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Octreotide: Para qué sirve, mecanismo de acción y más.

Este artículo es únicamente INFORMATIVO!! SIEMPRE consulte a su médico antes de ingerir cualquier medicamento. Octreotide es una proteína, esta similar a la hormona que es producida en el cuerpo de nombre somatostatina, pero esta es fabricada. Octreotide es capaz de disminuir varias sustancias en el cuerpo como por ejemplo: insulina y glucagón, estas sustancias están involucradas en la regulación del azúcar en la sangre, también disminuye la hormona del crecimiento, y los químicos que afectan a la digestión.

octreotide

Octreotide es utilizada en el tratamiento de la acromegalia. También es utilizado para reducir los síntomas de la menopausia y la diarrea aguada causantes de los tumores cancerosos (síndrome carcinoides) o los tumores con sobreproducción del péptido intestinal vasoactivo.

Octreotide puede también usarse para otros fines que mencionaremos en el siguiente artículo.

¿Qué es Octreotide?

El octreotide es un fármaco similar a la somatostatina natural, es decir, aquella producida por el organismo; por lo cual, posee efectos farmacológicos parecidos a la somatostatina, la diferencia con la somatostatina natural es la duración de la acción, la cual posee una mayor duración en el octreotide. (Para conocer un poco más sobre este tema puede ingresar al siguiente artículo: somatostatina)

octeotride

¿Para qué sirve?

La acción de esta proteína es bastante similar, podría decirse que idéntica a la de la somatostatina, pero la potencia del octreótide es aproximadamente 1,3 veces mayor.

  • Principalmente actúa como bloqueante de la secreción patológicamente aumentada de la hormona de crecimiento, y otros péptidos como el glucagón, gastrina, insulina y serotonina, los cuales son sintetizados en el sistema endocrinogastro-entero-pancreático.
  • Controla síntomas tales como el rubor o la diarrea en pacientes que presentan tumores como el carcinoide, los tumores de células del páncreas, el gastrinoma o lo tumores secretores de péptidos intestinales vasoactivos.
  • También es utilizado para tratar la acromegalia, esto ocurre cuando el cuerpo produce demasiada hormona del crecimiento y las manos, los pies, el rostro o la cabeza crecen demasiado. (Para conocer un poco más sobre este tema puede ingresar al siguiente artículo: insulina)

Administración

Para poder conocer la administración de éste fármaco, se utilizarán los nombres comerciales ya que el octreotide viene en dos formulaciones: una es la formulación de acción corta, y la octreotide LAR es la formulación de acción prolongada de este fármaco.

  • Octreotide se utiliza por inyección subcutánea, es decir inyección en el tejido entre el músculo y la piel. En ocasiones, la administración se debe repetir numeross veces al día y se debe variar a su vez,  el lugar de inyección con regularidad.

  • Octreotide también puede administrarse por vía intravenosa.
  • Octreotide LAR se utiliza por vía intramuscular, es decir, directamente en el músculo, por lo que es necesario que el paciente este bajo supervisión. Normalmente, el octreotide es administrado una vez cada cuatro semanas.
  • El lugar ideal para la inyección es la cadera, porque es dolorosa cuando se administra en el brazo.
  • Octreotide LAR no debe ser administrada por vía subcutánea ni intravenosa.
  • Si octreotide de acción corta es remplazado con la versión de acción prolongada (octreotide LAR), se debe continuar con la administración de octreotide de acción corta durante aproximadamente dos semanas, con el fin de que las dosis terapéuticas en pacientes con tumores carcinoides o tumores secretores de péptidos intestinales vasoactivos se mantengan.
  • El octreotide de acción corta también puede ser utilizado para el control de los síntomas agudos de tumores carcinoides.
  • La cantidad de octreotide que será recibida va a depender de diferentes aspecto, incluyendo la altura y peso del paciente, el estado general de su salud, si el paciente presenta algún otro problema de salud, y dependiendo del tipo de cáncer o enfermedad que padece el paciente. El médico tratante deberá ser quien determine la dosis exacta para el paciente y el calendario de administración de dicho fármaco.

Nombre comercial

  • SANDOSTATIN 50 microgramos/ml solución inyectable y para perfusión.
  • SANDOSTATIN 100 microgramos/ml solución inyectable y para perfusión.
  • SANDOSTATIN 1000 microgramos/5 ml solución inyectable y para perfusión

Almacenamiento

Cuando es utilizado para un tiempo prolongado, se recomienda conservar a temperatura entre 2 y 8 ºC, protegido de la luz solar, en un lugar fresco y seco.

Cuando es utilizado para uso diario, se dice que se puede mantener el producto a temperatura ambiente hasta por 2 semanas, de igual manera debe protegerse de la luz del sol, y conservarse en un lugar fresco y seco.

Siempre debemos tener en cuenta que el almacenamiento de los medicamentos debe estar fuera del alcance de los niños y de los animales.

Farmacocinética y Farmacodinamia

El Octreotide es absorbida rápidamente por el organismo. La unión de este a las proteínas es moderada en pacientes acromegálicos (41.2%) y alta en el resto de los pacientes (65%).

La vida media de eliminación es para la vía subcutánea (SC) 1.7 horas y para la vía intravenosa (I.V) 10 minutos en fase alfa y mayor a 90 minutos en la fase beta. De acuerdo a esto último, es claro que los tiempos varían y pueden incrementarse en pacientes ancianos o insuficientes renales que requieran diálisis.

Así mismo, su concentración no se excede de 5.2 ng/ml en dosis de 100 mg, la cual es alcanzada en aproximadamente unos 30 minutos. El efecto farmacológico del octreotide dura un máximo de doce horas y esto depende del tipo de tumor. Su eliminación es por vía renal.

Mecanismo de acción

Octreotide actúa de forma similar a la somatostatina endógena (la que produce el organismo) pero de una forma más prolongada. Su acción se basa en la supresión de la secreción de serotonina y  de péptidos gastroenteropancreáticos, incluyendo la gastrina motilina y secretina. También actúa estimulando la absorción de líquidos y electrólitos, y prolonga el tiempo de tránsito intestinal.

Reduce el flujo carcinoide, disminuye las concentraciones circulantes del ácido 5-hidroxiindolacético, metabolito de la serotonina, además de esto, también controla otros síntomas relacionados con el síndrome carcinoide.

Indicaciones

Está indicado para el control de los síntomas y la reducción de los niveles plasmáticos de la hormona de crecimiento (GH) y de IGF-1 en pacientes que presentan acromegalia y que no hayan sido controlados de forma adecuada con la cirugía o la radioterapia.

Sandostatin también está indicado para aquellos pacientes con acromegalia que no son candidatos o no son aptos para la cirugía, o en el periodo intermedio hasta que la radioterapia sea completamente eficaz.

Alivia los síntomas que están asociados a los tumores endocrinos gastroenteropancreáticos (GEP) funcionales, como por ejemplo: los tumores carcinoides con características del síndrome carcinoide. Se debe tener en cuenta que el Sandostatin no es un tratamiento antitumoral y no es curativo para estos pacientes.

Indicado para la prevención de complicaciones posteriores a la cirugía pancreática.

También está indicado como tratamiento para parar una hemorragia y/o proteger de una hemorragia recurrente debida a varices gastro-esofágicas en personas con cirrosis. El Sandostatin debe utilizarse en conjunto con un tratamiento específico como escleroterapia endoscópica.

También es utilizado para el tratamiento de adenomas pituitarios secretores de TSH:

  • Cuando la secreción de esta no ha sido normalizada después de la cirugía y/o la radioterapia,
  • En pacientes para los que la cirugía no es adecuada,
  • En pacientes que han sido irradiados, hasta que la radioterapia sea eficaz.

Contraindicaciones

Esta contraindicado en aquellos pacientes que:

  • Presenten hipersensibilidad al inicio de su uso , o por algunos componentes del fármaco.
  • Pacientes que presenten diabetes, enfermedad de la vesícula biliar, enfermedad del corazón, problemas de la toroide, pancreatitis, enfermedad del riñón, o enfermedad del hígado.

Efectos secundarios

Algunos aspectos importantes que se deben tener en cuenta acerca de los efectos secundarios de octreotide son:

  • La mayoría de los pacientes tratados con octreotide no suelen experimentar todos los efectos secundarios mencionados a continuación.
  • En cuanto a su aparición y duración, los efectos secundarios suelen ser predecibles.
  • Estos efectos son reversibles  la mayoría de las veces, y desaparecen una vez finalizado el tratamiento.
  • No existe relación alguna entre la gravedad o la manifestación de los efectos secundarios y la eficacia del fármaco.
  • Los efectos por el uso del octreotide y su gravedad, va a depender de la fórmula del fármaco y de la cantidad administrada. Las altas dosis pueden producir efectos secundarios más severos.

Entre los efectos secundarios más comunes, es decir, aquellos que poseen una incidencia mayor del 30% podemos observar:

  • Náuseas
  • Dolor en la zona de la inyección (especialmente en el caso de octreotide LAR)
  • Cálculos biliares (estos son comunes cuando el fármaco es utilizado de forma prolongada, pero con una baja frecuencia, son lo suficientemente importantes como para requerir una intervención).

Entre los efectos secundarios menos frecuentes, es decir, aquellos que poseen una incidencia de entre 10% y 29%:

  • Fatiga.
  • Mareos.
  • Vómitos.
  • Estreñimiento.
  • Dolor abdominal.
  • Flatulencia (gases).
  • Síndrome seudogripal.
  • Dolor de cabeza (cefalea).
  • Ritmo cardíaco más lento.
  • Infección de las vías respiratorias superiores.
  • Afección de sus niveles de azúcar en la sangre en pacientes con Diabetes.
  • Diarrea (la cual puede ser causada por la enfermedad y no por el medicamento).

Advertencias y precauciones

Debido a que en algunas ocasiones los tumores pituitarios secretores de hormona de crecimiento (GH) pueden expandirse produciendo graves complicaciones (como por ejemplo: defectos del campo visual), es sumamente importante que todos los pacientes sean cuidadosamente controlados. Si hay evidencia de que el tumor se está expandiendo, son aconsejables procedimientos alternativos.

En mujeres con acromegalia (enfermedad crónica, causada por una lesión de la glándula pituitaria), los beneficios terapéuticos de una reducción en los niveles de la hormona del crecimiento (GH) y de la normalización del factor de crecimiento 1 tipo insulina (IGF-1), puede ayudar con los problemas de infertilidad. Las pacientes que sean fértiles, y que tomen las medidas anticonceptivas necesarias durante el tratamiento con octreotida, deben ser advertidas.

En aquellos pacientes que tienen instaurado un tratamiento prolongado con octreotida se debe mantener controlada la función tiroidea.

Durante el tratamiento con octreotida debe ser controlada la función hepática.

Efectos cardiovasculares relacionados

Se han presentado casos frecuentes de bradicardia (descenso o disminución de la frecuencia de contracción del músculo cardíaco a 60 latidos por minuto). Puede ser necesario un ajuste de la dosis de medicamentos como beta-bloqueantes, bloqueantes de canales de calcio, o agentes para controlar el equilibrio de líquidos y electrolitos. (Para conocer un poco más sobre el tema puede ingresar al siguiente artículo: dobutamina)

Vesícula biliar y efectos relacionados

La colelitiasis es un acontecimiento bastante frecuente durante el tratamiento con Sandostatin y puede estar asociada con colecistitis y dilatación del conducto biliar. Por lo cual, es recomendable realizar un examen ecográfico de la vesícula biliar antes y a intervalos de 6 a 12 meses durante el tratamiento con Sandostatin.

Tumores endocrinos GEP

Durante el tratamiento en conjunto de Sandostatin y el de tumores endocrinos, pueden presentarse algunos casos raros de pérdida repentina del control sintomático, con una rápida recurrencia de los síntomas graves. Si el tratamiento es interrumpido, los síntomas pueden empeorar o recurrir.

Metabolismo de la glucosa

Debido a su acción bloqueante sobre la hormona del crecimiento, glucagón e insulina, el Sandostatin puede afectar la regulación de la glucosa. Se puede alterar la tolerancia a la glucosa postprandial y, en algunos casos, como consecuencia de la administración crónica se puede inducir un estado de hiperglucemia persistente. También se han notificado casos de hipoglucemia.

En pacientes con insulinomas, octreotida puede aumentar la intensidad y prolongar la duración de la hipoglucemia, debido a su potencia superior relativa para inhibir la secreción de hormona de crecimiento y el glucagón respecto a la insulina, y debido a la duración de acción más corta de su acción inhibitoria sobre la insulina. Se debe controlar estrechamente a dichos pacientes durante el inicio del tratamiento con Sandostatin y en cada cambio de dosis.

Las fluctuaciones pronunciadas en la concentración de glucosa en sangre pueden ser reducidas posiblemente administrando dosis inferiores y más frecuentes.

En pacientes con tratamiento para diabetes mellitus tipo I los requisitos de insulina pueden disminuir con la administración de Sandostatin. En pacientes no diabéticos y en pacientes diabéticos tipo II con reservas de insulina parcialmente intactas, el uso de Sandostatin puede suponer el incremento de glucemia postprandial. Es por esto, que es recomendable vigilar la tolerancia a la glucosa y el tratamiento antidiabético.

Varices esofágicas

Las varices esofágicas son venas que poseen una dilatación anormal, las cuales se encuentran en la parte final del esófago, por las cuales circula parte de la sangre que en condiciones normales debería pasar a través del hígado.

Su dilatación resulta como consecuencia de la dificultad que ofrece el hígado enfermo al paso de la sangre. El problema principal de que existan este tipo de varices esofágicas es el riesgo de rotura, este fenómeno ocurre cuando la presión en el interior de la variz supera la resistencia de la pared de la misma.

La hemorragia, producida por la rotura de varices esofágicas es normalmente abundante y supone graves obstáculos, de tal manera que la posibilidad de morir a consecuencia de la hemorragia causada por estas es de un 20%. Por suerte, no todos los pacientes que presentan esta condición sangran. Así mismo, sufrir de hemorragia por varices es proporcional al tamaño de las mismas, mientras sean altos los niveles de presión de la sangre, en el interior y más delgada será su pared.

De tal forma, las probabilidades de sufrir sangrado es mayor en los pacientes con una mayor gravedad de la enfermedad hepática.

Debido a que posterior a los episodios de hemorragia de varices esofágicas, existe un riesgo de desarrollo de diabetes dependiente de insulina o de cambios en los requisitos de insulina en pacientes con diabetes pre-existente bastante elevado, es obligatorio mantener un control adecuado de los niveles de glucosa en sangre.

Reacciones locales en el lugar de administración

En un estudio de toxicidad realizado en ratas macho principalmente, con una duración de 52 semanas, se descubrieron sarcomas en el lugar de inyección subcutánea, sólo a la dosis más alta (aproximadamente 8 veces la dosis humana máxima basada en el área de superficie corporal).

En un estudio de toxicidad realizado en caninos, con lapso de prueba de 52 semanas, no aparecieron lesiones hiperplásicas o neoplásicas en el lugar de inyección subcutánea. No se han notificado casos de formación de tumor en los lugares de inyección en pacientes tratados con Sandostatin durante hasta 15 años.

Toda la información disponible en la actualidad, indica que los hallazgos en ratas son específicos de la especie y no tienen significación para el uso del fármaco en humanos.

Nutrición

En algunos pacientes, el octreotide puede alterar la absorción de las grasas proveniente de la dieta.

En algunos pacientes que tienen instaurado un tratamiento con octreotida se ha observado una disminución del nivel de vitamina B12 y resultados anormales en el test de Schilling. En estos casos es recomendable mantener un  control de los niveles de vitamina B12 durante el tratamiento con Sandostatin en pacientes con antecedentes de déficit de vitamina B12.

Contenido de sodio

Sandostatin tiene un porcentaje menor de 1 mmol (23 mg) de sodio por dosis, por lo que es considerado un fármaco “libre de sodio”. (Para conocer un poco más sobre el tema, te recomendamos visitar el siguiente artículo: bicarbonato de sodio)

Dosis

A continuación veremos la cantidad de fármaco a administrar y la vía de administración del mismo de acuerdo al tipo de patología que pueda estar presente:

  • Hipoglucemia debido a hiperinsulinismo persistente:
    Vía Subcutánea: 5-20 mcg/kg/día administrado 4 veces al día.
    PC: 0,08-0,4 mcg/kg/hora.
    Dosis máxima: 40 mcg/kg /día.
  • Quilotórax:
    PC: 0,3-10 mcg/kg/hora.
    Vía Subcutánea: 10 mcg/kg/día administrado en tres dosis pudiendo ser incrementada la dosis según necesidades hasta 40 mcg/kg/día.
    Duración: 1-3 semanas, pero puede variar según la respuesta clínica.
  • Esofagitis/ hemorragia digestiva alta:
    Iniciar con 1-2 mcg/kg en bolo intravenoso (IV) directo seguido de 1-2 mcg/kg/hora en infusión continua.
    La duración óptima de la terapia es desconocida.

Dosis olvidada

En el caso de olvidar aplicarse una dosis de la inyección de liberación inmediata, inyéctese la dosis que olvidó en cuanto se acuerde. Sin embargo, se debe tener en cuenta que si ya casi es hora de su dosis siguiente, debe dejar pasar la que olvidó y continuar con su horario de medicación normal. No se recomienda inyectarse una dosis doble para compensar la que olvidó ya que estaría administrando una sobredosis del medicamento y podría verse gravemente afectado.

Sobredosis

Se han evidenciado un  gran número de casos de sobredosis accidentales en adultos y niños.

En adultos, la cantidad fue de 2.400‑6.000 microgramos/día que fue colocado mediante perfusión continua (100‑250 microgramos/hora) o por vía subcutánea (1.500 microgramos tres veces al día).

Las reacciones adversas evidenciadas fueron arritmia, hipotensión, paro cardíaco, hipoxia cerebral, pancreatitis, esteatosis hepática, diarrea, debilidad, letargia, pérdida de peso, hepatomegalia, y acidosis láctica.

En el caso de los niños, las cantidad fue de 50‑3.000 microgramos/día que fue colocado mediante perfusión continua (2,1‑500 microgramos/hora) o por vía subcutánea (50‑100 microgramos). El único efecto adverso que se pudo evidenciar fue una hiperglucemia leve.

Por otra parte, no se han visualizado efectos en pacientes de cáncer que usen Sandostatin a dosis de 3.000‑30.000 microgramos/día en dosis divididas, por vía subcutánea.

El tratamiento de la sobredosificación es sintomático, es decir, debe irse tratando cada síntoma que se vaya presentando.

Interacción con otros medicamentos

Cuando se administran fármacos como betabloqueantes, antagonistas de canales de calcio, o agentes que controlan el equilibrio de líquidos y electrolitos, de manera simultanea con el sandostatin, pueden ser necesarios ajustes en las dosis de estos medicamentos.

También pueden ser necesarios ajustes en las dosis de insulina y medicamentos antidiabéticos cuando son administrados conjuntamente con Sandostatin.

Se ha podido determinar que Sandostatin reduce la absorción intestinal de ciclosporina y retrasa la de cimetidina.

El uso de octreotide y bromocriptina incrementa la biodisponibilidad de bromocriptina.

Datos publicados limitados indican que los análogos de somatostatina podrían disminuir el aclaramiento metabólico de las sustancias que se sabe que se metabolizan mediante los enzimas del citocromo P450, que puede ser debido a la supresión de la hormona del crecimiento.

Dado que no se puede excluir que octreotide pueda tener este efecto, se deben utilizar con precaución otros fármacos metabolizados principalmente por CYP3A4 y que tienen un bajo índice terapéutico, como por ejemplo: quinidina, terfenadina.

Fertilidad, embarazo y lactancia

A continuación vamos a describir un poco el efecto que tiene este fármaco en individuos que se encuentren en  condiciones tales como la fertilidad, el embarazo y la lactancia.

Fertilidad

Es desconocido si el uso de la octreotide, tiene alguna consecuencia en la fertilidad humana. En estudios con animales se visualizo un atraso en el descenso de los testículos de las crías macho de madres tratadas durante la gestación y la lactancia. Sin embargo, octreotida no alteró la fertilidad en ratas machos y hembras a dosis de hasta 1 mg/kg de peso corporal por día.

Embarazo

Los datos encontrados en este tipo de condición son un poco limitados, es decir, en menos de 300 embarazos relativos al uso de octreotide en mujeres embarazadas, y en aproximadamente un tercio de los casos el desenlace del embarazo es desconocido.

La mayoría de las notificaciones que fueron recibidas, fuero después del uso post-comercialización de octreotide y se determinó que más de un 50% de embarazos expuestos fueron notificados en pacientes con acromegalia (enfermedad crónica, causada por una lesión de la glándula pituitaria).

La mayoría de las mujeres que fueron expuestas a octreotide, durante el primer trimestre del embarazo a dosis que variaban entre 100‑1.200 microgramos por día de Sandostatin, a través de vía subcutánea o 10‑40 mg/mes de Sandostatin LAR.

Las anormalidades congénitas, fueron notificadas en aproximadamente un 4% de casos de embarazo, de los cuales aún se desconoce datos. No hay sospecha de que se relacionen con octreotide para estos casos.

Por otra parte, se han realizado experimentos en animales y no se ha demostrado efectos nocivos  en términos de toxicidad para la reproducción.

Como medida de precaución, se recomienda en la medida de lo posible evitar el uso de Sandostatin durante el embarazo.

Lactancia

Se desconoce si octreotida es excretado en la leche materna. Los estudios realizados en animales demuestran que octreotida si es excretado en la leche; por lo cual, a pesar de no haber sido demostrado en humanos, se recomienda que las pacientes que se encuentren en condición de amamantamiento no deben amamantar durante el tratamiento con Sandostatin.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La influencia que posee Sandostatin sobre la capacidad de conducción, y sobre la capacidad manejar máquinas es nula o insignificante. Sin embargo, se recomienda advertir a los pacientes que presenten signos como mareo, astenia/fatiga, o cefalea durante el tratamiento con Sandostatin, que tengan precaución al conducir o utilizar maquinaria.

Octreotide somatostatina

Octreotide es similar a la substancia química natural creada en el organismo, conocida como somatostatina. El organismo crea esta sustancia (somatostatina) en el hipotálamo.

Una de las funciones de esta, es inhibir la secreción de la hormona de crecimiento por parte de la glándula pituitaria. La somatostatina también disminuye el flujo esplácnico (visceral)  de sangre y bloquea la liberación de serotonina, gastrina, péptido intestinal vasoactivo, secretina, motilina y polipéptido pancreático.

Estos tipos de efectos son los que ayudan a mantener controlados los síntomas de rubor y diarrea en aquellos pacientes que han sido diagnosticados con tumores carcinoides y también aquellos que han sido diagnosticados con adenomas secretores de péptidos intestinales vasoactivos (VIP).

Químicamente la somatostatina tiene poca estabilidad, y esta se descompone en el organismo al poco tiempo de su liberación. En comparación con esta, el octreotide es muy estable y, por lo cual, actúa durante mucho más tiempo. Por esta razón es preferible la utilización de octreotide para usos medicinales.

Nota: Insistimos en recomendarle que hable con su médico o algún profesional de atención médica, especialista en el área acerca de su enfermedad y sus tratamientos específicos.

La información incluida en este artículo tiene como propósito ser útil e instructiva, es únicamente informativa, y en ningún caso debe considerarse un sustituto del asesoramiento médico.

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