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Penicilina: «la droga milagrosa», conoce su origen, propiedades y más

Los antibióticos son una parte esencial de la medicina moderna y son la única cura para numerosas enfermedades infecciosas, desde el descubrimiento de la penicilina en la década de 1940, los científicos de muchos países han desarrollado más de 150 antibióticos diferentes para ayudar a detener la propagación de infecciones. Te invitamos a conocer las propiedades de este fármaco «salvavidas» y como hacer uso correcto de el.

Penicilina

Indice De Contenido

Antibioticos

Los antibióticos son medicamentos que ayudan a detener las infecciones causadas por bacterias. Lo hacen matando a las bacterias o evitando que se copien o se reproduzcan.

La capacidad de los antibióticos para curar enfermedades infecciosas que antes eran fatales ha llevado a la noción de que son «drogas milagrosas». Y que poseen «poderes» ampliamente superiores a los que pueden atribuirse a sus propiedades farmacológicas reales. En la mayoría de los países desarrollados, los antibióticos son la segunda clase de fármacos más utilizada después de los analgésicos simples.

Penicilina

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Estas drogas han salvado millones de vidas. Sin embargo, el uso indebido ha ocasionado serios problemas, así como también la oportunidad de encontrar nuevas formas de potenciar sus resultados:

1-Prácticamente todos los antibióticos actuales actúan solo sobre la replicación de bacterias (proceso en el cual ADN de una célula se duplica antes de su división celular para que, después de este proceso, cada célula contenga la misma información genética). Los antibióticos son generalmente activos contra la multiplicación de bacterias, pero son mucho menos efectivos contra bacterias no replicantes o latentes.

La latencia o inactividad se refiere a un período de vida de las bacterias, durante el cual es inactivo en un nivel metabólico, es decir dejan de crecer y desarrollarse, gran parte de la actividad física se detiene. Las mismas pueden parecer muertas, pero aún  son capaces de volver a una etapa activa o no latente.

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2- Los antibióticos no pueden distinguir entre las bacterias «buenas» y «malas»

Existe un delicado equilibrio de miles de millones de bacterias dentro de nuestro tracto digestivo. La bacteria bifidos en el intestino grueso y el acidophilus en el intestino delgado y la vagina protegen contra la infección por levaduras y otras bacterias dañinas. Las bacterias «amigables» en la piel también protegen contra las bacterias dañinas, la levadura y las infecciones fúngicas.

El uso continuado de antibióticos, especialmente los antibióticos de amplio espectro,  atacan la acción de las bacterias amigas y puede alterar seriamente la ecología normal del cuerpo y hacer que cualquier persona sea más susceptible a las bacterias patógenas (causantes de enfermedades), la levadura y la infección viral.

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3-Lo peor que se puede hacer es tomar solo algunos de los antibióticos recetados.

Al comienzo del tratamiento, el antibiótico elimina las bacterias más vulnerables y más débiles. Detener prematuramente el tratamiento con antibióticos permitirá que las bacterias relativamente resistentes sobrevivan y se multipliquen.

La mayoría de las personas se olvida de tomar pastillas o deja de tomarlas intencionalmente una vez que comienzan a sentirse mejor, creen que la infección ya no existe. Pero cuando la medicación no se toma lo suficiente, las bacterias más resistentes no se matan. No solo sobreviven, sino que como han «visto» el antibiótico, pueden cambiar su estructura para que el mismo antibiótico no los mate en el futuro.

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La resistencia bacteriana a los antibióticos se produce por cambios en el ADN de la bacteria, llamados «mutaciones». Una bacteria con una mutación puede sobrevivir al antibiótico y reproducir millones más con la misma resistencia en el espacio de un día. La resistencia a los antibióticos es el resultado de la acción de los genes. Las bacterias adquieren genes que confieren resistencia de tres maneras:

-En la mutación espontánea del ADN, el ADN bacteriano puede mutar espontáneamente. La tuberculosis resistente a los medicamentos surge de esta manera.

-En una forma de sexo microbiano llamada transformación, una bacteria puede tomar ADN de otra bacteria. La gonorrea resistente a la penicilina resulta de la transformación.

-La resistencia adquirida a partir de un pequeño círculo de ADN llamado plásmido que puede pasar de un tipo de bacteria a otro. Un solo plásmido puede proporcionar una gran cantidad de resistencias diferentes.  En 1968, 12500 personas en Guatemala murieron en una epidemia de diarrea Shigella. El microbio albergaba resistencias portadoras de plásmidos a cuatro antibióticos.

4-Los antibióticos no se metabolizan completamente en el cuerpo y se liberan como compuestos activos en el medio ambiente. Muchos antibióticos son compuestos químicos estables que no se descomponen en el cuerpo, pero permanecen activos mucho tiempo después de ser excretados.

En la actualidad, los antibióticos contribuyen de forma considerable al creciente problema de las sustancias médicas activas que circulan en el medio ambiente. Se sabe muy poco sobre la ocurrencia, el destino, los efectos y los riesgos asociados con la liberación de antibióticos y otras drogas en el medio ambiente, después de su uso en humanos.

Existen bacterias que subsisten con antibióticos. Los científicos encontraron varias cepas de bacterias en el suelo que no solo pueden tolerar los antibióticos, sino que también pueden hacer una comida con los antibióticos más potentes del mundo. Este fenómeno sugiere que este reservorio no apreciado de determinantes de resistencia a antibióticos puede contribuir a los niveles crecientes de resistencia antibiótica múltiple en bacterias patógenas.

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5-No se han descubierto nuevas clases de antibióticos en los últimos años. El descubrimiento de nuevos antibióticos se ha ralentizado significativamente. El desarrollo de nuevos antibióticos se ha vuelto demasiado caro y poco atractivo para las compañías farmacéuticas.

Al mismo tiempo, muchos gobiernos han reducido la inversión en enfermedades infecciosas porque han sido consideradas en gran medida como enfermedades tratables. La combinación ha llevado a una disminución del interés en el descubrimiento de antibióticos.  Esto significa que al menos durante los próximos 10 años no habrá nuevas clases de antibióticos en el mercado.

Aquí está la línea de tiempo de introducción de nuevas clases de antibióticos y el año en que se introdujo:

1935 Sulfonamida

1941 Penicilinas

1944 Aminoglucósidos

1945 Cefalosporinas

1949 Cloranfenicol

1950 Tetraciclinas

1952 Macrólidos / lincosamidas / estreptograminas

1956 Glicopéptidos

1957 Rifamicina

1959 Nitroimidazoles

1962 Quinolones

1968 Trimetoprim

2000 Oxazolidinonas

2003 Lipopéptidos

6Los antibióticos pueden promover  la obesidad en los seres humanos como un resultado inadvertido de la contaminación por antibióticos.

Los efectos de promoción del crecimiento de los antibióticos se descubrieron por primera vez en la década de 1940. El aumento de la obesidad en el siglo XX  de la población, se observa aproximadamente desde el consumo masivo de antibióticos hace 40-50 años.

7-El té verde aumenta la actividad bactericida de los antibióticos, ayudando a que los antibióticos sean más efectivos para combatir las bacterias. Los investigadores han descubierto que el té verde y los antibióticos pueden funcionar sinérgicamente (en conjunto) contra ciertas bacterias patógenas

8-El «espectro de actividad» y «potencia» del  antibiótico no son lo mismo. Un antibiótico de amplio espectro es uno que puede matar muchos tipos diferentes de bacterias. Un antibiótico de espectro estrecho es uno que mata solo una pequeña variedad de gérmenes.

Muchas personas se refieren a un antibiótico de espectro más amplio como un antibiótico más fuerte, pero el espectro y la fuerza NO son exactamente iguales. Si un organismo es sensible a un antibiótico de espectro reducido como la penicilina, el uso de un antibiótico de amplio espectro no dará lugar a una mejor curación. Los antibióticos pueden tener un espectro de actividad similar, pero pueden variar en potencia.

9- Los antibióticos son salvavidas. Estos fármacos han salvado innumerables vidas en todo el mundo. Cuando los antibióticos se utilizaron por primera vez para tratar la infección bacteriana, fueron aclamados como los mejores salvavidas de todos los tiempos.Antes de que se descubriera la penicilina, las infecciones eran una de las principales causas de muerte.

En 1900, las causas principales de muerte fueron neumonía, tuberculosis, diarrea y enteritis, que (junto con la difteria) causaron un tercio de todas las muertes.

Descubrimiento y desarrollo de la Penicilina

La introducción de la penicilina en la década de 1940, que comenzó la era de los antibióticos por lo que ha sido reconocida como uno de los mayores avances en la medicina terapéutica. El descubrimiento de la penicilina y el reconocimiento inicial de su potencial terapéutico se produjeron en el Reino Unido, pero, debido a la Segunda Guerra Mundial, los Estados Unidos desempeñaron el papel principal en el desarrollo de la producción a gran escala de la droga, convirtiendo así una sustancia  medicinal ampliamente disponible y no en un fármaco de suministro limitado.

Descubrimiento de Penicilina por Alexander Fleming

La penicilina anunció el comienzo de la era de los antibióticos. Antes de su introducción no existía un tratamiento efectivo para infecciones tales como neumonía, gonorrea o fiebre reumática. Los hospitales estaban llenos de personas con intoxicación sanguínea contraída por un corte o rasguño, y los médicos podían hacer poco por ellos.

Los antibióticos son compuestos producidos por bacterias y hongos que son capaces de matar o inhibir especies microbianas competidoras. Este fenómeno se conoce desde hace tiempo; puede explicar por qué los antiguos egipcios tenían la práctica de aplicar una cataplasma de pan mohoso a las heridas infectadas. Pero no fue hasta 1928 que la penicilina, el primer antibiótico verdadero, fue descubierta por Alexander Fleming, profesor de Bacteriología en el Hospital St. Mary en Londres.

Al regresar de vacaciones el 3 de septiembre de 1928, Fleming comenzó a clasificar las placas de Petri  (recipiente redondo, de cristal o plástico, con una cubierta de la misma forma que la placa, pero algo más grande de diámetro, para que se pueda colocar encima y cerrar el recipiente, aunque no de forma hermética.)  que contenían colonias de Staphylococcus, bacterias que causan forúnculos, dolores de garganta y abscesos.

Él notó algo inusual en un plato. Estaba salpicado de colonias, salvo por un área donde crecía una masa de moho. La zona inmediatamente alrededor del moho, identificada más tarde como una rara cepa de Penicillium notatum, estaba clara, como si el moho hubiera secretado algo que inhibiera el crecimiento bacteriano.

Fleming descubrió que su «jugo de moho» era capaz de matar una gran variedad de bacterias dañinas, como el estreptococo, el meningococo y el bacilo diftérico. Luego colocó a sus asistentes, Stuart Craddock y Frederick Ridley, la difícil tarea de aislar la penicilina pura del jugo de moho. Resultó ser muy inestable, y solo pudieron preparar soluciones de material crudo para trabajar. Fleming publicó sus hallazgos en el British Journal of Experimental Pathology en junio de 1929, con solo una breve referencia del potencial terapéutico de la penicilina.

En esta etapa, parecía que su principal aplicación sería aislar las bacterias insensibles a la penicilina de las bacterias sensibles a la penicilina en un cultivo mixto. Esto al menos fue de beneficio práctico para los bacteriólogos, y mantuvo el interés en la actividad de la penicilina. Otros, como Harold Raistrick, profesor de Bioquímica de la Escuela de Higiene y Medicina Tropical de Londres, intentaron purificar la penicilina pero fracasaron.

Investigación sobre la penicilina en la Universidad de Oxford

Fueron Howard Florey, Ernst Chain y sus colegas de la Escuela de Patología Sir William Dunn de la Universidad de Oxford, quienes transformaron la penicilina de una simple curiosidad de laboratorio, en una droga que salva vidas.  Su trabajo sobre la purificación y la química de la penicilina comenzó en serio en 1939, justo cuando las condiciones de la guerra empezaban a hacer la investigación especialmente difícil.

Para llevar a cabo un programa de experimentos con animales y ensayos clínicos, el equipo necesitó procesar hasta 500 litros por semana de filtrado de moho. Empezaron a cultivarlo en una extraña serie de recipientes de cultivo, como baños, cuñas, batidos de leche y latas de comida.

Más tarde, se diseñó un recipiente de fermentación personalizada para facilitar la extracción y, para ahorrar espacio, renovando el caldo debajo de la superficie del molde. Un equipo de «chicas con penicilina» fue empleado, para inocular y generalmente cuidar la fermentación. En efecto, el laboratorio de Oxford estaba siendo convertido en una fábrica de penicilina.

Universidad de Oxford

Mientras tanto, el bioquímico Norman Heatley extrajo la penicilina de grandes volúmenes de filtrado que salían de la línea de producción al retirarla en acetato de amilo y luego volver al agua, utilizando un sistema de contracorriente. Edward Abraham, otro bioquímico que fue empleado para ayudar a intensificar la producción,  utilizó la técnica recientemente descubierta de cromatografía en columna de alúmina para eliminar las impurezas de la penicilina antes de los ensayos clínicos.

En 1940, Florey llevó a cabo experimentos vitales, demostrando que la penicilina podría proteger a los ratones contra la infección de estreptococos mortales. Luego, el 12 de febrero de 1941, un policía de 43 años, Albert Alexander, se convirtió en el primer receptor de la penicilina de Oxford.

Se había rascado un lado de la boca mientras podaba rosas, y había desarrollado una infección potencialmente mortal con enormes abscesos que afectaban sus ojos, cara y pulmones. Se inyectó penicilina y en cuestión de días se recuperó notablemente.Pero los suministros de la droga se agotaron y murió pocos días después. Sin embargo, siguieron mejores resultados con otros pacientes y pronto hubo planes para poner la penicilina a disposición de las tropas británicas en el campo de batalla.

Las condiciones de tiempo de guerra dificultaron la producción industrial de penicilina. Varias compañías británicas, entre ellas Glaxo (ahora GlaxoSmithKline) y Kemball Bishop, una firma londinense luego comprada por Pfizer, aceptaron el desafío.

Producción de penicilina en los Estados Unidos durante la Segunda Guerra Mundial

Se necesitarían cantidades sustanciales de penicilina para los extensos ensayos clínicos necesarios para confirmar la promesa de los primeros resultados y para proporcionar suministros adecuados del medicamento para uso terapéutico, si cumplía con su potencial. Florey,  reconoció que la producción a gran escala de penicilina probablemente estaba fuera de discusión en Gran Bretaña, donde la industria química estaba completamente absorbida en el esfuerzo de guerra.

Con el apoyo de la Fundación Rockefeller, Florey y su colega Norman Heatley viajaron a los Estados Unidos en el verano de 1941 para ver si podían interesar a la industria farmacéutica estadounidense en el esfuerzo por producir penicilina a gran escala.

El fisiólogo de Yale, John Fulton, ayudó a poner en contacto a sus colegas británicos con personas que podrían ayudarlos en su objetivo. Fueron referidos al  micólogo Robert Thom del Departamento de Agricultura, una autoridad en el molde de Penicillium y eventualmente al Laboratorio Regional de Investigación del Norte (NRRL) en Peoria (Illinois), debido a la experiencia de su División de Fermentación.

Este contacto resultó ser crucial para el éxito del proyecto, ya que el NRRL fue un contribuyente clave de las innovaciones que posibilitaron la producción a gran escala de penicilina.

Aumentando el rendimiento de la penicilina

Orville May, Director de NRRL, acordó que el Laboratorio emprendiera un programa vigoroso para aumentar los rendimientos de penicilina bajo la dirección de Robert Coghill, Jefe de la División de Fermentación. Se acordó que Heatley , permanecería en Peoria para compartir su experiencia con sus colegas estadounidenses.

En unas pocas semanas, Andrew Moyer descubrió que podía aumentar significativamente el rendimiento de la penicilina, al sustituir la lactosa por la sacarosa utilizada por el equipo de Oxford en su medio de cultivo. Poco después, Moyer hizo un descubrimiento aún más importante: la adición de licor de maceración de maíz al medio de fermentación, producía un aumento de diez veces en el rendimiento.

El licor de maceración de maíz fue un subproducto del proceso de molienda de maíz, y el NRRL, en un intento de encontrar un uso para él, lo probó esencialmente en todo su trabajo de fermentación. Más tarde, el laboratorio de Peoria aumentó aún más el rendimiento de la penicilina mediante la adición de precursores de penicilina, como el ácido fenilacético, al medio de fermentación.

Se reconoció que el método del grupo de Oxford para hacer crecer el moho en la superficie de un medio nutriente era ineficiente, y que el crecimiento en un cultivo sumergido  sería un proceso superior. Este tipo de cultivo se define como aquellos donde los nutrientes se encuentran de forma líquida y los microorganismos crecen y se desarrollan flotando libremente en el medio de cultivo o formando agregados más o menos esféricos  o pellets).

En la fermentación de cultivo sumergido, el molde se cultiva en tanques grandes en una mezcla constantemente agitada y aireada, en lugar de solo en la superficie del medio. Sin embargo, el método de Florey produjo solo trazas de penicilina cuando se cultivó en cultivo sumergido. Bajo la dirección de Kenneth Raper, el personal del NRRL examinó varias cepas de Penicillium y encontró una que producía rendimientos aceptables de penicilina en cultivos sumergidos.

Pronto se realizó una búsqueda mundial de mejores cepas productoras de penicilina, con muestras de suelo enviadas al NRRL de todo el mundo. Irónicamente, la variedad más productiva provino de un melón mohoso de un mercado de frutas de Peoria. Un mutante más productivo de la llamada cepa de melón se produjo con el uso de rayos X en la Institución Carnegie. Cuando esta cepa fue expuesta a la radiación ultravioleta en la Universidad de Wisconsin, su productividad se incrementó aún más.

Producción de soporte de las compañías farmacéuticas de EE. UU.

Mientras Norman Heatley permaneció en Peoria ayudando al personal de NRRL a comenzar el trabajo de penicilina, Howard Florey visitó varias compañías farmacéuticas para tratar de interesarlas en la droga.

Aunque Florey estaba decepcionado por los resultados inmediatos de su viaje, tres de las compañías (Merck, Squibb y Lilly) habían llevado a cabo algunas investigaciones sobre la penicilina antes de la llegada de Florey y Pfizer parecía estar a punto de investigar la droga también. En este momento, sin embargo, la promesa de la penicilina todavía se basa en ensayos clínicos limitados.

Florey luego visitó a su viejo amigo Alfred Newton Richards, entonces vicepresidente de asuntos médicos de la Universidad de Pensilvania. Más importante aún, Richards fue presidente del Comité de Investigación Médica (CMR) de la Oficina de Investigación Científica y Desarrollo (OSRD). La OSRD se creó en junio de 1941 para garantizar que se prestara la debida atención a la investigación sobre problemas científicos y médicos relacionados con la defensa nacional.

Richards tenía un gran respeto por Florey y confiaba en su juicio sobre el valor potencial de la penicilina. Se acercó a las cuatro firmas farmacéuticas que Florey indicó que habían mostrado interés en la droga (Merck, Squibb, Lilly y Pfizer) y les informó que estarían sirviendo al interés nacional si emprendieran la producción de penicilina y que podría haber apoyo del gobierno federal.

Richards convocó una reunión en Washington,  el 8 de octubre de 1941, para intercambiar información sobre la investigación de empresas y del gobierno, además  para planificar un programa de investigación en colaboración, para agilizar la producción de penicilina.

Además de los representantes del CMR, el Consejo Nacional de Investigación y el Departamento de Agricultura de Estados Unidos, los participantes incluyeron a los directores de investigación Randolph T. Major de Merck; George A. Harrop del Instituto Squibb de Investigación Médica; Jasper Kane de Pfizer; y Y. SubbaRow de Lederle.

La siguiente conferencia de penicilina CMR, celebrada en Nueva York en diciembre, diez días después del ataque de Pearl Harbor y la entrada de los Estados Unidos en la Segunda Guerra Mundial, fue más decisiva. En esta reunión, a la que asistieron los jefes de Merck, Squibb, Pfizer y Lederle, así como a los directores de investigación de la compañía, el informe de Robert Coghill sobre el éxito en el NRRL con licor de maíz fue alentador para los líderes de la industria presentes.

Como Coghill recordó más tarde, George W. Merck, que había sido pesimista sobre la posibilidad de producir cantidades adecuadas de penicilina dadas las limitaciones de las técnicas de fermentación y los rendimientos disponibles, » inmediatamente habló, diciendo que si estos resultados pudieran confirmarse en sus laboratorios, era posible producir el kilo de material para Florey, ¡y la industria lo haría!”.

Se acordó que si bien las empresas continuarían sus actividades de investigación de manera independiente, mantendrían al CMR informado de los acontecimientos, y el Comité podría hacer que la información estuviera más ampliamente disponible (con el permiso de la compañía involucrada) si se consideraba de interés público.

Aunque existía cierta preocupación de que las inversiones en los procesos de fermentación pudieran desperdiciarse si se desarrollaba una síntesis de penicilina comercialmente viable, otras compañías también comenzaron a mostrar interés en el medicamento. Algunas empresas elaboraron sus propios acuerdos de colaboración por ejemplo: Merck y Squibb en febrero de 1942, junto con Pfizer en septiembre.

La planta piloto de Merck continuó produciendo varios cientos de litros de penicilina por semana con frascos y bandeja, y en diciembre, Heatley se unió al personal de investigación de Merck durante varios meses, donde introdujo el método de prueba de penicilina en la placa de taza de Oxford, que pronto se convirtió en un método estándar en toda la industria.

En marzo de 1942, se había producido suficiente penicilina bajo los auspicios de la Oficina de Investigación Científica y Desarrollo (OSRD) para tratar al primer paciente (la señora Ann Miller, en New Haven, Connecticut); otros diez casos fueron tratados en junio de 1942, todos con penicilina suministrada por Merck & Co., Inc.

Ampliación de la producción de penicilina

Las compañías farmacéuticas y químicas desempeñaron un papel especialmente importante en la solución de los problemas inherentes a la ampliación de la fermentación sumergida de una planta piloto a una escala de fabricación. A medida que la escala de producción aumentó, los científicos de Merck, Pfizer, Squibb y otras compañías se enfrentaron a nuevos desafíos de ingeniería.

John L. Smith de Pfizer capturó la complejidad e incertidumbre que enfrentan estas compañías durante el proceso de ampliación: «El molde es tan temperamental como un cantante de ópera, los rendimientos son bajos, el aislamiento es difícil, la extracción es un asesinato, la purificación invita al desastre, y el ensayo es insatisfactorio”.

Debido a que la penicilina necesita aire para crecer, airear la mezcla de fermentación en tanques profundos presentaba un problema. Cuando se usó licor de maceración de maíz como medio de cultivo, el burbujeo de aire estéril a través de la mezcla causó una formación de espuma severa. Squibb resolvió este problema introduciendo monoricinoleato de glicerilo como agente antiespumante.

La fermentación sumergida también requirió el diseño de nuevos sistemas de enfriamiento para las cubas y una nueva tecnología de mezclado para remover el puré de penicilina de manera eficiente.

Lilly fue particularmente exitosa en hacer que el molde sintetice nuevos tipos de penicilina, al alimentar precursores de diferente estructura. Una vez que se completó la fermentación, la recuperación también fue difícil; hasta dos tercios de la penicilina presente podrían perderse durante la purificación debido a su inestabilidad y sensibilidad al calor. La extracción se realizó a bajas temperaturas. Los métodos de liofilización al vacío finalmente dieron los mejores resultados en la purificación de la penicilina a una forma final estable, estéril y utilizable.

Penicilina

Los pasos de fermentación, recuperación y purificación y empaquetado cedieron rápidamente a los esfuerzos cooperativos de los científicos e ingenieros químicos que trabajan en la producción piloto de penicilina. El 1 de marzo de 1944, Pfizer abrió la primera planta comercial de producción sumergida de penicilina en Brooklyn, Nueva York.

Mientras tanto, los estudios clínicos en el sector militar y civil confirmaban la promesa terapéutica de la penicilina. El fármaco demostró ser eficaz en el tratamiento de una amplia variedad de infecciones, incluidas las infecciones estreptocócicas, estafilocócicas y gonocócicas.

El ejército de los Estados Unidos estableció el valor de la penicilina en el tratamiento de infecciones quirúrgicas y de heridas. Los estudios clínicos también demostraron su eficacia contra la sífilis, y en 1944, fue el tratamiento principal para esta enfermedad en las fuerzas armadas de Gran Bretaña y los Estados Unidos.

Penicilina, Segunda Guerra Mundial y Producción Comercial

El valor cada vez más evidente de la penicilina en el esfuerzo bélico llevó a la Junta de Producción de Guerra (WPB) en 1943 a asumir la responsabilidad del aumento de la producción de la droga.

El WPB investigó más de 175 compañías antes de seleccionar 21 para participar en un programa de penicilina bajo la dirección de Albert Elder; Además de Lederle, Merck, Pfizer y Squibb, Abbott Laboratories  (que también había estado entre los principales productores de suministros clínicos de penicilina hasta mediados de 1943) fue una de las primeras compañías en comenzar la producción a gran escala.

Estas empresas recibieron la máxima prioridad en materiales de construcción y otros suministros necesarios para cumplir con los objetivos de producción. El WPB controló la disposición de toda la penicilina producida. Uno de los principales objetivos era tener un suministro adecuado de la droga disponible para la invasión de Europa propuesta para el Día D.

Los sentimientos de patriotismo durante la guerra estimularon enormemente el trabajo sobre la penicilina en el Reino Unido y los Estados Unidos. Por ejemplo, Albert Elder escribió a los fabricantes en 1943: «Se les insta a informar a todos los trabajadores de su planta que la penicilina producida hoy salvará la vida de alguien en unos pocos días o curará la enfermedad de alguien que ahora está incapacitado». Ponga avisos en sobres de pago! Creen un entusiasmo por el trabajo, hasta en el último trabajador de su planta”.

A medida que la publicidad sobre esta nueva «droga milagrosa» comenzó a llegar al público, la demanda de penicilina aumentó. Pero al principio los suministros fueron limitados, y se dio prioridad al uso militar. El Dr. Chester Keefer de Boston, presidente del Comité sobre quimioterapia del Consejo Nacional de Investigación, tuvo la tarea poco envidiable de racionar los suministros de la droga para uso civil. Keefer tuvo que restringir el uso del medicamento a los casos en que otros métodos de tratamiento habían fallado.

Parte de su trabajo consistía en recopilar información clínica detallada sobre el uso del medicamento para que se pudiera desarrollar una comprensión más completa de su potencial y sus limitaciones. No es de sorprender que Keefer fuera acosado con súplicas por la penicilina.

En una cuenta periodística en el New York Herald Tribune del 17 de octubre de 1943, se afirmaba: «Muchos laicos, esposos, esposas, padres, hermanos, hermanas, amigos, le piden penicilina al Dr. Keefer. En todos los casos, se le pide al peticionario que haga los arreglos necesarios: un expediente completo sobre el estado del paciente debe ser enviado por el médico a cargo. Cuando se recibe, la decisión se toma sobre una base médica, no emocional”.

Afortunadamente, la producción de penicilina comenzó a aumentar drásticamente a principios de 1944. La producción de la droga en los Estados Unidos saltó de 21 mil millones de unidades en 1943 a 1,663 mil millones de unidades en 1944, a más de 6,8 billones de unidades en 1945. Las técnicas de fabricación cambiaron, de un litro con menos de 1% de rendimiento a tanques de 10,000 galones con rendimiento de 80-90%.

El gobierno estadounidense finalmente pudo eliminar todas las restricciones sobre su disponibilidad y, desde el 15 de marzo de 1945, la penicilina se distribuyó a través de los canales habituales y estuvo disponible para el consumidor en su farmacia de la esquina.

En 1949, la producción anual de penicilina en los Estados Unidos era de 133,229 mil millones de unidades, y el precio había disminuido de veinte dólares por 100,000 unidades en 1943 a menos de diez centavos. La mayoría de las compañías británicas pasaron a la producción de fermentación profunda en tanques  de penicilina, iniciada en los Estados Unidos, después del final de la guerra para satisfacer las necesidades civiles. En el Reino Unido, la penicilina se puso a la venta por primera vez al público en general, como un medicamento con receta, el 1 de junio de 1946.

En Gran Bretaña, Chain y Abraham continuaron trabajando en la estructura de la molécula de penicilina, ayudado por el trabajo de cristalografía de rayos X de Dorothy Hodgkin, también en Oxford. La característica única de la estructura, que finalmente se estableció en 1945, es el anillo betalactámico altamente lábil de cuatro miembros, fusionado a un anillo de tiazolidina. En el mismo año, Alexander Fleming, Howard Florey y Ernst Chain recibieron el Premio Nobel por su investigación sobre la penicilina.

Los esfuerzos cooperativos de químicos, ingenieros químicos, microbiólogos, micólogos, organismos gubernamentales y fabricantes de productos químicos y farmacéuticos estadounidenses estuvieron a la altura del desafío planteado por Howard Florey y Norman Heatley en 1941.

Como observó Florey en 1949, es «un tributo demasiado alto» que no se puede pagar. Las empresas manufactureras estadounidenses abordaron la producción a gran escala de la droga con compromiso, dedicación y toda su energía. Si no hubiera sido por sus esfuerzos, no habría habido suficiente penicilina para el día D en Normandía en 1944 para tratar a todos los heridos de las tropas, tanto británicas como americanas”.

¿Quién fue Alexander Fleming?

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Sir Fleming fue un bacteriólogo escocés y ganador del Premio Nobel, mejor conocido por su descubrimiento de la penicilina. Nació en Lochfield, en Ayrshire (Escocia), el 6 de agosto de 1881. Sus padres, Hugh Fleming y Grace Stirling Morton, pertenecían a familias de agricultores. La salud de su padre era frágil; murió cuando Alexander tenía solo siete años.

Asistió a Louden Moor School, antes de trasladarse a Londres, fue la primera escolarización de Alexander, entre las edades de cinco y ocho años, una pequeña escuela de páramos donde se enseñaban 12 alumnos de todas las edades en un solo salón de clases.

Darvel School era la próxima escuela de Alexander, que incluía un viaje de ida y vuelta de ocho millas a pie todos los días escolares. A la edad de 11 años, su potencial académico fue reconocido y se le otorgó una beca para la Academia Kilmarnock, donde se embarcó durante aproximadamente dos años antes de partir a Londres.

Alexander llegó a Londres a principios de 1895, a la edad de 13 años. Alexander vivía en la casa de su hermano mayor, Tom, que era doctor en medicina. Asistió a la Escuela Politécnica, donde estudió negocios y comercio. Comenzó en una clase apropiada para su edad, pero sus maestros pronto se dieron cuenta de que necesitaba un trabajo más desafiante. Fue trasladado a una clase con niños dos años mayores que él y terminó la escuela a la edad de 16 años.

La capacitación empresarial de Alexander lo ayudó a conseguir un trabajo en una oficina de envíos, pero no le gustaba trabajar allí. Pasó cuatro años en una oficina de envío antes de ingresar a St. Mary’s Medical School, Universidad de Londres.

En 1901, a la edad de 20 años, heredó algo de dinero de su tío, John Fleming. Decidió usar el dinero para ir a la escuela de medicina; él quería ser médico como su hermano Tom.

Primero, necesitaba las calificaciones adecuadas para poder inscribirse en la escuela de medicina. Esto no presentó grandes dificultades; aprobó sus exámenes con las calificaciones más altas de cualquier estudiante en el Reino Unido.

En 1903, a los 22 años, Alexander se matriculó en la Escuela de Medicina del St. Mary’s Hospital de Londres, donde se graduó con distinción tres años más tarde como Licenciado en Medicina, Bachelor of Surgery.

En lugar de seguir los pasos de Tom, Almroth Wright, una autoridad en inmunología, persuadió a Alexander para que se convirtiera en investigador de su grupo de bacteriología en la Escuela de Medicina del Hospital St Mary’s. Al llevar a cabo esta investigación, Fleming se graduó, en 1908, con un título en bacteriología y la Medalla de Oro para mejor estudiante. La Escuela de Medicina del Hospital St Mary’s lo ascendió al puesto de profesor de bacteriología  y se convirtió en conferenciante  hasta 1914.

Sirvió durante la Primera Guerra Mundial como capitán en el Cuerpo Médico del Ejército, siendo mencionado en los despachos, y en 1918 regresó a St.Mary’s. Fue elegido profesor de la Escuela en 1928 y profesor emérito de Bacteriología de la Universidad de Londres en 1948. Fue elegido miembro de la Royal Society en 1943 y nombrado caballero en 1944.

Al principio de su vida médica, Fleming se interesó en la acción bacteriana natural de la sangre y en antisépticos. Pudo continuar sus estudios a lo largo de su carrera militar y, tras la desmovilización, se estableció para trabajar en sustancias antibacterianas que no serían tóxicas para los tejidos animales.

En 1921, descubrió en «tejidos y secreciones» una importante sustancia bacteriolítica a la que llamó Lysozyme. Aproximadamente en esta época, diseñó métodos de titulación de sensibilidad y ensayos en sangre humana y otros fluidos corporales, que posteriormente utilizó para la titulación de la penicilina.

En 1928, mientras trabajaba en el virus de la gripe, observó que el moho se había desarrollado accidentalmente en una placa de cultivo de estafilococo y que el molde había creado un círculo libre de bacterias alrededor de sí mismo. Se inspiró para experimentar más y descubrió que un cultivo de moho impedía el crecimiento de estafilococos, incluso cuando se diluía 800 veces. Llamó a la sustancia activa penicilina.

Sir Alexander escribió numerosos artículos sobre bacteriología, inmunología y quimioterapia, incluidas descripciones originales de lisozima y penicilina. Han sido publicados en revistas médicas y científicas.

Se desempeñó como presidente de la Sociedad de Microbiología General, fue miembro de la Academia Pontificia de la Ciencia y miembro honorario de casi todas las sociedades médicas y científicas del mundo. Fue Rector de la Universidad de Edimburgo durante 1951-1954, Freeman de muchos distritos y ciudades y el Jefe Honorario Doy-gei-tau de la tribu Kiowa. También obtuvo el doctorado, honoris causa, títulos de casi treinta universidades europeas y americanas.

En su juventud fue un miembro entusiasta del Ejército Territorial y sirvió de 1900 a 1914 como soldado particular en el Regimiento Escocés de Londres.

En 1915, Fleming se casó con Sarah Marion McElroy de Killala, Irlanda, que murió en 1949. Su hijo es un médico general. Fleming se casó nuevamente en 1953, su novia era la Dra. Amalia Koutsouri-Voureka, una colega griega en St. Mary’s. El Dr. Fleming murió el 11 de marzo de 1955 y está enterrado en la Catedral de St. Paul.

La Penicilina

La penicilina es un medicamento que se usa para combatir las infecciones bacterianas. Su descubrimiento accidental marcó el comienzo de una nueva era de la medicina. Fue aclamado como una «droga milagrosa» que erradicaría las enfermedades infecciosas. Hoy en día, existen muchos tipos de penicilina naturales y sintéticos, que se utilizan para tratar una amplia gama de dolencias. Sin embargo, a lo largo de los años, algunas bacterias se han vuelto resistentes a la penicilina, por lo que algunas infecciones son difíciles de tratar.

Clasificación

1- Penicilinas naturales

Fueron los primeros agentes para uso clínico, su espectro de actividad es reducido:

– Penicilina G cristalina acuosa

– Penicilina G benzatínica

– Penicilina G procaina

– Penicilina V

2-Penicilinas estables a la penicilinasa estafilocócica

Para erradicar estafilococos, estreptococos, meningococos y gonococos:

– Meticilina

– Oxacilina

– Nafcilina

– Cloxacilina

– Dicloxacilina

3- Penicilinas de espectro ampliado

Mejor penetración a través de la membrana celular de las bacterias, para tratar infecciones respiratorias altas y bajas, infecciones urinarias y digestivas.

a) De espectro medio:

Aminopenicilinas:

– Ampicilina

– Amoxicilina

– Bacampicilina

b) De amplio espectro:

Carboxipenicilinas:

– Carbenicilina

– Ticarcilina

Ureidopenicilinas:

– Mezlocilina

– Azlocilina

– Piperacilina

4) Penicilinas asociadas a inhibidores de betalactamasas IBL

La actividad de las aminopenicilinas ha sido limitada por la aparición de cepas que  producen betalactamasas. Po lo tanto los investigadores se vieron en la tarea de sintetizar antibióticos estables a la acción hidrolítica de estas enzimas y a utilizar IBL. Hasta el presente los IBL usados son el ácido clavulánico que se asocia a amoxicilina o ticarcilina, el sulbactam asociado a ampicilina o amoxicilina y tazobactam que se combina con piperacilina:

– Ampicilina-sulbactam

– Amoxicilina-ácido clavulánico

– Amoxicilina-sulbactam

– Ticarcilina-ácido clavulánico

– Piperacilina-tozabactam

Beneficios

La penicilina se administra a pacientes con una infección causada por bacterias. Como antibiótico, inhibe el crecimiento de bacterias o las mata. Lo hace evitando que las enzimas bacterianas creen crecimiento de la pared celular. También activa otras enzimas para que rompan las paredes celulares de los microorganismos.

A veces, la penicilina también se prescribe para ayudar a problemas médicos no relacionados con infecciones bacterianas, como leptospirosis, clamidia en mujeres embarazadas, gastritis asociada a Helicobacter pylori o úlcera péptica, gangrena gaseosa, enfermedad de Lyme y fiebre tifoidea, según la Clínica Mayo.

Diferentes tipos de penicilina se usan para diversas infecciones. Algunos tipos de penicilina son amoxicilina, ampicilina, penicilina G y penicilina V.

Advertencias

Aunque la penicilina ha salvado muchas vidas, no siempre es útil para todos. Por ejemplo, algunas personas tienen alergias a la penicilina que pueden causar urticaria, erupciones cutáneas, picazón, anafilaxia y otros síntomas.

Más allá de las alergias, la penicilina es cada vez menos útil con el tiempo. Al menos 2 millones de personas en los Estados Unidos se infectan con bacterias que son resistentes a los antibióticos cada año, y al menos 23,000 personas mueren como resultado, según los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC).

Simplemente usar antibióticos crea resistencia, de acuerdo con el CDC. Mientras que los antibióticos matan a las bacterias que causan enfermedades, también matan a las bacterias «buenas» que protegen al cuerpo contra las infecciones. Las bacterias resistentes a los medicamentos crecen y toman el control, y algunas bacterias dan resistencia a otras bacterias. Los gérmenes resistentes se propagan a otros pacientes desde las manos o superficies sucias.

Por esta razón, los antibióticos solo deben usarse para tratar infecciones, y no deberían prescribirse para virus. Sin embargo, muchos dolores de garganta e infecciones de las vías respiratorias superiores causados ​​por virus a menudo se tratan con antibióticos porque se percibe como una solución rápida.

«En general, hay un problema importante con la prescripción inadecuada de antibióticos en los Estados Unidos», dijo Hymes. «Estudios recientes en 2016 han demostrado que entre el 30 y el 50 por ciento de todas las recetas ambulatorias de antibióticos para afecciones comunes como infecciones de oído, dolor de garganta y otras infecciones de las vías respiratorias superiores son inapropiadas».

¿Cuáles son los usos de los antibióticos de penicilina?

En la actualidad, se han desarrollado muchos derivados de la penicilina que inhiben más tipos de bacterias que el medicamento original que salvó vidas. La penicilina en sí misma es activa contra:

Estreptococos (incluido Streptococcus pneumoniae), Listeria, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium, Peptococcus, y Peptostreptococcus.

Sin embargo, la mayoría de los estafilococos ahora son resistentes a la penicilina.

Haemophilus influenzae

Otros antibióticos de penicilina son eficaces contra: H. influenza, E. coli, neumococos, ciertas cepas de estafilococos, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa y muchos otros tipos de bacterias.

Los antibióticos de penicilina se usan para tratar muchos tipos de infecciones causadas por bacterias susceptibles. Se usan para tratar infecciones del oído medio, los senos paranasales, el estómago y los intestinos, la vejiga y los riñones. También se usan para tratar: neumonía, infecciones de la sangre (sepsis), gonorrea no complicada, meningitis, endocarditis, y otras infecciones serias. (Ver Articulo: Aspirina)

¿Cuáles antibióticos con penicilina están disponibles?

Penicilina V

Penicilina G (Pfizerpen, Permapen)

Amoxicilina (Amoxil)

Amoxicilina / clavulonato (Augmentin)

Ampicilina (Unasyn)

Nafcilina (Nallpen)

Oxacilina (Bactocill)

Dicloxacilina (Dycill, Dynapen, genérico está disponible)

Cloxacilina

Piperacilina (Pipracilo)

Piperacilina / tazobactam (Zosyn)

Ticarcilina (Ticar)

Ticarcillin / clavulonate (Timentin)

¿Cuáles son los efectos secundarios de los antibióticos de penicilina?

Los efectos secundarios de los antibióticos de penicilina incluyen:

Diarrea, mareo, acidez, insomnio, náusea, comezón, vómitos, confusión, dolor abdominal, moretones con facilidad, sangría, erupción  y reacciones alérgicas.

Las personas que son alérgicas a la clase de antibióticos de las cefalosporinas, que están relacionadas con las penicilinas, por ejemplo, cefaclor (Ceclor), cefalexina (Keflex) y cefprozil (Cefzil), pueden ser o no ser alérgicas a las penicilinas. (Ver Articulo: Cetirina)

Las reacciones serias pero raras incluyen

-Convulsiones

-Problemas de riñón

-Infecciones orales por hongos

-Reacciones alérgicas severas (anafilaxia)

-Bajos niveles de plaquetas en la sangre (trombocitopenia) o recuento de glóbulos rojos.

La verdadera alergia a la penicilina ocurre en 1 a 10% de las personas que reciben un antibiótico de penicilina, pero las reacciones anafilácticas ocurren en menos del 0.05% de las personas. Las personas con antecedentes de alergias atópicas como eczema, asma o fiebre del heno tienen más probabilidades de tener una reacción anafiláctica a la penicilina.

Al igual que otros antibióticos, los antibióticos de penicilina pueden alterar las bacterias normales en el colon y estimular el crecimiento excesivo de algunas bacterias, como Clostridium difficile, que causa inflamación del colon (colitis por C. difficile o colitis pseudomembranosa). Los signos y síntomas de la colitis por C. difficile incluyen: diarrea, fiebre, dolor abdominal, y posiblemente shock. ( Ver Articulo: Aceclofenaco)

Otros problemas médicos

La presencia de otros problemas médicos puede afectar el uso de penicilina. Asegúrese de informar a su médico si tiene algún otro problema médico, especialmente:

-Problemas de sangrado, los pacientes con estos antecedentes pueden tener mayor probabilidad de sangrado al recibir carbenicilina, piperacilina o ticarcilina.

-Insuficiencia cardíaca congestiva (CHF)

-Presión arterial alta: grandes dosis de carbenicilina o ticarcilina pueden empeorar estas afecciones, ya que estos medicamentos contienen una gran cantidad de sal.

-Fibrosis quística: los pacientes con fibrosis quística pueden tener una mayor probabilidad de fiebre y erupción cutánea al recibir piperacilina.

-Pacientes con enfermedad renal pueden tener una mayor probabilidad de tener efectos secundarios.

-Mononucleosis: estos pacientes  pueden tener una mayor probabilidad de erupción cutánea cuando reciben ampicilina, bacampicilina o pivampicilina.

-Fenilcetonuria: algunas de las virtudes de las tabletas masticables de amoxicilina son el aspartamo, que el cuerpo transforma en fenilalanina, una sustancia que es nociva para los pacientes con fenilcetonuria.

Los pacientes con enfermedad estomacal o intestinal  pueden tener más probabilidades de desarrollar colitis mientras toman penicilinas.

Alergias

Informe a su médico:

-Si padece  de alergia general (como asma, eczema, fiebre del heno, ronchas) ya que pueden tener una mayor probabilidad de una reacción grave a las penicilinas

-Si alguna vez ha tenido alguna reacción alérgica o inusual a los medicamentos de este grupo o de otros medicamentos.

-Si tiene otros tipos de alergias, como colorantes alimenticios, conservantes o animales. Para productos sin receta, lea cuidadosamente la etiqueta o los ingredientes del paquete. (Ver Articulo: Clarityne)

Penicilina

Pediátrico

Muchas penicilinas se han usado en niños y, en dosis efectivas, no se espera que causen diferentes efectos secundarios o problemas en los niños que en los adultos.

Algunas fortalezas de las tabletas masticables de amoxicilina contienen aspartamo, que el cuerpo cambia a fenilalanina, una sustancia que es nociva para los pacientes con fenilcetonuria. (Ver Articulo: Benadryl )

Geriátrico

Las penicilinas se han usado en los ancianos y no se ha demostrado que causen diferentes efectos secundarios o problemas en las personas mayores que en los adultos más jóvenes.

¿Qué drogas interactúan con los antibióticos de penicilina?

Aunque ciertos medicamentos no se deben usar en conjunto, en otros casos se pueden usar dos medicamentos diferentes incluso si se produce una interacción. En estos casos, es posible que su médico desee cambiar la dosis, u otras precauciones pueden ser necesarias.

Cuando tome alguno de los medicamentos que se reseñan, es especialmente importante que su profesional de la salud este informado. Las siguientes interacciones se han seleccionado sobre la base de su importancia potencial y no son necesariamente inclusivas. Generalmente, no se recomienda el uso de penicilina con cualquiera de los siguientes medicamentos, pero puede ser necesario en algunos casos.

Si ambos medicamentos se recetan juntos, su médico puede cambiar la dosis o la frecuencia con que usa uno o ambos medicamentos:

Axitinib: fármaco para el tretamiento del carcinoma de células renales avanzado.

Bupropion: se utiliza para tratar la depresión.

Clortetraciclina: tratamiento de infecciones bacterianas externas del ojo, tales como: blefaritis, orzuelos, conjuntivitis, etc.

Vacuna contra el cólera.

Claritromicina: antibiótico que se indica para el tratamiento de infecciones de la piel, las vías respiratorias y las mamas. (Ver Articulo: Clorotrimeton)

Clozapina: fármaco indicado para la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos.

Ciclosporina: se prescribía para prevenir el rechazo de riñones trasplantados y aun es recomendando para diversos trasplantes de órganos.  Además para el  tratamiento de  pacientes con artritis reumatoide.

Daclatasvir: fármaco para prevenir  que el virus de la hepatitis C (HCV) se multiplique en el organismo.

Darunavir: medicamento que se usa como parte del tratamiento antirretroviral.

Demeclociclina: tratamiento de una gran variedad de infecciones bacterianas, inclusive aquellas que causan el acné.

Donepezil: es beneficioso para pacientes con demencia leve, moderada o grave debida a enfermedad de Alzheimer.

Doxorrubicina: fármaco utilizado en la quimioterapia para el cáncer.

Doxorubicin Hydrochloride Liposome: para el tratamiento de cáncer de ovarios, el sarcoma de kaposi, mieloma múltiple y otras enfermedades.

Doxiciclina: antibiótico recetado para el acné, la rosácea, enfermedades del tracto urinario y las encías.

Elbasvir: medicamento para el tratamiento de hepatitis C.

Fentanilo: un opiáceo para tratar el dolor asociado al cáncer. Su potencia analgésica es mayor a la morfina.

FENTANILO FARMACO ULTRAFUERTE UTILIZADO PARA DROGARSE DROGA

Grazoprevir: agente antiviral de acción directa contra el virus de la hepatitis C.

Lymecycline: antibiótico de amplio espectro que se utiliza para tratar el acné y otras infecciones.

Meclocycline: es un antibiótico que utiliza en el tratamiento de algunos tipos de infecciones bacterianas.

Methacycline: para el tratamiento de agudizaciones  bacterianas  de la bronquitis crónica y otras enfermedades.

Metotrexato: prescrito para el tratamiento del cáncer y de enfermedades autoinmunes.

Minociclina: antibiótico que combate el acné, infecciones bacterianas de las vías respiratorias y el tracto urinario.

Nifedipina: se usa para tratar la presión arterial alta y la angina.

Olaparib: para el  tratamiento del cáncer de mama metastásico.

Oxitetraciclina: para infecciones  dentales, gastrointestinal, genitourinaria, de piel y tejido blando, brucelosis, psitacosis y tifus exantemático.

Piperaquina/ Dihidroartemisinina: dos fármacos antipalúdicos, para el tratamiento de la malaria.

Simeprevir: prescrito para el tratamiento de la hepatitis C.

Sofosbuvir: se emplea para  tratar la hepatitis C crónica.

Tetraciclina: grupo de antibióticos para tratar diversas enfermedades que incluyen el acné.

Vancomicina: tratamiento para infecciones causadas por microorganismo  en pacientes alérgicos a las penicilinas.

Velpatasvir: medicamento antiviral que previene el desarrollo del virus de la hepatitis C por todo el cuerpo.

Venetoclax: fármaco oral para el tratamiento de la leucemia linfática.

Venlafaxina: fármaco antidepresivo

Warfarina: anticoagulante que se administra vía oral, se utiliza para prevenir la formación de trombos y émbolos.

Los antibióticos de penicilina tienen pocas interacciones medicamentosas importantes:

-Probenecid (Benemid) causa un aumento en la cantidad de penicilinas en el cuerpo al prevenir la excreción de penicilina por los riñones.

-La combinación de ampicilina con alopurinol (Zyloprim) puede aumentar la incidencia de erupción cutánea relacionada con el medicamento.

-Los antibióticos de penicilina pueden reducir el efecto de la vacuna viva BCG y la vacuna viva tifoidea.

Otras interacciones

Ciertos medicamentos no deben usarse a la hora de comer, o cerca de ese momento,  ya que pueden ocurrir interacciones. Es muy importante que cada dosis de penicilina se tome con el estómago vacío, ya que de lo contrario no se absorberá correctamente y esto significa que no será tan eficaz.

El uso de alcohol o tabaco con ciertos medicamentos también puede causar graves efectos. Hable con su profesional de la salud sobre el uso de su medicamento con alimentos, alcohol o tabaco.

¿Qué formulaciones de antibióticos de penicilina están disponibles?

Los antibióticos de penicilina están disponibles como:

Tabletas.

Cápsulas.

Polvo para suspensión oral.

Polvo para inyección.

¿Cuál es la dosis de penicilina y por cuánto tiempo debería tomarla?

La dosis de penicilina necesaria y por cuánto tiempo debe tomarla depende de si la está tomando para tratar o prevenir una infección, el tipo de infección que se está tratando y si es para un adulto o un niño. Siempre siga las instrucciones dadas por su médico. Estos se imprimirán en la etiqueta de dispensación que su farmacéutico ha puesto en el paquete de medicamentos.

Para tratar una infección, la penicilina generalmente se toma cuatro veces al día, por ejemplo: antes del desayuno, antes del almuerzo, antes del té (merienda de la tarde) y antes de acostarse. Es importante que intente espaciar las dosis de manera uniforme durante todo el día. Por lo general, deberá tomar un tratamiento breve de cinco a diez días, pero siempre siga las instrucciones de su médico. Asegúrese de tomar el tratamiento prescrito, en su totalidad.

Para prevenir infecciones, por ejemplo porque le han extirpado el bazo, la penicilina generalmente se toma dos veces al día a largo plazo, pero de nuevo siempre siga las instrucciones de su médico.

¿Los antibióticos de penicilina son seguros para tomar durante el embarazo o durante la lactancia?

Los antibióticos de penicilina se consideran seguros de usar durante el embarazo, no se ha demostrado que causen defectos de nacimiento u otros problemas. Aunque pequeñas cantidades de penicilinas pasan a la leche materna, se consideran seguras de usar durante la lactancia. En casos muy raros pueden ocurrir reacciones alérgicas, diarrea, infecciones por hongos y erupción cutánea en bebés lactantes. (Ver Articulo: Astemizol)

 ¿Cómo funcionan los antibióticos con penicilina?

Los antibióticos de penicilina evitan que las bacterias se multipliquen, al evitar que las bacterias formen las paredes que las rodean. Las paredes son necesarias para proteger a las bacterias de su entorno y para mantener juntos el contenido de la célula bacteriana, por lo tanto este microorganismo no puede sobrevivir sin una pared celular. Los antibióticos de penicilina son más efectivos cuando las bacterias se multiplican activamente y forman las paredes celulares.

Los antibióticos de penicilina se recetan para tratar una variedad de tipos de infecciones. Por ejemplo, infecciones del oído medio y sinusitis; vejiga, estómago, intestinos y riñón; neumonía; septicemia; meningitis; endocarditis; y muchas otras infecciones graves.

¿Qué debo hacer si omito una dosis de penicilina?

Si olvida tomar una dosis de penicilina en el momento correcto, tómela tan pronto como lo recuerde, a menos que sea casi la hora de su próxima dosis. En este caso, no tome la dosis olvidada y simplemente tome la siguiente dosis cuando corresponda. No tome dos dosis juntas para compensar la dosis olvidada. Siempre trate de tomar la cantidad correcta de dosis cada día.

Recomendaciones

Penicilina

-Las tabletas de penicilina deben tragarse con una bebida.

-Las botellas de suspensión de penicilina deben agitarse antes de medir una dosis. Siempre use una cuchara medicinal o una jeringa oral para medir una dosis de penicilina. No use una cucharilla ordinaria ya que esto no dará una dosis precisa.

-Debe tomar cada dosis de penicilina por lo menos una hora antes o dos horas después de comer.

Infecciones por estreptococos del grupo A

Descripción general de las infecciones por estreptococos:

Las infecciones estreptocócicas (estreptococos) del grupo A son causadas por el estreptococo del grupo A, una bacteria responsable de una variedad de problemas de salud. Estas infecciones pueden abarcar desde una infección cutánea leve o dolor de garganta a afecciones graves y potencialmente mortales, como el síndrome de shock tóxico y la fascitis necrosante, comúnmente conocida como enfermedad de comer carne.

La mayoría de las personas están familiarizadas con la faringitis estreptocócica, que junto con la infección menor de la piel, es la forma más común de la enfermedad. Los expertos en salud estiman que más de 10 millones de infecciones leves (garganta y piel) como estas ocurren cada año.

Además de las infecciones cutáneas superficiales y de la garganta, las bacterias del estreptococo del grupo A pueden causar infecciones en los tejidos (grupo de células unidas para realizar la misma función) en sitios específicos del cuerpo, incluidos los pulmones, los huesos, la médula espinal y el abdomen. ( Ver Articulo: Piroxicam)

Shock tóxico

Faringitis estreptocócica

  • Síntomas de la faringitis estreptocócica

Su médico puede llamarlo faringitis estreptocócica aguda. Si tiene infección de garganta por estreptococos, tendrá dolor, coloración rojiza y puede tener manchas blancas en las amígdalas. También puede tener ganglios linfáticos hinchados en el cuello, fiebre y dolor de cabeza. Puede causar náuseas, vómitos y dolor abdominal, pero son más comunes en niños que en adultos. ( Ver Articulo: Paracetamol)

  • Transmisión de la faringitis estreptocócica

Puede contraer  infecciones por estreptococos del grupo A por contacto directo con la saliva o secreción nasal de una persona infectada. La mayoría de las personas no contraen infecciones por estreptococos del grupo A por contacto casual con otras personas, pero un entorno abarrotado como un dormitorio, escuela o un entorno institucional como un hogar de ancianos puede facilitar la propagación de las bacterias.

También se han recibido informes de alimentos contaminados, especialmente leche y productos lácteos, que causan infección. Puede enfermarse dentro de los 3 días posteriores a la exposición al germen. Una vez infectado, puede transmitir la infección a otras personas durante hasta 2 o 3 semanas, incluso si no tiene síntomas. Después de 24 horas de tratamiento con antibióticos, ya no se contagiarán los gérmenes a otros.

  • El diagnóstico de la faringitis estreptocócica

Su  médico tomará un exudado faríngeo. Esto se usará para un cultivo (un tipo de prueba de laboratorio) o una prueba de estreptococo rápido, que solo toma de 10 a 20 minutos. Si el resultado de la prueba rápida es negativo, puede obtener una cultura de seguimiento para confirmar los resultados, que toma de 24 a 48 horas.

Si la prueba de cultivo también es negativa, su proveedor de atención médica puede sospechar que usted no tiene estreptococo, sino otro tipo de infección. Los resultados de estos cultivos de garganta afectarán la decisión de cuál es el mejor tratamiento. La mayoría de los dolores de garganta son causados ​​por infecciones virales y los antibióticos son inútiles contra ellos.

  • Tratamiento para la faringitis estreptocócica

Si tiene una infección estreptocócica, el médico le recetará un antibiótico. Esto ayudará a reducir los síntomas y, después de 24 horas de haber tomado el medicamento, ya no podrá transmitir la infección a otros. El tratamiento también reducirá la posibilidad de complicaciones.

Los expertos en salud piensan que la penicilina es la mejor medicina para tratar la faringitis estreptocócica porque se ha demostrado que es efectiva, segura y económica. Su proveedor de atención médica puede pedirle que tome píldoras durante 10 días o que le den una inyección. Si es alérgico a la penicilina, hay otros antibióticos que su proveedor de atención médica puede darle para aclarar la enfermedad.

Durante el tratamiento, puede comenzar a sentirse mejor en 4 días. Esto puede suceder incluso sin tratamiento. Aun así, es muy importante terminar todos sus medicamentos para prevenir complicaciones.

Los niños con faringitis estreptocócica generalmente se tratan con amoxicilina.

  • Complicaciones de la faringitis estreptocócica

La infección por estreptococo del grupo A sin tratar puede causar fiebre reumática y glomerulonefritis postestreptocócica (trastorno renal que ocurre después de la infección con ciertas cepas de la bacteria estreptococo). La fiebre reumática se desarrolla aproximadamente 18 días después de un episodio de faringitis estreptocócica y causa dolor en las articulaciones y enfermedad cardíaca.

Puede seguirse meses después por la corea de Sydenham , un trastorno donde los músculos del torso, los brazos y las piernas están marcados con movimientos espasmódicos. PSGN es una inflamación de los riñones que puede seguir a una faringitis estreptocócica no tratada, pero más a menudo después de una infección de la piel por estreptococos.  (Ver Articulo: Dexketoprofeno)

Infecciones de la piel: impétigo, celulitis, erisipela

Impétigo

El impétigo es una infección de las capas superiores de la piel y es más común entre los niños de 2 a 6 años. Por lo general, comienza cuando las bacterias entran en un corte, rasguño o picadura de insecto. El impétigo generalmente es causado por un estafilococo, una bacteria diferente, pero puede ser causado por un estreptococo del grupo A.

Las infecciones de la piel generalmente son causadas por diferentes tipos (cepas) de bacterias estreptocócicas que las causadas por la faringitis estreptocócica. Por lo tanto, los tipos de gérmenes de estreptococo que causan impétigo generalmente son diferentes de los que causan la faringitis estreptocócica.

  • Síntomas del impétigo

Los síntomas comienzan con lesiones rojas o en forma de granos (llagas) rodeadas de piel enrojecida. Estas lesiones pueden estar en cualquier parte de su cuerpo, pero principalmente en su cara, brazos y piernas. Las lesiones se llenan de pus, luego se abren después de unos días y forman una costra gruesa. La picazón es común. Su proveedor de atención médica puede diagnosticar la infección observando las lesiones de la piel.

  • Transmisión de impétigo

La infección se propaga por contacto directo con heridas, úlceras o descarga nasal de una persona infectada. Rascarse puede extender las lesiones. Desde el momento de la infección hasta que muestra síntomas, generalmente es de 1 a 3 días. Si su piel no tiene rupturas, no puede ser infectado por estreptococos secos en el aire.

  • Tratamiento para impétigo

Su proveedor de atención médica le recetará antibióticos orales, como con la faringitis estreptocócica. Este tratamiento también puede incluir una pomada antibiótica para su piel. (Ver Articulo: Etoricoxib)

Celulitis y erisipela

La celulitis es la inflamación de la piel y los tejidos subyacentes profundos. La erisipela es una enfermedad inflamatoria de las capas superiores de la piel. Los gérmenes de estreptococo del grupo A son la causa más común de ambas afecciones.

  • Síntomas de celulitis y erisipela

Los síntomas de la celulitis pueden incluir fiebre, escalofríos y/o ganglios linfáticos inflamados. Su piel será dolorosa, roja y sensible, se pueden formar ampollas y luego cosquillearse. También puede tener celulitis perianal (alrededor del ano) con comezón y deposiciones dolorosas.

Con la erisipela, puede aparecer una erupción roja ardiente con bordes elevados en la cara, los brazos o las piernas. Su piel estará caliente, roja y tendrá áreas elevadas definidas con nitidez. La infección puede reaparecer y causar inflamación crónica de los brazos o las piernas (linfedema). (Ver Articulo: Ketorolaco)

  • Transmisión de celulitis o erisipela

Tanto la celulitis como la erisipela comienzan con un incidente menor, como un hematoma. También pueden comenzar en el lugar de una quemadura, un corte quirúrgico o una herida, y generalmente afectan el brazo o la pierna. Sin embargo, cuando la erupción aparece en su tronco, brazos o piernas, generalmente se encuentra en el sitio de un corte o herida quirúrgica.

Incluso si no tiene síntomas, lleva los gérmenes en su piel o en sus fosas nasales y puede transmitir la enfermedad a otros.

  • Diagnóstico y tratamiento de celulitis y erisipela

Su proveedor de atención médica puede tomar una muestra o cultivo de sus lesiones cutáneas para identificar las bacterias que causan la infección. También pueden recuperar las bacterias de su sangre. Según la gravedad de la infección, el tratamiento consiste en antibióticos orales o intravenosos (a través de la vena).

Escarlatina

La escarlatina es otra forma de la enfermedad del estreptococo del grupo A, que puede seguir una faringitis estreptocócica. Por lo general, es contagioso y dura un tiempo específico, ya sea que se trate o no.

  • Síntomas de la escarlatina

Además de los síntomas de la faringitis estreptocócica, aparece una erupción roja en los costados del tórax y el abdomen, pero puede extenderse hasta cubrir la mayor parte de su cuerpo. Este sarpullido aparece como pequeños puntos rojos y tiene una textura áspera como papel de lija, cuando se presiona, la erupción pierde color o se vuelve blanca.

También puede haber líneas rojas oscuras en los pliegues de la piel. Puede obtener una lengua de color rojo fresa brillante y cara enrojecida (color de rosa), mientras que el área alrededor de la boca permanece pálida. La piel en las puntas de los dedos de las manos y los pies a menudo se pela después de mejorar. Si tiene un caso severo, puede tener fiebre alta, náuseas y vómitos.

  • Transmisión de escarlatina

Puede contraer la escarlatina de la misma manera que la faringitis estreptocócica, a través del contacto directo con la mucosidad de la garganta, la secreción nasal y la saliva de una persona infectada.

  • Tratamiento para la escarlatina

Al igual que la faringitis estreptocócica, su proveedor de atención médica tratará la escarlatina con antibióticos.

  • Infecciones por estreptococo severo

Algunos tipos de bacterias del estreptococo del grupo A causan infecciones graves. Éstas incluyen

Bacteremia (infecciones de la corriente sanguínea)

Síndrome de shock tóxico (infección multiorgánica)

Fascitis necrosante (enfermedad carnívora)

(Ver Articulo: Indometacina)

En 2004, se reportaron 3,833 casos de enfermedad estreptocócica severa del grupo A a los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades. Todas las infecciones graves por estreptococos del grupo A pueden causar shock, insuficiencia orgánica y la muerte. Los proveedores de atención médica deben reconocer y tratar dichas infecciones rápidamente. Los profesionales de la salud diagnostican estas infecciones observando los recuentos sanguíneos y haciendo análisis de orina, así como cultivos de sangre o líquido del sitio de la herida.

Los antibióticos utilizados para tratar estas infecciones graves incluyen penicilina, eritromicina y clindamicina. Si tiene daño tisular grave, su proveedor de atención médica puede necesitar extirpar el tejido quirúrgicamente o amputar la extremidad. (Ver Articulo: Sulindaco)

Las personas con mayor riesgo de contraer una infección por estreptococo severa son:

-Niños con varicela

-Personas con sistemas inmunes suprimidos

-Las víctimas de quemaduras

-Personas mayores con celulitis, diabetes, enfermedad de los vasos sanguíneos o cáncer

-Personas que toman tratamientos con esteroides o quimioterapia

-Usuarios de drogas intravenosas

La enfermedad de estreptococo del grupo A grave también puede ocurrir en personas sanas que no tienen factores de riesgo conocidos. (Ver Articulo: Acemetacina)

La penicilina: uso veterinario  

De hecho, se usan más antibióticos en animales que en humanos. La OMS dice que más de la mitad de la producción mundial se usa en animales de granja. En los últimos 30 años, el uso de drogas tipo penicilina en animales de granja ha aumentado en un 600%, y de tetraciclinas en un 1.500%. Los antibióticos se usan ampliamente para criar cerdos y pollos.

La penicilina natural fue el primer antibiótico que se descubrió. Muchas formas modificadas de penicilina están ahora disponibles, pero la forma natural todavía está en uso hoy en día.

La penicilina tiene un espectro de actividad limitado, y muchos tipos de bacterias han desarrollado resistencia a esta droga. Por estas razones, los veterinarios generalmente recetan penicilina cuando están razonablemente seguros de que será efectiva contra una infección en particular o en combinación con otras drogas.

Este fármaco generalmente se administra por inyección. Algunos tipos se pueden inyectar en una vena mientras que otros se deben inyectar en un músculo o debajo de la piel. Una forma oral está disponible pero rara vez se receta. Funciona mejor con el estómago vacío, pero se puede administrar con alimentos si se produce malestar estomacal.

La penicilina mata a las bacterias susceptibles al alterar sus paredes celulares y al impedirles construir una pared celular funcional cuando se reproducen.

Usos de la penicilina

La penicilina es uno de los antibióticos más conocidos y se ha formulado para uso humano. Sin embargo, los animales también pueden obtener prescripciones de penicilina.

La penicilina puede usarse para algunas infecciones, especialmente si esta  es grave. Por lo general, las infecciones son causadas por bacterias.

Las infecciones comunes que se pueden tratar con penicilina incluyen:

-Infecciones del tracto urinario

-Infecciones respiratorias que han afectado los pulmones

-Infecciones renales

-Infecciones de la piel (cremas tópicas o antibióticos orales)

-El veterinario también puede recetar penicilina para cierta infección por hongos.

Dosificación de penicilina

La penicilina solo puede obtenerse por prescripción y el veterinario establecerá la dosis. La dosificación de la penicilina se establecerá a juzgar por una serie de factores tales como:

-La gravedad de la infección

-El tamaño del animal

-La edad del animal

La penicilina se puede recetar como tratamiento oral o se puede administrar en forma inyectable. También hay cremas tópicas que contienen penicilina. Por lo general, la cura de la penicilina se recomendará durante 10 a 14 días.

La penicilina no debe administrarse sin que el veterinario lo recomiende. La penicilina para humanos nunca se debe administrar a los animales, ya que pueden ser  dosis muy altas, resultando  tóxicas y causar insuficiencia hepática.

Información de almacenamiento

Almacene las tabletas y los polvos orales en un recipiente herméticamente cerrado a temperatura ambiente y lejos de la luz brillante y la humedad. Una vez que el polvo se ha mezclado con agua, debe refrigerarse y desecharse después de 14 días. La penicilina inyectable líquida debe refrigerarse. Algunas formas deben descartarse después de 24 horas si se dejan a temperatura ambiente y después de siete días si se refrigeraron. Siga las instrucciones de almacenamiento provistas en la etiqueta

¿Qué hacer si falta una dosis?

Administre la dosis lo antes posible. Si es casi la hora de la próxima dosis, omita la dosis olvidada y continúe con el horario regular. No le dé a su mascota dos dosis a la vez. Llame a su veterinario si tiene alguna pregunta.

Efectos secundarios

La penicilina tiene un amplio margen de seguridad. Sus efectos secundarios más graves se asocian con un tipo grave de reacción alérgica llamada anafilaxis. Malestar gastrointestinal también es posible. Los efectos secundarios que los propietarios deben observar incluyen:

-Colmenas y otras erupciones en la piel

-Picazón

-Hinchazón facial

-Respiración dificultosa

-Vomito

-Diarrea

-Pérdida de apetito

-Infecciones de levadura, especialmente en el estómago o el tracto intestinal. Las células de levadura están normalmente presentes en el tracto intestinal y el estómago del perro, pero en una cantidad equilibrada con otras bacterias beneficiosas. Cuando las células de levadura crecen demasiado, se produce una infección de levadura y esto puede requerir un tratamiento prolongado con otros tipos de antibióticos.

-Debilitamiento del sistema inmune, por lo que el perro estará más expuesto a diversas infecciones

-Halitosis

-Pérdida de cabello

-Aumento de glóbulos blancos

– Daño hepático

-Resistencia a medicamentos o antibióticos, ya que las bacterias pueden acumular resistencia a los compuestos de drogas. Esto sucede especialmente si el tratamiento se administra por un tiempo prolongado o si el tratamiento se interrumpe repentinamente.

Prevenir los efectos secundarios de la penicilina

Los efectos secundarios de la penicilina pueden prevenirse en algunos casos, dando una serie de suplementos puede ayudar al sistema inmunitario a hacer frente al tratamiento con penicilina.

Posibles reacciones a las drogas

No mezcle las formas inyectables de penicilina en la misma jeringa con otros medicamentos a menos que lo indique un veterinario. Por lo general, la penicilina no se debe administrar junto con otros antibióticos que inhiban el crecimiento bacteriano porque la penicilina actúa eliminando bacterias que están creciendo activamente.

Precauciones

La penicilina generalmente se considera segura para su uso en perros, gatos, caballos, ganado y muchas mascotas exóticas. Puede causar una interrupción de la población bacteriana normal en el intestino de algunas especies, especialmente roedores. Los conejillos de Indias no deben recibir penicilina porque son propensos a desarrollar una condición potencialmente mortal que es causada por el crecimiento excesivo de bacterias dañinas dentro del tracto intestinal y la liberación de las toxinas que producen.

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