≡ Menu




Terlipresina: Qué es, nombre comercial, mecanismo de acción y más

Descubre todo sobre la terlipresina, utilizada para tratar de emergencia de hemorragia digestiva alta por varices esofágicas y síndrome hepatorrenal tipo 1.terlipresinaPrimero que todo, es muy importante advertirle que antes de comenzar un tratamiento con este medicamento, tiene que ponerse en manos de un especialista para que éste le realice los chequeos pertinentes para determinar que en efecto, la terlipresina, es el fármaco indicado para su condición. Recuerde que no es recomendable automedicarse, cuide su salud y deje estas decisiones en las manos de un experto.

Historia de la terlipresina

Este medicamento fue aprobado en Alemania por primera vez al comienzo de los años 80 y fue utilizado en aquellos pacientes que padecían de rupturas de varices esofágicas (HDAV). La terlipresina ha tenido una comercialización bastante amplia en Europa, Sudamérica y Asia, más que todo para ser utilizado en el tratamiento de pacientes con hemorragia digestiva alta (HDA).

Por su parte, este fármaco fue aprobado para ser usado en el tratamiento del Síndrome Hepatorrenal (SHR), es comúnmente utilizado en Francia, India, Irlanda, México, Portugal, Corea del Sur, Tailandia y España. ​ Y para el año 2009 en los EE.UU finalmente fue aprobado para tratar el Síndrome Hepatorrenal (SHR).

¿Qué es la terlipresina?

La terlipresina es un medicamento muy similar a la vasopresina, este fármaco impide la hipertensión portal ayudando a la disminución de la circulación sanguínea en los vasos sanguíneos portal. Por consiguiente, da como resultado la contracción de los músculos lisos que se encuentran en el esófago y a continuación ocurre la compresión de las venas varicosas esofágicas.

Hipertensión portal

Es un trastorno que se define como el drástico aumento de la presión sanguínea de la vena porta, esta vena es de gran calibre ya que es la que se encarga de llevar la sangre desde el intestino delgado hasta llegar al hígado, en otras palabras es la encargada de recibir toda la sangre del intestino, del bazo, del páncreas y de la vesícula biliar para luego llevarla al hígado.

Luego de ingresar en el hígado, la vena porta se separa en varias partes, en la rama derecha y la rama izquierda, para luego convertirse en muy diminutos canales que atraviesan el hígado. Por consiguiente, cuando la sangre logra salir del hígado, pasa de regreso a la circulación general, todo esto a través de la vena hepática.

Una de las principales causas de la hipertensión portal es la cirrosis, es muy comúnmente diagnosticada en los países occidentales. La cirrosis la podemos definir como una especie de cicatrización que logra distorsionar la estructura del hígado para así lograr desmejorar la función del mismo.

La cirrosis, según reportes clínicos comprobados, puede muy fácilmente provocar la distensión del abdomen, es decir, que el abdomen del paciente se vea muy hinchado, que se sienta lleno y apretado.

También puede ocasionar malestares abdominales, confusiones y sangrado en el tracto digestivo.

Los médicos especialistas basan el diagnostico de esta enfermedad en los síntomas que esta pueda ocasionar y por supuestos en los resultados de los chequeos físicos que se le practican al paciente y muchas veces también en la ecografía, la tomografía computarizada, la resonancia magnética nuclear o la biopsia hepática.

Realmente la hipertensión portal no tiene ningún tipo de síntomas, solo sus consecuencias si las tienen. En los casos en que al paciente se le acumule una gran cantidad de líquidos en el abdomen, este se afloja lo suficiente para que se note y en otras oportunidades lo bastante para que el abdomen se vea tenso y muy inflamado. Esta condición puede resultar muy incomoda y dolorosa.

A continuación le dejamos un vídeo donde nos hablan mas profundamente del la hipertensión portal, los invitamos a verlo y aprender mas.

Indicaciones clínicas

  • Tratamientos de  urgencia  de  las  hemorragias  digestivas  por  rotura  de  varices  esofagogástricas.
  • Tratamiento de urgencia   del síndrome hepatorrenal de tipo 1.

¿Para qué sirve?

La terlipresina se utiliza frecuentemente para  el tratamiento de: rupturas de varices esofágicas (HDAV) y síndromes hepáticos (SHR) tipo 1.1 representado por insuficiencia renal aguda que suele aparecer de manera espontanea en un paciente con cirrosis hepática severa y ascitis.

Varices esofágicas (HDAV)

Son venas que en ubican en la parte final del esófago, tienen a dilatarse de una manera muy anormal, por estas venas circula gran parte de la sangre que regularmente debería pasar a través del hígado. Esta dilatación se lleva a cabo debido a que el hígado enfermo dificulta el paso de la sangre. Ahora bien, el problema más importante que se encuentra cuando se está en presencia de varices esofágicas, es el riesgo de rotura. (Ver articulo: Nadolol)

Ahora bien, la rotura de las varices esofágicas suelen ocurrir cuando exista cierta presión en el interior de la variz que logra superar la resistencia que puede proporcionar su pared. A hemorragia que es causada por la rotura de varices esofágicas es comúnmente abundante y realmente puede envuelve una grave complicación, y según reportes clínicos han arrojado resultados de mortalidad del 20% a causa de estas hemorragias.

Es bueno saber que no todos los pacientes que sufren de varices esofágicas tienden a sangrar. El riesgo de sufrir de una hemorragia depende del tamaño de la varices, mientras más grande sea la presión de la sangre que se encuentra en el interior y mientras más fina será su pared. Cabe destacar que las probabilidades de sufrir un sangrado son extremadamente mayor en aquellos pacientes que padecen de enfermedad hepática.terlipresinaCuando estamos en presencia del cuadro clínico de las varices esofagicas, a menudo se notará que no presentan síntomas, pero entre algunas afecciones que puede sentir el paciente tenemos: ardor o dolor en el epigastrio, que será ocasionado por nauseas, mareos, entre otros. Podemos mencionar acá el caso del reflujo que genera ciertos síntomas como el sangrado recurrente, que puede estar atado al dolor o acidez.

El crecimiento de las varices esofágicas se dan de manera progresiva. Según las  estadísticas que se han realizado en una población de pacientes con cirrosis, se ha determinado que muy cerca de la mitad de ellos padecen de varices en el momento del diagnóstico, en cambio aquellos que al momento del diagnóstico de la cirrosis no tienen varices, pues las desarrollan al cabo de un año.

Síntomas

Como hemos mencionado anteriormente las varices esofágicas normalmente no generan ningún tipo de signos en cuanto a síntomas, solo cuando ocurre el sangrado. Ahora bien, a continuación detallamos cuales con los signos y los síntomas que se presentan cuando se está en presencia de varices esofágicas sangrantes:

  • Vómitos y una considerable cantidad de sangre en el vómito
  • Heces negras, viscosas o con sangre
  • Aturdimiento
  • Pérdida del conocimiento (en casos graves)

terlipresina

Causas

Entre las causas más predominantes de varices esofágicas se incluyen:

Cicatrización hepática aguda conocida como cirrosis. Tenemos en este punto que algunas enfermedades hepáticas pueden ocasionar esta enfermedad, como por ejemplo: la infección por hepatitis, enfermedad hepática alcohólica, hígado graso, y trastorno de las vías biliares.

Coágulo sanguíneo conocida como trombosis. La formación de un coágulo sanguíneo en la vena porta o en una vena que alimenta a la vena porta (vena esplénica) puede traer como consecuencia la formación de várices esofágicas.

Parasitosis. La esquistosomiasis es una parasitosis, es una enfermedad que se encuentra originalmente en algunas zonas de África, América del Sur, El Caribe, Medio Oriente y el Sudeste Asiático. Este parásito muy fácilmente puede dañar el hígado, así como también los pulmones, el intestino y la vejiga.

Prevención

Lamentablemente en la  actualidad, no existe ningún tipo de tratamiento para combatir la aparición de varices esofágicas en personas que padecen de cirrosis. Los medicamentos betabloqueantes son extremadamente eficaces para evitar el sangrado en muchos pacientes que padecen de varices esofágicas, pero aun así no pueden prevenir que se formen.

A continuación les dejamos el siguiente vídeo, para que lo vean y conozcan un poco mas sobre este tema que es bastante interesante, ya que es una enfermedad que afecta a personas adultos y algunos niños, el mayor porcentaje se puede encontrar en hombres y mujeres por la gran cantidad de consumo de alcohol.

Síndromes hepáticos (SHR) tipo 1.1

El Síndrome hepático (SHR) se define como una enfermedad altamente reversible que afecta a los pacientes que padecen de cirrosis, ascitis e insuficiencia hepática, consiste en una alteración de la función renal, también por alteraciones señaladas de la función cardiovascular y de la activación del sistema nervioso simpático, así como también del eje renina angiotensina aldosterona. Según los especialistas este síndrome perfectamente puede aparecer de manera muy espontanea.

Esta insuficiencia renal tiende a desarrollarse muy rápidamente. En los casos en los que no se ha administrado el tratamiento, esta insuficiencia renal ha avanzado a pasos agigantados hasta llegar a valores de creatinina superiores a 5mg/dL. Ahora bien, según las estadísticas indican que solo 2 tercios aproximadamente de los pacientes que sufren de esta enfermedad presentan hiponatremia hipervolémica.

Por otro lado, tenemos que tratamiento final para el Síndrome hepático (SHR) es el trasplante hepático. Ahora bien, en los últimos años muchos expertos han podido demostrar que si se le administra al paciente vasoconstrictores o se le coloca derivaciones portosistémicas, son altamente eficaces para contrarrestar el Síndrome hepático.terlipresinaPor consiguiente, tenemos que el riesgo que se corre de sufrir de SHR dentro del contexto de una peritonitis bacteriana espontánea puede evitarse si se administra albúmina en combinación a los antibióticos correspondientes y para aquellos casos en los que se está en presencia de una hepatitis alcohólica aguda grave se debe administrar pentoxifilina.

Síntomas

Por aquí tenemos que a los síntomas de la insuficiencia hepática, se le suman todos aquellos de la insuficiencia renal:

terlipresina

  • Ictericia
  • Náuseas
  • Emesis
  • Disminución de la diuresis
  • Distensión abdominal
  • Confusión
  • Delirio
  • Demencia
  • Orina turbia
  • Aumento de peso corporal
  • Movimientos musculares toscos y/o espasmódicos

Causas

Generalmente el síndrome hepatorrenal se presenta cuando los riñones dejan de funcionar normalmente en los pacientes que tiene síntomas hepáticos muy graves. La orina se elimina en menor cantidades del cuerpo, esto trae como consecuencia que todos aquellos productos que son de desecho y que están contenidos de nitrógeno se aglomeren en el torrente sanguíneo.

Este trastorno suele atacar a 1 de cada 10 pacientes que se encuentran afectados por la insuficiencia hepática, y resultan en insuficiencia renal las personas que con:

  • Insuficiencia hepática aguda
  • Hepatitis alcohólica
  • Cirrosis
  • Líquido abdominal infectado

Prevención

Si cuidamos nuestro hígado como debe ser podemos reducir los riesgos de padecer insuficiencia hepática.

Si eres una persona que consume alcohol, lo recomendable es hacerlo con moderación, debes limitar la cantidad de alcohol que ingieres, puede ser una copa al día para las mujeres de todas las edades y de los hombres que sean mayores de 65 años, la ingesta debe ser hasta 2 copas al día para los hombres que sean mucho mas jóvenes.

Es aconsejable que sigas todas y cada una de las instrucciones de los fármacos. En los casos de las personas que utilizan el paracetamol o cualquier otro medicamento, debe revisar su situación para conocer cuál será la dosis más adecuada y no debe tomar más que la indicada por el médico especialista. Para las personas que ya padecen de una enfermedad hepática deben preguntar a su médico si es seguro tomar paracetamol en cualquier cantidad.terlipresinaDebe estar pendiente de las vacunas, en los casos de las personas que han sufrido de una enfermedad hepática crónica o tienen algún historial de haber tenido hepatitis de cualquier tipo, o en otros casos tener una alta probabilidad de ser contagiado de hepatitis, debe consultar su médico de confianza para que le pueda facilitar la vacuna contra la hepatitis B, también es bueno de que este enterado de que existe una vacuna para hepatitis A.

Y por último, le recomendamos que intente mantener un peso saludable, debido a que la obesidad puede ocasionar una afección que es conocida como «enfermedad por hígado graso no alcohólico» que consiste en tener hígado graso, hepatitis y cirrosis.

Nombres comerciales

  • Glypressin®,
  • Glypressine®,
  • Remestyp®,
  • Glycylpressin®,
  • Glipressina® (Ferring Pharmaceuticals),
  • Teri® (Salud Biotech),
  • Teriss® (Ciencias de la Vida Integra),
  • Terlinis® (Neiss),
  • Haemopressin® (IS Pharma, Meduna )
  • Stemflova® (IS Pharmaceuticals),
  • Terlipressine Sun® (Sun Pharma),
  • Variquel® (Hospira y otros).

Presentacion y composición

La terlipresina se puede encontrar en una caja que contiene un frasco ámpula con una mg de Acetato de terlipresina liofilizado, lo que equivale  a 0.86 mg de terlipresina y una ampolleta con 5 ml de diluyente, esta ampolleta contiene 45 mg de cloruro de sodio y un agua inyectable cbp 5 ml y cada ml contiene 0.2 mg de acetato de terlipresina e instructivo anexo.

También se puede encontrar la caja que contiene 5 frascos ámpula con 1 mg de Acetato de terlipresina liofilizado y 5 ampolletas con 5 ml de diluyente e instructivo anexo.

Mecanismo de acción

Después de que la terlipresina es administrada vía intravenosa, es transformada por una serie de acciones de las enzimas en el agente de lisina vasopresina activa. La manera en la que la terlipresina se metaboliza arroja como resultado una liberación gradual de la vasopresina, lo cual ocasiona una reducción del diámetro (vasoconstricción) en los vasos sanguíneos, lo cual tiende a irrigar los órganos abdominales (esplácnicos).terlipresinaLo mencionado anteriormente da como resultado una enorme resistencia al flujo sanguíneo intestinal, así como también a la disminución de la presión en la vena porta. Por consiguiente, este medicamento logra disminuir la hipertensión portal y causa la vaso constricción en el territorio esplácnico, lo cual ocasiona que los músculos del esófago se contraigan y que se cree la compresión de las varices esofágicas.

La terlipresina tiende a liberar la concentración de lisina vasopresina, la misma se logra mantener en el margen de los niveles terapéuticos por un periodo aproximado de 4 a 6 horas. Y por otra parte, está comprobado que este medicamento solo cuenta con el 3% de la acción antidiurética de la vasopresina natural, esto significa que esta acción es irrelevante si se analiza desde el punto de vista clínico.

terlipresina

Los pacientes que utilizan la terlipresina, tienden a sentir el efecto retardado en la presión arterial durante un periodo de 2 a 4 horas, es decir, que existe una pequeña alteración de la presión arterial.

Vale la pena destacar que este medicamento no tiene ningún tipo de efecto dañino para el corazón, aunque se administren sus dosis más altas.

Es muy poco frecuente que se observen arritmias, bradicardia e insuficiencia cardíacas. Por otra parte, los pacientes que tengan un tratamiento con la terlipresina se puede observar que la circulación de la sangre que se encuentra en el útero tiende a reducirse considerablemente, así como también puede producir la disminución de la circulación sanguínea de la piel, lo que ocasiona tez pálida en el cuerpo y en la cara de paciente.

Farmacocinética

  • Este medicamento es considerada biológicamente inactiva.
  • Tiende a comportarse como una prohormona (molécula precursora de una hormona) en el organismo del paciente, esto se debe a la acción de  las  peptidasas circulantes  y de los titulares que cortan o dividen los  radicales  glicilo, que se encuentran ubicados en el extremo terminal del péptico que libera la lisina vasopresina, la cual es la hormona biológicamente activa.
  • Está comprobado que la concentración plasmática llega a ser completa a los 5 minutos luego de haberse aplicado la inyección. Así como también que las concentraciones estimadas de lisina vasopresina logran mostrarse al principio en el plasma, aproximadamente luego de los 30 minutos en que fue aplicada la inyección de terlipresina.

terlipresina

  • Luego de pasar 30 minutos se obtiene un pico de concentración en un lapso de 60 a 120 minutos aproximadamente. Según estudios realizados, indica que la media vida de este medicamento es de 40 minutos.
  • El aclaramiento plasmático que consiste en un parámetro farmacocinético que ayuda a cuantificar la capacidad que tiene un órgano o varios de órganos para eliminar la terlipresina,  es  de aproximadamente  9  ml / kg  por  minuto  y  con referencia al volumen  de  distribución  es  de  0,5  l/kg.
  • Por último, pero no menos importante, la eliminación es producida a través de la orina.

Dosis y vía de administración

Recuerden que solo el médico especialista es el único que le puede indicar la dosis correcta, luego de una evaluación previa, no se tome a la ligera estas recomendaciones. Ahora bien, a continuación veremos cuáles son las dosis que son frecuentemente indicadas según el trastorno que el paciente padezca.

Sangrado de Várices Esofágicas

La administración de debe realizar a través de una inyección intravenosa a una velocidad rápida de 2 mg de acetato de terlipresina, lo cual es equivalente a 1.7 mg de terlipresina, esta dosis debe ser administrada cada 4 horas. Una vez que se haya controlado el sangrad, el tratamiento debe mantenerse pasadas 24 horas o por un periodo de tiempo máximo de 48 horas.

Luego de que haya sido suministrada la inyección inicial, deben administrarse dosis subsecuentes, estas puede ser disminuidas a 1 mg cada 4 horas, normalmente esta indicación son para los pacientes que tienen un peso corporal menor a 50 kg o cuando se hayan presentado efectos secundarios.

Según el consenso del quinto congreso de Baveno, que se llevó a cabo en el año 2010, recomendaron el uso de este medicamento hasta 5 días.terlipresina

Síndrome Hepatorrenal tipo 1

La dosis adecuada debe ser de 3 a 4 mg de acetato de terlipresina, que equivale a 2.55-3.4 mg de terlipresina, esta dosis debe ser colocada cada 24 horas puede ser dividida en 3 o 4 administraciones. En los casos que se observe que han trascurridos 3 días de tratamiento y aun no se esté en presencia de la reducción de creatinina sérica, lo recomendable es suspender inmediatamente el tratamiento de terlipresina.

Es muchos otros casos, lo aconsejable es continuar con el tratamiento de este fármaco hasta que se pueda obtener una concentración sérica de creatinina menor a 130 µmol/litro o una reducción de por lo menos el 30% de su concentración sérica, esto en relación a los valores que fueron tomados en el momento en que se le diagnosticó el síndrome hepatorrenal al paciente. Comúnmente el tratamiento estándar tiene una duración aproximada de 10 días.

Contraindicaciones y precauciones

terlipresina

  • Hipersensibilidad a la terlipresina o a alguno de los componentes que la conforman
  • En los casos de mujeres embarazas
  • Shock séptico
  • Pacientes que padezcan de insuficiencia renal crónica, con asma, insuficiencia respiratoria
  • En pacientes que superen los 70 años en edad
  • Hipertensión venosa periférica u obesidad mórbida, existe mayor riesgo de isquemia y necrosis cutánea.
  • Se debe monitorear la función cardiovascular, los parámetros hematológicos y electrolitos.
  • Precaución con los pacientes con antecedente de prolongación del intervalo QT (se define como la medida del tiempo en el electrocardiograma que va entre el comienzo de la onda Q y el final de la onda T)

Efectos secundarios

Los posibles efectos secundarios que pueda ocasionar la ingesta de este medicamento son los siguientes:

  • Aumento de la presión sanguínea
  • Cefalea
  • Dolor abdominal
  • Náusea
  • Diarrea
  • Palidez
  • Cianosis
  • Isquemia periférica.

Embarazo y lactancia

En definitiva la ingesta de este medicamento cuando la mujer se encuentra en periodo de gestación está altamente contraindicada, debido a que la terlipresina durante el tratamiento puede ocasionar contracciones uterinas, así como también puede producir la elevación de la presión intrauterina, pero a su vez puede causar una caída del flujo sanguíneo en el útero, así que es de suma importancia que tenga que en cuenta que la terlipresina puede ocasionar serios efectos adversos en el embarazo y por supuesto el bebé.

Se ha realizado muchos estudios en base a este tema, para comprobar los efectos que tiene este medicamento se utilizaron conejos y estos durante el experimento, tuvieron abortos espontáneos y malformaciones en el feto, todo esto luego de utilizar la terlipresina como tratamiento.terlipresinaEn cuanto al tema de la lactancia, lamentablemente no se conoce mucha información acerca del traspaso de este medicamento hacia la leche materna. Aunque debido a la poca documentación que existe no se debe descartar un posible riesgo para el lactante. La decisión sobre la indicación de este fármaco y por ende la suspensión de lactancia va a depender única y exclusivamente del médico.

Será el profesional que evalúe muy bien los beneficios de la lactancia del bebé versus los beneficios que pueda traerle a la madre y al bebé tener un tratamiento con la terlipresina.

Interacción con otros medicamentos

Primero que todo es válido acotar que este medicamento eleva considerablemente el efecto hipotensivo de los betabloqueantes no selectivos que se encuentran en la vena portal.

Por otro lado la disminución de la frecuencia cardíaca y del gasto cardíaco que es ocasionado por el tratamiento con la terlipresina muchos expertos la atribuyen al impedimento de la actividad reflexogénica del corazón que pasa a través del nervio vago que a su vez es causado por el incremento de presión sanguínea.terlipresinaEn los casos que este medicamento se llegue a ingerir en combinación con otros fármacos que son utilizados para inducir bradicardia, como por ejemplo el propofol o sufentanil, puede ocasionar una bradicardia bastante agresiva.

La terlipresina también puede generar arritmias ventriculares, así que se debe tener extrema precaución al utilizar este medicamento en combinación a fármacos pueden prolongar el intervalo QT, como por ejemplo los antiarritmicos de clase IA y III, eritromicina, algunos antihistamínicos y otros antidepresivos tricíclicos.

Por otro lado, algunos diuréticos en combinación a la terlipresina pueden provocar hipopotasemia o hipomagnesemia, la cual consiste en un trastorno electrolítico en el cual se puede presentar un nivel muy bajo de magnesio en la sangre.

Dejar Comentario