≡ Menu




Fingolimod: Para qué sirve, mecanismo de acción y más

El Fingolimod es un  medicamento de tipo inmunomodulador que se indica para pacientes que padecen esclerosis múltiple, a fin de ser tratados para controlar su enfermedad. Conozcamos de qué se trata este fármaco.

Fingolimod

Este artículo ha sido creado con carácter informativo, consulte siempre a su médico antes de utilizarlo.

¿Qué es el Fingolimod?

Es un fármaco creado con la finalidad de actuar como inmunomodulador, modificando las respuestas  biológicas que nuestro organismo manifiesta en su sistema inmunitario causado por la presencia de la enfermedad de esclerosis múltiple.

Bien sea cuando esta enfermedad es de tipo grave así como para evitar su evolución o aparición de síntomas recurrentes. Considerando que como tal, esta enfermedad no tiene cura, no obstante de los grandes avances científicos realizados al respecto.

Historia

Como en la mayoría de los casos las medicinas son creadas ante la necesidad de llegar a la cura, prevención o tratamiento de alguna enfermedad que se ha descubierto y donde la persona que la padece, necesita tener una esperanza de vida, si bien pueda o no curar su enfermedad, al menos pueda contar con un fármaco que le ayude a vivir con ella.

Desde el siglo XIV se encontraron antecedentes que indicaron los primeros rasgos de la presencia de esclerosis múltiple en una persona, cuando para la época del 1868, tras fallecer su asistente y gracias a estudios forenses el profesor Jean Martin Charcot, a quién hoy día se le conoce como el Padre de la Neurología, fue él que la descubrió.

Sus estudios le permitieron identificar y clasificar ciertas características que presentaban el cerebro de las personas que se sospechaba padecía esta enfermedad y que estaba directamente relacionado con aparición de un tipo de deterioro en las placas del cerebro humano, y que en consecuencia ocasionan la enfermedad.

Este conocimiento se fue extendiendo rápidamente por toda Europa y América, no obstante que para la época aún existían dudas sobre ciertos factores de la enfermedad como su causa, cómo se origina la lesión y el hecho de las manifestaciones con cada paciente eran diferentes.

Para poder llegar a conclusiones más precisas se tuvo que esperar hasta 1916, cuando se realizan estudios por medio de un microscopio, realizados por James Dawson. Se precisa para dicho momento que en la enfermedad se presentan tanto con daños en los vasos sanguíneos del cerebro como en la mielina, sustancia que recubre y protege algunas células nerviosas transmisoras de los impulsos nerviosos.

Anteriormente solo se habían establecido hechos, como que esta enfermedad podría transmitida por herencia genética y que se solía presentar más en las mujeres. Siendo para el año 1916 Edgar Adrián, quién demuestra que dicha enfermedad causaba que no se pudiera transmitir la información por medio de los axones celebrarles o era de tipo erróneo.

Fingolimod

Siendo dichos axones una continuación muy delgada presente en las neuronas que permiten mandar los impulsos nerviosos a otras células, todo esto fue posible gracias a que ya se conocían cuales era el origen de la mielina cerebral.

Toda esta investigación ha permitido que la presencia de síntomas en una persona producto de esclerosis múltiple, ya no se consideren un factor fortuito ni al azar. Sino que eran bases sólidas en la determinación de los síntomas que sufría el paciente al estar enfermo.

Y con los avance de la medicina a partir del año 1930 se descubre que esta dolencia era producida por un ataque al sistema humano de inmunología, con repercusiones sobre la mielina. Es entonces cuando se comienza la creación a través de laboratorios farmacológicos, medicamentos que permitieran hacer frente a esta mal.

Es así que para el año 1990 se comienza a aplicar fármacos destinados a combatir la enfermedad, aplicando al paciente medicamentos cuya actuación sobre el sistema inmunológico humana, le permitían controlar en gran medida su padecimiento.

Fingolimod

No obstante estos fármacos sólo controlaban los síntomas de la enfermedad, pero en el año 1993 las investigaciones se coronaron con el descubrimiento de un tratamiento que la modificada, denominado en ese entonces Interferón Beta, que reducía los síntomas para evitar daños del sistema nervioso central.

Su administración era administrada solo por los médicos a los pacientes, en tanto que para el año 2010 surge el primer medicamento para la esclerosis múltiple, cuya administración se puede realizar por vía oral, siendo comercializado a nivel del consumidor en fármacos como el que es hoy día objeto del presente artículo, denominado Fingolimod.

Para qué sirve el Fármaco

El Fingolimod es un medicamento que se utiliza con la finalidad de tratar a pacientes que padecen esclerosis múltiple y evitar sus recaídas, siendo aplicado en personas adultas y en niños por encima de los 10 años. Sin curar esta enfermedad pero brindando a los pacientes una alternativa para disminuir sus síntomas y mantener su calidad de vida.

Mecanismo de Acción

El medicamento actúa uniéndose al receptor celular de S1P, que es un aminoalcohol, formado de carbonos y perteneciente a un grupo de fosfatos que deben su acción a la quinasa (proteína modificadora), que forma parte de la composición de las membranas neuronales del cerebro.

El Fingolimod provoca la degradación del S1P, con lo cual se evita la aparición de nuevos ganglios linfáticos, en especial los de tipo linfocito T, que son células producidas en la médula ósea y son parte importante del sistema inmunitario del organismo.

Una falta de linfocitos T puede degenerar en una Linfopenia, enfermedad presente en la circulación sanguínea, y afectar otras células inmunitarias. El Fingolimod actúa directamente para alterar la circulación de nuevas poblaciones desarrolladas de linfocito T, lo que favorece también al desarrollo de la células gliales relacionadas con las neuronas cerebrales.

En resumen se puede decir que el fármaco actúa de forma bloqueadora del receptor S1P en los linfocitos, para evitar su salida de los ganglios linfáticos.

Farmacocinética

El Fingolimod actúa directamente sobre el receptor de linfocito T, con una acción bloqueadora, distribuyendolos para reducir su infiltración, evitando la producción de células linfocíticas de tipo patógeno en el sistema central nervioso; ya que podrían allí causar inflamación en la composición de su tejido, originando la aparición de esclerosis múltiple.

Una vez que el fármaco es administrado al paciente por medio de una toma oral se absorbe lentamente, pero con amplia efectividad hasta de un 93%. No obstante que las concentraciones en sangre no se presentan hasta que se lleva cierto tiempo tomando el medicamento, entre 1 y 2 meses.

Su distribución en el cuerpo se lleva a cabo por medio de los glóbulos rojos y se une de manera eficaz a las proteínas, sin verse modificada por problemas renales o hepáticos. Y es metabolizado por las enzimas, presentes en el organismo.

Su presencia en el cuerpo humano es acumulativa, pero las dosis puntuales se van disipando luego de 6 a 9 días, en los niveles sanguíneos. Se excreta en forma de trazos residuales en un 81% a través de la orina y también por las heces, pero en menor porcentaje.

Indicaciones terapéuticas

Básicamente su uso es indicado para pacientes que sufren esclerosis múltiple, a fin de modificar las manifestaciones presentadas por su organismo como consecuencia de la presencia de esta enfermedad en el mismo.

Principalmente cuando dichas manifestaciones se presentan de forma recurrente y activa. Bien sea en el caso de pacientes adultos o en niños, siempre y cuando sean mayores de 10 años. Puesto que las manifestaciones recurrentes pueden ser incapacitantes y causar lesiones en los linfocitos tanto T (que actúan en  el sistema inmunitario adaptativo) como en los B (responsable de inmunidad y secreción de anticuerpos).

¿Qué es Esclerosis Múltiple?

Es una enfermedad que se presenta de forma progresiva afectando el sistema nervioso central de la persona, ocasionándole en consecuencia lesiones en la mielina, componente presente en las neuronas, y puede llevar a consecuencias como son la parálisis de los miembros inferiores con pérdida de sensibilidad.

Antecedentes

Es una enfermedad muy antigua, cuyas manifestaciones se empezaron a conocer desde la época del 1133 D.C, con evidencias en una mujer vikinga, que la sufrió manifestando problemas de disturbios en el lenguajes con sordera y ceguera.

Siendo descubierta como enfermedad por el neurólogo Jean Charcot, con observaciones clínicas y patológicas importantes que dieron paso a toda una serie de investigaciones, consideradas anteriormente durante el desarrollo del presente artículo.

Esta enfermedad ha sido evidenciada en personas alrededor de todo el mundo, y en muchos casos se ha establecido que a pesar de que la genética no solo influye en la enfermedad; sino el hecho de convivir con alguien que la padece, aumentando así la probabilidad de padecerla.

Esto es debido a que el contacto con la persona enferma por tiempo prolongado, sería una exposición para contraer infecciones que puedan afectar el sistema inmune de la persona sana. (Ver también Valdecoxib)

Fingolimod

Por ello aunque es una enfermedad de origen desconocido, los factores de influencias medioambientales pueden predisponer a la persona a padecerla, sobre todo cuando presenta falta de vitamina D, son fumadores, llevan mucho sol y contraen infecciones de tipo viral.

Fisiopatología de la enfermedad

El sistema nervioso central se encuentra compuesto por placas, en las cuales ante la presencia de la enfermedad, se presentan alteraciones, consideradas lesiones e inflamación, con la consecuente destrucción de las vainas contentivas de la mielina, sustancia protectora de las células nerviosas que permite transmitir al cuerpo los impulsos nerviosos.

Cuando se destruyen los tejidos tanto a nivel de sistema nervioso como en la médula espinal, y se traspasa la denominada barrera que resguarda el paso entre la sangre y el cerebro (hematoencefálica); los pacientes comienzan a manifestar condiciones adversas contrarias a las normales. Como consecuencia del ataque a su sistema autoinmune.

Esta condición es considerada como un ataque del sistema inmunitario efectuado sobre la mielina, demostrándose que se presenta inflamación, generación de cicatrices a nivel de la gliosis células, soporte de las neuronas y desmielinización presentes en el cuerpo por la enfermedad.

La enfermedad puede ser detectada en un paciente por medio de un estudio de resonancia magnética, observándose los daños presentes en la barrera hematoencefálica.

Lesiones en Esclerosis Múltiple

Las manifestaciones de la enfermedad han hecho pensar que se trata de una familia de enfermedades, pues se han observado diversos patrones de evolución de la enfermedad en las personas. En su clasificación se basan en que hay diferencias en cuanto al ataque a las célula T y las alteraciones que se producen a nivel de la mielina.

Así los clasifican como patrones autoinmunes de ataque contra la mielina y otros por ataque contra los oligodendrocitos, que son las células que recubren a la mielina y son los responsables de la velocidad con que se recibe la información a nivel cerebral.

Por otra parte las lesiones sufridas a su vez son clasificadas en función de la pérdida de mielina sufrida, del deterioro de las placas de tejido conjuntivo, su diagnóstico, nivel de daño de oligodendrocitos, el estado de las inmunoglobulinas presentes en el paciente.

Síntomas

Los síntomas se presentan en los pacientes que padecen la enfermedad de forma múltiple e incluso pueden ser crónicos e reincidentes. Todos ellos depende de la parte afectada por desmielinización, generalmente son de tipo sensitivo y motor, afectando una o más extremidades y manifestaciones como:  

  • Presencia de cansancio.
  • Problemas para la articulación de las palabras.
  • Inflamación del nervio óptico, con visión doble.
  • Trastornos neuropatológicos acompañados de dolor, a nivel de la cabeza.
  • Movimiento incontrolado de los ojos, con síntomas de vértigo.
  • Se pueden presentar otras manifestaciones como, demencia, convulsiones o rigidez, depresión, ansiedad e ira.

Es importante realizar un diagnóstico seguro de la enfermedad a fin de darle un tratamiento adecuado. En este sentido y como referencia están los Criterios de Mcdonald, donde se establecen los siguientes enunciados:

  • Cumpliendo todos los criterios posibles, y sin otra causa es esclerosis múltiple.
  • Si se cree, pero no se cumplen todos los criterios, es probable que sea Esclerosis múltiple.
  • Si se encuentra un diagnostico mejor para el cuadro clínico del paciente, no es esclerosis múltiple.

Tratamiento

Como se ha mencionado anteriormente la esclerosis múltiple no tiene cura, los tratamientos se han enfocado a la reducción de los sistemas de la enfermedad para que el paciente pueda vivir con ella y tener calidad de vida.

Se busca optimizar las reservas neurológicas del paciente a través de fármacos que inciden y modifican las condiciones presentadas por la enfermedad, como es el Fingolimod, que modifica el curso de la enfermedad, previniendo las posibles recaídas.

Los tratamientos a los pacientes suelen realizar en etapas, que son primeramente la que permite la modificación del comportamiento de la enfermedad, la segunda etapa corresponde a un segundo tratamiento si se presenta una recaída.

Por último se le mantiene al paciente en una etapa sintomática, donde se atienden todos los otros trastornos que puedan seguir con la enfermedad como por ejemplo de tipo urológico, intestinales y de atención.

Dosis de Fingolimod

El medicamento se puede encontrar con la composición de Fingolimod y bajo el nombre comercial de Gilenya o Mogibe. Tipo cápsulas duras, y solo se vende con receta médica. Se recomienda el uso del fármaco en adultos con una toma oral de 0,5 mg al día. Y se puede hacer esta toma con la comida o no.

Para niños a partir de los 10 años, la dosis será aplicada en función del peso corporal en cápsulas orales 0,25 mg una vez al días, para pesos menores de 40 kg. Y mayores a este peso con cápsulas de 0,5 mg. Pudiéndose cambiar la administración cuando el paciente aumente de peso.

No obstante es importante considerar que al aumentar las dosis, también se pueden presentar reacciones adversas producto de su administración. Por ello se debe vigilar cuidadosamente la condición del paciente y balancear la condición beneficio-perjuicio para continuar con este tipo de tratamiento.

Fingolimod

Efectos Secundarios

Tras el uso y administración del Fingolimod, el paciente puede presentar una serie de síntomas considerados efectos de la ingesta del fármaco sobre el comportamiento de su organismo como por ejemplo:

  • Estar propenso a adquirir infecciones producidas por el virus de la gripe.
  • Reacciones alérgicas producidas por el fármaco o cualquiera de sus componentes.
  • Problemas en la visión, sobre todo enfoque borroso.
  • Dolores a nivel del pecho, con la presencia de palpitaciones.
  • Frecuentes problemas respiratorios con tos, con bronquitis
  • Presencia de diarreas, con heces claras.
  • Cambios de coloración en la orina, la cual se vuelve oscura.
  • Mareos con desmayos y aturdimiento.
  • Náuseas y dolor abdominal.
  • Debilidad y cansancio.
  • Cambios en la tonalidad de la piel, la cual puede volverse amarillenta igual que la parte blanca de los ojos.
  • Ritmo alterado en el pulso cardíaco con disminución del mismo.
  • Dolores de cabeza y espalda.
  • Disminución anormal del conteo de linfocitos de la sangre.

Fingolimod

Contraindicaciones

Existen factores que aclaran si un paciente puede consumir o no el fármaco, debido a las condiciones físicas presentadas por cada paciente en particular y las cuales deber ser previamente evaluadas por su médico.

Además es importante que el paciente durante su evaluación ponga al facultativo, al tanto de cualquier otro tipo de dolencia que manifieste o si está tomando algún tipo de medicamento previo, que pueda alterar el uso del Fingolimod dentro de su organismo.

El medicamento está contraindicado para personas que han sufrido infarto de miocardio, accidentes de tipo cerebrovasculares, cuando ha presentado problemas de flujo sanguíneo hacia el cerebro o presenta insuficiencia cardiaca. Además si es sensible al uso del Fingolimod.

Su uso durante el embarazo no ha sido estudiado, pero con animales ha probado ser tóxico con problemas consecuentes de pérdida fetal y malformación de órganos. Además se determinó también, a través de estudios con animales, que se excreta a través de la leche, siendo perjudicial en tal sentido para el lactante.

Fingolimod

Cuando se consuma el medicamento es preferible que el paciente evite conducir, debido a que puede manifestar mareos o somnolencia.

Advertencias sobre el Fingolimod

Es oportuno considerar que el consumo de este medicamento por incidir en los linfocitos periféricos puede ocasionar otros padecimientos, ya que actúa sobre el sistema inmunitario; creando un riesgo de infecciones, ante los cuales se debe estar atentos como son:

  • Posibles infecciones virales, con gripes que pueden volverse crónicas.
  • Aparición de infecciones por herpes, que es una enfermedad aguda e la piel, producto de un virus, formando llagas en cualquier parte del cuerpo.
  • Posible aparición de herpes zóster, que afecta los ganglios nerviosos sensoriales.
  • Infecciones asociada con meningitis, que inflamación del tejido de la médula espinal y el cerebro.

Fingolimod

  • Posible inmunosupresión, que es la falta de respuesta inmunológica del organismo ante el medicamento, debida a la interacción de la Fingolimod con otros medicamentos.
  • Riesgos de ante contagio de varicela, por ello el paciente antes de iniciar el tratamiento debe ser vacunado.
  • Posibles padecimientos de leucoencefalopatías, presentada en la masa gris del cerebro, la cual se puede ir desarrollando en el paciente de forma progresiva.
  • El uso del fármaco aumente el riesgo de padecer un edema macular, que es una inflamación de ojo, en la parte responsable de la visión.
  • Reducciones en la frecuencia cardiaca y bloqueos de sangre hacia el corazón.
  • El paciente no debe vacunarse durante el tratamiento pues la respuesta autoinmune de las mismas puede alterarse.
  • Las enzimas hepáticas se pueden alterar, pudiéndose presentar lesiones de las mismas.

Interacciones con otros fármacos

Fingolimod

El uso de medicamentos como el Ketoconazol debe ser usado con precaución, pues incrementan las reacciones adversas del Fingolimod, y por ende la incidencia del medicamento en el organismo.

La carbamazepina, inductor de enzimas al organismo, reduce los efectos que puede producir nuestro fármaco en el paciente.

Otros medicamentos que inciden negativamente sobre el consumo de Fingolimod, son rifampicina, fenitoína, fenobarbital e incluso un producto naturista como la hierba de San Juan, utilizada para calmar la ansiedad y como antidepresivo. Estos fármacos reducen el efecto del Fingolimod.

Nuestro fármaco no debe ser administrado con ningún otro tratamiento antineoplásico, pues se añaden efectos adversos sobre el sistema inmune del paciente.

Fingolimod

Conclusiones

Estamos conscientes que la aparición de una enfermedad como la esclerosis múltiple, puede ser una situación alarmante para un paciente, no solo, porque es una enfermedad incurable, sino porque debe consumir medicamentos que le permitan vivir con la enfermedad.

En ocasiones cuando se administra un medicamento al paciente, este puede reaccionar bien o no, y aunque con la enfermedad corre el riesgo de morir, en ocasiones el medicamento puede hacer más sensible ese riesgo.

La ciencia continúa estudiando casos donde los pacientes que han consumido determinado tipo de medicamento han fallecido y esto lo hacen, para establecer claramente cuál es el equilibrio con los beneficios y efectos. Para el caso del Fingolimod los resultados continúan siendo favorables, lo más importante es ir monitoreando al paciente y sus progresos.

Sobre todo es primordial considerar siempre la evaluación del paciente y su condición física, abarcando en comportamiento de sus órganos, como el estado y funcionamiento de su corazón. Puede ver también Primidona

Fingolimod

La mayoría de los estudios avala al Fingolimod como el primer fármaco de consumo, usado para la terapia efectiva de la esclerosis múltiple en los pacientes que la padecen, y que ha reducido en consecuencia las recaídas sufridas durante la enfermedad.

Que con la resonancia magnética se puede ir evaluando los resultados de control obtenidos para cada paciente, así como una determinación temprana de la enfermedad, la cual antes del año 2010 tenía que ser administrada al paciente por medio de inyecciones, con sus respectivas consecuencias como hematomas.

Los pacientes no tenían la facilidad de aplicarse el medicamento y tenía que ir constantemente a su médico. En la actualidad con la toma oral del Fingolimod, el paciente puede llevar mejor su control y facilitarse la administración del medicamento.

Fingolimod

Claro está es una pastilla al día, lo cual parece fácil, pero no lo es, pues durante la primera dosis es importante que la persona se encuentre en un servicio médico a fin de monitorear los efectos del medicamento en su organismo, durante por lo menos 24 horas, sobre todo efectos de tipo cardiaco.

Las posibilidades para los pacientes son amplias, pueden comenzar tomando el Fingolimod y si le ocasiona malestar, se puede modificar por un medicamento similar como Rebif, Amiselimod, etc. Su médico es el que puede establecer cuál es el más acorde con su condición en particular. Ver también: apremilast

El Fingolimod según experiencia de pacientes que lo han consumido, ha demostrado ser un gran medicamento; pionero de los medicamentos que se han creado como panacea para las personas que padecen la enfermedad de esclerosis múltiple.

Pero las investigaciones, nunca se detiene la ciencia y lo ideal sería que se pudiese encontrar una cura para esta enfermedad, en tanto se siguen realizando investigaciones a nivel de farmacología, para crear otros medicamentos como este, tratando de reducir sus efectos adversos sobre el paciente.

Fingolimod

En octubre del año 2018 se ha realizado un congreso en Europa sobre tratamiento e investigación de la enfermedad de la esclerosis múltiple, presentando ensayos con la aplicación de diferentes tipos de fármacos disponibles en el mercado.

Incluso se planteó como posible cura un trasplante eficaz de células madre para los casos que presentaban esclerosis múltiple de tipo agresiva, con buenos resultados en los pacientes a los cuales se realizó, evidenciando que no se manifestaba la enfermedad después del trasplante.

Esto podría ser una puerta de esperanza para las personas que la padecen, aunque estos trasplantes aún están siendo realizados en fase de prueba, pero la ciencia es infinita y la paciencia del hombre también; y con voluntad y esfuerzo se podrá erradicar estas y otras enfermedades que afectan actualmente a la humanidad.

Dejar Comentario