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Glipizida: Para qué sirve, nombre comercial, mecanismo de acción y más

En el presente artículo hablaremos de la glipizida, medicamento que se utiliza en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, también hablaremos de las patologías, indicaciones, contraindicaciones, mecanismo de acción y algo más.

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Glipizida

La glipizida se utiliza unido a un plan de dieta alimenticia y deporte y, algunas veces, junto con otros fármacos para el tratamiento de la diabetes tipo 2 (enfermedad en la que el organismo no usa la insulina de manera normal y, por lo que, no puede llegar a controlar la cantidad de glucosa en la sangre). La glipizida forma parte de una clase de fármacos llamados sulfonilureas.

La glipizida disminuye la concentración de glucosa en la sangre haciendo que el páncreas genere insulina (un elemento natural que se requiere para matizar la glucosa en la sangre del organismo) y colaborando a que el cuerpo utilice la insulina de forma eficaz. Este fármaco solamente ayudará a disminuir la concentración de la glucosa en la sangre en los pacientes cuyos organismos producen insulina de manera natural.

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La glipizida no se utiliza para tratamiento de la diabetes tipo 1 (enfermedad en la que el organismo no genera insulina y, por lo que, no es capaz de verificar la cantidad de glucosa en la sangre) ni la cetoacidosis diabética (una enfermedad grave que se puede mostrar si no se da tratamiento a el control de altas cantidades de glucosa en la sangre).(ver artículo celestamine)

La glipizida es una sulfonilurea fuerte de segunda familia, estimulada por la vía oral, se usa como suplemento de la dieta y para reducir el azúcar en la sangre en enfermos con diabetes mellitus tipo II. La glipizida es unas cien (100) veces más fuertes que la tolbutamida en cuanto a la base molar.

El mecanismo de acción entre ambos es similar, pero existen algunas disparidad de cantidad en las propiedades farmacocinéticas que las diferencian unas de otras. In vitro, los medicamentos ácidos como son la  warfarina y la aspirina trasladan a las sulfonilureas con iónica de vínculo en un nivel mayor que las sulfonilureas con vínculo no iónico (como por ejemplo, la glipizida). Estas desigualdades en el vínculo son las encargadas de que algunos medicamentos, como glipizida, tengan una línea de interacción mejor que otras sulfonilureas.

Con el paso del tiempo, las pacientes que sufren diabetes y glucosa alta en sangre pueden llegar a presentar complicaciones tanto serias como mortales, incluidas las siguientes enfermedades: cardiopatías, apoplejía, problemas del riñón, afecciones a los nervios y algunos problemas de visión.

Consumir medicamentos, hacer modificaciones a la forma de vivir (como por ejemplo, alimentación, ejercicios, reducir el consumo de alcohol, dejar de fumar) y controlar puntualmente la glucosa en la sangre puede mejorar el control de la diabetes y ayudar a tener mejor salud.

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Esta tratamiento también puede disminuir el riesgo de sufrir un infarto, una apoplejía u otras posibles complicaciones que están relacionadas con la enfermedad de la diabetes como son la insuficiencia renal, daño a algunos nervios (adormecimiento, piernas o pies fríos, reducción en la función sexual en hombres y mujeres), diferentes inconvenientes de la vista, como trastornos o incluso pérdida de la vista o distintas afecciones en las mucosa bucales (como las encías). El médico es la persona indicada para darle recomendaciones sobre cómo controlar de la mejor manera la diabetes.

Farmacocinética:

La glipizida se suministra por la vía oral y se adhiere con prisa y por completo desde el tracto gastrointestinal. La glipizida es la única sulfonilurea que NO se debe consumir  junto con alimentos. El principio de acción se realiza dentro de los noventa (90) minutos después del consumo, y la reducción máxima de la azúcar en suero que acontece dentro de las dos o tres ( 2-3) horas siguientes. La glipizida se reparte en el líquido extracelular y se mezcla ampliamente a las proteínas, en un noventa y nueve por ciento (99%).

La glipizida se asimila y transforma en el hígado resultando metabolitos no activos, y todos estos fármacos intactos y sus metabolitos se eliminan por la orina. La eliminación urinaria se incrementa cuando la orina es alcalina y se reduce cuando es ácida. La semi-vida de expulsión es de alrededor de dos a cuatro (2-4) horas, y la durabilidad de la acción es de alrededor de doce a veinticuatro (12-24) horas.(ver artículo clorotrimeton)

Indicaciones

La glipizida viene en tabletas normales y de acción prolongada (liberación prolongada) para consumirse por la vía oral. La tableta corriente, normalmente, se consume una o más veces por día, unos treinta (30) minutos antes desayunar o de comer algún alimento. La tableta de acción prolongada normalmente se toma una (1) vez al día,  justo antes del desayuno.

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Para recordar tomar la glipizida, hágalo a la misma hora si es posible todos los días. Siga las indicaciones de la receta del medicamento, y pídale información al médico tratante de lo que no entienda. Tome la glipizida según se lo ha indicado el médico. No modifique la frecuencia o disminuya o aumente la dosis.

Es muy probable que el médico le indique al comienzo del tratamiento una dosis menor de glipizida y la incremente de manera gradual si fuera necesario. Una vez tomada la glipizida por un largo tiempo, es muy posible que ya no pueda controlar la cantidad de glucosa en la sangre de manera similar que al principio del tratamiento.

El médico tendrá que realizar posibles ajustes la dosis del fármaco según sea el caso, para conseguir los mejores resultados del mismo. Asegúrese de tener informado al médico sobre los síntomas y si los efectos de las pruebas de glucosa en la sangre han incrementado o disminuido más de lo normal en un momento dado a lo largo del tratamiento.

Debe tragar las tabletas de acción prolongada enteras. No debe masticarlas, partirlas ni triturarlas.

La glipizida asiste el control la cantidad de glucosa en la sangre, pero en ningún momento la cura. Continúe el tratamiento de la glipizida así se mejor. No suspenda el tratamiento de la glipizida sin previa consulta al médico.

Dosis

De manera similar a cualquier sustancia hipoglucemiante, las dosis son individuales de acuerdo cada caso. En los pacientes que normalmente se pueden controlar perfectamente bien con la dieta alimenticia correcta, es posible que sea necesaria la administración de glipizida por poco tiempo mientras duren los períodos en que se pierde el control. Por lo general, la glipizida se debe consumir unos treinta (30) minutos más o menos antes de consumir cualquier , para así poder lograr una mayor reducción de la glucemia posprandial.

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Administracion oral:

Para los adultos: se recomienda la toma una (1) dosis preliminar de 5 mg/24h justo antes de tomar el desayuno. Si no se llegara a obtener control glucémico bueno se puede aumentar la dosis de 2,5-5 mg por semana hasta llegar una dosis normal de sostenimiento de 5-20 mg/día, en casos de dosis sola antes del desayuno o si las dosis fueran mayores de 15 mg dividida en 2 tomas una antes del desayuno y otra antes de la cena. La dosis máxima es de 40 mg/día.

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Para los ancianos: se recomienda una dosis preliminar de 2.5mg/24h justo antes de tomar el desayuno. Si no se llegara a obtener un control glucémico bueno se puede aumentar a  2,5-5 mg cada semana hasta llegar una dosis normal de sostenimiento de 5-20 mg/día, en caso de dosis sola antes del desayuno o si las dosis fueran mayores de 15 mg dividida en 2 tomas una antes del desayuno y la otra antes de la cena. La dosis máxima es de 30 mg/día.

Para los menores de 18 años: no se tiene establecida la eficacia y la seguridad en este grupo de pacientes.

Para pacientes con deficiencia renal o hepática: la dosis preliminar no debe sobrepasar los 2,5 mg/24h.

Para el uso en combinación: cuando se agreguen otros fármacos que ayudan a disminuir el azúcar en la sangre a la glipizida para instalar un tratamiento de combinación, el fármaco se debe comenzar en la dosis más baja posible que se recomienda y los pacientes deben estar bajo observación para poder controlar los niveles de glucosa. La glipizida  se puede comenzar con dosis de  5 mg. En caso de los pacientes que puedan ser mucho más susceptible a los medicamentos hipoglucemiantes, se puede comenzar con una dosis más baja.

Nombre comercial

En el mercado existen varios nombres comerciales como: Glucotrol, Minodiab, Flumedil, Luditec, Glipicare entre otros.

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Mecanismo de acción

La glipizida disminuye el azúcar en la sangre por medio de la incitación de las células de los islotes pancreáticos, lo que origina un incremento en la producción de insulina. Las sulfonilureas se funden a los receptores de los canales de potasio susceptible al ATP en la parte exterior de las células pancreáticas, disminuyendo de esta forma la conductividad del potasio y originando el efecto de despolarización de la membrana de la célula.

El efecto de despolarización estimula la abundancia de iones de calcio por medio de los canales susceptibles al voltaje, aumentando las cantidades intracelulares de iones de calcio, lo que provoca  la producción o exocitosis, de la insulina. La glipizida no es eficiente ante la ausencia de la función de las células beta, como pasa en la diabetes mellitus de tipo I, o cuando la cantidad de células beta aceptables es baja, y como pasa en los casos muy graves de la diabetes mellitus tipo II.

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El consumo a largo plazo de la glipizida también puede producir efectos fuera del páncreas  que colaboran en su acción hipoglucémica. Entre estos efectos están la disminución de la secreción del azúcar basal hepática y una mejor sensibilidad a la insulina periférica secundaria y a un incremento en los receptores de insulina o a las modificaciones en los acontecimientos que acompañan la fusión de la insulina a su receptor.

La importancia concerniente de cada una de estas actividades sobre el efecto de la terapia global del medicamento se modificará  entre las sustancias antidiabéticas orales y dependiendo de cada paciente, lo que puede llegar a demostrar la variación en la fuerza entre estos medicamentos.(ver artículo Benadryl)

A disimilitud de otras sulfonilureas, los incrementos provocados en la excreción interna de insulina por la glipizida parece que se sostienen mientras dura la administración por largo tiempo. También se ha descubierto que la glipizida disminuye las cantidades plasmáticas de lipoproteínas de muy baja concentración, los triglicéridos, y las lipoproteínas de baja concentración, disminución secundaria a una mejoría en la ordenación del azúcar en plasma. Igualmente que la gliburida, la glipizida presenta efectos diuréticos suaves, pero que no llegan a modificar las cantidades de ácido úrico.

Contraindicaciones

La glipizida está contraindicada para pacientes con alergia o hipersensibilidad sabida a las sulfonilureas. Está contraindicada también como tratamiento único para pacientes que sufren diabetes mellitus tipo I, los pacientes con  cetoacidosis diabética, con acidosis metabólica, con coma diabético, pacientes con infecciones severas, o traumatismos severos y cirugías mayores.

La hormona tiroidea incrementa la impregnación gastrointestinal del azúcar, también incita la gluconeogénesis y la glucogenolisis. Los pacientes que sufren de la tiroides y de diabetes mellitus tienen que tomar tratamiento para las dos patologías. Pudiera ser necesario la utilización por un tiempo de insulina mientras tenga períodos de estrés fisiológico (por ejemplo: trauma, cirugía, fiebre o infección sistémica) en pacientes que también toman medicamentos antidiabéticos orales; el estrés puede llegar a producir algunas modificación en el control de la azúcar en la sangre, que pueden llegar a ser controladas únicamente con insulina administrada externamente.

La afección del hígado, más no la afección renal, puede aumentar de manera significativa las cantidades de plasma de la glipizida. La enfermedad del riñón y la enfermedad del hígado pueden llegar a disminuir la suficiencia de la gluconeogénesis e incrementa las posibilidades del riesgo de hipoglucemia; se aconseja una dosis primaria y de mantenimiento, tanto como un chequeo muy riguroso de la azúcar en la sangre para así prevenir reacciones hipoglucémicas.

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Las sulfonilureas pueden llegar a excitar  la porfiria (trastornos que pueden aparecer por la acumulación de algunos  químicos que están vinculados con las proteínas de los glóbulos rojos) hepática, se deben utilizar con mucha precaución en pacientes que tienen antecedentes de esta enfermedad.

No existe acuerdo sobre los probables riesgos cardiovasculares relacionados con la utilización de fármacos  antidiabéticos orales del tipo de las sulfonilureas. Algunos estudios dieron como resultado que administración de las sustancias antidiabéticas orales del tipo de las sulfonilureas genera un incremento de la muerte cardiovascular en balance con el tratamiento dietético único, o del tratamiento combinado con insulina y dieta alimenticia. Estos resultados sirven de advertencia para los pacientes que tienen riesgo de muerte cardiovascular relacionada con el uso de los fármacos antidiabéticos orales sulfonilurea.

No se ha llegado a establecer el uso eficaz y seguro de glipizida  en niños. En la práctica el uso de hipoglucemiantes orales en los niños es limitada, que muy pocas veces son afectados por la diabetes de tipo II.

La glipizida es ineficaz para el tratamiento de los pacientes diabéticos de tipo I, de aparición temprana (juvenil) que son insulino-dependiente. Los pacientes ancianos pueden llegar a ser más sensibles a los efectos hipoglucemiantes de glipizida. La hipoglucemia puede llegar a ser más dificultosa su detección en los pacientes mayores de 65 años y el fármaco se debe administrar con mucha prevención, usando dosis primarias y de mantenimiento convencionales.

Precauciones

La glipizida está dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Por esto, los medicamentos que forman parte de este grupo sólo se tienen utilizar cuando los posibles beneficios para la madre justifiquen los posibles riesgos para el feto durante el embarazo. A parte de eso, las sulfonilureas no tienden a dar un control bueno de la azúcar en la sangre en los casos de las mujeres embarazadas que no se pueden controlar solamente con dieta.

Ya que las cantidades anormales de azúcar son de por sí un factor de riesgo en la presencia de posibles anormalidades congénitas, por todo esto se recomienda el uso de la insulina para controlar los niveles de azúcar en la sangre lo más cerca de lo normal posible. Si se usa glipizida en el tiempo de el embarazo, debe interrumpir por lo menos un (1) mes antes de la fecha del parto para reducir el riesgo de hipoglucemia alargada en el bebé recién nacido.

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No se tienen indicios de que si la glipizida se expulsa por medio de la leche materna. Por la posibilidad de que se presente hipoglucemia en los lactantes, no se recomienda el uso de la glipizida en mujeres que estén lactando.

Efectos secundarios

La glipizida puede inducir algunos efectos secundarios como son:  sensación de nerviosismo, mareos, gases, diarrea, temblor que no se controlan de algún miembro del cuerpo, sarpullido, enrojecimiento o comezón de la piel, urticaria y ampollas.

Pueden llegar a ser graves algunos  efectos secundarios como: dolor en la parte superior derecha del abdomen, heces de color claro, coloración amarillenta en la piel o los ojos, orina de color oscuro, fiebre, dolor de garganta, sangrado o moretones anormales. Siempre debe consultar con el médico cuando se presente cualquier síntoma descrito anteriormente.

Interacciones

Las sulfonilureas se pueden combinar con otras sustancias antidiabéticas (como por ejemplo:  inhibidores de la alfa-glucosidasa, la metformina, o la insulina) para llevar un mejor control glucémico. El combinar a un fármaco antidiabético oral con la insulina puede llegar a mejorar el control glucémico; pero no se ha llegado a comparar con la terapia intensiva con insulina únicamente. Otras combinaciones de medicamentos antidiabéticos incrementan el riesgo hipoglucémico, por lo todo esto las terapias adicionales deben ser estrictamente  vigiladas.

Se ha demostrado que la cimetidina y la ranitidina afectan de alguna manera la farmacocinética de ciertas sulfonilureas orales, sobre todo con la glipizida, la gliburida (glibenclamida) y la tolbutamida. El mecanismo de esta interacción puede llegar un incremento o reducción de la retención de la sulfonilurea. También se ha contemplado  una hipoglucemia sin síntomas como consecuencia de dicha interacción.

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Todavía hasta el momento no se sabe si la famotidina o nizatidina interactúan de la misma forma con las sulfonilureas orales. Los pacientes que tienen tratamiento con sulfonilureas orales se deben mantener vigilados para constatar cualquier modificación a la  respuesta glicémica en el caso de que el tratamientos con bloqueadores H2 es provocado o interrumpido.

Los pacientes con tratamientos con antidiabéticos orales pueden reflejar hipoglucemia al consumir  el captopril o el enalapril  de manera conjunta. Se desconoce el mecanismo de este tipo de interacción, pero se piensa que este efecto se debe a un incremento a la sensibilidad a la insulina. Las dosis de los fármacos antidiabéticos orales pueden necesitar ser disminuidas. Dicha interacción suele ocurrir con otros tipos de inhibidores de la ECA.

El uso de esteroides anabólicos o andrógenos en los pacientes que toman antidiabéticos orales puede llegar a incrementar el riesgo de presentar hipoglucemia como respuesta a que algunos andrógenos reducen el azúcar en la  sangre en los pacientes que tienen diabetes. Este efecto de reducción del azúcar  en sangre no se presenta en los pacientes que no sufren de diabetes. Los pacientes que tienen tratamiento con antidiabéticos orales deben ser vigilados de cerca para así poder descubrir muestras de hipoglucemia si se consumen esteroides anabólicos o andrógenos de manera conjunta.

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La colestiramina disminuye la biodisponibilidad de glipizida, pero al parece no tiene ningún tipo de efecto sobre la filtración de la tolbutamida. El posible efecto de la colestiramina a la biodisponibilidad de distintas sulfonilureas orales se desconoce.

El cloranfenicol parece tener un efecto inhibitorio en el metabolismo en el hígado de la tolbutamida y clorpropamida, dando como resultado una hipoglucemia clínica. La consecuencia del cloranfenicol sobre los posibles efectos o sobre la farmacocinética de distintas sulfonilureas orales se desconoce. Si se consume el cloranfenicol o se suspende en pacientes que están siendo tratados con sulfonilureas orales, los pacientes deben estar vigilados para la presencia de  la hipoglucemia o el descontrol del azúcar en la sangre.

Existen algunos medicamentos que incrementan la glucosa en la sangre, como consecuencia, pueden presentarse algunas interacciones farmacodinámicas con la glipizida. Los fármacos que pueden incrementar el azúcar en la sangre están incluidas: las anfetaminas y algunos otros simpaticomiméticos, la fenitoína o fosfenitoína, los corticosteroides,la dextrotiroxina, la corticotropina, el glucagón, salicilatos (en grandes dosis), los diuréticos tiazídicos incluidos la clortalidona, progestágenos, la isoniazida, los estrógenos y los anticonceptivos orales. Los pacientes que tiene tratamiento antidiabéticos deben ser vigilados muy de cerca en el descontrol de la diabetes cuando se aplica alguna terapia con estos agentes.

Los betabloqueantes pueden ejercer ciertas acciones complicadas sobre la capacidad del organismo para controlar el azúcar en la sangre y pueden llegar a alargar la hipoglucemia interfiriendo con la glucogenolisis (segunda a la obstrucción de las acciones de compensación de la epinefrina) o pueden llegar a impulsar la hiperglucemia (por medio de la inhibición de la producción de la insulina y la reducción del nivel de sensibilidad en el tejido a la insulina).

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Debido a que la producción de insulina es controlada por los receptores beta2, por los beta-bloqueantes, y muy en particular los fármacos no selectivos, pueden llegar a una oposición de manera primordial al efecto favorable de las sulfonilureas. A parte de eso, los betabloqueantes pueden obstruir la taquicardia y aumentar la respuesta hipertensiva a la hipoglucemia. Los beta-bloqueantes seleccionados, como lo son el acebutolol, el atenolol, el metoprolol, o el penbutolol, opuestos a los receptores beta2 menos de fármacos no seleccionados, resultando que pueden ocasionar menos cantidad de problemas con la ordenación del azúcar en la sangre, además todos los betabloqueantes son capaces de disfrazar las posibles respuestas de taquicardia a la hipoglucemia.

Las acciones de hiperglucémico del diazóxido puede llegar a ser reducida en los pacientes que reciben terapia con fármacos antidiabéticos orales, y las dosis del fármaco antidiabético puede llegar a requerir una modificación.

El miconazol inhibe el metabolismo de los fármacos antidiabéticos orales. Los pacientes requieren ser vigilados para descubrir la hipoglucemia si se agrega el miconazol. No se sabe si otros tipos de antifúngicos azoles intervienen de la misma forma.

La intervención entre los anticoagulantes orales y las sulfonilureas orales es bastante complicada. El dicumarol parece refrenar el metabolismo de la clorpropamida y de la tolbutamida,por otro lado la warfarina no tiene efecto parecido sobre el movimiento de tolbutamida. A pesar de eso, una verificación completa de las interacciones entre los fármacos y la warfarina no identificando a las sulfonilureas orales como un conjunto que interferir de manera significativa con la warfarina. De todas maneras es importante ser prudente al utilizar la warfarina y la glipizida en combinación.

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Glipizida y metformina

El uso combinado de glipizida y metformina es adecuado para la medicación de los niveles altos de la glucosa en la sangre ocasionados ​​por la diabetes mellitus tipo 2. La mezcla de estos dos fármacos puede colaborar al organismo en la regularización de los altos niveles de glucosa en la sangre de forma más eficaz. La glipizida activa la excreción de la insulina desde el páncreas, lo que le indica al organismo  para que acumule la glucosa  en la sangre y, por esto, disminuye los niveles de la glucosa en la sangre.

La metformina tiene tres distintas formas de acción: disminuye la absorción de la glucosa en el intestino, evita que el hígado modifique el azúcar guardado (glucógeno) en azúcar en la sangre; y colabora con el organismo a utilizar la insulina de forma más eficaz. También existen algunos productos farmacéuticos que vienen con la combinación de la metformina y la glipizida en una sola tableta, como son Metaglip, que tiene 2,5 mg de glipizida y 500 mg de metformina en una sola dosis.

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En ciertas circunstancias y en algunos pacientes que se encuentran predispuestos, demasiada cantidad de metformina y glipizida puede llegar a causar acidosis láctica condición muy grave. Los síntomas de ésta acidosis láctica normalmente son rápidas y bastante graves, y por lo general pasan cuando existen otros problemas de salud que no están relacionados con el fármaco y que son bastante graves, como lo puede llegar a ser un ataque cardíaco o una enfermedad renal. El médico debe tener al principio del tratamiento un control muy especial con los pacientes que inician esta terapia.

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