Mesterolona: Para qué sirve, efectos secundarios y más

Mesterolona es un medicamento anabólico, esteroide androgénico que es usado principalmente para los  tratamiento de niveles bajos de testosterona. Es un tipo de andrógeno (hormona masculina), que es usado por los hombres ya que sus niveles de producción hormonal masculinos, son deficientes.

¿Qué es la mesterolona?

La mesterolona simplemente es un andrógeno/testosterona el cual se usa para el aumento de las ( hormonas masculinas), lo usan los hombres  cuando su producción hormonal es muy baja. Los hombres con problemas de infertilidad  toman este medicamento ya que presentan  hipogonadismo que no es mas que un mal funcionamiento de los testículos, también la mesterolona la usan los deportistas para reducir la aromatización de anabolizantes mas potentes y evitar problemas derivados del mismo como la ginecomastia y la retención del liquido.

Es utilizado como un medicamento esteroideo en el ámbito “deportivo”, casi siempre para reducir la aromatización de anabolizantes más tes y evitar los problemas derivados de ésta como podría ser la retención de líquidos y la ginecomastia. (Ver articulo Estanozolol)

¿Para qué sirve?

Sirve para revertir los problemas de falta de interés sexual y la impotencia, y en veces es utilizado para aumentar el conteo de espermatozoides. La droga no incita al cuerpo a producir testosterona, no es más que un sustituto de andrógeno oral que se utiliza para compensar la falta de andrógenos masculinos naturales.

Ahora bien, es debido a su compatibilidad para unirse con proteínas plasmáticas como la SHBG, la mesterolona puede trabajar para potenciar la actividad de otros esteroides reemplazando un porcentaje mayor a un estado libre o desvinculado, la mesterolona se usa principalmente para aumentar los niveles de andrógenos, es recomendable  cuando este a dieta o preparándose para una competencia, también se usa como anti-estrógeno debido a su habilidad de actuar como antagonista de la enzima aromatasa.

Nombre comercial

Proviron ( mesterolona)

Excipientes:

Un pastilla de mesterolona o proviron tiene en su interior un total de 0,024 mg de parahidroxibenzoato de metilo (E218), 0,011 mg de parahidroxibenzoato de propilo (E216) y 60,050 mg de lactosa monohidrato.

Otros perfiles de esteroides Anabólicos / Androgénicos

• Anadrol (oximetolona )
• Anavar (oxandrolona )
• Clembuterol.
• Dianabol (metandrostenolone acetate )
• Deca-Durabolin (nandrolone decanoato )
• Primobolan (methenolone aceetate )
• Equipoise (Boldenona Undecilenato )
• Cipionato de testosterona.
• Enantato de testosterona.
• Propionato de testosterona.
• Testosterona Suspensión.
• Sustanon.
• Winstrol (estanozolol )

Antiestrógenos

• Clomid (clomifeno )
• Femara (Letrozol )
• Nolvadex (Tamoxifeno )

¿Cómo funciona el proviron?

Su poder anabólico bajo (normalmente se combina con otros productos como el winstrol) y así pueda ser utilizado con fines de aumentar la masa muscular, esto se debe a que se puede convertirse con facilidad en una sustancia metabólica inactiva, así como lo es la dihidrotestosterona, también conocida como DHT.

Su principal efecto es aportar fuerza dureza muscular, consiguiendo un aumento de los niveles andrógenos y un efecto anti-estrogénico (evitando que el cuerpo convierta la testosterona en estrógeno, lo que la ginecomastia). Como consecuencia de esto su efecto inhibidor de la aromatasa es bajo, al  combinar con otros productos como el arimidex o nolvadex (tamoxifeno).

En hombres la dosis habitual es de 1 a 4 pastillas diarias (entre 25 y 100mg).

Indicaciones y posologia

Medicación de déficit de andrógenos: hipogonadismo masculino, criptorquismo, orquitis, torsión bilateral, orquidectomia, impotencia, climaterio masculino. Infertilidad masculina por oligospermia. Anemias aplásicas.

– Hipogonadismo en adultos y vía oral: inicialmente se inicia con 25 mg/8 h durante varios meses, manteniendo 25 mg/8-12 h. Se recomiendan tratamientos breves de 4-6 semanas, y que puedan repetirse o que puedan interrumpir durante varios meses.

– Oligospermia: con dosis de 25 mg/8-12 h por 90 días. Su estados hipogonadotróficos, al inicio del uso del fármaco, se asociará con hormona gonadotropa con actividad FSH. Es recomendable, que el paciente deba iniciar el tratamiento con el andrógeno luego de un descanso de varias semanas.

– Impotencia, climaterio masculino: inicialmente, 25 mg/8 h; mantenimiento, 25 mg/12-24 h. (Ver articulo Tolterodina)

Dosis

• Las dosis terapéuticas son de 25mg tres veces por día al inicio, y después se continúa a una dosis menor, normalmente 25mg una o dos veces al día.

• En los atletas la dosis esta entre los 50mg y 150mg de mesterolona al día, es generalmente usada en ciclos de 6 a 12 semanas.

• Muchos culturistas favorecen el uso de la mesterolona durante la dieta o durante la preparación para la competición, cuando se necesitan niveles bajos de estrógenos y altos de andrógenos.

• Esto es especialmente beneficioso cuando se usan anabólicos como el winstrol, anavar o primobolan, mejorando la carga androgénica, para obtener una mejora en la dureza y sequedad muscular.

• También se utiliza para prevenir la ginecomastia cuando se usan otros esteroides aromatizables, a menudo en combinación con 10-20mg diarios de nolvadex.

Ciclos

Efectos secundarios

Hay resultados adversos de mesterolona  y son más frecuentes con dosificaciones altas y en medicaciones prolongadas. Estas reacciones adversas más características son:

-Ocasionalmente (1-9%): vómitos, diarrea, edema, náuseas, diarrea, excitación, insomnio, depresión, abuso; en adolescentes: incremento de la frecuencia de erecciones, ginecomastia (en tratamientos de hipogonadismo).

-Raramente (<1%): cierre prematuro de las epífisis y detención del crecimiento en adolescentes; movimientos involuntarios, hipercolesterolemia, hipercalcemia, leucopenia, ictericia, hepatitis colestática; priapismo e incremento de la líbido, principalmente en ancianos. (Ver artículo Medroxiprogesterona )

Interacciones

– Anticoagulantes orales: posible aumento del efecto anticoagulante. Hay algunos pacientes con tratamiento con anticoagulantes orales, es importante realizar un monitoreo constante, mas aun cuando en el momento de comenzar el tratamiento con andrógenos o en el de interrumpirlo.

– Oxifenbutazona: la dosificación simultánea de oxifenbutazona y andrógenos puede dar lugar a concentraciones séricas de oxifenbutazona elevadas.

– Antidiabéticos: hay efectos metabólicos de los andrógenos que pueden aminorar la concentración de glucosa en sangre y, por consiguiente, reducir las necesidades de insulina.

– Ciclosporina: hay estudios con metiltestosterona en los que se ha detectado el aumento de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, por lo que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad. Otros andrógenos pueden producir el mismo efecto.

Las hormonas  pueden causar la disminución de los niveles de tiroxina que se une a la globulina, dando lugar a un descenso de las concentraciones plasmáticas de T4 y un aumento de la captación de T3 y T4 por resina en el ensayo 3 de 8 de laboratorio de tiroxina. Sin embargo, los niveles de hormona tiroidea libre no varían no existiendo evidencia clínica de disfunción tiroidea.

Advertencias sobre excipientes:

Este fármaco puede causar reacciones alérgicas, algunas veces de manera tardía, por contener parahidroxibenzoato de propilo (E216) y  parahidroxibenzoato de metilo, el medicamento posee lactosa. Medicamente los pacientes con intolerancia hereditaria a la lactosa, insuficiencia de lactosa de Lapp o malabsorción de glucosa o lactosa no deben tomar este medicamento.

Con otros medicamentos 

Hasta los momentos, la farmacocinética in vitro no a causado la interacción con el Proviron, y tampoco se han hecho público estudios sobre interacciones farmacocinéticas con mesterolona, efectos de otros medicamentos sobre Proviron.

En general, los esteroides anabólicos ocasionan interacciones farmacocinéticas con la administración concomitante de fármacos inductores de las enzimas microsomales, lo que ocasiona aumento del aclaramiento de las hormonas sexuales y por tanto a un descenso de la eficacia terapéutica, esto se ha establecido con varios fármacos inductores enzimáticos, por ejemplo, rifampicina , carbamazepina, fenobarbital y fenitoína.

Se espera como resultado de una alteración funcional en el primer paso de la mesterolona un aumento de la concentración máxima y la exposición total de la mesterolona por la administración simultánea de inhibidores potentes de la enzima CYP3A4 como los antifúngicos azólicos (por ejemplo, itraconazol,voriconazol, fluconazol), fluvoxamina, verapamilo, macrólidos (por ejemplo, claritromicina, eritromicina),diltiazem y zumo de pomelo.

Así mismo, tampoco se conocen efectos sobre los inhibidores del CYP3A4 con mesterolona, y a su ves, se desconoce el efecto de los respectivos fármacos sobre el posible aumento de la exposición de mesterolona por lo tanto, es necesario la observación durante el uso de la mesterolona, especialmente con la administración concomitante de inhibidores potentes de la CYP3A4 (p. ej. fluvoxamina).

En caso que se produzcan efectos causados por los concomitante de los inhibidores potentes del CYP3A4, debe considerarse o la reducción de la dosis o la interrupción/finalización del tratamiento con mesterolona o la de los inhibidores del CYP3A4.

Efectos sobre otros medicamentos

En general, los andrógenos aumentan la actividad de varios medicamentos dando lugar a un aumento de la acción farmacodinámica o de su toxicidad. Los fármacos afectados incluyen anticoagulantes cumarínicos como warfarina, fármacos antidiabéticos, ACTH o corticosteroides, ciclosporina y tiroxina. También se ha comunicado una resistencia a los efectos de los bloqueantes neuromusculares, anticoagulantes orales. (Ver artículo Metilprednisolona)

Los esteroides anabólicos androgénicos, como la mesterolona, ocasionan cambios en la actividad anticoagulante, que quiere decir que aumenta los resultados en los anticoagulantes orales tipo cumarínicos, modificando la síntesis hepática de los factores de coagulación y con una inhibición competitiva de la unión a las proteínas plasmáticas, se recomienda aumentar el control del tiempo de protrombina y el INR.

Los pacientes tratados con anticoagulantes orales del tipo cumarínicos requieren una estrecha vigilancia, especialmente al principio y al final del tratamiento concomitante con andrógenos. 

Antidiabéticos

En pacientes tratados con andrógenos puede mejorar la sensibilidad a la insulina. Por tanto, los esteroides anabólicos mejoran la tolerancia a la glucosa en los pacientes diabéticos por lo que, se debe disminuir la dosis requerida de insulina y/o fármacos antidiabéticos orales, ACTH o corticosteroides la administración concomitante de testosterona y ACTH o corticosteroides puede aumentar el riesgo de desarrollar retención de líquidos / edema.

Por lo tanto, estos medicamentos debe administrarse cuidadosamente, especialmente en pacientes que sufren enfermedades cardíacas, renales o hepáticas.

Otros fármacos

La administración concomitante de andrógenos con ciclosporina puede dar lugar a un aumento de los niveles plasmáticos de ciclosporina lo que puede aumentar la toxicidad de la ciclosporina, afectando principalmente a la función hepática o renal. Es por ello, que es recomendable la administración concomitante de mesterolona y ciclosporina, con suma vigilancia en lo que respecta los niveles plasmáticos de ciclosporina, especialmente al principio y al final del tratamiento con andrógenos.

Así mismo, la interacción puede activarse con otros inmunosupresores. Ocasionalmente se ha comunicado, que los esteroides anabólicos aumentan la dosis requerida de los bloqueantes neuromusculares como vecuronio para conseguir una relajación muscular adecuada para intubación y cirugía.

Se desconoce si esta interacción puede ocurrir con otros bloqueantes neuromusculares, la administración de andrógenos y bupropión puede dar lugar a un descenso del umbral de las convulsiones. Así mismo, es desconocido  si esta interacción puede ocurrir con otros fármacos en que se conoce la disminución del umbral de las convulsiones, en general, cualquier sustancia hepatotóxica no debe administrarse con andrógenos.

Fertilidad

El Proviron (mesterolona) a la dosis recomendada, no ocasiona efectos sobre la espermatogénesis. Con Proviron se mejora o normaliza el recuento y la calidad espermática, así como la concentración de la fructosa en el eyaculado, aumentando de esta manera las posibilidades de reproducción. En cuanto al conducir, y la manipulación de maquinaria industrial en el sector laboral, la mesterolona ocasiona efectos al manejar y a su vez tampoco presenta ningún riesgo en el desempeño de el manejo de maquinarias.  (Ver artículo Clomifeno)

Reacciones adversas de la mesterolona

Es importante estar atento si hay algún tipo de reacción al medicamento después de ingerirlo, además de qu se recomienda supervisión continua para prevenir futuros riesgos al  medicamento.

-Neoplasias benignas y malignas.

-Tumores hepáticos benignos y malignos.

-Hay casos, en que si se  producen erecciones frecuentes o persistentes,  en este caso se debe reducir la dosis o interrumpir el tratamiento, para evitar lesiones del pene.

-Trastornos del aparato reproductor y de la mama.

-Aumento de las erecciones.

-Priapismo.

– Urgencia urinaria, mastalgia.

Poco frecuentes: confusión o depresión mental, cansancio, náusea, vómito, edema de extremidades y dificultad respiratoria por retención de líquidos, eritema, prurito y erupción cutánea.

Raras: manifestaciones de hepatotoxicidad.

Hay efectos adversos de mesterolona  que son más recurrentes en dosificaciones muy altas y en tratamientos prolongados. Alguno de estas reacciones adversas más características son:

-En algunas ocasiones (1-9%): edema, náuseas, vómitos, diarrea, excitación, insomnio, depresión, abuso; en adolescentes: incremento de la frecuencia de erecciones, ginecomastia (en tratamientos de hipogonadismo).

-Raramente (<1%): cierre prematuro de las epífisis y detención del crecimiento en adolescentes; movimientos involuntarios, hipercolesterolemia, hipercalcemia, leucopenia, ictericia, hepatitis colestática; priapismo e incremento de la líbido, principalmente en ancianos.

Mesterolona y su uso en  poblaciones especiales

Aun no se han hecho público, ni se conoce estudio alguno sobre los efectos del Proviron en poblaciones especiales como hombres de edad avanzada, pacientes con insuficiencia hepática o renal.

 Sobredosis o toxicidad

No es común ver efectos por sobre dosis de mesterolona, ya que los estudios han demostrado que el  proviron no es toxico, ni se debe esperar algún riesgo agudo, incluso después de la administración única inadvertida de un múltiplo de la dosis terapéutica requerida  se han reseñado casos del uso de esteroides androgénicos para potenciar el desarrollo muscular y la capacidad física en personas sanas en dosis superiores a las indicadas con fines terapéuticos y que podrían originar potenciales efectos tóxicos.

 Propiedades farmacológicas

– Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Derivados de la 5-androstanona (3),

-Mecanismo de acción

Encontramos que la mesterolona es un derivado metilado de la dihidrotestosterona con propiedades androgénicas débiles; que se administra por vía oral.

-Efectos farmacodinámicos

A diferencia de la testosterona, y todos sus derivados que se utilizan para el tratamiento androgénico, hace que mesterolona no se metabolice a estrógeno. Dichas observaciones se muestran en los hombres sanos, ya que la dosis normal de Proviron no deprime significativamente la liberación de gonadotrofinas a nivel de la hipófisis, de ahí que la espermatogénesis no se vea afectada. A diferencia de otros andrógenos activos por vía oral, la tolerancia hepática es mejor.

Cuando es tomado por vía oral promueve el desarrollo de los órganos sexuales y las características sexuales secundarias en el varón, por lo que se utiliza en el tratamiento del hipogonadismo masculino.

Así mismo, por ser un andrógeno mucho más débil, a diferencia de la testosterona, en dosis terapéuticas (menos de 60 mg al día) no suprime la secreción hipofisaria de gonadotropinas ni la espermatogénesis; en dosis altas (100 mg diarios) disminuye la excreción urinaria de gonadotropinas, y en algunos pacientes con hipogonadismo primario.

Propiedades farmacocinéticas

Absorción.

Por la vía oral, la mesterolona se absorbe rápidamente y casi completamente en un rango de dosis de 25-100 mg. La ingesta de Proviron 25 mg da lugar a unas concentraciones séricas máximas del fármaco de 3,1  1,1 ng/ml, tras 1,6 0,6 horas. Se determinó que la biodisponibilidad de la mesterolona era de alrededor 3% de la dosis oral.

Distribución

Mesterolona se une a las proteínas plasmáticas en un 98%. La unión a la albúmina representa el 40% y la unión a la SHBG (globulina fijadora de hormonas sexuales) un 58%.

Metabolismo / Biotransformación

Mesterolona es rápidamente inactivada por metabolización. La tasa de aclaramiento del suero es de 4,4 -1,6 ml/min/kg. No existe excreción renal del fármaco sin metabolizar. El principal metabolito identificado es 1 – metil – androsterona que, en forma conjugada, alcanza el 55-70% de los metabolitos excretados por el riñón.

La proporción de los principales metabolitos, glucurónido y sulfato, fue de aproximadamente 12:1 se ha identificado otro metabolito más el 1 – metil – 5 – androstano – 3, 17 – diol, que alcanzó aproximadamente el 3% de los metabolitos eliminados por el riñón. No se ha observado conversión metabólica en estrógenos o corticoides.

Eliminación

Las concentraciones plasmáticas del fármaco descienden con una semivida terminal de doce a trece horas aproximadamente un 80% de la dosis de mesterolona se excreta en forma de metabolitos por la orina y aproximadamente un 13% lo hace por las heces.

En el caso de siete días, se ha recuperado el 93% de la dosis en las heces y la mitad de la que se había excretado en orina en 24 horas, Mesterolona se acumula ligeramente con la administración de múltiples dosis. La toma diaria de Proviron 25 mg da lugar a un aumento de la concentración sérica del fármaco de aproximadamente el 30%, información adicional en poblaciones especiales.

Población pediátrica: Proviron no está indicado para niños y adolescentes, pero además tampoco es recomendable su uso en hombres menores de 18 años, ni en pacientes de edad avanzada. Los datos disponibles no sugieren la necesidad de ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada, ni tampoco se tienen datos específicos sobre pacientes con insuficiencia hepática. El uso de Proviron, está contraindicado en hombres con tumores hepáticos previos o existentes.

En pacientes con insuficiencia renal no se conoce efecto alguno, y para saber del impacto de los factores  en la farmacocinética de la mesterolona en otras poblaciones especiales, no se sabe con seguridad sus tolerancias sistémica tras la administración repetida de Proviron. (Ver articulo Danazol )

Por otra parte, actualmente no existen experimentos conocidos sobre los posibles efectos sensibilizantes de Proviron, y sobre los efectos embriotóxicos, ya que este medicamento está prescrito para su uso terapéutico en pacientes varones. No se han realizado estudios de fertilidad con Proviron para aclarar los posibles efectos perjudiciales sobre los espermatozoides.

En base a estudios de tolerancia sistémica de larga duración, tampoco se conoce efectos sobre los 7 de 8 espermatozoides, pero si una inhibición central mediada de la espermatogénesis. Aunque es comúnmente conocido en experimentos con animales, este efecto no ha sido observado en el hombre, incluso tras años de uso a las dosis terapéuticas recomendadas.

Se han realizado investigaciones sobre el efecto mutagénico. No es de esperar tal posibilidad, en base a los resultados negativos de tests de mutagenicidad in vitro  con otras hormonas esteroideas, estudios de tolerancia sistémica tras la administración repetida en ratas y perros, durante un periodo de seis y doce meses, no se revelaron efectos tumorigénicos relacionados con la sustancia. Pero a pesar de ello, debe tenerse en cuenta que los esteroides sexuales pueden promover el crecimiento de determinados tejidos y tumores hormonodependientes.

 Datos farmacéuticos

Lista de excipientes
Lactosa monohidrato
Almidón de maíz
Povidona 25000 (E1201)
Parahidroxibenzoato de metilo (E218)
Parahidroxibenzoato de propilo (E216)

El  proviron en el deporte

Algunos de los nombres conocidos en el mercado de la mesterolana es proviron, que le fue dado a la hormona mesterolona (1 metil-dehidrotestosterona), este medicamento esteroideo que es tomado en vía oral, disponible en tabletas. Por lo general quienes lo utilizan son aquellas personas que se encuentran en el ámbito de los deportes, las cuales la usan normalmente para poder reducir la aromatización de los anabolizantes más fuertes y erradicar así los problemas que derivan de esta, como lo son la ginecomastia y la retención de líquidos de forma excesiva.

Uso de la mesterolona en el Culturismo

Este  esteroide es muy androgénico, su efecto anabólico  se considera demasiado débil en la construcción de músculo. Esto se debe a que el Proviron se reduce muy rápidamente a metabolitos inactivos en el tejido muscular, un rasgo característico también de la dihidrotestosterona.

La débil naturaleza anabólica de este compuesto indica una tendencia a bloquear el receptor de andrógenos en el tejido muscular, lo que aminora las ganancias de otros esteroides más fuertes de construcción muscular. Igualmente,  de igual forma  no debe ser tomado muy  en serio. De hecho, debido a su  alta afinidad por las proteínas plasmáticas de unión, el Proviron en realidad puede trabajar para aumentar la actividad de otros esteroides desplazando un porcentaje más alto en un estado libre.

En los atletas el Proviron se administra principalmente como un anti-estrógeno. Aun no esta 100%  comprobado, cree que actúa como un anti-aromatasa en el cuerpo, previniendo o retardando la conversión de estrógenos en los esteroides; esto es el resultado es algo parecido al Arimidex (aunque menos profundo), el fármaco actúa para prevenir la acumulación de estrógenos en el cuerpo.

En los hombres las dosis típicas  son de uno a cuatro tabletas de 25 mg al día. Es una cantidad suficiente para evitar la ginecomastia, esta droga se utiliza a común mente a lo largo de todo el ciclo.

Como se dijo anteriormente, se mezclan a menudo con Nolvadex (citrato de tamoxifeno) o Clomid (citrato de clomifeno) cuando los esteroides estrogénicos se están tomando en gran medida (Dianabol, Anadrol, testosterona, etc.) La administración de 50 mg de Proviron y 20mg de Nolvadex diarios han demostrado ser extremadamente eficaz en estos casos, y es muy raro que se requieran dosis más altas.

Contraindicaciones y precauciones

Advertencias para el paciente

Debe tomarse solo la cantidad prescrita. Es recomendable tomar el medicamento con los alimentos.Si notará al médico si ocurren náusea, vómito, cambios en el color de la piel o inflamación en los tobillos. Deberá recurrirse regularmente al médico para verificar el avance del tratamiento.

Nota: Consulte a su medico antes de utilizar este medicamento.

Actualizado el 12 abril, 2024