El medicamento imatinib es un fármaco inhibidor de la proteína tirosina quinasa, es un medicamento utilizado en las terapias dirigidas, las cuales son terapias que utilizan medicamentos que atacan proteínas específicas que están dentro de las células cancerosas, para así detener su crecimiento y evitar que la enfermedad siga su avance en el organismo.
Este artículo tiene como finalidad informar sobre las características del medicamento, su mecanismo de acción y sus usos como medicamento de quimioterapia para tratar diversos tipos de cáncer como el dermatofibrosarcoma protuberante, y algunos tipos de leucemia.
Antes de ingerir cualquier medicamento debe consultar con un médico especialista en el área, después de hacerle un examen físico, y pruebas de laboratorio, este le indicará el tratamiento más beneficioso para usted según sea su caso. Nunca se automedique.
¿Qué es el imatinib?
El imatinib es un medicamento inhibidor de la enzima tirosina quinasa, la cual pertenece a la familia de la proteína quinasa, la cual provee factores de crecimiento, desarrollo y división a las células.
El fármaco imatinib bloquea la fusión de los genes BCR-ABL, el cual es una tirosina quinasa que aporta funciones mediadoras las cuales regulan el ciclo celular, este bloqueo se produce cuando el medicamento imatinib toma el lugar de la tirosina quinasa evitando que ocurra el efecto de la BCR-ABL en el ciclo de vida celular.
El imatinib fue desarrollado para uso clínico en quimioterapias contra la enfermedad de leucemia mieloide, se considera que es un fármaco de primera generación, y por mucho tiempo fue el medicamento de primera línea para el tratamiento de la leucemia mieloide.
En la actualidad se han realizado estudios clínicos para su uso en otros tratamientos para el cáncer, los cuales dan buenos resultados con este inhibidor de la tirosina quinasa.
El imatinib es un fármaco que provoca la destrucción celular por los mecanismos del sistema inmunológico del organismo, la cual se activa por medio del intercambio de información entre las células.
Este proceso se denomina apoptosis, y su función es la de eliminar las células dañadas evitando la reproducción descontrolada de las celulas cancerígenas que son las que originan el cáncer.
El fármaco imatinib actúa como agente inhibidor de los controles del sistema inmunológico el cual detiene el crecimiento y la proliferación de las células defectuosas en el organismo, lo que da como resultado que el cuerpo se recupere ante el avance constante de la enfermedad.
¿Para qué sirve?
El medicamento imatinib tiene un uso clínico como fármaco de quimioterapia para los trastornos cancerosos de la sangre como la leucemia mieloide en su estadio crónico, y después que ha sido tratada con el fármaco interferón alfa.
También se utiliza para el tratamiento de la leucemia linfoblástica aguda, síndrome mielodisplásico, leucemia eosinofílica crónica, síndrome mieloproliferativo, síndrome hipereosinofílico, y otras patologías cancerosas.
El imatinib se utiliza también en los casos en los que el paciente tenga mastocitosis sistémica, los tumores del estroma gastrointestinal, y la condición médica conocida como dermatofibrosarcoma protuberante.
El dermatofibrosarcoma protuberante es un tipo de tumoración cancerosa que se presenta en las capas de la piel, esta condición que puede ser tratada con el fármaco imatinib cuando la opción de la cirugía no sea viable, resultando imposible la extirpación del tumor, también se indica el imatinib a los pacientes que han sido tratados con medicamentos antineoplásicos en previas sesiones de quimioterapia no hayan tenido el efecto esperado y la enfermedad haya hecho metástasis.
Nombre comercial
El medicamento imatinib se puede conseguir con el nombre comercial de Glivec, Gleevec, Veenac, Imatinib mesylate, e Imatinib, y vienen en presentaciones desarrolladas por los laboratorios Accord, Amneal, Aurovitas, Ferrer Farma, Cipla, Krka, Normon, Ranbaxy, Sandoz, y Teva.
Mecanismo de acción
El fármaco imatinib se emplea en los tratamientos de pacientes con patologías cancerígenas como la leucemia mieloide, y otros tipos de leucemia, ya que inhibe la tirosina quinasa la cual es una proteína producida por las células defectuosas que generan el cáncer, creadas a su vez por la existencia del cromosoma Filadelfia, el cual es una característica propia de esta enfermedad, ya que la mayoría de los pacientes que padecen de leucemia tienen esta anomalía genética.
El imatinib es un medicamento que inhibe de manera selectiva la reproducción de las células cancerosas y genera en el organismo la apoptosis, como respuesta al bloqueo de la enzima tirosina quinasa.
Es un inhibidor de amplio rendimiento que evita la proliferación de las células que contengan la codificación BCL-ABL, el cual es un método efectivo para detener la multiplicación de células y disminuye el riesgo de la aparición de nuevos clones tumorales en el avance de la enfermedad.
El fármaco imatinib es un derivado de la sustancia fenilaminopiridina, el cual tiene un efecto inhibidor específico de las enzimas deviradas de las proteínas quinasas.
Las tirosinas quinasas tienen un efecto catalizador en el sistema inmune, el cual ve repotenciado el proceso de los puntos control, con los efectos de esta proteína dentro de las células. El imatinib por ser un inhibidor, al hacerse presente en el proceso celular, lo interfiere y desactiva los puntos de control del sistema inmunológico, lo cual da como resultado una respuesta química que evita que la célula se multiplique y se logra la eliminación de muchas de las células cancerosas en el organismo.
Cuando la tirosina quinasa se comporta como un receptor en la membrana celular, se denomina receptor tirosina quinasa, de las cuales existen 58 tipos conocidos, y cuando está en el citoplásma se le llama tirosina quinasa no receptora, de este tipo de proteína hay 32 tipos clasificados.
Algunas de las funciones de la tirosina quinasa son las de ser factor de crecimiento epidérmico, también es el factor de crecimiento plaquetario, factor de crecimiento de los fotoblastos, del factor de crecimiento endotelial, además de ser factor de crecimiento de hepatocitos, las quinasas también son receptoras de las efrinas y la insulina.
La ABL es una tirosina quinasa importante pues esta se fusiona con el gen BCR en el cromosoma Filadelfia, este cromosoma es una característica genética regular de las personas que desarrollan algunos de los tipos de leucemia.
La fusión ABL-BCR tiene un efecto mediador en las funciones del ciclo de vida celular, lo cual provoca la proliferación de las células anormales a partir de si mismas. Con el efecto inhibidor del medicamento imatinib se evita que se complete el proceso, y se logra detener la proliferación clonal de la enfermedad.
En los casos de leucemia mieloide crónica, el cromosoma Filadelfia genera una fusión protéica BL-BCR con lo que se altera gravemente la síntesis protéica de las células y comienza su multiplicación sin control, ya que la tirosina quinasa se produce de manera continua, es por eso que se utiliza el imatinib para integrarse y detener este proceso.
Dosis para el Imatinib
El fármaco imatinib viene en presentación de cápsulas para administrarse al paciente por vía oral, en comprimidos de 100 miligramos y 400 miligramos, los cuales se deben tomar con abundante agua, regularmente dos veces al día, junto con las comidas.
Las tabletas deben tratar de tomarse a la misma hora todos los días, para lograr mayor efectividad en el tratamiento. Al ingerirlas no se debe masticar la tableta, ni romperla, ni triturarla.
En todo momento se debe respetar la dosis indicada por el médico especialista, sin aumentar el número de tabletas ni las horas en las que se ingiera el medicamento, esto puede ocasionar que ocurran reacciones adversas, incluso pueden haber casos en los cuales el paciente se intoxique o ponga su vida en peligro, ya que el medicamento es fuerte y tiene un uso y una cantidad específicos según cada caso.
La dosis del imatinib se determina tomando en cuenta las características de cada caso, por ejemplo se hace primeramente un examen médico completo para tener certeza de la situación de salud del paciente, tomando en cuenta su historia médica y su condición actual.
También se hace una revisión de los tratamientos anteriores, lo cual es muy importante ya que el imatinib es comúnmente recetado cuando no otros fármacos no han sido del todo efectivos para logran una remisión del cáncer que tenga el paciente, cuando la cirugía de extirpación del tumor canceroso no es viable, y en los casos de metástasis.
Se debe informar al médico sobre todos los medicamentos que este ingieriendo el paciente, ya sea remedios de medicina natural, vitaminas, tratamientos para dolencias que presente como diabetes o para controlar la presión, también debe decir si toma medicamentos para aliviar los efectos secundarios causados por la quimioterapia, como para las nauseas, el vómito, y otros.
Toda esta información se toma en cuenta para que no exista la posibilidad de reacciones adversas entre medicamentos, o cualquier respuesta que no sea la esperada en cuanto se comienza con el tratamiento con el imatinib.
A pesar de que es un medicamento fuerte que tiene sus efectos secundarios no se debe detener el tratamiento sin consultar antes con el médico tratante, ya que esto provoca consecuencias graves en el avance contra la enfermedad.
El medicamento imatinib es rápidamente absorbido por el organismo, y tiene una biodisponibilidad elevada, el 98% del medicamento llega al torrente sanguíneo después de la dosis. El fármaco es metabolizado en el hígado y se elimina del organismo por medio de las heces fecales como vía de eliminación principal y la orina, en la cual se elimina también solo que en menor grado.
Indicaciones
El medicamento imatinib se indica en las siguientes patologías:
- Leucemia mieloide crónica:
La leucemia mieloide es un tipo de cáncer que se genera en el organismo cuando las células que existen en la médula ósea, que son las que producen los glóbulos rojos, las plaquetas, y los glóbulos blancos (excepto los linfocitos).
En esta enfermedad se produce una mutación a nivel genético de las células, el cual se observa en la etapa temprana o inmadura de las células, lo cual da como resultado un gen anormal que efectúa una trasformación celular de célula sana a célula anormal generadora de leucemia. (Ver artículo: nilotinib)
Cuando una célula de la médula ósea tiene este tipo de defecto no efectúa su proceso de maduración y casi de inmediato comienza a dividirse generando otras células cancerígenas en el organismo, acumulándose en la médula ósea y ocupando el lugar de las células normales. Cuando su número es muy elevado se comienza la migración por el torrente sanguíneo hasta invadir otros órganos en su proceso de metástasis.
La leucemia mieloide se produce cuando el origen de las células cancerígenas está en las células mieloides jóvenes que se convertirán en glóbulos rojos, blancos o plaquetas.
El fármaco imatinib se utiliza en este tipo de leucemia cuando no sea posible ni adecuado hacer un trasplante de médula ósea. O en el caso de que el tratamiento de quimioterapia con el fármaco interferón no dio resultados positivos.
También es indicado el imatinib cuando se produce una crisis de fase avanzada o una explosión acelerada en el estado de salud del paciente.
- Leucemia linfoblástica aguda:
La leucemia linfoblástica aguda también llamada leucemia linfocítica aguda, es un tipo de cáncer que se genera cuando los glóbulos blancos llamados linfocitos existentes en la médula ósea, sufren una distorción la cual los vuelve defectuosos, y hace que en la etapa temprana y antes de la maduración celular se multipliquen sin control produciendo cáncer.
https://www.youtube.com/watch?v=XL7fk7ua1vQ
Este tipo de células cancerosas se multiplican con mucha rapidez y comienzan a invadir órganos cercanos a su paso.
Las leucemias linfocíticas tienen su origen en las células que se van a volver linfocitos, a diferencia de las células de la leucemia mieloide, en la cual las células se desarrollarán en compuestos sanguíneos, como las plaquetas, y los glóbulos blancos y rojos. (Ver artículo: Vincristina)
Existen otros tipos de enfermedades cancerígenas que se forman a partir de los linfocítos, son los denominados linfomas, y se diferencian de las leucemias en que estos se originan en las células del sistema linfático y de allí viajan hacia otros órganos del cuerpo, mientras que la leucemia se origina y permanece en la médula ósea antes de invadir con metástasis otras zonas del organismo.
En el caso de la leucemia linfoblástica aguda el imatinib se utiliza para el tratamiento de pacientes que tengan un diagnóstico reciente de la enfermedad y puede ser recetado junto con otros medicamentos de quimioterapia.
También se utiliza en el caso de que se trate de la leucemia linfoblástica aguda con el cromosoma Filadelfia positivo, en el cual se presenta una recaída de la enfermedad después de comenzar un ciclo de quimioterapia y el cáncer ataque de nuevo.
- Tumores estomacales gastrointestinales:
Un estroma grastrointestinal o también llamados tumores estomacales gastrointestinales, es una patología en la que se forman células cancerosas en los tejidos y las mucosas del tracto gastrointestinal, las cuales se agrupan formando una tumoración de tipo maligno.
Los tumores de estroma gastrointestinal pueden ser lesiones benignas donde las células no son cáncerosas, y de carácter maligno, en los cuales las células que componen la lesión son totalmente malignas.
Su presencia es comúnmente ubicarlos en el estómago y en el intestino delgado, pero pueden manifestarse en cualquier parte del tubo gastrointestinal. (Ver artículo: tegafur)
El fármaco imatinib se utiliza en el caso de que el paciente que tenga un estroma gastrointestinal que no se pueda extirpar con cirugía, o que la enfermedad haya avanzado hasta la fase de metástasis.
También se utiliza el los casos en que el tumor ha sido extirpado con éxito, pero hay posibilidades de que se vuelva una patología médica recurrente, y exista el riesgo alto de que vuelva a aparecer otra tumoración, el imatinib se utiliza como terapia adyuvante para el paciente.
- Dermatofibrosarcoma Protuberante:
El dermatofibrosarcoma protuberante es un tipo de cáncer muy poco frecuente el cual se genera en las células del tejido conjuntivo en la dermis, que es la capa de piel que esta por debajo de la epidermis.
La dermis superior o cara capilar esta conectada con la membrana basal y contiene los receptores de tacto y sensibilidad, la dermis profunda o capa reticular, contiene una variedad de tejidos y terminaciones, como nervios, glándulas, vasos sanguíneos, los vasos linfáticos, los folículos pilosos, y los Corpúsculos de Meissner.
Esta capa de la piel tiene un grosor mayor que la epidermis, y su función es la de proteger a los órganos internos de lesiones causadas por golpes y cortadas, otra de sus funciones en el organismo es el de proveer la irrigación sanguínea que necesita la epidermis, ya que en ella se encuentran los vasos capilares de la piel.
Además de que esta capa contiene los receptores de tacto y presión, también le brinda al cuerpo la sensibilidad necesaria para detectar el frío y el calor, la irrigación sanguínea se expande con el calor, por el efecto de la vasodilatación, y al contrario con el frío, la irrigación de la sangre se contrae por el efecto de la vasoconstricción.
La enfermedad cancerosa del dermatofibrosarcoma protuberante, tiene como característica que en la etapa inicial de la enfermedad, se puede observar una pequeña protuberancia que se asemeja a un hematoma o a una cicatriz, a medida que pasa el tiempo comienza a crecer, y se forman bultos alrededor de la zona de la lesión, todos muy cerca los cuales constituyen la lesión en si.
Los pasos a seguir para detectar si un paciente tiene dermatofibrosarcoma protuberante son, primeramente el examen físico al paciente, para observar y detallar la lesión cutánea que presenta.
Luego se procede a hacer la extracción de una muestra del tejido de la zona afectada, para someterno a la biopsia pertinente, la cual nos dará información precisa de las células contenidas en el tejido de la lesión, si la biopsia da positivo para células cancerígenas, se procede a realizar unas pruebas de imagen en las que se determina el alcance y la extensión de la tumoración.
Después de someter al paciente a todos estos estudios, se procede a la planificación del tratamiento para la enfermedad, regularmente la cirugía es la primera opción en estos casos, para extraer el tumor en su totalidad, así como también parte del tejido sano que está circundante, para asegurar un mejor resultado.
Luego de la cirugía se procede a indicar ciclos de quimioterapia para asegurar que se eliminan las células cancerosas que estén en la zona afectada, y limitar las posibilidades de que vuelva a presentarse el tumor.
Como este tipo de lesiones tienen de forma irregular, a veces se recurre a una cirugía especial que se denomina cirugía de Mohs, en la cual se va, seleccionando y removiendo toda la piel de la zona tumoral por capas, hasta encontrar una capa de piel que esté libre de células cancerosas.
Este proceso se hace de forma continua, y después de la extracción de cada capa se examina para ver si tiene células cancerosas en ella, cuando no quedan de estas células se detiene el procedimiento.
En este tipo de cáncer y según sean las características clínicas que tenga el paciente se recomienda a demás de la cirugía, los métodos de radioterapia y quimioterapia, para asegurar que en el organismo de la persona se eliminen las células cancerosas.
Si después de todos estos procedimientos el cáncer no ha podido ser erradicado totalmente, o se considera que está en su proceso de metástasis, y ha invadido otros órganos corporales, se recurre al fármaco imatinib, el cual es parte de los medicamentos para terapias dirigidas, que puede ser beneficioso en estos casos.
Efectos secundarios
El uso del fármaco imatinib tiene algunos efectos secundarios, los cuales causan reacciones diferentes de acuerdo al metabolismo de cada persona, la intensidad, así como la duración de los mismos está sujeto a la condición clínica que tenga la persona en el momento del tratamiento.
Los efectos secundarios del imatinib pueden ser:
- El paciente puede presentar malestares estomacales como náuseas, vómitos, reflujo gastroensofágico y diarrea, todos de intensidad de leve a moderada. Si se observa que estas molestias persisten se debe consultar al médico para que le recete un medicamento que le ayude a aliviar estos síntomas. Se recomienda tomar mucha agua para evitar la deshidratación.
- Se pueden presentar dolores de cabeza fuertes al utilizar este medicamento, lo cual puede ser controlado con analgésicos.
- Algunas personas pueden presentar inflamación en el área alrededor de los ojos y en los tobillos, esto se debe a que este fármaco puede producir retención de líquidos, este tipo de inflamación puede darse en otras áreas del cuerpo también, dando la apariencia de aumento de peso.
- El uso de este medicamento puede causar alteraciones visuales, tales como visión borrosa, dolor en los ojos, lagrimeo excesivo, y deterioro de la visión.
- Algunos pacientes que se medicaron con el imatinib, presentaron dolores en las piernas y calambres. (Ver artículo: Paracetamol)
- A veces mientras se está bajo tratamiento con el fármaco imatinib, se presenta en el paciente una erupción en la piel, acompañada de enrojecimiento y picor, en algunas áreas del cuerpo.
- El medicamento imatinib causa una disminución en el conteo de los glóbulos blancos en la sangre, lo cual aumenta el riesgo de contraer infecciones de tipo oportunista, esta condición se llama neutropenia, si el paciente siente que tiene fiebre alta que es constante o cualquier otro síntoma de infección debe acudir al médico de manera inmediata, el decidirá si es necesario suspender el medicamento mientras cura la infección.
- Es frecuente que el fármaco cause una disminución del conteo plaquetario en el torrente sanguíneo, lo cual trae como consecuencia que aparezcan moretones sin causa aparente, sangrado nasal, y de las encías, también pueden aparecer lesiones cutáneas que se escamen y sangren.
- El medicamento imatinib produce una baja producción de glóbulos rojos, los cuales son los responsables de la oxigenación sanguínea de todo el organismo, condición médica llamada anemia, la cual produce síntomas en el paciente como cansancio, somnolencia, decaimiento, sensación de estar sin fuerzas y desmayos.
- El imatinib puede producir anorexia, es muy importante que el paciente lleve una dieta balanceada y un peso adecuado para poder tener la mejor condición física posible para hacer frente a la enfermedad y para tolerar los fármacos anticancerosos y los efectos secundarios que estos pudieran llegar a tener.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones que tiene este medicamento son las siguientes:
- Durante el tiempo que dure su prescripción para el tratamiento con imatinib, el paciente no debe someterse a ningún tipo de inmunización, si esto llega a suceder informar al medico de inmediato.
- Si una paciente del sexo femenino está embarazada está totalmente contraindicado el uso de imatinib, ya que mediante estudios se ha comprobado que su efecto sobre el feto causa malformaciones congénitas. Si no está embarazada y tiene edad fértil se deben utilizar métodos anticonceptivos para evitar un posible embarazo.
- No se debe amamantar mientras está en el tratamiento con imatinib, ya que el efecto del fármaco va de la madre al hijo por medio de la leche materna, y puede ser perjudicial para la salud del bebe.
- Se debe tener precausión si el paciente está bajo tratamiento con medicamentos inhibidores del citocromo P450, como el ritonavir, lopinavir, indinavir, telaprevir, boceprevir, ketoconazol, itraconazol, posaconazol, voriconazol, eritromicina y claritromicina, ya que aumentan la concentración plasmatica del imatinib en el organismo, y esto puede causar un efecto adverso en el tratamiento. (Ver artículo: Lopinavir)
Actualizado el 16 enero, 2020
