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Clortetraciclina: Nombre comercial, mecanismo de acción, dosis y más

La clortetraciclina forma parte de las tetraciclinas, las cuales se descubrieron en 1945 y pertenecen a una de las clases importantes de antibióticos de amplio espectro. Dos de las tetraciclinas semi sintéticas más comunes que se han comercializado durante décadas son la doxiciclina y la minociclina.

Las tetraciclinas inhiben el crecimiento bacteriano mediante la inhibición de la síntesis de proteínas bacterianas mediante la prevención de la asociación de aminoacil-ARNt con ribosomas bacterianos. Si quiere saber más sobre su mecanismo de acción, para que sirve, dosis y mucho más, continúa leyendo. Recuerde que este es un artículo informativo y que siempre debe consultar a su médico antes de tomar cualquier medicamento.

¿Qué es y para qué sirve?

La clortetraciclina (nombre comercial Aureomycin, Lederle) es un antibiótico de tetraciclina, la primera tetraciclina en ser identificada. Fue descubierto en 1945 por Benjamin Minge Duggar trabajando en Lederle Laboratories bajo la supervisión de Yellapragada Subbarow. Duggar identificó el antibiótico como el producto de un actinomiceto que cultivó a partir de una muestra de suelo obtenida de Sanborn Field en la Universidad de Missouri.

clortetraciclina

El organismo se llamó Streptomyces aureofaciens y el fármaco aislado, Aureomycin, debido a su color dorado. En medicina veterinaria, la clortetraciclina se usa comúnmente para tratar la conjuntivitis en gatos. La clortetraciclina puede aumentar las actividades anticoagulantes del acenocumarol. El riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando la clortetraciclina se combina con acitretina, adapaleno o alitretinoína.

El fosfato de aluminio y el hidróxido de aluminio pueden causar disminuciones en la absorción de clortetraciclina, lo que da como resultado una concentración sérica reducida y una posible disminución de la eficacia.

La eficacia terapéutica de mecillinam (amdinocillin), amoxicilina y ampicilina puede disminuir cuando se usa en combinación con clortetraciclina. Además, la clortetraciclina puede aumentar las actividades de bloqueo neuromuscular del besilato de atracurio.

Este medicamento también se usa para tratar quemaduras, fracturas abiertas e infecciones en la piel, tales como: foliculitis, sicosis (un tipo de foliculitis más profunda) e impétigo (infección cutánea muy contagiosa que ocasiona llagas rojas en el rostro).

Nombre comercial

La marca principal bajo la cual se vende la clortetraciclina es Dermosa Aureomicina. Otras marcas para este medicamento son: Aureo S 700 (Clortetraciclina y Sulfadimidina (uso veterinario)). Instavet, Sudáfrica. Aureocort (clortetraciclina y triamcinolona). Teofarma, Italia. Aureomix (clortetraciclina y sulfacetamida). SIT, Italia. Aureomicina / Cattlyst (Clortetraciclina y Laidlomicina (uso veterinario)).

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Zoetis, Deccox (Clortetraciclina y Decoquinato (uso veterinario)). Aureomicina y Bovatec (Clortetraciclina y Lasalocid (uso veterinario)). Aureomycine Merial (uso veterinario). Merial. Aureomycine Specia. Teriak. Aurofac (uso veterinario). Instavet, entre muchos otros.

Mecanismo de acción

La clortetraciclina, como otras tetraciclinas, compite por el sitio A del ribosoma bacteriano. Esta unión compite con el tRNA que lleva aminoácidos, lo que impide la adición de más aminoácidos a la cadena peptídica. Esta inhibición de la síntesis proteica finalmente inhibe el crecimiento y la reproducción de la célula bacteriana ya que las proteínas necesarias no pueden ser sintetizadas.

Dosis

Este medicamento se usa frecuentemente en animales más que en humanos. Sin embargo hay ciertas afecciones que se tratar con clortetraciclina. Para pacientes que usan la forma de pomada de ojo de tetraciclinas:

clortetraciclina

Primero, lavase las manos. A continuación, despegue el párpado inferior del ojo para formar una bolsa y exprima una tira delgada de ungüento en la bolsa. Generalmente, una tira de ungüento de 1 cm (aproximadamente 1/3 de pulgada) es suficiente a menos que su médico le indique lo contrario. Cierre suavemente los ojos y manténgalos cerrados durante 1 o 2 minutos para permitir que el medicamento entre en contacto con la infección.

Para mantener el medicamento lo más libre de gérmenes posible, no toque la punta del aplicador con ninguna superficie (incluido el ojo). Después de usar la pomada oftálmica de tetraciclinas, limpie la punta del tubo de la pomada con un pañuelo de papel limpio y mantenga el tubo bien cerrado.

Para ayudar a aclarar completamente su infección, siga usando esta medicina durante todo el tiempo de tratamiento, incluso si sus síntomas han desaparecido. No se olvide de ninguna dosis.

Dosificación: la dosis de tetraciclinas oftálmicas será diferente para diferentes pacientes. Siga las órdenes de su médico o las instrucciones en la etiqueta. La siguiente información incluye solo las dosis promedio de tetraciclinas oftálmicas. Si su dosis es diferente, no la cambie a menos que su médico se lo indique.

La cantidad de dosis que usa cada día, el tiempo permitido entre las dosis y el tiempo que usa el medicamento dependen del problema médico para el cual está usando tetraciclinas oftálmicas.

Para infecciones oculares: para formas de dosificación de ungüento oftálmico: adultos y niños: usar cada dos o cuatro horas. Dosis omitida: si olvida una dosis de este medicamento, aplíquelo lo antes posible. Sin embargo, si es casi la hora de su próxima aplicación, omita la dosis perdida y vuelva a su horario regular de dosificación. Para aplicación tópica cutánea: una aplicación cada 12 a 24 h.

Almacenamiento para este medicamento: mantener este medicamento donde los niños no puedan tomarlo. Almacene lejos del calor y la luz directa. Mantenga el medicamento fuera de congelación. No mantenga la medicina obsoleta ni los medicamentos que ya no necesite. Asegúrese de que cualquier medicina descartada esté fuera del alcance de los niños.

Clortetraciclina clorhidrato

El clorhidrato de clortetraciclina (CTC-HCl) es la sal hidrocloruro de una sustancia antibiótica producida por el crecimiento de Streptomycesaureofaciens (Fam. Streptomycetaceae). CTC-HCl es un antibiótico de amplio espectro y activo antiprotozoico contra muchas bacterias Gram-positivas, algunas bacterias Gram-negativas, espiroquetas, amebas y ciertos virus grandes.

CTC-HCl viene como un polvo amarillo e inodoro compuesto principalmente de cristales en forma de pequeños hexágonos. CTC-HCl es la sal de HCl de CTC anfótero; es multifuncional con dos cromóforos. Es un paraclorofenol con una cetona α, β-insaturada en conjugación. El segundo cromóforo implica otra cetona α, β-insaturada que está en conjugación con una amida que se comporta de forma anómala.

CTC-HCl es estable hasta que comience a descomponerse exotérmicamente a 230° C. El compuesto no pierde ninguna masa hasta que tiene lugar la descomposición final. No se han visto polimorfos en muestras examinadas y es una sustancia anfótera y, en consecuencia, es soluble en ácido y base acuosos.

Este medicamento viene como antibacteriano (tópico), en presentación de  ungüento de clorhidrato de tetraciclina. La pomada de hidrocloruro de clortetraciclina está indicada en el tratamiento tópico de las infecciones cutáneas leves causadas por estreptococos, estafilococos y otros organismos susceptibles.

Úlcera dérmica (tratamiento): la pomada de clortetraciclina tópica y clorhidrato de tetraciclina se usa también en la profilaxis de infecciones bacterianas menores de la piel y en el tratamiento de la úlcera dérmica.

Entre las afecciones más comunes que se tratan con este medicamento está: la furunculosis, la erradicación de los focos estafilocócicos, impétigo, impetiginización de la dermatosis, infección cutánea estafilocócica primaria e infección cutánea estreptocócica primaria.

Este medicamento también viene en presentación de aerosol tópico, y se utiliza para el tratamiento de heridas quirúrgicas y superficiales, se utiliza también como ayuda en el tratamiento de pododermatitis y otras infecciones podales, generadas por gérmenes sensibles a clortetraciclina, en ciertos animales como bovinos, ovinos, caprinos, cerdos y caballos.

No todas las especies o cepas de un organismo en particular pueden ser susceptibles a las tetraciclinas. Las tetraciclinas tópicas no son efectivas en lesiones quísticas profundas o en lesiones no inflamatorias. Además, los antibacterianos tópicos generalmente no se consideran tan efectivos como los antibacterianos sistémicos en el tratamiento del acné, especialmente el acné inflamatorio severo.

Algunas contraindicaciones de este medicamento son la hipersensibilidad a las ciclinas, hipersensibilidad a alguno de los componentes y aplicación en la mama durante la lactancia. Algunas precauciones son la infección, el tratamiento prolongado y la lactancia, y entre los riesgos en específico tenemos riesgo de fotosensibilización, riesgo de reacción cutánea y riesgo de reacción de hipersensibilidad.

Pomada

Una pomada es una preparación homogénea, viscosa y semisólida, más comúnmente un aceite graso y espeso (aceite 80% – agua 20%) con una alta viscosidad, que está destinado a la aplicación externa a la piel o las membranas mucosas. Las pomadas tienen un número de agua que define la cantidad máxima de agua que puede contener.

Las pomadas se aplican para esparcir el producto y garantizar la aplicación de los ingredientes que esta contenga, que por lo general tienen como finalidad la protección o tratamiento de la piel  y cuando se necesita un cierre en cierta área. Las pomadas se usan por vía tópica en distintas superficies del cuerpo. Por ejemplo la piel y las membranas mucosas del ojo (un ungüento para los ojos), el tórax, la vulva, el ano y la nariz. Igualmente, este producto puede o no estar medicado.

Estos productos son frecuentemente bastante humectantes e hidratantes. Tienen un riesgo menor de generar sensibilidad ya que contienen escasos ingredientes además del  aceite o base, y también un menor riesgo de irritación. Generalmente hay poca variedad entre los nombres y marcas que llevan las pomadas. Además, algunos pacientes no las usan con frecuencia ya que no les agrada su sensación altamente grasosa.

La elección de la base de una pomada depende de la indicación clínica de la esta. Los diferentes tipos de bases para pomadas son: bases de hidrocarburos, p. parafina dura, parafina blanda, cera microcristalina y ceresina. Bases de absorción, p. grasa de lana, cera de abeja. Bases solubles en agua, v.g. macrogols 200, 300, 400. Bases emulsionantes, p. cera emulsionante, cetrimida

Aceites vegetales, p. aceite de oliva, aceite de coco, aceite de sésamo, aceite de almendras y aceite de maní. Los medicamentos se dispersan en la base y se dividen después de penetrar las células vivas de la piel. El número de agua de una pomada es la cantidad máxima de agua que pueden contener 100 g de una base a 20 ° C.

Las pomadas se formulan usando bases hidrófobas, hidrófilas o emulsionantes en agua para proporcionar preparaciones que son inmiscibles, miscibles o emulsionables con secreciones de la piel. También pueden derivarse de bases hidrocarbonadas (grasas), de absorción, extraíbles con agua o solubles en agua.

Evaluación de pomadas: contenido de drogas, liberación de medicamento de la base, penetración del medicamento, consistencia de la preparación, absorción de medicamento en la corriente sanguínea y efecto irritante.

Las propiedades que afectan la elección de una base de una pomada son: estabilidad, penetrabilidad, propiedad solvente, efectos irritantes y facilidad de aplicación y eliminación.

Algunos métodos para la preparación de pomadas son, la trituración: en esta presentación los compuestos están divididos de manera muy fina, por lo que los compuestos se distribuyen de manera uniforme con una pequeña cantidad de la mezcla, luego se diluye con cantidades que aumentan de manera gradual de la mezcla.

Fusión: en este método, los ingredientes se funden juntos en orden descendente de sus puntos de fusión y se agitan para garantizar la homogeneidad.

La clortetraciclina viene generalmente en presentación de pomada, principalmente indicada para los ojos, ya que de esta manera penetra rápida y eficazmente la superficie, tratando la bacteria que se aloja en el ojo.

Tetraciclinas

Las tetraciclinas son antibióticos de amplio espectro cuya utilidad general se ha reducido con el inicio de la resistencia a los antibióticos. A pesar de esto, siguen siendo el tratamiento de elección para algunas indicaciones específicas.

Son llamados así por sus cuatro («tetra-«) anillos de hidrocarburo. Para ser específicos, se definen como «una subclase de policétidos que tienen un esqueleto de octahidrotetraceno-2-carboxamida». Se conocen colectivamente como «derivados de naftacenocarboxamidapolicíclica».

Las tetraciclinas generalmente se usan en el tratamiento de infecciones del tracto urinario, del tracto respiratorio y de los intestinos, y también se usan en el tratamiento de la clamidia, especialmente en pacientes alérgicos a los betalactámicos y los macrólidos; sin embargo, su uso para estas indicaciones es menos popular de lo que fue debido al desarrollo generalizado de resistencia en los organismos causantes.

Su uso actual más común es en el tratamiento del acné y la rosácea moderadamente graves (tetraciclina, oxitetraciclina, doxiciclina o minociclina). Las bacterias anaerobias no son tan susceptibles a las tetraciclinas como las bacterias aeróbicas.

La doxiciclina además se usa para tratar la infección por Bacillusanthracis y funciona contra Yersiniapestis igualmente, el cuál es el responsable de la infección de la peste bubónica. Igualmente se usa para tratar la malaria, así como también para el tratamiento de la filariasis de elefantitis.

Las tetraciclinas siguen siendo el tratamiento de elección para las infecciones causadas por clamidia (tracoma, psitacosis, salpingitis, uretritis e infección por L. venérea), Rickettsia (tifus, fiebre maculosa de las Montañas Rocosas), brucelosis e infecciones por espiroquetas (borreliosis, sífilis y enfermedad de Lyme).

Además, se pueden usar para tratar el ántrax, la peste, la tularemia y la enfermedad del legionario. También se usan en medicina veterinaria. Pueden tener un papel en la reducción de la duración y la gravedad del cólera, aunque la farmacorresistencia está aumentando  y se cuestiona su efecto sobre la mortalidad general.  Los derivados de tetraciclina se están investigando actualmente para el tratamiento de ciertos trastornos inflamatorios.

Los efectos secundarios de las tetraciclinas no son comunes, pero es particularmente importante la fototoxicidad. Aumenta el riesgo de quemaduras solares bajo la exposición a la luz del sol u otras fuentes. Esto puede ser de particular importancia para aquellos que deseen tomar vacaciones mientras toman doxiciclina a largo plazo como profilaxis para la malaria.

Podrían generar malestares estomacales o intestinales, reacciones alérgicas en algunas ocasiones. Los problemas graves de cefalea y visión, aunque muy pocas veces, pueden ser señales de hipertensión intracraneal secundaria peligrosa o idiopática.

Las tetraciclinas pertenecen al grupo de teratógenos ya que existe la probabilidad de que generen decoloración en los dientes del feto a medida va creciendo durante su niñez. Debido a esto, no se recomienda el uso de las tetraciclinas en niños con menos de 8 años. En ciertos casos, los adultos igualmente experimentan algún tipo de decoloración de los dientes, como un tono gris suave, luego de su uso. Sin embargo, se dice que no hay ningún riesgo si se utilizan en las primeras 18 semanas de embarazo.

Algunos pacientes que toman tetraciclinas requieren supervisión médica porque pueden causar esteatosis y toxicidad hepática.

Las tetraciclinas deben usarse con precaución en las personas con insuficiencia hepática y aquellas que son solubles en agua y la orina empeoran la insuficiencia renal (esto no es cierto para los agentes liposolubles doxiciclina y minociclina). Pueden aumentar la debilidad muscular en la miastenia grave y exacerbar el lupus eritematoso sistémico.

Los antiácidos que tienden a contener aluminio y calcio en su composición, pueden reducir la absorción de todas cualquier tipo de tetraciclina, mientras que los productos lácteos disminuyen la absorción notablemente para todos los tipos excepto la minociclina. Los compuestos de degradación de las tetraciclinas son tóxicos y podrían generar el síndrome de Fanconi, la cual es  una enfermedad fatal que afecta la función tubular proximal en las nefronas del riñón.

Las prescripciones de estos medicamentos deben descartarse una vez que hayan expirado porque pueden causar hepatotoxicidad. Alguna vez se creyó que los antibióticos de tetraciclina afectan la efectividad de muchos tipos de anticoncepción hormonal. Las investigaciones recientes no han demostrado una pérdida significativa de efectividad en los anticonceptivos orales mientras se usa la mayoría de las tetraciclinas.

A pesar de estos estudios, muchos médicos todavía recomiendan el uso de anticonceptivos de barrera para las personas que toman tetraciclinas para evitar embarazos no deseados.

La tetraciclina debe evitar usarse en mujeres que estén en época de embarazo o que sean lactantes, también en niños pequeños a los que aun se les estén desarrollando los dientes, ya que podría dar lugar a una coloración permanente (con tonos grises o amarillos oscuros con distintas secciones y unas más oscuras que las otras) y probablemente también afectaría el crecimiento normal de dientes y huesos.

El uso durante las primeras 12 semanas de embarazo no parece aumentar el riesgo de defectos de nacimiento mayores. Puede haber un pequeño aumento en el riesgo de defectos congénitos menores, como una hernia inguinal, pero la cantidad de informes es demasiado pequeña para asegurarse de que realmente exista algún riesgo.

En la preparación de tetraciclina, se debe considerar la estabilidad para evitar la formación de epi-anhidrotetraciclinas tóxicas.

Los antibióticos de tetraciclina son inhibidores de la síntesis de proteínas, que inhiben la unión de aminoacil-ARNt al complejo ARNm-ribosoma. Lo hacen principalmente uniéndose a la subunidad ribosómica 30S en el complejo de traducción de ARNm.

También se ha encontrado que las tetraciclinas inhiben las metaloproteinasas de la matriz. Este proceso no tiende a desarrollar de más sus efectos antibióticos, pero ha traído como consecuencia una extensa investigación sobre las tetraciclinas que fueron químicamente modificadas (inciclidina) para el tratamiento de enfermedades como rosácea, acné, diabetes y distintos tipos de neoplasmas.

Varios ensayos han examinado tetraciclinas modificadas y no modificadas para el tratamiento de cánceres humanos; de ellos, se obtuvieron resultados muy prometedores con CMT-3 para pacientes con sarcoma de Kaposi.

Acné

El acné, llamado también acné vulgaris, es una afección que ataca la piel a largo plazo y que aparece cuando los folículos pilosos se tapan o ven obstruidos con células muertas y aceite de la piel. Es identificable por la aparición de puntos negros o espinillas, granos, tendencia a tener la piel grasa y cicatrices que quedan luego de haber quitado una espinilla.

La manera en que esta enfermedad afecta a la piel podría provocar ansiedad, sensación de tristeza, falta de autoestima y en casos severos, depresión.  Es posible que la genética sea la principal causa de la generación del acné, ya que es el motivo en el 70% de los casos. El hecho de mantener una buena dieta y el tabaquismo no está muy claro, tampoco la limpieza ni la exposición a la luz solar tienen un papel importante.

Durante la pubertad, en ambos sexos, el acné a menudo es provocado por un aumento en las hormonas como la testosterona.

Uno de los hechos más significantes es el desarrollo excesivo de la bacteria Propionibacteriumacnes, que está presente regularmente en la piel. Hay muchas opciones para tratar la afección del acné, tales como hacer cambios en el estilo de vida, algunos medicamentos y procedimientos médicos.

Comer menos carbohidratos simples como el azúcar puede ayudar. Estos tratamientos son puestos en el área de la piel afectada directamente, compuestos como el ácido azelaico, peróxido de benzoilo y ácido salicílico, se usan frecuentemente. Los antibióticos y los retinoides también se encuentran en algunos compuestos que se aplican en la piel y se toman como pastillas para el tratar el acné. No obstante, se podría generar cierta resistencia a los antibióticos luego de realizar estos tratamientos.

En el 2015, se estimó que el acné afectaba a 633 millones de personas en todo el mundo, por lo que es la octava enfermedad más común en todo el planeta. El acné comúnmente ocurre en la adolescencia y afecta aproximadamente al 80-90% de los adolescentes en el mundo occidental y se informan tasas más bajas en algunas sociedades rurales.

Los niños y los adultos también pueden verse afectados antes y después de la pubertad. Aunque el acné se vuelve menos común en la edad adulta, persiste en casi la mitad de las personas afectadas en sus veinte y treinta años,  y un grupo más pequeño sigue teniendo dificultades en sus cuarentas.

Existen muchos tratamientos diferentes para el acné. Estos incluyen ácido alfa hidroxi, medicamentos antiandrógenos, antibióticos, medicamentos antiseborreicos, ácido azelaico, peróxido de benzoilo, tratamientos hormonales, jabones queratolíticos, nicotinamida, retinoides y ácido salicílico.

Se cree que funcionan al menos de cuatro maneras diferentes, incluidas las siguientes: reducir la inflamación, la manipulación hormonal, matar P. acnes y normalizar el desprendimiento de células de la piel y la producción de sebo en el poro para evitar el bloqueo. Los tratamientos comunes incluyen terapias tópicas como antibióticos, peróxido de benzoilo y retinoides, y terapias sistémicas que incluyen antibióticos, agentes hormonales y retinoides orales.

Las terapias recomendadas para el uso de primera línea en el tratamiento del acné vulgar incluyen retinoides tópicos, peróxido de benzoilo y antibióticos (clindamicina y ciprofloxacino) tópicos u orales. Los procedimientos como la terapia con luz y la terapia con láser no se consideran tratamientos de primera línea y, por lo general, tienen un rol complementario debido a su alto costo y limitada evidencia de eficacia.

Los medicamentos para el acné funcionan centrándose en las primeras etapas de la formación de comedo y generalmente son ineficaces para las lesiones visibles de la piel; la mejoría en la apariencia del acné típicamente se espera entre seis y ocho semanas después de comenzar la terapia.

Los antibióticos se aplican con frecuencia a la piel o se toman por vía oral para tratar el acné y se cree que funcionan debido a su actividad antimicrobiana contra P. acnes y su capacidad para reducir la inflamación. Con el uso generalizado de antibióticos para el acné y una mayor frecuencia de P. acnes resistentes a los antibióticos en todo el mundo, los antibióticos se vuelven menos efectivos, especialmente los antibióticos macrólidos, como la eritromicina tópica.

Los antibióticos comúnmente usados, aplicados en la piel o tomados por vía oral, incluyen clindamicina, eritromicina, metronidazol, sulfacetamida y tetraciclinas como clortetraciclina, doxiciclina y minociclina. Cuando los antibióticos se aplican a la piel, por lo general se usan para el acné de leve a moderadamente grave.

Los antibióticos tomados por vía oral generalmente se consideran más efectivos que los antibióticos tópicos y producen una resolución más rápida de las lesiones inflamatorias del acné que las aplicaciones tópicas. Los antibióticos tópicos y orales no se recomiendan para el uso conjunto.

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