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Aprende todo sobre el fármaco llamado Flupentixol y más

En este artículo hablaremos de el flupentixol, que es un medicamento que se utiliza para el tratamiento de la esquizofrenia, también hablaremos de sus patologías, mecanismo de acción, indicaciones, dosis, precauciones, reacciones adversas, contraindicaciones, interacciones y algo más.

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Flupentixol ¿Qué es?

El flupentixol es un fármaco de tipo neuroléptico que está indicado para la terapia de la esquizofrenia crónica y de las psicosis paranoicas que presentan algunos síntomas como son las alucinaciones, los delirios paranoicos y las modificaciones del pensamiento, que vienen acompañadas de apatía (es un estado de desinterés y ausencia de motivación o de entusiasmo en la que está una persona y que presenta cierto comportamiento de indiferencia ante ciertos estímulos externos);

Alergia (es la incapacidad de los linfocitos de poder reaccionar frente a la presencia de un antígeno) y de aislamiento.

Nombre comercial

El nombre comercial del flupentixol es: Fluanxol, que vienen en presentación de grageas de 0,5 mg, 1.0 mg y 5.0 mg; el Depixol inyectable que viene en presentación de ampollas de 50 mg/0,5 ml.

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Mecanismo de acción

El flupentixol al igual que los otros neurolépticos, se encarga de bloquear los receptores de la dopamina (DA), y tienen un alto nivel de afinidad a los receptores D2 y presenta una afinidad de tipo moderada a los receptores D1. Cuando es aplicado en altas dosis (5 a 20 mg por día), el flupentixol presenta un potente efecto antipsicótico. Por el contrario el efecto sedante es muy pobre, inclusive después de la aplicación de altas dosis.

Por su efecto bloqueador de los receptores de la dopamina, la terapia con el flupentixol lleva a un incremento del metabolismo de la dopamina (DA), el cual puede llegar a ser preponderante con respecto al bloqueo que presenta de los receptores postsinápticos en bajas dosis.

Farmacocinética

La aplicación por vía oral genera niveles séricos máximos después de unas 4 horas aproximadamente (siendo el tiempo límite 2-6 horas). La biodisponibilidad del fármaco aplicado por vía oral se disminuye por el metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad es aproximadamente de un 40.0%. Los niveles estables se llegan a alcanzar a los 7 días más o menos. (Ver artículo cetrorelix)

La cantidad plasmática promedio posteriormente de 5 mg de el flupentixol, es de un aproximado de 1.7 ng/ml en muestras tomadas dentro de 24 horas. El volumen de distribución visible es de 14.1 L/kg. lo que es indicativo de una acentuada localización tisular y su fusión con las proteínas es de un 99% aproximadamente. La vida promedio biológica es de unas treinta y cinco (35) horas de manera aproximada y la aclaración renal es de 0.29 L/min.

Indicaciones

El flupentixol está indicado para la terapia de la esquizofrenia crónica y para las psicosis paranoicas.

¿Qué es la esquizofrenia?

La esquizofrenia es un padecimiento que afecta a miles de individuos de todas las edades, aunque por lo general la padecen los adultos jóvenes.

No se puede decir que sea una afección que se presente en un determinado perfil de persona, se presenta con una frecuencia parecida en las personas con distintos niveles socioeconómicos, en las distintas culturas a nivel mundial y en los dos sexos (aunque por lo general presenta un inicio prematuro en el sexo masculino).

Explicaremos de forma breve ciertos datos sobre como funciona el sistema nervioso para poder entender en qué consiste esta enfermedad:

El sistema nervioso se encuentra constituido primordialmente por redes de una clase de células muy específicas, que son las neuronas. Las neuronas tienen la función de admitir e incorporar la información y de transmitir señales a las otras células. Esto se realiza mediante unos circuitos de información que son muy complejos, y que permiten que las neuronas se encuentren comunicadas entre sí por medio impulsos eléctricos, y por medio de unas sustancias conocidas como neurotransmisoras.

En la parte interna del cráneo es donde está el encéfalo, que es parte del sistema nervioso, y donde se ubican las pautas para la organización del pensamiento humano y del comportamiento diario.

La esquizofrenia es una enfermedad de tipo cerebral muy compleja, en la que hay un defecto en el funcionamiento de los circuitos cerebrales presentando una inestabilidad entre los neurotransmisores. Dando como resultado, que se vean afectadas ciertas funciones que son las encargadas de regir tanto el pensamiento, las emociones y la conducta humana.

El defecto de funcionamiento está asociado con: anomalías de tipo estructural en ciertas zonas del sistema nervioso central (SNC).

Uno de los primordiales neurotransmisores que se encuentran implicados en esta afección es la dopamina, y muchos de los medicamentos que se utilizan intentan tener una acción sobre ella. También hay otros neurotransmisores que se encuentran implicados, como es la serotonina y el glutamato.

La sociedad hasta hace poco tiempo intentaba mantener ocultos a los enfermos mentales dentro de las paredes de los manicomios. La sociedad pensaba que la esquizofrenia, que aunque era enfermedad que se presentaba con bastante frecuente, era catastrófica e incurable y ante la que no se podía hacer gran cosa. En la actualidad esta situación está cambiando, porque se disponen de más cantidad de recursos para enfrentar la enfermedad y aunque las bases todavía no se conocen muy bien, se conoce bastante en relación a sus orígenes y qué hacer para tratarla.

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Actualmente hay importantes líneas de investigación sobre éste tema y los ensayos han podido demostrar que, gracias a los tratamientos esta enfermedad es mucho menos grave de lo que se pensaba con anterioridad. El desarrollo de medicamentos nuevos, que tienen mejores perfiles de acción y menores efectos secundarios, lo cual ayuda a lograr un mejor cumplimiento y una mayor eficiencia del tratamiento.

Estos proyectos de investigación que se encuentran en curso, podrán permitir tener un conocimiento que sea más preciso de la enfermedad y de su posible tratamiento. Con todo esto, tenemos una visión más realista, que a la vez es más optimista y más desmitificada, de una enfermedad que tiene una relevancia destacada, pero con la cual es muy posible convivir llegando a tener una calidad de vida bastante aceptable.

¿Cómo se manifiesta?

Cuando se trata de una enfermedad que se ubica en el sistema nervioso central (SNC) se puede manifestar con alteraciones del comportamiento, que pueden ser no correctos y muy poco habituales, pero que son el resultado de una modificación en el área cerebral que es la encargada de controlar el comportamiento y el pensamiento humano coherente.

Esta enfermedad presenta síntomas que interpretarán la existencia de una perturbación de los pensamientos, de el afecto, de la capacidad de percepción y la conducta del paciente.

Existe una gran cantidad de variedad de manifestaciones clínicas, lo que en algunas ocasiones puede hacernos llegar a pensar que se diagnostican con la misma enfermedad a pacientes que no se parecen entre sí. Hasta ahora, hay distintas subclases de esquizofrenia que se han descrito, siguiendo el predominio de algunos síntomas y signos más que otros, y según cómo se presenten en cada paciente (entre las que se encuentran: la paranoide, la hebefrénica, la simple, la catatónica, entre otras).

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Los síntomas son clasificados en dos tipos: síntomas positivos y síntomas negativos.

Los síntomas positivos: son las percepciones, las ideas y los comportamientos de tipo patológico que presenta el paciente, pero que no se presentan en la población general. No se debe atribuirlo a que el paciente se inventa cosas, porque en realidad el paciente cree que de verdad está viviendo dentro de esa nueva y la realidad que sólo él percibe.

En este instante no está consciente de la enfermedad y no se recomienda contraponer de forma dramática sus ideas frente a las de los familiares que los rodean. Entre estos síntomas, se destacan las que enumeramos a continuación. Otros síntomas que pueden llegar a presentar estos pacientes y que no se encuentra dentro de estas clasificaciones son: el creer que la gente puede llegar a saber lo que ellos piensan, que se le pueden llegar a imponer ciertos  pensamientos, o que pueden robarles las ideas propias, entre otros.

Las ideas delirantes: son las creencias a nivel personal que posee el paciente, quien cree, con un total convencimiento de esa realidad, que están pasando, cuando en realidad no es así. Según los temas podemos tener distintos ejemplos de ideas de delirio: por ejemplo creer que lo están persiguiendo, que es un ser escogido por Dios, que todo el mundo lo está observando, entre otros.

Las alucinaciones: son ciertas percepciones a nivel sensoriales que el paciente presenta sin que haya un estímulo. Las alucinaciones que se presentan con más frecuencia son las auditivas (que consiste en oír voces cuando nadie está hablando), aunque también pueden llegar a ser de tipo visual, gustativas.

La desorganización del pensamiento: esta consiste en la imposibilidad de poder organizar un pensamiento de forma coherente, en las que en muchas ocasiones el lenguaje resultará ser inconexo y con falta de sentido.

Las alteraciones de la conducta: pueden llegar a aparecer ciertas conductas que resultan ser excéntricas y erráticas, y que no poseen una finalidad clara. (Ver artículo dexametasona)

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Los síntomas negativos: se conocen así las conductas que son habituales en la población general que no está afectada, y que están ausentes o se encuentran reducidas en el paciente. A veces pueden llegar a ser mucho más difíciles de ser detectadas puesto que, en los primeros momentos, no son tan llamativas.

De todos los síntomas, los que se observan con mayor frecuencia en los pacientes esquizofrénicos son: ausencia de la  conciencia de la enfermedad, la afectividad decaída, insociabilidad, ideas delirantes, falta de intereses y del cuidado personal, presencia de alucinaciones auditivas y apatía. La falta de conciencia de enfermedad es uno de los síntomas que dificultan el tratamiento y que hacen complicado el pronóstico.

Otros síntomas que se pueden presentar son:

-La apatoabulia: falta de la iniciativa para poder desarrollar ciertos propósitos y lograr finalizarlos.

-La anhedonia: falta de la capacidad de poder disfrutar con las cosas que de manera habitual le gustaba realizar.

-El aislamiento social: reducción del interés por las relaciones a nivel social, con una tendencia a realizar actividades en solitario.

-La afectividad aplanada: disminución de la magnitud de las expresiones y de las respuestas a nivel emocional. Se caracteriza por presentar una expresión facial impávida, reducción de los movimientos espontáneos, poca expresión gesticular, reducido contacto visual, reducción del tono de la voz y del número de palabras cuando habla.

-Otros: la lentitud o el impedimento de mantener una conversación, dificultad para instaurar relaciones con otras personas, entre otros.

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La psicosis paranoica ¿qué es?

La psicosis paranoica es una clase de psicosis, esto significa, un trastorno mental que se encuentra caracterizado por una alteración del sentido de la realidad que llega a generar una clase de delirio (ideas y discursos que son muy distintos de los hechos reales). En la paranoia, el delirio se encuentra centrado en el tema de la persecución, y en el caso de las mujeres, que se encuentra afectadas por esta clase de psicosis, en la mayoría de los casos son mal interpretados los hechos.

La psicosis paranoica conlleva un trastorno del pensamiento y un juicio falso del que el paciente no se encuentra consciente. Una depresión que está ligada a este síndrome puede llegar a provocar el suicidio o llegar a desencadenar inclusive el asesinato del supuesto perseguidor. Este tipo de síndrome puede llegar a aparecer en la adolescencia o al inicio de la edad adulta. Existen distintas clases de psicosis paranoicas entre las que destacan los delirios de celos, la erotomanía, el delirio de interpretación o los delirios de posible reivindicación.

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Clasificación

-El tipo erotomaníaco (erotomanía): delirio que expresa de que otra persona, generalmente de un estatus más alto, se encuentra enamorado del paciente.

-El tipo de grandiosidad (megalomanía): delirio que expresa que el individuo posee un talento fuera de lo común, el poder, el conocimiento, o una vínculo especial con una divinidad o con una persona famosa.

-El tipo celotípico: delirio que expresa de la pareja sexual del paciente le es infiel.

-El tipo persecutorio: delirio que expresa que el paciente (o alguna persona cercana) está siendo tratado con una mala intención: que es espiado, que está siendo envenenado, que es perseguido, entre otros.

-El tipo somático: delirio que expresa que el paciente posee algún defecto físico o algún tipo de enfermedad.

También se puede llegar a dar un diagnóstico de clase mixta o de alguna clase no especifica, esto si el delirio no se adecua a ninguna de las categorías.

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Síntomas

Los síntomas de la psicosis paranoide son: el delirio que se centra en una constante persecución; una ratificación importante, es que el paciente se encuentra convencido de manera firme de su delirio; un engaño de los juicios; la ausencia de conciencia sobre la enfermedad.

Dependiendo de la subclase de psicosis paranoide, los síntomas pueden variar: la certeza de que está siendo engañado, en el caso de el delirio de celos; la certeza de ser criticado o que es víctima de ciertas amenazas o de algún tipo de conspiración, en el caso de el delirio de interpretación; la certeza de ser amado, en el caso de el delirio erotomaniaco; la certeza de ser la víctima de los prejuicios, en el caso de el delirio de reivindicación.

Entre uno de los riesgos que se pueden presentar en estas psicosis paranoicas se encuentran las agresiones hacia otras personas, por lo general hacia la persona que es identificada como la persecutoria, o los casos de auto-agresión que pueden llegar a provocar el suicidio. Por otro lado, se pueden llegar a asociar con el uso de productos estupefacientes o de bebidas alcohólicas para hacerle frente a esta clase de delirios, en cuyo caso viene acompañado de un aislamiento progresivo de tipo psicosocial que puede llegar a incrementarse.

Diagnóstico

El diagnóstico de la psicosis paranoide crónica se instaura a raíz de una cantidad de entrevistas a nivel psiquiátrico. No se requiere el hacer pruebas adicionales, aunque generalmente de realiza análisis de sangre y, algunas veces una tomografía (TAC) cerebral, para descartar alguna patología de tipo orgánica.

Tratamiento

La psicosis paranoide crónica es tratada con una combinación de fármacos, primordialmente neurolépticos, antipsicóticos, ansiolíticos y con el apoyo por medio de la psicoterapia. Pero, la terapia en muy pocas ocasiones se consume de forma correcta, esto es debido a que el paciente está convencido de que él no posee ningún problema. Los tratamientos de tipo farmacológicos se consumen de por vida. En los casos más severos de debe contemplar la hospitalización.

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Dosis para la flupentixol

Para tratar la esquizofrenia crónica y psicosis paranoicas:

Aplicación vía oral:

Para los pacientes adultos: la dosis de inicio recomendada es de 5 a 15 mg/día, repartida en dos (2) o tres (3) dosis por día, que se puede llegar a aumentar a 40 mg/día si fuera requerido. La dosis recomendada de mantenimiento generalmente es de 5 a 20 mg/día, que puede se aplicado en una única toma por la mañana.

La dosis se debe ajustar de forma individual según lo requiera la condición del paciente. Por lo general, se debe iniciar con dosis bajas que deben ser incrementadas hasta llegar a alcanzar el nivel óptimo de efectividad tan pronto como se pueda, basándose en la respuesta a la terapia.

Aplicación vía intramuscular (flupentixol decanoato):

Para los pacientes adultos: dosis recomendada de prueba de 20 mg y posteriormente, pasados siete (7) días como mínimo, 20-40 mg de forma repetida en intervalos de 2-4 semanas siempre en función de la respuesta del paciente hasta llegar a un máximo de 400 mg/semana. Las dosis de mantenimiento usuales varían desde 50 mg cada cuatro (4) semanas hasta 300 mg cada dos (2) semanas.

Para los pacientes de edad avanzada: se debe iniciar el tratamiento con un cuarto de la dosis recomendada para los adultos.

Para los pacientes pediátricos: no se recomienda su uso.

Contraindicaciones

El flupentixol se encuentra contraindicado en los casos de intoxicación aguda provocada por bebidas alcoholicas, por los barbitúricos y por los narcóticos, también está contraindicado en los estados comatosos. No es recomendable en los casos de los pacientes que son excitables o hiperactivos, ya que el efecto activador puede llegar a resultar en un agravamiento del estado del paciente. (Ver artículo tiamazol)

El flupentixol también se encuentra contraindicado para las mujeres embrazadas, y para las que se encuentran en periodo de lactancia aunque hasta el momento no han presentado efectos teratogénicos.

Como con todos los fármacos neurolépticos es importante vigilar la posibilidad de la presencias del síndrome neuroléptico maligno. El síndrome neurolépico maligno (SNM) es una complicación que se presenta raras veces, pero que es potencialmente fatal por la utilización de medicamentos neurolépticos.

Sus principales características son: la hipertermia (incremento de la temperatura corporal por encima de la temperatura normal), rigidez muscular o espasticidad (se refiere al la tensión muscular involuntaria o a el incremento del tono de los músculos con la presencia de reflejos de los tendones de forma profunda y excesiva que impiden la actividad usual de los músculos).

También la oscilación de la conciencia además de la disfunción autonómica (que se refiere a una manifestación que es bastante frecuente en los pacientes que tienen la enfermedad de Parkinson, y puede llegar a anticipar la aparición de algunos síntomas motores).

Precauciones

El flupentixol se debe utilizar con cierta precaución en los pacientes que tienen antecedentes de la presencia del síndrome convulsivo, de las disfunciones hepáticas y de las enfermedades cardiovasculares.

Si el paciente ha tenido tratamiento previo con otros fármacos neurolépticos, estos deberán ser retirados de manera gradual. Los pacientes que están sujetos a terapias de larga duración, se deben evaluar de manera periódica.

El flupentixol se debe utilizar con precaución en los pacientes que padecen alteraciones hepáticas de gravedad. Si el paciente ha sido tratado con anterioridad con neurolépticos que tienen efecto sedante, éstos últimos se deben eliminar de forma progresiva. Aunque el flupentixol es un medicamento del tipo no sedante, la capacidad para conducir o manejar maquinaria se puede ver afectada, por lo que se debe tomar ciertas precauciones al comienzo hasta que las reacciones del paciente a la terapia se conozcan.

Reacciones adversas

Con el uso de el flupentixol como pasa con la gran mayoría de los medicamentos neurolépticos, puede llegar a presentar síntomas extrapiramidales (el sistema extrapiramidal está compuesto por una red neuronal que es parte del sistema nervioso central y también es parte del sistema motor, que se encuentra relacionado con la coordinación del movimiento), mientras dure la fase de inicio de la terapia.

En la gran mayoría de los casos, este tipo de reacción adversa puede llegar a ser controlada de forma satisfactoria con la disminución de la dosis y/o de los medicamentos antiparkinsonianos. Pero sin embargo, la utilización de forma profiláctica de rutina de las medicinas antiparkinsoniana no se recomienda.

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Se puede llegar a presentar de manera muy ocasional la disquinesia tardía (se refiere a movimientos de forma involuntaria estereotipados de tipo coreo-atetósicos que llegan a afectar a distintos grupos de músculos), en los pacientes que toman terapia a largo plazo. Los medicamentos antiparkinsonianos no llegan a aliviar los síntomas. Es recomendable la disminución de la dosis o la supresión de la terapia. (Ver artículo progesterona)

Otras reacciones adversas que se pueden llegar a presentar habitualmente son el insomnio de forma transitoria, en especial cuando a el paciente lo cambian a un neuroléptico sedante. En ocasiones, con las altas dosis se puede presentar en el paciente un efecto de sedación.

Los efectos adversos autonómicos y cardiovasculares se presentan muy raramente, ubicándose dentro del rango de la dosis terapéutica. Se han presentado casos de taquicardias, de palpitaciones y de arritmias. La baja de la presión arterial puede llegar a presentar mareos.

La inyección del flupentixol decanoato puede llegar a presentar cierto enrojecimiento y dolor en la zona de la inyección.

En caso de sobredosis: la sintomatología puede llegar a presentar: somnolencia, estado de coma, síntomas extrapiramidales, schock, tensión baja (hipotensión), presencia de convulsiones y/o disminución de la temperatura corporal. La sobredosis se debe tratar con medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos si se llegaran a presentar síntomas extrapiramidales.

Con las benzodiazepinas, si se llegara a presentar cierta agitación o excitación y con la noradrenalina en una solución salina intravenosa si el paciente se encuentra bajo estado de shock. No se debe utilizar adrenalina, ya que puede llegar a presentar una mayor hipotensión arterial.

Interacciones

El flupentixol en altas dosis puede llegar a lograr la intensificación de la respuesta a los efectos de las bebidas  alcohólicas, a los barbitúricos y otros fármacos depresores del sistema nerviosos central (SNC). No se debe aplicar en conjunto con las benzodiazepinas, con los antihistamínicos sedantes, con los antidepresivos tricíclicos.

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No debe aplicar de manera simultánea con la guanetidina o con elementos de acción parecida, ya que los neurolépticos pueden llegar a impedir el efecto antihipertensor de estos elementos.

El flupentixol puede llegar a disminuir la acción de la levodopa y de los medicamentos adrenérgicos (adjetivo que se utiliza en la medicina y en la farmacología para hacer referencia a la adrenalina).

La utilización de forma simultánea de la metoclopramida y de la piperacina, incrementan el riesgo de que se presenten ciertos síntomas extrapiramidales.

El presente artículo es de carácter netamente informativo, en ningún momento se intenta sustituir la opinión del especialista, siempre se insiste en que antes de comenzar cualquier tratamiento se debe consultar con el médico.