los estudios de biodisponibilidad han demostrado que la absorción total relativa a la droga en una solución alcohólica al 20% es del 90%, lo que da como resultado niveles máximos de aproximadamente el 65% de los de la droga en solución.

Estudios en animales indican que el clorhidrato de prazosina es ampliamente metabolizado, principalmente por desmetilación y conjugación, y excretado principalmente a través de la bilis y las heces. Estudios menos extensos en humanos sugieren un metabolismo y excreción similares en el hombre.

Prazosina

En los estudios clínicos en los que se siguieron los perfiles de lípidos, en general no se observaron cambios adversos entre los niveles de lípidos antes y después del tratamiento.

Precauciones

Para personas con problemas cardíacos, use la prazosina con precaución si usted tiene insuficiencia cardíaca, hinchazón de sus manos y pies (edema), tendencia a marearse o a tener vértigo al pararse de una posición acostada o sentada (hipotensión ortostática), o un tipo de dolor en el pecho llamado angina. La prazosina puede empeorar estas afecciones.

Para personas con problemas oculares la prazosina puede causar visión borrosa y dolor ocular. Si usted ya tiene problemas oculares como cataratas y necesita cirugía, la prazosina puede aumentar su riesgo de complicaciones graves durante la cirugía ocular.

Para mujeres embarazadas la prazosina es un medicamento de categoría C para el embarazo. Eso significa dos cosas:

  1. La investigación en animales ha mostrado efectos dañinos para el feto cuando la madre toma el medicamento.
  2. No se han hecho suficientes estudios en humanos para estar seguros de cómo el medicamento podría afectar al feto.

Prazosina

Hable con su médico si está embarazada o planea quedar embarazada. La prazosina debe usarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el embarazo.

Para mujeres que están amamantando la prazosina pasa a través de la leche materna. Hable con su médico antes de amamantar mientras esté tomando prazosin.

Para los mayores si usted tiene 65 años o más y toma prazosina, tiene un riesgo mayor de sufrir una caída repentina de la presión arterial cuando se pone de pie después de estar sentado o acostado (hipotensión ortostática). Esto puede causar mareos y vértigo. Su médico le puede comenzar a tomar una dosis más baja, vigilar su presión arterial más de cerca o elegir un medicamento diferente para la presión arterial para usted.

Prazosina

Efectos Secundarios

El dolor de cabeza, somnolencia, cansancio, debilidad, visión borrosa, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento pueden ocurrir a medida que su cuerpo se adapta al medicamento. Si cualquiera de estos efectos persiste o empeora, dígaselo a su médico o farmacéutico inmediatamente.

También pueden ocurrir mareos o mareos al estar de pie, especialmente después de la primera dosis y poco después de tomar una dosis del medicamento durante la primera semana de tratamiento. Para reducir el riesgo de mareos y desmayos, levántese lentamente al levantarse de una posición sentada o acostada. Si se presenta mareo, siéntese o acuéstese de inmediato. Es posible que sea necesario ajustar su dosis.

Recuerde que su médico le ha recetado este medicamento porque ha juzgado que el beneficio para usted es mayor que el riesgo de efectos secundarios. Muchas personas que usan esta medicina no tienen efectos secundarios graves.

Prazosina

Dígale a su médico de inmediato si alguno de estos efectos secundarios poco probables pero graves ocurren: latidos cardíacos fuertes, desmayos, micción frecuente, cambios mentales/de estado de ánimo (como depresión), hinchazón de los pies/ tobillos.

Para los hombres, en el caso muy improbable de que usted tenga una erección dolorosa y prolongada (que dure más de 4 horas), deje de usar este medicamento y busque atención médica inmediata, o podrían ocurrir problemas permanentes.

Una reacción alérgica muy grave a este medicamento es poco común. Sin embargo, busque atención médica inmediata si nota cualquier síntoma de una reacción alérgica grave, incluyendo: sarpullido, picazón/hinchazón (especialmente de la cara/lengua/garganta), mareos severos, dificultad para respirar.

Prazosina

Esta no es una lista completa de posibles efectos secundarios. Si nota otros efectos no mencionados anteriormente, comuníquese con su médico o farmacéutico.

Efectos adversos

Los efectos secundarios comunes (4-10% de frecuencia) de la prazosina incluyen mareos, dolor de cabeza, somnolencia, falta de energía, debilidad, palpitaciones y náuseas. Los efectos secundarios menos frecuentes (1-4%) incluyen vómitos, diarrea, estreñimiento, edema, hipotensión ortostática, disnea, síncope, vértigo, depresión, nerviosismo y sarpullido. Un efecto secundario muy raro de la prazosina es el priapismo.

Un fenómeno asociado con la prazosina se conoce como la “respuesta a la primera dosis”, en la que los efectos secundarios del fármaco -específicamente la hipotensión ortostática, el mareo y la somnolencia- son especialmente pronunciados en la primera dosis.

Prazosina

La hipotensión ortostática y el síncope se asocian con la poca capacidad del cuerpo para controlar la presión arterial sin receptores alfa-adrenérgicos activos. A los pacientes que toman prazosina se les debe solicitar que se levanten para ponerse de pie lentamente, ya que su mal reflejo puede hacer que se desmayen si su presión arterial no se mantiene adecuadamente de pie. La congestión nasal se debe a la dilatación de los vasos de la mucosa nasal.

Dosis

Dosis para adultos (mayores de 18 años)

La dosis típica es de 1 mg, tomada ya sea dos o tres veces al día según las instrucciones de su médico.

Su médico puede aumentar lentamente su dosis hasta un máximo de 20 mg por día, tomados en dosis divididas equitativamente.

La mayoría de las personas necesitarán una dosis que oscila entre 6 mg y 15 mg diarios, tomados en dosis divididas equitativamente.

Dosis para niños (edades 0-17 años)

No se ha establecido la seguridad y efectividad para las personas menores de 18 años.

Prazosina

Sobredosis

La ingestión accidental de al menos 50 mg de prazosina en un niño de dos años produjo somnolencia profunda y reflejos depresivos. No se observó ninguna disminución en la presión arterial. La recuperación fue tranquila.

Si la sobredosis conduce a la hipotensión, el apoyo del sistema cardiovascular es de primera importancia. La restauración de la presión arterial y la normalización de la frecuencia cardíaca pueden lograrse manteniendo al paciente en posición supina.

Si esta medida es inadecuada, el choque debe ser tratado primero con expansores de volumen. Si es necesario, se deben usar vasopresores. La función renal debe ser monitoreada y apoyada según sea necesario. Los datos de laboratorio indican que  la prazosina no es diálisis porque está ligado a proteínas.

Prazosina

Relacion con otros medicamentos

La prazosina puede interactuar con otros medicamentos.La cápsula oral de prazosina puede interactuar con otros medicamentos, vitaminas o hierbas que usted esté tomando. Una interacción es cuando una sustancia cambia la manera en que un medicamento funciona. Esto puede ser perjudicial o impedir que el medicamento funcione bien.

Para ayudar a evitar interacciones, su médico debe manejar todos sus medicamentos cuidadosamente. Asegúrese de decirle a su médico acerca de todos los medicamentos, vitaminas o hierbas que esté tomando. Para averiguar cómo puede interactuar este medicamento con otra cosa que esté tomando, hable con su médico o farmacéutico.

Si usted toma prazosina junto con otros medicamentos para la presión arterial, éstos disminuirán su presión arterial aún más y pueden disminuirla a un nivel peligrosamente bajo. Su médico le puede ayudar a evitar esto reduciendo su dosis de prazosina, agregando cualquier otro medicamento para la presión arterial cuidadosamente, y luego aumentando su dosis de prazosina lentamente. Su médico también puede hacer que usted se controle la presión arterial con más frecuencia.

Prazosina

Algunos ejemplos de otros medicamentos para la presión arterial incluyen:

  • Metoprolol
  • Atenolol
  • Carvedilol
  • Lisinopril
  • Losartán
  • Valsartán
  • Hidroclorotiazida
  • Amlodipina
  • Clonidina

Los medicamentos para la disfunción eréctil pueden reducir su presión arterial. Tomar cualquiera de estos medicamentos con prazosina disminuirá aún más su presión arterial y puede reducirla a un nivel peligrosamente bajo. Su médico puede optar por ajustar su dosis o evitar esta combinación de medicamentos.

Prazosina

Algunos ejemplos de medicamentos para la disfunción eréctil incluyen:

  • Avanafilo
  • Sildenafilo
  • Tadalafilo
  • Vardenafilo

Advertencias

Pérdida del conocimiento: Debido a que este medicamento disminuye su presión arterial, la prazosina puede hacer que usted se desmaye, se desmaye o pierda repentinamente el conocimiento. Esto puede suceder entre 30 y 90 minutos después de su primera dosis de prazosina.

También puede suceder si su dosis de prazosina aumenta demasiado rápido o si usted ya está tomando una dosis alta de prazosina y está tomando otro medicamento para la presión arterial.

Erecciones prolongadas, la prazosina puede causar erecciones prolongadas (priapismo). Si tiene una erección que dura más de 4 horas, llame a su médico o busque ayuda médica de emergencia de inmediato. Si esto no se trata, puede resultar en disfunción eréctil o cicatrización del tejido.

Prazosina

Síndrome de disquete intraoperatorio del iris: Si tiene cataratas y necesita cirugía, tenga en cuenta que la prazosina puede aumentar el riesgo de complicaciones durante la cirugía conocida como síndrome de disquete intraoperatorio del iris (IFIS, por sus siglas en inglés).

Si usted necesita cirugía ocular, hágale saber a su oftalmólogo que usted está tomando prazosina. El médico puede darle medicamentos antes de la cirugía o realizarla utilizando diferentes técnicas para ayudar a disminuir su riesgo de IFIS.

Prazosina

Investigaciones sobre Prazosina

La prazosina es prometedora como tratamiento farmacológico para la dependencia del alcohol después de que se completara un ensayo piloto en 2009. Actualmente se está llevando a cabo un ensayo clínico controlado de fase II del antagonista alfa-1 prazosina adrenérgico para la dependencia del alcohol.

En la investigación del cáncer, la prazosina desencadenó la apoptosis de las células iniciadoras de glioblastoma y de su progenie diferenciada, inhibió el crecimiento del glioblastoma en los xenoinjertos ortotópicos de las células iniciadoras de glioblastoma derivadas de pacientes y aumentó la supervivencia de los ratones portadores de glioblastoma. Su actividad se produjo a través de una inhibición dependiente de caspase‐ de la vía AKT, que dio lugar a la activación de la caspasa 3.

La prazosina es un fármaco adyuvante potencial contra el glioblastoma. Se iniciarán ensayos clínicos para confirmar estos hallazgos. Entender el mecanismo de acción de la prazosina puede allanar el camino para el desarrollo de nuevos tratamientos potenciales también para otros cánceres, ya que otras células cancerosas también muestran señales alteradas, incluyendo aquellas en cáncer colorrectal, pancreático y hepático.