Linagliptina: Para qué sirve, nombre comercial, y más

En este artículo vamos a tratar la linagliptina, qué es? para qué sirve? el nombre comercial, los mecanismos de acción, las patologías en las que se utiliza, indicaciones, interacciones con otros medicamentos, contraindicaciones, efectos y mucho más.

linagliptina

 

Linagliptina:

La linagliptina es un inhibidor de dipeptidil peptidasa 4, activo por vía oral. Se utiliza en monoterapia o en combinación con metformina y/o una sulfonilurea e insulina en el tratamiento de la diabetes tipo 2, cuando la dieta y el ejercicio no son suficientes para mantener un control glucémico adecuado.

La linagliptina reduce con eficacia los niveles de glucosa en sangre, que es la principal causa del surgimiento de diabetes tipo 2 en los adultos, una enfermedad crónica (no tiene cura) y que si no se trata con el tiempo puede llegar a causar el desarrollo de diferentes tipos de enfermedades.

¿Cómo funciona la linagliptina?

La linagliptina aumenta la secreción de insulina y disminuye la liberación de glucosa en sangre después del consumo de las comidas, y también a disminuye las posibilidades de infarto, problemas de la vista y de las encías, deficiencia renal, daño a los nervios. Este fármaco, unido con el ejercicio y la alimentación adecuada, ayuda al organismo a generar más insulina y menos glucosa, lo que hace mucho más sencillo el controlar los niveles de azúcar en la sangre.

La linagliptina se le prescribe a pacientes diagnosticadas con diabetes tipo 2 que necesiten disminuir sus niveles de glucosa. Está contraindicado para pacientes diagnosticadas con Diabetes tipo 1, aquellos pacientes que sufran cetoacidosis diabética ( es una afección muy riesgosa para la vida y que afecta a pacientes diagnosticados con diabetes, ésta pasa cuando el organismo comienza a descomponer la grasa con demasiada rapidez, el hígado convierte la grasa en un promotor llamado cetona y que hace que la sangre se transforme a ácida), tampoco se recomienda para pacientes que tengan  historial de pancreatitis, ni para las que sean alérgicas a la linagliptina o a los componentes de la fórmula.

Nombre comercial

El nombre comercial de la linagliptina como principio activo es: Trayenta 5 mg.

Fórmula química

La fórmula química de la linagliptina es: ‎C25H28N8O2

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¿Qué es la diabetes?

La diabetes es una enfermedad que se presenta en organismo cuando los niveles de la glucosa en la sangre,( también conocido como azúcar en la sangre), son demasiado altos. La glucosa en la sangre es la principal fuente de energía y ésta está contenida en los alimentos que ingerimos.

La insulina, es una hormona que se produce en el páncreas, y ayuda a que la glucosa que contienen los alimentos penetre en las células para poder usarse como energía. En algunos casos, el cuerpo no produce las cantidades suficientes o no produce nada de insulina o no la utiliza de manera adecuada y la glucosa sigue en la sangre, sin llegar a las células.

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Con el paso del tiempo, la gran cantidad de glucosa en la sangre puede llegar a causar problemas de salud. La diabetes no tiene cura, pero la persona enferma con diabetes puede tomar ciertas medidas para controlar la enfermedad y mantenerse lo más sana posible.

Algunas las personas cuando sufren de diabetes dicen tener “un poquito alto el nivel de azúcar” o que sufren“prediabetes”. Todos estos términos hacen pensar que la persona en realidad no sufre diabetes o que su caso no es tan grave. Todo lo contrario, todos los casos de diabetes son graves y peligrosos.

Cuáles son los diferentes tipos de diabetes?

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Los principales tipos de diabetes se conocen como: tipo 1, tipo 2 y la diabetes gestacional.

Diabetes tipo 1

Con la diabetes de tipo 1, el organismo no produce la insulina porque el sistema inmune ataca y destruyen las células del páncreas que tienen que producirla, lo más común, es que se diagnostique la diabetes tipo 1 en niños y adultos jóvenes, aunque ésta no es excluyente puede aparecer a cualquier edad. El tratamiento para las personas que sufren  diabetes tipo 1 es usar o consumir insulina todos los días para poder sobrevivir.

Diabetes tipo 2

Con la diabetes de tipo 2, el organismo no produce o no usa la insulina de manera adecuada. Éste tipo diabetes la tipo 2 puede aparecer en cualquier momento y a cualquier edad, incluida las primeras etapas de la vida (la niñez). Éste tipo de diabetes es más común que se presente en las personas de edad avanzada y en los ancianos. Este es el tipo de diabetes más común.(ver artículo clorotrimeton)

Diabetes gestacional

Éste tipo de diabetes gestacional afecta a algunas mujeres durante el tiempo del embarazo. La mayoría de los casos, este tipo de diabetes desaparece una vez  que nace el bebé, siendo ésta una diabetes temporal. De todas maneras, cuando una mujer ha sufrido diabetes gestacional, tiene mayor probabilidades de sufrir de diabetes tipo 2 a lo largo de su vida. Algunas veces, esta diabetes que se diagnostica en el transcurso del embarazo en realidad es diabetes tipo 2.

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Otros tipos de diabetes

Existen otros tipos de diabetes menos comunes que incluyen la diabetes monogénica, que es una forma de diabetes hereditaria y la diabetes vinculada con la fibrosis quística.

¿Qué tan frecuente es la diabetes?

Para el año 2015, en los Estados Unidos más treinta (30) millones de personas, más o menos un  10 % por ciento de la población, tenían diabetes. Alrededor de 2 de cada 4 de estas personas no sabían que sufrían ésta enfermedad. La diabetes la sufren 1 de cada 4 personas por lo general mayores de 65 años de edad. La gran cantidad de los casos de diabetes (entre un 90%-95% por ciento) en adultos, son de la diabetes tipo 2.

¿Quién tiene más probabilidad de sufrir de diabetes tipo 2?

Las personas que tienen más posibilidades de tener diabetes son: las personas de más de 45 años de edad, las que tienen algún antecedentes de familiares que han sufrido o sufren diabetes y los que tienen sobrepeso, este grupo de personas tienen mayor riesgo de padecer diabetes tipo 2.

También tienen la posibilidad de adquirir diabetes las personas que tienen poca actividad física y ciertos problemas de salud, como son la presión arterial alta.  Asimismo, si se tiene prediabetes o si se tuvo diabetes gestacional cuando estaba embarazada.el riesgo de tener esta anomalía de la diabetes tipo 2 es mucho mayor.

 

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¿Qué problemas de salud pueden tener las personas con diabetes?

Los niveles altos de glucosa en la sangre con el tiempo pueden causar problemas de salud como:

  • Cardiopatías (enfermedades del corazón).
  • Mayor probabilidad de accidentes cerebrovasculares (ACV).
  • Desarrollar enfermedades renales.
  • Presentar problemas de la visión (ojos).
  • Enfermedades bucales y dentales.
  • Puede desarrollar algunas lesiones en los nervios.
  • Problemas en las extremidades inferiores ( los pies).

Mecanismo de acción

La linagliptina es un inhibidor de la dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). Esta reducción origina un incremento de los niveles de hormonas incretinas (son una serie de hormonas que se producen en el intestino después del consumo de alimentos), entre ellas GLP-1 (péptido muy parecido al glucagón) y GIP (péptido insulinotrópico dependiente de la glucosa), lo que aumenta la secreción de insulina y disminuye la del glucagón, en forma de glucosa dependiente. (ver artículo Cetirina)

linacliptinaCon el tratamiento de linagliptina no se observa, el efecto de retraso sobre el vaciado gástrico, conocido cuando se  incrementan los niveles de GLP-1(glucagon).

La linagliptina tiene la ventaja de que su eliminación no es por vía renal por lo que puede consumirse en cualquier etapa de la Diabetes tipo 2, sin requerimientos de un ajuste en la dosis ni  necesita vigilancia adicional en pacientes con falla hepática o renal, como sucede con otros fármacos.

Efectos secundarios

La linagliptina gracias a los diferentes estudios realizados en torno a este nuevo medicamento, dió como resultado que no tiene efectos secundarios significativos como lo son las alteraciones gastrointestinales, el aumento de peso o la hipoglucemia, éstos efectos adversos que sí los causan los antidiabéticos de uso tradicional.

Fertilidad, embarazo y lactancia

En el embarazo: no se han realizado estudios sobre el uso de linagliptina en mujeres embarazadas. En los estudios con animales no indican efectos negativos directos o indirectos con referentes a la toxicidad para estos casos. Como medida de prevención, es preferible no consumir la linagliptina durante el embarazo.

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En la lactancia: los datos farmacocinéticos que se tienen disponibles en animales han demostrado la eliminación de la linagliptina/metabolitos en la leche. No podemos eliminar un riesgo para el lactante. Se debe tomar la decisión de si interrumpir la lactancia o eliminar del tratamiento con la linagliptina, tomando  en cuenta los diferentes beneficios para el niño lactante y los beneficios del tratamiento para la madre.

En cuanto a la fertilidad: no se han hecho estudios sobre el posible efecto de linagliptina en la fertilidad humana. En los estudios con animales no se presentaron efectos desfavorables directos o indirectos con el tema de la fertilidad.

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Interacciones

Un fármaco o medicamento no es lo único para el control de la diabetes, la linagliptina será una nueva vertiente en el tratamiento de éste mal, ya que da mejores resultados con la toma de una (1) sola pastilla al día, después de la investigación de la linagliptina, principio activo, no presentó u observó interacciones con otros fármacos indistintamente que sean para el tratamiento de la diabetes o para cualquier otro fármaco que regularmente toman los pacientes para tratar otras afecciones como pueden ser: medicamentos para la hipertensión, medicamentos para los triglicéridos elevados o para el colesterol alto. También lo pueden usar los pacientes con daño renal o hepático.

La linagliptina es el único inhibidor de la dipeptidil peptidasa (DPP-4) admitido para pacientes que tienen afecciones tanto a nivel renal como hepático, que puede comenzar a consumirse desde el mismo momento del diagnóstico.

Efectos de otros medicamentos sobre linagliptina

Los datos clínicos  indican que el riesgo de interacciones es bajo, con medicamentos suministrados de forma conjunta a la linagliptina.

Rifampicina: la administración conjunta de dosis varias de 5 mg de linagliptina con rifampicina (inductor potente de la glicoproteína-P y el citocromo P450 3A4​ (de forma abreviada CYP3A4), dio como resultado una reducción en la curva de concentraciones plasmáticas (AUC) y la la curva de concentraciones plasmáticas máxima (Cmax) de la linagliptina en el estado estacionario es del 39,6 % y 43,8 %, de forma respectiva, y de alrededor de un 30 % en la retracción de la dipeptidil peptidasa IVDPP-4 en el punto de la mínima concentración. (ver artículo celestamine)

https://www.youtube.com/watch?v=Zw4MlPLwmfs

Por todo esto, se sospecha que la linagliptina administrada en conjunción con inductores potentes de la gp-P no logre una eficacia total, muy especialmente si éstos se consumen por un largo período de tiempo. No se ha llegado estudiar los efectos de la linagliptina en administración conjunta con otros inductores potentes de la glicoproteína-P y del citocromo P450 3A4 (CYP3A4), como la carbamazepina, el fenobarbital y la fenitoína.

Ritonavir: la administración conjunta de una dosis oral única de 5 mg de linagliptina y de varias dosis orales de 200 mg de ritonavir, (un inhibidor potente de la glicoproteína-P y del citocromo P450 3A4 (CYP3A4), aumentó en la curva de concentraciones plasmáticas (AUC) y la concentraciones plasmáticas máxima (Cmax) de la linagliptina alrededor de dos y tres veces, de forma respectiva. Las concentraciones no ligadas, (que habitualmente son menores del 1 % la dosis terapéutica) de la
linagliptina, aumentaron unas cuatro o cinco( 4-5) veces después del consumo junto con el ritonavir.

Las representaciones de concentraciones plasmáticas de linagliptina en estado fijo con y sin el ritonavir dió como resultado que el aumento en exposición no está ligado a una mayor aglomeración. A estos cambios en la farmacocinética de la linagliptina no se le da valor clínicamente importante. Por todo esto, no se predicen interacciones clínicamente importantes con otros inhibidores de la glicoproteína-P/del citocromo  p450 3A4 (CYP3A4).

Metformina: la administración conjunta de varias dosis de 850 mg de metformina tres (3) veces al día con 10 mg de linagliptina una (1) vez al día no modificó de forma clínicamente importante la farmacocinética de linagliptina en pacientes sanos.

Sulfonilureas: la farmacocinética en estado fijo de 5 mg de linagliptina no se vio alterada por la administración en conjunto de una única dosis de 1,75 mg de glibenclamida (gliburida).

Efectos de linagliptina sobre otros medicamentos

Metformina: la administración conjunta de varias dosis diarias de 10 mg de linagliptina con 850 mg de metformina, una parte de los transportadores de las proteínas de membrana (OCT), no tuvo un efecto relevante sobre la farmacocinética de la metformina en pacientes sanos. Por todo esto, la linagliptina no es un reductor del transporte incompleto por las proteínas de membranas.

Sulfonilureas: la administración conjunta de varias dosis orales de 5 mg de linagliptina y una (1) dosis oral única de 1,75 mg de glibenclamida (gliburida) obtuvo como resultado una disminución sin importancia clínica del 14 % de la curva de concentraciones plasmáticas (AUC) y  las concentraciones plasmáticas máxima (Cmax) de la glibenclamida.

Dado que la glibenclamida se metaboliza principalmente por el  citocromo C450 2C9 (CYP2C9), estos datos también apoyan la conclusión de que la linagliptina no es un inhibidor del citocromo P450 2C9 (CYP2C9). No se pronostican interacciones clínicamente importantes con otras sulfonilureas (como por ejemplo: la glipizida, la tolbutamida y la glimepirida) las cuales, como la glibenclamida, se descartan principalmente por el citocromo C450 2C9 (CYP2C9).

Digoxina: la administración conjunta de varias dosis diarias de 5 mg de linagliptina con dosis varias de 0,25 mg de digoxina no tuvo efecto alguno sobre la farmacocinética de la digoxina en pacientes sanos. Por todo esto, la linagliptina no es un reductor del transporte in vivo conciliado por la glicoproteína-P.

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Warfarina: con administración conjunta de varias dosis diarias de 5 mg de linagliptina con la warfarina no llegaron a alterar la farmacocinética de la warfarina S(-) o R(+), un sustancia del citocromo P450 2C9 (CYP2C9), administrado en dosis únicas.

Simvastatina: varias dosis diarias de linagliptina tuvieron un efecto muy pequeño sobre la
farmacocinética de la simvastatina, un sustancia  sensible al citocromo P450 3A4 (CYP3A4), en estado fijo en pacientes sanos. Luego de la administración de una dosis por encima de la terapia regular de 10 mg de linagliptina de forma simultánea con 40 mg de simvastatina diarios durante seis (6) días, la curva de concentraciones plasmáticas (AUC)  de la simvastatina creció en un 34 %, y las concentraciones plasmáticas máxima (Cmax) , aumentó en un 10 %.

Anticonceptivos orales: la administración en conjunto con 5 mg de linagliptina no alteró la
farmacocinética en estado fijo del levonorgestrel o del etinilestradiol.

Dosis

La dosis recomendada para los adultos es de 5 mg 1 vez al día. Puede consumirse a cualquier hora del día, acompañado con o sin alimentos.

Para pacientes que sufren alteraciones renales: no se necesita ajustes de la dosis. la dosis es igual 5mg.de linagliptina una vez al día.

Para pacientes que sufren alteraciones hepáticas: no se necesita ajustes de la dosis. la dosis es igual 5 mg.de linagliptina una vez al día.

Para personas de edad avanzada (mayores de 65 años):no se necesita ajustes de la dosis. la dosis es igual 5 mg.de linagliptina una vez al día.

En adolescentes y niños: no se recomienda el uso de la linagliptina para niños menores de 18 años (no se tienen datos  sobre seguridad y eficacia del fármaco).

Dosis olvidada: Si se le llega a olvidar una dosis, ésta debe ser consumida tan pronto como el paciente se acuerde. Nunca se debe tomar el mismo día una dosis doble .

Linagliptina y metformina

la linagliptina/metformina es una nueva agrupación de medicamentos antidiabéticos utilizada para el tratamiento de pacientes adultos con diabetes tipo 2 , personas en los que metformina como tratamiento único no es del todo satisfactorio o en aquellos casos en los que ya estén siendo tratados con la combinación de linagliptina y metformina.

También está indicado en tratamientos de triple terapia en pacientes tratados con metformina y sulfonilurea que no llegan a controla correctamente sus niveles de glucemia con las dosis máximas de tolerancia. Se tiene una opinión positiva para el uso de linagliptina/metformina unida a insulina.

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Hasta el momento no se tienen  de ensayos clínicos realizados con ésta nueva combinación a dosis fijas de linagliptina/metformina, los informes que existen están basados en la bioequivalencia entre la combinación de las dosis fijas y el tratamiento de la linagliptina y la metformina por separado.
No se tiene evaluación de la eficacia de esta nueva combinación en las diferentes complicaciones de la diabetes.
Los estudios  han mostrado que la linagliptina combinada con la metformina tienen una eficacia en la reducción del porcentaje de la hemoglobina glicosilada (HbA1c)  un poco mayor a la de metformina en monoterapia y no menor a la de glimepirida combinada con metformina.

Los niveles de seguridad de la linagliptina combinada con la metformina corresponden al de sus componentes. Si se compara con glimepirida+metformina presenta menor influencia de hipoglucemias y una pequeña disminución del  peso. El perfil de seguridad de la linagliptina no está bien establecido, por lo que es necesario estudiar los posibles efectos; sobre el sistema inmunitario, el riesgo de desarrollar pancreatitis, y el riesgo cardiovascular.

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Cuando las medidas no farmacológicas  (dieta y ejercicios) no son capaces de conseguir un control de los niveles glucémicos adecuado la metformina en monoterapia (sola) constituye la primera opción y en caso de presentar intolerancia o alguna contraindicación las sulfonilurea (gliclazida, glimepirida o glipizida) son la alternativa a elegir. Los inhibidores de DPP-4 se consideran posibilidades para los pacientes en casos individuales en las que el fármaco seleccionado esté contraindicado o no se tolere.

Según los datos de que se disponen  no muestran que la combinación de la linagliptina la metformina tenga ventajas reveladoras, frente a las posibles alternativas terapéuticas de las que se disponen en cuanto a la eficacia y la seguridad, a largo plazo de la linagliptina no se conoce todavía; por lo que no es un avance en el tratamiento de la diabetes mellitus 2.

Linagliptina vs sitagliptina

La sitagliptina como principio activo (nombre comercial Januvia) y la linagliptina como principio activo (nombre comercial Trayenta) son parte del grupo de inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) o de las llamadas “gliptinas”. Esta clase es la más reciente de fármacos antidiabéticos, creados para controlar los niveles de glucosa ( azúcar) en sangre aunado a la dieta y a el ejercicio en pacientes diagnosticados con diabetes tipo 2.

Se enumeran las gliptinas y las combinaciones de gliptinas con otros antidiabéticos de tipo 2: sitagliptina genérico (nombre comercial Januvia), sitagliptina más metformina genérico (nombre comercial Janumet), sitagliptina más simvastatina genérico (nombre comercial Juvicync), saxagliptina genérico (nombre comercial Onglyza), saxagliptina más metformina genérico (nombre comercial Kombiglyze), linagliptina genérico (nombre comercial Trayenta).

La enzima DPP-4 metaboliza ( grupo de reacciones bioquímicas y procesos físico-químicos que pasan en una célula y en el organismo), algunas hormonas peptídicas (abarcando as hormonas que incrementan la liberación de la insulina) dificultando así sus efectos. Cuando se inhibe la DPP-4, las hormonas ya no se destruyen, o al menos no lo hacen tan rápidamente. Por tanto, siguen en activo durante mucho más tiempo dejando una mayor liberación de insulina.

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La linagliptina, es la gliptina más reciente, fue aceptada en mayo de 2011. hoy en este momento, no hay indicaciones graves de seguridad sobre el uso de linagliptina, pero esto es muy habitual en los casos de cualquier fármaco nuevo. Los  fármacos nuevos  se aceptan en función de los estudios clínicos realizados  a corto plazo y en los que se hace seguimiento  a cientos o a unos pocos miles) de pacientes.

El resultado de los estudios es similar al resultado esperado en realidad (en este caso, el reducción del nivel de HbA1c). Es muy posible que las dudas sobre la seguridad del fármaco no se manifiesten hasta que el fármaco no se haya consumido por cientos de miles de pacientes.

La sitagliptina, fue la primera gliptina en el mercado, fue aceptada en octubre de 2006. Una versión más reciente de la sección de las advertencias y precauciones del prospecto de la sitagliptina explica que se han presentado casos de pancreatitis (inflamación del páncreas) aguda, inclusive casos de pancreatitis hemorrágica o necrótica (muerte de los tejidos)  tanto mortales  y como no mortales.

Se debe parar el tratamiento con sitagliptina y consultar lo más pronto posible a su médico si llega presentar los siguientes síntomas de la pancreatitis:
· Dolor intenso en el área estomacal que no cede.
· Dolor localizado del abdomen a la espalda.
· Dolor con o sin vómitos.

Linagliptina con insulina

Se indica el uso de linagliptina (Trajenta) como tratamiento en combinación con insulina incluso para los pacientes con descenso de la función renal.

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Los estudios realizados ratifican que la linagliptina es efectivo como tratamiento suplementario a la  insulina basal sola, o en conjunción con metformina y/o pioglitazona para reducir los niveles de glucemia en pacientes adultos con diabetes mellitus tipo 2. Se ha demostrado la efectividad del tratamiento con la linagliptina (Trayenta) en conjunto con la insulina (sin el uso de metformina y/o pioglitazona), con un más adecuado control de los niveles de la glucosa que con la insulina sola y con una parecida ocurrencia con los niveles de hipoglucemia (reducción de la cantidad habitual de glucosa que hay en la sangre).

La  linagliptina (Trayenta) por ahora es el único fármaco de su grupo que se toma una sola vez al día y que no necesita ajustes de dosis, ni siquiera en los casos de tratamiento de pacientes que tienen trastorno de la función hepática o renal. (Ver Artículo: Lorcaserina)

A lo largo de este artículo hemos hablado sobre la linagliptina un medicamento indicado para el tratamiento de la diabetes tipo 2 en adultos, sus dosis, indicaciones, efectos adversos y su interacción con otros fármaco. Todo esto es está hecho a manera informativa, nunca pretendemos sustituir la opinión médica.

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