Aprende todo sobre la ciproterona, un producto de la progesterona al que se atribuyen características antiandrogénicas, siendo el antiandrógeno más empleado.
Conozca junto a nosotros los beneficios que aporta este medicamento, así como también las indicaciones, los efectos secundarios, el mecanismo de acción, para que se toma el ciproterona.
Como siempre es oportuno recordarle que este articulo es de índole informativo, si durante el desarrollo de la lectura, le surgen algunas dudas, por favor no dude en comunicarse con su medico para que éste le aclare todas las inquietudes. No comience un tratamiento con este medicamento si un chequeo previo, cuide su salud, no se automedique. Ahora bien, entremos en mas detalles sobre este medicamento:
¿Qué es el ciproterona?
Es conocido también como ciproterona de acetato y es un componente que se obtiene de la progesterona, al mismo se le conocen muchas cualidades antiandrogénicas, es decir que tiene una acción antagonista. Es uno de los antiandrógenos mas utilizados en Europa, sencillamente porque bloquea la acción de las hormonas masculinas, el mejor ejemplo en este caso seria la testosterona. (Ver articulo: Medroxiprogesterona).
Mecanismo de acción
El ciproterona logra disminuir la unión de los andrógenos a los receptores de la glándula sebácea, bloqueando el paso de la testosterona a dihidrotestosterona, para proceder con la reducción de la producción de sebo.
Farmacocinética
El ciproterona disminuye las hormonas sexuales masculinas, mejor conocidas como andrógenos, que son producidas tanto por hombres como por mujeres y además tiende a actuar como antigonadotrófico y gestágeno. La absorción de este medicamento a través de la vía digestiva después de su administración por vía oral es muy rápida y completa.
Posee una semejanza considerable con el gestágeno hidroxiprogesterona y es asimilada por el hígado a través de un mecanismo de oxidación para luego ser eliminado por el riñón. Un aspecto muy importante que tiene el ciproterona, es su efecto de suspender la secreción de gonadotrofinas hipofisarias, hormona folículo estimulante y luteinizante.
Además, este medicamento posee acción progestacional lo cual puede provocar en algunas mujeres trastornos menstruales, hasta puede ocasionar la aparición de amenorrea.
Nombre comercial
- Androcur®.
Existen algunos preparados multicomponentes que contienen ciproterona en su composición como por ejemplo:
- Diane 35®
- Diane 35 diario®
- Dialider®
- Climen®
¿Para qué sirve?
Este medicamento sirve para bloquear la acción de los andrógenos, es decir, las hormonas masculinas. Su comportamiento antigonadotrópica ayuda a la reducción de la síntesis de testosterona a través del testículo, lo que da paso a la disminución de los niveles séricos de testosterona.
Ahora bien, según estudios clínicos han confirmado que el efecto que tiene el ciproterona como antigonadotrópico, se lleva a cabo cuando el paciente toma este medicamento junto con agonistas de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH).
Por consiguiente el aumento que inicialmente se puede observar de testosterona debido a la administración de estos medicamentos, tiende a disminuir debido a la ingesta de acetato de ciproterona.
En el caso de las mujeres, el ciproterona ayuda a disminuir el hirsutismo, provocando una reducción de la alopecia androgenética, así como también la hiperfunción de las glándulas sebáceas. Es válido acotar, que durante el tratamiento con este medicamento se impide la ovulación.
A continuación explicamos un poco mas las indicaciones terapéuticas del ciproterona:
En el hombre
En primer lugar, disminuye del impulso sexual aumentado, es decir, la hipersexualidad, lo cual consiste en el aumento de la frecuencia excesiva de la actividad sexual, esta condición puede aparecer a causa de problemas médicos, también puede ser ocasionado por la ingesta de algunos medicamentos y al consumo de algunas drogas, pero en la gran mayoría de los casos, la verdadera causa es completamente desconocida.
Algunos especialistas aseguran que los trastornos bipolares dan pie a la aparición de hipersexualidad, muchos otros opinan que también hay que atribuirle a este trastorno el consumo excesivo de alcohol y ciertas sustancias que son adictivas, todos estos factores en definitiva pueden afectar el comportamiento sexual de los hombres.
Debido a que este tema es muy interesante y bastante extenso, a continuación le dejamos un vídeo para que pueda disipar algunas dudas:
En segundo lugar, trata el carcinoma de próstata avanzado hormono dependiente, a este proceso se le llama terapia de privación de andrógenos ADT, una de las finalidades de este tratamiento es reducir los niveles de hormonas masculinas que están en el cuerpo, la otra finalidad es la de impedir que las hormonas masculinas puedan afectar a las células cancerosas de la próstata.
Es muy válido aclarar en este punto que los andrógenos son los cargados de estimular el crecimiento de las células cancerosas que se encuentran en la próstata. Los testículos tienden a producir la mayor parte de los andrógenos, aunque las glándulas que se ubican en los riñones también elaboran una pequeña cantidad de andrógenos.
Ahora bien, para que estos denominados andrógenos puedan funcionar, deber unificarse a la célula prostática llamada receptor de andrógeno, por consiguiente, el ciproterona cumple la función de adherirse a estos receptores trayendo como consecuencia que los andrógenos no puedan hacerlo.
En tercer lugar, reduce los niveles de andrógenos al inicio del tratamiento con análogos de la hormona liberadora de gonadotropina, la función de los análogos de la GnRH es tratar el cáncer de próstata. En la etapa inicial el aumento en la elaboración de testosterona puede provocar un avance del cáncer de próstata.
Es en este punto donde se recomienda que comience el tratamiento con un antiandrógeno, es decir, con el ciproterona.
Dicho tratamiento debe iniciarse por lo menos tres días antes del análogo de la hormona liberadora de gonadotropina y proseguir durante un periodo de tres semanas.
Cabe destacar, que los antagonistas de la hormona liberadora de gonadotropina impide la liberación de gonadotropinas, lo cual se utiliza para el tratamiento de pacientes que padecen cáncer de próstata avanzado hormonodependiente.
En cuarto lugar, tenemos que es importante en el tratamiento de los sofocos causados por disminución de los niveles de andrógenos o en pacientes que han sido sometidos a orquiectomía bilateral. Para muchos pacientes, el objetivo más importante es aligerar los síntomas y corregir la calidad de vida. Es recomendado en estos casos la ingesta de ciproterona por un periodo de 4 semanas.
En la mujer
En primer lugar trata manifestaciones graves de androgenización. Estamos en presencia de este fenómeno, por llamarlo de alguna manera, cuando los niveles de la testosterona son extremamente altos, o por el contrario cuando los niveles de las hormonas femeninas, en este caso los estrógenos por algún motivo disminuyen.
Estos desequilibrios traen como consecuencia que en el cuerpo comiencen a aparecer signos de masculinización como por ejemplo: cambios en la distribución del pelo (hipertricosis), se comienza a observar un ensanchamiento de las caderas, entre otros aspectos. 
Muchos especialistas indican que algunos signos de la androgenización son irreversibles, como por ejemplo: los cambios de la voz o la hipertrofia del clítoris, en este último caso se puede revertir con una intervención quirúrgica. Muchos otros síntomas que ocasiona este trastorno pueden tardar muchos años en disminuir, como es el caso de el hirsutismo del que hablaremos un poco mas adelante.
En segundo lugar, el ciproterona puede ser utilizado en tratamiento contra el padecimiento de hirsutismo muy intenso, la cual se define como el crecimiento en exceso de vello, por supuesto en las mujeres, en las zonas donde normalmente no debe existir, es decir, labio superior, las patillas, barbilla, cuello, areolas mamarias, tórax, puede verse también en muslos y en la espalda, en ocasiones hasta en la parte inferior del ombligo.
Aunque cueste creerlo, los hombres también pueden ser afectados por esta anomalía, también es muy frecuentes en las chicas y en los niños, la causa va directamente relacionada con una alteración de la hipófisis (regula algunas funciones del cuerpo, como el desarrollo), que produce excesivamente esteroides masculinizantes.
Las mujeres que también pueden verse afectadas con este trastorno son las que están pasando por la etapa de la menopausia y según reportes clínicos hay casos evidenciados de personas que usan medicamentos anabolizantes o corticosteroides que también sufren de hirsutismo.
Existen muchas causas que pueden originar esta enfermedad, unas muy frecuentes es el uso de medicamentos para controlar la presión arterial y también puede verse en personas que sufran de porfiria cutánea tardía.
A continuación los dejamos con el siguiente vídeo que puede ser de mucho interés para usted:
En tercer lugar, este medicamento puede tratar también la alopecia androgénica severa que en muchos casos está acompañada de acné y/o seborrea severa). (Ver articulo: Adapaleno).
Este trastorno está directamente relacionado con un alto nivel de hormonas masculinas, es decir, los andrógenos, como hemos comentado a lo largo del artículo, según algunos estudios clínicos también tiene que ver con una enorme sensibilidad de los receptores de folículos de pelos andrógenos.
Es válido mencionar que este es un proceso que va muy lento, puede comenzar sin ningún problema en la etapa de la adolescencia o un poco después, por supuesto haciéndose más evidente cuando la mujer alcanza la edad de 30 a 40 años.
Dosis recomendadas
Notas importantes: debe seguir al pie de la letra las instrucciones de administración que le sea indicada por el especialista, de tener dudas comuníquese inmediatamente con él y bueno recuerde siempre tomar el medicamento.
El médico le dirá cuál es el tiempo de duración del tratamiento con ciproterona, no vaya a suspender su uso antes, ya que el medicamento podría no cumplir con los efectos que se desean.
Ahora bien, vamos con las dosis que son recomendadas para los hombres:
En los casos de la hipersexualidad, debe tomar una pastilla acompañada con agua después de cada comida. La dosis al inicio del tratamiento será de 100 mg al día, debe tomar una pastilla dos veces al día. Ya dependerá del médico, pero puede estudiarse la posibilidad de aumentar la dosis a 200 mg por día, es decir, dos pastillas dos veces al día. Hasta se puede llegar a consumir 300 mg al día, es decir, dos pastillas tres veces al día, esto durante un periodo muy corto de tiempo.
Por consiguiente, luego de que se consiga con éxito los resultados esperados, se puede mantener el tratamiento pero con una dosis mucho menor, lo más pequeña posible, lo cual sería de 50 mg al día, es decir, media pastilla dos veces al día. Como bien sabemos, será única y exclusivamente decisión del médico la reducción de la dosis o la terminación del tratamiento.
Lo que algunos especialista indican que ninguna de las dos decisiones debe realizarse abruptamente, debe ser de manera gradual, es decir, reducir la dosis diaria solo una pastilla o también a media pastilla y dividirlas en varias semanas.
Tratamiento antiandrogénico en carcinoma inoperable de próstata, la dosis recomendada es de 200 a 300 mg por día, es decir, tomar dos pastillas de ciproterona dos o tres veces al día. Se recomienda que se acompañen estas pastillas con agua y que sean tomadas después de las comidas. Debe tener en cuenta que por ningún motivo debe suspender el tratamiento ni tampoco reducir las dosis si siente algún tipo de mejoría.
Para poder disminuir, el alza de hormonas masculinas que se fabrican cuando se comienza con un tratamiento donde se utilizan medicamentos agonistas de la GnRH (hormona liberadora de gonadotropinas, las dosis recomendadas son las siguientes:
Al comenzar será de 200 mg al día, es decir, dos pastillas dos veces al día durante un periodo de 5 a 7 días, luego de esto se podría ajustar, sigue los mismos 200 mg al día, dos pastillas dos veces al día, la diferencia será la duración, ahora cambia de 3 a 4 semanas, se debe administrar en combinación al agonista GnRH en la dosis recomendada.
Para tratar los sofocos en pacientes en tratamiento con medicamentos análogos de GnRH o que han sido sometidos a orquiectomía, el tratamiento comenzará entre 50 a 150 mg al día, es decir, que debe tomar de una a tres pastillas al día, progresivamente puede aumentar la dosis hasta 300 mg por día, es decir, dos pastillas tres veces al día, esto si es muy necesario.
A continuación vamos con las dosis que son recomendadas para las mujeres:
Mujeres en edad fértil, es válido destacar, que aquellas mujeres que se encuentran en periodo de gestación no deben tomar ciproterona, así que antes de utilizar este fármaco el especialista debe asegurarse de la no existencia de embarazo.
Ahora bien, las mujeres que se encuentran en la edad fértil, deben iniciar el tratamiento el 1er día del ciclo, es decir, cuando tienen la menstruación. Solo en los casos de las mujeres que padecen de amenorrea (falta de menstruación) pueden comenzar el tratamiento de una vez, para ellas se tomará como el primer día del ciclo, el primer día que comenzó con el tratamiento.
Durante los primeros 10 días, tomarán dos pastillas de ciproterona, es decir 100 mg, solo una vez al día, se recomienda que sea acompañada con agua y después de cualquier comida. Para los casos de mujeres fértiles se les administrará un anticonceptivo oral mezclado con ciproterona-etinilestradiol, esto será desde el día número 1 al día 21 de su ciclo, este procedimiento tiene la finalidad de afianzar la protección anticonceptiva y estabilizar el ciclo.
Todas las mujeres que reciban este tipo de tratamiento denominado anticonceptivo oral combinado, deben hacerlo en la misma hora siempre.
Contraindicaciones
Cuando exista hipersensibilidad a la ciproterona o a cualquiera de los componentes que se encuentran en su fórmula y cuando se está en presencia de una enfermedad hepática activa o cuando exista un daño hepático moderado-severo.
No debe recetarse a pacientes con hepatopatías, como por ejemplo: el síndrome de Dubin-Johnson y el síndrome de rotor. Cuando se esté en presencia o exista un historial de tumores hepáticos, en el caso de los carcinomas de próstata, los que no resulten en metástasis.
En caso de pacientes que sufren de enfermedades consuntivas, dejando a un lado el carcinoma de próstata hormonodependiente, podemos nombrar algunos: la depresión crónica grave, en los casos que se observe o que tenga historial de procesos tromboembólicos, diabetes grave con alteraciones vasculares, anemia de células falciformes, meningioma o que tenga antecedentes de meningioma.
Adicionalmente a lo anterior, este medicamento es contraindicado en mujeres en periodo de gestación, en periodos de lactancia, si tienen historial de ictericia o prurito persistente en cualquier estado de gravidez y que también tenga historial de herpes gravídico. (este articulo puede resultar de interés para usted: Idoxuridina)
Efectos adversos
Al mantener un tratamiento constante con este fármaco puede sufrir una disminución de la actividad y potencia sexual, así como también impedir la de la función gonadal, si la día de hoy siente estos cambios, no debe preocuparse ya que los mismo son totalmente reversibles en el momento que usted suspenda el tratamiento con el fármaco.
Debido a las acciones antiandrogénica que tiene este medicamento, se han reportado muchos casos en los que el ciproterona impide la espermatogénesis, es decir, inhibe la producción de los espermatozoides, pero este proceso logra estabilizarse en pocos meses luego de terminar el tratamiento con este fármaco.
Adicionalmente a esto, el ciproterona en algunos casos ocasiona la aparición de ginecomastia en los hombres, lo que quiere decir, el aumento patológico de una o ambas glándulas mamarias, generalmente luego de suspender el tratamiento con este medicación este trastorno tiende a desaparecer.
Por otro lado, en las mujeres impide el proceso de ovulación, esto se observa mas que todo cuando este fármaco se utiliza en combinación a otros medicamentos, pero en muchos casos se genera una situación de infertilidad.
En los casos en que al paciente se le administren altas dosis de este fármaco, puede ocasionar una reducción en la función cortico suprarrenal, en algunas personas pueden verse cuadros de depresión, agitación y una considerable reducción de la vitalidad cuando mantienen el tratamiento con ciproterona, hasta pueden padecer de variaciones del peso corporal.
Precauciones de uso
Los pacientes que tengan un tratamiento con ciproterona deben someterse a análisis de sangre preferiblemente que sean muy seguidos, controlar la función del hígado, así como también de la glándula suprarrenal.
El ciproterona se debe administrar con mucha precaución a los pacientes que padecen de alcoholismo o diabetes, en relación a lo último mencionado, el ciproterona tiende a alterar el nivel de glucosa en sangre de los pacientes diabéticos.
Este medicamento también puede producir somnolencia.
Se les recomienda a todas aquellas personas que tienen un tratamiento activo con este fármaco y a las que van a comenzar con ingesta del mismo, no conducir vehículos ni tampoco maniobrar con maquinaria peligrosa.
Por último, en los casos que se sospeche de embarazo debe suspenderse inmediatamente el tratamiento con ciproterona y debe consultar a su médico lo más rápido posible.
Interacción con otros medicamentos
Lo recomendable en este punto cuando usted visite a su médico para el primer chequeo y si califica según su enfermedad para comenzar un tratamiento con ciproterona, en ese momento es de suma importancia informarle al especialista si se encuentra actualmente usando otros medicamentos, incluyendo los que no se adquieren con prescripción.
Esta información es de suma importancia, ya que muchos medicamentos tienen a interaccionar entre sí, cuando se está en presencia de estos casos lo aconsejable es visitar nuevamente al médico para revisar si es necesario ajustar o cambiar un poco la dosis o si netamente necesario suspender el tratamiento con ciproterona o con alguno de los otros medicamentos que usa.
Ahora bien, para ser un poco más específicos, acá les dejamos una lista, debe leerla con mucho cuidado y si aquí enumeramos algún medicamento que usted está tomando en combinación con el ciproterona, debe inmediatamente informar a su médico ya que puede modificar su accionar, de igual manera su médico sabrá cuál es la mejor decisión en estos casos.
Los medicamentos mencionados anteriormente son: ketoconazol, itraconazol, clotrimazol que es para el tratamiento de infecciones por hongos. Ritonavir que es utilizado para el tratamiento de la infección por VIH. Rifampicina, que es un antibiótico, fenitoína, se usa comúnmente para el tratamiento de la epilepsia y también los productos que tengan la hierba de San Juan (hipérico) que utilizado para tratar la depresión.
Adicionalmente a esto, sumamos a la lista anterior las estatinas, que son medicamentos que se usan para equilibrar los niveles de colesterol en la sangre y enfermedades como la miopatía o rabdomiólisis que están asociados directamente con el fármaco nombrado anteriormente, y se este tratamiento se combina con ciproterona estos trastornos incrementan su probabilidad de agravarse.
Ciproterona/Etinilestradiol
Este medicamento se usa para tratar enfermedades de la piel, como por ejemplo: el acné, la piel seborreica, así como también se utiliza cuando existe un crecimiento de pelo excesivo en las mujeres, sobre todo en las que se encuentran en edad fértil. La combinación de ambos componentes genera propiedades anticonceptivas, por ende solo un médico especialista puede recomendar este tipo de tratamientos.
Para las personas que sufren de acné, deben utilizar este medicamento solo si observan que su piel no ha mejorado en absoluto tras mantener un tratamiento con productos antiacné, aquí se incluyen los productos que se aplican de manera tópica y los antibióticos.
Composición de Acetato de Ciproterona/ Etinilestradiol
Cada pastilla de color amarillo esta compuesta por 2 mg de acetato de ciproterona y 0,035 mg de etinilestradiol (DCI). Los aditivos son los siguientes:
- Lactosa, almidón de maíz sin gluten, povidona 25000, estearato de magnesio, sacarosa, povidona 700000, macrogol 6000, carbonato cálcico, talco, glicerol (E-442), dióxido de titanio (E 171), pigmento amarillo óxido de hierro (E 172), cera montana glicolada.
Cada pastilla de color blanco contiene: lactosa, almidón de maíz, povidona 25000, estearato de magnesio, sacarosa, povidona 700000, macrogol 6000, carbonato cálcico, talco y cera montana glicolada.
Uso de Acetato de Ciproterona/Etinilestradiol con otros medicamentos
Algunos medicamentos pueden interaccionar entre sí, al igual que muchos, en estos casos se va a requerir cambiar la dosis o simplemente acortar el tratamiento con cualquiera de los medicamentos que se esté tomando.
Los medicamentos que mencionamos a continuación pueden reducir la concentración de nuestros fármacos en estudio en el organismo, así que por favor debe indicarle a su médico que está tomando alguno.
Antiácidos y purgantes.
Anticonvulsivantes como por ejemplo: fenitoína, fenobarbital, primidona, etosuximida, carbamazepina, oxcarbazepina, topiramato, felbamato.
Antituberculosos, como la rifampicina y la rifabutina. Algunos fármacos utilizados contra infecciones virales como el virus de la hepatitis C y el VIH. Griseofulvina que es utilizado para el tratar las infecciones que son causados por hongos.
Lansoprazol, medicamento usado en el tratamiento de trastornos digestivos como las úlceras, el modafinilo, que es utilizado para el tratamiento de trastornos del sueño diurnos y finalmente la hypericum perforatum o hierba de San Juan, planta de índole medicinal que se utiliza para tratar la depresión.
Ciproterona en el embarazo y lactancia
Si usted se encuentra en estado de gravidez o está pasando por el periodo de lactancia o tiene la intención de embarcarse en esas etapas, debe consultar con su médico de confianza mucho antes de comenzar un tratamiento con este fármaco. El ciproterona está contraindicado para las mujeres en periodo de gestación, si queda embarazada durante este tratamiento debe suspender inmediatamente y realizarse un chequeo con el especialista.
El ciproterona también está contraindicado durante el periodo de lactancia, debido a que algunos estudios clínicos han demostrado que a través de la leche materna se excretan algunas pequeñas cantidades de este medicamento, así que por esta razón no se debe recomendar sino hasta que finalice el periodo de lactancia.
Actualizado el 16 enero, 2020
