Ampicilina: Qué es, para qué sirve, nombre comercial y más

La ampicilina es un antibiótico utilizado en el tratamiento de diversas infecciones, incluido la otitis media (infección del oído medio), la sinusitis y la cistitis bacteriana aguda. Es importante conocer su uso correcto, sus nombres comerciales,  beneficios y posibles efectos secundarios, información que puedes encontrar detalladamente en este artículo. Es imprescindible recordar, que antes de consumir cualquier medicamento debes consultar a tu medico.

Los antibióticos

Los antibióticos, son sustancias químicas producida por un organismo vivo, generalmente un microorganismo, que es perjudicial para otros microorganismos. Los antibióticos comúnmente son producidos por microorganismos del suelo y probablemente representan un medio por el cual los organismos en un ambiente complejo, como el suelo, controlan el crecimiento de microorganismos competidores.

Los microorganismos que producen antibióticos útiles para prevenir o tratar enfermedades incluyen las bacterias y los hongos. Los antibióticos adquirieron importancia mundial con la introducción de la penicilina o la “droga milagrosa”  en 1941. Desde entonces han revolucionado el tratamiento de las infecciones bacterianas en humanos y otros animales. Sin embargo, son ineficaces contra los virus. (Ver Articulo: Cefaclor)

Los primeros antibióticos

En 1928, el bacteriólogo escocés Alexander Fleming notó que las colonias de bacterias que crecían en una placa de cultivo habían sido afectadas desfavorablemente por un molde, Penicillium notatum, que había contaminado el cultivo. Una década después, el bioquímico británico Ernst Chain y el patólogo australiano Howard Florey, aislaron el ingrediente responsable, la penicilina. Demostraron que era altamente eficaz contra muchas infecciones bacterianas graves.

Hacia el final de la década de 1950, los científicos experimentaron con la adición de varios grupos químicos al núcleo de la molécula de penicilina para generar versiones semisintéticas. De este modo, se dispuso de una gama de penicilinas para tratar enfermedades causadas por diferentes tipos de bacterias, incluidos estafilococos, estreptococos, neumococos, gonococos y las espiroquetas de la sífilis.

Uso y administración de antibióticos

El principio que rige el uso de antibióticos es garantizar que el paciente reciba uno al que la bacteria objetivo sea sensible, a una concentración lo suficientemente alta como para ser eficaz pero no causar efectos secundarios, y durante un período de tiempo suficiente para garantizar que la infección sea totalmente erradicado.

Los antibióticos varían en su rango de acción y algunos son altamente específicos. Otros, como las tetraciclinas, actúan contra un amplio espectro de bacterias diferentes. Estos son particularmente útiles en la lucha contra infecciones mixtas y en el tratamiento de infecciones cuando no hay tiempo para realizar pruebas de sensibilidad. Mientras que algunos antibióticos, como las penicilinas semisintéticas y las quinolonas, pueden tomarse por vía oral, otros deben administrarse por inyección intramuscular o intravenosa.

La Ampicilina

La ampicilina (o alfa-aminobencilpenicilina) es una penicilina semisintética, uno de los primeros antibióticos desarrollados. Similar en acción a la penicilina G pero más efectiva contra las bacterias gram negativas, la ampicilina es más estable en los ácidos estomacales y, por lo tanto, puede administrarse por vía oral.

Los posibles efectos secundarios de la ampicilina son similares a los de otras penicilinas, es decir, principalmente reacciones alérgicas que van desde erupciones en la piel y urticaria hasta shock anafiláctico potencialmente mortal (muy raro). Las personas que son alérgicas a otras drogas en esta familia también es probable que reaccionen a la ampicilina. La incidencia de erupción cutánea es mayor con la ampicilina que con otras penicilinas, un factor que sugiere una posible reacción tóxica y una respuesta verdaderamente alérgica.

La ampicilina es un antibiótico de penicilina de beta-lactama de amplio espectro, semisintético y con actividad bactericida. La ampicilina se une e inactiva las proteínas de unión a la penicilina (PBP) ubicadas en la membrana interna de la pared celular bacteriana. La inactivación de las PBP interfiere con la reticulación de las cadenas de peptidoglicano necesarias para la resistencia y la rigidez de la pared celular bacteriana.

Esto interrumpe la síntesis de la pared celular bacteriana y da como resultado el debilitamiento de la pared celular bacteriana y causa la lisis celular. La ampicilina es estable frente a la hidrólisis por una variedad de betalactamasas, por lo tanto, puede usarse en una amplia gama de infecciones gram-positivas y negativas.

Indicación de drogas

Para el tratamiento de infecciones (respiratorias, gastrointestinales, ITU y meningitis) causadas por E. coli, P. mirabilis, enterococcus, Shigella, S. typhosa y otras Salmonella, N. gonorrhoeae nopenicilinasa, H. influenzae, estafilococos, estreptococos incluyendo estreptococo.

La Ampicilina  está  indicado en el tratamiento de:

– la otitis media aguda,

-de infecciones bacterianas del tracto urinario,

-fiebre tifoidea causada por Salmonella typhi

-Clamidia en mujeres embarazadas que no pueden tolerar la eritromicina

-Faringitis bacteriana causado por organismos susceptibles.

-Neumonía bacteriana causada por organismos sensibles.

-Sinusitis causada por organismos susceptibles.

-Listeriosis causada por Listeria monocytogenes, se administra por via parenteral.

– Endocarditis bacteriana y profilaxis de endocarditis bacteriana

– Meningitis bacterial

– Infecciones causadas por Pasteurella multocida, administrada vía parenteral.

– Tratamiento de la bronquitis

– Septicemia bacteriana, tratamiento vía parenteral

-Leptospirosis causada por Leptospira sp. (Vía Parenteral)

Clasificación química

La ampicilina es un antibiótico de penicilina de beta-lactama de amplio espectro, semisintético y con actividad bactericida. La ampicilina se une e inactiva las proteínas de unión a la penicilina (PBP) ubicadas en la membrana interna de la pared celular bacteriana. La inactivación de las PBP interfiere con la reticulación de las cadenas de peptidoglicano necesarias para la resistencia y la rigidez de la pared celular bacteriana.

Esto interrumpe la síntesis de la pared celular bacteriana y da como resultado el debilitamiento de la pared celular bacteriana y causa la lisis celular. La ampicilina es estable frente a la hidrólisis por una variedad de betalactamasas, por lo tanto, puede usarse en una amplia gama de infecciones gram-positivas y negativas. (Ver articulo: Metronidazol)

Descripción Física

Polvo microcristalino blanco inodoro con sabor amargo. Una solución al 0,25% en agua tiene un pH de 3.5 a 5.5. (NTP, 1992)

Color

Polvo blanco y cristalino cristales blancos en forma de aguja

Olor

Inodoro o tiene un leve olor característico de las penicilinas

Punto de fusión

388 a 392 ° F (se descompone)

202 grados C (con descomposición)

Solubilidad

1 a 10 mg / mL a 70 ° F

Solubilidad del agua

10100 mg / L (a 21 ° C)

Nombres de marca

Amcill

Omnipen

Penbritin

Pfizerpen

Polycillin

Principen

Totacillin

Farmacología y Bioquímica

Farmacología

La ampicilina es un antibiótico beta-lactámico de penicilina utilizado en el tratamiento de infecciones bacterianas causadas por organismos susceptibles, generalmente gram-positivos. El nombre “penicilina” puede referirse a varias variantes de penicilina disponibles, o al grupo de antibióticos derivados de las penicilinas.

La ampicilina tiene actividad in vitro, contra bacterias aeróbicas y anaeróbicas gram-positivas y gram-negativas. La actividad bactericida de la ampicilina resulta de la inhibición de la síntesis de la pared celular y está mediada por la unión de la ampicilina a proteínas de unión a penicilina (PBP).

La ampicilina es estable frente a la hidrólisis por una variedad de betalactamasas, incluidas las penicilinasas y las cefalosporinasas  y las betalactamasas de espectro extendido. Es un antibiótico de penicilina de beta-lactama de amplio espectro, semisintético y con actividad bactericida. La ampicilina se une e inactiva las proteínas de unión a la penicilina (PBP) ubicadas en la membrana interna de la pared celular bacteriana.

La inactivación de las PBP interfiere con la reticulación de las cadenas de peptidoglicano necesarias para la resistencia y la rigidez de la pared celular bacteriana. Esto interrumpe la síntesis de la pared celular bacteriana y da como resultado el debilitamiento de la pared celular bacteriana y causa la lisis celular. La ampicilina sódica es la forma de sal sódica de la ampicilina, un derivado semisintético de amplio espectro de la aminopenicilina.

Ampicillin Trihydrate es la forma trihidratada de ampicilina, un derivado semisintético de amplio espectro de la aminopenicilina. El trihidrato de ampicilina inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a las proteínas de unión a penicilina, inhibiendo así la síntesis de peptidoglucano, un componente crítico de la pared celular bacteriana.

Estabilidad

La estabilidad de la ampicilina sódica en solución es dependiente y disminuye a medida que aumenta la concentración del fármaco. La ampicilina sódica parece ser especialmente susceptible a la inactivación en una solución que contiene dextrosa, que parece tener un efecto catalítico sobre la hidrólisis del fármaco.

Cuando se almacena a temperatura ambiente (25 grados C), la solución de ampicilina sódica que contiene 30 mg o menos de ampicilina por ml en agua estéril para inyección, 0,9% de cloruro sódico, 1/6 M de lactato sódico o ringer lactato pierden menos de 10% de actividad en 8 horas y la solución que contiene 2 mg o menos de ampicilina por ml en 5% de dextrosa  y 0,45% de cloruro de sodio o 10% de azúcar invertido pierden menos del 10% de la actividad en 4 horas. Con una concentración de 10-20 mg / ml en dextrosa al 5%, la ampicilina pierde menos del 10% de su actividad dentro de las 2 horas a temperatura ambiente.

Cuando se refrigeran a 4ºC, la solución de ampicilina sódica que contiene 30 mg de ampicilina por ml permanece estable durante 48 horas en agua estéril para inyección o una inyección de cloruro sódico al 0,9% y una solución que contiene 30 mg o menos por ml son estables durante 24 horas en ringer lactato u 8 horas en una inyección de lactato de sodio 1/6 M.

Las dosis del medicamento que contienen 20 mg o menos de ampicilina por ml son estables a 4ºC durante 72 horas, en agua estéril para inyección o una inyección de cloruro sódico al 0,9%, 4 horas en dextrosa al 5% o 3 horas en azúcar invertido al 10% y La solución que contiene 10 mg o menos por ml es estable durante 4 horas a 4 ° C en dextrosa al 5% y cloruro sódico al 0,45%.

Después de la reconstitución del paquete a granel farmacéutico de 10 g de ampicilina sódica comercialmente disponible, una solución que contenga 100 mg de ampicilina por ml se debe usar o desechar dentro de las 2 horas si se almacena a temperatura ambiente o dentro de las 4 horas si se refrigera.

Las aminopenicilinas generalmente son estables en estado seco; sin embargo, las drogas son estables solo por cortos periodos de tiempo en solvencia. Al igual que otras penicilinas, la estabilidad de las aminopenicilinas depende del pH y la temperatura. Las aminopenicilinas son más resistentes a la hidrólisis catalizada por ácido y son generalmente estables en presencia de secreciones gástricas ácidas después de administración oral.

Los polvos de ampicilina son estables cuando se almacenan en un sistema cerrado a 43% y 81% de humedad relativa a temperatura ambiente durante seis semanas. La ampicilina también es estable a 35 grados C en tales sistemas cerrados durante nueve semanas. La estabilidad disminuye significativamente en presencia de azúcares.

Pautas generales de dosificación

Profilaxis de endocarditis (fuera de etiqueta) y procedimientos dentales, orales o del tracto respiratorio

2 g o 50 mg / kg IV / IM dentro de 30-60 minutos antes del procedimiento en pacientes no alérgicos a la penicilina e incapaces de tomar amoxicilina por vía oral

Procedimientos genitourinarios y del tracto gastrointestinal (GI/GU)

Profilaxis de rutina para procedimientos GI / GU que ya no recomienda la AHA; considerar solo los pacientes con mayor riesgo de resultado desfavorable por endocarditis (p. ej., válvula cardíaca protésica, endocarditis previa, algunas categorías de cardiopatía congénita, valvulopatía cardíaca en pacientes con trasplante cardíaco) con infección enterocócica establecida por GI o GU o por aquellos que ya reciben antibioticoterapia prevenir una infección de la herida o sepsis asociada con el procedimiento GI o GU en el que se desea cobertura de enterococos.

Pacientes de alto riesgo: 2 g IV / IM dentro de los 30 min previos al procedimiento, seguidos de ampicilina 1 g (o amoxicilina 1 g por vía oral) 6 horas después, deben usarse en combinación con gentamicina.

Pacientes de riesgo moderado: 2 g IV / IM dentro de los 30 min previos al procedimiento

Endocarditis (fuera de etiqueta)

Endocarditis por Listeria: 200 mg / kg / día IV dividido q6hr; administrar concomitantemente con aminoglucósido durante al menos 4-6 semanas.

Infecciones del tracto genitourinario (excluyendo la gonorrea)

<40 kg: 50 mg / kg / día IV / IM dividido q6-8hr

≥40 kg: 500 mg PO / IV / IM q6hr

Infecciones del tracto gastrointestinal

<40 kg: 50 mg / kg / día IV / IM dividido q6-8hr

≥40 kg: 500 mg IV / IM q6hr; dosis mayores pueden ser necesarias en infecciones graves o crónicas

Infección del tracto urinario (Enterococcus susceptibles a la ampicilina; Fuera de la etiqueta)

1-2 g IV q4-6hr con o sin un aminoglucósido

Gonorrea

3.5 g IV administrados una vez simultáneamente con 1 g de probenecid

Infecciones del tracto respiratorio

≥40 kg

250 mg PO q6hr

250-500 mg IV / IM q6hr

<40 kg

25 a 50 mg / kg / día IV o IM divididos q6-8hr

Meningitis Bacteriana / Septicemia

150-200 mg / kg / día IV dividido q6-8hr; iniciar con infusión IV; puede continuar con inyecciones IM si lo prefiere; rango 6-12 g / día

Streptococcus del grupo B (fuera de etiqueta)

Dosis materna para la profilaxis neonatal

2 g IV inicialmente, seguido de 1 g q4hr hasta la entrega

Infección por Listeria

2 g IV q4hr

Modificaciones de dosis

Insuficiencia renal

CrCl <10 ml / min: administrar q12-24hr

CrCl 10-50 ml / min: administrar q6-12hr

CrCl> 50 ml / min: administrar q6hr

Deterioro hepático

No estudiado

Interacciones

La ampicilina sódica es potencialmente física y /o químicamente incompatible con algunos fármacos, incluidos los aminoglucósidos, pero la compatibilidad depende de varios factores (por ejemplo, concentración de los fármacos, diluyentes específicos utilizados, pH resultante, temperatura).

El uso concomitante de ampicilina con alopurinol  puede aumentar significativamente la posibilidad de erupción cutánea, especialmente en pacientes hiperuricémicos; sin embargo, no se ha establecido que el alopurinol, en lugar de la presencia de hiperuricemia, sea responsable de este efecto.

Los reportes de casos de efectividad anticonceptiva oral reducida en mujeres que toman ampicilina, amoxicilina y penicilina V, lo que resulta en un embarazo no planificado. Se cree que esto se debe a una reducción en la circulación enterohepática de estrógenos. Aunque la asociación es débil, se debe informar a los pacientes de esta situación y se les debe dar la opción de usar un método anticonceptivo alternativo o adicional, mientras toman cualquiera de estas penicilinas.

La administración simultánea de metotrexato  con penicilinas ha resultado en una disminución del aclaramiento de metotrexato y en la toxicidad del metotrexato; se cree que esto se debe a la competencia por la secreción tubular renal; los pacientes deben ser monitoreados de cerca; las dosis de leucovorina pueden necesitar ser aumentadas y administradas por periodos de tiempo más largos.

Dado que los fármacos bacteriostáticos cloranfenicol, eritromicinas, sulfonamidas o tetraciclinas pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas en el tratamiento de la meningitis o en otras situaciones en las que es necesario un efecto bactericida rápido, es mejor evitar la terapia concurrente. Sin embargo, el cloranfenicol y la ampicilina a veces se administran concurrentemente a pacientes pediátricos.

El probenecid disminuye la secreción tubular renal de penicilinas cuando se usa al mismo tiempo; este efecto da como resultado concentraciones séricas aumentadas y prolongadas, semivida de eliminación prolongada y mayor riesgo de toxicidad. Las penicilinas y el probenecid a menudo se usan al mismo tiempo para tratar enfermedades de transmisión sexual u otras infecciones en las que se requieren concentraciones séricas y tisulares de antibiótico altas y /o prolongadas.

El uso de probenecida oral poco antes o simultáneamente con aminopenicilinas disminuye la velocidad de secreción tubular renal de las penicilinas y produce una concentración sérica más alta y prolongada de los fármacos.

Los estudios in vitro e in vivo indican que la combinación de amoxicilina o ampicilina con ácido clavulánico o la combinación de amoxicilina o ampicilina con sulbactam, da como resultado un efecto bactericida sinérgico contra muchas cepas de bacterias productoras de beta-lactamasa.

En algunos estudios in vitro, se informó que el cloranfenicol antagonizó la actividad bactericida de la ampicilina contra H. influenzae, N. meningitidis y S. pneumoniae. Sin embargo, también se han producido efectos indiferentes, aditivos o sinérgicos in vitro cuando se utilizó cloranfenicol junto con ampicilina contra estos organismos.

En un estudio in vitro que utilizó estreptococos del grupo B, la rifampina utilizada junto con la ampicilina dio como resultado una tasa más baja de muerte que la ampicilina sola; sin embargo, en otro estudio in vitro utilizando H. influenzae, el uso concomitante de rifampicina y ampicilina dio como resultado un efecto aditivo o indiferente y sin sinergismo ni antagonismo.

En un estudio, el uso de ampicilina por vía oral (250 mg 4 veces al día durante 5 días) antes de la administración de sulfasalazina produjo una disminución del área bajo la curva de tiempo de concentración sérica (AUC) de sulfapiridina,  en comparación con administración de sulfasalazina solo. La ampicilina puede haber alterado la flora gastrointestinal y, en consecuencia, el metabolismo de la sulfasalazina.

Los resultados de un estudio in vitro indican que la actividad antibacteriana del ácido acetohidroxámico, un inhibidor de la ureasa y ampicilina o carbenicilina ocasionalmente puede ser sinérgica contra algunos organismos como E. coli, Klebsiella, Morganella morganii , Providencia rettgeri  y Ps. aeruginosa; sin embargo, también se produjeron efectos indiferentes o antagónicos.

El uso concomitante de ampicilina y anticonceptivos orales que contienen estrógenos podría disminuir la eficacia del anticonceptivo y aumentar la incidencia de hemorragia intercurrente. Según los informes, se produce una mayor incidencia de erupción en pacientes con hiperuricemia que reciben alopurinol y ampicilina o amoxicilina concomitante en comparación con aquellos que reciben ampicilina, amoxicilina o alopurinol solo.

La ampicilina mezclada con gentamicina, por periodos prolongados causa perdida de actividad antimicrobiana de la gentamicina.

Medicamentos comunes controlados en combinación con ampicilina:

Acetaminofen, Advil (ibuprofeno), amoxicilina Ativan (lorazepam), Augmentin (amoxicilina / clavulanato), azitromicina, Bactrim (sulfametoxazol / trimetoprim), Benadryl (difenhidramina), cefotaxima, ceftriaxona, Cipro (ciprofloxacina), cloxacilina Colace, (docusate), Coumadin (warfarina), dicloxacilina, Flagyl (metronidazol), gentamicina, ibuprofeno, Keflex (cefalexina), Lasix (furosemida), Norco (acetaminofeno / hidrocodona), Paracetamol (acetaminofen), Percocet (acetaminofen / oxicodona), Rocephin (ceftriaxona), Singulair (montelukast), Synthroid (levothyroxine), Tylenol (acetaminofeno), Vitamina B12 (cianocobalamina), Vitamina C (ácido ascórbico), Vitamina D3 (colecalciferol) y Zofran (ondansetrón).

Moderada interacción con los alimentos

Puede experimentar una absorción reducida de ampicilina en presencia de alimentos. La efectividad del antibiótico puede reducirse. La ampicilina debe administrarse una hora antes o dos horas después de las comidas. Esto facilitará que su cuerpo absorba la medicación. La penicilina V y la amoxicilina no se ven afectadas por los alimentos y pueden administrarse independientemente de las comidas.

Resumen de Toxicidad

Hepática

La ampicilina se considera una tercera generación o amino penicilina y se usa para tratar infecciones severas debido a un organismo susceptible. La ampicilina muy raramente se ha relacionado con una lesión hepática idiosincrásica (una reacción determinada genéticamente y en apariencia anormal que algunos individuos presentan frente a un medicamento)

La incidencia es mucho más baja que la que ocurre con amoxicilina y probablemente menos de 1 en 100,000 personas expuestas. Los casos se caracterizan por un corto período de latencia de unos pocos días hasta dos semanas. La aparición de una lesión hepática puede ocurrir después de suspender el antibiótico.

El patrón enzimático sérico asociado con la lesión hepática por aminopenicilina ha incluido un patrón hepatocelular con elevaciones marcadas en ALT y AST, y elevaciones mínimas de fosfatasa alcalina y recuperación rápida después de la abstinencia. Además, también se han descrito formas colestásicas de lesión hepática con elevaciones marcadas de fosfatasa alcalina (como también se ha visto con daño hepático inducido por penicilina), algunas de las cuales se han asociado con colestasis prolongada y, raramente, con síndrome del conducto biliar que desaparece. La aparición de una lesión hepática puede estar acompañada de erupción cutánea, necrólisis epidérmica tóxica o síndrome de Stevens Johnson. Los autoanticuerpos son poco comunes. (Ver Articulo: Clorotrimeton)

Carcinógeno

Evaluación: No hay pruebas suficientes de la carcinogenicidad de la ampicilina en humanos. Existe evidencia limitada sobre la carcinogenicidad de la ampicilina en animales de experimentación. Evaluación general: la ampicilina no es clasificable en cuanto a su carcinogenicidad para los humanos

Presión arterial alta (hipertensión)

Peligro Potencial Moderado, Alta verosimilitud

La ampicilina sódica parenteral contiene aproximadamente 67 a 71 mg (2,9 a 3,1 mEq) de sodio por cada gramo de actividad de ampicilina. La combinación, ampicilina-sulbactam, contiene aproximadamente 115 mg (5 mEq) de sodio por 1,5 gramos de fármaco total. Se debe considerar el contenido de sodio cuando estos productos se usan en pacientes con afecciones que pueden requerir restricción de sodio, como insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión y retención de líquidos. (Ver Articulo: Lisinopril)

Extractos de toxicidad humana

La ampicilina tiene comparativamente, pocas propiedades adversas, lo que permite que se use preferentemente sobre otros agentes como cloranfenicol o tetraciclinas cuando se desea un fármaco antibacteriano de amplio espectro. Se ha utilizado como tratamiento para infecciones urinarias, respiratorias, gastrointestinales y otitis bacteriana.

Dado que la ampicilina se excreta en la bilis, se puede usar para tratar las infecciones del tracto biliar. Las superinfecciones causadas por Enterobacter, Pseudomonas o Candida se han producido durante la terapia de ampicilina oral, lo que requiere una dosis reducida o la sustitución de otro fármaco antibacteriano.

Se informa que la ampicilina induce asma ambiental u ocupacional. Los efectos secundarios gastrointestinales de la ampicilina incluyen diarrea, náuseas y/o vómitos, dolor epigástrico, abdominal y estomatitis. (Ver Articulo: Ibuprofeno)

La diarrea parece ser un efecto directo de medicamentos como la ampicilina, tetraciclina, cloranfenicol, penicilina, lincomicina y clindamicina; ocurre en un porcentaje significativo de pacientes. Por lo general, esto se tolera durante el curso relativamente breve de un tratamiento antimicrobiano. A veces, sin embargo, una diarrea leve inespecífica puede volverse lo suficientemente grave como para interferir con la absorción del agente antimicrobiano y causar una morbilidad significativa.

Se han reportado convulsiones, mioclono (sacudida repentina e involuntaria de un músculo o grupo de músculos, describiendo un signo clínico, mas no es una enfermedad) y problemas de mentación y nivel de conciencia, particularmente con penicilinas. Con mucha frecuencia, esta toxicidad se observa en el contexto de insuficiencia renal, que puede permitir la acumulación de medicamentos. El mecanismo preciso responsable de estos efectos secundarios neurológicos no está claro, pero se sabe que la aplicación directa de penicilina al cerebro está asociada con las convulsiones.

Las penicilinas, que se eliminan tanto por filtración como por secreción  por los riñones, también se acumulan en la insuficiencia renal si las dosis no se ajustan. Las acilureidopenicilinas son aproximadamente del 60 al 75 por ciento excretadas por la secreción tubular. Este mecanismo secretor es saturable, y en las vías de eliminación congénita más altas pueden volverse importantes en su eliminación. Por lo tanto, la vida media de estos medicamentos depende de la dosis

La glomerulonefritis causada por la alergia a medicamentos generalmente se considera parte de una enfermedad del suero. La deposición de complejos antígeno-anticuerpo ocurre inespecíficamente a lo largo de los glomérulos. El síndrome nefrótico se ha producido con la alergia a medicamentos, pero rara vez se asocia con antimicrobianos, a excepción de la penicilina

La anemia hemolítica es probablemente la más frecuentemente asociada con las penicilinas y las cefalosporinas. Una reacción de Coombs positiva con o sin hemólisis ocurre con las penicilinas. Se pueden identificar anticuerpos IgG específicos que reaccionan con complejos de células sanguíneas rojas de penicilina. Esto ocurre en menos del 1 por ciento de los pacientes tratados con penicilinas.

El anticuerpo de Coombs está presente en 5-25 por ciento de los pacientes tratados con cefalosporina. Estos anticuerpos son causados ​​por la unión de la cefalosporina con el glóbulo rojo y por la adsorción no selectiva de proteínas plasmáticas tales como inmunoglobulinas, complemento, albúmina y fibrinógeno a la membrana de los eritrocitos. La hemólisis rara vez ocurre a pesar de la frecuencia con que se expresan estos anticuerpos

Absorción, distribución y excreción

La ampicilina se excreta en gran medida en la orina y la bilis, salvo casos aislados. La ampicilina se distribuye en el hígado, la bilis, los músculos, los riñones, los cultivos y la grasa después de la absorción desde el  IG o el sitio de inyección.

La ampicilina se ha utilizado de forma terapéutica y profiláctica para la salmonelosis aviar con resultados prometedores. La ampicilina anhidra y el trihidrato de ampicilina generalmente son estables en presencia de secreciones ácidas gástricas, y el 30-55% de una dosis oral de los fármacos se absorbe del tracto gastrointestinal en adultos en ayunas. El pico del suero puede producirse 1 hora después de la administración, la concentración sérica máxima se alcanza generalmente en aproximadamente 2 horas.

Dos horas después de la administración oral de 250 mg de ampicilina en individuos en ayunas, se alcanza una concentración sérica máxima media de 1.8-2.9 ug / ml. Una dosis oral de 500 mg da como resultado una concentración sérica pico promedio de 3-6 ug / ml. La concentración del antibiótico en suero es inferior a 1 ug /ml 6 horas después de una dosis oral de 500 mg.

Aunque se han notificado concentraciones de ampicilina en suero pico más altas y áreas más grandes bajo las curvas de tiempo de continuación (AUC) después de la administración oral de ampicilina anhidra que después del trihidrato, las diferencias generalmente no se consideran clínicamente importantes.

A medida que la dosificación oral de ampicilina aumenta de 500 mg a 2 g, la fracción de la dosis absorbida del tracto gastrointestinal disminuye y hay una relación no lineal entre la dosificación y la concentración sérica máxima o las AUC de ampicilina.

La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal generalmente disminuye la velocidad y el grado de absorción de la ampicilina. Después de la administración IM de ampicilina sódica, las concentraciones séricas máximas generalmente se alcanzan más rápidamente y son más altas que las que resultan de dosis equivalentes de ampicilina administradas por vía oral.

En recién nacidos prematuros menores de 7 días de vida, se ha informado que la administración IM de una única dosis de ampicilina de 50 m / kg produce una concentración sérica media de 104, 87, 60 y 31 ug /ml a 1, 4, 8 y 12 horas, respectivamente, después de la dosis. La misma dosis en neonatos a término de menos de 7 días de edad produjo una concentración sérica media de 75, 64, 34 y 20 ug /ml en los mismos intervalos de tiempo.

Después de la administración IV durante 20 minutos de una dosis única de 2 g de ampicilina en adultos sanos, la concentración sérica de ampicilina fue de 47.6, 23.3, 10.8 y 3.7 ug / ml a los 30 min, 1 h, 2 h y 4 h, respectivamente, después de la infusión.

Las concentraciones séricas de ampicilina son más altas y la vida media en suero se prolonga en pacientes con insuficiencia renal. La concentración sérica del fármaco también es más alta y más prolongada en recién nacidos prematuros o nacidos a término antes de los 6 días de edad que en los recién nacidos a término de 6 días o más

En un estudio en neonatos con meningitis, la concentración media de ampicilina en el LCR varió de 1-28 ug / ml (11-65% de concentración sérica simultánea) durante el período de 7 horas después de la administración IV de 40-70 mg / kg. La mayor concentración de LCR ocurrió entre  3-7 h.

La ampicilina se distribuye en la bilis. La concentración biliar de ampicilina en pacientes con función biliar normal puede ser de 1 a 30 veces mayor que la concentración sérica simultánea después de una única dosis oral de ampicilina. El ensayo del suero recogido después de una única dosis  de ampicilina sódica de 10 mg /kg para cobayas produjo niveles de ampicilina de aproximadamente 10 ug /ml a los 5 min, que cayeron rápidamente a menos de 0,2 ug / ml a los 60 min.

Este fármaco es relativamente estable en los contenidos de ácido del estómago.  La ampicilina anhidra o trihidratada se absorbe de manera incompleta desde el intestino después de la administración oral. La concentración máxima en plasma (2-6 mg / l después de una dosis oral de 500 mg) ocurre dentro de 1-2 horas. La ampicilina a 500 mg administrada por inyección intramuscular produce picos plasmáticos de 7-14 mg / l en aproximadamente 1 hora.

La ampicilina se distribuye ampliamente, y se puede lograr connotación terapéutica en los tejidos blandos, incluidos los líquidos ascíticos, pleurales y articulares.  Sólo el 20% de la ampicilina se une a las proteínas plasmáticas y atraviesa la placenta. La ampicilina se excreta por vía renal glomerular y tubular en la orina

Hay una serie de estudios que sugieren que la farmacocinética de los antibióticos betalactámicos se ve alterada durante el embarazo, lo que indica una eliminación más rápida de estos antibióticos y una disminución de las concentraciones plasmáticas. Estos cambios están relacionados en gran medida con los cambios fisiológicos que tienen lugar en el cuerpo materno.

Metabolismo / Metabolitos

AMPICILINA ES DEGRADADA POR PENICILINASA .

Los sujetos sanos metabolizan aproximadamente el 20% de una dosis dada (250-500 mg) de ampicilina. Dentro de las 12 horas, el 7% de la dosis total se excreta como metabolitos en la orina. La ampicilina se metaboliza a 5R, ácido 6R-peniciloico y ácido 5S, 6R-peniciloico y a piperazina-2,5 después de la administración oral ingesta .Otros metabolitos no identificados han sido reportados.

Vida media biológica

La vida media de todas las aminopenicilinas es de aproximadamente 60-90 minutos. Después de la inyección, la vida media en suero de ampicilina se estimó en 27 minutos. El tiempo medio de ampicilina en plasma es generalmente de 1 a 2 horas, pero es más prolongado en las personas de edad avanzada. En los pacientes con insuficiencia renal, el tiempo medio fue tan largo como 20 horas.

Mecanismo de acción

Al unirse a proteínas específicas de unión a penicilina (PBP) ubicadas dentro de la pared celular bacteriana, la ampicilina inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana. La lisis celular es luego mediada por enzimas autolíticas de la pared celular bacteriana tales como autolisinas; es posible que la ampicilina interfiera con un inhibidor de la autolisina.

YA QUE LA PENICILINA NO TIENE EFECTO EN LAS PAREDES CELULARES EXISTENTES, LAS BACTERIAS DEBEN ESTAR MULTIPLICADAS PARA QUE LA ACCION BACTERICIDA DE PENICILINA SEA MANIFESTABLE.

Las penicilinas y sus metabolitos son inmunógenos potentes debido a su capacidad para combinarse con proteínas y actuar como haptenos para reacciones agudas mediadas por anticuerpos. El determinante más frecuente (alrededor del 95 por ciento) o “principal” de la alergia a la penicilina es el determinante del peniciloilo producido al abrir el anillo de beta-lactama de la penicilina. Esto permite la unión de la penicilina a la proteína en el grupo amida.

Los determinantes “menores” (menos frecuentes) son los otros metabolitos formados, incluidos la penicilina nativa y los ácidos penicilínicos.

Es bactericida, tiene capacidad para inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana. La acción depende de la capacidad de las penicilinas para alcanzar y unir las proteínas fijadoras de penicilina localizadas en la membrana interna de la pared celular bacteriana.

Las proteínas de unión a penicilina (que incluyen transpeptidasas, carboxipeptidasas y endopeptidasas) son enzimas que están involucradas en las etapas terminales de ensamblaje de la pared celular bacterianas y en la remodelación de la pared celular durante el crecimiento y la división. Las penicilinas se unen a, e inactivan, las proteínas de unión a la penicilina, dando como resultado el debilitamiento de la pared celular bacteriana y la lisis.

Información sobre metabolitos humanos

Descripción de metabolitos

La ampicilina se encuentra en el guisante común. También es un contaminante potencial de la leche de vaca que surge de su uso veterinario. La ampicilina es un derivado semisintético de la penicilina que funciona como un antibiótico de amplio espectro activo por vía oral. Se ha utilizado ampliamente para tratar infecciones bacterianas desde 1961. Se considera parte de la familia de la aminopenicilina y es aproximadamente equivalente a la amoxicilina en términos de espectro y nivel de actividad.

Ubicaciones celulares

Membrana extracelular. Formulaciones / Preparaciones

La ampicilina anhidra de USP contiene 900-1050 μg / mg de ampicilina (calculada como la base anhidra). La ampicilina está disponible en tabletas de 125, 200, 250 y 500 mg que contienen 90-120% de ingrediente activo marcado, en cápsulas de 125, 250 y 500 mg que contienen 90-120% de ingrediente activo marcado, y como suspensiones orales de 100, 125 y 250 mg / 5 ml que contienen 90-120% del ingrediente activo marcado y probenecid.

¿Qué efectos secundarios puede causar este medicamento?

La ampicilina puede causar efectos secundarios. Informe a su médico si alguno de estos síntomas es grave o no desaparece:

 Incidencia más frecuente: reacciones gastrointestinales (diarrea leve, náuseas o vómitos); dolor de cabeza; candidiasis oral (dolor de boca o lengua, manchas blancas en la boca y / o en la lengua); candidiasis vaginal (picor y secreción vaginal)

Algunos efectos colaterales pueden ser serios. Si experimenta alguno de los siguientes síntomas, deje de tomar ampicilina y llame a su médico de inmediato o reciba tratamiento médico de emergencia:

 Incidencia menos frecuente: reacciones alérgicas, específicamente anafilaxis (respiración rápida o irregular, hinchazón o hinchazón alrededor de la cara, dificultad para respirar, disminución repentina y severa de la presión sanguínea), dermatitis exfoliativa (rojo, piel escamosa), reacciones similares a la enfermedad del suero (erupción cutánea, dolor en las articulaciones, fiebre), erupción cutánea, urticaria o picazón.

Incidencia rara: hepatotoxicidad (fiebre, náuseas y vómitos, ojos amarillos o piel); nefritis intersticial (fiebre, posiblemente disminución de la producción de orina, erupción cutánea); leucopenia o neutropenia (dolor de garganta y fiebre); trastornos mentales (ansiedad, confusión, agitación o combatividad, depresión, convulsiones, alucinaciones o temor expresado a la muerte inminente) dolor en el lugar de la inyección; disfunción plaquetaria o trombocitopenia (sangrado o hematomas inusuales); Colitis por Clostridium difficile (calambres y dolor abdominales o estomacales severos, sensibilidad abdominal, diarrea acuosa y severa, que también puede ser sanguinolenta,fiebre)

Diarrea severa (heces acuosas o con sangre) que puede ocurrir con o sin fiebre y calambres estomacales (puede ocurrir hasta 2 meses o más después de su tratamiento)

Advertencia de drogas

Antes de iniciar la terapia con una aminopenicilina, se debe realizar una investigación cuidadosa sobre las reacciones de hipersensibilidad previas a las penicilinas, cefalosporinas u otras drogas. Existe evidencia clínica y de laboratorio de alergenicidad cruzada parcial entre los antibióticos betalactámicos bicíclicos, que incluyen penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas, 1-oxa-beta-lactamas y carbapenémicos . La amoxicilina, la ampicilina y la bacampicilina están contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad a cualquier penicilina.

Debido a que un alto porcentaje de pacientes con mononucleosis infecciosa ha desarrollado sarpullido durante el tratamiento con aminopenicilinas, estas  probablemente no se deben usar en pacientes con la enfermedad. La candidiasis oral o vaginal ocurre ocasionalmente con aminopenicilinas orales. Es más probable que ocurran sobreinfecciones cuando se usan dosis grandes de aminopenicilinas o cuando se prolonga la terapia. (Ver Articulo: Sulindaco)

Los pacientes que reciben agentes antimicrobianos asociados con nefritis intersticial deben ser seguidos prospectivamente en busca de signos de toxicidad. Los análisis de orina para verificar la hematuria deben obtenerse al menos una vez por semana durante los cursos prolongados de terapia. Se deben buscar signos de eosinofilia si aparecen eritrocitos. El medicamento debe suspenderse inmediatamente una vez que se produce la nefritis. Muy a menudo habrá una reversión rápida y ningún daño permanente.

Los sistemas renales, hepáticos y hematológicos se deben evaluar periódicamente durante la terapia prolongada con ampicilina.

Los niveles séricos fetales 20% -50% de la madre. Categoría FDA: B. La categoría B, especifica:  Los estudios en animales de laboratorio no han demostrado un riesgo fetal. Los estudios controlados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto en el primer trimestre y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.

Muchas penicilinas se han utilizado en pacientes pediátricos y hasta la fecha no se han documentado problemas pediátricos específicos. Sin embargo, la función renal desarrollada de forma incompleta en recién nacidos y niños pequeños puede retrasar la excreción de penicilinas eliminadas por vía renal.

Las penicilinas se distribuyen en la leche materna, algunas en bajas concentraciones. Aunque no se han documentado problemas significativos en humanos, el uso de penicilinas por parte de madres lactantes puede provocar sensibilización, diarrea, candidiasis y erupción cutánea en el bebé.

Las penicilinas se han usado en pacientes geriátricos y hasta la fecha no se han documentado problemas específicos de geriátricos. Sin embargo, los pacientes de edad avanzada son más propensos a tener deterioro de la función renal relacionada con la edad, lo que puede requerir un ajuste en la dosis en pacientes que reciben penicilinas. (Ver Articulo: Benadryl)

¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?

Antes de tomar ampicilina,informe a su médico y farmacéutico si es alérgico a la ampicilina; penicilinas; antibióticos de cefalosporina como cefaclor, cefadroxilo, cefazolina (Ancef, Kefzol), cefdinir, cefditoren, cefepima (Maxipime), cefixima (Suprax), cefotaxima (Claforan), cefotetan, cefoxitina (Mefoxin), cefpodoxima, cefprozil, ceftarolina (Teflaro), ceftazidima (Fortaz, Tazicef, en Avycaz), ceftibuten, ceftriaxona, cefuroxima (Ceftin, Zinacef) y cefalexina (Keflex); cualquier otro medicamento; o cualquiera de los ingredientes en cápsulas o suspensión de ampicilina. Pídale a su farmacéutico una lista de los ingredientes. (Ver Articulo: Etoricoxib)

Informe a su médico y farmacéutico qué otros medicamentos con y sin receta, vitaminas, suplementos nutricionales y productos herbales está tomando o planea tomar. Asegúrese de mencionar cualquiera de los siguientes: allopurinol (Lopurin, Zyloprim), otros antibióticos, anticonceptivos orales y probenecid (Probalan en Col-Probenecid,). Su médico puede necesitar cambiar las dosis de sus medicamentos o monitorearlo cuidadosamente para detectar efectos secundarios.

Dígale a su médico si tiene mononucleosis (un virus también llamado “mono”) y si tiene o alguna vez ha tenido alergias, asma, urticaria o fiebre del heno o enfermedad renal. Informe a su médico si está embarazada, planea quedar embarazada o si está amamantando. Si queda embarazada mientras toma ampicilina, llame a su médico.

¿Cómo se debe usar este medicamento?

La ampicilina viene en forma de cápsula y una suspensión (líquido) para tomar por vía oral. Por lo general, se toma de tres a cuatro veces al día, ya sea media hora antes o dos horas después de las comidas. La duración de su tratamiento depende del tipo de infección que tenga. Tome la ampicilina aproximadamente a la misma hora todos los días. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta de su receta y solicite a su médico o farmacéutico que le explique cualquier parte que no comprenda.

Debe tomar la ampicilina exactamente como se le indicó en la consulta. No tome más o menos de este medicamento o tómelo con más frecuencia de lo recetado por su médico. Agite bien la suspensión antes de cada uso para mezclar el medicamento de manera uniforme. El medicamento debe tomarse con un vaso lleno de agua. Debería comenzar a sentirse mejor durante los primeros días de tratamiento con ampicilina. Si sus síntomas no mejoran o empeoran, llame a su médico.

Tome este fármaco hasta que termine la prescripción, incluso si se siente mejor. Si deja de tomar la ampicilina demasiado pronto u omite las dosis, es posible que su infección no se trate completamente y que la bacteria se vuelva resistente a los antibióticos. (Ver Articulo: Verapamilo)

¿Qué debo saber sobre el almacenamiento y la eliminación de este medicamento?

Mantenga este medicamento en el envase en el que vino, bien cerrado y fuera del alcance de los niños y mascotas. Guarde las cápsulas a temperatura ambiente y lejos del exceso de calor y humedad (no en el baño). Mantenga la suspensión en el refrigerador, bien cerrada, y deseche la suspensión no utilizada después de 14 días. No congelar.

Los medicamentos que no se necesitan deben eliminarse de manera especial para garantizar que las mascotas, los niños y otras personas no puedan consumirlos. Sin embargo, no debe tirar este medicamento al inodoro. En cambio, la mejor manera de deshacerse de su medicamento es a través de un programa de recuperación de medicamentos.

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis de ampicilina corresponden a una intensificación de los efectos secundarios descritos, tales como: náuseas y vómitos, diarrea, espasmos musculares. Debe  recurrir a un centro medico cuanto antes,  para evaluar la gravedad de la intoxicación y ser atendido adecuadamente. Es recomendable llevar el envase del medicamento que se ha tomado. ( Ver Arti

Ampicilina uso veterinario

La ampicilina es un antibiótico de tipo penicilina semisintético efectivo contra una variedad de infecciones causadas por bacterias gram positivas y gram negativas. Este medicamento ha sido recetado para tratar en su mascota una infección bacteriana.

¿Cómo administro este medicamento a mi mascota?

Administre este medicamento a su mascota hasta que desaparezca la infección, incluso si parece que la mascota se siente mejor.

Debe dar este medicamento a su mascota según las indicaciones de su veterinario, lea cuidadosamente la receta.

Administre este medicamento a su mascota con el estómago vacío 1 hora antes de la alimentación o 2 horas después de la alimentación.

Mantenga la suspensión oral en el refrigerador, agite bien antes de medir la dosis y mida la dosis con cuidado razonable. Deseche cualquier suspensión no utilizada después de 14 días.

Dele este medicamento a su mascota hasta que se haya acabado, incluso si parece que la mascota se siente mejor. Esto le ayudará a asegurarse que la infección esté completamente aclarada y eliminada.

NO le dé a la mascota más medicina de la indicada.

NO le dé el medicamento con más frecuencia de la indicada.

Trate de no perder ninguna dosis.

¿Qué hago si me olvido de darle una dosis a mi mascota?

Administre la dosis lo antes posible. Si es casi la hora de la próxima dosis, omita la dosis olvidada y continúe con el horario regular. No le dé a la mascota dos dosis a la vez, puede ser perjudicial para su salud.

¿Cómo almaceno este medicamento?

Es importante desechar cualquier medicamento líquido no usado después de 14 días.

Mantenga este medicamento fuera del alcance de los niños y mascotas.

Guarde las cápsulas en un lugar fresco y seco a temperatura ambiente. Almacene lejos del calor y la luz solar directa.

El medicamento líquido debe almacenarse en el refrigerador. Evite que el medicamento líquido se congele. Deseche cualquier medicamento líquido no usado después de 14 días.

No guarde este medicamento en el baño, cerca del fregadero de la cocina o en lugares húmedos. El medicamento puede descomponerse si se expone al calor o a la humedad,.

¿Cuáles son los posibles efectos secundarios?

La ampicilina puede causar algunos efectos adversos, entre los que encontramos: malestar estomacal, vómitos y diarrea. Si se produce malestar estomacal, intente administrar el medicamento con alimentos. Estos síntomas desagradables pueden desaparecer durante el tratamiento. Si estos síntomas continúan o empeoran, comuníquese con su veterinario.

Las siguientes reacciones son raras, pero si la mascota experimenta una reacción alérgica, como respiración irregular, sarpullido, fiebre  e hinchazón alrededor de la cara, contacte a su veterinario inmediatamente. Otros efectos secundarios pueden ocurrir. Si nota algo inusual, comuníquese con su veterinario.

¿Hay alguna posible interacción con otros medicamentos?

Asegúrese de decirle a su veterinario si le está administrando a su mascota otros medicamentos o suplementos. Muy a menudo, su veterinario puede recetarle dos medicamentos diferentes y, a veces, se puede anticipar una interacción con otros medicamentos. Si esto ocurre, su veterinario puede variar la dosis, los medicamentos y/o controlar a su mascota más de cerca.

Los siguientes medicamentos pueden interactuar potencialmente con la ampicilina: cloranfenicol, eritromicina, tetraciclina y aminoglucósidos. Póngase en contacto con el veterinario si su mascota experimenta reacciones inusuales cuando se administran diferentes medicamentos juntos, pues esto puede poner en riesgo su vida.

Actualizado el 6 mayo, 2024