El itraconazol pertenece al grupo de fármacos denominados antifúngicos, es usado para el tratamiento de infecciones producidas por hongos. Consulte a su médico antes de utilizar este medicamento.
¿Qué es y para qué sirve?
El itraconazol es un medicamento antimicótico, pertenece a los antimicóticos para uso sistémico, es un derivado del triazol es indicado para tratar infecciones fúngicas de las siguientes zonas:
• La vagina
• La piel
• La boca
• Los ojos
• Las uñas
• Los órganos internos
El Itraconazol sirve para combatir infecciones micóticas causadas por levaduras y hongos, debido a que, tiene afinidad por los tejidos queratinizados como la piel, las uñas y la pared vaginal.
Los efectos del itraconazol duran en la piel durante 2 a 4 semanas una vez culminado el tratamiento. En el caso específico del tejido vaginal, el itraconazol dura durante un tiempo aproximado de 2 a 3 días.
También es usado para el tratamiento de infecciones por histoplasma capsulatum, candidiasis esofágica (infección del esófago), candidiasis bucofaríngea (infección de una parte de la garganta). Estas son formas de candidiasis mucocutánea del tipo de infecciones oportunistas, características de la infección por el VIH.
Se presenta con más frecuencia o es más delicada en personas con inmunodeficiencia, que aquellas personas con un sistema inmunitario sano.
Fórmula
La fórmula del itraconazol es C35H38Cl2N8O4 , y actúa como una base débil.
Nombre comercial
Los nombres comerciales disponibles del principio activo itraconazol son:
• Canadiol®
• Hongoseril®
• Onmel®
• Sporanox®
En otro países
En otros países el nombre del fármaco puede hallarse de la siguiente forma:
Alemania: Itracol
Arabia Saudí: Itrazol
Argentina: Itrac
Bélgica: Itraconazol Apotex
Brasil: Itraconazol Mantecorp
Canadá: Sporanox
Chile: Itodal
Dinamarca: Itriaconazol
Ecuador: Canditral
EEUU: Itraconazole Carilion
Egipto: Arozole
Emiratos Árabes Unidos: Sporanox
España: Canadiol
Estado del Vaticano: Itraconazole
Finlandia: Sporanox
Francia: Itraconazol Sandoz
Hungría: Sporanox
India: Cardistat
Italia: Itraconazole
Japón: Itrizole
Luxemburgo: Sporanox
Malasia: Canditral
México: Albinzol
Nueva Zelanda: Itrazole
Perú: Canditral
Polonia: Sporanox
Portugal: Itraconazol Alter EFG
Reino Unido: Itraconazol Alter
Rumania: Itriaconazol Arena
Suiza: Itracim
Turquí: Itraspor
Venezuela: Fungosin
Presentaciones comerciales
En el mundo de la farmacología, existen diversas presentaciones. Es por ello, que descubre en este apartado los más básicos de este medicamento.
En cápsulas
Las cápsulas contienen el principio activo itraconazol, 100 mg. Los excipientes presentes son:
• Esferas de azúcar (almidón de maíz, jarabe de almidón, sacarosa)
• Macrogol y hipromelosa.
Además las cápsulas están compuestas de indigotindisulfonato sódico, dióxido de titanio, gelatina y eritrosina sódica.
La solución oral
Por cada mililitro de solución contiene el principio activo a razón de 10 miligramos de itraconazol. También están presentes los siguientes componentes:
• Sorbitol E420
• Propilénglicol
• Hidroxipropil ß-ciclodextrina
• Sacarina sódica
• Ácido clorhídrico
• Aroma de cereza 1 y aroma de cereza 2
• Caramelo
• Hidróxido sódico (para lograr el ajuste de ph) y agua destilada
La solución para perfusión
Por cada mililitro de solución para perfusión contiene 10 miligramos de itraconazol. También están presentes los siguientes componentes:
• Ácido clorhídrico concentrado
• Propilenglicol
• Hidróxido de sodio
• Hidroxipropil-ß-ciclodextrina
• Agua para inyección
Es importante acotar, que la composición de cada presentación puede presentar variaciones entre un país y otro. Por lo que es recomendable que lea la información proporcionada por el proveedor correspondiente.
Dosis
Siga las recomendaciones medicas, en cuanto a las dosis que debe tomar de itraconazol, ya que, cada caso debe ser evaluado según los síntomas y antecedentes clínicos.
Dosis en adultos
A continuación las dosificaciones más frecuentes en adultos:
En infecciones vaginales: 2 cápsulas (200 mg de itraconazol) 2 veces al día ó 2 cápsulas (200 mg de itraconazol) 1 vez al día. Durante de un 1 día a 3 días.
Para infecciones de la piel: Dos cápsulas de 200 mg de itraconazol, 1 vez al día ó 1 cápsula de 100 mg de itraconazol 1 vez al día. Duración de 7 días a 15 días. En el caso que se halla creado capa de piel callosa en la palma de las mano o en la planta del pie, se indica 2 cápsulas (200 mg de itraconazol) dos veces al día durante 7 días o 1 cápsula (100 mg de itraconazol) una vez al día durante 1mes.
Para infecciones de la boca: 1 cápsula (100 mg de itraconazol) 1 vez al día. Duración: 15 días
Para infecciones de órganos internos se indican dosis mayores por periodos largos.
En el caso de infecciones de las uñas, se indica tratamiento continuo o intermitente (el médico determinará según el caso en específico) 2 cápsulas (200 mg de itraconazol) 1 vez al día. Duración: 3 meses
En el caso de dermatomicosis 200 mg cada 24 horas. Duración: por 7días.
Para micosis sistémica 200 mg cada 12 horas. Duración: por 2 días. Seguido de 200mg cada 24 horas. Duración: por 14 días.
Dosis pediátricas
En el caso de dermatomicosis: 2- 4 mg/kg/dosis cada 12-24 horas. Duración: por 15 días.
Micosis sistémica: 5-7 mg/kg/día cada 24 horas.
Interacciones
Es conveniente, que comunique al médico tratante si está tomando medicamentos e inclusive productos naturales a base de plantas.
Las interacciones pueden cambiar el efecto de los fármacos, y esto ocasiona que no tengan el efecto para el cual se estaba indicando en el organismo, o podría traer como consecuencia efectos secundarios perjudiciales para el paciente.
Entre las interacciones encontradas, se mencionan las siguientes:
Evitar el consumo del itraconazol con medicamentos para la alergia, específicamente:
• Mizolastina
• Terfenadina
• Astemizol
Evitar el consumo del itraconazol con medicamentos para problemas digestivos, específicamente:
• Cisaprida
Evitar el consumo del itraconazol con medicamentos para bajar el colesterol, específicamente:
• Simvastatina
• Lovastatina
Evitar el consumo del itraconazol con medicamentos inductores del sueño, específicamente:
• Midazolam
• Triazolam
No consuma del itraconazol con medicamentos para los desordenes psicóticos, específicamente:
• Pimozida
• Sertindol
No consuma del itraconazol con medicamentos para el tratamiento de la dependencia con opioides, específicamente:
• Levacetilmetadol
No combinar el tratamiento de itraconazol con alcaloides del cornezuelo del centeno, medicamentos usados para tratar la migraña, como por ejemplo:
• Dihidroergotamina
• Ergotamina
Evitar combinar el tratamiento de itraconazol con fármacos utilizados en el control del sangrado y mantenimiento de las contracciones del útero tras el parto, en específico:
• Ergometrina (ergonovina)
• Metilergometrina (metilergonovina)
Evitar el consumo del itraconazol con fármacos, utilizados para tratar el ritmo irregular de los latidos del corazón, principalmente:
• Quinidina
• Dofetilida.
Los siguientes fármacos pueden disminuir la acción del itraconazol. Por lo que, se debe comunicar al médico tratante si está tomando algunos de los médicos que se señalan a continuación para que el médico tome las medidas adecuadas.
Fármacos utilizados para el tratamiento de la epilepsia: carbamazepina, fenitoína y fenobarbital.
Fármacos utilizados para el tratamiento de la tuberculosis: rifampicina, rifabutina, e isoniacida.
En el caso de la combinación con los siguientes fármacos, se requerir una revisión de la dosis, bien sea del itraconazol, o bien del otro medicamento, entre los cuales se mencionan los siguientes:
• Los antibióticos: claritromicina, eritromicina.
• Los medicamentos que actúan sobre el corazón y los vasos sanguíneos: digoxina, disopiramida.
• Los bloqueadores de los canales del calcio: cilostazol.
• Medicamentos que se administran por la boca, mediante inyección o inhalación para tratar asma, alergias e inflamaciones: budesonida, y dexametasona.
• Fármacos que se utilizan usualmente después de un trasplante de órganos: ciclosporina A, tacrolimus y rapamicina.
• Los inhibidores de la proteasa VIH.
• Los fármacos para tratamiento del cáncer.
• Medicamentos para el tratamiento de la ansiedad o para conciliar el sueño: buspirona, alprazolam y brotizolam.
• El medicamento para la alergia: ebastina.
• El medicamento utilizado para tratar la depresión: reboxetina.
• El fármaco usado para disminuir el colesterol: atorvastatina.
• El medicamento para tratar las migrañas: eletriptan.
• El fármaco para combatir la malaria: halofantrina.
• El medicamento para tratar la diabetes: repaglinida.
En el caso de los medicamentos usados para tratar la acidez estomacal, no se deben tomar hasta 2 horas después de tomar el itraconazol, para garantizar la asegurar la absorción de itraconazol en el cuerpo.
Propiedades farmacológicas
Descubre en este apartado, todo sobre los componentes de este fármaco, y los estudios más actuales.
Farmacodinámicas
El itraconazol es un derivado del triazólico, es eficaz frente a infecciones causadas por:
• Dermatofitos (Epidermophyton floccosum, Trichophyton spp, Microsporum spp)
• Levaduras (Candida spp, incluida C. albicans, C. glabrata, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp y C. krusei)
• Aspergillus spp
• Histoplasma spp
• Paracoccidioides brasiliensis
• Sporothrix schenckii
• Fonsecaea spp
• Clados porium spp
• Blastomyces dermatitidis
• Y otros varios tipos de levaduras y hongos.
Farmacocinética
Las investigaciones in vitro han demostrado que el itraconazol interfiere en la síntesis del ergosterol, (componente vital de la membrana celular de los hongos) en las células fúngicas. Por lo que produce un efecto antifúngico.
Farmacocinéticas
Si el tratamiento es por vial oral, la biodisponibilidad es máxima cuando las cápsulas se toman después de una comida.
En cuanto a los niveles plasmáticos pico se obtienen entre 3 y 4 horas luego de la administración oral.
En cuanto a la eliminación del plasma es bifásica, presenta una semivida terminal entre 1 a 1,5 días. Durante la administración crónica, se observó que alcanzó el estado de equilibrio entre 1 a 2 semanas.
Las concentraciones plasmáticas del estado de equilibrio de itraconazol se presentaron entre los 3 a 4 horas después de tomar el medicamento, fueron 0,4 g/ml (100 mg o.d.), 1,1 g/ml (200 mg o.d.) y 2,0 g/ml (200 mg b.i.d.).
Durante las investigaciones ,se observó que la unión a proteínas plasmáticas de itraconazol fue de 99,8%. En cuanto a las concentraciones de itraconazol en sangre, dieron como resultado el 60%, en el caso de las concentraciones plasmáticas.
En los estudios se evidenció que la absorción en tejidos queratínicos, en específico los de la piel, fue 4 veces mayor a la del plasma, y la eliminación de itraconazol se correspondió con la regeneración epidérmica.
Sin embargo, en contraposición con los niveles plasmáticos, los cuales no detectan después de 7 días tras la culminación del tratamiento, los niveles curativos en la piel continúan entre 2 a 4 semanas tras finalizar el proceso de 4 semanas.
También se ha observado niveles de itraconazol en la queratina ungueal una semana después de iniciar el tratamiento, y con permanencia aproximadamente de 6 meses, y luego de finalizar el tratamiento de 3 meses. El itraconazol igualmente está presente en el sebo y en menor proporción en el sudor.
El itraconazol se distribuye por los tejidos que son vulnerables a ataque fúngica. Se evidenció que las concentraciones en hueso, estómago, bazo, pulmón, riñón, hígado y músculo fueron de 2 o 3 veces superiores a las proporcionadas en concentraciones plasmáticas.
En el caso de los niveles terapéuticos de los tejidos vaginales se conservaron por lo menos 2 días y tras finalizar la toma del medicamento 3 días.
La excreción del medicamento por las heces es aproximadamente entre 3 a 18% de la dosis. La excreción renal del itraconazol al inicio es menor al 0,03% de la dosis. En el caso del 35% de la dosis se excreta como metabolitos a través de la orina.
Indicaciones
Es recomendable seguir las indicaciones de administración de itraconazol, indicadas por su médico tratante. En el caso de presentar dudas, consulte con el médico, evite automedicarse.
El itraconazol se debe tomar seguidamente de una comida para aprovechar su máxima absorción. En el caso de las cápsulas se deben tragar enteras y con agua.
La dosis y la duración del tratamiento dependerán del hongo así como también de la ubicación de la infección. El médico tratante realizará las indicaciones correspondientes según el caso.
Tiempo de recuperación
El efecto del fármaco no es inmediato. Específicamente en las infecciones de piel, las lesiones desaparecen en unas semanas después de culminar el tratamiento. Ya que, el medicamento elimina el hongo pero las lesiones persisten hasta crezca nueva piel.
En cuanto a las lesiones de las uñas se recuperan entre los 6 a 9 meses luego de culminar el tratamiento, esto es debido a que el fármaco elimina el hongo pero en cuanto al crecimiento de una nueva uña tarda puede tomar varios meses. Por ello, no se debe preocupar si no nota mejoría inmediata, porque los resultados del tratamiento son lentos. El itraconazol se mantiene en la uña durante varios meses y realiza su efecto.
Para las infecciones de órganos internos se requieren dosis más altas y durante un tiempo prolongado.
No interrumpa el tratamiento antes de la fecha que indicó su médico tratante ya que no logrará recuperarse completamente. Solo debe interrumpir el tratamiento cuando el médico tratante lo indique.
¿Qué hago si olvidé tomar itraconazol?
Es recomendable tomar la dosis olvidada tan pronto sea posible. Pero, si es el momento de la próxima dosis, debe obviar la dosis olvidada y seguir el tratamiento normal. No tome doble dosis para subsanar la dosis olvidada.
Contraindicaciones
Está contraindicado el itraconazol si es alérgico al fármaco o cualquiera de sus componentes. Está contraindicado tomar itraconazol y los siguientes medicamentos:
• Bepridil
• Mizolastina
• Cisaprida
• Triazolam
• Midazolam oral
• Dofetilida
• Terfenadina
• Astemizol
• Pimozida
• Simvastatina
• Lovastatina
• Levacetilmetadol
• Sertindol
• Atorvastatina
• Dronedarona
• Quinidina
• Eletriptán
• Nisoldipino
• Disopiramida
• Dabigatrán
• Alcaloides del cornezuelo del centeno (dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina y metilergometrina).
El itraconazol está contraindicado en pacientes con disfunción ventricular como insuficiencia cardíaca crónica (ICC) o con historial de ICC, a excepción que el tratamiento de la infecciones ponga en riesgo la vida del paciente.
Reacciones adversas
Todos los medicamentos pueden ocasionar reacciones adversas, sin, embargo, no todas las personas las sufren. Si observa alguna reacción adversa suspensa el tratamiento con itraconazol y consulte a su médico tratante, algunas de las reacciones adversas son las siguientes:
Urticaria, irritación severa de la piel, inflamación de la cara, labios, lengua u otras partes del cuerpo Esto representa una reacción alérgica grave. Se ha observado que ocurre a un mínimo número de personas.
Variaciones de la piel con descamación y/o urticaria con pústulas, presencia de fiebre, aparición de de ampollas en los ojos, piel, boca y genitales, escalofríos, fuerte dolor muscular. No se conoce la proporción de personas que puedan presentar esta reacción adversa.
Entumecimiento o debilidad en las extremidades y sensación de hormigueo. No se conoce la frecuencia precisa de cómo estos efectos pueden ocurrir.
Presencia de nauseas, vómitos, falta de apetito, debilidad muscular, dolor abdominal, color amarillo de la piel y también del blanco de los ojos, orina oscura, heces pálidas, caída del cabello. Estos signos reflejan un problema hepático. Se ha observado que ocurre a un mínimo número de personas.
Dificultad para respirar, piernas hinchadas, se siente fatigado, se despierta por las noches. Estos signos pueden reflejar insuficiencia cardíaca. Se ha observado que ocurre a un mínimo número de personas.
También se pueden presentar, problemas menstruales, dolor de cabeza, mareos, diarrea, gases, estreñimiento, indigestión, alteración del gusto. Estos síntomas son poco frecuentes.
Rara vez se observa hemorragia, zumbido de oídos.
De igual forma, las siguientes reacciones adversos han sido notificados, pero la frecuencia precisa no se podido identificar, por lo tanto, la frecuencia con la que ocurren se clasifica como desconocida:
• Niveles altos de triglicéridos en sangre
• Niveles bajos de potasio en sangre
• Sensibilidad de la piel a la luz.
• Problemas con la vista (visión borrosa o visión doble)
• Pérdida de audición (puede ser permanente).
• Dificultad en la erección
Embarazo
Si está esperando o sospecha estarlo no tome itraconazol al menos que su médico tratante se lo recete. De igual manera, durante el tratamiento debe tomar las medidas necesarias para no quedar embarazadas. Si se queda embarazada después de empezar el tratamiento con itraconazol, suspéndalo y comuníquese con su médico tratante.
El mismo cuidado debe tenerse si está en periodo de lactancia, es importante que consulte a su médico tratante antes de tomar este fármaco. Ya que, una cantidad de itraconazol se excreta en la leche materna. Su médico tratante podrá evaluar si los beneficios del tratamiento con itraconazol convienen ante los riesgos de mantener la lactancia.
Itraconazol y alcohol
Tomar alcohol y medicamentos es dañino. El alcohol junto a algunos fármacos, pueden ocasionar efectos secundarios como mareos, letargo o sueño. Por lo que la mezcla de estas sustancias puede incrementar estos efectos.
También puede sentir dificultades para concentrarse o para realizar actividades mecánicas.
Es importante saber que, las personas mayores, corren un riesgo mayor de sufrir efectos secundarios por las interacciones entre el medicamento y el alcohol. El proceso de envejecimiento hace que disminuya la velocidad con la que el cuerpo realiza el proceso de metabolización del alcohol, y esto hace que se mantenga por mucho más tiempo en el organismo.
Itraconazol secnidazol
Es indicado en el tratamiento de infecciones vaginales de etiología diversas, entre las cuales están:
Vulvovaginitis causada por Candida albicans
Trichomonas vaginalis
Vaginosis bacteriana por Gardnerella vaginalis, bacterias anaerobias y Mobiluncus spp.
Contraindicaciones
Entre las contraindicaciones se señala la hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, las discrasias sanguíneas y padecimientos del sistema nervioso central.
Recomendaciones al tomar itraconazol secnidazol
• Existe la probabilidad de hepatotoxicidad severa, por lo que, es necesario indicar al médico tratante si tiene algún antecedente hepático.
• Si presenta síntomas como vómito, fatiga, anorexia, náusea, dolor abdominal u orina oscura debe comunicarse con su médico tratante.
• No se indicar este medicamento en pacientes pediátricos.
• No conviene tomar este medicamento con disulfiram ni con bebidas alcohólicas, porque provoca intolerancia.
• La combinación con el fenobarbital provoca la disminución de su vida media.
• Los fármacos como la rifampicina, rifabutina y fenitoína ocasionan reducción de la biodisponibilidad del itraconazol.
• Los fármacos como el ritonavir, indinavir y la claritromicina aumentan la biodisponibilidad del itraconazol.
• No puede administrarse con midazolam, quinidina, terfenadina, triazolam, astemizol, cisaprida, simvastatina y lovastatina.
• Se debe mantener precauciones y observar los niveles plasmáticos o aparición de efectos secundarios si se administra con: rapamicina, digoxina, carbamazepina, buspirona, busulfan docetaxel y trimetrexato, dihidropiridinas, anticoagulantes orales, tracolimus, alfentanilo, alprazolam, midazolam I.V., metilprednisolona, verapamilo, ciclosporina.
• A nivel de laboratorio puede producir resultados anormalmente bajos en las enzimas hepáticas en sangre.
Embarazo
Este medicamento no está recomendado en mujeres embarazada ni en periodo de lactancia.
Reacciones adversas
Entre las reacciones adversas que pueden observarse se encuentran: vómito, pirosis, mal sabor de boca, náuseas, vértigo y gastralgias.
Itraconazole vs fluconazole
El itraconazol es eficaz para combatir diferentes infecciones fúngicas. Pero, tiene muchas interacciones con otros fármacos y efectos secundarios. Mientras que el tratamiento con fluconazole, es económico y eficaz para combatir las infecciones por hongos.
El itraconazole y fluconazole es indicado para tratar la onicomicosis que es infección contagiosa ocasionada por el hongo dermatofitos (Trichophyton rubrum y Trichophyton mentagrophytes), este tipo de hongo se alimenta de la queratina.
Este hongo hace que las uñas sufran los siguientes efectos:
• Se vuelven quebradizas.
• Las uñas se vuelven opacas.
• Pierden consistencia.
• Presentan cambio de color, las uñas se vuelven amarillentas o blanquecinas.
• Las uñas se observan estrías o grietas.
• Se observa engrosamiento de uñas.
• Presentan bordes irregulares en las uñas.
Cabe señalar que esta infección puede afectar tanto las uñas de manos como de los pies, paralelamente o por separado.
El tratamiento de esta infección se basa en un tratamiento prolongado con diversos fármacos, cuyos principios activos son terbinafina, itraconazol y fluconazole.
La terbinafina: se distribuye a través del lecho y la matriz ungueal y puede durar 10 meses en la zona afectada.
El itraconazol: entra en la uña por el lecho y la matriz ungueal. Su actuación inhibitoria se mantiene por más de 6 meses en las uñas de las manos y por 9 meses en las uñas de los pies.
El fluconazol: tiene la capacidad de distribuirse por los tejidos, permanece por más de 6 meses tanto en las uñas de las manos como en las de los pies.
El tratamiento tópico se considera en micosis superficiales por hongos oportunistas, y como complemento a tratamientos sistémicos. No es recomendable ungüento, solución o crema para hongos en las uñas ya que no se difunde bien a través de la placa ungueal.
En cambio, se opta por lacas que logran que el antifúngico esté en contacto con la uña por más tiempo. Se aplican alrededor de la uña con una diferencia de 5 mm en el contorno de la piel. Los fármacos más empleados incluyen amorolfina, ciclopirox olamina y tioconazol.
Itraconazol o terbinafina
La terbinafina es un antimicótico para combatir las dermatofitosis y las infecciones por levaduras. Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a la terbinafina, enfermedad hepáticaactiva o crónica, insuficiencia renal, neutropenia y/o inmunodeficiencia, embarazo y lactancia.
Mientras que el itraconazol presenta mayores contraindicaciones, bien sean por hipersensibilidad al itraconazol, por Insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad hepática activa o crónica, enfermedad cardíaca isquémica o valvular, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, insuficiencia renal y trastornos edematosos, el embarazo y lactancia.
Itraconazol y ketoconazol
El ketoconazol es un antimicótico azólico, de la clase imidazol. El ketoconazol es eficaz para combatir: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides spp, Candida spp, Histoplasma y Paracoccidioides. (Ver artículo: limeciclina)
Es eficaz contra los dermatofitos, pero no tanto como la terbinafina o el itraconazol.
Una de las principales diferencia está en que el itraconazol combate los mismos hongos que el ketoconazol pero es más eficaz frente a los Aspergillus.
Actualizado el 16 enero, 2020
