Apixaban: Qué es, para qué sirve, mecanismo de acción y más

Aprende todo sobre el Apixaban, impide el  factor Xa, activo por vía de administración oral, se emplea en la prevención del tromboembolismo venoso. En el siguiente artículo, conocerá todo lo relacionado con este medicamento. Pero antes es necesario recordar que sólo es un documento informativo, por lo que debe acudir a un médico antes de ingerirlo.

¿Qué es Apixaban?

Es un medicamento anticoagulante, con una vida media de 12 horas, que se presenta en forma de comprimidos (2,5 Mg y 5 Mg), se emplea en la medicina para la prevención del tromboembolismo venoso y del accidente cerebro vascular en algunos pacientes que sufren de fibrilación auricular. Es también conocido como un inhibidor del factor Xa de la coagulación y la eliminación se realiza por múltiples vías, incluida la hepática a través de la metabolización por el citocromo P4503A4 (CYP3A4), 75% intestinal y 25% renal.

Este medicamento oral es el más nuevo de una generación de anticoagulantes en paralelo con la warfarina más famosa pero potencialmente más peligrosa. La warfarina, más conocida como Coumadin, es un anticoagulante que todavía se usa en el veneno para ratas hasta el día de hoy. (Ver articulo Warfarina)

El tromboembolismo venoso

La conocen también como la trombosis venosa, es la formación de una masa hemática dentro de una vena. Esta puede clasificarse en trombosis venosa superficial (tromboflebitis superficial), o bien, trombosis venosa profunda.

Accidente cerebro vascular

Es catalogado como un infarto cerebral consiste en una alteración en el flujo de sangre que llega al cerebro. Se utilizan otros términos para identificar a este mal: derrame cerebral, apoplejía, y como ictus.

Es en definitiva una urgencia médica que debe ser tratada de inmediato, mientras más rápido la persona consiga ayuda de un profesional en la salud, menor será el porcentaje de daños que tendrá el cerebro. En nuestros días y gracias a los estudios realizados en el pasado los accidentes cerebrovasculares pueden tratarse y lo mejor de todo prevenirse, aún así, existe un porcentaje considerable de personas que fallecen a causa de este mal.

Hay algunos síntomas que se pueden detectar de manera muy rápida, como por ejemplo: problemas para hablar, dificultades para ver por uno o ambos ojos, dolor de cabeza repentino y muy intenso, que este sufriendo de una parálisis facial o en lo brazos, piernas y también problemas para caminar. Hay muchos otros que puede perfectamente consultar con su médico.

Fibrilación auricular

La fibrilación auricular, es denominada como la arritmia cardiaca con más regularidad en ser diagnosticada, es asociada con aparición de ictus y otros eventos tromboembólicos, se relaciona a innumerables hospitalizaciones para la persona que la padece, insuficiencia cardiaca, la calidad de vida desmejora en un gran porcentaje, pierde la capacidad de realizar ejercicios y disfunción ventricular izquierda. Apixaban tiene como objetivo para los pacientes de fibrilación auricular, reducir los síntomas que presentan y prevenir que se compliquen.

Factor Xa

Es una proteína con propiedades enzimáticas que participa en la cascada de la coagulación. Es conocida como factor Stuart Prower o auto protrombina III. Los inhibidores directos del factor Xa pueden hacer avanzar el campo del tratamiento anticoagulante. Algunas particulares de la inhibición directa del factor Xa la convierten en un enfoque del problema de la trombosis.

Estudios realizados

Un total de 8.464 pacientes participaron en dos estudios para probar la eficacia de Apixaban para impedir la formación de coágulos sanguíneos. El primer estudio se llevó a cabo en 5.407 pacientes que se sometieron a una implantación de prótesis de cadera, el segundo estudio fue en 3.057 pacientes que se habían sometido a una artroplastia de rodilla.

Para ambos estudios el medicamento Apixaban se sometió a comparación con enoxaparina (otro medicamento utilizado para prevenir los coágulos de sangre).

La eficacia del medicamento se pudo medir a través de la atención de todos y cada uno de los pacientes que llegaron a tener problemas relacionados con la formación de coágulos en las venas, o por otro lado, que lamentablemente fallecieron por cualquier causa durante el tratamiento

Apixaban tuvo un completo éxito en la prevención de coágulos sanguíneos en las venas después de una artroplastia de cadera o rodilla. En los pacientes sometidos a artroplastia de cadera, el 1,4 % de los que terminaron el tratamiento con Apixaban (27 de 1.949) mostraron un coágulo o murieron por razones ajenas, frente al 3,9 % (74 de 1.917) de los pacientes tratados con enoxaparina. Los pacientes sometidos a artroplastia de rodilla, las resultados fueron del 15 % (147 de 976) para Apixaban, frente al 24 % (243 de 997) para enoxaparina.

Por otra parte, para medir la eficacia del fármaco para prevenir los accidentes cerebro vascular y la formación de coágulos en las arterias en pacientes con fibrilación auricular, se realizaron dos estudios. El primero con la participación total de 18.201 pacientes, se comparó la Apixaban con la Warfarina, el segundo estudio se realizó con 5.598 pacientes, donde la comparación fue con la aspirina. Para valoración de este estudio, los profesionales se enfocaron en el número de accidentes cerebro vascular que se produjeron durante todo el tratamiento.

Apixaban, nuevamente demostró en este estudio la eficacia para prevenir accidentes vasculares cerebrales y coágulos de sangre en las arterias en pacientes con fibrilación auricular. El 1,3% de los pacientes que tomaron Apixaban padecieron un accidente cerebro vascular o un coagulo por año, mientras que el porcentaje los pacientes que tomaron Warfarina y sufrieron un accidente cerebro vascular o un coagulo por año fue del 1,6%. Ahora bien, para el segundo estudio el resultado fue el siguiente 1,6 % para los que tomaron Apixaban y el 3,6% para los pacientes que tomaron aspirina.

La Aspirina

Este medicamento prescrito, se utiliza para tratar algunos trastornos, como por ejemplo: artritis reumatoide, osteoartritis, lupus eritematoso sistémico y otros trastornos reumatológicos. Es comúnmente utilizada sin prescripción médica para bajar la fiebre y aliviar dolores leves, como períodos menstruales, resfriados, dolor en los dientes y dolores musculares, entre otros.

Aprobación del medicamento

Fue aprobado por la Agencia Europea de Medicamentos en mayo de 2011 y el 28 de Diciembre del año 2012 por la Food and Drug Administration (FDA) norteamericana, el fabricante del medicamento es el laboratorio Bristol Myers Squibb y Pfizer, que fue copartícipe en su comercialización. La definición de todos sus involucrados es más explícita: “Reduce el riesgo de coagulación, y su más grave consecuencia, el ictus, en personas con fibrilación atrial, un tipo de arritmia común que aflige a millones de personas en todo el mundo.”

Con el lanzamiento de Apixaban tanto el laboratorio Bristol Myers Squibb y Pfizer mantienen una gran confianza porque afirman que se convertirá en lo que ellos llaman: un blockbuster, es decir, en una muy importante primicia farmacéutica que genere excelentes resultados a todos los involucrados que estuvieron desde los inicios.

Este fármaco es el tercero en ser aprobado y autorizado en los últimos años, sumándose al Rivaroxaban y Dabigatran, estos tres medicamentos ahora deben enfrentarse a una fuerte competencia ante los ya existentes anticoagulantes llamados Warfarina y Acenocumarol, aunque estos últimos monitorización y frecuentes reajustes de la dosificación.

Nombre comercial

Se vende bajo el nombre comercial de ELIQUIS® (apixaban)

¿Para qué sirve Apixaban?

En algunas partes del mundo, a este tipo de medicamentos se les conoce como “adelgazantes de la sangre” (diluir la sangre para evitar algunos coágulos), pero esta no es su función realmente.

• El Apixaban es empleado para parar las acciones que realizan algunas proteínas que son de vital importancia en el cuerpo para coagular sangre, es decir, se utiliza para el tratamiento de la fibrilación auricular que se denomina como un ritmo cardíaco anormal que ocasiona la creación de coágulos sanguíneos en el corazón, al evitar que se generen estos coágulos, el apixaban previene un accidente cerebrovascular y evitar que pedazos de los coágulos se liberen mientras el cuerpo se está sanando.

• Interrumpe la formación de coágulos nuevos, evita que los coágulos ya existentes se vuelvan más grandes, para así lograr que el mismo cuerpo pueda eliminarlos al pasar del tiempo. Este anticoagulante no disuelve los coágulos que la persona ya tiene en la sangre.

• Funciona como tratamiento contra la trombosis venosa profunda (DVT) y la embolia pulmonar. La DVT se conoce como un coágulo que se forma en la pierna y puede viajar a través del torrente sanguíneo hasta llegar a los pulmones ocasionando una embolia pulmonar (PE).
• El Apixaban lo utilizan personas que han sido intervenidas por reemplazo de cadera o de rodilla, previene la formación de coágulos de sangre en las piernas.

https://www.youtube.com/watch?v=mWnGJ5VKLRI

Mecanismo de acción

Aquellos pacientes que hayan sido sometidos a una operación quirúrgica de cadera o de rodilla y que para los efectos de la recuperación hayan sido confinados en cama, corren un gran riesgo de que se formen coágulos de sangre en sus venas, que deben ser considerados como mortales ya que pueden desplazarse a otras partes del organismo, como por ejemplo: a los pulmones.

De igual manera, aquellos pacientes  con fibrilación auricular, tienen un riesgo considerable de que se formen coágulos en el corazón que desafortunadamente pueden llegar al cerebro y causar un accidente cerebro vascular.

Como ya se sabe, Apixaban es un inhibidor del factor Xa, es decir, lo bloquea, y al ser utilizado por el paciente, los niveles de trombina disminuyen, reduciendo así el riesgo de formación de coágulos de sangre en las venas y arterias. Apixaban se absorbe rápidamente. Puede ingerirse con o sin alimentos, se une un 87% a proteínas plasmáticas, se excreta un 27% por vía renal, con una semivida de aproximadamente 12 horas.

Estudios preclínicos del Apixaban en animales han demostrado eficacia antitrombótica en la prevención de trombosis arterial y venosa, en dosis que preservaban la hemostasia.

No se conoce la seguridad y efectividad de Apixaban en niños.

Composición

Apixaban^® 2.5 mg:

Cada comprimido recubierto contiene: 2.5 mg de Apixaban. Excipientes: Núcleo intragranular: Celulosa Microcristalina, Croscarmelosa de Sodio, Estearato de Magnesio, Lactosa Anhidra, Laurilsulfato de Sodio. Extragranular: Croscarmelosa de Sodio, Estearato de Magnesio. Recubrimiento: Recubrimiento Polimérico Opadry II Amarillo 32K92608. Composición del Recubrimiento Polimérico Opadry II Amarillo 32K92608: Dióxido de Titanio, Lactosa Monohidrato, Hipromelosa 15cP, Oxido de Hierro Amarillo, Triacetina.

Apixaban ^® 5 mg:

Cada comprimido recubierto contiene: 5 mg de Apixaban. Excipientes: Núcleo intragranular: Celulosa Microcristalina, Croscarmelosa de Sodio, Estearato de Magnesio, Lactosa Anhidra, Laurilsulfato de Sodio. Extragranular: Croscarmelosa de Sodio, Estearato de Magnesio. Recubrimiento: Recubrimiento Polimérico Opadry II Rosado 32K94458. Composición del Recubrimiento Polimérico Opadry II Rosado 32K94458: Dióxido de Titanio, Lactosa Monohidrato, Hipromelosa 15cP, Oxido de Hierro Rojo, Triacetina.

Dosificación y Administración

Antes de iniciar el tratamiento de este medicamento debe consultar con su médico de cabecera. Indicarle si tiene problemas renales o hepáticos, si sufre cualquier otra condición médica, si alguna vez ha padecido problemas de sangrado, trastornos sanguíneos como: anemia, hemofilia, trombocitopenia, lesión y/o cirugía mayor, derrame cerebral, caídas y/o lesiones frecuentes, si padece alguna alergia, ya que este producto contiene componentes inactivos que causan reacciones alérgicas u otros problemas.

En caso de las mujeres, si está embarazada o sospecha de estarlo, no se sabe si Apixaban puede causarle algún niño de daño al feto o en caso de que esté amamantando o piensa hacerlo, tampoco se conoce los efectos del fármaco en la leche materna. Ahora bien, entre el paciente y el médico deberán tomar la mejor decisión, ya que no puede hacer ambos.

En caso de que no haya ningún tipo de problema que el paciente pueda comenzar a tomar el medicamento, primero que todo, el médico deberá seleccionar la dosis correcta dependiente de varios factores, entre ellos:

• Edad del paciente.
• Como le funcionan los riñones.
• Que otros medicamentos está ingiriendo el paciente en ese momento (con receta, sin recetas, vitaminas, complementos herbales). Recuerde que algunos medicamentos pueden elevar las posibilidades de presentar un sangrado o apoplejía mientras toma Apixaban.

Se recomienda al paciente al comenzar el tratamiento debe informar a todos sus médicos y dentistas que está bajo tratamiento con Apixaban. Debido a que si por algún motivo deben realizar cualquier procedimiento médico, estos deben conversar primero con el profesional que recetó Apixaban.

¿Cómo se debe tomar?

Consulte a su médico antes de utilizar este medicamento.

Se debe ingerir el medicamento exactamente como el médico se lo recetó:

• Uso oral.
• A la misma hora todos los días, tanto en la mañana como en la noche.

• Puede hacerlo con o sin alimentos.
• Por ningún motivo puede dejar de tomarlo a menos que se lo indique el médico.
• No modifique su dosis.
• No puede quedarse sin comprimidos, siempre debe tener una reserva en casa, los efectos de Apixaban dejan de tener efecto en 24 horas aproximadamente.
• Si tiene dificultad para tragar la tableta entera, hable con su médico sobre otras maneras de tomarla, aunque puede intentar triturando y mezclando con agua, con jugos, o una cucharada de puré de manzana. Trague la mezcla de inmediato sin masticar. No la guarde para usarla luego.

• El médico es quien decide la duración del tratamiento.
• Si olvidó una dosis, tómela tan pronto pueda, a menos que la próxima dosis esté muy cerca. No tome más de una dosis de Apixaban al mismo tiempo para recuperar la dosis perdida.
• Si toma una sobredosis de Apixaban debe llamar inmediatamente a su médico o dirigirse a un centro de atención médica.
• Si se cae y tiene una lesión debe también llamar a su médico o dirigirse un centro de atención médica para que puedan revisarlo.

Recomendaciones

Recuerde que El Apixaban puede aumentar su riesgo de sangrado, así que debe tener mucho cuidado al realizar actividades que lo pongan en peligro y que puedan causarle una lesión.  (Ver Artículo: Ticlopidina)

• Puede colocar una alfombra de baño antideslizante afuera de la ducha para evitar accidentes.
• Mucho cuidado al cortarse, en caso de que se corte, hacer presión en la herida por 5 minutos aproximadamente o más tiempo, debe asegurarse que pare el sangrado.
• Mucho cuidado al cepillarse por dientes, utilizar un cepillo de dientes blando y sobretodo al afeitarse, preferiblemente utilizar una rasuradora eléctrica.
• No utilice Apixaban para un fin distinto para la cual se le recetó.

No ofrezca Apixaban a otras personas, aunque tengan la misma condición, podría ocasionarle daños. Si desea saber más al respecto, consulte a su médico.

¿Cómo debo almacenar Apixaban?

Almacene a temperatura ambiente entre los 68 °F y 77 °F (20 °C a 25 °C) y fuera del alcance de los niños.

¿Quiénes no deben tomar este medicamento?

Todas aquellas personas que padecen ciertos tipos de sangrado anormal por una cirugía, herida u otra causa, que han presentado una reacción alérgica grave al fármaco. Si tienen una válvula del corazón artificial.

De igual manera debe preguntarle a su médico si no está seguro.

Efectos segundarios

Recuerde que el médico receta este medicamento porque determina que el beneficio para el paciente es mayor que el riesgo de sufrir los efectos secundarios y muchas personas no los presentan tan graves, pero de igual forma, debe estar al pendiente si presenta cualquier tipo de estos síntomas.

• Puede ocasionar urticaria o reacción alérgica grave.
• Dolor o tensión en el pecho.
• Dificultad al respirar.
• Inflamación del rostro o lengua.
• Dificultad para respirar o sibilancia.
• Sensación de mareo o desmayo.
• Náuseas, fácil aparición de moretones o sangrado leve (por ejemplo, sangrado nasal, sangrado por heridas o por encías)
• Flujo menstrual inusualmente intenso/prolongado
• Orina rosada/oscura.
• Tos con sangre.
• Vómito con sangre o con aspecto de café molido,
• Dolor de cabeza intenso,
• Cansancio/debilidad inusual o persistente,
• Heces con sangre/negras/alquitranadas, dificultad para tragar
• Malestar estomacal o intestinal
• Hinchazón o enrojecimiento en las piernas o brazos,
• Dolor cuando camina o dolor y calor en brazos o piernas

Informe a su médico si presenta algún efecto secundario que le incomoda o que no disminuye. Estos no son los únicos efectos secundarios probables de Apixaban. Si desea obtener más información, consulte a su médico.

Contraindicaciones

• No aprobar en pacientes con hepatopatía asociada a coagulopatía y a riesgo de hemorragia. No recomendado en I.H. grave, precaución en I.H. leve a moderada y pacientes con enzimas hepáticas elevadas o bilirrubina total > 1,5 x LSN.
• No debe ser ingeridos por pacientes con Clcr < 15 ml/min o diálisis. I.R. grave (Clcr 15-29 ml/min): para prevención del ictus y la embolia sistémica en pacientes con FANV, reducir dosis.

• También se encuentra contraindicado si existe enfermedad del hígado que pueda alterar la coagulación, alto de hemorragia por varices esofágicas o aneurisma de aorta. En caso de estar tomando otros medicamentos como  warfarina, rivaroxaban y dabigatran que también con anticoagulantes, no se debe ingerir Apixaban.
• No se recomienda en pacientes con insuficiencia hepática grave.

• Puede existir hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
• Lesión o afección si se consideran un factor de riesgo significativo para hemorragia grave.
• Cuando exista sospecha o conocimiento de malformaciones arteriovenosas, aneurismas vasculares; o grandes anomalías vasculares intraespinales o intracerebrales.

Interacciones con otros medicamentos

Por ningún motivo, inicie, suspenda y/o cambie la dosis de ningún fármaco sin la supervisión de su médico. Algunas otras medicinas pueden interactuar con Apixaban, siempre y cuando contenga mifepristona, otros fármacos que pueden causar sangrado son: clopidogrel, anticoagulantes como warfarina, enoxaparina), ciertos antidepresivos (incluyendo ISRS como fluoxetina o IRSN como desvenlafaxina / venlafaxina).

También existen algunos medicamentos que al subsistir con Apixaban pueden eliminar su efecto en el organismo, como por ejemplo: se incluyen ciertos antifúngicos azoles (por ejemplo, itraconazol, ketoconazol, posaconazol), conivaptan, inhibidores de proteasas del VIH (por ejemplo, lopinavir, ritonavir), rifamicinas (por ejemplo, rifabutina), hierba de San Juan, anticonvulsivos (por ejemplo, carbamazepina, fenitoína).

Debe estar atento a todo, ya que muchos pueden contener analgésicos / antifebriles (aspirina, AINE como ibuprofeno, naproxeno), que pueden subir la posibilidad de sufrir sangrado. Cabe destacar, que todo depende de su médico, si le indica tomar aspirinas en dosis bajas debe seguir tomándola.

Otros medicamentos que tienen interacciones graves muy similares con Apixaban incluyen:

• Fosphenytoin
• Rifabutin
• Rifampin

Consulte a su médico para obtener información adicional.

Apixaban y consumo de alcohol

Una gran cantidad de personas preguntan a su médico si pueden ingerir bebidas alcohólicas. Pues, para las personas que están medicadas con este tipo de fármacos, el alcohol está prohibido, o simplemente no es recomendado por su médico de cabecera.

Aunque es muchas ocasiones, el medico le permite al paciente que ingiera, una cerveza, una copa de vino o dos en ocasiones especiales. Se deben evitar bebidas con un grado alto de alcohol.

Cabe destacar, que si el paciente se excede en la ingesta de alcohol puede provocar un aumento del efecto del anticoagulante, puede suceder también una disminución del efecto del anticoagulante debido al consumo crónico de bebidas alcohólicas

Lo realmente recomendable es evitar a toda costa el consumo del alcohol en cualquier cantidad, mientras se mantenga el tratamiento de Apixaban activo, ya que puede producir fenómenos hemorrágicos.

También se pueden conseguir estudios que han demostrado que la ingesta de dosis bajas de alcohol, específicamente del Vino Tinto (2 copas para hombres, 1 copa para mujeres), pueden tener resultados positivos a nivel cardiovascular. Solo hay que recordar que son dosis bajas.

Por otro lado, se ha demostrado que los pacientes con más riesgos de sufrir algún tipo de problema, gracias a la ingesta de alcohol, son las mayores de 65 años y las que tienen medicación crónica, ya que son extremadamente sensibles a los efectos del mismo porque necesitan tener los niveles de sangre más estables. Es muy importante consultar con su médico antes ingerir cualquier cantidad de alcohol.

Edoxaban vs Apixaban

En esta parte se estudiará las semejanzas y la diferencias entre Edoxaban y apixaban. Edoxaban es el término genérico para Lixiana®, mientras que Apixaban es el nombre genérico de Eliquis®.

Ambos medicamentos están indicados para tratar o prevenir:

• Trombosis venosa profunda (TVP)
• Embolia pulmonar (PE)
• Complicaciones de la fibrilación auricular no valvular

Con referencia a este último punto, ninguna de las dos tratan la arritmia, sino que disminuyen las posibilidades de que una persona con fibrilación auricular no valvular sufra un derrame cerebrovascular u otro coágulo de sangre en cualquier parte de su cuerpo.

Sin embargo, acá tenemos algo muy importante que mencionar, Edoxaban no debe recetarse en personas con CrCl > 95 ml / minuto (aclaramiento de creatinina). Debido a que la eficacia de Edoxaban se reduce.

En cuanto a su mecanismo de acción ambos son anticoagulantes. Ambos son inhibidores del factor Xa, lo que significa que detienen la acción de una enzima llamada factor Xa, que es importante para la formación de coágulos sanguíneos. Como resultado, un inhibidor del factor Xa hace que sea menos probable que se coagule la sangre.

Ambos medicamentos vienen en comprimidos orales. Se pueden ingerir con o sin comida. El Apixaban tarda entre 3 y 4 horas en alcanzar su punto máximo en la sangre, mientras que el Edoxaban tarda aproximadamente de 1 o 2 horas en alcanzar su punto máximo en la sangre.

Con respecto a la administración, ninguno de los fármacos debe recetarse cuando se presentan los siguientes casos:

• Cuando exista una hipersensibilidad (alergia) conocida a la mediación.
• Una persona que sufre de un sangrado activo es potencialmente peligroso.

Ambos medicamentos pueden llevar a sucesos hemorrágicos, Apixaban cuenta con un 12% de probabilidad de provocar un sangrado anormal, mientras que Edoxaban cuenta con una probabilidad de más del 22%.

En resumidas cuentas, Edoxaban no aporta diferencias relevantes sobre los fármacos con más tiempo en el mercado, tampoco es más eficiente, y su inclusión no simplificará la gestión, pues es incorporar otro artículo que no aporta nada nuevo y que además conlleva adquirir dos presentaciones.

Adicionalmente, al ser el último comercializado, es del que menos datos de seguridad a largo plazo se conocen. Aun así, debe consultar con su médico para aclarar todas las dudas posibles que tenga acerca del medicamento mucho antes de comenzar a tomarlo.

Actualizado el 6 mayo, 2024