Descubre todo sobre el medicamento Eribulina y más

El medicamento Eribulina es un fármaco antineoplásico y citotóxico, que se aplica para las terapias en los pacientes adultos que tienen cáncer de mama en estado avanzado, que ha hecho metástasis en otros órganos y en individuos diagnosticados con esta patología después que han recibido un tratamiento previo basado en antraciclinas, el cual no dio resultados positivos frente al cáncer.

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Este artículo es de naturaleza informativa, en el procederemos a describir las características del fármaco eribulina, su uso, su mecanismo de acción y los posibles efectos secundarios que pueda tener en el paciente que esté bajo tratamiento con este medicamento. Antes de utilizar el medicamento se debe consultar al médico.

¿Qué es la eribulina?

La eribulina es un medicamento antineoplásico y citotóxico, que se cataloga como un inhibidor de tipo no taxánico, que actúa de manera específica en la fase de crecimiento de los microtúbulos, y pertenece a la familia de los fármacos oncológicos derivados de la halicondrina.

El fármaco eribulina es un medicamento producido de manera sintética, el cual es desde el punto de vista estructural, más simplificado que la halicondrina B, ambos derivados sintéticos de un producto de origen natural que se obtiene de un tipo de esponja marina llamada Halichondria okadai.

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El medicamento eribulina en su forma de mesilato de eribulina, se encarga de impedir la generación de nuevas células, al impedir que se efectúe la reproducción celular, disminuyendo las células defectuosas en el organismo del paciente y también efectúa interrupciones en los procesos del ciclo de vida para contribuir a eliminar las células cancerosas del organismo.

La eribulina es un fármaco antibotulínico, es decir es una sustancia que actúa sobre los túbulos, estructuras formadas por polímeros de proteínas enlazadas que forman un complejo protéico, evitando su crecimiento y desarrollo.

El mesilato de eribulina es un tipo de forma del medicamento, creada de forma artificial de un subproducto aislado proveniente de una especie de esponja marina.

Esta sustancia cumple una función, la cual es interrumpir la red microtubular que está encriptada en las células, para evitar que se complete el proceso esencial para la división celular.

Específicamente el mesilato de eribulina bloquea el proceso de desarrollo de los microtúbulos en el denominado huso miótico, una estructura claramente establecida para separar de manera física las partes de la célula mientras se ejecutan los pasos para completar el proceso de división celular.

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Si no existe el huso miótico, las células cancerosas no pueden completar el mecanismo de reproducción, lo cual disminuye de manera significativa el progreso de la enfermedad en el organismo, además que como no pueden completar el ciclo de crecimiento comienzan a morir.

El medicamento eribulina es comúnmente utilizado por sus propiedades antineoplásicas como parte de las quimioterapias, junto con otros medicamentos oncológicos, específicamente se usa para tratar el cáncer de mama en pacientes adultas, cuando la enfermedad ha avanzado tanto que se encuentra en sus estadios más avanzados y ha invadido otros órganos en su proceso de metástasis. (Ver artículo: Vinblastina)

Regularmente los pacientes de cáncer de mama que requieren esta opción, son los que han sido tratados con fármacos derivados de la antraciclina, el cual es un compuesto químico, obtenido a partir de hongo streptomyces, a partir del cual se producen medicamentos citostáticos, muy utilizados en tratamientos para diversos tipos de cáncer por su efectividad en la eliminación de las células cancerosas.

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También tienen como segunda opción de este tratamiento, los pacientes con cáncer de mama que fueron tratados con medicamentos oncológicos de tipo taxanos, los cuales no dieron los resultados esperados en contra la enfermedad.

Es similar la situación con los pacientes que tienen liposarcoma, un tipo de cáncer que se manifiesta en los tejidos blandos del organismo, los cuales no son candidatos a cirugía por lo avanzado de la enfermedad en el organismo o por la metástasis que haya hecho hacia otros órganos, en estos casos, se ha sometido al paciente a ciclos de quimioterapia utilizando derivados de la antraciclina, sin lograr detener el avance de la enfermedad. (Ver artículo: Epirubicina)

¿Para qué sirve la eribulina?

El medicamento eribulina es un fármaco antineoplásico que posee características antitobulares, es decir, es una sustancia química que contribuye a evitar la generación y el crecimiento descontrolado de las células cancerosas mediante un bloqueo específico a la fase de división que efectúan las células en su ciclo de vida.

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Este fármaco se usa para terapias oncológicos en pacientes adultos que tengan la patología de cáncer de mama, el cual ha invadido tejidos y órganos cercanos en su avance por el organismo, logrando en el paciente una metástasis avanzada, difícil de tratar, que vuelve inoperable el tumor por las características de la expansión que ha tenido la enfermedad.

Los pacientes que usualmente reciben tratamiento de quimioterapia con la eribulina son aquellos que han recibido por lo menos 2 ciclos de quimioterapia, sin obtener resultados deteniendo el progreso de la enfermedad, bien sea por que las células cancerosas se volvieron resistentes ante el fármaco o porque el paciente no tuvo tolerancia a los efectos del medicamento y se tuvo que detener el tratamiento.

Como requisito para el uso del quimioterapéutico eribulina, las quimioterapia que se aplicó previamente al paciente debe haber incluido fármacos derivados de la antraciclina y medicamentos de tipo taxanos, como tratamientos primarios o adyuvantes en los casos de cáncer terminal. (Ver artículo: Doxorubicina)

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El medicamento eribulina se utiliza también en los casos de liposarcoma que no se pueden extirpar con cirugía, que han hecho metástasis extensiva en los pacientes, aún cuando se han sometido a quimioterapias hechas con anterioridad con derivados de la antraciclina, que no han logrado detener la proliferación de las células cancerosas.

La eribulina es eficaz como tratamiento oncológico, en los pacientes que no tienen un buen pronóstico y que ya fueron tratados con medicamentos de primera línea que no dieron resultado, y no tienen más opción farmacológica o de extirpación.

Nombre comercial

El medicamento eribulina se puede encontrar con el nombre de Halaven, es un medicamento utilizado en tratamientos contra el cáncer, cuyo objetivo es detener el ciclo de crecimiento y multiploicción de las células, basado en el principio activo de la eribulina, interrumpe los procesos de vida de las células cancerosas y evita que se expanda la enfermedad hacia otros órganos.

Este fármaco se utiliza para los pacientes que tengan cáncer de mama, en sus estadios más avanzados, puede que localmente o que haya comenzado su proceso de metástasis, propagandose desde el tumor inicial hasta invadir otros órganos y tejidos extendidos en otras zonas cercanas a la formación tumoral original.

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El medicamento halaven también se aplica para tratar a adultos que tienen liposarcoma avanzado o en fase de metástasis, donde los tratamientos previos han tenido muy poco o ningún efecto en combatir el cáncer, el cual ha seguido su curso invasivo, con un crecimiento descontrolado de las células, las cuales se juntan para formar tumores, comenzando en las células que forman el tejido adiposo, y luego expandiéndose hacia otros tejidos blandos del organismo.

Al igual que la eribulina, el medicamento halaven, se administra al paciente por vía endovenosa, y es fundamental que se haga en un ambiente hospitalario para controlar las posibles reacciones adversas que pueda tener el paciente.

Es un fármaco oncológico que debe manipularse con cuidado, por personal médico con experiencia con pacientes de quimioterapia.

Este medicamento se fabrica procesando y aislando sustancias para crear un subproducto químico, extraído de las esponjas marinas.

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Existen algunos síntomas de precaución, que debe informar al médico tratante de inmediato son:

  • Si tiene problemas del hígado o riñón, sean enfermedades recientes o crónicas.
  • Cuando tiene o ha tenido fiebre o algún otro síntoma de infección.
  • Cambios o signos repentinos a nivel corporal, como sensación de hormigueo, entumecimiento de las extremidades, sensibilidad en algunas zonas o siente debilidad muscular.
  • Si presenta problemas cardíacos o ha tenido alguna condición relacionada con esto en el pasado. (Ver artículo: Esplerenona)

Tener alguna de estas condiciones, pueden ser indicativo de otras patologías presentes y se debe tomar en cuenta para planear la dosis quimioterapéutica y la duración del tratamiento.

Para la administración del medicamento, el paciente recibe una inyección intravenosa de manera lenta, la cual tardará entre 2 a 5 minutos.

Para la dosis, se calcula en base al peso y la talla del paciente, ya que se necesita el área de la superficie corporal, aunque es frecuente que se administre a un paciente adulto de peso promedio una dosis de 1,23 miligramos del medicamento halaven.

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Esta dosis se debe ajustar según las características especiales que tenga cada persona en particular, como condiciones médicas preexistentes, factores de tolerancia al fármaco o disminución del número de células sanguíneas.

Frecuentemente los ciclos de administración del medicamento halaven son de 2 días cada 21 días, específicamente los días 1 y 8 del ciclo. Cuando este se completa, se deben hacer análisis de sangre para verificar los niveles de las células sanguíneas, y decidir si se hace otro ciclo de quimioterapia o se trata al paciente hasta que recobre los valores normales en glóbulos blancos, glóbulos rojos y plaquetas, entre otros valores sanguíneos de importancia.

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción de la eribulina es el de establecer un bloqueo ante los procesos de formación de las células, lo cual disminuye de manera considerable y progresiva, el numero de las mismas en el organismo de una persona con cáncer.

La eribulina es una sustancia química de tipo sintética, derivada de la sustancia natural halicondrina B, la cual se obtiene de una esponja marina, de una especie común llamad halichondria okadai.

Las células defectuosas por el cáncer, pierden la capacidad que regula la reproducción descontrolada, tienen un desequilibrio funcional que afecta el sistema que controla los procesos de reproducción y la división celular no tiene limitantes para realizar la mitosis, fase del ciclo de vida celular en la cual se generan células anormales de las ya cancerosas.

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El fármaco eribulina es catalogado como un antibulínico, es decir, actúa como un inhibidor de la tubulina, la cual es considerada como el componente principal para la formación del citoesqueleto de las células, el cual es un entramado tridimensional de proteínas cuya función es la de dar soporte interno y organizar las estructuras necesarias para que la célula realice sus procesos de transporte de sustancias, intercambio de señales y división celular.

La tubulina es una estructura que está formada por cadenas lineales de aminoácidos, las cuales se constituyen como una familia de proteínas globulares a la cual pertenecen las tubulinas alfa, beta y gamma, las cuales son unidades fundamentales en la formación de los microtúbulos, los cuales son la estructura fundamental del citoesqueleto de las células.

El citoesqueleto es una estructura que fundamentalmente mantiene la forma de la célula, manteniendo su movilidad, su integración al microambiente, el tráfico celular y la mitosis. En las células eucariotas, la composición del citoesqueleto, consta de actina, filamentos intermedios, las septinas , y los microtúbulos.

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Los microtúbulos son estructuras de forma cilíndrica, huecas en su centro y que miden unos 25 nm de diámetro, y los cuales están constituidos por la proteína globular llamada tubulina.

Estas estructuras se pueden encontrar dispersos en el citoplasma o localizados siendo parte de los cilios, los flagelos y los centriolos.

Los microtúbulos se caracterizan por tener una estructura dinámica, la cual puede modificarse, crearse y destruirse según las necesidades fisiológicas de la célula.

Las funciones de los microtúbulos son:

  1. Contribuir al constante movimiento celular debido a que es parte del centrosoma, los cílios y los flagelos.
  2. Intervenir en el proceso de transporte intracelular atravesando el citoplasma, aunque también pueden transportar algunos orgánulos extracelulares.
  3. Estas estructuras forman el huso miótico, y entre sus funciones están la de controlar el movimiento de los cromosomas durante la división celular.
  4. Inducir la organización de los componentes del citoesqueleto, y mantener la forma de la célula.

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La eribulina es un agente antimicrotubular, lo cual quiere decir, que ataca cuando sucede un paso obligatorio y determinado, en la fase de división celular, realizando una interferencia en la estructura microtubular del ambiente intracelular, estos microtúbulos involucrados en los procesos son forman parte de la estructura microtubular, la cual se localiza en el interior de la célula, e integran el ciclo de reproducción, crecimiento, reproducción y muerte de las células, la cual es provocada por la inhibición de estas estructuras a nivel celular.

El medicamento eribulina es un típico fármaco inhibidor, de tipo antimicrotúbulos, que interfiere en los mecanismos de ensamblaje de los microtúbulos basados en los dímeros de la tubulina.

Este fármaco logra estabilizar la estructura e impedir que se realice la despolimerización de los microtúbulos, lo cual interrumpe la reorganización estructural de la red, lo cual es una condición fundamental para que se cumplan todos los pasos del ciclo vital hasta llegar a la fase de reproducción o mitosis.

La eribulina se comporta como un inhibidor que actúa específicamente en la fase de crecimiento de los microtúbulos, sin causar un efecto a la fase de acortamiento, y enviando la tobulina en agregados no fundamentales que no interfieren con el proceso.

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Farmacocinética

En relación a la farmacocinética de la eribulina, podemos decir que es un medicamento que se describe por tener una fase de esparcimiento rápido en el organismo, aunque por el contrario, tiene una fase de eliminación de larga duración, con una semi vida terminal que dura unas 40 horas aproximadamente.

Este medicamento tiene una unión a las proteínas plasmáticas en un porcentaje bajo, que está entre 49 y 65%.

Después de su administración, la eribulina sin alterar es un compuesto circulante de altas concentraciones en el plasma, estableciéndose como el circulante principal, los metabolitos derivados están cerca del nivel menor de 0,6% del compuesto original.

Las propiedades farmacocinéticas no dependen de la dosis, ni de la duración del tratamiento, tampoco tiene una acumulación significativa con la administración de las dosis semanales.

El fármaco eribulina tiene una excreción billiar, el 82 por ciento de la dosis se elimina por las heces y por medio de la orina solo el 9 por ciento, lo cual quiere decir que el aclaramiento renal no se establece como vía de eliminación significativa del medicamento.

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Indicaciones

El medicamento eribulina es un medicamento oncológico, con características antineoplásicas y citotóxicas, que logra ser muy efectivo en los tratamientos de quimioterapia para las siguientes patologías:

  • Cáncer de mama

El cáncer es el resultado de cambios en los genes del organismo que regulan los procesos de crecimiento y reproducción de las células, volviéndolas defectuosas o anormales.

En las células normales el proceso de reproducción se establece cuando las células nuevas y sanas reemplazan a las viejas o defectuosas, las cuales son eliminadas, en los casos de cáncer, este proceso se repite de manera descontrolada, ya que las células adquieren la capacidad de dividirse por si misma sin que intervengan los mecanismos de regulación, esta producción exagerada de células es lo que da origen a las formaciones tumorales. (Ver artículo: Vincristina)

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Regularmente el cáncer de mama comienza a manifestarse en las células que están localizadas en los lobulillos, los cuales son las glándulas que producen la leche materna, o también son frecuentes los casos en los que el cáncer se produce en los conductos o vías que transportan la leche desde los lobulillos hasta el pezón.

El cáncer de mama también puede generarse a partir de los tejidos estromales, los cuales son un conjunto de tejidos conjuntivos, de tipo graso y fibroso, en los cuales comienza a manifestarse el tumor, este caso es el menos frecuente de todos.

Cuando esta enfermedad continúa avanzando, comienza su proceso de metástasis, en sus estadios más avanzados comienza a invadir con las células cancerosas el tejido mamario que se encuentra alrededor del tumor y llega hasta los ganglios linfáticos, los cuales son pequeños órganos pertenecientes al sistema linfático, primero llegan a los ganglios de las axilas, y de allí en una rápida diseminación pueden llegar a ocasionar tumores cancerosos en cualquier parte del cuerpo.

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El medicamento eribulina se usa de manera regular para tratar el cáncer de mama en sus estadios más avanzados, puede usarse para tratar el cáncer de mama que esté en esta fase y de manera localizada, o que ya haya iniciado su etapa de metástasis, invadiendo otros órganos y tejidos en su progreso dentro del organismo.

En este caso, el medicamento eribulina se usa con la condición que, los pacientes hayan sido sometidos a quimioterapias para tratar esta patología sin obtener ningún resultado favorable. Estos tratamientos deben haber incluido un fármaco derivado de la antraciclina y un taxano.

  • Liposarcoma

El liposarcoma es un tipo de cáncer que se caracteriza por la formación de un tumor que se origina en las células del tejido adiposo, pertenece al grupo de sarcomas de partes blandas. (Ver artículo: Trabectedina)

La ubicación más frecuente para los tumores de liposarcoma es en las extremidades inferiores, aunque también pueden aparecer en la cavidad abdominal, los brazos, el pecho y el cuello.

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  • El liposarcoma se clasifica según las células que formen el tumor canceroso, así tenemos los siguientes tipos:

El liposarcoma bien diferenciado, el cual es el tipo más común, consiste en un tumor que tiene una malignidad de tipo intermedia, se compone de adipositos maduros, los cuales presentan anomalías significativas en cuanto al tamaño y a la estructura intracelular, también contiene células estromales y lipoblastos.

Este tipo de liposarcoma no distingue entre raza, edad, o sexo del paciente.

El liposarcoma mixoide, es otro de los tipos de liposarcoma, es de hecho uno de los más frecuentes, y su característica más significativa es que las células que lo integran tienen gran cantidad de agua, y se localizan de manera frecuente en los músculos de las piernas.

El liposarcoma desdiferenciado es el tipo de liposarcoma que está integrado por tumores formados por partes grasas y sin grasa, la parte sin grasa se inicia en las células que están en los huesos, músculos, tejido o en la piel.

Cuando se remueve el tumor del liposarcoma desdiferenciado, casi siempre vuelve a aparecer, ya que tiene alta capacidad reciditiva y puede diseminarse rápidamente a otras áreas del organismo.

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El liposarcoma pleomórfico es un tipo de cáncer muy raro, son tumores de alto grado y casi no tienen células de grasa en su constitución, es frecuente que se localice en las células de los músculos de las piernas.

Estos tumores son difíciles de tratar, y los tumores son de tipo recurrente y en su crecimiento pueden expandirse a los pulmones, el hígado, el cerebro y los huesos.

Por último, tenemos al liposarcoma mixto, el cual es un tumor formado por más de un tipo de liposarcoma, está ubicado generalmente en el abdomen y en la zona del retroperitoneo.

El medicamento eribulina se utiliza para tratar todos estos tipos de liposarcoma, cuando estos se encuentran en estadios avanzados, a pesar de haber sido tratados previamente con fármacos quimioterapéuticos que no dieron los resultados esperados en el paciente, y la enfermedad siguió su avance continuo invadiendo con células cancerosas otros órganos internos, ocasionando un deterioro sistemático de la condición de salud del paciente.

Dosis

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El medicamento eribulina se aplica al paciente por vía intravenosa, en una inyección lenta, que puede durar algunos minutos. La dosis frecuentemente recomendada en pacientes adultos, con peso y talla promedio es de 1,23 miligramos del fármaco directamente en la vena.

Es estrictamente necesario que la administración del medicamento se haga por personal con experiencia en fármacos oncológicos, ya que este es un medicamento altamente tóxico y existe el peligro de que ocurra una extravasación, la cual debe ser tratada de inmediato.

El paciente recibirá su dosis de eribulina intravenosa, los días 1 y 8 de un ciclo de tratamiento de quimioterapia de 21 días, luego de los cuales se harán los exámenes sanguíneos correspondientes a los valores sanguíneos para control y reajuste de dosis, en los casos en que sea necesario.

Las dosis de eribulina pueden variar según las características de cada paciente, la cantidad de medicamento a tomar y la duración del tratamiento será determinada por el médico tratante, tomando en cuenta el peso, la talla y las condiciones médicas preexistentes, variando cuando los pacientes tienen afecciones renales, hepáticas o cardíacas. (Ver artículo: Uracilo)

Efectos secundarios

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Durante el tratamiento con el medicamento eribulina el paciente puede experimentar efectos secundarios, los cuales pueden ser tratados con fármacos indicados por el médico, específicos para aliviar la condición que se pueda presentar.

Algunos de estos efectos secundarios son:

  • Citopenias:

El paciente al estar en tratamiento de quimioterapia puede exponerse a que los valores de las células sanguíneas bajen de manera rápida y significativa, por lo cual se realizan exámenes de sangre para verificar los valores, específicamente de los glóbulos blancos, los glóbulos rojos y las plaquetas, ya que comúnmente son los afectados por los medicamentos oncológicos.

Si se observan síntomas como mareos, desmayos, sangrados espontáneos de nariz y encías, hematomas y problemas de coagulación sanguínea, pueden ser síntomas de tener los valores de las células sanguíneas por debajo de lo normal. Es importante tratar estas condiciones ya que pueden desarrollarse enfermedades como infecciones oportunistas y anemia. (Ver artículo: Filgrastim)

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  • Trastornos estomacales:

Es muy frecuente que los pacientes que estén en tratamiento con el medicamento eribulina sientan náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, pérdida del apetito y pérdida de peso.

Estos síntomas pueden aliviarse fácilmente tomando medicamentos específicos para tal fin.

  • Dolor:

Cuando se está tomando eribulina, el paciente puede experimentar dolores, principalmente en las articulaciones, y los dolores de cabeza, también musculares y regularmente en la espalda, cadera y en las manos. (Ver artículo: Ibuprofeno)

También hay casos en los que se experimenta de neuropatía periférica, generado por efecto del medicamento sobre los nervios.

  • Trastornos varios:

El paciente puede desarrollar resequedad en la piel, uñas y mucosas, esta condición es reversible y acabará cuando termine el tratamiento.

También se pueden desarrollar úlceras en la boca y lengua, que pueden extenderse hasta la garganta, así como también puede presentar episodios de conjuntivitis de manera frecuente.

Es común que se efectúen cambios en el funcionamiento del hígado o trastornos en la frecuencia cardíaca del paciente, por eso se debe tener una vigilancia estrecha de su condición general durante el ciclo de quimioterapia.

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Actualizado el 16 enero, 2020