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Diacereina: Para qué sirve, nombre comercial y más

En este artículo hablaremos de la diacereina que es un medicamento para tratar la osteartritis, además también hablaremos de sus indicaciones, mecanismo de acción, dosis, interacciones, efectos secundarios y algo más.

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Diacereina ¿Para qué sirve?

La diacereína es un medicamento que tiene una acción lenta, que es aplicado por la vía oral presentado en pastillas, que puede llegar a retardar el desgaste del cartílago y mitigar el dolor y la tumefacción (inflamación que se forma en alguna zona del organismo).También se utiliza para atenuar los síntomas que presenta la osteoartritis de la cadera o de la rodilla.

Osteoartritis

La osteoartritis (OA) es el trastorno a nivel de las articulaciones que se presenta comúnmente. Esta es causada por el envejecimiento y al deterioro y ruptura en alguna de las articulaciones.

Las causas son:

El cartílago es el tejido sólido y elástico que es el encargado de proteger los huesos en la zona de las articulaciones. Este posibilita que los huesos se puedan deslizar uno sobre otro. En los casos en que el cartílago sufre una ruptura o que están muy desgastados, los huesos comienzan a rozar entre sí. Esto la mayoría de las veces causa dolor, inflamación y rigidez de osteoartritis (OA).

A medida que la osteoartritis (OA) desmejora, se pueden llegar a formar lo que se conoce como espolones óseos o hueso adicional que se forma alrededor de la articulación. Al mismo tiempo los ligamentos y músculos que se encuentran alrededor de la articulación se pueden volver más débiles y más endurecidos.

En las personas antes de que lleguen a los 55 años de edad, la enfermedad se presenta de igual manera tanto en hombres como en  mujeres. Después de que las personas cumplen los 55 años de edad, es más frecuente que se presente en las mujeres.

También existen otros factores que pueden llevar a causar osteoartritis (OA):

  • La osteoartritis (OA) puede llegar a ser hereditaria.
  • Cuando se tiene sobrepeso puedes llegar a sufrir de osteoartritis (OA) en las diferentes articulaciones como de la cadera, la rodilla, el tobillo o el pie. Esto se debe a que el exceso de peso puede llegar a generar un mayor desgaste y hasta la ruptura de dichas articulaciones.
  • La presencia de fracturas o de otra clase de lesiones a nivel de las articulaciones pueden llegara a provocar la osteoartritis (OA), con el paso de los años. Esto también puede incluir lesiones en el cartílago y de los ligamentos que se encuentran en las articulaciones.
  • Los trabajos que conllevan el tener que arrodillarse o permanecer en cuclillas por más de una (1) hora al día o que conllevan el tener que levantar objetos pesados, el tener que subir mucha cantidad de escaleras o de tener que caminar en exceso incrementa el riesgo de la presencia de la osteoartritis (OA).
  • El practicar ciertos deportes que conllevan un impacto de forma directa sobre la articulación (como el fútbol americano), torcerse la articulación (como en el baloncesto o en el fútbol soccer) o el lanzar objetos también incrementa el riesgo de la presencia de la osteoartritis (OA).

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Este tipo de afecciones pueden llevar a la presencia de la osteoartritis (OA):

  • Los trastornos de tipo hemorrágicos que pueden llegar a provocar algún tipo de sangrado en la articulación, como puede ser la hemofilia.
  • Los trastornos que impiden el riego de la sangre cerca de alguna articulación y pueden llevar a la muerte ósea (conocida como necrosis avascular).
  • Otras clases de artritis, como es la gota prolongada (de tipo crónica), la seudogota (padecimiento causada por la formación de depósitos de cristales en distintas articulaciones) o la artritis reumatoidea.

La artritis reumatoidea

La artritis reumatoide es un tipo de trastorno inflamatorio crónico que puede llegar a afectar no solamente a las articulaciones. En ciertas personas, este trastorno también puede llegar a causar alguna clase de daño en los distintos sistemas de el organismo, como pueden ser: la piel, los ojos, los pulmones, el corazón y los vasos sanguíneos.

La artritis reumatoide es un tipo de artritis que llega a causar dolor, inflamación, dureza y la pérdida de la diferentes funciones de las articulaciones. Puede llegar a afectar a cualquier articulación, pero las que son más comunes son las de las muñecas y de los dedos.

La artritis reumatoide se presenta con mayor frecuencia en las mujeres que en los hombres. Suele iniciarse cuando el paciente se encuentra en la edad mediana y es mucho más común en los pacientes adultos de edad avanzada.

También se puede llegar a padecer la enfermedad en períodos cortos o los síntomas pueden llegar a formarse y a desaparecer. La forma que es más severa puede llegar a prolongarse a lo largo de toda la vida.

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A diferencia del desgaste que es ocasionado por la artrosis, la artritis reumatoide llega a afectar únicamente el revestimiento de las articulaciones, lo que genera una inflamación que causa mucho dolor que, al final, puede llegar a formar erosión a nivel óseo y de la deformación de las articulaciones.

La inflamación que se encuentra ligada a la artritis reumatoide es lo que puede también llegar a dañar otras zonas del cuerpo. Si bien las nuevas clases de fármacos han logrado mejorar de forma considerable, las diferentes opciones terapéuticas, la artritis reumatoide grave puede llegar a provocar algún tipo de discapacidad física.

La artritis reumatoide es distinta a la osteoartritis, que es la forma más común de la artritis en los adultos mayores. La artritis reumatoide puede expandirse otras zonas del organismo a parte de las articulaciones, como son los ojos, la boca y los pulmones. Ésta es una enfermedad tipo autoinmune, esto significa que la artritis es el producto de un ataque de el sistema inmunitario en contra de propios tejidos.

Hasta el momento se desconoce qué es lo que provoca la artritis reumatoide. Se piensa que los genes, el medio ambiente y las hormonas pueden influenciar los padecimientos. Las terapias incluyen fármacos, modificaciones en el estilo de vida y hasta la cirugía. Estás terapia pueden llegar a reducir o frenar los posibles daños en las articulaciones y disminuir tanto el dolor como la inflamación

Nombre comercial

El nombre comercial de la diacereína es: el Artrizan, el Galaxdar, el Glizolan, el Artricare, entre muchos nombres que existen en el mercado farmacéutico.

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Mecanismo de acción

La Diacereína actúa inhibiendo la producción de la interleuquina-1 (sustancia que tiene un papel importante en la hinchazón y degeneración del cartílago que se encuentra en las articulaciones) y reduciendo la acción colagenolítica. (ver artículo benadryl)

Farmacodinamia

La diacereína es una sustancia derivada de antraquinónico que tiene una acción de tipo anti inflamatoria moderada. Es un antiinflamatorio que en altas dosis, no tiene efecto tóxico en la zona gastrointestinal. Su actividad dentro de el estomago es bastante lenta, presentándose después de el día 30 de iniciado el tratamiento, una mejora de las funciones y llegando a ser significación el día 45, después de iniciado el tratamiento.

El efecto agregado cuando se asocia con los AINEs. La diacereína demostró tener las siguientes propiedades:

• Cohibición de la fagocitosis (capacidad de capturar y digerir las partículas nocivas o el alimento) y la emigración de los macrofagos (son una clase de glóbulos blancos que se encuentran dentro de la sangre, y que forman parte de la defensa del cuerpo contra las sustancias que son extrañas o de los agentes patógenos).

• Cohibición de la elaboración de la interleuquina I.

• Disminución de la acción colagenolitica.

En algunos modelos experimentales, la diacereína que estimula la elaboración de los proteoglicanos (son un tipo especial de glucoproteínas que se encuentran altamente glucosiladas), de los glucosaminoglicanos (una clase de biomoléculas en cuya función estructural se encuentran presentes en el tejido conectivo, en el tejido epitelial y óseo) y de el ácido hialurónico.

Farmacocinética

La diacereína, después de la aplicación por la vía oral, sufre el efecto del paso a nivel hepático que es desacralizar (eliminación de un grupo acetilo en la fórmula química).

Posterior a la absorción de una dosis de 50 mg de diacereína, la concentración plasmática se presenta al cabo de 2,5 horas y el Cmax es de 3 mg/l de manera aproximada. El consumo de la diacereína junto con la comida aumenta la biodisponibilidad en un 25 % y se retarda la absorción.

Para las dosis que se encuentran incluidas entre los 50 y los 200 mg de la diacereína en una sola toma, todas las variables farmacocinéticas no dependen de la dosis. La adherencia de las proteínas es muy alta (llegando a un 99%).

El periodo es estimadamente 4,5 horas. El total que se expulsa por medio de la orina es del 30% aproximadamente. (ver artículo cetirina)

La diacereína es eliminada a través de la orina en un 80% como sulfo, y como glucuroconjugadas y el resto (el 20%) bajo una forma inalterada. Cuando existen dosis repetidas (como de 50 mg x 2 veces por día) la diacereína se presenta en una acumulación muy pobre.

Indicaciones

La diacereína se encuentra indicada para la terapia de los síntomas de la artrosis, la artritis reumatoide, la osteoartritis (OA).

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Como la acción es un poco retardada, llegando a tardar de 30 a 45 días, para que se presente el esperado efecto analgésico de la diacereína, será necesario que se inicie un tratamiento con otro tipo de analgésicos y de antiinflamatorios usuales los cuales tienen una acción inmediata, mientras se presenta el efecto de la diacereína.

Contraindicaciones

La diacereína se encuentra contraindicada para pacientes que tienen alergia o hipersensibilidad a la diacereína, a los elementos que componen la fórmula o en los pacientes que han tenido eventos anteriores de hipersensibilidad a los elementos que son derivados antraquinonicos.

También está contraindicado para los pacientes que presentan: colitis ulcerosa, la Enfermedad de Crohn. Para los pacientes que sufren del Síndrome oclusivo (obstrucción de algún conducto del cuerpo) o suboclusivo (taponamiento parcial del intestino). Síndromes de dolor abdominal que tienen una causa desconocida, para los pacientes que sufren deficiencia hepática grave.

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Dosis

La dosis que se indica para los pacientes adultos mayores de quince (15) años de edad:

La dosis que se recomienda es de dos (2) pastillas de diacereína por día, repartidas en una (1) dosis en la mañana y otra (1) dosis en la noche por la vía oral. En los pacientes de edad avanzada y en los pacientes que presentan deficiencia hepática o renal regular, no es necesario que se realice modificaciones de la dosis.

En los pacientes que presentan deficiencia renal grave (cuya depuración de la creatinina es menor a 30 ml/min), la dosis por día debe ser reducida a la mitad, es decir una (1) pastilla por día.

La pastilla se debe tragar entera, acompañada de un vaso de agua, y se debe consumir entre las comidas preferiblemente.

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Efectos secundarios

Como con otros fármacos, éste puede llegar a provocar distintos efectos secundarios, aunque no todos los pacientes los sufran. Si se presenta alguno de ellos debe informar al médico de forma inmediata y debe suspender el consumo de la diacereína, si presenta diarrea frecuente (líquida o acuosa) que no son usuales.

El efecto secundario que se presenta con mayor frecuencia que está ligado con la terapia de la diacereína y se han informado en el 7% de los casos: es el aumento de la velocidad de la circulación intestinal. Los síntomas por lo general pueden llegar a presentarse en los primeros días de la terapia. En gran parte de los casos estos síntomas se solucionan de manera espontánea a medida que avanza la terapia.

Se ha informado casos de la presencia de diarrea, dolor y malestares en la zona del abdomen en un porcentaje de 3 a 5% del total de los pacientes que han sido tratados; con presencia de náuseas y vómitos se han informado menos del 1% del total de los pacientes tratados.

El consumo de la diacereína puede llegar a causar un color amarillo más intenso de la orina. Es muy típico de esta clase de compuestos y no presenta ninguna implicación a nivel clínico.

También se puede llegar a presentar cierta pigmentación de la mucosa de la zona colorrectal. Se puede presentar la orina de un color oscuro, esto está ligado a la estructura de la molécula y no tiene un valor de tipo patológico. Los efectos secundarios a nivel cutáneo: se presentaron pacientes con casos de prurito, de erupciones y de eczema.

Los efectos secundarios se encuentran clasificados en:

  • Los efectos secundarios muy frecuentes (pueden llegar a afectar a más de un paciente de cada 10 pacientes): presencia de diarrea, dolor en la zona abdominal.

En ciertos casos, la diarrea puede llegar a ser de gravedad presentando algunas complicaciones que pueden llegar a ser mortales como son los trastornos provocados por la pérdida de los líquidos y de los electrolitos.

  • Los efectos secundarios frecuentes (pueden llegar a afectar hasta a un paciente de cada 10 pacientes): la actividad intestinal frecuente, los gases o flatulencias, picazón prurito, erupción y el eczema (se refiere a el sarpullido rojo con picazón).

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  • Los efectos secundarios poco frecuentes (que pueden llegar a afectar hasta a un paciente de cada 100 pacientes): incremento de los niveles de las enzimas hepáticas en las pruebas de sangre.
  • Los efectos secundarios que se presentan rara vez (que pueden llegar a afectar hasta a un paciente de cada 1.000 pacientes) se presenta una coloración de la mucosa del intestino (llamado melanosis cólica).
  • Los efectos de frecuencia desconocida (no se puede calcular con los de que se disponen): alteraciones en el color de la orina (oscurecimiento). Es importante que se consulte con el médico si presenta cualquiera de los efectos mencionados anteriormente.

Interacciones

La diacereína no se debe aplicar en conjunto con medicamentos que alteran el movimiento intestinal y/o de la calidad del contenido de los intestinos, mencionando por ejemplo fibras o fibratos. Se debe evitar la aplicación en conjunto con productos que contengan hidróxido de aluminio y/o hidróxido de magnesio, y de esta forma lograr la maximización de la biodisponibilidad de la diacereína.

La terapia con la diacereína puede llegar a provocar un incremento de las alteraciones gastrointestinales como la enterocolitis, en los pacientes que están recibiendo tratamiento con antimicrobianos y/o quimioterapia que pueda llegar a afectar a la flora intestinal.

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Embarazo

Hasta el momento no se ha podido establecer la seguridad y la eficiencia de la diacereína durante el tiempo de el embarazo de los seres humanos. Por lo que no se recomienda el uso de la diacereína, solamente se debe utilizar durante el tiempo de el embarazo si los
beneficios que se esperan justifican los posibles riesgos.

Lactancia

La diacereína no se debe prescribir a pacientes mujeres que se encuentran en periodo de lactancia, esto se debe a que se informó que la diacereína traspasa a leche materna.

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Diacereina y condroitina

El sulfato de condroitina, llamado de forma común condroitina o condroitín sulfato, es un agente que está presente de forma natural en el cuerpo y es parte de los diferentes aspectos que conforman las articulaciones como lo son: los tendones o los cartílagos.

El condroitín sulfato (sulfato de condroitina) es un elemento  químico que usualmente está ubicado en el cartílago rodeando  las articulaciones. El condroitín sulfato (sulfato de condroitina) es elaborado partiendo de fuentes animales, entre los que se encuentran el cartílago de tiburón y el cartílago de vaca.

Su función principal es aportar de elasticidad y de resistencia a el colágeno, éste aparte de estar presente en todas las articulaciones, también posee algunos beneficios directos sobre la piel, sobre los ligamentos y sobre el sistema circulatorio.

La fuente principal de la condroitina está ubicada en las partes que son cartilaginosas de los animales, como pueden ser las vacas o los cerdos, pero también se puede extraer de el cartílago de tiburón, sin que existan muchas diferencias en cuanto a la calidad o a la absorción, no influyendo el origen de los mismos.

La forma más eficaz de poder asimilar la condroitina es por medio de sistema digestivo, que pueden estar presentes en los suplementos alimenticios que están indicados para acrecentar el rendimiento físico, los cuales cuentan con la presencia de ésta sustancia.

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O por medio de la alimentación, consumiendo carne roja o la casquería o vísceras (como pueden ser el hígado, los riñones, el morro, las manitas de cochino, entre otras). La absorción de la condroitina por medio de el tracto gastrointestinal provoca que las moléculas de la condroitina penetren en el líquido sinovial, que es el líquido que rodea y da protección a las partes motoras como la rodilla.

El condroitín sulfato (sulfato de condroitina) se usa para la terapia de la osteoartritis. Regularmente se utiliza en conjunto  con otros elementos, entre los que están incluidos el ascorbato de manganeso, el sulfato de glucosamina, el clorhidrato de glucosamina o el n-acetil glucosamina. (Ver artículo clarityne)

El condroitín sulfato (sulfato de condroitina) en muchas ocasiones se consume como tratamiento para tratar el VIH/SIDA, las deficiencias cardiacas (como el infarto de miocardio, las distintas afecciones del corazón), la debilidad de los huesos (es decir la osteoporosis), el dolor en las articulaciones que es provocado por el uso de fármacos para el tratamiento de el cáncer de mama.

Para tratar el reflujo ácido, para controlar los niveles altos de colesterol, para aliviar el dolor de los músculos después de realizar ejercicio físico, para tratar la cistitis intersticial (se refiere a un tipo de condición de la vejiga), para tratar la enfermedad Kashin-Beck (que es una enfermedad que se presenta en los huesos).

Y para el tratamiento de la psoriasis (es la descamación y picazón de la piel). El condroitín sulfato (sulfato de condroitina) también se usa en conjunto utiliza con el hierro para la terapia de la anemia por falta de hierro.

El condroitín sulfato (sulfato de condroitina) se encuentra también disponible en formulación en gotas para los ojos para la terapia de la resequedad de los ojos.

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También se utiliza durante la operación de cataratas, y en una forma de solución para ayudar a conservar las córneas que se van a utilizar en los trasplantes. La FDA ha dado la aprobación para todos estos usos. Algunos pacientes que padecen artrosis lo utilizan para tratar de aliviar el dolor; los ungüentos o cremas que son para la piel que tienen el condroitín sulfato (sulfato de condroitina) en conjunto con sulfato de glucosamina, cartílago de tiburón y alcanfor.

Ciertos pacientes también se aplican en forma de inyección el condroitín sulfato (sulfato de condroitina) en algunos músculos para el tratamiento de la artrosis. Algunos pacientes se aplican el condroitín sulfato (sulfato de condroitina) en la vejiga para el tratamiento de las infecciones que aparecen en las vías urinarias (IVU), para ciertas condiciones de la vejiga o la pérdida de el control de la vejiga.

Propiedades de la condroitina

Se ha usado de forma común en algunos países de Europa como parte de la terapia para combatir la artritis, ya que la condroitina impulsa la acción antiinflamatoria en las articulaciones. Su utilización se ha incorpora cada vez más, para el tratamiento de lesiones de rodilla que presentan afectación negativa sobre el líquido sinovial.

Induce a el bienestar de las articulaciones esto por la presencia en los cartílagos. La condroitina es parte, por medio de el colágeno, de los nutrientes que se requieren para poder mantener y regenerar los cartílagos.

Colabora con los tejidos cartilaginosos en la retención de el agua, por esto se colabora a la elasticidad de las articulaciones. Aporta al tejido más resistencia para la opresión. Ayuda a la estimulación de los diferentes procesos de reparación natural de las articulaciones, además se suele recomendar el consumo de la condroitina en los suplementos alimenticios para los deportistas que presentan un nivel alto de desgaste, como son: el running, el levantamiento de pesas, el ciclismo o la natación.

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Ayuda a prevenir la degeneración causada por el desgaste del cartílago, ya que disminuye la acción de las enzimas que se encargan de descomponer el colágeno en las articulaciones. También tiene propiedades de tipo antiinflamatorias sobre las articulaciones. Aunque el condroitín sulfato (sulfato de condroitina) ya tiene esa propiedad en sí misma, se suele usar en combinación con la cúrcuma y otra clase de inflamatorios de tipo natural.

Diferentes estudios clínicos controlados realizados con la condroitina sulfato han mostrado que es muy bueno para reducir el dolor y para mejorar la incapacidad a nivel funcional, así como la disminución de la inflamación y de el derrame del líquido articular. (Ver artículo astemizol)

Por todos estos beneficios, los suplementos que están elaborados a base de condroitina son recomendados como parte de la terapia para combatir la Osteoartritis y otras enfermedades que se encuentran relacionadas con el dolor articular. Los medicamentos que contiene glucosamina o condroitín sulfato no se encuentran indicados para el tratamiento de la artrosis sin importar en qué fase se encuentre.

La utilización de la glucosamina y el condroitin en los casos de osteoartritis, da como conclusión que la eficacia, tanto para aliviar el dolor de las articulaciones, como en la progresión de la afección, es muy parecida. Con relación al uso de la diacereína con estos medicamentos los resultados son contradictorios.

Este artículo es netamente informativo, no se pretende sustituir la opinión médica, siempre se recomienda el consultar con el médico antes de iniciar cualquier tipo de tratamiento.

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