Descubre todo sobre el medicamento Apremilast y más

El medicamento apremilast es un inhibidor selectivo el cual se utiliza en tratamientos para la psoriasis y para la patología de la artritis psoriásica, se puede administrar en monoterapia o combinado con otros medicamentos antirreumáticos modificadores de la enfermedad para mejorar la calidad de vida de los pacientes.

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Este artículo es de naturaleza informativa, antes de comenzar cualquier tratamiento debe antes consultar con un médico especialista, el cual basado en los resultados de un examen físico completo, pruebas de laboratorio y exámenes especiales, podrá darle el diagnóstico adecuado y determinar cual es el tratamiento que le corresponde según las características de su patología. Nunca se automedique sin consulta previa.

¿Qué es el apremilast?

El fármaco apremilast es un inhibidor selectivo de la enzima catalizadora fosfodiesterasa 4, la cual a su vez activa la reacción química del adenosín monofosfato cíclico, que es la sustancia química que actúa como regulador en importantes reacciones a nivel celular, las cuales están relacionados con los procesos de inflamación de la psoriasis y la artritis psoriásica.

Este medicamento actúa también como un inmunosupresor selectivo, en los casos en que los pacientes tengan patologías relacionadas con procesos inflamatorios originados por anomalías del sistema inmunológico.

El apremilast es un medicamento de célula pequeña, el cual frecuentemente se receta a pacientes que han sido previamente tratados con con otros medicamentos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FARMEs), de los cuales no se obtuvo la respuesta esperada por parte del organismo del paciente.

El fármaco apremilast bloquea la enzima fosfodiesterasa 4, la cual está localizada en el interior las células inflamatorias e interviene directamente en los procesos que producen la inflamación y el dolor en las articulaciones.

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¿Para qué sirve?

El medicamento apremilast es utilizado frecuentemente para tratar las patologías como la artritis psoriásica, la cual es una enfermedad grave, es un tipo de artritis que afecta a ciertos tipos de personas que previamente ya tenían psoriasis, esta clase de artritis tiene los misma sintomatología de los otros tipos de artritis, como lo son el dolor de moderado a intenso de las articulaciones, la rigidez en las manos, e inflamación en el área afectada.

También se receta en los casos de que los pacientes tengan la enfermedad de psoriasis, la cual se caracteriza por la aparición de parches de piel inflamados, los cuales causan picazón, enrojecimiento y la piel de ésta zona tiende a escamarse, todo esto se manifiesta debido a la producción excesiva de las células de la piel.

El fármaco apremilast es un potente inhibidor de la enzima responsable de la inflamación en los casos de artrítis psoriásica y en los de psoriasis, actúa como un agente de bloqueo para la enzima fosfodiesterasa, aparentemente con menos riesgos e infecciones para el paciente que está bajo tratamiento que los otros medicamentos inhibidores de la misma enzima que existen en el mercado.

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La artritis psoriásica es una enfermedad inflamatoria autoinmune, de tipo crónico, en la cual el paciente experimenta mucho dolor en las articulaciones condición que afecta  directamente su vida cotidiana, además de que por la inflamación su estado físico se ve disminuido.

El tratamiento para esta enfermedad consiste en utilizar el apremilast cuando el tratamiento con los medicamentos antinflamatorios no esteroides, los corticosteroides, y los antirreumáticos modificadores de la enfermedad no sirvieron para mejorar el estado físico del paciente, y la enfermedad siguió avanzando ocasionando cada vez más deterioro en las extremidades. (Ver artículo: metotrexato)

El objetivo principal del tratamiento con el apremilast es el de aliviar los dolores articulares causados por la inflamación, reducir o evitar el daño permanente de las mismas que pueda ocasionar deformaciones que se puedan volver irreversibles.

Así como también sus características antinflamatorias ayudan a las lesiones que se presentan en la piel debido a la psoriasis, y previene que se produzcan otras nuevas o empeoren las existentes.

Nombre comercial

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El medicamento apremilast viene en una presentación comercial con el nombre de otezla, el cual contiene comprimidos recubiertos para uso exclusivamente oral, cada comprimido puede tener 10 miligramos, 20 miligramos y 30 miligramos, del fármaco apremilast.

Es elaborado por la Corporación Celgene, y viene en cajas de 28, 30, 56 y 60 comprimidos cada una.

También viene una presentación que es un estuche que contiene tabletas de tres cantidades diferentes del medicamento, es decir en la caja viene comprimidos de 10, miligramos, 20 miligramos y 30 miligramos, las cuales se irán administrando según las indicaciones del médico tratante.

Mecanismo de acción

El fármaco apremilast es catalogado como una molécula pequeña, el cual desde dentro de la célula efectúa su objetivo de inhibir la enzima fosfodiesterasa 4 del organismo del paciente que tiene artritis psoriásica o también psoriasis.

La fosfodiesterasa es una enzima que interviene en el proceso de metabilización de AMP cíclico y GMP cíclico, los cuales se obtienen al añadir una molécula de fósforo al nucleótido de guanosina.

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Específicamente la fosfodiesterasa interviene en el proceso metabólico del AMP cíclico presente en los leucocitos, y cataboliza la degradación de este nutriente orgánico transformándolos en sustancias finales más simples para que aporten energía química útil para iniciar ciertos procesos intracelulares en su ciclo de vida.

Todas estas células son las involucradas en los procesos inflamatorios en el organismo, ya que afectan los leucocitos y de otras células presentes en los procesos químicos que necesitan las enfermedades para atacar el metabolismo humano.

Estos mecanismos son los que producen  las patologías inflamatorias como lo es la psoriasis y la artritis psoriásica, los cuales presentan una mejoría en sus síntomas cuando se administra un fármaco como el apremilast, el cual al bloquear la fosfodiesterasa impide la realización del proceso antes mencionado.

La inhibición de la fosfodiesterasa 4 aumenta los niveles de la AMP cíclica, para luego efectuar un método regulador el cual disminuye la respuesta biológica inflamatoria del organismo mediante la modulación de las citocinas que integran los procesos proinflamatorios, como los que se observan en los pacientes que tienen psoriasis y artritis psoriásica, los cuales producen condiciones médicas graves.

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Dosis para el apremilast

Antes de comenzar un tratamiento con apremilast, debemos informar al médico tratante sobre todas las medicinas que estemos tomando para el momento antes de empezar a ingerir el apremilast, ya sean medicamentos con o sin receta, como por ejemplo los suplementos vitamínicos, las medicinas naturales, infusiones. (Ver artículo: Brezo)

También se debe tener en cuenta si se toman medicinas para la tensión alta o baja, medicamentos para la diabetes, o para cualquier otra enfermedad crónica que se tenga, así como también fármacos que se tomen para aliviar dolores, padecimientos del estómago, antiestamínicos, antinflamatorios, para la fiebre o dolores de cabeza frecuentes.

El apremilast viene en forma de comprimidos orales, los cuales deben ser tomados con agua, puede ser antes o con las comidas. Debe tratar que la administración de la tableta sea a la misma hora todos los días, para asegurar la continuidad del efecto del fármaco.

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Los comprimidos deben tomarse enteros no se deben triturar, ni romper, ni mucho menos masticar. Se debe seguir al pie de la letra las indicaciones del médico, no puede aumentar la dosis si usted así lo considera o detener el uso de la medicina sólo porque se siente bien, ya que esto puede alterar los resultados del tratamiento.

Regularmente la dosis que se receta es de 30 miligramos dos veces al día, variando la dosis con los aumentos del medicamento para lograr el control de los síntomas de la enfermedad pero introduciendo el fármaco en el organismo poco a poco, ya que es muy frecuente que se sientan trastornos estomacales fuertes una vez comenzado el tratamiento.

El fármaco apremilast frecuentemente se indica para ser administrado una o dos veces al día, la cantidad a administrar del medicamento dependerá de la condición del paciente, el tipo de enfermedad que tenga y lo avanzada que esté la misma.

Es común que se inicie con una dosis más baja del medicamento, para luego ir subiendo a medida que avanza el tratamiento y siempre y cuando el organismo responda de manera positiva al fármaco.

Regularmente las dosis para la artritis psoriásica y la psoriasis comienzan con 10 miligramos para ir en incremento durante los 5 días siguientes, hasta llegar a la dosis máxima de 30 miligramos al día, el motivo de esta dosificación es para minimizar los trastornos estomacales producidos por el tratamiento, los cuales son principalmente los vómitos y la diarrea. (Ver artículo: Domperidona).

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Indicaciones

Las indicaciones terapéuticas del apremilast son para el tratamiento de la artritis psoriásica activa, puede ser administrado solo o en combinación con otros medicamentos, es frecuentemente recetado junto con fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad, para pacientes adultos, los cuales después de un tratamiento previo no obtuvieron una respuesta positiva en la mejoría de los síntomas.

Otra posibilidad es que los pacientes con esta condición médica no lograron completar el tratamiento por intolerancia hacia algún fármaco, o se presentó una reacción adversa ante la cual se tuvo que detener la administración del medicamento utilizado.

El medicamento apremilast también está recetado para aquellos  pacientes adultos que tengan casos de psoriasis crónica en condición de moderada a grave, los cuales no respondieron de manera positiva a tratamientos de tipo sistémico realizados con anterioridad.

En el caso de que la enfermedad muestre síntomas que persisten o empeoran con el tiempo, también se les indica este medicamento a los pacientes que tienen alguna contraindicación, intolerancia o reacciones adversas a cualquier otro tratamiento.

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Psoriasis

La psoriasis es una enfermedad de la piel la cual consiste en la aceleración de la producción del ciclo de vida de las células cutáneas, las cuales poco a poco y debido a la sobreproducción originada por la alteración en el proceso celular, se acumulan en la superficie de la piel y causando inflamación y la formación de escamas, las cuales ocasionan dolor, enrojecimiento y picazón en el área afectada por la enfermedad.

La psoriasis es una enfermedad de tipo crónico, puede estar presente mucho tiempo en el organismo, solo que tiene la característica de que sus síntomas pueden aparecer o desvanecerse dependiendo de ciertas causas, como por ejemplo el estrés o desórdenes en las células del sistema inmune.

La mayoría de los pacientes con psoriasis presentan lesiones cutáneas en las cuales se pueden observar lesiones tipo parche, como un engrosamiento de color rojo, con bordes definidos y escamas de color blanquesino, en algunos casos estos parches son llamados placas.

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Causas

La psoriasis puede ser causada por anomalías en las funciones de las células T y los neutrófilos, las cuales son parte del sistema inmune del organismo.

En el caso de que se tenga psoriasis los glóbulos blancos que actúan en defensa del organismo, atacan las células cutáneas sanas como si se tratara de un factor de riesgo para la salud como por ejemplo ante una infección, o como si tuviera que reparar tejido para hacer una cicatrización o curar una herida.

La psoriasis genera un ciclo continuo de hiperactividad de las células T y los neutrófilos, lo cual da como resultado que se produzcan de manera exagerada las células correspondiente a la superficie cutánea. Las nuevas células generadas se desplazan a la capa más externa de la piel en un proceso acelerado que dura días en lugar de semanas.

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Durante este proceso este tipo de glóbulos blancos entran en las células cutáneas y provocan enrojecimiento y producción de pus en algunos casos. Los vasos sanguíneos dilatados crean calor y picazón en las lesiones creadas por la psoriasis .

La psoriasis podría ser en algunos casos una condición hereditaria, si los padres sufrieron de está enfermedad crónica los hijos tienen altas probabilidades de llegar a tenerla también.

Esta enfermedad tiene lo que se conoce como agentes desencadenantes, los cuales pueden iniciar o empeorar lesiones en el paciente que sufre de psoriasis, algunos de estos factores pueden identificarse claramente, como por ejemplo:

  • Si el paciente presenta un cuadro infeccioso de cualquier tipo, puede ser que debido a esta infección se genere un brote de psoriasis o comiencen a manifestarse nuevas lesiones. De hecho las personas que tienen VIH pueden desarrollar de manera frecuente la psoriasis, ya que estos pacientes tienen el sistema inmune debilitado.
  • Cuando por accidente se tiene una cortada o herida de consideración, puede activar la enfermedad que siempre está en modo latente.apremilast13
  • Al producirse en el paciente una exposición inadecuada al sol y se producen quemaduras solares graves puede provocar la aparición de los síntomas de la enfermedad.
  • La picadura de un insecto también pueden incitar la aparición de las lesiones cutáneas, el rascarse de manera incesante produce daños en la superficie de la piel.
  • El estrés puede debilitar el sistema inmunológico de la persona que lo sufre, por lo que también puede propiciar la aparición de las lesiones de la psoriasis.
  • El consumo de cigarrillos es totalmente nocivo para la salud, los ingredientes que contiene son sustancias tóxicas que pueden producir y empeorar gravemente las lesiones de la psoriasis, las cuales se pueden convertir en sangrantes y purulentas causando un retraso en los tratamientos y en la cicatrización de las heridas.
  • Si el paciente tiene insuficiencia de la vitamina D, puede ser un factor que desencadene la presencia de lesiones cutáneas debido a la psoriasis en el organismo del paciente.
  • Algunos medicamentos pueden generar la aparición de la psoriasis, en casos de que el paciente deba tomar fármacos como litio, medicamentos para la hipertensión, los betabloqueantes, los antipalúdicos y los compuestos derivados del yodo.

Complicaciones médicas

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Los pacientes con psoriasis tienen mayor riesgo de contraer cierto tipo de enfermedades que las personas sanas, patologías como artritis psoriásica, la cual provoca daño, dolor y debilitamiento en las articulaciones.

También puede presentarse las enfermedades oculares, trastornos tales como la uveítis, la blefarititis, y la conjuntivitis, son frecuentes en pacientes con psoriasis.

Las personas que con psoriasis tienen riesgo de desarrollar diabetes tipo 2, al igual que deben vigilar su presión arterial constantemente, ya que también pueden sufrir de presión arterial alta, con todos los riesgos que esto puede ocasionar.

Los pacientes que padecen psoriasis tienen probabilidades de tener trastornos cardiovasculares, lo cual puede traer como consecuencia, irregularidades en el ritmo cardíaco, accidentes cerebro vasculares, colesterol alto, y arterioesclerosis.

Existen otro tipo de padecimientos en el que el factor de riesgo lo constituye el padecer de la enfermedad de psoriaisis, tales como síndromes metabólicos, enfermedades autoinmunes, enfermedad de Parkinson, y enfermedades del tracto genitourinario.

Síntomas y Signos

La ubicación de las lesiones producidas por la psoriasis es diferente para cada persona, también las dimensiones de las lesiones y sus características, varían en cada paciente.

Un aspecto común es la presencia de manchas rojas, cubiertas con descamaciones que pueden tener pus y en algunos casos sangrar al contacto.

Dentro de la lesión, la piel se vuelve reseca, y se agrieta, puede tener regiones con puntos blancos los cuales pueden sangrar con facilidad.

Las lesiones producen picazón constante, al rascarse la zona afectada comienza a ponerse caliente y a producir ardor y dolor.apremilast21

 

En las uñas se puede observar un engrosamiento, pueden parecer acanaladas o quebradizas, también pueden cambiar de color luciendo amarillentas y pueden despegarse fácilmente de la piel.

Las articulaciones comienzan a presentar rigidez, dolor e inflamación, lo cual produce dificultad para efectuar las actividades cotidianas y afecte la vida diaria del paciente. (Ver artículo: Naproxeno)

Los síntomas de la psoriasis se manifiestan en forma de brotes de lesiones por diferentes partes del cuerpo, pueden ser de tamaño pequeño hasta lesiones grandes que abarquen una extensa zona como por ejemplo en el pecho o en la espalda.

La mayoría de las lesiones frecuentemente se ubican en la zona media del cuerpo, aunque pueden aparecer en otros lados, incluso en el cuero cabelludo de la persona, palmas de las manos, plantas de los pies o en los genitales.apremilast22

 

Tipos de psoriasis

Existen varios tipos de psoriasis los cuales tienen características diferentes de acuerdo al tipo de lesión que ocasionan, el lugar donde se ubica y la gravedad de la misma.

Entre los tipos que podemos encontrar con más frecuencia tenemos:

  • Según su gravedad:

Si las lesiones cutáneas manifestadas por la enfermedad ocupan menos del 2% de la superficie total de la piel en el paciente se puede decir que es un caso de psoriasis leve, este caso se representa por lesiones aisladas frecuentemente ubicadas en rodillas, codos, en el cuero cabelludo, en las manos y los pies. Para el tratamiento se recomiendan medicamentos de uso tópico.

En el caso de que el paciente lesiones en la piel que ocupen entre 2% y el 10%, la enfermedad se considera como moderada. Las lesiones que se presentan son un poco más extensas ya incluyendo partes del cuerpo como el tórax, los brazos, y las piernas. El tratamiento recomendado es tópico y farmacológico.

La psoriasis grave es cuando las lesiones se presentan en la mayor parte del cuerpo, y donde se pueden observar lesiones numerosas y de gran tamaño.

Para este tipo de psoriasis se debe tener medicación tópica, también con medicamentos fuertes como antinflamatorios e inhibidores potentes que ayuden con la sintomatología de la enfermedad. (Ver artículo: Metotrexato)

  • Según la forma de las lesiones en la piel

Esta clasificación se basa en las características de la superficie de las lesiones y entre ellas tenemos los siguientes tipos: la psoriasis en placas, la gotular, la inversa o en pliegues, la eritrodérmica, la psoriasis pustular generalizada, la postular localizada, y la acropustulosis.

Artritis psoriásica

La artrítis psoriásica es un tipo de artritis la cual consiste en una inflamación crónica de las articulaciones, cuyos síntomas son dolor intenso de las articulaciones, enrojecimiento del área afectada y inflamación y dolor constante y al tratar de mover las articulaciones.

Frecuentemente este tipo de enfermedad afecta principalmente los dedos de las manos y los pies, la columna lumbar, los huesos sacros, las rodillas y las muñecas.

En este caso es muy importante hacer un diagnóstico y tratamiento de la enfermedad lo más pronto posible, ya que mientras más pasa el tiempo más pueden dañarse las articulaciones y llegar a tener deformaciones irreversibles.

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Efectos secundarios

Estos efectos secundarios varían en diversidad e intensidad para cada paciente, esto depende de su condición física, del tipo de enfermedad que tenga y de lo avanzada que este la patología.

También es importante la respuesta inmunológica que tenga el paciente ante el tratamiento como apremilast.

Algunos de estos efectos secundarios son:

  • Trastornos digestivos:

El fármaco apremilast puede ocasionar malestares estomacales, tales como diarrea, vómito, dispepsia, dolor de estómago, pérdida del apetito, náuseas, y reflujo gastroensofágico. (Ver artículo: Ranitidina).

Al utilizar este medicamento se debe vigilar el peso corporal del paciente, ya que produce pérdida de peso constante, la cual puede llegar a ser riesgosa para la salud.

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  • Infecciones:

Los pacientes en tratamiento con el ampremilast, experimentan la aparición frecuente de infecciones, tales como bronquitis, infecciones del tracto respiratorio superior, y nasoraringitis. Estas infecciones tienen los  síntomas propios de la enfermedad, como fiebre, tos, dolor de garganta, malestar general, estornudos, congestión y secreción nasal.

  • Dolores musculares:

Al utilizar apremilast para el tratamiento de los casos de psoriasis y de la artritis psoriásica, es frecuente que el paciente experimente dolores musculares de manera generalizada en el cuerpo, específicamente en la espalda y las extremidades. (Ver artículo: Paracetamol)

También es frecuente el sentir dolores de cabeza constantes, y migraña tensional, para ayudar al paciente a aliviar estos síntomas es necesario que le consulte al médico encargado de su caso las opciones que tenga para tomar medicamentos y evitar el malestar de estos efectos secundarios.

  • Alteraciones del sistema nervioso:

Este medicamento causa alteraciones en el sistema nervioso del paciente, tales como cambios de humor repentinos, desorientación, estados de depresión, pensamientos suicidas y aislamiento. También es frecuente que el paciente sienta somnolencia, dificultad para conciliar el sueño, dolores de cabeza y mal humor por la falta de un descanso adecuado.

Si el paciente comienza a presentar estos cambios de tipo nervioso, o se empeoran los que ya existan se debe considerar el detener el tratamiento con apremilast y buscar otra opción para el paciente. Se recomienda informar a toda la familia sobre este efecto secundario para evitar cualquier reacción inesperada que complique la vida cotidiana del paciente.

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Contraindicaciones

El medicamento apremilast está contraindicado en los pacientes que tengan hipersensibilidad al fármaco o a alguno de los componentes de la fórmula del mismo.

Este medicamento no debe ser utilizado en pacientes cuyo peso corporal esté muy por debajo del normal, incluso si durante el tratamiento se observa una pérdida de peso significativa y sin otro motivo que la este causando, se debe detener el medicamento antes de llegar a un estado de deterioro físico.

Este fármaco está contraindicado para su administración en mujeres embarazadas, ya que se sospecha que puede atravesar la barrera placentaria y causar malformaciones congénitas al feto. En periodo de lactancia, no se debe someter a este tratamiento ya que el medicamento apremilas puede pasar de madre a hijo a través de la leche materna.

Este medicamento no debe ser utilizado en niños o adolescentes, solo en adultos mayores de 18 años.

El apremilast no debe utilizarse junto con inductores enzimáticos potentes del citocromo CYP3A4, como por ejemplo los medicamentos como la rifampicina, el fenobarbital, la carbamazepina, y la fenitoína).

Actualizado el 6 febrero, 2020