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Dietilestilbestrol: Qué es, nombre comercial, indicaciones y más

El Dietilestilbestrol, es un estrógeno sintético que ayuda a reducir la posibilidad de abortar en aquellas mujeres que se encuentran en gestación y además, es aplicado en pacientes masculinos para el tratamiento de problemas en la próstata, a continuación ampliaremos los conocimientos sobre este medicamento.

Dietilestilbestrol

Este artículo es únicamente informativo, debe consultar a su médico antes de utilizar el medicamento.

Introducción

Los estrógenos son hormonas sexuales femeninas del tipo esteroideas, que son derivadas del colesterol. Son generadas en los ovarios, placenta y glándulas adrenales. Tienen como función primordial activar y desconectar genes clave del organismo, participando a la vez en la síntesis activa de las proteínas. Están presentes durante el crecimiento saludable de tejidos, regulación de vasos sanguíneos, corazón, huesos y cabello.

Sin embargo, su mayor importancia radica en ayudar al desarrollo celular de los órganos (Mamas, endometrio, ovarios), las cuales son de vital importancia para todas las mujeres embarazadas.

Desde el inicio de la pubertad, los estrógenos estimulan el eje GH-IGF1, promoviendo el crecimiento y desarrollo de los huesos. Este crecimiento depende de una adecuada función de un grupo de hormonas GH, las tiroideas T3 y T4, las sexuales (estrógenos, progesterona, testosterona), la insulina (hormona producida por el páncreas que regula la glucosa de la sangre). Le recomiendo ver también etinilestradiol

A través de los años, se ha puesto en evidencia la presencia de agentes contaminantes en el ambiente, que pueden actuar o inhibir la acción de las hormonas endógenas. Eran considerados perturbadores endocrinos u hormonalmente activos. Su presencia es un riesgo para la salud pues afecta la homeostasis endocrina de tanto el hombre como de los animales.

Estos agentes han sido denominados como sustancias exógenas que pueden ocasionar cambios en las funciones del sistema endocrino, ocasionando daños adversos para el organismo. Como por ejemplo, compuestos de uso agroindustrial o doméstico, a los que se les llama xenoestrógenos o estrógenos ambientales, sobre los que ciertos estudios han demostrado que al estar expuesto a xenoestrógenos puede ocasionar efectos nocivos en la reproducción del hombre y animales.

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En los Estados Unidos para 1947, se realizaron las primeras observaciones en anomalías del desarrollo y reproducción de las aves; pues presentaban anomalías al alimentarse con peces contaminados. En 1949 con el incremento del uso de plaguicidas en los campos de cosechas y huertos por parte de los campesinos, se comienza a evidenciar que al manipular el insecticida diclorodifeniltricloroetano, su recuento espermático disminuía.

La exposición a xenoestrógenos (productos químicos disruptores endocrinos o falsos estrógenos) ocasionó alteraciones en el tracto reproductor, evidenciando adenocarcinomas de células claras de vagina en adolescentes hijas de madres tratadas con Dietilestilbestrol (DES), aplicado durante el embarazo para evitar abortos espontáneos.

El DES se ha utilizado desde 1947 en las primeras semanas de embarazo hasta la semana 35 para evitar el aborto. A partir de allí se han descubierto nuevos compuestos sintéticos de actividad estrogénica, algunas veces de forma accidental como por ejemplo con los doctores Soto y Sonnenschein, que al trabajar con tubos plásticos de centrifugación se liberaban sustancias que tenían efectos estrogénicos y la denominaron Nonifenol (utilizado como antioxidante en la fabricación de plásticos).

Así también se identificó al Bisfenol cuando buscaba una proteína de unión a estrógeno en la levadura.

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Estrógeno

Nuestro cuerpo se encuentra formado por numerosos mensajeros químicos que controlan sus funciones y se mantienen constantemente en circulación por todo el torrente sanguíneo para llegar a los órganos y  los tejidos. Estos mensajeros son las hormonas que intervienen en los procesos del metabolismo, crecimiento, desarrollo y reproducción. (Ver Artículo: Estrógenos)

El estrógeno es una hormona sexual que determina la formación de los caracteres sexuales secundarios femeninos; como pecho, endometrio, ciclo menstrual, etc. Para el caso de sexo masculino, permite la maduración de la esperma.

Cabe destacar, que nuestro cuerpo produce estrógenos naturales que le ayudan en el normal funcionamiento de todos los órganos y mecanismo; pero cuando se presentan factores que alteran esta producción natural se hace necesario administrarlos a nuestro cuerpo, y es aquí donde entran los estrógenos sintéticos, desarrollados a partir del estudio de los naturales, con la finalidad de crear productos que suplan estas carencias hormonales y se encuentren al alcance del público.

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Estrógenos esteroideos

En la mujer se encuentran tres tipos de estrógenos que son de suma importancia:

Estrona (E1): Es una hormona producida en el ovario y tejido adiposo de la mujer, que actúa en el desarrollo de los caracteres sexuales y órganos reproductores, realizando el mantenimiento. Luego de la edad reproductiva (menopausia), la estrona se convierte en el estrógeno primario y es más débil que el estradiol. Existen estudios donde se ha determinado que la estrona es un estrógeno malo, que puede causas células cancerígenas.

Estradiol (E2):  Es la hormona más común encontrada en la mujer no embarazada; ella varía durante el ciclo menstrual, presentando su mayor nivel antes de la ovulación. Su nomenclatura E2 significa que tiene dos grupos hidroxilos en su estructura molecular, lo que hace que sea 10 veces más potente que la estrona y unas 80 veces más que el estriol en sus efectos como estrógeno. Se utiliza para el tratamiento de los síntomas de la menopausia.

El estradiol está presente en el hombre como mecanismo activo de testosterona (Hormona sexual masculina segregada en el testículo). La medición del estradiol en las mujeres representa los niveles de actividad de sus ovarios, permitiendo establecer problemas de regularidad en el ciclo menstrual y la aparición de la menopausia. Útil a la hora de realizar los estudios de fertilidad.

Estriol (E3): Es un estrógeno de acción breve ya que se mantiene en los núcleos de la célula endometrial por muy poco tiempo.  Reemplaza la falta de estrógenos en las mujeres cuando entran a la menopausia para hacer que los síntomas en esta etapa de la vida sean menores. Se considera que el estriol es un buen estrógeno y ayudar en la prevención del cáncer.

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Estrógenos no-esteroidales

Existen sustancias que son sintetizadas, creadas de forma artificial con fines farmacéuticos que poseen actividad estrogénica, llamado también xenoestrogenos y que no siempre representan esteroides.

El Equol, compuesto con mayor actividad hormonal por ejemplo tiene una estructura muy parecida al estradiol y se encontró en la orina de yeguas, cabra, vacas, ovejas y gallinas. Es un Phytoestrogeno con mecanismo estrogénica débil pero a su vez posee acciones antiestrogenicas, y se utilizó posteriormente como anticonceptivo responsable de un síndrome de infertilidad (enfermedad del trébol), presente en animales de corral australianos.

Solo entre un 20 y 30% de las mujeres occidentales tienen la facultad producirlo, como consecuencia del su medio ambiente y una predisposición a sufrir infecciones microbianas en el intestino.

¿Qué es el Dietilestilbestrol?

Anteriormente hemos destacado que nuestro organismo produce estrógenos (hormonas), vitales para su normal funcionamiento y desarrollo, cuando alguna de estas hormonas falla es necesario acudir al médico para determinar cuál es y porqué se ha producido esta falla.

Dietilestilbestrol

Una vez que se conoce la carencia el especialista determina el mecanismo ideal para suplirla y es aquí donde se recurre a los fármacos, los cuales son creados de forma sintética para ser administrados a los pacientes, y que de esta forma puedan devolver su cuerpo a los nivel normales de funcionamiento.

Aquí te presentamos el Dietilestilbestrol, estrógeno sintético que permite disminuir el riego de aborto y tratar inconvenientes de próstata. Es un estrógeno sintético no esteroideo que actúa con los receptores intracelulares citoplasmáticos relacionados con el crecimiento autocrino. Su acción inhibe la secreción hormonal y de testosterona.

Nombre comercial 

Su denominación común internacional es Dietilestilbestrol – 1 y 5, estrógeno sintético no esteroideo; el cual se emplea además como profilaxis o tratamiento preventivo de la osteoporosis, como hormona y como antineoplástico.

Se puede conseguir en el mercado bajo diferentes nombres comerciales, como por ejemplo Dimeprost o antiguamente Distilbene.

Presentación: Se presenta en envases que poseen tabletas de 1 mg o 5 mg de Dietilestilbestrol cada una.

Farmadinámia

En los seres humanos, los estrógenos están de manera natural, que son compuestos naturales generados por el cuerpo humano; pero que también se pueden obtener de forma sintética.

La cualidad estrogénica es una propiedad presente en muchos compuestos esteroides y no esteroides. Hoy en día existe un potente fármaco como es el Dietilestilbestrol, perteneciente al grupo de los no esteroides, y su composición tiene relación con los compuestos esteroidales. Resulta ser tan activo como el estradiol. Muy activo durante una administración oral y se mantiene así por mucho tiempo en una solo dosis, debido a que su degradación o expulsión del organismo es lenta.

Dietilestilbestrol

Mecanismo de acción

Con el uso del Dietilestilbestrol, se incrementa la síntesis celular de cromatina (DNA), RNA y en una variedad de proteínas en tejidos sensibles. Disminuye la liberación de gonadotrofina en el hipotálamo, estimula el epitelio del tracto genital femenino y conductos mamarios. Los estrógenos reemplazan a las hormonas endógenas  y como consecuencia mantienen su normalidad,  además suprimen la secreción de prolactina. Controlan a los andrógenos evitando el crecimiento tumoral. (Ver también Dextropropoxifeno)

Farmacocinética

Son absorbidos por el aparato digestivo, se unen a las proteínas plasmáticas. Su metabolismo es principalmente hepático, se distribuye por todos los tejido corporales y es expulsado durante la excreción; debido a que la duración de su acción es corta, se necesita que el paciente consuma dosis diarias.

Indicaciones

Es un medicamento que se usa para el tratamiento del carcinoma de mama avanzado de mujeres posterior de la menopausia, que ya es inoperable o ha sufrido la etapa de metástasis.Su comercialización requiere de receta médica obligatoria.

En caso de craurosis vaginal, que es una afección por atrofia crónica de la piel y mucosa de la vulva. Para los hombres se prescribe en los casos de carcinoma de próstata avanzado, inoperable.

Pacientes con cirrosis y otras enfermedades hepáticas graves. Hemorragia vaginal anormal, historia de enfermedades asociadas con el uso previo de estrógenos, salvo que se use en procesos maligno como cáncer de mama y próstata.

Dietilestilbestrol

Dosis o Posología

Adultos: (Vía de administración Oral)

  • Síntomas de menopausia, de o,5 a 1 mg diario.
  • Para vaginitis senil, 0,5 a 1 mg de 1 a 3 veces al día, hasta un total de 30mg
  • Sangramiento uterino funcional, 5mg de 3 a 5 veces al día, hasta cesar el sangramiento.
  • Carcinoma prostático, de 1 a 3mg al día aumentándose para los casos avanzados.
  • Carcinoma mamario, 15mg diarios.
  • Accidentes del embarazo, de 25 a 100mg diarios.

Niños: (vía de administración oral)

  • Vaginitis de 3 a 5 años de edad, 0,1 mg diarios de 5 a 7 días.
  • De 6 a 10 años de edad =2mg diarios de 5 a 7 días.

Contraindicaciones

Este es un fármaco que esta contraindicado cuando los paciente presentan hipersensibilidad (Reacción anormal y fuerte en el organismo, que se produce como rechazo a una sustancia) del Dietilestilbestrol o a cualquiera de los excipientes, en caso de disfunción hepática, enfermedad tromboembolia y porfiria (Trastorno de hemoglobina en la sangre)

Efectos secundarios

Por ser el Dietilestilbestrol un estrógeno artificial ajeno a la normal composición de nuestro cuerpo se pueden manifestar una serie de reacción como consecuencia de su consumo, aunque sea necesario, por parte de los pacientes como pueden ser:

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  • Dolor con sensibilidad de contacto o presión en la mama, aun en el caso de los hombres tratados pos problemas de próstata.
  • Aumento del tamaño de la mama en mujeres
  • Ginecomastia en hombres, agrandamiento de las glándulas, en el hombre.
  • Edema periférico en pies y piernas.
  • Calambres o distensión de abdomen.
  • Anorexia y nauseas.
  • Irritación con enrojecimiento de la piel.
  • Retención de líquido y sales en el cuerpo.

La sobredosis de este medicamento puede producir náuseas y aparecer hemorragias, aunque no se descrito efectos graves; cuando se presenta una sobredosis elevada de estrógenos, se debe acudir al médico tratante.

Efectos (DES) y el cáncer

El Dietilestilbestrol es un fármaco que al ser suministrado en nuestro cuerpo busca restablecer un balance hormonal, cuando se presenta carencia de estrógenos en mujeres y hombres. Era recetado a mujeres embarazadas entre los años 1940 y 1971, como una forma efectiva para prevenir abortos y partos prematuros. (Ver artículo: leuprorelina)

Con el tiempo se ha ido demostrando, al ver mujeres y el tipo de cáncer que poseen, que los estrógenos administrado en la menopausia suben el nivel de riesgo de cáncer de endometrio; las píldoras anticonceptivas unas seis veces más que las secuenciales en cuanto a el riesgo de cáncer de mama, sobre todo las que han tenido lesiones benignas leves

Dietilestilbestrol y la próstata

Es oportuno estudiar la eficacia del uso del Dietilestilbestrol oral en pacientes que presentan un cuadro de cáncer de próstata avanzado, y para los cuales el tratamiento con análogos LH_RH ha tenido refractariedad, pues la próstata presenta tejidos excitables, que no ha respondido a la acción de otros medicamentos análogos.

Los casos estudiados se realizaron basándose en  la aplicación del DES de forma oral, y se concluyó que era de buena aceptación, bajo costo y poca morbilidad.

Sin embargo se apreciaron efectos colaterales en dichos pacientes, pues presentaron hipersensibilidad de los pezones, otros desarrollaron ginecomastias leve; pero ninguno mostró complicaciones cardiovasculares detectables.

El tratamiento de DES se aplica tomando de forma oral 1 mg, efectivo como alternativa de terapia hormonal en cáncer prostático avanzado. Lo importantes es la observación constante de la evolución del tratamiento en el paciente, no todos responden de la misma manera y en ocasiones se debe buscar todas las alternativas para la prevención y cura de cualquier dolencia.

Embarazo

El embarazo es el tiempo que va desde la implantación del cigoto (celular producto de la unión de células fémina y masculina en el útero), hasta el momento del parto (nacimiento del bebe). La mujer embarazada durante este periodo presenta una serie de cambios fisiológicos, metabólicos y morfológicos para poder proteger el feto, que está siendo nutrido y se va desarrollando en su útero.

Sufre cambios como interrupción del ciclo menstrual, incremento del tamaño de las mamas debido a a que el cuerpo se prepara para amamantar. Pero durante el largo período de gestación (9 meses) corre el riesgo de poder presentar un aborto involuntario, eso le pasa estimadamente a un 15% al 20% de los embarazos, se da generalmente antes de las 20 semanas de gestación (la gestación completa es de 40 semanas).

La mujer presenta hemorragia vaginal, que puede tener o dolor y cuello uterino cerrado; en este caso se somete a una ecografía, donde se determina si el feto viene bien, sin ninguna anomalía cromosómica. En tal caso se hace necesario detener el sangrado y evitar la dilatación del cuello uterino, pues en caso contrario se produciría el aborto.

Las consecuencias para el feto son nefasta, pues no ha tenido tiempo suficiente para desarrollar todos sus órganos, y el que viva o no dependería de su tiempo de gestación o etapa de desarrollo que se encuentra al momento del aborto.

Aquí se hace necesaria la aplicación  de los progestágenos, que son un grupo de hormonas con la función de mantener el embarazo, la familia de los progestágenos contiene hormonas naturales y sintéticas (progestinas).

Antiguamente aplicaban Dietilestilbestrol ante un riesgo de aborto y aun se sigue utilizando es país subdesarrollados y pobres. Pero como dice el dicho aquí la cura es peor que la enfermedad; cuando la mujer está embarazada y presenta un riesgo de aborto prematuro, se buscar administrarle un fármaco que evite el aborto, de manera que el embarazo llegue a feliz término el DES, era el medicamento bandera para su momento, pero comenzó a dar señales de las consecuencias negativas que ocasionaba su administración.

Se realizaron muchos estudios que alertaban de los peligros del uso del medicamento; pero la publicidad dada a su excelente calidad opacaba todos los resultados, y los laboratorios continuaron produciendo en masa el producto.

Para 1966, se determinó que muchas mujeres jóvenes cuyas madres habían ingerido el medicamento en la etapa del embarazo presentaba adenocarcinoma de células claras; un tipo de tumor poco frecuente del aparato genital femenino, cuyo interior celular parece vacío visto bajo el microscopio.

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Luego se descubrió, mediante amplias investigaciones, con un grupo de mujeres, que se daba una relación entre la exposición al medicamente en la fase prenatal y un tipo de cáncer de cuello uterino y vagina denominado adenocarcinoma, que surgía después de la aplicación del medicamento, en consecuencia la Administración de Alimentos y Medicamento (FDA) estableció que no se debía recetar a las mujeres embarazadas.

Los avances de la medicina son aplaudibles desde todos los ámbitos en su momento Dietilestilbestrol, ha sido de utilidad, o al menos era química farmacológica con que se contaba para hacer frente al problema del aborto, pero como la ciencia no se detiene, posteriormente se ha demostrado que al menos durante el embarazo no es recomendable su uso.

Caso Clínico de Robotti

Un ejemplo del estudio sobre Dietilestilbestrol  (DES), lo encontramos con una chica llamada Su Robotti quien en la pubertad desarrolló enormes pechos a los 14 años, no se desarrollaba y sus órganos reproductores eran de tamaño infantil, solo le funcionaba un ovario. Hoy día con 59, todavía no ha tenido su primera menstruación.

Ella se considera por muchos investigadores la “Hija del DES”, nacida de una de los 10 millones del sexo femenino que ingirieron el primer estrógeno sintético de la historia en Dietilestilbestrol, mientras se encontraban esperando, que era muy conocido para la época y se recetaba como vitaminas prenatales, en inyecciones semanales o píldoras. El medicamento pasaba a los fetos a través de la sangre y cuando nacían, no eran normales, sobretodo relacionadas con fertilidad y diversos formas de cáncer.

Antes de que se conociera su toxicidad, el DES recibió el sobrenombre de “Medicamento maravilloso para las mujeres”. A continuación presentamos la imagen utilizada en aquella época como campaña difundida por todo el mundo, cuyos resultados fueron aumentos considerables en las ventas del mismo:

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Hoy en día el Dietilestilbestrol, está contraindicado durante el embarazo y tampoco se debe realizar su aplicación en la etapa de lactancia, debido a los posibles efectos negativos en los lactantes que son en la actualidad impredecibles, por ello de ser necesario este tipo de estrógeno, es recomendable buscar fármacos alternativos y más seguros de manera que se puedan evitar en lo posible las consecuencias para el feto o el bebe lactante.

Precauciones

Se debe prepara un historial médico del paciente, inclusive con información de su herencia familiar, antes de poder someterlo a la terapia con estrógenos como Dietilestilbestrol; controlando su presión arterial, despistaje den los senos, abdomen y órganos pélvicos, e incluso la prueba de Papanicolaou (citología de cuello uterino).  Si se suministra el estrógeno no debe ser por más de un año, de ser necesario, se procede a realizar todos los estudios actualizados de la condición del paciente.

Advertencias

La dosificación prolongada de estrógenos naturales o sintéticos, aumenta el riesgo de carcinomas de mama, cérvix, vagina, riñones e hígado.

Cuando se aplica durante la etapa de posmenopausia de las mujeres, existe un alto porcentaje de que desarrollen carcinoma del endometrio. Y para la mujer en gestación el cáncer de mama.

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Reacciones adversas

En cuanto a los efectos del consumo Dietilestilbestrol en nuestro organismo, como es una sustancia química a la que no estamos acostumbrados puede acarrear una serie de manifestaciones consecuencias de su uso sobre todo si es prolongado, a manera informativa podemos apreciar las siguientes reacciones:

  • Pueden causar la retención de líquidos.
  • Sangrado uterino anormal o excesivo, mastodinia.
  • Aumento del volumen de los senos.
  • Ginecomastia en los hombres.
  • Ictericia, coloración amarilla de la piel por trastorno hepático.
  • Evitarse en presencia de enfermedades asociadas al calcio y los huesos.

Conclusiones

El Dietilestilbestrol (DES) es un estrógeno (hormona) ampliamente comercializada y difundida con el nombre de Distilbene, se prescribía por todo el mundo en la década de los año 1950 y 1977, a mujeres embarazas como un maravilloso medicamento para prevenir el aborto espontáneo, hasta que después de una serie de investigaciones y estudios determinaron que era perjudicial para el feto.

Solamente en Francia unas 80.000 madres se medicaron con Dietilestilbestrol en la década del 50 al 77, año en que se retiró el medicamento. Estas mujeres hijas del DES han manifestado un mayor riesgo de embarazo extrauterino, parto prematuro y aborto hasta el sexto mes.

Como precaución toda mujer cuya madre haya tomado este medicamento debería notificarlo a su ginecólogo a fin de que le realice un control más estricto y pueda tener un embarazo de feliz término. Se deber informar cualquier síntoma anormal que aparezca, pues puede ser la señal de que algo no anda bien con nuestra salud.

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El Instituto Nacional de Ciencias de Salud Ambiental, realizó una completa investigación sobre la influencia del consume del fármaco DES y su efectos para la salud; creando un modelo con ratones de la exposición prenatal al DES, esto ha permitido repetir y predecir efectos adversos para la salud en hombres y mujeres que han sido expuestos por su progenitora antes de nacer.

Modelo experimental que ha permitido en cualquier parte del mundo estudiar las manifestaciones de toxicidad del DES, cuál es su mecanismo de acción, forma como actúa y que pacientes son más propensos a crear reacciones adversas.

La ciencia a través del tiempo ha realizado numerosas investigaciones que permiten la creación de gran variedad de fármacos, pero estos tienen que ser cuidadosamente estudiados y probados, debido a los efectos que pueden producir y los daños que pueden ocasionar a esta y futuras generaciones de seres humanos.

Ya se ha visto en el transcurso de este artículo, que para ayudar a una mamá embarazada a llegar a feliz término su embarazo sin perjudicar la salud de su bebé, por ello es de vital importancia avanzar en estas investigaciones para evitar más pérdidas innecesarias y daños a vidas humanas.