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Progestágenos: Significado, qué es, nombre comercial y más

Aprende todo sobre los progestágenos, hormonas que tienen como tarea conservar el embarazo, y se encuentran presentes en otras etapas del ciclo menstrual.

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NOTA IMPORTANTE: este articulo es netamente informativo, si usted está pensando en comenzar a tomar progestágenos naturales o sintéticos le recomendamos que primero pida el consejo de un medico especialista para que este le otorgue todas las indicaciones que necesita para que su cuerpo reaccione de la mejor manera posible. Recuerde que no debe automedicarse, esta decisión puede ocasionar serios problemas adicionales innecesarios.

Consideraciones generales sobre los progestágenos

En el año de 1934 se realizó un aislamiento de progesterona de ovarios porcinos, luego de este estudio, algunos científicos como Allen, 1934; Butenandt et al., 1934 se reunieron y juntos lograron descubrir la estructura química de la progesterona. En ese mismo año se pudo también sintetizar por primera vez, en el laboratorio la etiniltestosterona, la cual fue el primer progestágeno activo que era administrado por vía oral.

Dichas hormonas, son también fármacos que son usados frecuentemente en el campo de la ginecología, los progestágenos destacan ya que son parte de las terapias hormonales sustitutiva y anticoncepción hormonal entre muchas otras terapias. Muchos especialistas en el ámbito ginecológico utilizan estas hormonas para la reproducción y la obstetricia. Así que por esto, es que resulta ser de mucha importancia para los ginecólogos conocer los diferentes progestágenos, así como también su clínico.

¿Qué son los progestágenos?

Los progestágenos, que también son conocidos como gestágenos, son un conjunto de hormonas la cual tienen una muy importante función, y es la de conservar el embarazo, lo cual se identifica como una acción progestacional. Dichas hormonas suelen estar presentes en fases como el ciclo estral y el ciclo menstrual. Ahora bien, como bien saben algunos de ustedes uno de los principales progestágenos más conocidos es la progesterona.

Los progestágenos son considerados como unos de los cinco tipos más importantes de hormonas esteroides, muy a parte de los estrógenos, andrógenos, mineralocorticoides, y glucocorticoides. Por consiguiente, tenemos que todos y cada uno de los progestágenos tienden a compartir un esqueleto básico que cuenta con 21 carbonos, la cual es denominado esqueleto pregnano (C21). De igual manera, todos y cada uno de los estrógenos cuentan con un esqueleto estrano (C18) y los andrógenos cuentan también con un esqueleto andrano (C19).

Ahora bien, en la familia de los progestágenos se encuentran incluidas tanto las hormonas naturales como las hormonas sintéticas que cuentan con una acción semejante, pero las hormonas sintéticas son conocidas como progestinas y una de las más utilizadas se le denominada levonorgestrel, la cual es mucho más reconocida como la «píldora del día siguiente».progestagenosEs muy bien conocido, que todos y cada uno de los progestágenos cuenta con propiedades antiestrogénicas, lo cual significa que logran revertir los efectos que tienen los estrógenos en el cuerpo y también tienen propiedades anti gonadotrópicas, es decir, que logran inhibir la elaboración de los esteroides sexuales que se encuentran en las gónadas.

Todas estas hormonas suelen diferir en su potencia, todo esto se debe a su afinidad hacia los receptores de progesterona, así como también hacia los efectos colaterales de los mismos. Dichos efectos colaterales tienden a ser androgénicos, como por ejemplo: el medroxiprogesterona y la mayor parte de los progestágenos C19), antiandrogénicos, como el acetato de ciproterona, estrogénicos, glucocorticoides y algunos progestágenos C21 o antimineralocorticoides, como la progesterona.

Las propiedades antiestrogénicas que mencionamos anteriormente que tienen los estas hormonas, algunos de ellos comúnmente se suelen usar como anticonceptivos orales, para ayudar a evitar la sobreestimulación del endometrio, lo que en muchos casos puede provocar la endometriosis. A este punto vale la pena mencionar que otro importante progestágeno es la drospirenona, la cual es derivado de la 17-alfa-espironolactona y que tiene algunos efectos progestágeno, antiandrogénico y antimineralocorticoide.

En la actualidad, drospirenona, es el progestágeno que más parecido tiene a la progesterona natural. A continuación los dejamos con un vídeo que le recomendamos muy ampliamente, de seguro le gustará y tendrá un mayor conocimiento acerca de estas hormonas:

Clasificación y su significado

Como ya se indicó anteriormente, el término progestágenos o gestágenos, tiene que ver con la hormona endógena progesterona, así como también a los esteroides sintéticos que pueden imitar a la progesterona. Las propiedades farmacológicas que tienen los gestágenos suelen variar y todo depende de la molécula de las que suelen derivar, es decir, progesterona o testosterona y está comprobado que existen algunas diferencias pequeñas estructurales que pueden traer a su vez diferencias grandes, en lo que se refiere a la actividad del derivado.

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Efectos que tienen los progestágenos en el organismo

En el útero, su principal tejido como es la diana, los progestágenos funcionan específicamente como un antiestrógeno, la cual reducen el número de receptores de estrógenos nucleares, siendo que exista una alta probabilidad de que sea a través de la down-regulation de los receptores de estrógenos, todo este proceso anteriormente descrito logra incrementar la actividad de la 17-hidroxiesteroide deshidrogenasa, la cual logra producir una conversión del estradiol a estrona, lo cual es un estrógeno biológicamente más débil.

Todos estos cambios logran producir un menor estímulo endometrial que es inducido por los estrógenos. En el tejido mamario, la interpretación de los datos que son relacionados directamente a los efectos de los gestágenos que son frecuentemente utilizados en la terapia hormonal sustitutiva en el tejido mamario es polémica. En la actualidad, muchos expertos han sugerido que la exposición a la progesterona está vinculada, contrariamente a lo que se creía, con una tasa de proliferación mucho más elevada en el tejido mamario.

La gran mayoría de los datos datan de los estudios que se han realizado con progestágenos más viejos que, cuando se mezclan con algunas dosis de estrógenos, que tienden a incrementar moderadamente el riesgo de cáncer de mama comparado con estrógenos solos. Sin embargo, el tipo de progestágeno que es utilizado, así como también la dosis y la duración de aplicación pueden tener cierta influencia en el efecto proliferativo o antiproliferativo en el tejido mamario humano.

Por otro lado, tenemos los efectos en el sistema renina-angiotensina-aldosterona, los estrógenos, cuando son administrados por vía oral, logran promover la síntesis hepática de un gran número de proteínas, la cual incluyen al angiotensinógeno, que es llamado como substrato de renina plasmática.

El sistema renina angiotensina- aldosterona emplea un papel que es considerado bastante crítico en la regulación de los fluidos corporales, como del sodio y del potasio séricos, así como también de la tensión arterial a través del estímulo que es medido por la angiotensina de la elaboración de aldosterona, la cual actúa en el riñón para poder mantener el sodio y el potasio.

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Esto este proceso es muy diferente al proceso de la progesterona natural y de algunos gestágenos sintéticos, como por ejemplo: la drospirenona o una que es considera en menor grado, la trimegestona. Ahora bien, la gran mayoría de los gestágenos sintéticos no cuentan con actividad antimineralocorticoide a las dosis que son utilizadas en la terapia hormonal.

Y por último, los efectos de este tipo de hormonas en el perfil lipídico y metabolismo carbohidrato tiene que ver con la coadministración de un progestágeno juntos con los estrógenos, lo cual podría ocasionar ciertos los cambios que pueden resultar beneficiosos de los estrógenos sobre los lípidos séricos, específicamente si son derivados de la 19-nortestosterona, debido a que los gestágenos con propiedades androgénicas pueden revertir en parte, el incremento de HDL colesterol visto con los estrógenos.

Por otro lado tenemos que tanto la progesterona natural, como los derivados de la 19-progesterona y la drospirenona no tienden a afectar a los niveles de HDL-colesterol. Por consiguiente, la intolerancia a la glucosa y la hiperinsulinemia son factores de algo riesgo que son muy conocidos por muchos y que se relacionan directamente con la enfermedad cardiovascular.

Ahora bien, la insulina se considera como un estímulo extremadamente potente del crecimiento celular endotelial y también tienden a regular la actividad del receptor de las LDL.

Los estudios que se han realizado recientemente en relación a la terapia hormonal combinada han logrado mostrar algunas variaciones en la respuesta al test de tolerancia a la glucosa, dependiendo de las propiedades androgénicas del gestágeno que haya sido utilizado, la cual se comporta como neutros a través del metabolismo de los hidratos de carbono y de los gestágenos no androgénicos.

Nombre comercial

Los nombres comerciales suelen variar en los diferentes países, pero los más comunes son los siguientes: Norestin, Micronor, Cerazette, Nactali, Juliet, Kelly, Exluton, Microlut, Microval, Noregeston, Noriday, Norod, Nor-QD, Microval y Norgeston.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas que son comúnmente conocidas al utilizar los progestágenos solos, suelen incluir tanto el edema, los efectos mamarios, como por ejemplo: la mastalgia y tensión mamaria, pueden existir algunos efectos en la piel y el pelo, como rash, melasma, acné, hirsutismo y alopecia, algunos casos han sido reportados por dolores de cabeza y efectos psicológicos, como por ejemplo: cambios de humor, irritabilidad, fatiga y también depresión.

Ahora bien, es muy importante mencionar que en cuanto a la mastalgia y el edema pueden ser mucho más comunes con los progestágenos que tengan actividad glucocorticoide-like, como por ejemplo: el MPA y el gestodeno.

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En cuanto al acné, el hirsutismo y la alopecia tienden a ser efectos secundarios que están relacionados directamente con los andrógenos que suelen ocurrir primordialmente con los 19-nortestosterona derivados, es decir, levonorgestrel. En algunos pacientes se han visto cambios de humor, vértigo y fatiga, esto ocurre debido a las dosis altas de progesterona que son administradas oralmente.

Las dosis que son bajas tanto de progestágenos transdérmicos, como vaginales o específicamente, las que se administran por vía intrauterina pueden tener ventajas metabólicas sobre los progestágenos  que se administran vía oral, sobre todo de los progestágenos que son derivados de la 19-nortestosterona.

Progestágenos y estrógenos

Los estrógenos y los progestágenos son consideradas como hormonas endógenas, la cual tienen muchas acciones fisiológicas. En el sexo femenino, suelen encontrarse algunos efectos en el desarrollo, así como también tienen acciones neuroendocrinas que tienden a intervenir en el control de la ovulación, al igual que en la preparación cíclica del aparato reproductor para ayudar en la fecundación e implante, también tiene acciones muy importantes en el metabolismo de minerales, carbohidratos, proteínas y lípidos.

Los estrógenos al igual que los progestágenos también tienen importantes acciones en los hombres, estas acciones están relacionadas directamente con las que se practican en los huesos, espermatogenia y conducta. En la actualidad, se conocen muy específicamente la biosíntesis, la biotransformación y la eliminación de los estrógenos y de los progestágenos.

Para cada una de estas hormonas, existen dos receptores que se encuentran muy  bien identificados y hoy día existen muchas evidencias de que los receptores logran mediar las acciones biológicas cuando se encuentran en estados ligados y no ligados a las hormonas esteroides.

El uso terapéutico de los estrógenos y de los progestágenos logra reflejar con gran magnitud su actividad fisiológica. Los usos más frecuentes de estos dos fármacos suelen incluir la hormonoterapia para la menopausia y la anticoncepción en mujeres, pero los componentes específicos y las dosis que son usadas en estos dos casos tienden a diferir de manera sustancial.

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Por otro lado, también se puede contar con algunos antagonistas de los receptores de estrógenos y de la progesterona. Los usos más importantes de los anti estrógenos son en el tratamiento de la infertilidad y del cáncer de mama, lo cual suele responder al tratamiento hormonal.

Los moduladores selectivos de los receptores de estrógeno, sus siglas SERM, que suelen mostrar actividades agonistas o antagonistas que son selectivas de los tejidos,  son de mucha ayuda en el tratamiento del cáncer mamario y la osteoporosis. Ahora bien, los antiprogestágenos se han usado específicamente en el aborto médico, pero según muchos estudios en teoría se reflejan que también tienen otras indicaciones.

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción de acción de estos fármacos, logran inhibir la secreción de FSH y LH hipofisarias, lo que trae como resultado la producción de la supresión de la ovulación. También puede cambiar la consistencia del moco cervical y se puede reducir la receptividad del endometrio para la implantación.

Los dejamos con el siguiente vídeo que contiene información complementaria en cuanto al tema anterior.

Interacciones con otros medicamentos

La efectividad anticonceptiva es disminuida por los siguientes fármacos:

Progestagenos

  • Carbamazepina
  • Acetato de eslicarbazepina
  • Felbamato
  • Oxcarbazepina
  • Fenitoína
  • Primidona
  • Rufinamida
  • Topiramato
  • Bosentán
  • Griseofluvina
  • Nelfinavir
  • Ritonavir
  • Modafinilo
  • Nevirapamina
  • Rifampicina
  • Rifabutina
  • Penicilinas
  • Tetraciclinas
  • Hierba de San Juan.

Progestágenos naturales

Para comenzar tenemos que uno de los progestágenos más importante que existe es la progesterona, ya que es la hormona reproductiva femenina. La progesterona cumple varias funciones dentro del cuerpo de la mujer, esta hormona se necesita para poder regular el ciclo menstrual en combinación con el estrógeno, esta última es otra importante hormona que tiene participación en el sistema reproductivo femenino.

Por otra parte tenemos que la progesterona también es muy importante para poder dar comienzo y mantener el embarazo. Cuando no hay una cantidad suficiente de progesterona, puede comenzar a ocurrir varias situaciones que están estrechamente relacionadas con la salud reproductiva de una mujer, como por ejemplo: la infertilidad, es un gran problema pero realmente muy frecuente en estos tiempos, suele aparecer en aquellas mujeres que no pueden elaborar suficiente cantidad de progesterona.

A dichas mujeres, que pasan por esa etapa tan desagradable, comúnmente se les suele indicar suplementos de esta hormona, es decir, de la progesterona, esto con la finalidad de poder controlar el ciclo menstrual o simplemente como una terapia para la infertilidad. Ahora bien, las mujeres que tienen estos problemas también pueden recurrir a la ingesta de algunos alimentos que cuenta con la progesterona natural.

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Los alimentos con la progesterona natural

Muy bien, en este punto es válido acotar que la progesterona es segregada por los ovarios. Todos los meses, esta hormona hace que el útero engrose sus paredes para que así el óvulo que es fecundado se pueda quedar allí. En los casos en que exista la ausencia de la fertilización, sin ningún tipo de problema el útero puede deshacerse de todo su revestimiento, lo que ocasiona el flujo menstrual.

Como se mencionó anteriormente, la progesterona puede regular el ciclo menstrual de la mujer a través de la disminución de la dominancia del estrógeno que se encuentra en el cuerpo. También puede incrementar la inmunidad del cuerpo. Todas aquellas mujeres que sufren o que han sufrido en alguna etapa de su vida de ovario poliquístico, necesitan un tratamiento especial con la progesterona.

Acá entra la progestina o la progesterona sintética que es usada comúnmente para aquellos problemas que tienen que ver con la menstruación, como por ejemplo: amenorrea, el sangrado uterino anormal, etc.  Estos suplementos, por así llamarlos se utilizan también para los tratamientos de endometriosis, la pérdida del apetito y la pérdida de peso que está directamente relacionada con el SIDA y el cáncer.

Ahora bien, hay que tener mucho cuidado porque la progesterona sintética puede ocasionar algunos efectos secundarios que pueden afectar seriamente la salud de la paciente a largo plazo, así la progesterona natural es mucho más beneficioso y es mucho más recomendada sobre la sintética, sobre todo para las terapias de Reemplazo Hormonal (TRH).

ProgestagenosOtro punto que no hemos tocado, es el siguiente, la progesterona es una hormona específicamente animal y la única fuente de alimento de esta hormona es la placenta, es por ellos que muchos animales suelen comer la placenta luego de dar a luz, esto les ocasiona un incremento de la progesterona necesaria. Hace muchos años se intentó obtener la progesterona natural del cerdo que soltaba el cerdo, pero este procedimiento es bastante complicado, tedioso y costoso.

Luego al pasar de los años, dentro de los innumerables estudios que se han realizado con relación a este tema, se encontró progesterona en algunas plantas o simplemente una sustancia que resultó ser bastante parecida, pero no es la misma progesterona natural que se puede encontrar en los seres humanos, pero los expertos aseguran que puede imitar las propiedades que tiene la hormona que se encuentra en el cuerpo.

Ahora bien, a continuación les dejamos una lista de algunos alimentos que contienen la progesterona de los animales y la progesterona de la planta.

Los huevos

Los huevos están compuesto de la progesterona en grandes cantidades, específicamente la yema del huevo, se considera como una fuente muy rica de la progesterona. Es por ello, que las mujeres que padecen de deficiencia de la progesterona definitivamente deben ingerir huevos.

Los productos lácteos

Acá en este punto podemos mencionar la leche, el queso que es elaborado con la leche de la vaca contiene un alto nivel de progesterona. En definitiva, la leche que aporta la vaca es muy rica en progesterona.

El pollo

Las carnes blancas, como lo suele ser el pollo, tienen un nivel de progesterona, pero en este caso las cantidades son algo pequeñas, pero en la actualidad estas aves de corral son criadas artificialmente con hormonas, es por esto, que no es muy buena idea consumir pollo solo para incrementar los niveles de la progesterona.

Los alimentos ricos en zinc

En esta ocasión, podemos mencionar: las carnes rojas, los mariscos, el pavo que también tiende a contribuir en el incremento de los niveles de progesterona que se encuentra en nuestro cuerpo, pero acá también se debe tener muchísimo cuidado ya que estas carnes también son tratadas con hormonas artificiales al igual que la carne de cerdo.

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Los alimentos con la phyto progesterona

La phyto progesterona puede controlar e incrementar la falta de la progesterona que se encuentra en el cuerpo, así como también puede conservar el equilibrio de la progesterona-estrógeno. La phyto progesterona se puede encontrar en algunas de las siguientes fuentes vegetales: Las batatas, como el ñame silvestre que está contenido de algunos fitoquímicos que pueden actuar como la progesterona en el cuerpo.

Ahora bien, hay que tener en cuenta que no es el ñame que se puede confundir con la batata, que muchas partes del mundo también la llaman ñame. Es por ello, que la Food and Drug Administration pide que se coloque en los envases los nombres del ñame y la batata, así que debe asegurarse de leer muy bien las etiquetas de los envases mientras está realizando la compra del ñame.

Los alimentos ricos en la vitamina B6

Dentro de estos alimentos están clasificadas las nueces, los granos enteros, los cereales que están fortificados y la leche de soja, todas y cada una son buenas fuentes de la progesterona fitosanitaria. Hay que tener en cuenta que todos los alimentos que son ricos en progesterona deben ser ingeridos en cantidades controladas, ya que los niveles altos de esta hormona pueden causar una alteración en el equilibrio hormonal.

En cuanto a las mujeres que están pasando por el periodo de la menopausia y las mujeres que son indicadas con el tratamiento hormonal sustitutivo deben ingerir este tipo de alimentos solo cuando se ha realizado el chequeo médico.

A continuación les dejamos un vídeo interesante sobre los alimentos que contiene la progesterona natural, esta información complementa todo lo desarrollado anteriormente.

Progestágenos sintéticos

Son comúnmente conocidas como progestina la cual tienen efectos muy semejantes a los de la progesterona. Los dos usos más frecuentes que se le aplican a estos progestágenos sintéticos son la anticoncepción hormonal, ya sea por sí sola o combinada con estrógeno y también para ayudar a en la prevención de la hiperplasia endometrial de estrógenos sin tener que oponerse a la terapia de sustitución hormonal.

En algunos lugares, expertos en la materia utilizan estos productos sintéticos para el tratamiento de la amenorrea secundaria, hemorragia uterina disfuncional, y endometriosis, así como también en las terapias de paliativo de cáncer endometrial, carcinoma de células renales, cáncer de mama, y cáncer de próstata. Las dosis que son consideradas elevadas de megestrol son utilizadas para tratar el desperdicio corporal que está relacionado directamente con la anorexia, caquexia, y SIDA.

En ocasiones la progesterona o algunas oportunidades la progestina como didrogesterona o caproato de 17-hidroxiprogesterona, es utilizada para apoyar el lúteo en protocolos FIV, es decir, para las terapias que se enfocan en la pérdida recurrente de embarazo, así como también para prevenir los partos prematuros en aquellas mujeres que tienen un historial médico de por lo menos un parto prematuro espontáneo.

Por último, también tenemos que los progestágenos sintéticos son también utilizados para la castración química judicial de hombres que han sido condenados como agresores sexuales y también se usa en el tratamiento para aquellas personas que sufren de parafilia.

Progestágenos de primera generación

Los compuestos progestágenos que se encuentran actualmente se pueden clasificar fácilmente como de primera, segunda y tercera generación. Ahora bien, entre los progestágenos de primera generación se encuentran, la noretisterona (NET y la noretindrona (NE), el diacetato de etinodiol y por último el linestrenol (LYN). Como referencia le podemos indicar cuales son los progestágenos de segunda y tercera generación.

El levonorgestrel (LNG) y el norgestrel (NG) son los progestágenos de segunda generación, y entre los de tercera generación se encuentran el desogestrel (DSG), el gestodeno (GSD) y el norgestimato (NGM).

El linestrenol que es clasificado como un progestágeno de primera generación, se suele comercializar como un anticonceptivo con progestágeno que es solo compatible con la lactancia. La noretisterona actualmente se encuentra disponible, pero se usa más frecuentemente para el tratar los problemas de sangrado menstrual que para la anticoncepción. La ciproterona también se suele comercializar en estos días, pero en un paquete anticonceptivo que es combinado como un anticonceptivo que ofrece beneficios dermatológicos.

Cabe destacar que los progestágenos de primera generación, según reportes médicos suelen provocar ciertos efectos secundarios que son inaceptables cuando se comparan con los medicamentos que contienen progestágenos de segunda y tercera generación. Progestagenos

Progestágenos antiandrógenos

Los progestágenos antiandrogénicos más potentes son: Ciproterona, Dienogest, Drospirenona y Clormadinona. Suelen utilizarse para tratamiento contra el hiperandrogenismo, también para el tratamiento de la hemorragia uterina anormal, tratamiento de la obesidad y resistencia a la insulina y finalmente para el tratamiento en contra de la infertilidad.

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