≡ Menu




Oxicodona: para qué sirve, nombre comercial, y mucho más.

La oxicodona es conocido por ser un medicamento que se toma para curar los dolores que ocurren tras una intervención quirúrgica, es muy utilizado debido a su efectividad y buena respuesta en su mayoría con el cuerpo humano; como todo medicamento cuenta con sus efectos secundarios, contraindicaciones y demás información que es de vital importancia para antes de ingerirlo. Conozca todos los aspectos importantes que se necesitan saber de la oxicodona a través de este artículo.

ooxicdona

¿Qué es?

La oxicodona es un medicamento conocido por ser opiáceo semisintético, que es sintetizado a través de la tebaína, que de igual manera es un alcaloide opiáceo que se localiza en la adormidera persa como mucho de los alcaloides que se localizan ahí. Es un analgésico potente de manera moderada, se receta para la reducción de los dolores, ya sean intensos o mínimos. Este medicamento fue desarrollado en 1917 en Alemania.

Este medicamento se encuentra disponible como de un solo ingrediente que se da de liberación inmediata y también controlada. En Reino Unido, la oxicodona cuenta con una disponibilidad de 10mg/ml y de 50mg/ml para que sea administrado ya sea intramuscular o intravenoso. Existen combinaciones de productos que también están a disponibilidad de las personas, estas mezclas pueden contar con otros analgésicos como el paracetamol o fármacos antiinflamatorios como la aspirina o el ibuprofeno.

Como tiene efectos eufóricos similares a los de otros opiáceos, la oxicodona es una de las drogas de las que se abusa en la actual epidemia de opiáceos en los Estados Unidos. Una combinación disuasiva del abuso con naloxona está disponible en tabletas de liberación controlada. Si se inyecta, la naloxona precipita los síntomas de abstinencia de opiáceos y bloquea el efecto del medicamento. Sin embargo, se ha expresado preocupación por la eficacia de las medidas de prevención del abuso.

¿Cómo funciona?

La oxicodona pertenece a una clase de fármacos llamados agonistas opiáceos. Una clase de medicamentos es un grupo de medicamentos que funcionan de manera similar. Estos medicamentos a menudo son implementados para tratar afecciones similares. (Ver artículo: Celestamine)

oxicodona

El fármaco se asemeja al grupo de sustancias naturales que se localizan en el cerebro y se le conocen como endorfinas. Ellas trabajan con el fin de enviar mensajes que disminuyan los dolores corporales. Ya que la oxicodona logra imitar estas respuestas generadas por la endorfina, de igual manera logran disminuir los dolores enviando mensajes de cese del dolor.

Usos médicos de la oxicodona

La oxicodona se ha utilizado clínicamente desde 1916 y se utiliza para tratar el dolor agudo o crónico de moderado a moderadamente intenso. Se ha descubierto que mejora la calidad de vida de las personas con muchos tipos de dolor. Los expertos están divididos con respecto al uso para el dolor crónico no relacionado con el cáncer, ya que la mayoría de los opiáceos tienen un gran potencial para la dependencia y también se ha alegado que crean una sensibilidad paradójica al dolor.

La oxicodona está disponible en forma de tabletas de liberación controlada, que se deben tomar cada 12 horas. Una revisión de 2006 encontró que la oxicodona de liberación controlada es comparable a la oxicodona de liberación instantánea, la morfina y la hidromorfona en el tratamiento del dolor por cáncer de moderado a intenso, con menos efectos secundarios que la morfina.

oxidocona

En los Estados Unidos, la oxicodona de liberación prolongada está aprobada para su uso en niños a partir de los 11 años de edad. La indicación aprobada es para el alivio del dolor por cáncer, dolor traumático o dolor debido a cirugía mayor, en niños ya tratados con opiáceos, que pueden tolerar al menos 20 mg diarios de oxicodona; esto proporciona una alternativa a Duragesic (fentanyl), el único otro analgésico opiáceo de liberación prolongada aprobado para niños.

Administración

En América, este fármaco se permite únicamente con la presentación de ingesta oral, este se encuentra en tabletas y soluciones. En países como España, Holanda y Reino unido, este medicamento se permite en soluciones intravenosas e intramusculares. En el momento en el que se presentó en Alemania el medicamento durante la Primera Guerra Mundial se permitía la administración de este en cualquier presentación, además que era  comúnmente usado para el tratamiento en los soldados.

Farmacodinámica

La oxicodona es un agonista completo altamente selectivo del receptor opiáceo μ (MOR), con baja afinidad por el receptor opiáceo δ- (DOR) y el receptor opiáceo κ (KOR). Después de que la oxicodona se une al MOR, se libera un complejo de proteína G, que inhibe la liberación de neurotransmisores por parte de la célula al reducir la cantidad de cAMP producida, cerrando los canales de calcio y abriendo los canales de potasio.

Como la mayoría de los fármacos opiáceos, la oxicodona incrementa la exudación de la prolactina, sin embargo no se saben los efectos que causa este en la testosterona. En contraste con la morfina, este fármaco no cuenta con actividad inmunosupresora. No obstante, la importancia clínica de estas medidas aún no se encuentra esclarecida.

oxicodona

Controversia

En 1997, un grupo de investigadores australianos propuso (basado en un estudio en ratas) que la oxicodona actúa en los receptores opiáceos κ, a diferencia de la morfina, que actúa en los receptores opiáceos μ. Investigaciones adicionales realizadas por este grupo indicaron que el medicamento parece ser un agonista opiáceo κb. Sin embargo, esta conclusión ha sido discutida, principalmente sobre la base de que la oxicodona produce efectos típicos de los agonistas opiáceos. (Ver artículo: Clorotrimetón)

En 2006, las investigaciones realizadas por un grupo japonés indicaron que el efecto de la oxicodona está mediado por diferentes receptores en diferentes situaciones. Específicamente en ratones diabéticos, el receptor opiáceo κ parece estar involucrado en los efectos antinociceptivos de la oxicodona, mientras que en ratones no diabéticos, el receptor opiáceo κ parece ser el principal responsable de estos efectos.

Farmacocinética

La farmacocinética es la serie de procesos por los que pasa el medicamento, desde la ingesta, hasta que se disuelve completamente y no queda nada en el organismo del ser humano.

Absorción

Posterior a la dosis de oxicodona vía oral, es decir, de liberación instantánea, la acción del medicamento inicia posterior a un tiempo de entre 10 a 35 minutos, además que los niveles plasmáticos del medicamento logran llegar sino hasta un tiempo de 30 minutos a 1 hora; en contraste, posterior de una dosis de OxyContin (una formulación oral de liberación controlada), los niveles plasmáticos máximos de oxicodona se producen en unas tres horas. La duración de la oxicodona de liberación instantánea es de 3 a 6 horas, aunque puede variar según la persona.

oxicodona

Distribución

La oxicodona es distribuida por la sangre y se dirige hasta los músculos esqueléticos, el hígado, tracto intestinal, pulmones, bazo y cerebro. Las mezclas orales de este fármaco inician la reducción de los dolores en un aproximado de 10 a 15 minutos tras ser ingerido y con el estómago vacío; sin embargo, un derivado de este medicamento, al cual se le conoce como Oxycontin inicia la reducción de los dolores con el paso de una hora.

Metabolismo

El metabolismo de la oxicodona en los seres humanos es extenso (alrededor del 95%) y complejo, con muchas vías menores y metabolitos resultantes. Alrededor del 10% (rango 8-14%) de una dosis de oxicodona se excreta esencialmente sin cambios (no conjugada o conjugada) en la orina. Los principales metabolitos de la oxicodona son la nor oxicodona (70%), la nor oximorfona («concentraciones relativamente altas») y la oximorfona (5%). El metabolismo inmediato de la oxicodona en los seres humanos es el siguiente:

N-demetilación a noroxicodona predominantemente vía CYP3A4
O-demetilación a oximorfona predominantemente vía CYP2D6
6-ketoreducción a 6α- y 6β-oxicodol
N-oxidación a oxicodona-N-óxido

En los seres humanos, la N-demetilación de oxicodona a noroxicodona por CYP3A4 es la vía metabólica principal, representando el 45% ± 21% de una dosis de oxicodona, mientras que la O-demetilación de oxicodona a oximorfona por CYP2D6 y la 6-ceteriorreducción de oxicodona a 6-oxicodoles representan vías metabólicas relativamente menores, representando el 11% ± 6% y 8% ± 6% de una dosis de oxicodona, respectivamente.

oxicodona

Varios de los metabolitos inmediatos de la oxicodona se conjugan posteriormente con ácido glucurónico y se excretan en la orina. 6α-Oxicodol y 6β-oxicodol son metabolizados por N-demetilación a nor-6α-oxicodol y nor-6β-oxicodol, respectivamente, y por N-oxidación a 6α-oxicodol-N-óxido y 6β-oxicodol-N-óxido (que posteriormente también pueden ser glucuronidados), respectivamente. La oximorfona también se metaboliza de la siguiente manera:

3-glucuronidación a oximorfona-3-glucuronida predominantemente vía UGT2B7
6-ketoreducción a 6α-oxymorphol y 6β-oxymorphol
N-dimetilación a noroximorfona

Esta primera forma de trasmisión abarca el 40% del metabolismo de la oximorfona, haciendo de este el metabolito primordial, a la vez que las otras dos formas de transmisión representan mucho menos del 11% del metabolismo de este mismo. Después de la N-demetilación de la oximorfona, la noroximorfona se glucuronida a la noroximorfona-3-glucuronida.

Variación

Este medicamento es metabolizado por el sistema de enzimas del citocromo P450 que se localiza en el hígado, lo cual lo hace propenso a verse afectado a por las interacciones con otros medicamentos. En vista de que hay personas en las que su organismo metaboliza mucho más rápido, el efecto del medicamento se ve reducido, y debido a esto los efectos adversos pueden aparecer con mayor facilidad. En contraste, las personas que son metabolizadores lentos se pueden ver afectados por efectos de toxicidad y no mejorando los dolores.

Se recomienda que las dosis dadas de oxicodona en personas con organismos que funcionan perfectamente, sean reducidas a las personas que sufren de función hepática reducida.

Eliminación

El fármaco oxicodona, en conjunto con sus metabolitos son expulsados principalmente por la orina y el sudor; es por ello que este se acumula en las personas que sufren de insuficiencia renal. Pacientes con estas particularidades deben estar en mayor vigilancia con respecto a las dosis que se administran.

Efectos secundarios

La oxicodona con efectos secundarios que son mucho más fuertes que otros, entre los que están la disminución de la sensibilidad al dolor, euforia, sensación de estado de relajación y depresión respiratoria. Entre los efectos secundarios que se presentan con mayor frecuencia se encuentran estreñimiento (23%), náuseas (23%), vómitos (12%), somnolencia (23%), mareos (13%), picazón (13%), sequedad de boca (6%) y sudoración (5%).

En dosis altas, sobredosis, o en algunas personas no tolerantes a los opiáceos, la oxicodona puede causar respiración superficial, frecuencia cardíaca lenta, piel fría/gástrica, pausas en la respiración, presión arterial baja, pupilas estrechas, colapso circulatorio, paro respiratorio y muerte.

También se ha descrito que la sobredosis de oxicodona causa infarto de la médula espinal en altas dosis y daño isquémico al cerebro, debido a la hipoxia prolongada por la respiración suprimida. La oxicodona, en combinación con la naloxona en tabletas de liberación controlada, se ha formulado para disuadir el uso indebido y reducir el «estreñimiento inducido por opioides».

oxicodona

Desequilibrio hormonal

De igual manera que con otro tipo de opiáceos, el uso excesivo del medicamento oxicodona, si se usa en sus dosis más altas que pueden ser bien toleradas por el cuerpo humano, a menudo estas grandes cantidades pueden generar hipogonadismo concurrente y de igual forma se puede generar desequilibrio hormonal. (Ver artículo: diclofenaco)

Por lo anterior es que se recomienda que las dosis de oxicodona se mantengan en unos niveles no tan excesivos para evitar futuros problemas en el organismo que causarían peores dolores.

Interacción

La oxicodona se metaboliza por una serie de enzimas que hacen que la eliminación del medicamento se pueda ver intervenido por los inhibidores e inductores de estas enzimas que realizan el trabajo. Existen cambios en la genética natural de estos eliminadores, lo que también puede influir en el proceso eliminatorio, puede que se esté relacionado a la gran variabilidad individual y grupal en su proceso vital y su potencia.

El ritonavir o el lopinavir/ritonavir incrementan en grandes cantidades las concentraciones plasmáticas de oxicodona en voluntarios humanos sanos debido a la inhibición de CYP3A4 y CYP2D6. La rifampicina reduce en grandes cantidades las densidades plasmáticas de oxicodona debido a la fuerte inducción de CYP3A4. También hay un caso reportado de fosfenitoína, un inductor de CYP3A4, que reduce dramáticamente los efectos analgésicos de la oxicodona en un paciente con dolor crónico. Puede ser necesario ajustar la dosis o la medicación en cada caso.

Las interacciones con otros fármacos pueden hacer que el funcionamiento de la oxicodona se vea afectado o que se incremente el riesgo de efectos secundarios fuertes. Es por ello que si se va a hacer interacción con otros medicamentos se le debe informar al farmacéutico o médico que le receto la oxicodona.

oxicodona

Existen productos que se les permite la interacción con este medicamento incluyen: ciertos medicamentos para el dolor (agonistas/antagonistas opiáceos mezclados como pentazocina, nalbufina, butorfanol), naltrexona.

Los peligros de que ocurran efectos secundarios de gran gravedad, tales como respiración lenta, somnolencia o mareos fuertes, puede que se vea aumentada si se ingieren medicamento que funciona como productos que causen estos mismos síntomas.

Se le debe informar al médico de manera inmediata si se le va a recetar oxicodona que se están ingiriendo otras medicinas que funcionan o que general somnolencia o dificultades respiratorias. Tomar en cuenta que estos pueden ser analgésicos opiáceos o calmantes para la tos, de igual manera si se ingiere alcohol, marihuana, sustancias para dormir, relajantes musculares o cualquier sustancia que funcione como relajante de alguna zona del organismo del ser humano.

Se recomienda hacer una revisión de las etiquetas de los medicamentos que sean relajantes, ya sean antialérgicos, para la tos o resfriados, ya que estos son los principales medicamentos con los que se debe tener mayor precaución al momento de ingerir oxicodona. Preguntar al farmacéutico o al médico la seguridad de la combinación de estos tipos de medicamentos.

Otros medicamentos pueden afectar la eliminación de la oxicodona de su cuerpo, lo cual puede afectar cómo funciona la oxicodona. Los ejemplos incluyen antifúngicos azoles (como el ketoconazol), antibióticos macrólidos (como la eritromicina), medicamentos anti-VIH (como el ritonavir), rifamicinas (como la rifabutina, la rifampicina), ciertos medicamentos utilizados para tratar las convulsiones (como la carbamazepina, la fenitoína), entre otros.

oxicodona

Este medicamento puede interferir con ciertos exámenes de laboratorio (incluyendo los niveles de amilasa/lipasa), posiblemente causando resultados falsos. Asegúrese de que el personal del laboratorio y todos sus médicos sepan que usted usa este medicamento.

Interacción con otros medicamentos

Este fármaco puede interactuar con vitaminas, hierbas, o una serie de medicamentos que la persona esté ingiriendo, siempre y cuando no cuente con las mismas características de la oxicodona. La interacción entre medicamento se define por la acción en la que uno de ellos cambia la manera en la que el otro actúa. Este efecto puede poner en riesgo la función que cumple la oxicodona.

Puede lograrse evitar que ocurran efectos secundarios o adversos al mezclar medicamentos, siempre y cuando se le comunique al médico todas las sustancias que son ingeridas por la persona. de no saber cuales son los medicamentos que podrían poner en riesgo la salud del paciente, comunicarle al médico o farmacéutico.

Medicamentos que no se deben usar con oxicodona

No tome estos medicamentos con oxicodona. Hacerlo puede causar efectos peligrosos en su cuerpo:

Buprenorfina. Usar esta medicina con oxycodone puede disminuir el efecto de oxycodone. Esto significa que no funcionará tan bien. La buprenorfina también puede causar síntomas de abstinencia.

oxicodona

Medicamentos anestésicos como butorfanol, nalbufina y pentazocina. El uso de estos medicamentos con oxicodona puede disminuir el efecto de la oxicodona. Esto significa que no funcionará tan bien. Estos medicamentos también pueden causar síntomas de abstinencia.

Precauciones

Se recomienda avisar antes de ingerir este medicamento que se le notifique a los profesionales si se conoce sus alergias hacia este o a cualquier analgésico opiáceo, como lo es la oximorfona; o si se padece de cualquier otra alergia ya que podría relacionarse con las alergias hacia este medicamento. Este fármaco podría tener en su formulación ingredientes que no se encuentran activos y que si se activan podrían causar reacciones alérgicas o cualquier otro problema. Comunicarse con los profesionales respectivos para mayor información con respecto a las alergias.

Si se va a ingerir este medicamento se recomienda comunicarle al profesional que le este recetando este medicamento su completo historial medico, especialmente si este cuenta con problemas como trastornos cerebrales (como lesiones en la cabeza, tumores, convulsiones), problemas respiratorios (como asma, apnea del sueño, enfermedad pulmonar obstructiva crónica COPD), problemas con los riñones, hepatitis, difusiones mentales o del estado de ánimo y emocional, especialmente si se trata de depresión o confusión.

De igual manera, dígale al farmacéutico: antecedentes personales o familiares de un trastorno por abuso de sustancias (como el uso excesivo o la adicción a las drogas/alcohol), problemas estomacales/intestinales (como obstrucción, estreñimiento, diarrea debido a infección, íleo paralítico), dificultad para orinar (como debido al agrandamiento de la próstata), enfermedad de la vesícula biliar, enfermedad del páncreas (pancreatitis).

Este medicamento puede causar mareos o somnolencia. El alcohol o la marihuana pueden hacer que se sienta más mareado o somnoliento. No conduzca, ni utilice maquinaria, ni haga nada que requiera estar alerta hasta que pueda hacerlo con seguridad. Evite las bebidas alcohólicas. Hable con su médico si usted está consumiendo marihuana.

oxicodona

Antes de someterse a una cirugía, dígale a su médico o dentista acerca de todos los productos que usted usa (incluyendo medicamentos recetados, medicamentos sin receta y productos herbales).

Los productos líquidos pudieran contar azúcar, aspartamo y/o alcohol. Se recomienda precaución si usted tiene diabetes, dependencia del alcohol, enfermedad hepática, fenilcetonuria (PKU, por sus siglas en inglés) o alguna otra circunstancia que requiera que usted limite o evite estas sustancias en su dieta. Pregúntele a su médico o farmacéutico sobre el uso seguro de este producto. (Ver artículo: Paracetamol)

Los adultos mayores pueden ser más sensibles a los efectos secundarios de este medicamento, especialmente confusión, mareos, somnolencia y respiración lenta o superficial. Mientras se esta en estado se recomienda usar este medicamento unicamente si no hay otra opción y se considera que el riesgo es menor que el beneficio en vista de que este fármaco podría causarle daños al feto.

Este medicamento pasa a la leche materna y puede tener efectos indeseables en un bebé lactante. Dígale al médico de inmediato si su bebé desarrolla somnolencia inusual, dificultad para alimentarse o dificultad para respirar. Consulte a su médico antes de amamantar.

Dosis recomendada

La dosis de oxicodona varían dependiendo de la presentación en la que se encuentre el fármaco, además de factores que debe cumplir el ser humano para saber la cantidad correcta que debería ingerir

oxicodona

Pastillas de liberación inmediata de oxicodona

  • Dosis para adultos (18-64 años)

Dosificación inicial típica: Si usted no ha sido tratado con medicamentos opioides antes, su dosis inicial puede variar de 5 mg a 15 mg tomados cada 4-6 horas según sea necesario.

Aumenta la dosis: Con base en la respuesta de su cuerpo al medicamento, su médico decidirá qué dosis es la correcta para usted.

  • Dosis para niños (edades 0-17 años)

No se ha confirmado que este medicamento sea seguro y efectivo para su uso en niños. No debe usarse en personas menores de 18 años. Se recomienda buscar otro tipo de medicamentos que alivien el dolor y que sea similar a la oxicodona, pero que no afecte el organismo de los infantes, se debe consultar al médico cual sería el medicamento correcto.

  • Dosis para personas mayores (65 años de edad y mayores)

Los riñones de las personas mayores a la edad que ya se estableció puede que tengan problemas con la función de estos órganos. Por lo que los medicamentos podrían tardar un poco más en ser procesados. Esto deja como consecuencia que el medicamento permanezca un mayor tiempo en el cuerpo humano, lo que afecta en el mismo e incrementa el riesgo de efectos secundarios.

oxicodona

Pastillas de liberación prolongada de oxicodona

  • Dosis para adultos (18-64 años)

Dosificación inicial típica: Si usted no ha sido tratado con medicamentos opioides antes, su dosis inicial debe ser de 10 mg tomados cada 12 horas.
Aumenta la dosis: Con base en la respuesta de su cuerpo al medicamento, su médico decidirá qué dosis es la correcta para usted.

  • Dosis para niños (edades 11-17 años)

Las tabletas de liberación prolongada de oxicodona sólo se pueden usar para ciertos niños en este rango de edad. Se trata de niños que han tomado y tolerado medicamentos opiáceos durante al menos cinco días seguidos. El médico de su hijo determinará su dosis basándose en el fármaco opiáceo que su hijo ya había tomado.

  • Dosis para niños (edades 0-10 años)

No se ha confirmado que este medicamento sea seguro y efectivo para niños menores de 11 años. Se recomienda buscar un medicamento que funcione para aliviar el dolor como lo hace la oxicodona, pero que no afecte el organismo del infante, se recomienda consultar al pediatra para saber cuál sería el mejor de todo, no automedicar a los niños si no se conocen los riesgos.

oxicodona

  • Dosis para personas mayores (65 años de edad y mayores)

Los riñones de las personas mayores a la edad que ya se establecio puede que tengan problemas con la función de estos organos. Por lo que los medicamentos podrían tardar un poco más en ser procesados. Esto deja como consecuencia que el medicamento permanezca un mayor tiempo en el cuerpo humano, lo que afecta en el mismo e incrementa el riesgo de efectos secundarios.

El profesional que se encargue de la persona mayor podría cambiar las dosis usuales o el horario en el que este será ingerido, otorgandole una dosificación diferente, haciendo asi que los niveles de riesgo a contraer efectos secundarios se disminuyan.

Nota importante: si bien se proporciona toda al información posible con respecto a una cantidad numerosa de medicamentos, su uso, la dosis correcta, efectos secundarios, y otros aspectos, es importante consultar a su médico antes de decidir ingerir algún tipo de medicamento  relacionado a cualquier problema que se presente en el cuerpo, en vista de que podría poner en riesgo su vida, los médicos son una fuente confiable que asegura de la mejor manera su salud. Se les recuerda que este artículo tiene fines informativos solamente, la automedicación no es correcta si compromete su salud.

Para una mejor comprensión del texto, se anexa el siguiente video relacionado al medicamento: 

Dejar Comentario