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Enzalutamida: Para qué sirve, mecanismo de acción y más

La enzalutamida es un producto farmacológico que se emplea para combatir el cáncer de próstata en estado avanzado, y que presenta metástasis. Es de la familia de los antiandrógenos y básicamente funciona bloqueando o interrumpiendo la acción de esta hormona masculina. Conoce mucho mas acerca de este medicamento a continuación.

enzalutamida

Nota importante

Recuerde que la enzalutamida es un fármaco de uso delicado y solo se indica a pacientes con esta afección en estado avanzado y que se les ha detectado metástasis o individuos que han presentado resistencia a otros tratamientos. Este articulo es informativo y no sustituye la apreciación de un especialista.

¿Qué es y para qué sirve la enzalutamida?

La enzalutamida es una medicina antitumoral diseñada para el tratamiento de la población masculina que padece cáncer de próstata diseminado a otras áreas del cuerpo, y que presenta resistencia a la castración, esto quiere decir que suele avanzar y empeorar aun siendo tratados con sustancias para disminuir la producción hormonal o de una cirugía para extraer los testículos.

Marca comercial

XTANDI

Presentación

Cápsula de gelatina blanda de  40 miligramos.

Indicaciones de la enzalutamida

Este fármaco esta indicado para:

  • Tratar pacientes con cáncer de próstata que persiste a la castración.
  • Se emplea cuando la terapia para el cáncer a base de docetaxel no ha generado los resultados esperados, no es eficaz o ha dejado de ser efectivo.
  • La terapia hormonal no funciona y el paciente no presenta síntomas o los mismos son muy leves, por lo que no debe administrarse tratamientos como quimioterapia. (Ver articulo: Efalizumab)

Mecanismo de acción de la enzalutamida

Este principio activo inhibe o interrumpe la función de las hormonas masculinas conocidas como andrógenos: testosterona, la androsterona y la androstenediona. Lleva a cabo su propósito, bloqueando los receptores que de dichas hormonas, evitando obviamente su unión y su respectiva  respuesta.

El cáncer de próstata necesita de hormonas masculinas para crecer y multiplicarse, por lo que la acción de la  enzalutamida logra retarda el crecimiento de esa forma de cáncer.

Modo de uso y dosis

La dosis recomendada es de 160 miligramos de enzalutamida  al día, lo que corresponde a cuatro cápsulas de 40 miligramos. Es importante tomar las capsulas enteras, sin picar, triturar o mastica, con abundante agua y a la misma hora todos los días. La enzalutamida se puede ingerir con o sin alimentos.

En muchos casos puede requerirse la interrupción, suspensión o reducción de las dosis del medicamento debido a la aparición de efectos secundarios severos, sin embargo debe ser autorizado por el médico tratante.

Dosis máxima

En diferentes ensayos clínicos, se ha comprobado que la dosis máxima que el paciente tolera de forma sostenida fue de 240 miligramos diario por vía oral de enzalutamida. Sin embargo, como se menciono anteriormente la dosis aconsejada y prescrita por el medico especialista es de 160 miligramos.

Dosis pediátrica

El medicamento no está  indicado para este grupo de pacientes.

Modificaciones de la dosis

Si el individuo presenta altos grados de toxicidad ( ≥ 3) o efectos adversos severos e intolerables, es posible que su médico tratante suspenda la terapia con enzalutamida por unos días o hasta que los signos presenten una mejoría. El tratamiento se inicia nuevamente con la misma dosis o una menor que varíe  entre 80 y 120 miligramos.

Se recomienda evitar la administración combinada con inhibidores de CYP2C8 fuertes (montelukast, candesartán cilexetilo, zafirlukast, clotrimazol, felodipino y el furoato de mometasona) sin embargo en casos necesarios, se debe reducir la dosis de enzalutamida a 80 miligramos al día.

Evitar el uso asociado a inductores fuertes de CYP3A4 (fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina, modafinilo, dexametasona, etc) pero si es necesario recibir ambos medicamentos el doctor aumentara su dosis de enzalutamida a una cantidad que varía entre 160 a 240 miligramos por día.

Efectos secundarios de la enzalutamida

El medicamento puede provocar efectos secundarios o adversos, sin embargo no es la regla que todos los pacientes los sufran. Entre los efectos adversos que se registran  encontramos: 

  • Cefalea o dolor de cabeza
  • Enrojecimiento 
  • Hipertensión (presión arterial alta)
  • Debilidad o sensación de cansancio
  • Dolor de espalda
  • Disminución de apetito
  • Estreñimiento
  • Dolor en las articulaciones, músculos y huesos.
  • Diarrea
  • Sofocos
  • Infección en las vías respiratorias superiores
  • Hinchazón de manos, brazos, piernas o pies
  • Falta de aire y problemas para respirar.
  • Disminución o pérdida de peso.
  • Cefalea o dolores de cabeza
  • Mareos y vértigo
  • Convulsiones 

Advertencias y precauciones

-El medico tratante debe estar informado de todos sus antecedentes e historia clínica, sobre todo si presenta o presentó convulsiones,  alguna lesión o daño cerebral, accidente cerebrovascular o tumores cerebrales.

-Existe riesgo de presentarse convulsiones una vez iniciado el tratamiento, por lo que se sugiere evitar actividades en las que la pérdida de conocimiento repentina cause daños al paciente u otras  personas.

-En caso de que se  desarrollen convulsiones, consultar al médico y suspender la terapia permanentemente.

-Durante la terapia con enzalutamida se registran casos del síndrome de encefalopatía reversible posterior (SERP) con signo tales como: convulsiones, cefalea, letargo, confusión, trastornos visuales y neurológicos. Es posible que el especialista suspenda el fármaco.

-El paciente o la persona que le administre el tratamiento debe lavarse las manos antes y después de manipular el medicamento. En el caso de las personas que asisten o cuidan al paciente debe manipular el producto con guantes.

-El contacto con este medicamento debe ser evitado especialmente por mujeres embarazadas y en etapa de lactancia.

-Comunique su médico si esta tomando otros medicamentos ya sean medicamentos recetados y/o de venta libre, suplementos de vitaminas y formulas  de hierbas, raíces o semillas.

-Cuando es tratado con enzalutamida y su pareja está en edad fértil o en etapa de gestación, deben emplear preservativos durante y después (mínimo tres meses) del tratamiento. Ademas debe emplear otros métodos anticonceptivos para asegurarse de evitar la concepción.

Interacciones farmacológicas

Inhibidores fuertes de CYP2C8:

  • Montelukast
  • Candesartán cilexetilo
  • Zafirlukast
  • Clotrimazol
  • Felodipino
  • Furoato de mometasona

Inductores fuertes de CYP3A4:

  • Fenobarbital
  • Carbamazepina
  • Hiperforina
  • Nevirapina
  • Etravirina
  • Fenitoína
  • Rifampicina
  • Modafinilo
  • Dexametasona
  • Felbamato
  • Glucocorticoides
  • Griseofulvina
  • Pioglitazona
  • Primidona
  • Topiramato
  • Troglitazona
  • Rifabutina
  • Cafestol

Sustratos de CYP3A4:

  • Diltiazem
  • Nifedipino
  • Felodipino
  • Verapamil
  • Ciclosporina
  • Tacrolimus
  • Sirolimus
  • Cyclofosfamida
  • Docetaxel
  • Doxorubicina
  • Etopósido
  • Iofosfamida
  • Paclitaxel
  • Tamoxifeno
  • Tenipósido
  • Vinblastina
  • Vindesina
  • Gefitinib
  • Flunitrazepam
  • Midazolam
  • Alprazolam
  • Triazolam
  • Clonazepam
  • Ketoconazol
  • Itraconazol
  • Clotrimazol
  • Amitriptylina
  • Imipramina
  • Clomipramina
  • Eritromicina
  • Claritromicina

  • Citalopram
  • Fluoxetina
  • Norfluoxetina
  • Sertralina
  • Atorvastatina
  • Lovastatina
  • Simvastatina
  • Sildenafilo
  • Buspirona
  • Haloperidol
  • Venlafaxina
  • Amiodarone
  • Etinilestradiol
  • Quiinina
  • Indinavir
  • Ritonavir
  • Saquinavir
  • Nelfinavir
  • Mirtazapina
  • Nefazodona
  • Pimozide
  • Reboxetina
  • Zopiclona

  • Nevirapina
  • Alfentanil
  • Budesonida
  • Donepezilo
  • Esomeprazol
  • Omeprazol
  • Inasterida
  • Glibenclamida
  • Cisaprida
  • Terfenadina
  • Toremifeno
  • Fenobarbital
  • Carbamazepina
  • Codeína
  • Dextrometorfano
  • Digoxina
  • Alcaloides del ergot
  • Estradiol
  • Fentanilo
  • Ivabradina
  • Levonorgestrel
  • Lidocaína
  • Metadona
  • Mifepristona
  • Montelukast
  • Ondansetron
  • Paracetamol
  • Quinidina
  • Testosterona
  • Teofylina
  • Valproato
  • Warfarina
  • Tetrahidrocannabinol
  • Aripiprazol
  • Risperidona
  • Ziprasidona

Sustratos de CYP2C9 y CYP2C19

Contraindicaciones

  1. No debe ser empleado en mujeres y mucho menos si están en embarazadas o en etapa de lactancia. El contacto con el producto puede representar un peligro para el feto.
  2. Es un fármaco que no debe emplearse en pacientes con historia de convulsiones, lesiones cerebrales, accidentes cerebro vasculares o tumores cerebrales.
  3. Evitar el uso en combinación con inhibidores de CYP2C8 e inductores fuertes de CYP3A4.

Beneficios de la enzalutamida

Muchos estudios coinciden en los beneficios que presentan los pacientes tratados con este medicamento, entre los que se enumeran:

-Redujo el  avance y progresión del cáncer de próstata en estado avanzado.

-Retrasa en gran medida los tiempos para comenzar tratamientos que requieran quimioterapia.

-Extiende o prolonga el tiempo de supervivencia.

Sobredosis

Es importante que tome solo una vez al día la dosis indicada por el medico, ya que este fármaco es de uso delicado. Si ingiere mas cantidad de la prescrita comuníquese con su medico tratante o acuda al centro de salud mas cercano, el exceso de enzalutamida puede causar convulsiones.

Almacenamiento y conservación

Mantenga el producto en el envase original con su respectiva etiqueta

Conserve a temperatura ambiente, entre los 20° y 25 ° centígrados y en un lugar seco lejos de la luz directa, temperaturas extremas o humedad. Esto solo cambia si el médico o farmacéutico da otra instrucción.

El medicamento no se debe colocar en pastilleros.

Es importante que la enzalutamida se almacenada en lugares que se encuentren a una altura considerable y fuera de la vista de los niños y las mascotas.

Recomendaciones para los pacientes tratados con enzalutamida

Existen algunas medidas y recomendaciones que son muy útiles cuando se trata de sobrellevar los efectos o deseados que produce este medicamento, generalmente su medico tratante se encargara de dárselas a conocer, sin embargo aquí se las recordamos con la intención de crear un rutina que le permita llevar una vida normal y activa. A continuación se las enumeramos:

  • Tome al menos ocho vasos de agua al día, es muy importante mantenerse bien hidratado.
  • En caso de sofocos se le recomienda beber agua helada o colocar bolsas de hielo.
  • Vestir con prendas de algodón o telas livianas, esto permite buena ventilación y la facilidad de abrigarse solo en caso necesario.
  • Realice actividades físicas y ejercicios apropiados para usted regularmente y de acuerdo a sus posibilidades, nunca exagere.
  • Se recomienda aprender a manejar el estrés, puede valerse de la practica de la meditación, ejercicios de relajación o actividades que le agraden.
  • Mantenga una alimentación balanceada, evitando excesos de grasas, condimentos, picantes y alimentos no saludables.
  • Evite en lo posible bebidas con cafeína y el alcohol.
  • Si disminuye su apetito, realice de cinco a seis comidas en porciones pequeñas en el transcurso del día y evite las tres comidas abundantes.
  • Agregue sabor a sus comidas empleando condimentos naturales como orégano, cilantro, hierbabuena, albahaca, jugos dulces o aderezos.
  • Si le desagrada el olor o sabor de ciertos alimentos, sustitúyalos. Por ejemplo en vez de carnes rojas, puede consumir productos lácteos, huevos, pavo, etc.

Cáncer de próstata

El cáncer de próstata es la forma de la enfermedad más común en la población masculina, sin embargo es importante destacar que no le han dado la importancia, ni han adquirido el nivel de conciencia y sensibilidad que se ha logrado en las mujeres con relación al cáncer de seno.

Es necesario para todos los hombres conocer aquellos factores predisponentes o de riesgo que promueven la aparición y desarrollo de la enfermedad, así como sus síntomas; recalcando que el cáncer de próstata en sus primeras etapas es asintomático, es decir no presenta signos o síntomas que lo delaten.

Esta razón es suficiente para asistir a una consulta médica, ya que el chequeo incluso en ausencia de síntomas, permitirá detectar la enfermedad a tiempo y mejores respuestas en un posible tratamiento.

Causas

En la actualidad no se precisan las causas de  muchos tipos de cáncer, incluyendo el de la próstata. Pero si se observan factores que influyen en la  aparición y desarrollo de esta neoplasia:

-Edad superior a los 55 años

-Predisposición genética

-Raza

-Dieta desequilibrada rica en grasas saturadas y deficiente en frutas y verduras.

-Vida sedentaria

Síntomas del cáncer de próstata

El tipo e intensidad de los síntomas que se presentan en el paciente dependen de la etapa en que se encuentra la enfermedad, siendo esta bastante lenta, razón por la que en la etapa inicial generalmente es asintomática.

Los síntomas más frecuentes registrados son:

  • Molestias en las articulaciones.
  • Dolor al eyacular.
  • Fragilidad en los huesos.
  • Orinar poco pero frecuentemente.
  • Presencia de sangre en la orina.

Muchos de los síntomas típicos del cáncer de próstata coinciden con el de otras dolencia como la hipertrofia prostática, es por eso que antes de sentirse alarmado, visite a su médico, ya que establecer un diagnóstico preciso es esencial para evitar confusiones y aplicar el tratamiento apropiado cuanto antes. (Ver articulo: abiraterona)

Diagnóstico

El diagnóstico del cáncer de próstata se realiza mediante una serie de análisis que permiten dar veracidad y exactitud al mismo. Entre estos enumeramos:

Exploración rectal digital (DRE)

Es un procedimiento de diagnóstico muy simple, que permite constatar la salud de la próstata, además de identificar alguna anomalía existente. Lo realiza un médico especialista que palpa el órgano y los tejidos vecinos por la  pared del recto.

Aspectos que evalúa:

  1. Volumen de la próstata.
  2. Existencia de dolor al  contacto o presión.
  3. Nódulos que generen sospecha de tumores.

Esta prueba generalmente se acompaña del análisis que verifica el nivel del antígeno prostático específico (PSA) en la sangre, ya que encontrar alteraciones mediante la palpación puede ser bastante complicado y difícil.

Prueba de PSA

El PSA o antígeno prostático específico es una enzima secretada por la glándula prostática, y se encarga de la consistencia y fluidez del esperma posterior a la eyaculación. Este análisis de sangre permite verificar su nivel en el organismo, que se incrementa cuando existe un tumor aun en etapa temprana. También es usual realizarla para determinar si existe recurrencia o reaparición de la enfermedad.

Biopsia

Una biopsia es un examen o procedimiento médico donde se obtienen células o tejidos de cualquier parte del cuerpo, para verificar y detectar la presencia de una afección o enfermedad. Se considera un método de confianza para establecer un diagnóstico, no solo en caso de cáncer.

En caso de un resultado positivo  en la biopsia, se confirmaría la existencia de un tumor de próstata y en base a esto el patólogo debe establecer o atribuir la puntuación de Gleason a las células malignas halladas en la muestra tomada para la biopsia. Esto lo realiza guiado por el aspecto o apariencia de la célula vista en el microscopio. Los puntajes bajos indican tumores menos agresivos y con poca probabilidad de propagarse.

En caso de ser negativo el resultado, el paciente debe ser sometido a vigilancia y supervisión, realizando controles adicionales cada cierto tiempo.

Investigaciones y pruebas adicionales

En el caso de sospechar que el cáncer se haya extendido desde la próstata a otros tejidos y órganos del cuerpo, se pueden indicar y realizar las respectivas investigaciones de diagnóstico adicionales.

Generalmente cuando el cáncer de la próstata metastatiza, las áreas donde aparece son los ganglios linfáticos que están más cercanos, huesos u otros órganos. Por lo que es recomendable realizar las siguientes pruebas con el fin de determinar la extensión del tumor:

Gammagrafía ósea: consiste en inyectar por vía intravenosa una sustancia mínimamente radiactiva, que se sitúa y concentra los huesos comprometidos por el tamaño y extensión del tumor. Posteriormente gracias a un escáner, se establece y revela la cantidad de compuesto radiactivo que se acumuló en las áreas afectadas.

Imágenes de resonancia magnética y tomografía computarizada: esta prueba capta una serie de imágenes bastante precisas y detalladas del área abdominal inferior y otras partes del cuerpo, esto ayuda en gran medida a establecer la ubicación precisa de la enfermedad que se ha propagado más allá de la próstata.

Establecer un diagnostico

Luego de realizar las pruebas necesarias (exploración rectal, la biopsia, imágenes, etc), el equipo médico debe estudiar meticulosamente los resultados para poder definir la estadificación del tumor.

Esto permite determinar la variedad de cáncer de próstata y también determinar qué tipo de terapia es la apropiada y beneficiosa para el paciente. La estadificación del cáncer de próstata esta sujeto a:

  • La capacidad del tumor para propagarse e invadir los tejidos vecinos (vejiga o recto)
  • Posibilidad de que el tumor haga  metástasis en los ganglios linfáticos, huesos u otros órganos.
  • Grado o puntaje de Gleason.
  • Los niveles de PSA presentes en la sangre.

Existe un sistema empleado por los galenos para identificar o determinar el estadio del cáncer de próstata, esta herramienta recibe el nombre de Sistema TNM (tumor, ganglios linfáticos y metástasis). Cada letra indica cierta característica:

  • T: indica o describe las características del tumor.
  • N: muestra si el cáncer se ha propagado o diseminado a los ganglios linfáticos regionales que están muy cerca de la próstata en la zona pélvica.
  • M: esta se refiere a la propagación o diseminación de la enfermedad a otras partes del cuerpo o lo que se conoce como metástasis.

Los parámetros establecidos con TNM, Gleason y PSA clasifican a la enfermedad en tres niveles de riesgo: bajo, intermedio y alto. Sin embargo también se emplea una forma de estadificación más simple y sencilla:

  • Fase I: etapa temprana, donde se presenta un tumor bastante pequeño y que está dentro o confinado en la glándula prostática. Es casi imperceptible a una exploración rectal digital.
  • Fase II: el tumor es más grande y aún está dentro de la próstata.
  • Fase III: el tumor se desarrolla y se extiende más allá de la próstata, invadiendo las vesículas seminales y otros tejidos cercanos, sin embargo aún no se presenta metástasis en los ganglios linfáticos.
  • Etapa IV: enfermedad en estado avanzado, para este momento se diseminó a los ganglios linfáticos, vejiga, recto, huesos, pulmones u otros órganos.

Cuando el cáncer de próstata se diagnostica en una etapa inicial, existen buenas posibilidades de supervivencia, pues los resultados a los diferentes tratamientos generalmente son favorables. El 90% de los pacientes diagnosticados en las fases I y II vivirán al menos otros cinco años y el 65-90% podrán disfrutar de unos 10 años.

La fase III suele asociarse con un 70-80% de posibilidades de vivir durante otros cinco años. No se puede afirmar lo mismo cuando el diagnostico se realiza en el estadio IV, ya que el individuo tiene un 30% de probabilidades de vivir al menos otros cinco años.

Tratamiento del cáncer de próstata

La selección del tratamiento para el cáncer de próstata está condicionado por el estado del mismo, es decir está sujeto a que tan  evolucionado está el cáncer y a su ubicación exacta, un ejemplo claro es lo diferente que suelen ser las terapias para combatir la enfermedad en sus etapa iniciales a la empleada en la etapa avanzada (metástasis).

La terapia para combatir el cáncer de próstata depende exclusivamente de las características individuales del caso, especialmente:

  • Etapa del tumor (de I a IV)
  • Puntuación de Gleason (grado de anormalidad de las células de la próstata, en escala del 1 al 5)
  • Nivel en la sangre de PSA (antígeno prostático específico)
  • Síntomas
  • Edad del individuo.
  • Condiciones generales de salud del paciente.

Existen casos en que la condición de la enfermedad no requiere un tratamiento de inmediato, pero debe permanecer en constante supervisión y control. Recuerde que el objetivo del tratamiento es combatir o controlar la enfermedad y alargar la esperanza de vida del paciente.

Entre las opciones terapéuticas empleadas están:

  • Observar y vigilar de manera activa
  • Prostatectomía radical o extirpación quirúrgica de la próstata.
  • Radioterapia
  • Braquiterapia prostática permanente o radioterapia interna.
  • Terapia hormonal
  • Quimioterapia
  • Terapia con vacunas

Esta afección es una neoplasia típica de la edad avanzada, siendo una de las formas de la enfermedad más común en los seres humanos que suele desarrollarse y avanzar de forma muy lenta, dificultando el diagnóstico temprano.

Medicamentos de quimioterapia en el tratamiento del cáncer de próstata.

Los productos farmacológicos más empleados en la terapia contra el cáncer de próstata suelen ser liderados por aquellos de tipo hormonal, que desempeñan un papel bastante importante en cuanto a esta variedad de cáncer se refiere. Generalmente es el médico quien elige la sustancia activa y la dosis apropiada para el paciente, esto dependiendo de la gravedad de la enfermedad, como se encuentra el estado de salud del individuo y la respuesta de su organismo al tratamiento.

Entre los tipos de medicamentos más utilizados en la terapia de esta forma de cáncer encontramos:

Docetaxel (Docetaxel Teva Pharma, Docetaxel Winthrop, Taxotere): la dosis aconsejada es de 75 miligramos por metro cuadrado de superficie corporal, administrado como infusión durante una hora. Se asocia con prednisona en una cantidad de 5 mg dos veces al día.

Buserelina (Suprefact): hormona liberadora de gonadotropina, agonista de la GnRH y encargada de disminuir la producción de las gonadotropinas. Se emplea en el tratamiento de cáncer de mama, la endometriosis y los fibromas en el útero. La cantidad a ingerir y el tiempo de duración del tratamiento será establecido por el médico especialista.

Goserelina ( Zoladex): se aplica por vía subcutánea en el área del abdomen, en una cantidad de 3.6 miligramos cada veintiocho días o de 10.8 miligramos cada doce semanas.

Leuprorelina ( Enantone, Eligard): este producto es del grupo terapéutico de hormonas, empleándose en el tratamiento del cáncer de mama y la próstata. La dosis recomendada es de 11,25 miligramos cada doce semanas, sin embargo el medico puede ajustar la dosis según lo considere necesario.

Triptorelina (Gonapeptyl-Depot, Fertipeptil, Decapeptyl): empleado cuando el cáncer de próstata se encuentra en etapa avanzada y se aplica una sola inyección intramuscular en ambos glúteos, generalmente la dosis será decidida por el medico según la necesidad del paciente, pero puede variar entre:

  • 3.75 miligramos por vía IM cada cuatro semanas
  • 11.25 miligramos por vía IM cada doce  semanas.
  • 22.5 miligramos  vía intramuscular cada veinticuatro semanas.

Bicalutamida (Casodex, Lutamid, Bikader, Praxis): se administra por vía oral en una cantidad de 50 mg de sustancia activa una sola vez al día a la misma hora.

Ciclofosfamida (Endoxan Baxter): no es un medicamento de primera elección para esta forma de la enfermedad, sin embargo se puede emplear según lo decida el equipo medico.

Leuprolide (Lupron): análogo de la gonadorelina es generalmente indicado para la terapia del cáncer de próstata, se administra mediante:

  • Inyección subcutánea una vez al día en la cantidad de 1 miligramo o 65 mg  una vez cada 12 meses.
  • Inyección intramuscular una vez al mes de 7,5 miligramos o 22,5 mg cada 3 meses.

Solo el medico debe elegir la dosis y la vía de administración, pues él sabe cuál es la forma más apropiada para el paciente afectado por el tumor de la próstata

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