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Medroxiprogesterona: Para qué sirve, mecanismo de acción y mucho más

Aprende todo sobre la medroxiprogesterona, es un pregnano que trabaja como una progestina, un producto acilado, se emplea medicamento como un fármaco.​ Pero debe destacarse, que debe consultar a un médico antes de su uso.

medroxiprogesterona

Estimado lector, sea bienvenido nuevamente a este foro, póngase cómodo para que disfrute de este interesante articulo, donde junto a usted aprenderemos un poco más acerca de este medicamento, la medroxiprogesterona, para que sirve, cuales son las dosis correcta que debe ingerir, efectos secundarios, entre otros títulos más.

Y como siempre le recordamos, que antes de comenzar un tratamiento con este fármaco debe ir a consulta con su médico especialista, por favor, no se auto medique, recuerde que la salud es lo primero, no la ponga en peligro.

¿Qué es la medroxiprogesterona?

La medroxiprogesterona es conocida con otros nombres, entre los cuales tenemos: acetoximetil progesterona y metil acetoxiprogesterona, este fármaco es considerado como un progestágeno, los progestágenos son hormonas sexuales femeninas que se administran vía oral y parenteral, es decir, intravenosa, intraarterial, intramuscular y subcutánea.

Según estudios y evidencias comprobadas este medicamento es 15 veces más efectivo que la progesterona, en este punto es válido acotar que  la progesterona es una hormona sexual que es liberada por los ovarios y luego por la placenta, la función que cumple es la de proveer las condiciones adecuadas al endometrio para así dar paso, facilitando la implantación del embrión en este, y también ayudan a que el embarazo transcurra de manera y segura. (Ver articulo: Noretisterona)

La medroxiprogesterona comúnmente se utiliza para tratamiento contra la amenorrea, hemorragias uterinas anormales, endometriosis causada por desequilibrios hormonales y también para carcinomas de endometrio y de células renales.

A continuación compartimos el siguiente vídeo, para que pueda tener un poco mas de conocimiento en relación a la progesterona.

Nombres Comerciales

  • Progevera®
  • Perifem®
  • Premphase® (contiene Medroxiprogesterona y Estrógenos conjugados)
  • Prempro® (contiene Medroxiprogesterona y Estrógenos conjugados)

Presentaciones

  • Depo-prodasona, inyectable, 500 mg/ml . PFIZER
  • Farlutal, comprimidos. 2.5, 5 Y 10 mg. PFIZER
  • Progevar, comprimidos 2.5, 5 y 10 mg PHARMACIA-UPJOHNN

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Mecanismo de acción

  • El efecto contraceptivo primario de los progestágenos, es decir, el impedimento de la fecundación, es a causa de la supresión del ciclo de hormona luteínica LH, realmente se desconoce a ciencia cierta cuál es el mecanismos de acción exactamente.
  • En cuanto a nivel celular, los progestágenos tienden a esparcir en las células diana para luego unificarse a los receptores estrogénicos. Acá es válido acotar que las células diana son las que se encuentran en el tracto reproductor femenino, la glándula mamaria, el hipotálamo y la pituitaria.
  • Como se indicó anteriormente, luego de que las células dianas se unifican y que luego se fijan a sus receptores, los progestágenos disminuyen las repeticiones de la salida de la hormona encargada de liberar la gonadotropina del hipotálamo y que se mezcla con la LH preovulatoria, la cual previene la maduración del folículo y la ovulación.
  • Generalmente hablando, los medicamentos que son contraceptivos basados en progestágenos (impiden la fecundación) según estudios realizados, estos evitan la ovulación entre un 70 u 80% aproximadamente de los ciclos, por otra parte tenemos que su eficacia clínica ha logrado alcanzar un 96 a 98%, lo que nos indica que en todo este proceso con seguridad deben estar implicados otros mecanismos adicionales.

medroxiprogesterona

  • Los progestágenos tienden a actuar también sobre el endometrio, estos impiden la implantación y aumentan la viscosidad de la mucosa cervical, en todo este proceso lo que se logra es crear más trabas para la progresión de los espermatozoides en el útero.
  • La medroxiprogesterona logra transformar un endometrio proliferativo en un endometrio secretor siempre y cuando la mujer logre mantener los niveles de estrógenos endógenos suficientemente adecuados.
  • Algunas especialistas aseguran que el medroxiprogesterona es eficaz en algunos tipos de cáncer pero aún se desconoce el mecanismo de acción. Pero si, se puede indicar que al igual que los progestágenos, el medroxiprogesterona posee propiedades estrogénicas, anabólicas y androgénicas. Ver articulo: Etinilestradiol)
  • Los progestágenos son considerados como estimulantes directos del centro respiratorio, es decir, que las mujeres pueden hiperventilar y volverse hipercápnicas debido a las elevadas concentraciones de los progestágenos endógenos y todo esto ocurre durante el embarazo y la fase lútea del ciclo menstrual.
  • Esta propiedad se utiliza terapéuticamente en el caso de la medroxiprogesterona en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica, síndrome de Pickwick y apnea del sueño.

Farmacocinética

  • La manera de administrar la medroxiprogesterona es por vía oral e intramuscular.
  • Según las evidencias de los estudios realizados a este medicamento, arrojan que las máximas concentraciones en el plasma se obtienen de 2 a 4 horas después de la administración oral y luego de las 3 primeras semanas después de la inyección.
  • Cuando se alcanza el máximo con la inyección, las concentraciones se reducen considerablemente hasta llegar a niveles indetectables a los 120 o 200 días.
  • La media vida de este fármaco, en cuanto a eliminación se refiere, es luego de una dosis oral, transcurridos unos 30 días y después de una dosis intramuscular el tiempo que transcurre para la eliminación es de 50 días.
  • Se maneja que aproximadamente el 90% de la dosis que es absorbida se puede encontrar unida a las proteínas del plasma.

medroxiprogesterona

  • La medroxiprogesterona es mayormente metabolizada en el hígado por las enzimas del citocromo P450, lo cual produce más de 10 metabolitos. En referencia a estos metabolitos, la gran parte de ellos, se lograr eliminar por la orina en forma de conjugados glucurónidos.
  • Estudios dan como resultado que la forma significativa en la farmacocinética de la medroxiprogesterona no es influenciada de ninguna manera por mujeres sin importar la raza o el peso corporal de ellas. Ahora bien, las concentraciones plasmáticas del fármaco en estos estudios demostraron que pueden ser menores en una pequeña proporción, en aquellas mujeres que cuenten con un índice de masa corporal > 38 kg/m2.
  • Para concluir este punto, está completamente demostrado que no se han realizado estudios clínicos para definir los parámetros farmacocinéticos, en aquellas personas que padecen de insuficiencia hepática o renal, aunque muchos especialistas dicen que el metabolismo de las hormonas sexuales normalmente, tiende a estar reducido en mujeres que padecen de insuficiencia hepática.

¿Para qué sirve?

Como mencionamos al principio del articulo, la medroxiprogesterona es frecuentemente utilizada para tratar las siguientes enfermedades, es muy importante que recuerden que la administración de este medicamento, debe hacerlo bajo una estricta supervisión medica, aunque usted esté presentando síntomas de los trastornos que a continuación aparecerán en lista, debe visitar a su medico de cabecera para chequeos previos y tomar la decisión si realmente el tratamiento debe ser con la medroxiprogesterona.

La amenorrea

La amenorrea no es más que la ausencia de la menstruación por un periodo largo de tiempo y que puede atacar a muchas mujeres sin importar la edad. Los especialistas indican que cuando las mujeres tienen ciclos de menstruación normales y de un momento a otro este ciclo desaparece por completo, es decir, que la mujer deja de menstruar aproximadamente por 6 meses o más, se está en presencia de amenorrea. (Ver articulo: Prasterona)medroxiprogesteronaUna de las mejores recomendaciones para evitar esta patología, es llevar una vida saludable, donde por supuesto debemos darle cabida a la buena alimentación, hacer ejercicios, dormir las horas recomendadas, limitar muchísimo la ingesta de alcohol y tabaco.

Hemorragias uterinas anormales

Conocida como hemorragia uterina disfuncional, sus siglas son HUD, se considera como un tipo de sangrado totalmente irregular, por supuesto se presenta solo en mujeres, proviene del endometrio y es provocado por alteraciones hormonales, es necesario aclarar que este sangrado no guarda ningún tipo de relación con lesiones, infecciones, tumores o embarazo.

Adicionalmente a lo mencionado en el párrafo anterior, podemos agregar que un periodo de menstruación es considerado normal cuando el sangrado uterino transcurre entre 25 y 35 días y no se excede, a su vez la duración de este sangrado normal es de 2 a 7 días.medroxiprogesterona

Endometriosis debida a desequilibrios hormonales

Para comenzar la endometriosis es una enfermedad que es considerada no benigna, que puede afectar a muchas mujeres cuando se encuentran en su periodo de vida reproductivo. Esta enfermedad ocurre cuando algunos fragmentos de tejidos que son muy similares al endometrio, aparecen en distintas zonas, como por ejemplo: ovarios, trompas, peritoneo, colon, etc.

El problema se presenta porque estos tejidos mantienen un cierto comportamiento que los hace ver como si realmente pertenecen al endometrio y por lo tanto se ven afectados por la menstruación, pueden producir sangrado, dolor, algunas cicatrices pequeñas y algunas otras molestias.

La causa de este trastorno aun no es completamente clara, aunque la mayoría de los especialistas hablan de que puede producirse a causa de desequilibrio entre los niveles de estrógenos y progesterona.medroxiprogesterona

Carcinomas de endometrio

Primero que todo, comenzamos por definir brevemente el carcinoma, lo cual, es un tipo de cáncer maligno que comienza en los tejidos epiteliales, por consiguiente los carcinomas de endometrio, se refiere al cáncer de endometrio.

Este tipo de cáncer, normalmente suele aparecer cuando las células que se encuentran en el endometrio comienzan a crecer de una manera prácticamente imposible de controlar, cabe destacar, que las células que tenemos en nuestro cuerpo, pueden convertirse en cáncer y puede regarse hacia otras partes del cuerpo.

Los carcinomas endometriales se pueden dividir en diferentes tipos: adenocarcinoma (la mayoría de los cánceres del endometrio son adenocarcinomas), carcinosarcoma, carcinoma de células escamosas, carcinoma indiferenciado, carcinoma de células pequeñas y carcinoma transicional.medroxiprogesteronaEste tipo de cáncer puede aparecer tanto en mujeres pre menopáusicas, según las estadísticas es de un 25%, así como también tiende a diagnosticarse en mujeres post-menopáusicas, las estadísticas en estos son mucho más altas, es decir, 75 %.

Las mujeres que frecuentemente se ven afectadas con esta enfermedad son las oscilan entre las edades de 50 a 59 años. Es muy poco común estar en presencia de casos de mujeres con este tipo de cáncer que tengan menos de 40 años.

Carcinomas de células renales.

Es otro tipo de cáncer, en este caso renal, también es llamado cáncer de riñón o adenocarcinoma renal, que se presente especialmente en adultos, es la causa de la aparición de  túbulos renales.

El principal tratamiento de esta enfermedad es la intervención quirúrgica, ya que este tipo de cáncer es consistentemente resistente a la radioterapia y la quimioterapia, aunque en muchos casos se ha reportado que la inmunoterapia ha resultado ser muy favorable en algunos pacientes.

El cáncer de riñón es mucho más común en personas que oscilan entre 50 y 70 años de edad y tiende a ser más frecuente en hombres. Ahora bien, existen factores de riesgos que incrementan las posibilidades de padecer esta enfermedad, como por ejemplo: el tabaquismo, factores genéticos y hemodiálisis. medroxiprogesteronaLa realidad es que actualmente se desconoce exactamente cuál es la razón de la aparición de células cancerosas en el riñón, como se mencionó anteriormente, el tabaquismo aumenta el riesgo de un carcinoma de células renales y en algunas personas pueden heredar el riesgo de un cáncer renal, por lo que es de suma importancia la historia familiar del paciente.

Es importante acotar, que según las estadísticas, más del 50% de los pacientes que padecen cáncer de células renales se recuperan completamente en los estadios iniciales de la enfermedad, por otro lado, el pronóstico para el estadio IV se considera extremadamente malo, lo que nos lleva a concluir que la probabilidad de cura depende directamente en el estadio, es decir, el grado de diseminación que se encuentra el tumor.

Para completar un poco mas la información que anteriormente fue plasmada, lo invitamos a que observe el vídeo que dejamos a continuación:

Dosis recomendadas

Nuevamente le recalcamos que estas dosis son las que frecuentemente son recetas a los pacientes, por favor, en caso de que vaya a comenzar a tomar este medicamento, primero debe ir a consulta con el médico especialista para que este decida cuál será la dosis más idónea para usted, y si por casualidad ya tiene una dosis que le fue indicada por su médico no la cambie hasta conversar con él y disipe sus dudas.

Tratamiento contra la amenorrea

Cuando la administración sea vía oral en mujeres adultas y adolescentes, la dosis altamente recomendada será de 5 a 10 mg que debe ser ingerida una vez al día durante un periodo de 5 a 10 días.

Puede comenzar cualquier día del ciclo, muy inusualmente algunas mujeres comienzan en la segunda mitad del mismo (días 16 a 21), aunque no hay problemas en hacerlo. En los casos de que haya ingerido una administración previa de estrógenos, se deben administrar 10 mg de medroxiprogesterona durante 10 días comenzando el día número 16 del ciclo.

Nota importante: luego de culminar el tratamiento con la medroxiprogesterona puede producirse un sangrado que puede durar de 3 a 7 días.medroxiprogesterona

Tratamiento del sangrado uterino a causa de desequilibrios hormonales

Usualmente son administraciones orales para mujeres adultas y adolescentes, en este caso la dosis que es frecuentemente recetada es de 5 a 10 mg una vez al día durante un periodo de 5 a 10 días en la segunda mitad de ciclo, es decir, a partir del día 16 a 21.

Si se está en presencia de una persona que previamente se le ha administrado estrógenos, solo debe ingerir 10 mg de medroxiprogesterona una vez al día durante 10 días comenzando el día número 16 del ciclo.

Nota: luego de culminar el tratamiento con la medroxiprogesterona puede producirse un sangrado que puede durar de 3 a 7 días.

Contracepción rutinaria

En este caso la administración es vía intramuscular en mujeres adultas y adolescentes, la dosis que más se recomienda es de 150 mg por vía intramuscular que se debe realizar cada 3 meses. La primera dosis de este tratamiento debe ser colocada dentro de los 5 primeros días luego de que la mujer haya dado a luz o del comienzo de la menstruación.

En los casos de las mujeres que están en periodos de lactancia, se debe esperar un lapso de 6 semanas aproximadamente, luego de la fecha de parto para comenzar con la primera dosis. Ahora bien, las siguientes dosis que debe ser trimestralmente como se indicó anteriormente, es importante que el médico se asegure que la paciente no este embarazada.medroxiprogesterona

Tratamiento del cáncer metastásico inoperable de endometrio o de células renales

En estos casos también el tratamiento es vía administración intramuscular, la dosis es dirigida únicamente para los adultos, para comenzar será de 400 mg  a 1 g. Se deberá repetir la misma dosis en intervalos de una semana. En el momento que se pueda observar una mejoría o cierta estabilidad en el paciente, entonces la dosis puede ser administrada solo una vez al mes.

Tratamiento de la parafilia en varones

La administración suele ser intramuscular en adultos varones: para comenzar con el tratamiento, la dosis inicial será de 200 mg, se debe repetir la dosis de 2 a 3 veces al día, también puede con la dosis opcional de 500 mg una vez a la semana.

En estos casos suelen existir dosis de mantenimiento, que normalmente suelen ser de 100 mg que solo se debe colocar una vez a la semana y que debe ir ajustando de acuerdo a la reacción que tenga el paciente, es decir, la tolerancia que este tenga y los niveles plasmáticos de testosterona.

Tratamiento para la prevención de las alteraciones del endometrio asociadas a la terapia hormonal sustitutiva

La administración es oral en mujeres adultas con el útero intacto, la dosis que más comúnmente se recomienda para tratar este trastorno es de 5 a 10 mg una vez al día durante un periodo de 10 a 14 días o más cada mes, esto es cuando los estrógenos son administrados de forma secuencial. En los casos en que los estrógenos son administrados todos los días, las dosis deben ser de 2.5 a 5 mg por díamedroxiprogesterona

Tratamiento para la prevención de la reducción de densidad ósea o de los síntomas de hiperparatiroidismo en mujeres postmenopáusicas

Administración oral en mujeres adultas, específicamente en este caso, la dosis frecuente es sacada de un estudio realizado en que participaron 42 mujeres con hiperparatiroidismo primario, estas pacientes recibieron 5 mg de medroxiprogesterona combinados con 0.625 mg de estrógenos conjugados, esta dosis se les administró por un periodo de 2 años, en los cuales se observó una gran recuperación de la densidad mineral óseo así como también de los biomarcadores de la remodelación ósea.

Contraindicaciones

  • La medroxiprogesterona está contraindicada en pacientes que son alérgicos al fármaco o a cualquiera de los componentes que se encuentran en su fórmula.
  • Este medicamento está contraindicado en pacientes que padecen cáncer de mama o cánceres de sistema reproductivo, incluyendo cáncer cervical, cáncer de útero, o cáncer vaginal con la excepción de algunos casos determinados de terapia paliativa. La medroxiprogesterona de acción prolongada en ocasiones tiende a acelerar el crecimiento de cánceres que se encuentran ocultos, pero realmente no es un factor de riesgo para el cáncer de mama.
  • Aunque los progestágenos disminuyen el riesgo de padecer cáncer de endometrio en las pacientes con terapia hormonal sustitutiva, el estudio WHI (Women’s Health Initiative) no parece indicar que los progestágenos que son agregados a los estrógenos reduzcan el riesgo de cáncer de mama en las mujeres postmenopáusicas.
  • Este medicamento se debe utilizar con extrema precaución en pacientes que que padezcan de hiperlipidemia.

medroxiprogesterona

  • Por su parte, la medroxiprogesterona se debe usar con precaución en pacientes con historia de tromboflebitis o de enfermedad tromboembólica.
  • Adicionalmente a esto, el riesgo de sufrir un accidente tromboembólico es mucho mayor si el consumo de tabaco se le suma al tratamiento con la medroxiprogesterona. Así que por consiguiente, es aconsejable para las mujeres, específicamente a las mayores de 35 años que abandonen inmediatamente el consumo de tabaco si inician un tratamiento con progestágenos.
  • La medroxiprogesterona debe ser usar con precaución en los pacientes que padezcan de diabetes mellitus. (Ver articulo: Glipizida)
  • Este medicamento se debe administrar con extrema precaución en pacientes con historia de depresión, migraña o enfermedades convulsivas: los progestágenos pueden exagerar estas condiciones.

Interacciones

  • La aminoglutetimida disminuye considerablemente las concentraciones plasmáticas de la medroxiprogesterona oral y también de la intravenosa, todo esto lo realiza a través de un mecanismo completamente desconocido. Por consiguiente, esta interacción podría traer como resultado un fracaso terapéutico de la medroxiprogesterona, incluyendo embarazos no deseados.
  • Los fármacos que son utilizados para inducir las enzimas hepáticas en ocasiones pueden acelerar el metabolismo de los anticonceptivos hormonales, incluyendo los progestágenos. Se han reportado muchos casos de embarazos que son no deseados en pacientes con anticonceptivos progestágenos al ser tratadas con fenobarbital, carbamazepina, oxcarbamazepina, fenitoína, primidona o rifampina.

  • Por otra partes, otros medicamentos que son también utilizados para inducir de la misma manera las enzimas hepáticas son la fosfenitoína, el modafinilo, otras rifampicinas, el topiramato y la troglitazona.
  • La administración en conjunto de glucocorticoides y medroxiprogesterona puede incrementar las reacciones adversas de los primeros (por ejemplo: hiperglucemia).

La medroxiprogesterona en el embarazo y la lactancia

La medroxiprogesterona está clasificada dentro del grupo X de riesgo en el embarazo, lo cual nos indica que este medicamento está absolutamente prohibido durante el periodo de gestación o en los casos que exista la sospechada de embarazo.

Los especialistas aseguran que tampoco se le debe recetar a las pacientes que han tenido historias de embarazo ectópico, por lo menos durante los 4 primeros meses de embarazo o si se van a realizar estudios. Adicionalmente a esto, la medroxiprogesterona está contraindicada en el sangrado vaginal anormal sin diagnosticar o en el aborto incompleto, todo esto está comprobado en el 100% de los casos.medroxiprogesteronaAhora bien, cuando se trata de  la lactancia, es otro tema, según estudios clínicos, indican que este medicamento puede ser utilizado sin ningún tipo de problemas, incluso la Academia Americana de Pediatría dejo su opinión al respecto, ellos también afirman que este fármaco es completamente aceptable para las mujeres que se encuentran en el periodo de lactancia.

Aquí se incluye la forma depot inyectable, ya que en ningunos estudios que se han realizado recientemente se han comprobado o detectado efectos secundarios sobre el bebé, lo que si está demostrado es que la medroxiprogesterona en algunas mujeres puede ocasionar el aumento de la secreción de leche, pero este hecho no parece afectar en absoluto al lactante. (Ver articulo: Cabergolina)

Medroxiprogesterona acetato

Es considerado como una terapia hormonal, la medroxyprogesterone es un comprimido que es usado comúnmente para tratar algunos tipos de cánceres, como por ejemplo: el de útero, el de riñón y el cáncer de mama, en los casos cuando se ha esparcido o cuando regresa después de haber culminado algún tratamiento.

medroxiprogesterona

En otras palabras la medroxiprogesterona es un tipo de droga artificial, muy parecida a la progesterona. Muchos especialistas aseguran que esta droga interviene en el equilibrio hormonal del cuerpo lo que ayuda a detener el crecimiento del cáncer.

Este medicamento se toma solo una vez al dia y a la misma hora, es muy importante que el paciente ingiera las pastillas al pie de la letra como el medico se lo indicó, ya que esto ayudará a verificar la efectividad del tratamiento.

La medroxiprogesterona acetato tiene algunos efectos secundarios, como por ejemplo: aumento de apetito, nauseas, cambios en los senos, cambios de humor, sangrado vaginal, cansancio, dolores de cabeza, reacciones alérgicas y ciertos efectos en el hígado.

Medroxiprogesterona estradiol

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Es un medicamento que esta contenido por un estrógeno conocido como, cipionato de estradiol y por y un progestágeno que es denominado medroxiprogesterona. La administración de este medicamento cumple con la función de interferir con la fertilidad de diversas maneras, en otras palabras la medroxiprogesterona estradiol es utilizada para prevenir embarazos.

Por consiguiente, es utilizada por aquellas mujeres que no pueden recurrir por alguna razón a otros métodos anticonceptivos. Cada inyección le brinda a la mujer un control de natalidad que dura aproximadamente 30 días. Cabe destacar, que en algunos lugares del mundo se ha prohibido su venta.

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