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Noretisterona: Para qué sirve, efectos secundarios y más

En el presente artículo hablaremos de la noretisterona, hormona progestágena que cumple un papel importante en el ciclo menstrual de la mujer y se utiliza como anticonceptivo, también hablaremos de sus indicaciones, efectos secundarios y mucho más. Pero es necesario destacar, que antes de su consumo es necesario consultar con un médico.

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¿Para qué sirve?

La noretisterona es un derivado de ciclopentanoperhidrofenantreno que tiene propiedades esteroides que se usa como un anticonceptivo. También se le llama noretindrona y ésta se presenta en forma de acetato o de enantato. Se usa por la vía oral sola o en conjunto con el estradiol y por la vía intramuscular, diluida en aceite, como un anticonceptivo.

La noretisterona (o noretindrona) es una sustancia esteroide elaborada por primera vez por Luis E. Miramontes (de nacionalidad mexicana) en el año 1951 y esta se usó como base elaborar el primer anticonceptivo oral, más llamado píldora anticonceptiva.

Por este descubrimiento, Luis E. Miramontes, quien para ese momento sólo tenía 26 años, se considera el científico mexicano de más trascendencia en el mundo del siglo XX, según la Academia Mexicana de Ciencias. La patente de dicho invento se le dio a los científicos Carl Djerassi, Luis E. Miramontes y a George Rosenkranz, que trabajaban juntos para la compañía Syntex S.A., en Ciudad de México.

La Noretisterona es una hormona progestágena. Dicha hormona, junto con los estrógenos, tiene un papel muy  importante en el ciclo menstrual y la ovulación de la mujer. Los desarreglos menstruales son posiblemente consecuencias de un desequilibrio hormonal. La Noretisterona repone ese equilibrio hormonal y ayuda a disminuir los síntomas.

Mecanismo de acción

La Noretisterona mecanismo de acción: la consecuencia más importantes es la interrupción de la ovulación y las alteraciones del moco cervical, el cual se pone más espeso y grueso, lo que complica la incursión de los espermatozoides.

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Comparado con otros esteroides, la noretisterona no provoca cambios de manera significativa en los niveles de los triglicéridos, del colesterol total ni las lipoproteínas de densidad baja y muy baja. Pero se presenta una disminución en los niveles séricos de la lipoproteína de alta densidad, no se altera la relación del colesterol total con el colesterol de alta densidad.

Nombre comercial

La Noretisterona tiene varios nombres comerciales tanto en solitario como en conjunto, y tiene dos presentaciones en tabletas o comprimidos y en solución inyectable.

  • Noristerat (Enantato de noretisterona): solución inyectable 200 mg/1 mL.
  • Cliane (Acetato de noretisterona): comprimidos de 5 mg.
  • Noretisterona comprimidos de 5 mg.

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Indicaciones

La Noretisterona se indica para los casos de falta de menstruación, de ciertos desarreglos menstruales, de dolores fuertes menstruales, de endometriosis, de sangrados vaginales no normales y las diferentes molestias de la menopausia. La Noretisterona se puede usar también para lograr cambiar la fecha de la menstruación. (Ver artículo clarityne)

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Propiedades farmacológicas

La progestina que interrumpe la secreción de la hormona luteinizante por lo que cohibe la ovulación cuando se une con mucha afinidad a los receptores para progesterona PR A y PR B. A parte, genera alteraciones en el endometrio que impiden el proceso de nidación y provoca la formación del moco cervical más viscoso e impenetrable que impide la movilización de los espermatozoides en el interior de la vagina a las cavidades tanto uterina como tubaria.

El efecto conjunto de dichas acciones determina su capacidad anticonceptiva alcanzando hasta un 95% de efectividad. La noretisterona que se administra por la vía intramuscular se distribuye junto a globulinas plasmáticas y se adhiere al tejido adiposo, lugar de donde se libera de manera gradual, logrando de esta forma ciclos menstruales parecidos a los fisiológicos.

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El metabolismo de las progestinas hepático y sus metabolitos se excretan por medio de la  orina y las heces. La función ovárica se restablece en un plazo aproximado de tres meses posteriormente a la interrupción del tratamiento.

Farmacocinética

La Noretisterona después de ser inyectada por vía intramuscular 200 mg en solución oleosa en 1 mL de aceite, la noretisterona se absorbe de manera completa y el éster se hidroliza con mucha velocidad a su compuesto farmacológicamente activo. Las concentraciones de plasma máximas se logran a los 3-10 días posterior de la administración por vía intramuscular siendo 13.4 ± 5.4 ng/ml.

Los niveles del plasma de la noretisterona se reducen en dos fases de eliminación con vidas medias de 4 a 5 días y de 15 a 20 días, de manera respectiva, se deben a la liberación en dos fases del enantato de noretisterona a partir del depósito. La noretisterona se une de forma muy extensa a las proteínas del plasma (un 96%).

El enantato de noretisterona se metaboliza por completo en el hígado por hidrólisis enzimática dando lugar a la noretisterona y ácido heptanoico. El ácido graso se metaboliza por ß-oxidación, en cambio que la noretisterona se transforma primordialmente por disminución del doble enlace. La mayor parte de los metabolitos que se encuentran en la orina están inactivos.

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La transformación de noretisterona y etinilestradiol in vivo se ha presentado por muchos años, pero no ha se ha podido determinar de manera  cuantitativa. Investigaciones más recientes confirmaron que la noretisterona/acetato de noretisterona se metabolizan de forma parcial a etinilestradiol.

Por cada miligramo de noretisterona/acetato de noretisterona que son tomados por la vía oral se crea etinilestradiol que es equivalente a una dosis oral de una cantidad aproximada de 4 µg/6 µg en los seres humanos, de manera respectiva. (Ver artículo astemizol)

Casi un 85% de la dosis noretisterona se descarta al término de 30 días un 40% por la orina y un 60% en las heces en forma de metabolito. Por la vida promedio del ciclo de eliminación total del plasma (más o menos tarda unas de 2.5 semanas) y el régimen de dosis inicial (de una inyección cada dos meses), se genera un pequeño depósito del fármaco, alcanzando el estado de equilibrio (steady-state) posteriormente de la segunda dosis.

Dosis

Para cada fármaco que se ingiera, es necesario conocer una la dosis necesaria. Por ello, descubre en este apartado un poco más sobre es, aunque debes consultar a un médico antes de su consumo.

Como anticonceptivo

Por administración intramuscular

Este método solo se usa enantato de noretisterona en adultos: una dosis única mensual de 200 mg/ciclo. La inyección de noretisterona se debe aplicar siempre por la vía intramuscular profunda (de preferiblemente en la zona de los glúteos). Las inyecciones se debe administrar siempre muy despacio.

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Si no se ha sido utilizado ningún tipo de anticonceptivo hormonal anteriormente: se debe administrar noretisterona en los primeros 5 días del ciclo natural de la mujer, esto se refiere a 5 los primeros días del sangrado menstrual.

Para reemplazar un anticonceptivo oral combinado la mujer debe comenzar a utilizar preferiblemente noretisterona el día después a seguir de haber tomado la última dosis de el anticonceptivo anterior. Si lo llegara a realizar más tarde, es aconsejable el uso de un método adicional de barrera por lo menos los primeros 7 días después de aplicada la inyección.

Para reemplazar un método basado en progestágeno en solitario o un sistema intrauterino de liberación de progestágeno: La mujer puede reemplazar la minipíldora cualquier día sin necesitar una pausa si se trata  de un sistema intrauterino o de un implante, el mismo día en que fue retirado; si por el contrario se trata de un inyectable, debe hacerlo cuando le toque la siguiente inyección, pero en todos los casos es recomendable el uso adicional de un método de barrera por los  primeros 7 días después de aplicada la inyección.

Para otro tratamientos

Estos tratamientos son: la amenorrea secundaria , sangrado uterino anormal o endometriosis (solo acetato de noretisterona)

Por administración oral

En adultos: el acetato de noretisterona se debe comenzar a aplicar en la segunda mitad del período menstrual. Se recomienda unas dosis de inicio de 5 mg/día por 2 semanas. Estas dosis se pueden incrementar en 2.5 mg/día en el siguiente período, hasta alcanzar la respuesta que se desea. La dosis máximas es de 15 mg/día, y siempre en la segunda mitad del período menstrual.

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Contraindicaciones

-La noretisterona está contraindicada tanto en el caso de embarazo conocido o si se sospecha del mismo.

-En las mujeres que sufren hipertensión, el riesgo de un evento cerebrovascular se puede ver aumentado ligeramente por la utilización inyectables con solamente progestágeno, aunque la evidencia de este riesgo es muy poca.

-En los caso de una inmovilización larga se recomienda interrumpir el uso de noretisterona 12 semanas antes  y no se debe recomenzar hasta las dos semanas posteriores de que se recupere por completo la movilidad. Esta precaución es para mujeres en especial que tengan factores de riesgo de trombosis, en el caso de cirugía de las extremidades inferiores o en el caso de cirugía abdominal. Además se tiene que tener en cuenta el incremento del riesgo de tromboembolismo posterior al parto.

-No se debe volver a administrar noretisterona si se tienen o hay sospecha de síntomas de un suceso  trombótico venoso o arterial, si se tienen dolores de cabeza parecidos a la migraña por primera vez, si se presentan dolores de cabeza recurrentes, no usualmente severas o dolores de cabeza diferentes o si se presentan alteraciones bruscas de la visión o de la audición.

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-En pocas ocasiones se han localizado tumores hepáticos benignos, y en menos ocasiones malignos, en pacientes que son tratadas con progestágenos. En algunos casos, estos han generado hemorragias en la cavidad abdominal fatales para la vida de la paciente. Debe considerar un tumor hepático posible en el diagnóstico diferencial de mujeres que usan noretisterona y tienen dolor abdominal superior fuerte, incremento del tamaño del hígado o síntomas de hemorragia intraabdominal.

-Aunque existe poca evidencia parece que los progestágenos en general y la noretisterona en particular pueden agravar la ictericia y/o prurito ligados a la colestasis, el lupus eritematoso sistémico,  la generación de cálculos biliares, la corea de Sydenham y el síndrome hemolítico-urémico. Es recomendable tomar precauciones en pacientes que puedan presentar estos cuadros al comienzo de la terapia con noretisterona.(ver artículo cetirina)

La reiteración de ictericia colestásica y/o prurito que se presentan por primera vez en el embarazo o durante el utilización previa de esteroides sexuales obliga a eliminar la noretisterona.

-Se puede presentar cloasma de forma ocasional, con más énfasis  en mujeres que tienen antecedente de cloasma gravídico. Las mujeres con propensión al cloasma deben tratar de evitar la exposición a la luz del sol o a los rayos ultravioleta mientras esté usando noretisterona.

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Precauciones

La noretisterona está dentro de la categoría X de riego en el embarazo, por lo que está contraindicada su administración. Si se llegara a producir un embarazo durante la terapia con noretisterona, se debe suspender de inmediato el tratamiento. Algunas publicaciones apuntan la alianza de la exposición a los progestágenos en el primer trimestre del embarazo con ciertas malformaciones genitales presentadas en fetos masculinos y femeninos.

En los varones, las hipospadias (anomalía congénita donde el pene no se desarrolla de forma normal) que se generan en 5-8 de cada 1000 nacimientos se han visto duplicados por la exposición a progestágenos y en las hembras, se genera características masculinas en los órganos genitales externos.

No hay efectos adversos aparentemente sobre el crecimiento del niño lactante cuando se usa un solo progestágeno a las de 6 semanas después del parto. Los métodos con solamente progestágeno parecen no afectar ni la cantidad ni la calidad de la leche materna; pero pequeñas cantidades del principio   activo se excretan en la leche.

Si hay antecedentes de embarazo extrauterino o en la carencia de una trompa, el uso de noretisterona se debe decidir sólamente después de una minuciosa evaluación entre el riesgo y el beneficio. Si se generan  molestias hipogástricas no definidas aparte de un patrón no regular del ciclo (como amenorrea inmediata de sangrados persistentes), debe llegar a considerar el posible embarazo extrauterino.

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La noretisterona puede llegar a tener un efecto suave sobre la oposición periférica a la insulina y de la tolerancia a la glucosa, no hay evidencia que se deba modificar el régimen de terapias en diabéticas que utilizan anticonceptivos con solamente progestágeno. Por tanto las mujeres que sufren diabetes y  las que poseen antecedentes de diabetes mellitus gestacional, deben ser vigiladas con cuidado mientras usan noretisterona.

Las interrupciones de la terapia con progestágeno puede ocasionar episodios de sangrado a los pocos días de la interrupción.

La capacidad natural de concebir normalmente regresa después de unos 4 a 5 meses posterior a la última inyección. Si en este tiempo hay un ciclo fisiológico, se indica como la terapia apropiada para las mujeres que deseen embarazarse.

Interacciones con otros medicamentos

No se ha establecido de manera eficaz las interacciones de la noretisterona con otros medicamentos. Pero como éste medicamentos se metaboliza en el hígado su eficacia puede resultar afectada por los medicamentos inductores de las enzimas del hígado. Estos medicamentos son la fenitoína, los barbitúricos,  la oxcarbazepina, la carbamazepina, la rifampicina, la primidona, la griseofulvina y la rifabutina entre otros.

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Como precaución si se debe administrar conjuntamente la noretisterona con alguno de estos medicamentos es aconsejable el uso de algún método anticonceptivo adicional mientras dure el tratamiento y por 28 días posteriormente a su interrupción. De Igual manera es aconsejable tomar la misma precaución en los casos de hemorragia irregular recurrente que se deben a las interacciones medicamentosas.

La utilización de esteroides anticonceptivos puede llegar a afectar los resultados de algunas pruebas de laboratorio, como los niveles bioquímicos de las funciones tiroideas,  renales y suprarrenales,  hepáticas,  los niveles del plasma de las proteínas (transportadoras), como las fracciones de lípidos/lipoproteínas y globulina transportadora de corticosteroides, los niveles del metabolismo de los hidratos de carbono y los niveles de la coagulación y la fibrinólisis. Generalmente los cambios están dentro de los límites usuales del laboratorio.

Efectos secundarios

Generalmente el ciclo con noretisterona no tiene variación significativa en al menos un 50-70% de las mujeres (períodos de 26 a 35 días entre las hemorragias, la duración de entre 1-7 días). Cuando se incrementa el tiempo del uso, es posible que se presente cierta estabilización del ciclo. Pero entre un 8-25% de las mujeres se genera amenorrea, generalmente de poca duración y tiende a desaparecer al continuar la terapia. (ver artículo benadryl)

Pudiera presentarse una hemorragia intermenstrual de manera de manchado («spotting») o con la magnitud de la menstruación. Estas modificaciones no son preocupación para la paciente, y no disminuyen la seguridad anticonceptiva. No es necesario establecer una terapia. Si llegasen a persistir las irregularidades de sangrado o se presentasen después de ciclos que antes eran regulares, habrá que tomar en cuenta algunas posibles causas no hormonales y existen medidas de diagnóstico que son apropiadas para descartar trastornos malignos o embarazo. Incluyendo el aborto.

Se han presentado casos aislados de dolores de cabeza, mareos, depresión y náuseas de corta duración como ciertos efectos secundarios propios.

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En muy pocas ocasiones se presentan aumentos significativos de peso. Se pueden presentar reacciones localizadas en el lugar de la inyección y algunas reacciones cutáneas, también distintos trastornos cutáneos y reacciones de alergia o hipersensibilidad. Las reacciones que son de corta duración como dificultad respiratoria,necesidad de toser, accesos de tos; que se generan durante o inmediatamente después de la inyección de soluciones oleosas se pueden llegar a evitar inyectando muy despacio la solución.

Otras reacciones adversas que se pueden presentar en el caso de progestágenos son: edema, rash asociado a prurito, ictericia colestásica, melasma o cloasma, incremento del tamaño de las mamas, falta de sueño y en muy pocas ocasiones neuritis óptica.

Noretisterona y estradiol

El estradiol (E2 o 17β-estradiol, como también oestradiol) es una hormona esteroide sexual femenina. El estradiol se abrevia E2 porque que tiene dos grupos hidroxilos en su estructura molecular. La estrona tiene 1 (E1) y el estrioltiene 3 (E3). El estradiol es al menos de 10 veces más fuerte que la estrona y al menos 80 veces más fuerte que el estriol en cuanto a sus efectos estrogénicos.

Por lo que el estradiol es el estrógeno que predomina en los años reproductivos tanto en los niveles séricos absolutos como en la acción estrogénica. En la menopausia, la estrona es el estrógeno que predomina el cual incrementa por cambio periférico de andrógenos y en el embarazo, el estriol es el estrógeno que predomina en términos de niveles séricos.

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El estradiol también se encuentra en los hombres, se produce como un metabolito activo de la testosterona por la enzima aromatasa. Los niveles de estradiol en los hombres (8-40 pg/ml) se comparan más o menos a los de una mujer posmenopáusica. El estradiol «en vivo» es no se convertible con estrona; favoreciendo así la conversión del estradiol a estrona. El estradiol no solamente tiene un impacto grave en la función sexual y reproductiva, también puede afectar a otros órganos, inclusive los huesos.

Terapia de reemplazo hormonal

Se presentan efectos secundarios graves por bajos niveles de estradiol en mujeres (más común al comienzo de la menopausia o posteriormente de una ooforectomía), una terapia de reemplazo hormonal puede ser indicada. La mayor parte de las veces este tipo de tratamiento se combina con un progestágeno

El tratamiento de estrógenos también se puede usar para tratar la infertilidad en mujeres cuando existe la necesidad de fomentar un moco cervical «más amigable» para los espermatozoides o una capa del útero más apropiada. Generalmente se prescribe junto con clomifeno.

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La terapia de estrógenos también se puede usar ser para el tratamiento del cáncer prostático avanzado, como para también mitigar los síntomas del cáncer de mama.

La terapia de estrógenos también se usa para controlar los niveles de hormonas femeninas en los casos de las mujeres transexuales.

Bloqueo de estrógenos

Estimular un estado de hipoestrogenismo puede resultar ser beneficioso en ciertas circunstancias donde los estrógenos contribuyen a efectos no deseados, en los casos de: algunos tipos de cáncer de mama, en ginecomastia, y en un cierre precoz de las epífisis.

Los niveles de estrógenos pueden llegar a ser disminuidos cohibiendo la producción de la hormona que libera gonadotrofina, impidiendo la enzima aromatasa utilizando los inhibidores de aromatasa, o utilizando antagonistas de estrógenos  como el tamoxifeno para disminuir los efectos de los estrógenos. Se conoce que la linaza disminuye los niveles de estradiol.​

Anticonceptivo hormonal

El etinilestradiol es tipo de estrógeno derivado del estradiol, es un elemento importante de los métodos anticonceptivos hormonales. Los métodos combinados de anticonceptivos hormonales tienen etinilestradiol y una progestina, donde ambos actúan sobre la cohibición de la GnRH, LH, y FSH, que explica la capacidad de estos métodos anticonceptivos en la prevención de la ovulación y de esta forma prevenir el embarazo. Otros métodos anticonceptivos hormonales tienen solamente progestinas y no tienen etinilestradiol.

Noretisterona y etinilestradiol

El enantato de noretisterona-valerato de estradiol tienen una acción cohibidora de la ovulación ayudado  por modificaciones periféricas en el moco cervical y la la morfología del endometrio. Su acción sobre el endometrio es parecida a la de los anticonceptivos orales de forma que se logra un patrón de sangrado «normal» parecido al menstrual con el uso de este producto.

Indicaciones de la noretisterona y etinilestradiol

Es un anticonceptivo parenteral mensual, (Mesigyna) anticonceptivo hormonal combinado que está formulado como un preparado de depósito. Evita el embarazo. Los anticonceptivos hormonales inyectables son un método altamente eficiente en el control de la natalidad. Cuando se utilizan de manera correcta (sin aplazos u olvidos) las posibilidades de un embarazo son muy bajas.

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Contraindicaciones de la noretisterona y etinilestradiol

Está contraindicado en el embarazo; el pacientes con deficiencias hepáticas graves; en pacientes con antecedentes de ictericia; con idiopática en el embarazo esencial o prurito grave del embarazo; síndrome de Rotor; síndrome de Dubin-Johnson; anemia de las células falciformes; cáncer  de mama o de endometrio o antecedentes de los mismos; pacientes con tumores de hígado o antecedentes de los mismos.

En pacientes con procesos tromboembólicos, venosos o arteriales o antecedentes de los mismos, estados que se incrementa la tendencia a esas patologías (trastornos del sistema de coagulación con predisposición a la trombosis, algunas deficiencias cardiacas); diabetes mellitus grave con modificaciones vasculares; alteraciones del metabolismo de las grasas; antecedentes de herpes en el embarazo; antecedentes de agravamiento de la otosclerosis durante algún embarazo.

Noretisterona y medroxiprogesterona

Los anticonceptivos inyectables lo usan más de 12 millones de mujeres en todo el mundo como un método anticonceptivo. La mayoría contienen solamente progestágeno. Las principal razón para la suspensión de estos productos se debe refieren trastornos de sangrado vaginal, así como el largo tiempo de la anticoncepción.

El retraso de la concepción después de utilizar el acetato de medroxiprogesterona de liberación prolongada (DMPA) promedio es de 9 a 10 nueve meses después de  la última inyección, siendo el método hormonal más prolongado. A parte dura meses para que el medicamentos se metabolice después de suspenderlo.  Una desventaja para las mujeres que sufren efectos secundarios molestos. Para resolver estos problemas, se han creado inyectables de aplicación mensual que combinan un progestágeno con un estrógeno.

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Si se agrega cipionato de estradiol (un estrógeno)  al acetato de medroxiprogesterona de acción prolongada (progestina), los ciclos de hemorragia son más normales que con métodos inyectables con solamente progestina. El elemento de estrógeno de un anticonceptivo hormonal combinado puede llegar a incrementar el endometrio y por consecuencia regular las hemorragias.

Cuando las mujeres usan anticonceptivos orales combinados de en forma de ciclos,  la hemorragia se presenta cuando se quita el estrógeno, imitando así el período menstrual usual. Cuando se utilizan mensualmente, los anticonceptivos combinados inyectables ayudan a que se reduzcan los niveles de estrógeno sérico de una forma parecida, produciendo  hemorragia por privación.

Los anticonceptivos combinados inyectables tiene un rápido retorno a la fertilidad. Los anticonceptivos combinados inyectables se administran mensualmente son más convenientes para ciertas mujeres que la  anticoncepción oral diaria.

La Organización Mundial de la Salud (OMS) apoyó la creación de dos anticonceptivos combinados inyectables, uno es el  enantato de noretisterona 50 mg más valerato de estradiol 5mg. y el otro es el acetato de medroxiprogesterona 25 mg más cipionato de estradiol 5m.

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Eficacia

En los EE.UU sólo está disponible el acetato de medroxiprogesterona de depósito, en otros países aunque están disponibles los inyectables como acetato de medroxiprogesterona combinado con cipionato de estradiol y enantato de norestisterona combinada con valerato de estradiol.

El método inyectable de anticoncepción es altamente eficaz, reversible y evita el cumplimiento diario o cercano al instante de la relación sexual. Las inyecciones de progestágeno disminuyen el riesgo de padecer cáncer de endometrio y disminuye el volumen de sangrado menstrual.

No debemos olvidar que estos deben ser indicados por el médico, nunca se debe automedicar.

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