La leuprorelina es una fármaco considerado una terapia hormonal y que es generalmente utilizado para el tratamiento del cáncer de próstata avanzado, la endometriosis. fibromatosis uterina, entre otras dolencias. Se puede implementar como monoterapia o en asociación con otros tratamientos. Conozca todo sobre este medicamento a continuación.

leuprorelina

Nota: Recuerde que este artículo es informativo, nunca se automedique.

¿Qué es la leuprorelina o acetato de leuprorelina ?

Es un principio activo empleado como una terapia hormonal, empleado para el tratamiento del cáncer sensible a las hormonas y ciertas enfermedades dependientes de estrógenos; se conoce también como leuprolide.

Nombre comercial

Lorelin

Lupron Depot

Lucrin Depot

Eligard

Prelar Depot

Lupoide Depot

Siluprod

Presentación

Generalmente se encuentra en el mercado en forma de un vial con polvo liofilizado + 1 ampolla de solvente.

¿Para qué sirve? Indicaciones terapéuticas

La leuprorelina es una sustancia análoga, es decir que que tiene similitud con la hormona liberadora de gonadotropi­na. Entre sus propiedades destaca como:

-Agente antiendometriósico.

-Anti-neoplásico.

-Inhibidor de gonadotro­pina.

Se emplea para el tratamiento de:

Anemia debido a leiomiomas uterinos, administrándose en asociación con un suplemento de hierro para aliviar la condición hematológica antes de un procedimiento quirúrgico. En algunos casos los individuos responden a la terapia con el suplemento de hierro solamente, por lo que antes de administrar este fármaco, se administra durante un mes el suplemento de hierro. Si no se presenta una respuesta adecuada y positiva a este tratamiento previo con hierro, se agrega la leuprorelina. (Ver articulo: Nivolumab)

Carcinoma de próstata: se prescribe para la terapia paliativa del cáncer de próstata en estado avanzado, representando una alternativa a la orquiectomía (procedimiento quirúrgico, donde se extirpa de manera total o parcial, uno o los dos testículos) o la administración de la hormona de estrógeno.

Endometriosis que incluye el alivio del dolor y la disminución de las lesiones producidas por la misma afección.

Cáncer de mama metastásico dependiente de hormonas en pacientes femeninos pre-menopáusicos, que requiere supresión de la ­función de los ovarios.

Pubertad precoz central idiopática o neurogénica, que consiste en la manifestación de los signos de desarrollo de maduración sexual en pacientes pediátricos (Niñas: antes de los 8 años. Niños: antes de los 9 años). Es importante que antes de iniciar el tratamiento para este tipo de afección se confirme con una prueba de estimu­lación a gonadorelina (test de estimulación con GnRH  empleado para la evaluación de la pubertad precoz y tardía). Ademas la edad ósea debe estar avanzada mínimo un año respecto de la edad cronológica.

Dosis y modo de uso

La leuprorelin se administra como una inyección:

Vía subcutánea (SC): bajo la piel del área abdominal o del brazo

Intramuscular: en el musculo de las nalgas o muslos.

Se coloca una vez al mes o cada tres meses. Si presenta enrojecimiento o un color más oscuro en la piel alrededor del área donde se colocó la inyección, se recomienda aplicar un anestésico local en crema antes de la inyección, esto permitirá disminuir las molestias e incomodidades.

En caso de estar tomando medicamentos anti-coagulantes debe indicarlo al medico antes de iniciar el tratamiento, el tomará las medidas correspondientes.

Este medicamento se emplea solo o con otros tratamientos, previamente o después de un procedimiento quirúrgico o radioterapia. Además es indicado para el control del cáncer de próstata metastásico, es decir que se ha propagado y extendido a otras zonas del cuerpo, considerándose un cáncer de próstata en estado avanzado.

La duración de la terapia puede ser por meses o años, esto depende de la situación en particular. En algunos casos existen pacientes con cáncer de próstata avanzado que reciben la terapia de forma intermitente, es decir, se les administra la leuprorelina por unos meses hasta que la enfermedad llegue a un nivel muy bajo, generalmente esto se verifica mediante un examen de sangre que recibe el nombre de prueba de PSA.

Luego tiene un lapso de tiempo de descanso o receso de la terapia y se inicia cuando este sea necesario. Su médico le indicará cuánto es el tiempo de duración de la terapia con leuprorelina.

Posología

Pacientes adultos:

  • Anemia ocasionada por leiomioma uterino: Vía intramuscular 3,75 miligramos una vez al mes por tres meses.
  • Carcinoma de próstata: Vía intramuscular una dosis de 7,5 miligramos al mes.
  • Endometriosis: Vía intramuscular una cantidad de 3,75 miligramos una vez al mes o una dosis de 11,25 miligramos cada tres meses. La duración del tratamiento es de seis meses máximo.
  • Cáncer de mama metastásico: Se puede administrar dosis de 3,75 miligramos cada 28 días, por vía subcutánea o intramuscular.

Pacientes pediátricos:

  • Pubertad precoz central: la dosis de inicio es de 0,3 miligramos por kg de peso corporal vía intramuscular, cada cuatro semanas. La dosis total mínima es de 7.5 mg.
  • Peso igual a 25 kg: 7,5 mg cada cuatro semanas, por vía intramuscular.
  • Peso entre 25 a 37,5 kg: dosis de 11,25 mg cada cuatro semanas, vía intramuscular.
  • Peso superior a 37,5 kg: se administran vía intramuscular 15 miligramos cada cuatro semanas.

La dosis de mantenimiento: si es necesario aumentar la dosis se realiza en cantidades de 3,75 miligramos cada cuatro semanas. La dosis máxima es de 15 miligramos cada cuatro semanas.

Si existe retraso en una inyección

En casos donde la inyección se retrasa por un lapso de dos o tres días, no suele hacer mayor diferencia, es decir no debe alarmarse. Sin embargo la recomendación es que se apegue al cronograma de administración. En caso de que el retraso sea mayor, comuníquese con su médico tratante.

Contraindicaciones de leuprorelina

Este tratamiento debe ser administrado teniendo en cuanta la relación riesgo/beneficio, es decir cuando el beneficio que proporciona el producto es superior al riesgo de su uso, sobre todo en presencia de los siguientes trastornos:

  • Sensibilidad a la gonadorelina o análogos de la hormona liberadora de gonadotropina (buserelina, goserelina, histrelina, leuprorelina y nafarelina).
  • Presencia de alguna condición que cause la disminución en la densidad ósea
  • Historial de osteoporosis severa (personal o familiar).
  • Existencia de algunos factores de riesgo tales como: alcoholismo crónico, tabaquismo y uso crónico de medicinas, tales como anti-convulsivos o corticosteroi­des que pueden reducir la densidad mineral ósea.
  • Hemorragia uterina anormal que aun no ha sido diagnosticada, ya que el uso de este fármaco puede dificultar el diagnostico.
  • Obstrucción del tracto urinario o antecedentes de este tipo de trastorno.
  • Caso de metástasis vertebral
  • Presencia de cáncer de mama metástásico.
  • Embarazo y lactancia.
  • Pacientes sometidos a orquiectomía o extirpación de uno o dos testículos.
  • Cáncer de próstata que ejerce presión sobre la médula espinal.

Mecanismo de acción

Las hormonas son sustancias que produce el organismo, y que están involucradas en el proceso de control de las diferentes labores y actividades de las diferentes células y órganos. La principal cualidad de las terapias hormonales es que pueden interferir con la producción y funcionamiento de las hormonas en el cuerpo.

En el caso del cáncer de próstata, las células malignas requieren de la hormona testosterona para crecer y multiplicarse, generalmente esta es producida por los testículos casi en su totalidad y un porcentaje muy pequeño por las glándulas suprarrenales ubicadas sobre los riñones.

La leuprorelina tiene como principal función evitar o detener la producción de testosterona por parte de los testículos, lo que reduce las concentraciones de testosterona, que permite reducir o detener el crecimiento y multiplicación de la enfermedad. (Ver articulo: Eribulina)

Efectos secundarios de leuprorelina

Es importante que recuerde algunos aspectos importantes relacionados con las manifestaciones de reacciones adversas:

  • No todos los pacientes sufren efectos secundarios.
  • Puede manifestarse algunas de las reacciones adversas mencionadas, es poco probable que presente todos.
  • Es posible que se manifiesten efectos adversos que no estén descritos a continuación.
  • Informe a su medico todas las reacciones no deseadas que presente, para que reciba la medicación y las recomendaciones apropiadas para controlarlos o aliviarlos.

Los efectos secundarios más comunes de leuprorelina son:

1-Reacciones alérgicas o de hipersensibilidad al fármaco, que incluyen síntomas similares a la gripe, problemas respiratorios, mareos, dolor y molestia en la espalda, abdomen, pecho o la cabeza y malestar general.

2-Exacerbación del tumor, debido a un incremento momentáneo de los niveles de testosterona. Esto puede ocurrir los días o semanas posteriores al inicio de la terapia de leuprorelina, trayendo como consecuencia el agravamiento de los síntomas provocados el cáncer, fenómeno que recibe el nombre de exacerbación del tumor. Es probable que reciba alguna terapia hormonal en comprimidos que prevenga o disminuya este síntoma, y que generalmente se inicia  antes de recibir la leuprorelina y continuando algunas semanas posteriores de esta.

Si percibe un aumento de los síntomas el primer mes luego de iniciar el tratamiento con leuprorelina debe comunicarlo a su equipo médico, sobre todo si tiene rastros de sangre en la orina, molestias en la espalda, sensación de hormigueo o entumecimiento en las piernas, entre otras manifestaciones.

3-Sofocos y sudores, suelen ser bastante frecuentes y  van de leves o graves, con una duración de unos pocos segundos o más de diez minutos. El paciente siente calor, presencia de sudor, ansiedad o irritabilidad, enrojecimiento del rostro y cuello, etc. Es importante disminuir la ingesta de alcohol, tabaco, bebidas con cafeína y muy calientes. En algunos casos  el médico tratante puede prescribir fármacos  para reducir estas molestias.

En muchos casos, estos sofocos y sudores disminuyen una vez que el organismo se adapta a la terapia hormonal y se superan algunos meses posteriores a la última dosis de la leuprorelina.

4-En gran cantidad de casos ocurren efectos que afectan la actividad sexual, tales como la pérdida del deseo sexual y dificultades para la erección mientras dura la terapia, normalizándose generalmente cuando finaliza la ingesta del fármaco. Sin embargo, existen algunos pacientes que indican la persistencia de estos signos aun después de culminado tratamiento. Notifique a su médico tratante este tipo de efectos adversos, existen tratamientos que pueden solventar los problemas de erección, sin embargo no influyen sobre el deseo sexual.

5-Sensación de cansancio, siendo uno de los efectos más comunes, se puede aliviar o controlar practicando alguna actividad física, ejercicio o entrenamiento. La recomendación antes de iniciar alguna rutina de actividades es conversar con su médico y apegarse a sus consejos. No realice actividades que puedan comprometer su seguridad o la de otros si el cansancio le causa somnolencia o aletargamiento.

6-Dolores de cabeza, generalmente leves y controlables con medicinas.

7-Se presentan cambios en la apariencia de la piel, por ejemplo: aparición de erupciones y resequedad, siendo afecciones leves y pasajeras, que suelen mejorar sin necesidad de tratamiento. Si aprecia cambios en la piel debe notificarlo al equipo médico.

8-Puede manifestarse en algunos casos mareos, problemas de visión y somnolencia. Evite actividades que puedan resultar peligrosas para usted u otras personas si presenta estas reacciones.

9-Náuseas, generalmente leves. En caso de no percibir mejoría consulte a su médico quien puede considerar prescribirle medicamentos antieméticos.

Efectos secundarios que se presentan en pacientes que reciben tratamientos a largo plazo (más de seis meses):

-Aumento de peso que se refleja en el área de la cintura.

-Pérdida de fuerza muscular.

-Cambios de humor, desánimo y depresión, durante el tratamiento y algún tiempo luego de haber finalizado. (Ver articulo: Mitotano)

Precauciones y advertencias

  • Durante las primeras semanas de tratamiento con el medicamento puede ocurrir un empeoramiento de los síntomas de casos de metástasis vertebral, existiendo riesgo de problemas neurológicos como por ejemplo la parálisis.
  • Es necesario mantener un estricto monitoreo los primeros meses de la terapia con leuprorelina, en los pacientes con obstrucción del tracto urinario o antecedentes de la afección. En algunos casos puede requerirse la cateterización.
  • Verificar la existencia de un embarazo antes de iniciar el tratamiento de cáncer de mama metastásico con este fármaco.
  • Si el paciente presenta osteoporosis debe ser supervisado, sobre todo en casos de tener que recibir tratamientos prolongados.
  • En los casos de tratamiento de pubertad precoz central, se debe realizar las  determinaciones de velocidad de crecimiento lineal óseo, velocidad de edad ósea y estudios por imágenes, antes de comenzar el tratamiento y regularmente mientras se esté recibiendo el mismo, generalmente se inicia entre tres y seis meses después de iniciada la terapia.
  • La terapia con este medicamento puede causar un aumento de peso, que es notable en la zona alrededor de la cintura, es recomendable mantener una dieta equilibrada y saludable, además de realizar alguna actividad física regularmente.
  • Es posible que perciba la pérdida de fuerza muscular, en este caso debe consultar con su médico que tipo de ejercicios puede para recuperar o en todo caso reducir este efecto secundario. Generalmente muchos pacientes optan por ejercicios de resistencia, como el levantamiento de pesas, sin embargo la autorización del médico tratante es imprescindible.

  • Este medicamento provoca cambios de humor, en el estado de ánimo y algunas crisis depresivas. Es importante que informe a su médico tratante en caso de notar cualquier cambio en su humor.
  • Afecta la memoria y/o la capacidad de concentración, por lo tanto notifique a su médico si presenta este tipo de inconvenientes. También puede considerar llevar un registro de las cosas importantes empleando una agenda o cuaderno de notas, notas post-it o un calendario, esto puede generar menos estrés ante la posibilidad del olvido de algún asunto importante.
  • En algunos pacientes se presenta hinchazón y sensibilidad en los senos, conocido como ginecomastia. Existen formas de prevenir o tratar este trastorno, por lo tanto no dude en consultar con el especialista.
  • Tratamientos prolongados con leuprorelina puede incrementar el riesgo de padecer osteoporosis o el adelgazamiento de los huesos. En este tipo de circunstancia la posibilidad de sufrir una fractura es mucho mayor y alarmante.

El médico tratante debe indicarle algunas medidas para controlar y tratar esta posible afección, además es importante que usted mantenga una dieta balanceada y saludable, evite el consumo de alcohol y cigarros y además realizar ejercicios adecuados para mantener sus huesos fuertes y sanos.  No deje de indicar a su equipo médico si presenta molestias en los huesos o articulaciones.

  • Se deben realizar análisis de sangre para detectar el buen funcionamiento del hígado, ya que este producto puede generar algunos cambios en las sustancias químicas que este órgano  produce.
  • Si aún se mantiene la función pituitaria gonadal en las  6 u 8 semanas siguientes al inicio de la terapia con el medicamento, esta debe ser interrumpida y considerar que la precocidad sexual depende de otras causas y es independiente de gonado­tropina.
  • Inyectar cada cuatro semanas la dosis de 3,75 mg del medicamento causa amenorrea hipogonadotrópica.
  • Es posible que los riesgos de padecer y desarrollar enfermedades del corazón o diabetes al ser tratado con leuprorelina aumenten. Sin embargo, debe tomar en cuenta que los beneficios que aporta el tratamiento hormonal suelen superar los posibles riesgos que conlleva su uso, pero si existe alguna inquietud o duda puede hablar con su médico especialista sobre los riesgos y beneficios del tratamiento en su caso particular.

Es necesario que informe al equipo médico si presenta o presentó problemas con el ritmo cardíaco o está en tratamiento para esto.

  • Es posible que los efectos secundarios causados por la terapia y las afecciones usted presente se agraven si no mantiene una dieta saludable y equilibrada, si no realiza algún tipo de actividad física con regularidad y padece de sobrepeso o consume alcohol y cigarros frecuentemente. Una vida sana es la mejor forma de superar y controlar sus afecciones.
  • Si necesita atención hospitalaria por motivos diferentes a su enfermedad, debe avisar al personal de salud ( médicos y enfermeras) que le estén atendiendo, que usted toma leuprorelina. Lo indicado es que no modifiquen su terapia sin la autorización de su médico especialista tratante.

Interacciones

La leuprorelina administrada con otros medicamentos puede causar algunas reacciones o interacciones. Por lo tanto es de suma importancia que indique una lista detallada de todos los medicamentos que toma, sean de venta libre o no, incluyendo suplementos, vitaminas y medicamentos naturales, a base de raíces, semillas o hierbas.

El cáncer de próstata

El cáncer de la próstata es el tipo de cáncer más común en la población masculina, afectando generalmente aquello mayores de 50 años e incrementándose el riesgo con la edad.

En muchos casos  los tumores no son agresivos y se mantiene recluido en la próstata, teniendo un curso muy lento, lo que significa que el individuo puede vivir con la enfermedad muchos años sin necesidad de recibir tratamientos específicos y padecer las dolencias y consecuencias negativas propias de la enfermedad. Sin embargo, cuando sea requerida las opciones de tratamiento son múltiples y muy efectivas.

Contrario a estos caso de tumores de desarrollo muy lento, existen carcinomas de próstata que son agresivos y con tendencia a la diseminarse rápidamente (metástasis). Esta forma de la enfermedad crece con mucha velocidad y puede propagarse a otras zonas del cuerpo por medio de la sangre o el sistema linfático, afectando otros órganos y tejidos donde forma tumores secundarios. Cuando esto ocurre las posibilidades de tratamiento y el éxito del mismo se dificulta.

Ante la cantidad de casos que se diagnostican anualmente la recomendación es mantenerse alerta y no bajar la guardia, pues la atención temprana se traduce en muchas más posibilidades de contener y erradicar el cáncer.

La próstata

Es una glándula de forma redondeada con mucho parecido a una castaña y que forma parte del aparato reproductor masculino, se ubica en la parte inferior del abdomen, justo en la pelvis, debajo de la vejiga y delante del recto.

Su función principal se relaciona con la producción de esperma, secretando una gran parte del fluido seminal que se libera cuando ocurre la eyaculación.

Los síntomas del cáncer de próstata

Este tipo de cáncer  en su etapa inicial es generalmente asintomático, es decir el individuo no suele presentar signos o síntoma, lo que no permite descubrir o darse cuenta de la existencia de esta afección.

Actualmente, debido a la cantidad de diagnósticos que se registran en el año, la población masculina ha tomado conciencia de los peligros de la enfermedad y el riesgo latente de padecerla, optan por lo que el chequeo médico temprano permitiendo diagnosticar el tumor en sus etapas iniciales.

El examen urológico asociado con el análisis sanguíneo que permite controlar el PSA (antígeno prostático específico), son opciones que identifican la presencia riesgos y la necesidad de realizar investigaciones adicionales.

Cuando la detección de la enfermedad no es temprana y  se ignora la presencia del tumor, sus cambios de tamaño causan problemas relacionados con la micción, pues este órgano rodea la uretra prostática, siendo entonces los inconvenientes con la función urinaria uno de los principales síntomas.

Los signos y síntomas del cáncer de próstata incluyen en la mayoría de los casos:

  • Dificultad y problemas para orinar.
  • Nicturia o emisión de orina durante la noche de forma involuntaria.
  • Cambios en el flujo de orina, se torna débil, intermitente y persiste la sensación de no poder vaciar la vejiga completamente.
  • Ardor y molestias al orinar
  • Rastros de sangre en la orina o el semen
  • Disfunción eréctil
  • Eyaculación con dolor
  • Malestar y dolor en el área de la  pelvis
  • Cansancio
  • Pérdida de apetito
  • Malestar general
  • Dolor frecuente y generalizado en la espalda, las caderas o la pelvis.

Es importante aclarar y resaltar, que algunos de estos síntomas urinarios mencionados también se asocian a otros trastornos y problemas prostáticos benignos, por ejemplo la hiperplasia prostática (IPB). Por esta causa si presenta alguno de estos síntomas no entre en pánico, acuda a su médico para someterse a un chequeo y control médico que determine cuál es la afección.

En muchos casos son casos de agrandamiento benigno “simple” de la próstata o una inflamación de la próstata por causas bacterianas, como la prostatitis .

El cáncer de próstata puede hacer metástasis en los ganglios linfáticos de la pelvis, propagándose a otras partes del cuerpo de manera progresiva, tales como los huesos de la columna vertebral, la pelvis, las costillas y el fémur. Por esta razón el dolor óseo puede ser un signo de cáncer de próstata en estado avanzado. En algunos caso si la metástasis comprime la médula espinal,  se presenta debilidad o entumecimiento en las piernas (extremidades inferiores), además de incontinencia urinaria y fecal .

Factores de riesgo

Si bien las causas de esta enfermedad no están del todo claras y establecidas, los factores de riesgo que están implicados en la aparición y  desarrollo de este tipo de cáncer si están claros, alguno de estos incluyen:

  • Edad avanzada: la posibilidad de padecer la enfermedad se incrementa con rapidez después de los 50 años, en general seis de cada diez casos corresponden a hombres mayores de 65 años.
  • Raza /origen étnico: aunque se desconoce las causas, esta afección se presenta frecuentemente y de forma en los hombres afroamericanos.
  • Antecedentes familiares de  cáncer de próstata o mama, siendo hasta tres veces mas propensos a padecer esta dolencia que aquellos que no tienen casos de historia positiva de cáncer en su familia.
  • Estilo de vida: en muchos casos la obesidad y una vida sedentaria, donde no existe el hábito de realizar un rutina de ejercicios con regularidad es un factor determinante en la aparición, desarrollo y crecimiento del cáncer de próstata. Mucho más si está acompañada de una alimentación desequilibrada pobre en frutas y verduras, donde el consumo de alimentos ricos en grasas saturadas es protagonista.
  • La presencia de afecciones que causan inflamación de la próstata sugieren que son factores predisponentes para la aparición de este tipo de cáncer, sin embargo esta relación o vinculo aun no está muy claro. (Ver articulo: Panobinostat)

Actualizado el 6 mayo, 2024

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