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Vancomicina: Qué es, para qué sirve, nombre comercial y más

En este articulo, permítete conocer acerca de este importante antibiótico de uso internacional, Vancomicina. Te presentaremos en este breve articulo, todo lo que necesita saber antes y después de consumir este medicamento.

Vancomicina

La vancomicina es un antibiótico utilizado para tratar un número de infecciones bacterianas. Se recomienda por vía intravenosa como tratamiento para infecciones cutáneas complicadas, infecciones del torrente sanguíneo, endocarditis, infecciones óseas y articulares y meningitis causadas por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina. Los niveles sanguíneos pueden medirse para determinar la dosis correcta. La vancomicina también se recomienda por vía oral como tratamiento para la colitis severa por Clostridium difficile. Cuando se toma por vía oral se absorbe muy mal.

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor en el área de la inyección y reacciones alérgicas. Ocasionalmente, se presenta pérdida de la audición, presión arterial baja o supresión de la médula ósea. La seguridad en el embarazo no está clara, pero no se ha encontrado evidencia de daño, y es probable que sea segura para su uso durante la lactancia. Es un tipo de antibiótico glicopéptido y actúa bloqueando la construcción de una pared celular.

La vancomicina se vendió por primera vez en 1954. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más efectivos y seguros que se necesitan en un sistema de salud. Está disponible como medicamento genérico. El costo al por mayor en el mundo en desarrollo de una dosis intravenosa es de aproximadamente US$1.70 a 6.00.

En los Estados Unidos, las píldoras son más caras que la solución intravenosa. La solución intravenosa se puede tomar por vía oral para el tratamiento de la colitis por C. difficile para reducir los costos. La vancomicina es producida por la bacteria del suelo Amycolatopsis orientalis.

La vancomicina es un antibiótico utilizado para tratar infecciones. Esta forma de vancomicina se utiliza para tratar cierta afección intestinal (colitis) causada por bacterias. Esta condición causa diarrea y malestar o dolor estomacal/abdominal. Cuando la vancomicina se toma por vía oral, permanece en los intestinos para detener el crecimiento de ciertas bacterias que causan estos síntomas.

Este antibiótico trata solamente la infección bacteriana en los intestinos. No funcionará para infecciones bacterianas en ninguna otra parte del cuerpo o para infecciones virales (como resfriado común, gripe). El uso de cualquier antibiótico cuando no es necesario puede causar que no funcione para infecciones futuras.

Historia de la Vancomicina

La vancomicina fue aislada por primera vez en 1953 por Edmund Kornfeld (que trabajaba en Eli Lilly) a partir de una muestra de suelo recolectada en las selvas del interior de Borneo por un misionero. El organismo que lo produjo fue eventualmente llamado Amycolatopsis orientalis. La indicación original para la vancomicina era para el tratamiento de Staphylococcus aureus resistente a la penicilina.

El compuesto fue inicialmente llamado compuesto 05865, pero eventualmente se le dio el nombre genérico de vancomicina, derivado del término «vencer». Una ventaja que fue rápidamente aparente fue que los estafilococos no desarrollaron resistencia significativa, a pesar del paso serial en medios de cultivo que contenían vancomicina.

El rápido desarrollo de la resistencia a la penicilina por parte de los estafilococos llevó a que se acelerara su aprobación por parte de la Food and Drug Administration en 1958. Eli Lilly comercializó por primera vez el clorhidrato de vancomicina bajo el nombre comercial de Vancocin.La vancomicina nunca se convirtió en el tratamiento de primera línea para S. aureus por varias razones:

Posee poca biodisponibilidad oral, por lo que debe administrarse por vía intravenosa para la mayoría de las infecciones. Posteriormente se desarrollaron penicilinas semisintéticas resistentes a la lactosa como la meticilina (y sus sucesores, la nafcilina y la cloxacilina), que tienen una mejor actividad contra los estafilococos no SARM.

Los primeros ensayos utilizaron formas tempranas e impuras del medicamento («lodo de Mississippi»), que se encontró que eran tóxicas para el oído interno y los riñones;estos hallazgos llevaron a que la vancomicina fuera relegada a la posición de un medicamento de último recurso.

En 2004, Eli Lilly licenció Vancocin a ViroPharma en los Estados Unidos, Flynn Pharma en el Reino Unido y Aspen Pharmacare en Australia. La patente había expirado a principios de la década de 1980, y la FDA autorizó la venta de varias versiones genéricas en los EE.UU., incluyendo las de los fabricantes Bioniche Pharma, Baxter Healthcare, Sandoz, Akorn-Strides y Hospira.

Vancomicina

Cómo usar la solución de vancomicina

Es necesario resaltar que debe ingerir fármaco por vía oral pero respetando las indicaciones de su médico, por lo general cada 6 a 8 horas. Agite bien el frasco antes de cada dosis. Medir cuidadosamente la dosis con un dispositivo/cuchara de medición especial. No use una cuchara casera porque es posible que no tome la dosis correcta.La dosis se basa en su condición médica y la respuesta al tratamiento. En los niños, la dosis también se basa en el peso.

Si usted también está tomando ciertos medicamentos fijadores de ácido biliar para el colesterol (como colestiramina, colestipol), tómelos por lo menos 3 a 4 horas después de tomar vancomicina. Tomarlas juntas hará que la vancomicina funcione menos bien. Pregúntele a su farmacéutico si tiene preguntas.

Para obtener el mejor efecto, se recomienda tomar  antibiótico a intervalos de tiempo regulares. Para ayudarle a recordar, tome este medicamento a la misma hora todos los días según lo indique su médico.Continúe tomando este medicamento hasta que la cantidad total prescrita haya terminado, incluso si los síntomas desaparecen después de unos pocos días. Dejar de tomar el medicamento demasiado pronto puede resultar en una reaparición de la infección.

Vancomicina

Usos médicos

La vancomicina está indicada para el tratamiento de infecciones graves y potencialmente mortales por bacterias Gram-positivas que no responden a otros antibióticos.La creciente aparición de enterococos resistentes a la vancomicina ha dado lugar a la elaboración de directrices para su uso por parte del Comité Asesor sobre Prácticas de Control de Infecciones de los Centros para el Control de Enfermedades.

Entre los usos médicos de este medicamento se podrían considerar los siguientes:

  1. Tratamiento de infecciones graves causadas por organismos susceptibles resistentes a las penicilinas (S. aureus resistente a la meticilina (SARM) y S. epidermidis multirresistente (S. epidermidis)) o en individuos con alergia grave a las penicilinas
  2. Tratamiento de la colitis pseudomembranosa causada por C. difficile; en particular, en casos de recaída o cuando la infección no responde al tratamiento con metronidazol (para esta indicación, la vancomicina se administra por vía oral, en lugar de por su típica vía intravenosa).
  3. Para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos Gram-positivos en pacientes con alergias graves a antimicrobianos betalactámicos.
  4. Profilaxis antibacteriana para la endocarditis después de ciertos procedimientos en individuos hipersensibles a la penicilina en alto riesgo.
  5. Profilaxis quirúrgica para procedimientos importantes que impliquen la implantación de prótesis en instituciones con una alta tasa de SARM o EAMR.
  6. Tratamiento temprano como antibiótico empírico para la posible infección por SARM mientras se espera la identificación del organismo infeccioso mediante cultivo.
  7. Detener la progresión de la colangitis esclerosante primaria y prevenir los síntomas; la vancomicina no cura al paciente y el éxito es limitado.
  8. Tratamiento de endoftalmitis por inyección intravítrea para la cobertura de bacterias grampositivas. Sin embargo, no se recomienda su uso para prevenir la afección debido al riesgo de efectos secundarios.

Efectos secundarios

Los niveles de vancomicina en suero pueden ser monitoreados en un esfuerzo por reducir los efectos secundarios, aunque el valor de tal monitoreo ha sido cuestionado. Por lo general, los niveles máximos y mínimos son monitoreados, y para propósitos de investigación, el área bajo la curva de concentración también es usada algunas veces. La mejor forma de monitorear la toxicidad es observando los valores de los canales.

Las reacciones adversas comunes (≥% de los pacientes) asociadas con la vancomicina intravenosa incluyen: dolor local, que puede ser severo, y tromboflebitis.

El daño a los riñones y a la audición fue un efecto secundario de las primeras versiones impuras de la vancomicina, y éstas fueron prominentes en los ensayos clínicos realizados a mediados de la década de 1950. Los ensayos posteriores que utilizaron formas más puras de vancomicina encontraron nefrotoxicidad es un efecto adverso poco frecuente (0,1% a 1% de los pacientes), pero esto se acentúa en presencia de aminoglucósidos.

Vancomicina

Los efectos adversos poco frecuentes (<0,1% de los pacientes) incluyen: anafilaxia, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome del hombre rojo, superinfección, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, tinnitus, mareos y/u ototoxicidad y síndrome de DRESS.La vancomicina puede inducir anticuerpos reactivos a las plaquetas en el paciente, llevando a trombocitopenia severa y sangrado con hemorragias petequiales floridas, equimosis y púrpura húmeda.

Tradicionalmente se ha considerado que la vancomicina es un fármaco nefrotóxico y ototóxico, sobre la base de las observaciones de los primeros investigadores de niveles séricos elevados en pacientes con alteraciones renales que habían experimentado ototoxicidad y, posteriormente, mediante informes de casos en la literatura médica.

Sin embargo, como el uso de vancomicina aumentó con la propagación del SARM a partir de la década de 1970, se reconoció que no se observaban las tasas de toxicidad previamente reportadas. Esto se atribuyó a la eliminación de las impurezas presentes en la formulación anterior del medicamento, aunque esas impurezas no fueron sometidas a pruebas específicas de toxicidad.

Nefrotoxicidad

Los chequeos anteriores de los informes de casos acumulados de nefrotoxicidad relacionada con la vancomicina observaron que gran cantidad de los pacientes también habían recibido otras neurotoxinas conocidas, en particular, aminoglucósidos. La gran parte de los restantes poseía otros aspectos de confusión, o datos insuficientes con respecto a la posibilidad de tales, que prohibían la asociación clara de la vancomicina con la disfunción renal observada.

En 1994, el uso de la monoterapia con vancomicina estaba explicado en documentos en sólo tres de los 82 casos disponibles en la literatura. Los estudios prospectivos y retrospectivos que intentan evaluar la incidencia de la nefrotoxicidad relacionada con la vancomicina han sido en gran medida deficientes metodológicamente y han producido resultados variables.

Las investigaciones más sólidas desde el punto de vista metodológico establecen que los afectos real de nefrotoxicidad inducida por vancomicina es de alrededor del 5% al 7%. Para poner esto en contexto, se han reportado tasas similares de disfunción renal para el cefamandol y la bencilpenicilina, dos antibióticos supuestamente no nefrotóxicos.

Vancomicina

Además, las pruebas para relacionar la nefrotoxicidad con los niveles séricos de vancomicina son inconsistentes. Algunos estudios han indicado una mayor tasa de nefrotoxicidad cuando los niveles en los comederos superan los 10 µg/ml, pero otros no han reproducido estos resultados.

También se ha observado nefrotoxicidad con concentraciones dentro del rango «terapéutico». En esencia, la reputación de la vancomicina como neurotoxina está exagerada, y no se ha demostrado que el mantenimiento de los niveles séricos de vancomicina dentro de ciertos rangos prevenga sus efectos nefrotóxicos, cuando ocurran.

Ototoxicidad

Los intentos de establecer tasas de ototoxicidad inducida por vancomicina son aún más difíciles debido a la escasez de pruebas de calidad. El consenso actual es que los casos claramente relacionados de ototoxicidad por vancomicina son raros. La asociación entre los niveles séricos de vancomicina y la ototoxicidad también es incierta. Mientras que se han reportado casos de ototoxicidad en pacientes cuyo nivel sérico de vancomicina superaba los 80 µg/ml, también se han reportado casos en pacientes con niveles terapéuticos.

Vancomicina

Por lo tanto, tampoco se ha demostrado si la monitorización farmacológica de la vancomicina con el fin de mantener los niveles «terapéuticos» prevendrá la ototoxicidad.

Interacciones con otras nefrotoxinas

Otro punto de controversia e duda se  considera que es por culpa del aumento de la toxina de la  vancomicina de otras nefrotoxinas y, en caso afirmativo, en qué medida. Los estudios clínicos han arrojado resultados variables, pero los modelos animales indican que es probable que se produzca un aumento del efecto nefrotóxico cuando se añade vancomicina a nefrotoxinas como los aminoglucósidos. Sin embargo, no se ha establecido una relación dosis o efecto de nivel sérico.

Precauciones

Antes de usar vancomycin, dígale a su médico o farmacéutico si usted es alérgico a la vancomicina; o si usted tiene cualquier otra alergia. Este producto puede contener ingredientes inactivos, que pueden causar reacciones alérgicas u otros problemas.

Antes de usar este medicamento, dígale a su médico o farmacéutico su historial médico, especialmente de: problemas renales, problemas auditivos, problemas estomacales/intestinales (por ejemplo, trastornos inflamatorios de los intestinos).

Vancomicina

No conduzca, utilice maquinaria ni realice ninguna actividad que requiera estar alerta hasta que esté seguro de que puede realizar dichas actividades con seguridad. La función renal disminuye a medida que uno envejece. Este medicamento es eliminado por los riñones. Por lo tanto, las personas de edad avanzada pueden tener un mayor riesgo de problemas auditivos o renales mientras usan este medicamento. Discuta los riesgos y beneficios con su médico, ya que este medicamento pasa a la leche materna. Consulte a su médico antes de amamantar.

Dosificación

La vancomicina se debe administrar por vía intravenosa (IV) para el tratamiento sistémico, ya que no se absorbe del intestino. Es una molécula hidrofílica grande que se divide mal a través de la mucosa gastrointestinal. Debido a su corta vida media, a menudo se inyecta dos veces al día.

La única indicación aprobada para el tratamiento con vancomicina oral es en el tratamiento de la colitis pseudomembranosa, donde debe administrarse por vía oral para llegar al sitio de infección en el colon. Después de la administración oral, la concentración fecal de vancomicina es de alrededor de 500 µg/ml. (las cepas sensibles de C. difficile tienen una concentración inhibitoria media de ≤ µg/ml)

Vancomicina

La vancomicina inhalada también se ha utilizado (fuera de lo indicado), a través de un nebulizador, para el tratamiento de diversas infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores.La naturaleza cáustica de la vancomicina hace que la terapia intravenosa con líneas periféricas sea un riesgo de tromboflebitis. Lo ideal sería utilizar líneas centrales o puertos de infusión. (Ver Articulo: Lincomicina)

Se recomienda administrar la vancomicina en una solución diluida lentamente, durante al menos 60 minutos (tasa máxima de 10 mg/min para dosis >500 mg) debido a la alta incidencia de dolor y tromboflebitis y para evitar una reacción de infusión conocida como «síndrome del hombre rojo» o «síndrome del cuello rojo».

Este síndrome, que generalmente aparece entre 4 y 10 minutos después del comienzo o poco después de la finalización de la infusión, se caracteriza por rubor y/o sarpullido eritematoso que afecta la cara, el cuello y la parte superior del torso. Estos hallazgos se deben a la interacción de la vancomicina con el MRGPRX2, una GPCR mediadora de la degranulación de mastocitos independiente de IgE.

Vancomicina

Con menos frecuencia, también se puede presentar hipotensión y angioedema. Los síntomas pueden tratarse o prevenirse con antihistamínicos, incluida la difenhidramina, y es menos probable que ocurran con la infusión lenta. (Ver Articulo: Cefotaxima)

La monitorización del nivel plasmático de la vancomicina es necesaria debido a la distribución biexponencial del fármaco, la hidrofilia intermedia y la posibilidad de ototoxicidad y nefrotoxicidad, especialmente en poblaciones con una función renal deficiente y/o una mayor propensión a la infección bacteriana.

La actividad de la vancomicina esta relacionado con el tiempo, es decir, la actividad antimicrobiana es desde la duración en que la concentración de suero supera la concentración inhibitoria mínima del organismo objetivo.Por lo tanto, no se ha demostrado que los niveles séricos máximos estén correlacionados con la eficacia o toxicidad; de hecho, el control de la concentración es innecesario en la mayoría de los casos.

Las circunstancias en las que se justifica la monitorización de fármacos terapéuticos incluyen: pacientes que reciben tratamiento concomitante con aminoglucósido, pacientes con parámetros farmacocinéticos (potencialmente) alterados, pacientes en hemodiálisis, pacientes a los que se les administró una dosis alta o un tratamiento prolongado, y pacientes con función renal alterada. En tales casos, se miden las concentraciones de los canales.

Los rangos objetivo para las concentraciones de vancomicina en suero han cambiado con los años. Los primeros autores sugirieron niveles máximos de 30 a 40 mg/l y niveles mínimos de 5 a 10 mg/l, pero las recomendaciones actuales son que no es necesario medir los niveles máximos y que pueden ser apropiados niveles mínimos de 10 a 15 mg/l o 15 a 20 mg/l, dependiendo de la naturaleza de la infección y las necesidades específicas del paciente. (Ver Articulo: Cefixima)

Resistencia a los antibióticos

Algunas bacterias Gram-positivas son intrínsecamente resistentes a la vancomicina: Leuconostoc y Pediococcus, pero estos organismos raramente causan enfermedades en humanos. La mayoría de las especies de Lactobacillus son también intrínsecamente resistentes a la vancomicina, con la excepción de L. acidophilus y L. delbruekii, que son sensibles. Otras bacterias Gram positivas con resistencia intrínseca a la vancomicina incluyen Erysipelothrix rhusiopathiae, Weissella confusa y Clostridium innocuum.

Vancomicina

La mayoría de las bacterias Gram-negativas son intrínsecamente resistentes a la vancomicina esto se debe a que  sus membranas externas son impermeables a grandes moléculas de glicopéptidos. sin embargo, se posee la excepción de algunas especies de Neisseria no gonocócicas.

La evolución de la resistencia microbiana a la vancomicina es un problema cada vez mayor, en particular, en instalaciones sanitarias como los hospitales. Aunque existen alternativas más nuevas a la vancomicina, como linezolid (2000) y daptomicina (2003), el uso generalizado de la vancomicina hace que la resistencia al fármaco sea una preocupación significativa, especialmente para los pacientes individuales si las infecciones resistentes no se identifican rápidamente y el paciente continúa el tratamiento ineficaz.

El Enterococcus resistente a la vancomicina surgió en 1987. La resistencia a la vancomicina evolucionó en organismos patógenos más comunes durante los años 90 y 2000, incluyendo S. aureus intermedio de vancomicina (VISA) y S. aureus resistente a la vancomicina (VRSA). El uso agrícola de la avoparcina, otro antibiótico glicopéptido similar, puede haber contribuido a la evolución de los organismos resistentes a la vancomicina.

Vancomicina

Un mecanismo de resistencia a la vancomicina implica la alteración de los residuos de aminoácidos terminales de las subunidades de los péptidos NAM/NAG, en condiciones normales, D-alanil-D-alanina, a la que se une la vancomicina. La variación del D-alanil-D-lactato resulta en la pérdida de una interacción de enlace de hidrógeno (4, en comparación con 5 para la D-alanil-D-alanina) posible entre la vancomicina y el péptido.

Esta pérdida de un solo punto de interacción resulta en una disminución de la afinidad 1000 veces mayor. La variación D-alanil-D-serina causa una pérdida de afinidad seis veces mayor entre la vancomicina y el péptido, probablemente debido a un obstáculo estérico. (Ver Articulo: Ciprofloxacino)

En los enterococos, esta modificación parece deberse a la expresión de una enzima que altera el residuo terminal. Hasta la fecha se han caracterizado tres variantes principales de resistencia entre las poblaciones de Enterococcus faecium y E. faecalis resistentes:

  1. VanA – resistencia enterocócica a la vancomicina y la teicoplanina; inducible a la exposición a estos agentes
  2. VanB – resistencia enterocócica de bajo nivel; inducible por la vancomicina, pero las cepas pueden seguir siendo susceptibles a la teicoplanina
  3. VanC – menos importante clínicamente; enterococos resistentes sólo a vancomicina; resistencia constitutiva
    Se ha probado una variante de la vancomicina que se une a la variación del ácido D-láctico resistente en las paredes celulares bacterianas resistentes a la vancomicina, y también se une bien al objetivo original (bacterias sensibles a la vancomicina).

La vancomicina fue aislada por primera vez en 1953 por Edmund Kornfeld (que trabajaba en Eli Lilly) a partir de una muestra de suelo recolectada en las selvas del interior de Borneo por un misionero. El organismo que lo produjo fue eventualmente llamado Amycolatopsis orientalis. La indicación original para la vancomicina era para el tratamiento de Staphylococcus aureus resistente a la penicilina.

El compuesto fue inicialmente llamado compuesto 05865, pero eventualmente se le dio el nombre genérico de vancomicina, derivado del término «vencer». Una ventaja que fue rápidamente aparente fue que los estafilococos no desarrollaron resistencia significativa, a pesar del paso serial en medios de cultivo que contenían vancomicina.

El rápido desarrollo de la resistencia a la penicilina por parte de los estafilococos llevó a que se acelerara su aprobación por parte de la Food and Drug Administration en 1958. Eli Lilly comercializó por primera vez el clorhidrato de vancomicina bajo el nombre comercial de Vancocin.

Vancomicina

La vancomicina nunca se convirtió en el tratamiento de primera línea para S. aureus por varias razones:

  • Posee poca biodisponibilidad oral, por lo que debe administrarse por vía intravenosa para la mayoría de las infecciones.
  • Posteriormente se desarrollaron penicilinas semisintéticas resistentes a la lactosa como la meticilina (y sus sucesores, la nafcilina y la cloxacilina), que tienen una mejor actividad contra los estafilococos no SARM.
  • Los primeros ensayos utilizaron formas tempranas e impuras del medicamento, que se encontró que eran tóxicas para el oído interno y los riñones.

En 2004, Eli Lilly licenció Vancocin a ViroPharma en los Estados Unidos, Flynn Pharma en el Reino Unido y Aspen Pharmacare en Australia. La patente había expirado a principios de la década de 1980, y la FDA autorizó la venta de varias versiones genéricas en los EE.UU., incluyendo las de los fabricantes Bioniche Pharma, Baxter Healthcare, Sandoz, Akorn-Strides y Hospira.

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Interacciones con otros medicamentos

Las interacciones con otros medicamentos pueden alterar la forma en que funcionan sus farmacos o aumentar el riesgo de efectos secundarios graves. Este documento no contiene todas las posibles interacciones con otros medicamentos. Mantenga una lista de todos los productos que usa (incluyendo medicamentos con o sin receta y productos herbales) y compártala con su médico y farmacéutico.

Algunos productos que pueden interactuar con este medicamento incluyen: cidofovir, medicamentos que pueden dañar los riñones (anfotericina B, cisplatino, polimixina, colistina, aminoglucósidos como gentamicina, tobramicina), otros antibióticos, vacunas bacterianas vivas.

Si usted va a someterse a un tratamiento que requiere anestesia, dígale al médico o al dentista que ha estado usando vancomicina, ya que aunque la mayoría de los antibióticos probablemente no afectan los anticonceptivos hormonales como píldoras, parches o anillos, algunos antibióticos pueden disminuir su efectividad.

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