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Descubre todo sobre el medicamento teicoplanina y más

Teicoplanina es un antibiótico  para tratar infecciones bacteriana descubra todo sobre este medicamento y más información que debemos leer.

¿Qué es?

La teicoplanina es un antibiótico que posee una propiedad llamado teicoplanina, y que es usada para tratar infecciones graves, particularmente en aquellos pacientes que son alérgicos a las penicilinas y sus derivados. Su función es el matar las bacterias que originan infecciones en su cuerpo. Es un antibiótico que pertenece a la familia de los glucopéptidos.

La teicoplanina es un antibiótico con estructura gluco peptídica, producido por el Actinoplanes Teichomice Tycus. Es activo contra bacterias gram positivas, aeróbicas y anaeróbicas, que suelen ser resistentes a diversos agentes antimicrobianos del grupo de los betalactámicos a los macrólidos, a las tetraciclinas o al cotrimoxazol.

Este glicopeptídico está compuesto por una mezcla de seis elementos estrechamente relacionados. Uno de ellos tiene un hidrógeno terminal en su oxigeno, los otro cinco tienen un radical ya sea de ácido decanoico o ácido nonanoico. Principales diferenciados por un resto de ácido graso específico, de muy parecida actividad biológica y polaridad a uno o más productos de hidrólisis polar.

Este medicamento es rápido y se absorbe extensamente en el musculo y en la cavidad peritoneal.  No obstante, la absorción en el tracto digestivo es pobre después de la administración intravenosa, la disposición cinética es mejor estudiada por una ecuación tri exponencial. La mayor parte del fármaco se excreta sin cambios por filtración glomerular.

Las vidas medias de las fases primera, segunda y terminal son de 10 minutos, 10 horas y 87 horas respectivamente.  El volumen de distribución es de 0.089 L/kg. La depuración es de 0.0114 L/h/kg, y la depuración renal es de 0.083 L/h/kg.

La teicoplanina se une en un alto porcentaje a la albúmina fracción no unida es igual 0.1 al igual que a los tejidos.

Nombre Comercial

Targocid

Farmacocinética

La farmacocinética es lineal sobre un amplio intervalo de dosificación 2-26 mg/kg. Las diferencias menores en la farmacocinética de los componentes de la teicoplanina, pueden deberse a diferencias en la polifilia.

La teicoplanina se ejecuta lentamente y pobremente al líquido cefalorraquídeo, pero es efectiva en suministrar el liquido sinovial, pleural y tejidos blandos.

Para qué sirve

Es activo contra estafilococo, resistente o susceptible a meticilina, y su concentración inhibidora es menor a 4 la cual es aún menor a 0.25 contra listeria monocytogenes; y cocos anaerobios grampositivos es aún menor contra streptococcus  viridans.

La teicoplanina se usa en adultos y niños (incluidos los bebés recién nacidos) para tratar infecciones bacterianas de:

  • La piel y debajo de la piel  a veces llamada tejido blando.
  • Los huesos y las articulaciones.
  • El pulmón.
  • El tracto urinario.
  • El corazón  a veces se llama endocarditis.
  • La pared abdominal – peritonitis.
  • La sangre, cuando es causada por cualquiera de las afecciones enumeradas anteriormente, la teicoplanina se puede utilizar para el tratamiento de algunas infecciones ocacionadas por bacterias Clostridium difficile en el intestino. Para ello, la solución se toma por vía oral.

Es un complejo antibiótico obtenido de cultivos de Actinoplanes teichomyceticus, o la misma sustancia producida por otros medios.

Mecanismo de Acción

Es un inhibidor de la síntesis de la pared celular y solo tiene actividad bactericida contra cepas susceptibles, en bacterias grampositivas, excepto en enterococos.

Resistencia

Los microorganismos resistentes a la vancomicina, como lactobacillus y leuconoscop, así como algunas cepas de estafilococo coagulasa positiva y negativa. Algunos enterococos también son resistentes a teicoplanina, el mecanismo de la resistencia no ha sido totalmente aclarado, pero se puede inducir en cepas previamente susceptibles.

El fenotipo van A de enterococos, resistentes a vancomicina, ocasionan cierta resistencia a la teicoplanina lo que altera el blanco en la pared celular, lo que impide la unión de la teicoplanina. No obstante, los enterococos van B resistentes a vancomicina no son resistentes a la teicoplanina .

Administración

Se administra por inyección intramuscular. Su unión a proteínas plasmáticas es de 90% a 95%, y su vida media de eliminación es de 4 días aproximadamente. Se elimina por vía renal, y requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia.

En los anúricos se administra una dosis cada semana, con monitoreo de concentraciones plasmáticas. Estas se deben mantener entre 15 y 20 ug/ml, para obtener eficacia terapéutica. (Ver articulo amantadina)

La solución reconstituida se puede inyectar directamente o, alternativamente, se puede diluir más.
La inyección se administrará como un bolo durante 3 a 5 minutos o como una infusión de 30 minutos.
Solo la infusión debe administrarse en bebés desde el nacimiento hasta la edad de 2 meses.
La solución reconstituida también se puede administrar por vía oral.

Preparación de la solución

  • Inyecte lentamente todo el contenido del disolvente suministrado en el vial del polvo.
  • Enrolle suavemente el vial entre las manos, hasta que el polvo esté completamente disuelto. Si la solución se vuelve espumosa, debe dejarse reposar durante unos 15 minutos. Sólo se deben usar soluciones claras y amarillentas.

Las soluciones reconstituidas tienen 100 mg de teicoplanina en 1,5 ml, 200 mg en 3,0 ml y 400 mg en 3,0 ml.

La solución final es isotónica con plasma y tiene un pH de 7.2-7.8 de contenido nominal de teicoplanina.

Polvo de Volemen vial 8ml, 10 ml, 22 ml extraíble de la ampolla Volumen de disolvente para reconstitución 1.8 ml, 3.2 ml, 3.2 ml.

Volumen que contiene la dosis nominal de teicoplanina (extraída con una jeringa de 5 ml y una aguja de 23 G) 1.5 ml, 3.0 ml, 3.0 ml.

Teicoplanina se puede administrar en las siguientes soluciones de infusión:

  • Cloruro de sodio 9 mg / ml (0.9%)
  • Solución de Ringer
  • Solución de Hartmanns (solución compuesta de lactato de sodio)
  • Inyección de dextrosa al 5%
  • 0.18% de cloruro de sodio y 4% de solución de glucosa.
  • Solución de diálisis peritoneal, que contiene 1.36% o 3.86% de solución de glucosa. Período de validez de la solución reconstituida y el medicamento diluido: la estabilidad química y física en uso de la solución reconstituida y el medicamento diluido preparado como se recomienda se ha demostrado durante 24 horas a una temperatura de 2 a 8 ° C.

Desde un punto de vista microbiológico, el medicamento debe usarse inmediatamente. Si no se utiliza en un corto de  periodo tiempo, los tiempos de almacenamiento y las condiciones de uso antes de su uso recaen en el usuario y normalmente no serían más de 24 horas, a una temperatura de 2 a 8 ° C.

Dosis

Este medicamento permite su aplicación una sola vez al día, debido a las rápidas y adecuadas concentraciones plasmáticas. Hay dosis que son llamadas dosis de mantenimiento estas se pueden llegar a disminuir en pacientes de la tercera edad o con pobre función renal, en sujetos que se encuentran en programas de diálisis peritoneal ambulatoria continua. Este fármaco ha demostrado ser eficaz igual que para aquellos pacientes que están hemodiálisis.

Adultos y niños (a partir de 12 años) sin problemas renales

Infecciones de la piel y tejidos blandos, pulmones y tracto urinario

  • Dosis de inicio (para las tres primeras dosis): 400 mg (esto equivale a 6 mg por cada kilogramo de
    peso corporal ), administrado cada 12 horas, mediante inyección en una vena o músculo.
  • Dosis de mantenimiento: 400 mg lo que equivale un estimado de 6 mg por cada dosis. Esta cantidad se administra por cada kilogramo de peso corporal y es dado una vez a día, mediante inyección en una vena o músculo.

Infecciones óseas y articulares, e infecciones cardíacas

  • Dosis inicial (para las primeras 3 a cinco 5): 800 mg lo que equivale un estimado de 12 mg por cada kilogramo
    de peso corporal, y es administrado cada 12 horas por inyección en una vena o músculo.

  • Mantenimiento dosis: 800 mg lo que equivale a unos doce mg por cada kilogramo de peso corporal, y se suministra una vez al día mediante inyección en una vena o músculo.

Infección causada por bacterias

  • La dosis recomendada es de 100 a 200 mg por vía oral, dos veces al día durante 7 a 14 días.

Adultos y pacientes ancianos con problemas de riñón :

  • Si tiene problemas de riñón, generalmente deberá reducir su dosis después del cuarto día de tratamiento:
  • Para las personas con problemas renales leves y moderados: la dosis de mantenimiento se utiliza cada
    2 días, o la mitad de la dosis de mantenimiento se administrará una vez al día.
  • Para las personas con problemas renales graves o en hemodiálisis: la dosis de mantenimiento se administrará cada tres días, o una tercera parte de la dosis de mantenimiento se administrará una vez al día.

Peritonitis para pacientes en diálisis peritoneal

  • La dosis inicial es de 6 mg por cada kilogramo de peso corporal, como una inyección única en una vena, seguida de:

Semana uno: 20 mg / L en cada bolsa de diálisis • semana dos: 20 mg / L en cualquier otra bolsa de diálisis.

Semana tres: 20 mg / L en la bolsa de diálisis durante la noche.

Bebés (desde el nacimiento hasta la edad de 2 meses):

  • Dosis de inicio (el primer día): 16 mg por cada kilogramo de peso corporal, como una infusión a través de un goteo en una vena.
  • Dosis de mantenimiento: 8 mg por cada kilogramo de peso corporal, administrado una vez al día, como una infusión a través de un goteo en una vena.

Contraindicaciones

No use teicoplanina si: es hipersensible a la teicoplanina o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento.

Precauciones

Hable con su médico, farmacéutico o enfermero antes de que le administren teicoplanina si:

  • es alérgico a un antibiótico llamado vancomicina.
  • Si tiene un enrojecimiento de la parte superior de su cuerpo (síndrome del hombre rojo)
  • Si presenta una disminución en recuento de plaquetas (trombocitopenia)
  • Comuniquele a su médico si tiene problemas renales.
  • Está tomando otros medicamentos que pueden causar problemas de audición y / o problemas renales. Puede que su médico realice pruebas periódicas para verificar si su sangre, riñones y / o hígado funcionan correctamente. Si alguna de las situaciones anteriores se aplica a usted (o no está seguro), hable con su médico, farmacéutico o enfermero antes de que le administren teicoplanina.

teicoplanina

Durante el tratamiento, es posible que se realicen pruebas para revisar sus riñones y / o su audición. Esto es más probable si:

  • Si su tratamiento durará por mucho tiempo
  • Padece de un problema renal
  •  Está tomando o puede tomar otros medicamentos que pueden afectar su sistema nervioso, riñones o audición.

Se recomienda tener extremo cuidado, ya que en los pacientes que se le suministra este medicamento por un largo periodo pueden originar que las bacterias que no se ven afectadas por el antibiótico pueden crecer más de lo normal. Por eso la importancia de los chequeos médicos regulares

Este fármaco está sujeto a seguimiento adicional. Esto permitirá una rápida identificación de nueva información de seguridad, puede ayudar informando cualquier efecto secundario que pueda tener a su médico.

  • Si tiene preguntas, consulte a su médico especialista o al personal de salud.
  • Si siente efectos secundarios, hable con su médico, farmacéutico o enfermero. Esto incluye los posibles efectos secundarios que no figuran en este artículo.

Interacciones y teicoplanina

Cuando la endocarditis es por enterococos, el efecto bacteriostático de la teicoplanina se convierte en bactericida por acción sinérgica con la gentamicina. Si es utilizado por medio de venoclisis, en solución deben ser por separado la teicoplanina y el aminoglucósido.

Informe a su médico si está tomando, ha tomado recientemente o podría ingerir otros medicamentos. Esto se debe a que la teicoplanina puede afectar la forma en que funcionan otros medicamentos. Así mismo, algunos medicamentos pueden afectar la forma en que funciona la teicoplanina. (Ver articulo rimantadina)

Siempre informe a su médico o especialista de salud si está tomando los siguientes medicamentos:

  •  Aminoglucósidos, debido a que no se debe juntar con teicoplanina en la misma inyección, debido a que pueden causar problemas de audición y / o problemas renales.
  • Anfotericina B: un medicamento que trata las infecciones por hongos, que pueden causar problemas de audición y / o problemas renales.
  • Ciclosporina: Un fármaco que tiene efectos sobre el sistema inmunológico, y que puede causar problemas de audición y / o riñones
  • Cisplatino: un medicamento que trata tumores malignos que pueden causar problemas de audición y / o riñones
  • Tabletas de agua (como furosemide): También llamada ‘diuréticos’ que pueden causar problemas de audición y / o problemas renales. Si alguna de las situaciones anteriores se aplica a usted (o si no está seguro), hable con su médico, farmacéutico o enfermero antes de recibir teicoplanina.

Si alguna de las situaciones anteriores se aplica a usted (o si no está seguro), hable con su médico, antes de recibir teicoplanina.

Embarazo

Si está embarazada o cree que podría estar embarazada, si planea tener un bebé, consulte a su médico antes de recibir este medicamento. Ellos decidirán si se le administra o no este medicamento durante el embarazo. Puede haber un riesgo potencial de problemas en el oído interno y los riñones.

Lactancia y Fertilidad

Se debe informar al especialista que lo está tratando antes de que le administre el medicamento si usted está amamantando. Sera el quien decidirá después de evaluar su caso si puede o no continuar amamantando mientras se le administra teicoplanina. Los estudios en reproducción animal no han evidenciado problemas de fertilidad.

Conducir

Teicoplanina contiene Teicoplanina sódica, 100 mg. Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio, (23 mg) por vial y está esencialmente «libre de sodio» y en gramos serían 200 mg, 400 mg.

Este fármaco posee 1,0 mmol (o 24 mg) de sodio por dosis,por lo que debe ser tomado en consideración para pacientes con una dieta controlada de sodio. Es posible que tenga dolores de cabeza o mareos mientras recibe tratamiento con teicoplanina. Si esto sucede, se recomienda no conduzca, no utilice herramientas y no use máquinas.

Estudios

Conociendo las características de este medicamento se llevó a cabo un estudio. En 20 pacientes con  infecciones de vías respiratorias bajas, articulares, de tejidos blandos y osteomielitis, y que fueron originadas por patógenos grampositivos, principalmente staphylococcus y enterococcus.

Se determinó que el estudio se interrumpiría ante uno o varias de las siguientes condiciones: Aislamiento de patógenos no susceptibles a la teicoplanina:

  • Presencia de uno o varios patógenos resistentes
  • Por opinión de los investigadores
  • También por no encontrar respuesta favorable a las 72 horas de iniciado el tratamiento
  • Los estudios bacteriológicos fueron positivos y el patógeno no susceptible al fármaco en estudio. Por presentar una o varias reacciones adversas al fármaco.

Las formas de aplicación de este medicamento en los pacientes, fueron por infusión diluyendo la formula reconstituida en 100ml de solución fisiológica. A todos los pacientes se les inicio el tratamiento, mediante la administración de infusión de 25 a 30 minutos durante 72 a 96 horas. Posteriormente por vía directa durante 60 a 120 segundos, y dependiendo de la evolución en algunos pacientes, se aplicó por vía IM.

Diariamente se le realizo evaluación clínica y se anotó en la historia clínica, anotando los datos de su evolución.  Las respuestas clínicas fueron:

  1. Curación clínica: Los  signos de inflamación e infección, se atenuaron al término del tratamiento.
  2. Mejoría: Disminución notable de los síntomas y signos durante el ciclo de tratamiento, pero sin evidencia de curación.
  3. Recurrencia: Mejoría original de los signos y síntomas  de la infección, con recrudescencia de la sintomatología original, atribuida a la infección después del tratamiento.

Reacciones adversas

Las reacciones adversa fueron divididas en sistemáticas y locales. Entre las primeras se consideraron: flebitis y dolor durante la administración principalmente por vía IM.

Entre las sistemáticas se evaluaron: Perdida de la audición de los sonidos agudos, prurito, eritema, fiebre, alteraciones gastrointestinales, aumento de la frecuencia cardíaca, náuseas y vomito. Así como la elevación de la bilirrubina, urea,  aspartato amino transferasa.

Se han señalado otros eventos no específicos, como taquicardia, dolor de cabeza, temblor y diarrea.  Puede ocurrir elevación transitoria de las enzimas hepáticas.

Efectos adversos

Lo más importante es resaltar que en estos estudios se mostraron pocos efectos adversos.  Los principales efectos adversos detectados en pacientes que recibieron administración de este medicamento, fueron incidencia entre 0.07 % y 1.0 % respecto a la reacción anafilactoide  y de 4.7% para cambios en las pruebas de laboratorio. También los especialistas observaron alteraciones hematológicas en el 2.2% de los casos.

teicoplanina

Nefrotoxicidad en el 0.35%,  Ototoxicidad en el 0.28%, evento de hipersensibilidad en el 5.0%. Así mismo, como broncoespasmos en el 0.21% de los casos, leucopenia y neutropenia han sido asociadas al empleo del medicamento.

La teicoplanina produce cambios profundos en la pared celular de Staphylococcus áureos, a cual se han encontrado uniformemente engrosada. Este daño estructural ha sido atribuido a la acción del medicamento, sobre la polimerización del proteoglicano, pero no sobre el ácido nucleico ni la síntesis de proteínas.

Lo cual indica que el efecto sobre la pared, se debe a la acumulación a este nivel del proteoglucano precursor soluble continuamente producido en célula.

Este mecanismo de acción, sumado a su demostrado efecto de penetración al macrófago  y a su buen perfil farmacocinético, pueden ser las cualidades que ofrece la teicoplanina.

Conclusiones

El estudio dio como resultado de 20 pacientes, los cuales de estos el 55% al sexo masculino y el resto al sexo femenino, sufrieron infecciones en los huesos y articulaciones en el 30 % de los casos y piel y tejidos blandos en el 65% y vías respiratorias bajas el 10%.

La Teicoplanina es un medicamento actualmente introducido en el mercado, tiene una estructura relacionada con la vancomicina pero su vida media es mucho más largo lo que permite administrala por vía IV, y por vía IM una sola vez al día.

En este estudio, se pudo observar que la teicoplanina tuvo una excelente eficacia que se tradujo en una buena y rápida respuesta clínica; con un porcentaje de erradicación bacteriológica también muy elevado. Incluso el suministro de este medicamento es una buena opción en el tratamiento de este tipo de infecciones.

En otro estudio abierto realizado en 219 pacientes hospitalizados, se trataron con dosis iniciales de 400 a 800 mg y posteriormente con 200 mg. La muestra obtenida reflejo una alta eficacia clínica del medicamento en el 86.9% de los caso, y erradicación bacteriológica en el 85.1%, aclarándose que las dosis utilizadas en estos casos fueron de 400 mg iniciales y 200 mg subsecuentes. Con esta dosificación se obtuvo porcentajes superiores.

Dosis superiores de este medicamento, podrían disminuir en forma moderada la degranulación de los neutrófilos de manera similar a lo que ocurre con la vancomicina.

Otras indicaciones en las cuales se ha suministrado también este medicamento, son para tratar infecciones por grampositivos y en las que se han observado resultados satisfactorios incluyen: Pacientes con peritonitis con diálisis peritoneal, ancianos y pediátricos. (Ver articulo carbetocina)

Teicoplanina y Vancomicina

La vancomicina y la teicoplanina son glicopéptidos.  Su mecanismo de acción, es que actúan en un paso previo y diferente a los betalactámicos e inhibe la síntesis del peptidoglicano a nivel de la polimerización. También altera la permeabilidad de la membrana citoplasmática, y su eficacia contra los protoplastos inhibe la síntesis ARN.

No siempre hay resistencia cruzada entre vancomicina y la teicoplanina. Se han encontrado cepas de estafilococo coagulasa negativo resistente a la teicoplanina, y permanecen sensibles a la vancomicina, mientras que los enterococos con resistencia adquirida son generalmente resistente a la teicoplanina.

Como ambos son altamente efectivos, y por ello se recomienda usar vancomicina y la teicoplanina cuando los efectos adversos a la vancomicina impiden su uso o plantee el tratamiento a nivel ambulante para evitar hospitalización, pero siempre bajo control médico. Este último aspecto de tratamiento en domicilio cada vez va adquiriendo más relevancia, porque evita estancias inadecuadas.

Contra infecciones variadas por cepas de bacterias susceptibles incluyendo infecciones de tejido blandos, respiratorias, urinarias, peritonitis, colitis, septicemia, endocarditis y osteomielitis. La eficiencia de la teicoplanina se sinergiza por la administración conjunta de aminoglucósidos, si el paciente tiene función renal normal.

La bacitracina inhibe la síntesis de la pared bacteriana, por inferir con la desfosforilación durante la transferencia de subunidades de peptidoglicano a la pared bacteriana en crecimiento.

En bacterias sensibles, la vancomicina impide la síntesis de la pared celular al mezclarse con las terminaciones D-alanil-D-alanina de máxima afinidad de las unidades precursoras de la pared bacteriana. Así inhibe la liberación de la unidad anabólica desde el portador, y de este modo impide la síntesis de peptidoglucano.

Estos medicamentos al ser prescrito por vía enteral, producen nefrotoxicidad y por ello se ha limitado su uso y las presentaciones actuales son de aplicación tópica y local.

Estudios

La propiedad Van A, es resistente en un alto nivel a la vancomicina plasmídica y transferible. Ya que se obtuvieron resultados de un estudio de glicopéptidos frente a 907 bacterias grampositivas por medio de aislantes de sangre, orina, piel e infecciones gastrointestinales obtuvo 8 cepas E.faecalis.

Van C Resistencia de bajo nivel a vancomicina: descrita E., gallinarum.

Algunas de las cepas descritas como resistentes a la vancomicina, son sensibles a la teicoplanina fenotipos Van B Van C Van E.

La vancomicina puede producir el denominado de cuello rojo, caracterizado por la presencia de una erupción maculopapular muy eritematosa y pruriginosa en la parte superior del cuerpo, y que no se trata de un fenómeno alérgico.

Para evitarlo, debe administrar este medicamento 1 hora de duración, además la vancomicina producir fenómenos de irritación local, por lo que ha de administrarse previa dilución a través de vía venosa central.

La nefrotoxicidad que presenta una incidencia variable y más relevante con vancomicina, es un efecto de dependiente de la concentración que puede prevenirse monitorizando  las consecuencias plasmáticas del antibacteriano y ajustando la dosis individualmente.

En tratamientos largos se ha descrito nefrotoxicidad en el nervio acústico, con acúfenos y pérdida de audición, no siempre reversible. Esporádicamente se han descritos casos de toxicidad vestibular. Se comunicaron casos de leucopenia o eosinofilia reversibles alteraciones de la función hepática, fiebre y reacciones cutáneas. (Ver articulo ácido nalidixico)

NOTA: El especialista, inmediatamente al examinar al paciente y posteriormente al evaluarlo determinara cuál tipo de medicamento debe prescribirle.  Consulte a su medico antes de utilizar este medicamento.  Mantener fuera del alcance de los niños u animales domésticos. Este articulo no pretende sustituir las indicación médica.

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