En este artículo hablaremos de el loxoprofeno que es un medicamento antiinflamatorio y anestésico que se utiliza para el tratamiento de ciertas patologías inflamatorias y dolorosas, también hablaremos de sus indicaciones, la farmacocinética, la farmacodinamia, las contraindicaciones, las reacciones adversas, los efectos secundarios, las interacciones, las precauciones, el nombre comercial, y algo más.
Loxoprofeno: ¿Para qué sirve?
Es un antiinflamatorio moderno no esteroide que se encuentra relacionado químicamente con el ibuprofeno, que es capaz de desarrollar una potente y rápida acción antiinflamatoria y analgésica.
La posibilidad de poder elegir fármacos de acuerdo a su mecanismo de acción acarrea cierta especificidad y de manera indudable retribuye en un beneficio para el paciente, tal es el caso de los medicamentos que poseen la propiedad de ser selectivos o preferenciales, esto depende de la clase y grado del bloqueo que provoque en las enzimas ciclooxigenasas.
Además, se encuentra también la clasificación de drogas en activas o inactivas, estas últimas son las llamadas prodrogas esto es debido a que comienzan su actuación una vez que han podido ser absorbidas por medio de la mucosa gástrica.
Es precisamente esta cualidad la que viene a determinar una gran cantidad del porcentaje de seguridad en el uso de estos fármacos a largo plazo, pues, como es sabido, la gran mayoría de los pacientes que necesitan fármacos antiinflamatorios debe consumirlos por periodos largos de tiempo, esta situación es muy temida por los médicos dado el alto grado de complicaciones (principalmente del tipo gástricas) que esto implica.
Cuando el loxoprofeno es aplicado en una sustancia no activa, lo que implica que no tiene efectos sobre la mucosa gástrica, se previene el fenómeno de la retrodifusión del ácido gástrico, con cierta frecuencia se observa con otros medicamentos antiinflamatorios, y con esto se llega a impedir el daño de forma directa a la mucosa del estómago.
Además, al verse poco afectada la generación del moco protector, los daños se reducen al mínimo y al traspasar la barrera de la mucosa, la sustancia se llega a convertir en una sustancia activa, y es en ese momento que es absorbida.
De acuerdo a lo antes expuesto, se llega a la conclusión de que los médicos clínicos requieren medicamentos que no solamente ofrezcan mecanismos de acción más específicos o que sean altamente selectivos, sino que presentan márgenes de seguridad muy amplios y rangos de alta eficacia que son susceptibles de ser usados para tratar diferentes clases de padecimientos. (Ver artículo cetrorelix)
En los pacientes que tienen enfermedades anteriores o que son de edad avanzada, en quienes se vaticinan algunos deterioros fisiológicos secundarios con el paso del tiempo o a terapias de corto y largo plazo. Por esto, el uso de una prodroga ofrece ciertas ventajas claras sobre la gran lista de fármacos, lo cual necesita de un análisis minucioso de cada uno de los paciente y del conocimiento de las distintas opciones de terapia.
¿Qué es una prodroga?
Una prodroga es una sustancia farmacológica que se aplica de manera inactiva o poco activa. Después, la prodroga se metaboliza in vivo hasta lograr un metabolito activo. Una de las razones por las que se utilizan prodrogas es la optimización de todos los mecanismos farmacocinéticos que se refieren a la absorción, la distribución, la metabolización y la excreción (ADME).
Las prodrogas suelen estar diseñadas para lograr una mejor biodisponibilidad oral en los casos donde existe una mala absorción a través del tracto gastrointestinal, que por lo regular es un factor que limita.
Nombre comercial
El nombre comercial de el loxoprofeno es: Loxonin que viene en varias presentaciones: caja con 10 pastillas de 60 mg de el loxoprofeno sódico, y en caja con 20 pastillas de 60 mg de el loxoprofeno sódico.
Farmacodinámica
El loxoprofeno sódico es un antiinflamatorio no-esteroide que forma parte del grupo del ácido fenilpropiónico, que posee una potente acción analgésica periférica, una acción antiinflamatorioa y antipirética. La ventaja principal de el loxoprofeno sódico en relación a las otras clases de antiinflamatorios no esteroides, está basada en el hecho que el medicamento es una prodroga y que con eso tienen una menor actividad ulcerogénica gastrointestinal, dando como resultado una mayor seguridad. (Ver artículo promestrieno)
El efecto analgésico es 10 a 20 veces más fuerte que otro tipo de antiinflamatorios no-esteroides, como son: el ketoprofeno, el naproxeno y la indometacina. El mecanismo de acción antiinflamatorio se demuestra por medio de la reducción de la biosíntesis de las prostaglandinas por la cohibición de la cicloxigenasa.
Posteriormente a la aplicación oral, el tracto gastrointestinal es el encargado de absorber el loxoprofeno sódico en su forma no modificada y de forma muy rápida se logra convertir a su metabolito activo, que es un derivado alcohólico en la forma «trans» que inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas.
Farmacocinética
La absorción y metabolismo: una vez aplicado el loxoprofeno por vía oral a diez y seis (16) en adultos con buena salud en una dosis única de 60 mg, éste fue absorbido rápidamente y se encontró en la circulación sanguínea, no solo como el loxoprofeno (de manera intacta), sino como su metabolito activo (de manera de trans-OH). En un ensayo de exodoncia, el 41% de los pacientes presentaron el comienzo de la acción analgésica dentro de los primeros quince (15) minutos de la aplicación del fármaco.
En otro ensayo realizado en cirugía y trauma, cerca de un 20% de los pacientes ya tenían analgesia posterior a quince (15) minutos de la aplicación de el loxoprofeno sódico. El nivel en sangre de el loxoprofeno (de manera intacta) y sus metabolitos obtienen los niveles más altos de 30 y 50 minutos después de la aplicación, de manera respectiva, y el tiempo de expulsión de los dos (2) es de 1 hora y 15 minutos aproximadamente.
La biotransformación: en un ensayo sobre la cohibición metabólica con los microsomas de hígado humano in vitro, el loxoprofeno sódico no llegó a afectar el metabolismo de algunos medicamentos que son metabolizados por el sistema del citocromo P450, aún con una cantidad aproximada que es diez (10) veces superior a su pico de cantidad plasmática (200 mM).
La distribución: las velocidades de distribución y de eliminación son muy constantes. El índice de unión a las proteínas plasmáticas, se determinó en los seres humanos de una (1) hora después de la aplicación, fue de 97,0% de los pacientes para el loxoprofeno y 92,8% de pacientes para el compuesto trans-OH.
La excreción: el loxoprofeno se excreta rápidamente en la orina. Como un 50% de la dosis se elimina como un conjugado de glucuronato de el loxoprofeno y como un compuesto trans-OH, unas ocho (8) horas posterior a la aplicación.
Indicaciones
El loxoprofeno está indicado para el tratamiento de la patologías inflamatorias y dolorosas de distintas etiología. Está indicado para la dismenorrea, la osteoartritis, la fibrositis, la lumbalgia y dolor postoperatorio.
El loxoprofeno se encuentra indicado como un antiinflamatorio y un analgésico para tratar también la artritis reumatoide, periartritis escápulo-humeral, para el tratamiento de los diferentes procesos inflamatorios osteomusculares de la zonas del cuello, hombro, brazo y las lumbalgias; también se utiliza como analgésico y antiinflamatorio en los casos de post cirugía, por traumatismo y postexodoncia.
También se utiliza el loxoprofeno como fármaco analgésico, antiinflamatorio y antipirético en los distintos procesos inflamatorios agudos ubicados en el tracto respiratorio superior (que se encuentren acompañados o no de una bronquitis aguda).
Propiedades
El loxoprofeno es un nuevo antiinflamatorio no esteroide que se encuentra relacionado de forma química con el ibuprofeno, que llega a desarrollar una actividad rápida y potente de antiinflamatorio y analgésico. Se considera una prodroga del ibuprofeno como es el isómero dextrógiro dexibuprofeno, esta característica le otorga una tolerancia digestiva óptima tolerancia con un mínimo de gastrolesividad.
Como todos los AINE estos actúan de manera que bloquean la cascada de las prostaglandinas flogógenas y algógenas interfiriendo de manera preferencial sobre la ciclooxigenasa 2 (COX-2). Aplicado por vía oral el loxoprofeno presenta una absorción digestiva de manera rápida y completa. Tiene una biotransformación a través de el hígado y es eliminado a través de la orina.
El mecanismo de acción antiinflamatorio se llegó a demostrar por medio de la disminución de la biosíntesis de las prostaglandinas por la cohibición de la ciclooxigenasa. Posteriormente de la aplicación oral de el loxoprofeno, el tracto gastrointestinal es el que se encarga de absorber y de metabolizar el loxoprofeno sódico en su forma no alterada y de manera rápida es convertido a su metabolito activo, que resulta ser un derivado alcohólico en la forma «trans» que cohibe la biosíntesis de las prostaglandinas. (ver artículo tiamazol)
Dosis
El loxoprofeno se debe aplicar por vía oral, una (1) pastilla de 60 mg de el loxoprofeno sódico, tres (3) veces al día. Por lo general se recomienda una dosis para los casos agudos que se podrá realizar una sola aplicación de 1 a 2 pastillas (60-120 mg del loxoprofeno sódico), por vía oral, realizando los ajustes de la dosis según los requerimientos, tomando en cuenta la edad y los síntomas que presentan los pacientes de manera individual.
La dosis recomendada es de 60 mg de el loxoprofeno cada ocho (8) horas, y deben se consumidos preferiblemente después de realizadas las comidas. La dosis máxima de el loxoprofeno es de: 180 mg/día. Se debe realizar todos los días a la misma hora, no se debe modificar la dosis indicada.
Contraindicaciones
El loxoprofeno está contraindicado en: infantes menores de doce (12) años de edad, para la pacientes que están embarazadas y que se encuentran en el último trimestre del mismo, y para las madres que se encuentran en el período de lactancia. También está contraindicado para los pacientes que presentaron algunas reacciones de alergia o hipersensibilidad al loxoprofeno, o a cualquiera de los elementos que componen la fórmula de dicho medicamento.
Está contraindicado el loxoprofeno para los pacientes que son portadores de úlcera péptica, para los pacientes que tienen graves alteraciones hematológicas, o para los pacientes que presentan alguna clase de deficiencia hepática, renal o cardíaca de cierta gravedad. También está contraindicado para los pacientes que presentan asma provocada por algún AINEs. (Ver artículo dexametasona)
Precauciones
Las precauciones generales: de el loxoprofeno que debe ser aplicado con mucho cuidado en: los pacientes que presentan úlcera gástrica que se encuentra ligada al consumo prolongado de algún AINEs; para los pacientes que presentan asma de cualquier causa; para los pacientes que presentan algún tipo de deficiencia cardíaca; para los pacientes que tienen antecedentes de úlcera péptica.
Para los pacientes que tienen antecedentes de alteraciones de la función hepática; para los pacientes que presentan antecedentes de deficiencia renal; para los pacientes que tienen antecedentes de alergia o de hipersensibilidad; para los pacientes que presentan colitis ulcerosa; para los pacientes que tienen la enfermedad de Crohn; para los pacientes mayores de sesenta y cinco (65) años de edad.
Reacciones Adversas
Las reacciones adversas de el loxoprofeno son por lo general de carácter leve y se desaparecen con la supresión de la terapia. Se han presentado epigastralgias, náuseas, vómitos, estreñimiento (constipación), mareos, rash cutáneo.
Se puede presentar sarpullido, urticaria, picazón, sueño en exceso (somnolencia), dolor en el abdomen, náuseas y vómito, dolores de cabeza (cefalea) y ante el consumo crónico la presencia de una úlcera péptica en los pacientes que son más sensibles.
También los síntomas de un choque anafiláctico, la anemia hemolítica, el síndrome de mucocutáneo, la deficiencia renal grave, la deficiencia cardíaca congestiva, la neumonía intersticial, la hemorragia gastrointestinal, la perforación gastrointestinal, alteraciones de función hepática, presencia de asma, la meningitis aséptica, la estenosis y/u obstrucción del intestino delgado y/o de el intestino grueso, la úlcera tanto en el intestino delgado como en el intestino grueso.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de el loxoprofeno son los usuales de la mayoría de los AINE, es decir, modificaciones gástricas que se presentan cuando las dosis son altas y que se mantienen por largos periodos de tiempo. De igual manera, se presentó vómito y cierta erosión de la mucosa gástrica, estos efectos se revirtieron en un lapso más o menos de tres (3) meses al interrumpir el tratamiento con este fármaco.
Es importante mencionar que éstas modificaciones no fueron de carácter significativo cuando las dosis se encontraron ubicadas dentro del rango promedio que se recomienda. En estudios realizados con algunos voluntarios, aplicando una dosis de 240 mg de el loxoprofeno en periodos de cinco (5) días, no se presentaron alteraciones significativas en las funciones hematopoyéticas, en la funciones hepáticas o en las renales.
El único signo de importancia fue la reducción leve y transitoria del volumen urinario (30%) en un lapso comprendido de seis (6) horas, y que se observó únicamente tras de la dosis de inicio. Una vez que se comprobó que el loxoprofeno no presenta efectos de deterioro en la función renal, se puede llegar a afirmar que es un medicamento adecuado para ser aplicado a los pacientes que tienen una edad avanzada y que presentan daño en la función renal.
Las dosis que se emplean en la terapia de distintos síndromes dolorosos en los adultos se ubicaron en un rango de 180 mg consumido en tres (3) tomas por día, mientras que en los casos en que la aplicación de una dosis única fue de 60-120 mg. A algunos pacientes que presentaban padecimientos dolorosos de origen oncológico se les prescribió dosis máxima de 360 mg repartidos en tres (3) tomas.
En los padecimientos más dolorosos de las causas más comunes, como son por ejemplo: la osteoartrosis (es una clase de artritis que se genera cuando el tejido flexible en los extremos de los huesos se encuentra desgastado), lumbalgia (trastorno muy doloroso que se presenta comúnmente y que afecta la parte inferior de la columna vertebral), artritis reumatoide (afección de tipo inflamatoria crónica que llega a afectar a gran cantidad de articulaciones, inclusive las de las manos y los pies).
Periartritis de hombros (inflamación de los tejidos que recubren o rodean las articulaciones, en especial de sus bolsas serosas), espondilitis cervical (conocido o usado para nombrar al desgaste de los discos de la médula espinal que se encuentran relacionados con el envejecimiento), dolor postoperatorio y trauma, se aplicaron dosis de entre 120 y 180 mg por periodos que se ubicaron entre dos (2) y seis (6) semanas; en el último caso se logró encontrar un adecuado balance entre la eficacia y la seguridad.
En los pacientes de edad avanzada, la dosis de 60 mg tres (3) veces por día resulto ser eficaz, con una presencia de efectos secundarios muy pequeña en comparación con la de otros AINE.
Interacciones
La interacciones medicamentosas y de otro tipo de el loxoprofeno: en los individuos que están bajo la terapia de anticoagulantes cumarínicos como del tipo de la warfarina, porque intensifica el efecto anticoagulante. Con los fármacos hipoglucemiantes sulfonilureicos de larga exposición (como por ejemplo: la tolbutamida, la clorpropamida): una vez que el loxoprofeno puede llegar a potenciar el efecto hipoglucemiante que tienen las sulfonilureas.
Para los pacientes que se encuentran bajo terapia de antibióticos de fluoroquinolonas (como por ejemplo: la norfloxacina): el loxoprofeno puede llegar a potenciar los efectos de éstos medicamentos en la inducción de convulsión esto debido a que estos inhiben la unión al receptor GABA.
Para los individuos que están en tratamiento de Metotrexato: el loxoprofeno puede llegar a subir la aglomeración sanguínea del mismo, llevando a un incremento de sus efectos, aumentando el posible el riesgo de toxicidad, es muy probable que por la reducción en la depuración renal.
Las sales de litio (carbonato de litio): el loxoprofeno puede llegar a incrementar la concentración sanguínea de litio y llegar a provocar algún tipo de intoxicación.
En el caso de los diuréticos benzotiazídicos (mencionando la hidroclorotiazida): el loxoprofeno puede llegar a disminuir los posibles efectos hipotensores y diuréticos.
Las alteraciones en los resultados de las pruebas de laboratorio: es muy posible que se presenten en las pruebas de laboratorio, un incremento de las transaminasas hepáticas, de la hematuria y de la proteinuria.
Loxoprofeno y alcohol
La mezcla de el loxoprofeno y el alcohol resulta ser una mezcla peligrosa para la salud.
La interacción del alcohol con el ibuprofeno puede llegar a presentar distintos efectos, esto depende de la regularidad con la que se ingiere las dos sustancias. El primer caso, son aquellos individuos que toman el ibuprofeno y la bebida de forma intermitente con la excepción que ingieren dosis más altas, y el caso contrario, aquellos individuos que toman en exceso.
En el caso donde los individuos que ingieren este fármaco y bebidas alcohólicas de manera alternada, tanto el alcohol como el ibuprofeno presentan interacción uno sobre el otro. El ibuprofeno puede llegar a incrementar los efectos del alcohol, provocando las intoxicaciones que son típicas del consumo excesivo de alcohol, exacerbando los estados de confusión, la disminución de los reflejos, el adormecimiento y la somnolencia en exceso.
El conducir en estas condiciones puede incrementar el posible riesgo de sufrir algún accidente, puesto que los reflejos se encuentran alterados. Además cuando se consume alcohol con ibuprofeno al mismo tiempo, el alcohol puede afectar la acción del ibuprofeno ya sea incrementado o reduciendo sus efectos.
Esto se debe a que tanto el alcohol como el ibuprofeno son procesados por la vía del hígado. Esto significa que al tener la vía metabólica hepática trabajando con alguna de estas sustancias, el metabolismo de la otra sustancia puede llegar a sufrir una aceleración o un retardo en dicho metabolismo.
El alcohol es metabolizado a una misma velocidad, a través de la enzima alcohol deshidrogenasa de esta manera se forma un acetaldeído que posteriormente se va a transformar en un acetato, mientras el ibuprofeno es metabolizado por medio de hidroxilación (la hidroxilación es una reacción química en la que se agrega un grupo hidroxilo (OH) en un compuesto llegando a reemplazar un átomo de hidrógeno, resultando la oxidación del compuesto).
Y por medio de carboxilación (reacción que agrega un grupo carboxilo a un compuesto, reemplazando un átomo de hidrógeno).
En el caso donde la persona consume ibuprofeno y alcohol regularmente, se puede llegar a incrementar el posible riesgo que existe de alteraciones gastrointestinales, llegando a producirse ciertos problemas como pueden ser la gastritis (es un conjunto de trastornos que se caracterizan por la inflamación del recubrimiento del estómago) o las hemorragias a nivel estomacal.
El ibuprofeno en realidad no provoca daño en la mucosa gástrica, pero su acción puede llegar a verse potenciada al mezclarse con el alcohol. A parte de eso, el ingerir alcohol de manera regular (abusando del mismo) puede llevar a la persona a un alcoholismo crónico y el uso de el ibuprofeno en este tipo de personas puede llegar a incrementar la posibilidad de presentar problemas gastrointestinales, y si se llega a pasar la dosis máxima que es de 1.200 mg. por día de loxoprofeno, se pueden llegar a incrementar los riesgos de problemas cardiovasculares.
Estos efectos se pueden llegar a presentar en los individuos de manera indistinta del orden en que se consumieron dichas sustancias, es decir que no importa si se consumió el ibuprofeno antes que el alcohol o viceversa. Pero es importante estar atentos si se llegaran a presentar algunas náuseas y ciertas molestias a nivel estomacal, porque el uso de el ibuprofeno puede llegar a agravar dichos síntomas.
El uso de alcohol mezclado con el loxoprofeno tiene un posible riesgo de gastrolesividad y presencia de sangrado o hemorragia.
Loxoprofeno vs ibuprofeno
La acción analgésica de estos fármacos es quizás la más importante, en estudios realizados se ha podido demostrar que el loxoprofeno es más potente que otros AINE convencionales (ente diez y veinte vez más fuerte) como lo son el ketoprofeno, el naproxeno o la indometacina.
El loxoprofeno se trata de una prodroga (una prodroga es una sustancia que biológicamente está inactiva y que se metaboliza dentro de el organismo resultando una sustancia activa. Esto significa, que se toma de forma inactiva y que dentro del organismo se activa para de esta forma generar su acción terapéutica) del ibuprofeno como el isómero dextrógiro dexibuprofeno, que por poseer esta característica presenta una tolerancia digestiva óptima y presentando un mínimo de gastrolesividad.
La actividad antiinflamatoria de este fármaco (loxoprofeno), se han estudiado en diferentes ensayos que se han realizado en pacientes que tienen afecciones de inflamación crónica e intensa, y se ha observado que tienen una actividad muy parecida a los otros AINE clásicos como son el ketoprofeno y el naproxeno.
También se ha comprobado que la acción antipirética que presenta el loxoprofeno, es mucho mayor cuando se compara con la indometacina, y es muy similar cuando se compara con otros derivados propiónicos, entre los que están el ibuprofeno, el ketaprofeno y el naproxeno.
Loxoprofeno sódico
La principal ventaja que presenta el loxoprofeno sódico en comparación con los otros antiinflamatorios no esteoideos, está basado en el hecho de que el loxoprofeno es una prodroga que es absorbida y es metabolizada a nivel del tracto gastrointestinal y con esto llega a poseer una menor acción ulcerogénica, lo cual da como resultado una mayor seguridad en los tratamientos que se realizan tanto a corto plazo como los tratamientos a largo plazo.
El efecto analgésico es de diez (10) a veinte (20) veces más potente que los otros antiinflamatorios no esteroideos, que son: el Ketoprofeno, el Naproxeno, la Indometacina y es mucho más eficiencte que el Diclofenaco en los padecimientos como la osteoartritis (OA).
El presente artículo es de carácter netamente informativo, en ningún momento se intenta sustituir la opinión del médico, a lo largo del mismo se insiste en que ante cualquier duda, se debe consultar al especialista, siempre es importante antes de iniciar cualquier tratamiento hablar con el médico tratante, para que le de todas la indicaciones pertinentes del caso.
Actualizado el 16 enero, 2020
