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Aprende todo sobre el medicamento Gefitinib y más

El medicamento gefitinib es un fármaco antineoplásico inhibidor de la proteína tirosina quinasa, la cual es esencial para regular los procesos que se generan en los núcleos celulares para el crecimiento y la multiplicación de las células.

gefitinib frasco

Este fármaco se utiliza en los casos de pacientes que tengan cáncer de pulmón de células no pequeñas, del tipo localizado y avanzado, en los cuales la enfermedad ha progresado tanto que ha logrado hacer metástasis hacia otros órganos del cuerpo.

También se utiliza para los pacientes que tienen otras clases de tumores avanzados y sin posibilidad de cirugía de extirpación.

Este artículo es de naturaleza informativa, no se debe comenzar ningún tratamiento sin la previa consulta con el médico especialista, ya que el es quien determinará según los resultados de los exámenes previos que se hagan, el mejor tratamiento según sea el caso. Siempre se debe consultar al médico antes de ingerir un medicamento.

¿Qué es el gefitinib?

El gefitinib es un medicamento clasificado como terapia dirigida, lo cual quiere decir que es un fármaco que ayuda a detener el proceso de crecimiento y multiplicación de las células cancerosas actuando de manera selectiva sobre la proteína quinasa.

Este medicamento se utiliza en monoterapia y terapia combinado con otros fármacos para tratamientos de quimioterapia contra el cáncer, específicamente en los casos que el paciente tenga cáncer de pulmón de células no pequeñas, sea como tratamiento de primera línea o en los casos en que la enfermedad esta en su estadio más avanzado y se presente la metástasis en el organismo.

Este fármaco se utiliza regularmente en los casos en los cuales el paciente ha recibido tratamiento previo de quimioterapia con medicamentos como el taxano, y con fármacos con base en platino como el cisplatino, el oxaliplatino, y el carboplatino. (Ver artículo: Carboplatino)

gefitinib celulas

El medicamento gefitinib es un fármaco inhibidor de la proteína quinasa, esta enzima permite la señalización celular, proceso que permite que mediante una señal química se produzca una respuesta del organismo ante un estímulo, este mecanismo puede activarse y desactivarse según la información genética transmitida por la célula y captada por los receptores celulares.

El fármaco gefitinib tiene propiedades antineoplásicas y antitumorales, las cuales son necesarias en los casos de cáncer de pulmón, específicamente en los casos de cáncer de células no pequeñas en sus estadios más avanzados, la probabilidad de que el cáncer se extienda depende de lo avanzada que esté la enfermedad y de la respuesta que tenga el paciente al tratamiento, lo cual es diferente para cada tipo de cáncer y para cada caso en específico. (Ver artículo: Erlotinib)

El gefitinib es utilizado en las terapias dirigidas, las cuales consisten en la eliminación de las células cancerosas por medio de la inhibición de proteínas, moléculas o genes en específico para evitar que las células realicen los ciclos de vida celular y no puedan completar los procesos de crecimiento y reproducción necesarios para lograr la proliferación del cáncer en el organismo del paciente.

En el caso del cáncer pulmonar, este bloqueo consiste en la inhibición de la proteína tirosina quinasa, la cual afecta a la respuesta inmunológica del organismo la cual evita que se produzca la multiplicación celular.

Mecanismo de acción

gefitinib quimica

El gefitinib es un fármaco inhibidor de la tirosina quinasa, el cual actúa de manera selectiva, sobre el receptor que interviene en el factor de crecimiento epidérmico.

Las tirosinas quinasas tienen un efecto catalizador en el sistema inmune, transfiriendo un grupo fosfato para que se efectúe la señalización celular activada por un receptor ubicado en la superficie de la célula.

Cuando la tirosina quinasa se comporta como un receptor en la membrana celular, se llama receptor tirosina quinasa, de las cuales existen 58 tipos conocidos, y cuando está en el citoplásma se le llama tirosina quinasa no receptora, de este tipo de proteína hay 32 tipos clasificados.

Algunas de las funciones de la tirosina quinasa son las de ser factor de crecimiento epidérmico, también es el factor de crecimiento plaquetario, factor de crecimiento de los fotoblastos, del factor de crecimiento endotelial, además de ser factor de crecimiento de hepatocitos, las quinasas también son receptoras de las efrinas y la insulina.

El genitinib por ser un inhibidor, al hacerse presente en el proceso celular, lo interfiere y se une específicamente en el lugar de la tirosina quinasa, provocando mutaciones activadoras de respuesta celular en esta zona.

El gefitinib evita la fosforilación que se da dentro de la tirosina quinasa, lo cual da como resultado la interferencia de los procesos asociados a los receptores transmembrana, con lo cual no se completa el proceso de crecimiento de la célula y se evita su proliferación en el organismo.

El receptor del factor de crecimiento epidérmico, está ubicado en la superficie de la célula, y se relaciona directamente con los receptores de la tirosina quinasa, las mutaciones que se producen e impiden la actividad del receptor de crecimiento epidérmico, pueden generar células cancerosas, las cuales dan origen a las enfermedades como cáncer de pulmón, cánceres epiteliales, y al glioblastoma multiforme.

Ciertas mutaciones del receptor del factor de crecimiento epidérmico pueden ocasionar un crecimiento descontrolado de las células, originando la predisposición del organismo de una persona a desarrollar enfermedades cancerosas.

gefitinib mecanismo

El medicamento gefitinib es un anticuerpo monoclonal inhibidor de las tirosinas quinasas, el cual bloquea el sitio de unión entre los receptores celulares, lo que da como resultado la inhibición de la acción de la quinasa, sin la cual no es posible la unión con las proteínas adaptadoras.

Este proceso  logra detener el crecimiento de las células defectuosas, la proliferación clonal de la enfermedad, y la migración de las células tumorales hacia otros órganos del cuerpo.

Nombre comercial

El fármaco gefitinib se encuentra con el nombre comercial de Iressa, elaborado por los laboratorios AstraZeneca, viene en presentación de 250 miligramos de ingrediente activo gefitinib, el cual es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa relacionada en el receptor de crecimiento epidérmico, lo que da como resultado que se eviten los procesos necesarios para el desarrollo de la célula y la multiplicación de la misma en el organismo.

gefitinib comercial

Dosis para el gefitinib

El medicamento gefitinib viene en pastillas que se deben ingerir solo con agua, una vez por día.

Antes de comenzar el tratamiento con este fármaco se le debe informar al doctor sobre todos los medicamentos que se estén tomando, desde las vitaminas y los remedios naturales, hasta las medicinas que se ingieran como parte de un tratamiento para tratar una condición médica presente, como por ejemplo diabetes, condiciones cardíacas o hipertensión. También se debe informar al médico sobre los medicamentos paliativos que se toman para ayudar a aliviar los efectos secundarios causados por otros fármacos.

Se debe seguir las indicaciones del médico tal cual se detallaron, no aumente la dosis ni adelante ni atrase las horas en que debe tomarla, tampoco detenga el tratamiento por su cuenta, así se sienta bien, el cáncer es una enfermedad con múltiples complicaciones y cualquiera de los aspectos antes mencionados pueden generar mutaciones en las célula produciendo resistencia al tratamiento o también pueden ocasionar reacciones adversas que pongan en peligro su vida.

gefitinib agua

La tableta del fármaco gefitinib se debe tomar aproximadamente a la misma hora todos los días, con un poco de agua. Si usted tiene dificultad para tragar pastillas, el medicamento tiene la opción de que se puede disolver, así que coloque una tableta en un vaso de agua y espere a que se disuelva completamente, este proceso puede durar unos 20 minutos aproximadamente. Luego que este disuelto se debe beber el contenido de inmediato, seguidamente se vuelve a llenar el vaso y se debe tomar también.

Si una persona esta tomando medicamento para las molestias estomacales como antiácidos, bloqueadores de H2 para la digestión, fármacos para tratar la acidez, el reflujo gastroesofágico o las úlceras, tales como cimetidina, famotidina, nizatidina, o ranitidina, se debe tomar la precaución de hacerlo con intervalos de 6 horas con la ingesta del fármaco gefitinib. (Ver artículo: ranitidina)

Cuando a un paciente se le ha recetado el medicamento warfarina, el cual es un anticoagulante, que se utiliza para para evitar que se  formen coágulos  en el torrente sanguíneo, se debe monitorear de manera constante el estado general del paciente, ya que tiene un alto riesgo de que se puedan presentar hemorragias, ya sean nasales o en las encías. Si este es su caso debe consultar al médico de inmediato.

En el caso de que un paciente se deba tomar un medicamento inhibidor de la bomba de protones para malestares gástricos, o que deba ingerir fármacos para aliviar los síntomas de condiciones médicas como úlceras o acidez, tales como esomeprazol, omeprazol, pantoprazol, y rabeprazol, se debe tomar el medicamento con 12 horas de diferencia entre la el gefitinib y los fármacos antes mencionados.

gefitinib pastilla2

El medicamento gefitinib se le indica a los pacientes que tengan cáncer de pulmón de células pequeñas, en el estadio avanzado o que esté haciendo metástasis en el organismo.

  • Cáncer de pulmón de células no pequeñas:

El cáncer de pulmón consiste en la existencia de células cancerígenas en el tracto respiratorio, específicamente en el tejido pulmonar.

Regularmente el cáncer de pulmón tiene su origen en las células epiteliales, es decir en la capa de células que recubren los pulmones, y las cuales constituyen el tejido interno de las cavidades, los conductos corporales, los órganos huecos y las mucosas en el organismo.

gefitinib pulmón

La mayoría de los tipos de cáncer de pulmón que pueden presentarse en una persona son carcinomas, lo cual quiere decir que se generan de las células generadas por el mesodermo, endodermo y ectodermo.

Basados en la forma, el tamaño y la apariencia de las células cancerígenas presentes vistas y analizadas de manera microscópica, se obtienen dos tipos de cáncer de pulmón, tales como el cáncer de pulmón de células pequeñas y el cáncer de pulmón de células no pequeñas.

Específicamente en el cáncer pulmonar de células no pequeñas, también llamado cáncer pulmonar no microcítico, es el tipo más común de cáncer de pulmón, y se puede dividir en 3 subtipos:

  • Carcinoma escamoso o epidermoide:

gefitinib celular

Este tipo de cáncer se genera cuando el epitelio cilíndrico de los bronquios adquiere características escamosas, se ubica en la parte central de los pulmones, específicamente en la masa hiliar o perihiliar, y tiene un  ritmo lento de crecimiento.

Se presenta comúnmente en la unión de la tráquea con el pulmón, específicamente en los bronquios, cuando se está en un estado avanzado de la enfermedad, el proceso de metástasis comienza por invadir todo el pulmón y luego va hacia los ganglios linfáticos.

El factor de riesgo más común entre los pacientes que tienen este tipo de cáncer es el de que son personas fumadoras de tipo activo o pasivo. El humo del cigarrillo es totalmente tóxico y dañino para el delicado tejido pulmonar. También hay un alto índice de personas que desarrollaron la enfermedad después de tener ciclos completos de quimioterapia, o exposiciones a radioterapia, para eliminar células cancerosas de patologías existentes con anterioridad.

  • Adenocarcinoma:gefitinib pulmones

El adenocarcinoma es un tipo de cáncer que se inicia en las células glandulares secretoras, que se encuentran localizadas en el tejido que revisten los órganos internos.

Estas glándulas producen y secretan sustancias en el organismo, como por ejemplo el moco y otros fluidos corporales. (Ver artículo: esomeprazol)

En este tipo de cáncer las células malignas se presentan frecuentemente en la zona más periférica del pulmón, por lo cual es muy común que los tejidos pleurales y de la caja toráxica se vean afectados por esta condición.

El factor de riesgo más común en este caso es el del hábito de fumar, y el haber sufrido de condiciones pulmonares graves en el pasado.

  • Carcinoma de células grandes:

En este tipo de cáncer se visualizan lesiones cancerosas formadas por células grandes, es el menos frecuente de los tipos de cáncer de pulmón.

Cuando se diagnostica el cáncer de pulmón se debe determinar la ubicación exacta del tumor, y efectuar un análisis a partir de una imagen obtenida de la lesión, y se decidirá si es factible la extracción con cirugía, o si por el contrario se ha diseminado por zonas cercanas.

En relación a esto, si se extirpa un lóbulo del pulmón se llama lobéctomia, y si se extrae todo el pulmón se llama neumonectomía.

Las opciones de terapia para el cáncer de pulmón una vez diagnosticado son la cirugía, en los casos que se pueda efectuar una extracción de la tumoración presente, de acuerdo a las características de su ubicación y tamaño del tumor, también en estos tipos de cáncer se recomienda la radioterapia y la quimioterapia, juntas o por separado.

gefitinib cancer

Generalmente en los casos de cáncer de pulmón se aplica la quimioterapia con una combinación de medicamentos antineoplásicos y citotóxicos, para tratar de eliminar el crecimiento y la multiplicación de las células cancerosas en el organismo.

Frecuentemente se utilizan los fármacos como el cisplatino y el carboplatino, combinados con cualquiera de estos medicamentos como la gemcitabina, paclitaxel, docetaxel, ciclofosfamida, doxorrubicina, etopóxido, vincristina y vinorelvina. (Ver artículo: Vincristina)

Efectos secundarios

El medicamento gefitinib es un fármaco fuerte, utilizado en tratamientos oncológicos, para eliminar las células cancerosas del organismo.

Puede ser que en algunos casos los pacientes que estén tomando este medicamento experimenten efectos no deseados, los cuales desaparecerán cuando el tratamiento con el fármaco se termine.

La intensidad de los efectos secundarios depende de la condición física general que tenga el paciente, así como el tipo de cáncer que tenga y lo avanzada que este la enfermedad en el paciente. En todos los efectos secundarios podemos tomar con la autorización del médico tratante, algún medicamento que ayude a aliviar o al menos a minimizar los síntomas que producen los efectos secundarios mientras dure el tratamiento indicado.

  • Reacciones cutáneas:

El medicamento gefitinib puede generar en el paciente una reacción a nivel de piel, similar a un brote de acné, localizada en la parte superior del cuerpo, principalmente en la cabeza, el pecho y la espalda.

Esta condición aparece en las primeras 2 semanas de tratamiento de manera regular, y desaparece cuando se termina el mismo y se detiene el medicamento.

gefitinib piel

Algunos pacientes observaron mientras que su piel se vuelve muy reseca, y las uñas se tornan débiles y quebradizas, incluso hay casos en los que las uñas cambian de color a rojizo opaco, todo esto por el efecto del medicamento en el organismo.

Para ayudar con este efecto secundario se recomienda utilizar cremas humectantes y productos para el cuidado e higiene personal que no contengan alcohol, y se debe proteger de los productos químicos y de limpieza del hogar que se utilicen normalmente, ya que le pueden causar el empeoramiento de la reacción cutánea en el organismo.

No debe por ningún motivo ni aplicarse cremas para el acné, ni tratar de sacar las erupciones apretándolas o rascándolas, pues se pondrán peor y puede desencadenar un problema de piel grave. (Ver artículo: Fluocinonida)

Durante el periodo que dure el tratamiento con el gefitinib debe protegerse del sol, ya que este medicamento causa sensibilidad a la luz solar, para salir durante los días soleados debe cubrirse lo más posible, sobre todo las partes como cara, brazos y cuello, ya que son más propensas a quemaduras solares y se puede empeorar la situación de la piel en cuanto a las erupciones que se tengan.

Si esta condición llega a volverse grave o insoportable debe informar al médico lo antes posible.

  • Trastornos digestivos:

gefitinib nauseas

Con el uso del fármaco gefitinib el paciente puede experimentar malestares estomacales de leve a moderados, estos síntomas incluyen diarrea, vómito y náuseas. Para estos malestares es recomendado tomar mucha agua, para evitar la deshidratación, también se puede controlar con el uso de medicamentos para estas molestias.

Se debe informar con su médico sobre las medicinas que le pueden ayudar en estos casos, como los antieméticos, que suelen resultar eficaces para prevenir y para aliviar esta condición.

Si estos síntomas continúan por mucho tiempo o se agravan, debe acudir a un centro de salud, para controlar su estado antes de que este empeore y se tenga que suspender el tratamiento.

La pérdida de apetito es común en estos casos, lo que se recomienda en este sentido es tratar de consumir una dieta saludable y baja en grasas, de productos naturales, mayormente con frutas y verduras, nada muy condimentado o en grandes porciones, si es necesario se debe contactar a un médico nutricionista para tratar la anorexia si persiste por mucho tiempo.

  • Fatiga:

La somnolencia y el cansancio son efectos secundarios frecuentes en los pacientes que toman gefitinib, estos síntomas pueden llegar a afectar su vida diaria.

Si siente cansancio debe descansar, y frenar el ritmo de actividades que se tengan, al menos durante el tratamiento y algunas semanas después de terminarlo, las caminatas suaves y las siestas durante el día son buena opción en este caso.

A veces es necesario abstenerse de manejar o de realizar actividades complejas que requieran concentración y estado de alerta, ya que el medicamento causa somnolencia y eso puede ser causa de muchos problemas.

  • Problemas hepáticos:

El tratamiento con gefitinib puede causar trastornos en las funciones hepáticas, puede ser que el hígado presente alteraciones en sus procesos metabólicos, lo cual su médico verificará con exámenes a sus valores sanguíneos de manera constante, mientras dure la ingesta del fármaco gefitinib.

Esta condición es de tipo temporal, y poco a poco después de terminado el tratamiento recobrará su actividad hepática normal.

Si el paciente presenta síntomas de ictericia, que es la condición médica en donde la piel y la parte blanca de los ojos se torna de color amarillo, se debe informar al médico de inmediato, para que determine si se puede continuar con el tratamiento.

También se debe informar si las heces fecales o la orina cambian de color drásticamente, ya que puede ser síntoma de otra patología.

  • Alopecia:

Durante las primeras semanas de tratamiento con gefitinib, se puede experimentar una caída gradual del cabello, o que cambia sus características normales a parecer demasiado fino, reseco, muy rizado y frágil.

gefitinib alopecia

Esto puede ser una condición reversible, en cuanto se termine el tratamiento volverá a su condición normal, solo en algunos pacientes se puede prolongar la caída del cabello, pero por lo general vuelve a tener su condición normal.

  • Trastornos de los ojos:

Los pacientes que están en un tratamiento con el fármaco gefitinib, algunas veces desarrollan queratitis, que es la condición en la que se inflama la córnea, o sea el tejido transparente que rodea el ojo.

Los síntomas que puede presentar el paciente son el enrojecimiento de los ojos, dolor en los globos oculares, a veces se experimenta exceso de lagrimas, o también se pueden secretar otros fluidos de los ojos, dificultad para parpadear, debido a la inflamación y la irritación ocular, hipersensibilidad a la luz, trastornos de la vista como visión borrosa, y disminución temporal del campo de visión.

Esta es una condición médica que si aparece en el paciente debe tratarse, pues puede ocasionar daños permanentes a la retina o a algún otro órgano parte del globo ocular. (Ver artículo: Gentamicina)

Si el paciente observa que tiene alguno de estos síntomas se debe acudir al médico cuanto antes.

  • Dificultades respiratorias:

A veces durante el tratamiento con el gefitinib, se pueden presentar en el paciente dificultades respiratorias, o se puede agravar los síntomas que se tenían con anterioridad, como por ejemplo la tos, si esta empeora o aparece de manera imprevista pero consistente, se debe informar al médico de inmediato.

Si tiene la sensación de falta de aire, un ritmo de respiración irregular o pesado, o ante cualquier esfuerzo siente que no puede respirar, pueden ser síntomas de una patología pulmonar conocida como enfermedad pulmonar intersticial, la cual es una enfermedad sumamente peligrosa para su estado de salud, por lo que si tiene alguno de los síntomas antes mencionados, se debe acudir al médico de inmediato.

Contraindicaciones

El fármaco gefitinib está contraindicado en pacientes en estado de gestación, ya que su efecto taspasa la barrera placentaria y causa sobre el feto malformaciones congénitas, la recomendación para las pacientes en edad fértil es que utilicen métodos anticonceptivos durante toda la duración del tratamiento y algunas semanas después.

Este fármaco está totalmente contraindicado en el periodo de lactancia, ya que su efecto se acumula en la leche materna y puede causar daños al pasar de madre a hijo al amamantar.

Si la persona tiene como patología la enfermedad fibrosis pulmonar idiopática, está contraindicado el uso del fármaco gefitinib, ya que puede empeorar la condición de salud del paciente. En el caso que se este tomando el medicamento y se presenten síntomas como la dificultad respiratoria severa, acompañadas con fiebre alta y tos persistente, se debe detener de inmediato el tratamiento.

En el caso de que el paciente tenga la enfermedad intersticial pulmonar, está contraindicado el tratamiento de quimioterapia con el fármaco gefitinib.

Se debe informar al médico si se tiene o se ha tenido en el pasado una reacción alérgica al medicamento, o a alguno de los componentes de la fórmula, ya que si se comienza el tratamiento y se desencadena una reacción alérgica se puede enfrentar el paciente a serias complicaciones de salud, sobre todo consecuencias respiratorias y de su condición médica en general.