Cotrimoxazol: Qué es, para qué sirve, nombre comercial y más

Cotrimoxazol es un fármaco producto de una combinación de sulfametoxazol y trimetropim prescrito para múltiples infecciones causadas por bacterias, sin embargo gracias a su eficacia se le encuentra usos en afecciones donde las infecciones son secundarias, por ejemplo la fibrosis pulmonar. Conoce todo lo que debes saber de este antiinfeccioso, mecanismo de acción, dosificación y más. Recuerde que es importante consultar a su médico antes de utilizar este medicamento.

Las sulfonamidas, fármacos prescritos inicialmente para tratar desde el interior de nuestro organismo las infecciones originadas por bacterias, tuvieron en su momento mucha utilidad. Sin embargo los diferente estudios que dieron paso al desarrollo de elementos que posteriormente se abrieron paso en el mercado y limitó sorprendentemente su uso.

Actualmente el cotrimoxazol genero nuevamente un interés clínico que su antecesor había perdido, esta droga formada a partir de una combinación de sulfametoxazol con trimetoprim , fue inicialmente admitida por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) para: infecciones crónicas del tracto urinario, inflamación pulmonar por Pneumocystis carinii, shigelosis y otitis media, con el tiempo se le asignó para la cura de otras afecciones. (Ver Articulo: Sulfadiazina)

Esta combinación de anti infecciosos, funcionan bloqueando sinérgicamente (acción en conjunto de diversas sustancias que resulta en un aumento de la efectividad) la cadena de pasos en el metabolismo bacteriano del folato (ácido fólico o vitamina B9), es decir el procesamiento de los nutrientes que permiten su sobrevivencia y multiplicación. Cada fármaco cumple una función específica:

–Trimetoprim previene la reducción de dihidrofolato a tetrahidrofolato.

-El sulfametoxazol detiene el proceso de transformación del ácido p-aminobenzoico en dihidropteroato.

Esta acción conjunta determina una máxima actividad antibacteriana, que a menudo causa la muerte o exterminio de la bacteria o bactericida.

Presentaciones

La mezcla de ambos fármacos se da en una proporción de 1: 5.

Comprimidos

800 mg sulfametoxazol + 160 mg de trimetoprim

400 mg sulfametoxazol + 80 mg de trimetoprim

Suspension Oral

200 mg sulfametoxazol + 40 mg de trimetoprim / 5 ml

Ampolla

800 mg sulfametoxazol + 160 mg de trimetoprim / 5 ml

Farmacología

Ambas drogas se absorben bien por vía oral y se excretan en la orina. Tienen una vida media en suero de aproximadamente 11 horas y penetran bien en los tejidos y fluidos del cuerpo, incluido el líquido cefalorraquídeo. Trimetoprim se concentra en el tejido prostático.

Usos para cotrimoxazol

El trimetoprim / sulfametoxazol (TMP / SMX) son activos contra:

Una considerable variedad de bacterias Gram-positivas (incluyendo algunos Staphylococcus aureus que demuestran oposición a la meticilina) y Gram-negativas.
Protozoa Cystoisospora y Cyclospora spp
El hongo Pneumocystis jirovecii

La combinación es inactiva contra anaerobios:

Treponema pallidum
Mycobacterium tuberculosis
Mycoplasma sp
Pseudomonas aeruginosa
Los enterococos, muchas cepas de Enterobacteriaceae y Streptococcus pneumoniae son resistentes.
Trimetoprim / sulfametoxazol (TMP / SMX) no es clínicamente eficaz en la faringitis por estreptococo del grupo A

Indicaciones del cotrimoxazol

-Se emplea para atender la otitis media aguda (OMA) en adultos y en niños causada por Streptococcus pneumoniae o Haemophilus influenzae, cuando el médico juzga que el medicamento ofrece alguna ventaja, sobre el uso de un anti-infeccioso único. No es una droga de primera elección pues se considera una alternativa para la terapia de OMA, para aquellos con hipersensibilidad a la penicilina tipo I.

Debido a que S. pneumoniae muestra oposición a la amoxicilina frecuentemente sucede de la misma manera con el cotrimoxazol, el medicamento puede no ser efectivo en sujetos con OMA que no responden a amoxicilina.

Los datos son limitados con respecto a la seguridad del uso repetido de cotrimoxazol en infantes <2 años de edad; el mismo no debe recetarse profilácticamente o durante mucho tiempo para la terapia de OMA en cualquier grupo sin importar la edad.

-Terapia de la diarrea del viajero causada por Escherichia coli enterotoxigénica. La dosificación por vía oral de mezclas de minerales y carbohidratos disueltos en agua puede ser suficiente para la afección menos comprometida ; aquellos que desarrollan diarrea con más de tres defecaciones en un período de 8 horas,en particular si están acompañadas con náuseas, vómitos, calambres abdominales, fiebre o sangre en las heces pueden beneficiarse de los antiinfecciosos a corto plazo.

Las fluoroquinolonas, entre las que cuentan: araxacina, tavanic, xasmun, floxstat,etc., suelen ser los fármacos de elección cuando es requerido el uso de antibióticos; sin embargo el cotrimoxazol también se presentan como alternativa cuando no se pueden usar fluoroquinolonas, de manera muy particular en el caso de niños.

Se implementa para evitar de la diarrea del viajero en individuos que viajan durante tiempos relativamente cortos a territorios donde se sabe que la E. coli enterotoxigénica y otros patógenos bacterianos (por ejemplo Shigella) son susceptibles a la droga.

Los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC) y otros organismos no recomiendan antiinfecciosos en la profilaxis de la mayoría de los individuos que viajan a áreas de riesgo; las principales precauciones son prácticas dietéticas prudentes.

Para la profilaxis en individuos inmunocomprometidos como aquellos VIH positivos, se prefiere una fluoroquinolona. El rechazo al cotrimoxazol es común en diversas áreas tropicales.

-Tratamiento de la enteritis o inflación de los intestinos, contaminada por Shigella flexneri o S. sonnei cuando están indicados antiinfecciosos.

-El tratamiento de la disentería causada por E. coli (EIEC). AAP sugiere que se puede usar un antiinfeccioso oral (por ejemplo, cotrimoxazol, azitromicina, ciprofloxacino) si el organismo causal es susceptible.

-Para los cuidados de la diarrea suscitada por E. coli (ETEC) enterotoxigénica en viajeros a países de recursos limitados, la AAP sugiere que se considere el uso de cotrimoxazol, azitromicina o ciprofloxacino solo si la diarrea es grave o no se puede tratar de otra manera y si las pruebas in vitro indican que el organismo causal es susceptible. Se debe usar un régimen parenteral si se sospecha infección sistémica.

La intervención de un antibacteriano en el tratamiento de la colitis hemorrágica motivada por la E. coli productora de la sustancia nociva denominada Shiga (STEC, anteriormente conocida como E. coli enterohemorrágica) no esta esclarecida ; la mayoría de los profesionales de la salud no sugieren el uso de antiinfecciosos en infantes con enteritis provocada por la bacteria E. coli.

-Tratamiento de problemas gastrointestinales suscitadas por Yersinia enterocolitica o Y. pseudotuberculosis. Estas infecciones generalmente son auto-limitadas, pero IDSA, AAP y otras recomiendan antiinfecciosos cuando se trata de condiciones graves, cuando se desencadena septicemia u otra enfermedad invasiva, y en individuos con el sistema inmunológico debilitado.

Además de reducir la duración de la excreción fecal del organismo, no se ha establecido un beneficio clínico de los antiinfecciosos en el tratamiento de la enterocolitis, pseudoapendicitis (afección semejante a la apendicitis) o la hinchazón de los linfonodos en los tejido que envuelve los intestinos (adenitis mesentérica) causada por Yersinia

-Padecimientos del tracto respiratorio o el manejo de la sintomatología de la bronquitis causada por neumococo sensibles o H. influenzae, cuando el médico juzga que el medicamento ofrece alguna ventaja sobre el uso de un único antiinfeccioso.

Un fármaco de elección para tratar las afecciones respiratorias superiores y la bronquitis causada por H. influenzae; una alternativa a la penicilina G o la penicilina V para el cuidado de las complicaciones del tracto respiratorio causadas por S. pneumoniae y además constituye una terapia optativa para la contaminación por Legionella micdadei (L. pittsburg ensis) o L. pneumophila

-Las infecciones urinarias (UTI) provocadas por:

E. coli, Klebsiella
Enterobacter
Morganella morganii
Proteus mirabilis
P. vulgaris susceptibles

Además de ser una terapia de probabilidad de IU complicadas agudas.

-La brucelosis infecciosa del ganado cabrío, vacuno y porcino es causada por microorganismos del grupo brucellas, se transmite al hombre por el consumo de sus productos, en especial los provenientes de la leche. Se presenta con hipertermia y cambios repentinos en la temperatura.

Este fármaco es una terapia opcional para la fiebre de Malta(brucelosis) cuando las tetraciclinas están contraindicadas, especialmente en el caso de los infantes. Usado solo o junto con otros antibacterianos (estreptomicina o gentamicina y / o rifampicina), para las infecciones graves o cuando hay complicaciones, como: endocarditis, meningitis, osteomielitis, etc.

-Las infecciones por Burkholderia cepacia catalogado como una bacteria ventajista complicado de curar debido a su resistencia múltiple , ataca a pacientes que padecen de fibrosis pulmonar o quística (FQ) y neutropénicos o granulocitopenia, provocando fallas en el funcionamiento de los pulmones potencialmente mortales. El cotrimoxazol se considera fármaco de elección; siendo ceftazidima, cloranfenicol o imipenem terapias alternativas.

https://youtu.be/fYUH-9kY5PE

-El tratamiento de la melioidosis causado por B. pseudomallei susceptible al fármaco; se usa en el régimen de medicamentos múltiples con cloranfenicol y doxiciclina. Puede preferirse la monoterapia con ceftazidima o imipenem. B pseudomallei es difícil de erradicar y la recaída de la melioidosis es muy común y frecuente.

-Empleada en la terapia del cólera originada por Vibrio cholerae. Constituye una alternativa a las tetraciclinas, es utilizado como un complemento para el reemplazo de líquidos y electrolitos en la enfermedad de regular a grave.

-Tratamiento de infecciones causadas por Cyclospora cayetanensis (ciclosporosis) , que desencadena diarrea o heces sueltas y explosivas; este parásito se introduce en nuestro cuerpo cuando se ingieren comidas o bebidas donde se encuentra presente. Cotrimoxazol es la droga prescrita para esta afección.

-Recetada para la cura del granuloma inguinal o donovanosis. Esta dolencia que se propaga por contacto sexual y es causado por Calymmatobacterium granulomatis, que comienza con ulceraciones en el área genital, extendiéndose por la vagina, cérvix, trompas de Falopio, ovarios, ano, colon, vejiga e incluso en la boca, cuello, faringe, ojos, hígado y huesos. El CDC recomienda doxiciclina o cotrimoxazol.

-El tratamiento de la isosporiasis causado por Isospora belli contamina la pared del intestino delgado ocasionando heces sueltas (diarrea) e incapacidad de asimilar los nutrientes. Este constituye la droga de elección.

–El tratamiento de infecciones causadas por Listeria monocytogenes es alternativa viable a la ampicilina en pacientes que padecen alergias a la penicilina.

-Droga opcional a la minociclina, en las afecciones en la piel ocasionadas por Mycobacterium marinum.

-Tratamiento de dolencias provocadas por Nocardia, que abarca:

N. asteroides
N. brasiliensis
N. caviae.

Los fármacos prescritos son el cotrimoxazol o una sulfonamida únicamente.

-Cuando se utiliza en la cura de la etapa de catarro de la tos ferina (pertussi) mejora la enfermedad sorprendentemente y disminuye su comunicabilidad. Recomendado por CDC, AAP y otros como alternativa a la eritromicina.

Es de utilidad como medicina para evitar la propagación de la tos ferina en el hogar y los contactos más próximos de pacientes con este mal. Alternativa a la eritromicina.

-Se ha empleado para la profilaxis posterior a la exposición de la peste bubónica. Aunque es recomendado por los CDC y otros organismos para dicha profilaxis en lactantes y niños <8 años de edad, se desconoce la eficacia del medicamento para la prevención de la peste.

La mayoría de los expertos en biodefensa y enfermedades infectocontagiosas coinciden en que la ciprofloxacina oral o doxiciclina para la profilaxis después de la exposición en adultos y la mayoría de los niños. Profilaxis después de la exposición recomendada después de exposiciones de alto riesgo a la peste, incluida la exposición cercana a personas con peste natural, durante viajes sin protección en áreas epizoóticas o epidémicas activas, o exposición en el laboratorio a Yersinia pestis viable.

Se ha utilizado para el tratamiento de la peste, pero parece ser menos eficaz que otros antiinfecciosos utilizados para el tratamiento de la enfermedad: estreptomicina, gentamicina, tetraciclina, doxiciclina, cloranfenicol. Debido a la ausencia de eficacia, algunos expertos indicar que el cotrimoxazol no debe usarse para el tratamiento de la peste neumónica. (Ver Articulo: Cefradina)

-La terapia de la neumonía por Pneumocystis jiroveci (en el pasado Pneumocystis carinii) (PCP), se inicia con este medicamento para un alto porcentaje de los pacientes, incluyendo los individuos VIH positivo.

Es también la droga de elección para la prevención de episodios iniciales de neumonía , mejor conocida como profilaxis primaria en personas inmunocomprometidas con mayor riesgo, sobre todo las personas infectadas por el VIH y en la terapia de mantenimiento supresor a largo plazo (profilaxis secundaria) para prevenir la reiteración después de un episodio inicial de PCP.

-Esta droga es utilizada para evitar la encefalopatía por toxoplasmosis (profilaxis primaria) en grupos de todas las edades infectados por el VIH que son seropositivos para anticuerpos inmunoglobulina G (IgG) contra Toxoplasma.

No se recomienda para evitar la repetición de la encefalitis por toxoplasma gondii. El régimen de elección para esta profilaxis secundaria es sulfadiazina y la pirimetamina con leucovorina .

Es la alternativa para el cuidado de la fiebre entérica generados por Salmonella typhi , aunque se tiene como fármacos de primera elección a las fluoroquinolonas y cefalosporinas de tercera generación, por ejemplo, ceftriaxona, cefotaxime; la aparición constante de poblaciones de células de S. typhi que se resisten a múltiples drogas (ampicilina, amoxicilina, cloranfenicol y / o cotrimoxazol), han generado la necesidad del uso de otras drogas medicinales.

-Alternativa para erradicar la Salmonella no tifoidea que desencadena daños en la mucosa estomacal e intestinal.

-Tratamiento de la granulomatosis de Wegener. No está claro el efecto sobre la morbilidad y mortalidad a largo plazo, pero puede prevenir la recaída y reducir la necesidad de terapia citotóxica (por ejemplo, ciclofosfamida) y corticosteroides en algunos individuos.

-Representa la opción para tratar o realizar el seguimiento de la penicilina GE en individuos con lipodistrofia intestinal desencadenada por Tropheryma whippelii. (Ver Articulo: Minociclina)

https://youtu.be/Vq4uhmZPuxs

Administración de cotrimoxazol

Administrar oral y/ o por infusión IV. No se debe administrar por bolo ev. o inyección IM.

Se debe mantener una ingesta adecuada de líquidos durante la terapia con cotrimoxazol para prevenir la cristaluria y la formación de cálculos.

Dilución para dosis intravenosa

El concentrado de cotrimoxazol para inyección debe diluirse antes de la infusión IV. Cada 5 ml del concentrado para inyección que contiene 80 mg de trimetoprim se debe agregar a 125 ml de dextrosa al 5% en agua. En pacientes en los que se restringe la ingesta de líquidos, cada 5 ml del concentrado se pueden agregar a 75 ml de 5 % dextrosa en agua.

Tasa de administración

Las soluciones intravenosas se deben infundir durante un período de sesenta a noventa minutos.

Dosificación de cotrimoxazol

Dosificación expresada como contenido de sulfametoxazol y trimetoprima o como contenido de trimetoprim.

Pacientes pediátricos

Otitis media aguda

Oral

Niños ≥2 meses de edad: 8 mg / kg de trimetoprima y 40 mg / kg de sulfametoxazol al día en 2 dosis divididas cada 12 horas. La duración habitual es de 10 días.

Infecciones por Shigella

Oral

Niños ≥2 meses de edad: 8 mg / kg de trimetoprim y 40 mg / kg de sulfametoxazol al día en 2 dosis separadas cada 12 horas. La duración habitual es de cinco días.

Niños ≥2 meses de edad: 8-10 mg / kg de trimetoprim diariamente (como cotrimoxazol) en 2-4 dosis divididas por igual durante cinco días.

Infecciones del tracto urinario (UTI)

Oral

Niños ≥2 meses de edad: 8 mg / kg de trimetoprima y 40 mg / kg de sulfametoxazol al día en 2 dosis divididas cada 12 horas. La duración habitual es de 10 días.

UTI severas

Niños ≥2 meses de edad: 8-10 mg / kg de trimetoprim diariamente (como cotrimoxazol) en 2-4 dosis divididas por igual durante y hasta catorce días.

Brucelosis

Oral

10 mg / kg diarios (hasta 480 mg diarios) de trimetoprim (como cotrimoxazol) en 2 dosis divididas durante cuatro a seis semanas.

Cólera

Oral

4-5 mg / kg de trimetoprima (como cotrimoxazol) dos veces al día durante 3 días.

Infecciones por Cyclospora

Oral

5 mg / kg de trimetoprim y 25 mg / kg de sulfametoxazol dos veces al día administrados durante 7-10 días. Los pacientes infectados por VIH pueden requerir una dosis más alta y un tratamiento más prolongado.

Granuloma Inguinal (Donovanosis)

Oral

Adolescentes: 160 mg de trimetoprim y 800 mg de sulfametoxazol dos veces al día administrados durante ≥3 semanas o hasta que todas las lesiones hayan cicatrizado por completo; consideren agregar aminoglucósido intravenoso (p. Ej., Gentamicina) si la mejoría no es evidente en los primeros días de la terapia y en Pacientes infectados por VIH.

La recaída puede ocurrir 6-18 meses después del tratamiento aparentemente efectivo.

Isosporiasis

Oral

5 mg / kg de trimetoprima y 25 mg / kg de sulfametoxazol dos veces al día. La duración habitual del tratamiento es de 10 días; es necesaria una dosis más alta o un tratamiento más prolongado en pacientes inmunodeprimidos.

Pertussis

Oral

8 mg / kg de trimetoprim y 40 mg / kg de sulfametoxazol al día en 2 dosis divididas. La duración habitual es de 14 días para el tratamiento o la prevención.

Peste bubónica

La profilaxis posterior a la exposición

Oral

Niños ≥2 meses de edad: 320-640 mg de trimetoprima (como cotrimoxazol) al día, divididas en 2 dosis administradas durante 7 días. Alternativamente, 8 mg / kg diarios de trimetoprim (como cotrimoxazol) en 2 dosis divididas administradas durante 7 días.

Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii) Neumonía

Oral

Niños ≥2 meses de edad: 15-20 mg / kg de trimetoprima y 75-100 mg / kg de sulfametoxazol diariamente en 3 o 4 dosis divididas. La duración habitual es de 14-21 días.

Niños ≥2 meses de edad: 15-20 mg / kg de trimetoprim diariamente (como cotrimoxazol) en 3 o 4 dosis igualmente divididas. La duración habitual es de 14-21 días.

Pacientes adultos

Tratamiento de la diarrea del viajero

Oral

160 mg de trimetoprim y 800 mg de sulfametoxazol cada 12 horas durante 3-5 días. También se ha utilizado una sola dosis de 320 mg de trimetoprim (como cotrimoxazol).

Prevención de la diarrea del viajero

Oral

160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol una vez al día durante el período de riesgo. Se desaconseja el uso de antiinfecciosos para la prevención de la diarrea del viajero.