Lamivudina: Nombre comercial, farmacocinética y más

La lamivudina se utiliza para tratar la hepatitis B crónica en pacientes adultos, empleándose en personas con enfermedad hepática compensada y descompensada, o en conjunto con otros fármacos antivirales para atender la infección por el virus de inmunodeficiencia humana (VIH). Conoce un poco mas sobre este antirretroviral en este articulo.

 lamivudina

Antirretrovirales

Los medicamentos antirretrovirales o antirretrovíricos​ (TAR)​, son drogas antivirales indicadas para el tratamiento de infecciones por retrovirus, específicamente el VIH. Generalmente se toman en combinación con otros fármacos,  y permiten evitar la reproducción y multiplicación del virus. (Ver articulo: Retinol)

La lamivudina

Principio activo de ciertas marcas comerciales que forman parte del grupo de antirretrovíricos.

Marca comercial

Zeffix

Epivir

Preparados que contienen lamivudina:

Combivir

Kivexa

Trizivir

 lamivudina

Indicaciones

La lamivudina se emplea para la terapia de infecciones de larga duración, mejor conocida como crónicas, en este caso causada por el virus de hepatitis B en adultos. Este fármaco perteneciente al grupo de fármacos conocidos como antirretrovirales (ARV), que son inhibidores de la transcriptasa inversa (enzima producida por el VIH) análogos de nucleósidos (ITIN), y  bloquea el virus de la hepatitis B.

La hepatitis B es producida por un virus del mismo nombre, que compromete el hígado, causando una infección prolongada que daña el hígado. La lamivudina puede emplearse en individuos que tienen:

  • Hígado dañado pero que aun así funciona con normalidad, conocida como enfermedad hepática compensada
  • Hígado deteriorado y no realiza sus funciones con normalidad o enfermedad hepática descompensada, por lo general  en esta terapia se usa combinado con otros medicamentos.

El tratamiento con lamivudina reduce la cantidad de virus hepatitis B presente en el cuerpo, lo que lleva a una reducción en el deterioro del hígado y una mejoría en la función hepática. Sin embargo no todos los pacientes tienen la misma respuesta al tratamiento con este fármaco, por lo tanto el médico tratante debe controlar y verificar la respuesta y efectividad de la terapia, realizando análisis de sangre de forma regular.

Contraindicaciones

No se recomienda tomar este fármaco:

-Cuando es alérgico o hipersensible a la lamivudina o alguno de los componentes del  medicamento. Comunique a su médico si tiene sospecha de este síntoma.

Precauciones de uso

Cuando se toma este u otros medicamentos similares existe riesgo de padecer efectos adversos o secundarios graves, por lo tanto es importante tomar en consideración estas condiciones adicionales, ya que es posible que requiera análisis de sangre y otros controles médicos, mientras toma el medicamento:

  • Si ha sido afectado por afecciones hepáticas, como la hepatitis C.
  • Tiene sobrepeso.
  • Si es mujer.

No suspenda el tratamiento sin autorización médica ya que es muy probable que la hepatitis empeore.

Al suspender el tratamiento, su médico realizara un seguimiento durante cuatro meses mínimo  para encontrar cualquier problema. Esto implicará exámenes de laboratorio para verificar si han aumentado los niveles de enzimas hepáticas, situación que indica daño al hígado. (Ver articulo: Secnidazol)

Protección a terceros

La hepatitis B se contagia por relaciones sexuales, con personas afectadas o por la transferencia de sangre que está infectada, ya sea por el intercambio de agujas o transfusiones. Este fármaco es para el tratamiento de la afección, no evita la transmisión e infección por hepatitis B a otros individuos. Por lo tanto para proteger a otras personas y evitar la propagación de la enfermedad se deben tomar ciertas medidas preventivas:

-Utilizar preservativos para mantener relaciones sexuales o en caso de sexo oral.

-Evite el contacto con la sangre y no intercambie agujas, jeringas, etc.

Farmacocinética

Lamivudina es un fármaco que se toma por vía oral, su absorción es bastante rápida a nivel intestinal y tiene una vida media intracelular de once a quince horas. La vida media en el suero sanguíneo es de:

-Dos a once horas en adultos

-Una hora y media a dos en los pacientes pediátricos de cuatro meses a catorce años.

Los alimentos no influyen de manera significativa sobre el medicamento y se excreta en gran por la orina.

Interacciones

Es importante, que comunique a su médico especialista si está tomando o ha tomado recientemente algún medicamento, esto incluye medicinas a base de hierbas, suplementos u otros  comprados sin receta.

Estos fármacos no deben tomarse con lamivudina, por lo tanto si esta siendo tratado con alguno informe a su doctor :

  • Otro medicamento con lamivudina.
  • Emtricitabina (indicado para el tratamiento del VIH o la hepatitis B)
  • Cladribina (indicada para tratar la leucemia de células pilosas)

Advertencias

Es importante saber que:

Al tomar este medicamento, puede que sienta cansancio y posiblemente afecte su habilidad y capacidad para manejar o utilizar maquinaria. Por lo tanto, no conduzca ni opere maquinarias al tomar este medicamento y sentirse débil o cansado.

Embarazo lactancia

Si está esperando o sospecha que pueda estarlo, debe comunicárselo a su médico y no interrumpa su tratamiento; lo mismo aplica para las mujeres en periodo de lactancia.

Dosis y  modo de administración

No cambie las indicaciones del doctor y tome este medicamento exactamente él diga, cualquier duda o consulta diríjase a su médico tratante.

Este fármaco contribuye a controlar la infección por hepatitis B, y es importante que se tome cada día a la hora indicada para  evitar que la enfermedad empeore.

Posología

La dosis aconsejada es de una tableta  de 100 miligramos de lamivudina una vez al día. Esta dosis puede ser ajustada si tiene afecciones de riñón, en este caso se requiere menor cantidad del medicamento.

Existe en el mercado una solución oral de lamivudina, disponible para estas personas que necesitan una dosis especial o que no pueden tomar los comprimidos.

Para la infección por VIH, se recomienda el tratamiento con dosis más alta, de 150 miligramos dos veces al día. No debe cambiar su tratamiento sin autorización del médico, por ningún motivo.

La lamivudina debe ingerirse con suficiente agua y puede tomarse con o sin comida.

Si perdió la dosis indicada no debe tomar dosis dobles para compensar, simplemente tómela cuando recuerde y continúe el tratamiento como antes.

No suspenda su tratamiento sin consultar a su médico tratante, ya que existe el riesgo de que las infecciones empeoren.

Sobredosis

Difícilmente este fármaco causa problemas serios al tomar más cantidad de la necesaria, sin embargo para mayor seguridad consulte a su médico o asista a la emergencia del centro de salud más cercano para recibir atención.

Efectos secundarios o no deseados

Este fármaco al igual que todos los demás puede causar efectos secundarios, sin embargo es importante resaltar que no todas las personas los padecen. Algunas de las molestias  que se han reportado son:

Comunes

  • Fatiga
  • Infecciones del tracto respiratorio
  • Dolor de garganta
  • Cefalea
  • Malestar estomacal
  • Náuseas y vómitos
  • Diarrea
  • Calambres y dolores musculares
  • Erupción en el cuerpo.
  • Aumento de las enzimas del hígado (transaminasas) que son muestras de inflamación o daño al hígado.
  • Incremento en el nivel de la creatina fosfocinasa, enzima producida en los músculos y  que puede ser un síntoma de daño tisular.

Raros o poco frecuentes

  • Hinchazón de los párpados
  • Inflamación de la cara o labios.
  • Dificultad para respirar.
  • Molestias para tragar.
  • Acidosis láctica o exceso de ácido láctico en la sangre.
  • Rotura del tejido muscular
  • Trombocitopenia o una reducción en el número de células que intervienen en la coagulación de la sangre.
  • Un efecto secundario muy común al suspender el tratamiento es el empeoramiento de la enfermedad hepática, en algunos casos el virus se vuelve resistente al fármaco.

Vencimiento y Conservación.

Debe mantener este fármaco fuera de la vista y del alcance de los niños y mascotas.

No consuma este medicamento si esta vencido. La fecha de caducidad figura en el envase y en el blister.

Almacenar a temperatura ambiente, evite temperaturas por encima de 26 ° C.

No elimine los fármacos en las aguas residuales o desechos domésticos; infórmese como eliminar los medicamentos que ya no usa o están vencidos. Esta medida contribuye con la protección del medio ambiente.

Lamivudina + zidovudina + abacavir

Este medicamento  contiene tres sustancias  activas:

  1. Abacavir (300 mg)
  2. Lamivudina (150 mg)
  3. Zidovudina (300 mg).

Presentación

Cápsulas

Marca comercial

Trizivir

Indicaciones

Es una droga antiviral, empleada  para  tratar a los pacientes adultos afectados con el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), causante  del síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA).

Esta combinación se diseñó, con la finalidad de reemplazar el tratamiento con estos tres componentes en las mismas dosis. Sin embargo, los individuos que van a comenzar el tratamiento con este fármaco, deben haber tomado antes los tres principios activos por separado por seis u ocho semanas como mínimo, antes de cambiar a este fármaco combinado.

El médico tratante puede prescribir este medicamento después de verificar la eficacia del tratamiento, la reacción en el paciente y el riesgo asociado con las sustancias activas. Esta combinación se debe indicar a los pacientes con altos niveles de VIH en la sangre, más de 100 000 copias / ml aproximadamente, después de una cuidadosa consideración.

Este medicamento solo puede adquirirse con receta médica.

Modo de uso

Este tipo de tratamientos debe ser indicado por un médico especialista con experiencia, en la terapia para combatir el VIH, solo él puede indicar la dosis, modo de uso, tiempo de duración y la suspensión del tratamiento en caso de ser necesario.

Se aconseja tomar una tableta de este fármaco combinado dos veces al día, con suficiente agua en presencia o ausencia de alimentos y en pacientes adultos mayores de 18 años.

No tome este producto si solo requiere tratamiento con uno de los principios activos: abacavir, lamivudina o zidovudina, o si se debe ajustar la dosis por la presencia de afecciones renales, hepáticas o sanguíneas.

En estos casos particulares se deben emplear las preparaciones separadas de abacavir, lamivudina y zidovudina, disponibles en el mercado.

¿Cómo funciona o cuál es su mecanismo de acción?

Estos tres principios activos inhiben los nucleósidos de la transcriptasa inversa (NRTI). Su forma de actuar es similar, ya que bloquea la actividad de la transcriptasa inversa, una enzima producida por el VIH que permite que el virus infecte las células, se reproduzca y multiplique.

La función de este medicamento es reducir la cantidad de VIH en la sangre, controlando y manteniendo el virus en un nivel bajo. Aunque no cura la infección por VIH o el SIDA,  puede retrasar el daño al sistema inmunológico y la aparición de infecciones y enfermedades asociadas con estas dolencias.

Los tres principios activos se encuentran activos en el mercado desde:

  • Abacavir bajo el nombre comercial de Ziagen en 1999.
  • Lamivudina se autorizó con el nombre de Epivir en 1996.
  • Zidovudina ha estado disponible desde mediados de los años ochenta.

¿Qué beneficio ha demostrado tener este fármaco combinado?

En los estudios realizados, la asociación de estos tres ingredientes activos demostró ser tan efectiva como otros regímenes terapéuticos combinados,  manteniendo bajas las cargas virales. La tableta individual es absorbida por el organismo de igual forma que las tabletas separadas.

Este fármaco combinado fue aprobado por el Comité de Medicamentos de uso Humano, considerando los beneficios que brinda a la terapia del virus de inmunodeficiencia humana en adultos, permitiendo entre otras cosas una ingesta menor de comprimidos, que facilita y hace mas simple el cumplimiento del tratamiento. (Ver articulo: Ritonavir)

Efectos adversos asociados al fármaco

Los efectos secundarios más comunes con este medicamento son:

  • Dolor de cabeza
  • Náuseas y vómitos.
  • Reacciones de hipersensibilidad o alérgicas que ocurren en las primeras seis semanas de tratamiento.
  • Fiebre
  • Erupciones cutáneas.
  • Diarrea
  • Dolor abdominal
  • Signos de lesión hepática en la sangre
  • Mialgia (dolor muscular)
  • Dificultad para respirar (disnea)
  • Tos
  • Somnolencia
  • Malestar general.

Si desarrolla estos efectos secundarios u  otro tipo de reacción debe comunicarse de inmediato con su médico.

Advertencias

  1. No usarse en personas que puedan ser hipersensibles o  alérgicos a lamivudina, zidovudina, abacavir o cualquiera de sus propiedades.
  2. Individuos con insuficiencia hepática o renal.
  3. No administrarse en pacientes con recuentos bajos de neutrófilos (un tipo de glóbulo blanco) o anemia (niveles bajos de hemoglobina).
  4. Los pacientes en tratamiento para combatir el VIH pueden tener riesgo de:
  5. Lipodistrofia, es decir cambios en la distribución de la grasa corporal.
  6. Síndrome de reactivación inmunitaria (síntomas de infecciones causadas por la reactivación del sistema inmunitario)
  7. Osteonecrosis (muerte del tejido óseo) y huesos más frágiles.
  8. Los pacientes con problemas hepáticos que incluyen hepatitis B o C, pueden tener un mayor riesgo de desarrollar una lesión hepática.
  9. Puede causar acidosis láctica (acumulación de ácido láctico en el cuerpo)
  10. Las madres tratadas con este fármaco durante el embarazo, pueden tener bebes con disfunción mitocondrial (daño a los componentes celulares que producen energía)

Hepatitis B

La hepatitis B es una enfermedad sumamente contagiosa, es originada por el virus del mismo nombre, también llamado VHB. Este se transmite por el contacto con la sangre o los fluidos corporales (esperma, secreción vaginal, saliva) del afectado, esto ocurre por el uso compartido de jeringas, cuchillas de afeitar, cepillos de dientes, contactos sexuales o transfusiones.

Las relaciones sexuales sin protección constituyen la causa principal de la infección por hepatitis B, siendo muy característica en la juventud, período en el que la promiscuidad sexual es bastante común.

Al igual que muchas otras enfermedades de transmisión sexual, el contagio suele ocurrir por los llamados portadores asintomáticos, individuos que no muestran síntomas importantes y no son conscientes de su enfermedad,  transmitiéndola inconscientemente a terceros.

El riesgo de contraer hepatitis B  es alto para aquellos que habitan o visitan partes del mundo donde la infección está muy extendida; en caso de los turistas deben considerar seriamente la necesidad de vacunarse antes de emprender sus viajes. Las tasas más altas de infección por hepatitis B se presentan y registran en países como: África subsahariana, el sudeste asiático, la cuenca del Amazonas, las islas del Pacífico y Oriente Medio.

La hepatitis B también se puede transmitir con facilidad de la madre al recién nacido durante el parto.

Esta enfermedad afecta principalmente al hígado, causando una infección que puede ser asintomática y que causa graves problemas, entre los que encontramos la aparición de cáncer de hígado, cirrosis o insuficiencia hepática.

En muchas oportunidades, los daños causados por la infección ameritan un trasplante de órganos como única solución para salvar la vida del paciente. La mayor parte de los adultos infectados logran superar la enfermedad, incluso si los síntomas son graves; en cambio los pacientes pediátricos corren más riesgo porque son propensos a desarrollar una infección crónica.

Existen seis cepas de hepatitis viral identificadas actualmente: A,B, C, D, E y G. Cada una de estas hepatitis se diferencian de las otras por su gravedad y forma de transmisión, mientras que los síntomas son a menudo muy similares.

Vacunación

En ausencia de un tratamiento capaz de curar y erradicar la hepatitis B, se opta por prevenirla. Desde hace unas décadas se dispone de una vacuna que previene eficazmente a cualquier edad esta infección.

Los efectos secundarios de la vacuna contra la hepatitis B son leves y por lo general son:

  • Fatiga física
  • Dolor de cabeza
  • Náuseas
  • Dolor o hinchazón en el lugar de la inyección

En muchos países existen leyes que indican que todos los recién nacidos deben recibir las vacuna contra la hepatitis B, la difteria, el tétanos y la poliomielitis. Esta ley en muchos casos también incluye a los niños hasta 12 años

Sin embargo, estar vacunado contra la hepatitis B no implica ignorar el control de los factores de riesgo asociados con ella, ya que son comunes a muchas otras enfermedades, sobre todo el SIDA.

Signos y síntomas

La mayoría de los pacientes pediátricos (bebés y niños) con hepatitis B, no presentan síntomas significativos.  Discurso análogo para algunos adultos.

Estos síntomas aparecen normalmente 12 semanas después de la infección, y pueden comenzar de manera severa. Estos incluyen:

  • Pérdida del apetito
  • Náuseas y vómitos
  • Enrojecimiento de la piel.
  • Debilidad y fatiga
  • Dolor abdominal, sobre todo alrededor del hígado (lado derecho del abdomen, debajo de las costillas)
  • Ictericia (color amarillo en la piel y parte blanca de los ojos)
  • Orina oscura
  • Heces claras
  • Dolor en las articulaciones

El deterioro del hígado es evidente aun si no se presentan síntomas, mientras que continúe la infección. Por eso es importante comunicar al médico tratante sí estuvo expuesto a los factores de riesgo de esta enfermedad; un análisis de sangre permite diagnosticar rápidamente  la hepatitis B y  asegurando así un tratamiento a tiempo que garantice su salud y la de los demás.

La infección causada por este virus puede tornarse crónica o aguda, todo está sujeto a la duración de la misma (unos seis meses más o menos). Cuando la infección se presenta en su forma aguda, el sistema inmunológico suele responder efectivamente a la misma  y erradica el virus, lo que permite una recuperación completa en  pocos meses.

Sin embargo cuando la respuesta inmunitaria no es efectiva y adecuada, la infección puede terminar siendo crónica y causar daños hepáticos graves que van desde cirrosis hasta cáncer de hígado con el paso de los años.

Mayormente los casos de  adultos infectados enfrentan una forma aguda, al contrario de los niños, casi todos los que son infectados por la madre durante el parto o que contraen la enfermedad en los primeros cinco años de vida, probablemente desarrollaran la forma crónica de la infección

Una de las características de la hepatitis B, es que puede progresar de manera sutil y silenciosa durante años hasta que la persona presenta una enfermedad hepática grave, ocurriendo hasta treinta años después.

Contagio de la hepatitis B

El contacto con  sangre  u otros líquidos biológicos como la esperma, secreción vaginal o saliva en pequeñas cantidades de hasta 0,0001 ml, son suficientes para transmitir el virus, aunado a esto la gran resistencia que muestra el microorganismo al ambiente externo manteniendo su capacidad de infección durante al menos treinta días fuera del cuerpo.

Los principales métodos de transmisión incluyen:

Contagio sexual, a través de relaciones sexuales sin protección, ya sea vaginal, anal u oral y por cualquier vía que permita u ocasione la entrada de sangre, saliva, semen o secreciones vaginales en el organismo, así sea en pequeñas cantidades.

El uso común de objetos o materiales personales, tales como: cepillos de dientes, cuchillas de afeitar, tijeras para las uñas, agujas o jeringas contaminadas, vibradores u objetos similares que no se esterilizaron adecuadamente.

Este problema ocurre con mucha frecuencia entre los adictos a las drogas y  el personal de salud por accidentes laborales, en el uso de jeringas o agujas contaminadas.

Herramientas y maquinas contaminadas que se emplean para elaborar tatuajes o perforar el cuerpo.

Transmisión de la madre al niño en el trabajo de parto, por el contacto del bebé con la sangre materna infectada. Es por eso que se realizarán pruebas a todas las mujeres embarazadas que de resultar positiva, se aplicara un tratamiento con inmunoglobulinas específicas contra este virus en el momento del nacimiento al recién nacido, seguido de la vacunación inmediata. Esto permite reducir el riesgo de que el niño desarrolle hepatitis B.

El virus no se contagia por contactos ocasionales como un baile, un apretón de manos, sudor o lágrimas, el uso común del teléfono, la piscina o la mesa del inodoro. Tampoco aquellos que han tenido hepatitis B y han sanado por completo son transmisores de la infección.

Las personas que han padecido de hepatitis B y se recuperan, no necesitan de la vacuna para evitarla porque tienen las defensas necesarias contra otros ataques del VHB.

Factores de riesgo

Existen algunas condiciones que constituyen un riesgo de contraer la enfermedad:

  • Promiscuidad sexual
  • Relaciones sexuales sin protección.
  • Uso de drogas inyectables.
  • Padecer otras enfermedades de transmisión sexual, como la clamidia o la gonorrea
  • Exposición profesional a la sangre humana (personal de salud)
  • Viajar a países donde el virus es común y se encuentra extendido.
  • Vivir con personas que padecen la enfermedad.

Drogas

El uso de medicamentos para tratar la infección por el virus de la hepatitis B, depende esencialmente de la forma en que se produce la enfermedad.

Si el paciente presenta la forma aguda de la hepatitis B, en  general no requiere la administración de ningún tipo de fármacos, pues el sistema inmunológico es capaz de eliminar y erradicar el virus por su cuenta, sin ayuda de una terapia.

Sin embargo, los pacientes con hepatitis B aguda deben ser monitoreados, para llevar un control del curso de la enfermedad mediante los análisis apropiados y además introducir pequeños cambios en su estilo de vida.

Esta implica que esta categoría de pacientes debe adoptar una dieta balanceada y equilibrada, rica en alimentos ligeros, eliminando los alimentos hiperlipídicos y el alcohol, además de mantener una excelente hidratación tomando muchos líquidos y permaneciendo en reposo.

Para los pacientes con hepatitis B crónica, es necesario recurrir e implementar el uso de un tratamiento farmacológico  basado en antivirales e inmunoestimulantes, aunque  no siempre es posible eliminar por completo la infección.

Las clases de medicamentos y especialidades farmacológicas empleadas en el tratamiento contra la hepatitis B crónica, son una decisión exclusiva del médico tratante, depende del médico elegir el ingrediente activo y la dosis justas y adecuada para el individuo, basándose en la gravedad de la enfermedad, el estado general de salud del paciente y su respuesta al tratamiento implementado.

Entre estos medicamentos encontramos:

Los interferones: son sustancias segregadas por células, que están  comprometidas o afectadas por un virus y pueden o están en la capacidad de servir como agente protector para las otras células que aun no padecen la infección.

Los antivirales: son medicamentos utilizados para el tratamiento de la hepatitis B crónica, y su función es contrarrestar y erradicar el virus del VHB.

Las vacunas: aunque existen medicamentos para la terapia de la hepatitis B, la mejor arma contra esta enfermedad es la prevención y para eso se emplea la vacuna.  (Ver articulo: Estradiol)

https://youtu.be/z5GcLtBHCnA

Actualizado el 16 enero, 2020