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Aprende todo sobre el medicamento Baricitinib y más

El fármaco Baricitinib es un medicamento inhibidor de las enzimas que producen la inflamación, se receta solo o con otros medicamentos para disminuir el dolor y la rigidez que tienen los pacientes que padecen de enfermedades degenerativas como la artritis reumatoide.

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Regularmente este medicamento se utiliza cuando otros tratamientos no han sido efectivos en la reducción del dolor, cuando el medicamento ha fallado contribuyendo a flexibilizar la dureza que tienen en las articulaciones, o se indica también cuando el paciente no ha tenido una buena tolerancia a los efectos del medicamento.

Este artículo es solo informativo, en el procederemos a detallar las características del fármaco Baricitinib, para que se usa, su mecanismo de acción y los posibles efectos secundarios que pueda tener en el paciente que esté bajo tratamiento con este medicamento.

Antes de utilizar el medicamento se debe consultar al médico.

¿Qué es el medicamento Baricitinib?

El medicamento baricitinib es un fármaco que se comporta como un inhibidor enzimático, de tipo selectivo, es decir, es una sustancia que se une a la enzima y reduce su actividad en el organismo.

Este fármaco se caracteriza por bloquear la acción de la enzima Janus quinasa de forma reversible, o sea que desencadena un resultado diferente de acuerdo a la unión realizada y no cambia la estructura de la enzima que se ha inhibido.

El medicamento baricitinib es un fármaco que interviene en la acción de la enzima quinasa que pertenece al grupo de quinasas llamadas Janus, JAK1 y JAK2, bloqueando la vía por la que inducen sus efectos, denominada vía de señalización, si la enzima no se une a su receptor correspondiente no cumple su objetivo, lo que en este caso tiene un uso terapéutico en el tratamiento utilizado para las enfermedades inflamatorias crónicas.

El medicamento baricitinib logra bloquear la acción de las enzimas, que provocan que se active el proceso inflamatorio en el organismo como respuesta a algún estímulo que el paciente haya sufrido como traumatismos, golpes, y particularmente es muy eficiente en contribuir con la disminución del dolor presente cuando se sufre de enfermedades degenerativas inflamatorias, como en el caso de artritis reumatoide.

El fármaco baricitinib es un medicamento con efecto analgésico, ayuda a controlar el dolor y la inflamación de manera efectiva en los casos de condiciones médicas ocasionadas por el deterioro del material óseo, que recubre las articulaciones y otros huesos del organismo.

El baricitinib es el medicamento recetado frecuentemente en los casos de pacientes adultos que sufran de artritis reumatoide, patología autoinmune, que consiste en que el propio organismo mediante sus sistema de defensa, ataca a la cápsula articular y al revestimiento que está recubriendo todo el cartílago y las otras piezas óseas involucradas en esta estructura.

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El medicamento baricitinib trata de aliviar el exceso de dureza de las articulaciones, ya que es producto de la artritis, donde las articulaciones se ponen tan rígidas que la movilidad es casi imposible, o resulta muy dolorosa.

Este fármaco puede bajar la inflamación actuando directamente sobre las enzimas que provocan el inicio del proceso inflamatorio luego del estímulo, lo cual contribuye con que el paciente pueda poco a poco volver a mover las articulaciones involucradas.

El medicamento baricitinib es un fármaco que frena el proceso de daño y el desgaste, a la superficie de las articulaciones y otras estructuras óseas, causadas por enfermedades crónicas, las cuales han sido tratadas sin tener buena respuesta de parte de los pacientes.

La razón de esto puede ser  que se encontró resistencia y no se obtuvo ningún resultado sobre los síntomas antes mencionados, o por que el paciente no tenía tolerancia a los efectos secundarios y reacciones adversas que le medicamento podría producir. (Ver artículo: Condroitin sulfato)

¿Para qué se utiliza el Baricitinib?

El fármaco baricitinib se utiliza principalmente para tratar los signos y síntomas causados por la patología conocida como artritis reumatoide, la cual genera inflamación y dolor constante, lo cual poco a poco va logrando un desgaste de las estructuras óseas involucradas hasta que el paciente sea incapaz de mover las articulaciones afectadas por la enfermedad.

Para los tratamientos en pacientes con artritis reumatoide, el baricitinib se utiliza solo o en una terapia combinada junto con otros fármacos para enfrentar la pérdida de las funciones de la estructura ósea, ya que por sus propiedades tiene como objetivo el bloqueo de las enzimas que producen la hinchazón, la cual genera dolor y sensibilidad; también ayuda tratando de detener el deterioro óseo causado por la enfermedad. (Ver artículo: Morniflumato)

El medicamento baricitinib es un inhibidor selectivo de la quinasa Janus, las cuales se relacionan por medio de los receptores que están ubicados en la membrana que envuelve el citoplasma, lo que quiere decir que es bueno en la terapia de la inflamación y en pacientes que sufren cáncer.

La acción de esta sustancia induce una serie de procesos los cuales son, en parte, mecanismos que tiene el sistema inmunológico para controlar y tratar de eliminar posibles amenazas en el organismo, causando daño a la estructura ósea; es por eso que esta enfermedad se cataloga como autoinmune.

El fármaco baricitinib se utiliza en casos de pacientes adultos que sufren de artritis reumatoide activa, cuando la enfermedad se manifiesta con síntomas que van de moderados a graves.

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Se debe tener en cuenta, que el paciente haya tenido tratamientos previos con otros medicamentos similares, pero que no funcionaron, o arrojaron respuestas desfavorecedoras, sin brindar mejoría a la condición presentada.

También se puede administrar en pacientes que tuvieron terapia con medicamentos antirreumáticos modificadores de la enfermedad, pero tuvieron que detener su acción terapéutica, ya que les ocasionó trastorno que resultaron ser intolerables.

Frecuentemente el baricitinib se utiliza en combinación con el metotrexato, el cual es un medicamento con características estructurales similares y comportamiento análogo del ácido fólico, el cual se utiliza como fármaco de primera opción en el tratamiento de la artritis reumatoide. (ver artículo: Metotrexato)

Este antimetabolito es parte de los medicamentos antirreumáticos indicado en estos casos, actúa de manera competitiva directamente sobre el sistema inmune logrando reducir su acción, lo cual influye en la disminución la inflamación de la estructura articular, lo que ayuda con el alivio del dolor.

Nombre comercial

El medicamento baricitinib se puede encontrar con el nombre de Olumiant, desarrollado y comercializado por Laboratorios Lilly S.A.

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El medicamento Olumiant es un fármaco que viene en una presentación de comprimidos recubiertos, los cuales posee 4 miligramos con el principio activo del baricitinib.

Este fármaco tiene la característica de que puede lograr un efecto inhibidor de la enzima Janus quinasa, compuesto activo principal en la activación del proceso de inflamación.

El olumiant es eficaz para las enfermedades inflamatorias, particularmente útil en los casos de artritis reumatoide, en individuos a los cuales no les resultó beneficioso el utilizar otras alternativas antirreumáticas de primera opción, por las características propias del paciente o por falta de tolerancia a los efectos secundarios. (Ver artículo: Rituximab)

Este medicamento puede combinarse con el fármaco metotrexato, el cual tiene un efecto similar que el del olumiat, y juntos potencian las propiedades antiinflamatorias, y controlan de mejor manera los síntomas que tienen los pacientes que sufren de artritis.

Este medicamento al igual que el baricitinib, tiene la capacidad de bloquear la acción de la enzima janus quinasa, con lo cual se disminuye la inflamación y el dolor de las articulaciones, esto influye en que poco a poco el paciente vaya recuperando la movilidad pérdida de los miembros afectados por la artritis reumatoide.

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Los pacientes con artritis tienen un daño continuo y progresivo en el cartílago y todas las estructuras óseas involucradas en el área afectada, con el uso de este medicamento, se detiene el avance de la enfermedad y se detiene el deterioro ocasionado por la misma, lo cual contribuye con que el paciente recupere movilidad, independencia y funcionalidad, pueda volver a valerse por sí mismo y recuperar su calidad de vida.

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción que tiene el fármaco baricitinib es el de un inhibidor selectivo, el cual bloquea de manera reversible, la acción de la enzima Janus quinasa (JAK1) y (JAK2), por medio de la cual el organismo envía información al sistema inmune para que este comience una cadena de procesos que dan como resultado la inflamación.

Las enzimas Janus envían señales desde el citoplasma o desde la membrana del citoplasma hasta los receptores de la superficie de otras células, mediando a través de citoquinas, que son proteínas que controlan las funciones celulares y los factores de crecimiento, que son proteínas que tienen el objetivo de inducir los procesos de reparar y regenerar los tejidos en el organismo.

En el proceso inflamatorio intervienen las proteínas antes mencionadas, las citoquinas y los factores de crecimiento, ya que tienen un papel importante y se relacionan con la generación y el desarrollo de nuevas células que integran el mecanismo, que a partir de las funciones del sistema inmune desencadenan la inflamación.

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Las enzimas Janus pasan por un proceso de fosforilación, es decir añaden un fosfato a su estructura, y lo hacen cuando están en la vía de señalización intracelular.

Este proceso es paso previo para que se activen los transductores y activadores de las proteínas, lo que se manifiesta en la expresión genética que se establece dentro de la célula.

El medicamento baricitinib se encarga de modular el proceso de señalización que se ha iniciado, bloqueando de manera parcial los efectos de la actividad de la proteína JAK1 y JAK2, lo cual reduce de manera significativa la activación de esta vía.

Con la inhibición de estas proteínas que logra el fármaco baricitinib, da como resultado la disminución de la inflamación que generan las enfermedades inflamatorias, específicamente la artritis reumatoide.

El baricitinib es un fármaco que tiene como objetivo el actuar principalmente sobre una diana específica, como lo son las proteínas Janus quinasa, lo cual eleva el nivel de efectividad del medicamento para detener el progreso de la patología de la artritis reumatoide.

Además de que por su estructura y propiedades farmacocinéticas, interviene en varios procesos que se convierten en mecanismos de reducción de algunos de los efectos secundarios y reacciones adversas que tienen otros fármacos, que son similares en cuanto a su composición y acción terapéutica, al medicamento baricitinib.

En estudios realizados sobre la efectividad del medicamento baricitinib, se ha demostrado que proporciona una mejoría significativa en los pacientes que tienen artritis reumatoide, y su efectividad es superior en muchos aspectos que la de otros fármacos similares como el adalimumab y el metotrexato.

Farmacocinética

El medicamento baricitinib se administra vía oral, efectúa un bloqueo de manera selectiva de las enzimas Janus, las cuales intervienen en mecanismos que se utilizan para tratar los síntomas que son producidos por las enfermedades inflamatorias crónicas y algunas enfermedades del sistema inmunológico.

De las enzimas Janus quinasa, se conocen 4 tipos, las JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2.

Estas quinasas se considera que son las responsables en la evolución de las enfermedades inflamatorias, también inducen procesos en las enfermedades autoinmunes, por lo cual los medicamentos inhibidores de estas sustancias son muy utilizados para integrar una diversidad de tratamientos, para ayudar cuando las patologías tienen mayormente características inflamatorias.

El medicamento baricitinib es absorbido de manera rápida desde la mucosa gástrica con una biodisponibilidad alta, de aproximadamente un 79 por ciento.

Los valores máximos en la concentración plasmática se alcanzan aproximadamente después de 1 hora, lo que quiere decir la concentración del fármaco en sangre; este indicador puede variar, ya que es diferente en cada persona, de acuerdo con sus características y algunos otros factores de consideración puede estar en un rango entre 0,5 y 3 horas aproximadamente.

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Este medicamento puede ser ingerido con la comida, ya que su biodisponibilidad no se ve afectada por haber ingerido alimentos de ningún tipo.

El fármaco tiene un porcentaje de unión a  las proteínas del plasma en un 50%.

El baricitinib tiene una metabolización hepática, en donde interviene la isoenzima CYP3A4, de donde resultan 4 derivados diferentes después de un proceso de oxidación; el resto se constituye fundamentalmente en el medicamento sin alterar, aproximadamente en un 80 por ciento.

La semivida de eliminación es de unas 12 horas y media estimadamente, y la vía de eliminación es regularmente a través de la orina principalmente con un porcentaje de 75%, y las heces con un 20 por ciento.

Este medicamento muestra según estudios en pacientes que fueron tratados para la artritis reumatoide, arrojaron resultados positivos sobre el uso del fármaco, el cual tiene unas 100 veces más potencia de bloqueo inhibitorio sobre las JAK1 y JAK2, que con la JAK3.

Indicaciones

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El medicamento baricitinib es indicado para tratar la artritis reumatoide, la cual es una enfermedad sistémica autoinmune, donde la característica principal es la de la inflamación y el dolor crónico de las articulaciones.

Esta enfermedad causa un deterioro constante y progresivo, a veces irreversible, a las estructuras óseas, lo que en la mayoría de los casos causa en el paciente deformidad, manifestándose sobre todo en las extremidades (manos y pies), ocasionando disfuncionalidad y dolor las 24 horas del día.

En algunos casos de individuos con artritis reumatoide, no tienen ninguna mejoría con el tratamiento de primera línea que se les suministra, por lo cual la opción cuando esto sucede se indica el medicamento baricitinib, el cual se constituye como una alternativa terapéutica en los casos en los que no se obtiene una respuesta positiva del paciente.

Se debe informar al médico sobre todos los medicamentos con o sin receta esté tomando, tales como vitaminas, productos de medicina natural, suplementos dietéticos, medicamentos para la tensión arterial, trastornos estomacales, pastillas anticonceptivas, diabetes y otras patologías crónicas.

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Es importante que informe principalmente si está en un tratamiento con el medicamento probenecid, el cual es una droga potente que se administra para garantizar la reabsorción del ácido úrico, indicado especialmente para la condición conocida como hiperuricemia.

Si es su caso, se deben hace ajustes en la dosis, y monitorear de manera constante los valores sanguíneos, cardíacos y tensionales para evitar cualquier reacción adversa que se pudiera presentar.

Si ha tenido problemas estomacales graves, dolores fuertes de estómago no diagnosticados, o si ha padecido de diverticulitis, condición en la cual se generan pequeños bultos llamados divertículos en el tracto digestivo, causando inflamación en el recubrimiento del intestino.

Otra de las condiciones médicas ante las que se debe tomar mucha precaución es la anemia, con la cual frecuentemente se debe esperar que suban los niveles hematológicos para poder aplicar el medicamento baricitinib. (Ver artículo: Ácido Fólico)

También los que padecen o han tenido herpes zóster, y condiciones que han ocasionado insuficiencia renal o hepática en los cuales se administra la dosis mínima de 2 miligramos solo si la condición es leve a moderada, cuando la condición es grave no se recomienda el baricitinib.

Dosis

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El medicamento baricitinib viene en una presentación de tabletas para suministrarlas al paciente por vía oral.

Regularmente se recomienda una sola toma diaria, la cual debe hacerse con un poco de agua, sin romper la tableta, ni triturarse; se debe tragar entera, puede ser antes o después de la comida, ya que esto no altera ni retarda los efectos del fármaco.

Se debe respetar tanto la cantidad de medicamento que se indica, cómo las veces que se administra una dosis, no es beneficioso para su salud tomar menos o más medicamento, si se quiere obtener buenos resultados en el uso del fármaco se deben seguir las indicaciones al pie de la letra.

Las dosis del medicamento deben ser determinadas por un profesional de la salud especialista en artritis reumatoide, y puede ser de 2 miligramos o de 4 miligramos una vez al día, dependiendo de la historia clínica del paciente.

Cuando se trata de pacientes adultos que tienen una edad menor a los 75 años, y no tienen otra patología por la que se tenga que hacer un ajuste de dosis, se recomienda tomar 4 miligramos al día.

En el caso que sea un paciente anciano mayor de 75 años, o que tenga o haya tenido infecciones de tipo crónico o recurrentes, se debe analizar el caso, y comenzar el tratamiento con 2 miligramos del baricitinib, siempre bajo estricta vigilancia médica.

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Los pacientes que han tenido un tratamiento duradero con 4 miligramos al día, y los resultados han sido satisfactorios y con un beneficio que se ha mantenido, es frecuente que se les ajuste la dosis con una reducción a 2 miligramos, siempre que se sigan obteniendo buenos resultados en el manejo de los síntomas.

Es importante saber que no se debe iniciar el tratamiento con el medicamento baricitinib si los niveles de linfocitos que tiene el paciente están por debajo de 0,5, y si sus neutrófilos tienen niveles por debajo de los valores normales. También se debe buscar otra opción de tratamiento si la hemoglobina está por debajo de 8.

Efectos secundarios

El medicamento baricitinib puede causar reacciones alérgicas severas, por eso, se debe estar seguro de no tener hipersensibilidad al producto, y en el caso de desarrollar alguno de los síntomas como inflamación repentina en cara, manos pies y labios, dificultad para tragar, mareos y erupciones en la piel, se debe acudir al médico de inmediato.

Cuando se inicia un tratamiento con el baricitinib se tiene alta probabilidad de contraer infecciones, ya que el paciente puede tener debilitadas las funciones del sistema inmune, estas infecciones pueden llegar a desarrollarse y causar condiciones graves que puedan poner en peligro la vida.

Es muy frecuente que después de la toma del medicamento baricitinib, el paciente sienta fuertes náuseas, este es un fármaco fuerte y de administración oral, el cual es probable le ocasione este efecto secundario. (Ver artículo: Esomeprazol)

Este síntoma es pasajero y durará solo el tiempo que se administre el medicamento, si el paciente requiere ayuda con este efecto secundario, debe consultar a su médico acerca de qué medicamento tomar para aliviar esta condición.

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Si usted tiene alguno de estos síntomas, como fiebre, sudoración excesiva, erupciones cutáneas, malestar, cansancio, escalofríos, diarrea, dolor de estómago, tos persistente, dolor abdominal y pérdida de peso, puede tener un cuadro infeccioso grave y debe consultar al médico de inmediato.

El medicamento baricitinib, le ha producido a algunos pacientes infecciones recurrentes en el sistema respiratorio, los cuales se tratan para luego seguir con el tratamiento, pero si no son muy frecuentes se debe evaluar otra opción de tratamiento.

Otro de los efectos secundarios que puede ocasionar el baricitinib, es el aumento de los niveles de colesterol en la sangre, condición llamada hipercolesterolemia, lo cual puede generar en el paciente alteraciones en la irrigación de la sangre en el organismo, y aumenta también el riesgo de tener infartos y accidentes cerebro vasculares.

Algunos pacientes pueden desarrollar herpes zóster, o herpes simple, infecciones de consideración significativa, en las cuales se manifiesta un brote de erupciones en la piel, frecuentemente en la boca o en la zona genital; es una infección viral de tipo crónico, así que quienes las tengan en su historial médico pueden tener una recurrencia de la enfermedad con brotes esporádicos durante el tratamiento.

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El baricitinib puede causar en algunos pacientes con predisposición o antecedentes clínicos infecciones en el tracto urinario, las cuales pueden ser condiciones de riesgo potencial si no se tratan a tiempo.

Una de las infecciones frecuentes que se presentan durante los tratamientos de larga duración es la gastroenteritis.

Si el medicamento se administra de manera concomitante con los fármacos inmunosupresores tales como la azatioprina, tacrolimus y ciclosporina, es muy probable que el paciente llegue a presentar inmunosupresión, por lo cual se debe evaluar el riesgo beneficio de suministrar juntos ambos medicamentos. (Ver artículo: Ciclosporina)

En algunos casos, este medicamento puede causar un aumento de probabilidades de que pueda desarrollar formaciones tumorales tanto benignas como malignas, un pequeño de porcentaje los pacientes han sido tratado por padecer de linfoma, ocasionado por el uso del fármaco.

Contraindicaciones

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El medicamento baricitinib está contraindicado en los pacientes que tengan hipersensibilidad al principio activo del fármaco, o a algunos de los componentes de la fórmula.

Este fármaco está totalmente contraindicado si se trata de una paciente en estado de gestación, ya que puede causar malformaciones al feto, o incluso puede generar una interrupción del embarazo.

Para las mujeres que están amamantando el medicamento baricitinib está contraindicado, ya que no están totalmente claros los efectos que puede causar este fármaco en el neonato, lo que está comprobado es que el medicamento pasa de madre a hijo a través de la leche materna.

El baricitinib está contraindicado en niños y adolescentes, sólo puede administrarse en adultos mayores de 18 años.

Los pacientes que tengan insuficiencia renal grave o crónica y los que tengan insuficiencia de las funciones hepáticas que sea grave o crónica, tiene contraindicado el medicamento.

En cuanto a los pacientes que tienen infecciones activas, deben ser tratados por esta causa antes de iniciar un tratamiento con el baricitinib, en el caso de que estas infecciones sean recurrentes o se tornen crónicas, se determinará evaluando el riesgo sobre el beneficio de tomar el medicamento.

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Si se desarrolla una infección durante el periodo en que esté tomando baricitinib, se debe interrumpir el tratamiento y dejarlo de tomar mientras dure la enfermedad, una vez que haya cedido se reanuda la toma de las dosis indicadas de baricitinib.

En el caso de que el paciente tenga o haya tenido tuberculosis, el medicamento baricitinib está contraindicado, ya que sus efectos pueden reactivar la patología.

Se debe realizar una prueba de hepatitis, ya que si el paciente tuvo o la ha tenido está en riesgo de reactivación viral debido al uso del medicamento baricitinib.

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