Ketanserina: Para qué sirve, nombre comercial, y más

Descubre todo sobre la ketanserina, es un fármaco antagonista, disminuye la agregación plaquetaria, y mejora los parámetros hemorrágicos.Después de esta breve introducción, lo invitamos a continuar la lectura, esperamos que pueda disipar algunas dudas, inquietudes o interrogantes que tenga,  acerca de este medicamento, no le recomendamos la automedicación, recuerde que no todos los organismos funcionan de la misma manera,  el medicamento que le puede servir a usted para tratar alguna afección, puede que no le sirva a otra persona o viceversa, siempre tenga en cuenta que debe consultar a su médico antes de utilizar este o cualquier otro medicamento.

¿Qué es la Ketanserina?

En medicina, se le denomina como un antagonista de los receptores S2 de serotonina que están ubicados en el sistema nervioso central, es decir, que es un medicamento bloqueador selectivo de los receptores S2 (5-HT2) de la serotonina carente de propiedades agonistas. Ahora bien, la serotonina, la cual se abrevia químicamente como 5-HT, es un neurotransmisor muy importante, que genera nuestro propio cuerpo y que juega un papel primordial en la regulación de algunas funciones, como por ejemplo: el sueño, el hambre, la concentración, entre otros. Cabe destacar que los receptores 5-TH2 activan neuronas, serotoninérgicas o heterorreceptores.

Una persona puede presentar niveles bajos de serotonina, pero la misma puede caer en depresión, tener una actitud muy negativa, presentar fatiga, tener muchos cambios de humor, no saber cómo controlar la ira, puede tener dolores de cabeza, problemas serios de memoria, entre muchos trastornos. Ahora bien, la persona también puede presentar altos niveles de serotonina, pero en este caso, puede resultar bastante perjudicial, ya que tener un alto nivel de serotonina en el cuerpo puede causar el síndrome serotoninérgico.

Este síndrome lo padecen las personas que consumen muchas drogas o antidepresivos, se caracteriza porque el paciente comienza a tener una disfunción autonómica, neuromuscular y neurológica. Los fármacos que se asocian directamente con este síndrome son los siguientes: Amitriptilina, imipramina, inhibidores de la monoaminooxidasa, citalopram, escitalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina, bupropion, duloxetina, venlafaxina, carbamazepina, litio, entre muchos otros.

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Presentación

• Inyectable, ampollas de 4 mg. JANSSEN-CILAG
• Comprimidos de 20 mg JANSSEN-CILAG
• Gel al 2% JANSSEN-CILAG

Nombres comerciales

Sufrexal®

Es un medicamento cicatrizante, que comúnmente es empleado en heridas, quemaduras y otras lesiones en los tejidos y la piel, se puede utilizar en combinación a otros medicamentos, como por ejemplo: analgésicos, para ayudar a aliviar dolores o antimicóticos para prevenir la infección que causan los hongos.

Para ayudar a una cicatrización se emplea en los siguientes casos:

Úlceras en la piel

Comúnmente aparecen en los pies y las piernas, afectan frecuentemente a las personas mayores, es un trastorno de pérdida de piel de alguna o todas las capas ya que la herida no cicatriza del todo bien y se puede manifestar también inflamaciones en el área.

En algunos pacientes no cicatrizan y se convierte en un problema crónico. Una de las causas más frecuente, por la cual aparecen estas úlceras, es la mala circulación de la sangre y otras causas pueden ser que la persona sufra de diabetes, que tenga algún tipo de lesión, como por ejemplo quemaduras y que tenga alguna enfermedad vascular o tumores.

Quemaduras no infectadas

Las quemaduras son un tipo de lesión que pueden ser causadas por muchos factores, entre los cuales tenemos, llamas, líquidos calientes, alguna superficie caliente, que la persona se exponga a temperaturas altas o bajas.

Estas quemaduras pueden ser menores, es cuando la superficie quemada no supera el 10 % de la superficie total del cuerpo. Moderadas, es cuando la superficie quemada oscila entre el 10 y el 20 % de la superficie total del cuerpo y las quemaduras graves se dan cuando la superficie quemada supera el 20 % total del cuerpo.

Úlceras por presión

Son lesiones causadas porque la persona se mantiene en una misma posición durante mucho tiempo. Normalmente se forman en los tobillos, talones y caderas. El riesgo de una persona a padecer este tipo de lesiones es más alta cuando está confinada a estar en cama, o cuando debe estar en silla de ruedas o simplemente cuando no puede cambiar de posición.

Dichas úlceras pueden causar infecciones graves que puede poner en peligro la vida del paciente. Para prevenirlas se recomienda cambiar de posición cada 2 horas, mantener la piel limpia y seca, y puede utilizar almohadas que lo ayuden a aliviar la presión.

Heridas en piel

Se manifiestan cuando uno o varios microorganismos invaden los tejidos de la piel provocando una infección. Esta infección puede provocar inflamación, daño tisular y hasta pueden interrumpir el proceso de curación del paciente. Estas heridas puede tratarse de cortes muy superficiales, como por ejemplo: arañazos, algún rasguño, pero también pueden ser un poco más grave como perforaciones que requieran intervención quirúrgica y es cuando estos microorganismos actúan y dependiente de la profundidad de la herida pueden llegar a infectarla.

Fisuras anales

Consiste en un pequeño desgarro que sufre el tejido delgado y húmero que envuelve el ano. Este desgarro puede darse como consecuencia de evacuar heces muy grandes y duras, lo cual puede provocar dolor y sangrado. Son muy frecuentes en niños pequeños, aunque afectan a cualquier persona de cualquier edad. La mejoría es muy simple, puede aplicarse baños de asientos, cuando son graves necesitan tratamiento médico o hasta cirugías.

Modificación del cuello uterino a causa de lesiones, erosiones, inflamación o infecciones bacterianas o por hongos.

En otras palabras, cervicitis, es una inflamación del cuello uterino, específicamente en la parte interior del útero que tiene comunicación con la vagina. En algunas mujeres no existe ningún tipo de síntomas, pero en otras pueden presentar alguno, entre los cuales tenemos, dolor mientras le realizan un examen uterino, durante el acto sexual o una secreción vaginal anormal.

Preparación de tejidos para injertos

Es un procedimiento la cual consiste en extraer un pedazo de piel sana de alguna parte del cuerpo e injertarla en una zona del cuerpo que esté dañada o que simplemente falte la piel. Cuando esto ocurre el paciente debe tener ciertos cuidados cuando llegue a casa como por ejemplo, mantener el vendaje en la herida, absorber cualquier líquido que penetre en la herida, mantenerla lo más sana posible para así reducir los riesgos de infección.

La ketanserina que se puede encontrar en este medicamento, ayuda a reducir la inflamación, fortalece la circulación de la sangre contenida en el área de la zona afectada y por otro lado reduce la agrupación de plaquetas, lo cual le genera una mejor cicatrización a la persona que utilice el medicamento. (Ver Artículo: Dexpantenol)

Efectos secundarios

Es un medicamento que casi no presenta efectos secundarios, debido a su alto contenido de ketanserina, entre los pocos efectos que pueden aparecer se puede dar que al ser aplicado en la zona afectada, a la persona le ataque un poco de dolor o ardor. Entre otros efectos que pudieran emerger están:

• Trastornos en la piel y tejidos, presentándose ardor y dolor.
• Órganos genitales, en estos se puede presentar ardor vaginal, picazón, irritación, flujo vaginal con mal olor, etc.
• Aparato digestivo, lo más frecuente es el dolor de estómago.
• Reacciones alérgicas, como por ejemplo: inflamación en la piel, reacciones alérgicas de sensibilidad, etc.

Presentaciones

• Cajas que contienen 10 óvulos vaginales de 36 mg de Ketanserina, conformadas por 100 mg de Miconazol y 500 mg de Metronidazol. Se vende en la marca comercial Sufrexal Combi.
• Un Gel con 20 mg de Ketanserina, también disponible en una presentación que adiciona 200 mg de Benzocaína por g. Se encuentran en tubos con 40 o 78 g, la de uso vaginal viene con 5 o 7 aplicadores. Se vende en las marcas Sufrexal y Sufrexal P.

Vulketan® (para uso Veterinario)

Es un gel para tratamientos de heridas en perros, gatos y caballos. Su mecanismo de acción radica en inhibir los receptores S2 (5-HT2) de serotonina.Este medicamento promueve el suministro adecuado de oxígeno que se requieren para la cicatrización, promueve una adecuada respuesta inflamatoria facilitando el control de las infecciones y finalmente promueve la formación correcta del tejido de granulación.

¿Cómo usarlo? Se debe lavar muy cuidadosamente y profundamente la herida del animal con agua limpia y tibia, luego de esto, aplicar vulketan en la zona y alrededores de la herida, repetir el procedimiento dos veces al día.

Precaución / advertencias

• No se debe aplicar el medicamento en heridas que están recientes, sino antes de que acabe toda la hemorragia, debido a que la misma posee un efecto estimulante sobre la microcirculación.
• En cuanto a las heridas antiguas, es preferible eliminar mediante un aseo quirúrgico (desbridar) los tejidos muertos o dañados antes de comenzar el tratamiento con vulketan. En muchas oportunidades caballos que sufren lesiones en las extremidades y que son curados en las caballerizas, tienden a padecer de edemas, los cuales pueden desaparecer si la persona encargada del animal, lo saca a pasear 2 o 3 veces al día. Cuando se tienen estos casos es recomendable no colocar ningún tipo de venda sobre las heridas que están siendo tratadas con vulketan, esto con la finalidad de que las heridas del animal se puedan curar con mayor rapidez y facilidad.

La manera en la que tiene que conservar este medicamento es entre 4° y 30°C. También se debe proteger del calor excesivo.

Indicaciones Metronidazol + miconazol + ketanserina

• Tratamiento para combatir la cervicitis (erosiones del cérvix, lesiones del cérvix), causada por la presencia de ectropión, relacionadas con vaginitis por bacterias susceptibles, candidiasis o tricomoniasis, o por vaginosis bacteriana (vaginitis inespecífica), vulvitis.

Anteriormente hablamos brevemente de la cervicitis, se explicó en que consiste y cuáles son sus principales síntomas, ahora bien, conversemos un poco acerca de los siguientes temas:

Vaginitis

Es una infección de la vagina, es una especie de inflamación conocida también como vulvovaginitis. Puede afectar la vulva y la parte exterior de los genitales de la paciente. Es muy común que la padezcan mujeres que se encuentran en edad de reproducción, causan picazón, ardor, dolor y secreción. Se presenta cuando hay un cambio en la medida de bacterias que se encuentran en la vagina.

Las causas principales causas que ocasionan esta infección son: tener relaciones sexuales con la pareja sin tener ningún tipo de protección, mantener diferentes parejas sexuales, también puede ser por tomar duchas vaginales e ingerir antibióticos.

Candidiasis

Esta infección no solo se presenta en las partes íntimas sino que también puede aparecer en la piel, boca o intestinos. Ataca a mujeres y hombres por igual y consiste en la inflamación o crecimiento exagerado del hongo Candida Albicans. Esta es una infección que puede aparecer debido a una reducción del sistema inmune o simplemente porque mantuvo o mantiene un tratamiento con antibióticos. Por supuesto que existe cura y para evitar esta infección se recomienda utilizar ropa íntima de algodón, no dormir con la ropa íntima puesta, no tener relaciones sexuales sin protección y lavar la zona genital con agua y con un jabón neutro.

Vaginosis bacteriana

Como saben en la vagina se encuentra muchas bacterias, pero cuando no existe un equilibrio adecuado de estas bacterias puede producirse el escenario perfecto para la aparición de vaginosis bacteriana. Es principalmente causada por una bacteria llamada Gardnerella vaginalis.

No es considerada como una enfermedad de transmisión sexual, pero el hecho de mantener relaciones sexuales con muchas parejas aumenta la posibilidad de riesgo para sufrir este mal. El síntoma principal es el flujo vaginal abundante y con un fuerte olor a pescado, puede ser de color blanco, gris o verdoso y al orinar la paciente puede sentir picazón y ardor.

• Regeneración del cérvix uterino después de someterse a procedimientos como criocirugía, electrofulguración o conización cervical con radiocirugía.

Criocirugía

Se realiza mientras la paciente se encuentra despierta, es un procedimiento la cual consiste en congelar y eliminar el tejido dañado que se encuentra en el cuello uterino. Mientras el médico esté realizando este procedimiento la paciente puede presentar un poco dolor o algunos calambres muy ligeros.

Electrofulguración o conización cervical

Este procedimiento se realiza en las mujeres que son diagnosticadas con alguna lesión precancerosa en el cuello uterino, estas lesiones suelen aparecer cuando la paciente ha tenido una infección muy prolongada del virus papiloma humano y como lo hablaremos un poco más adelante, es una enfermedad de transmisión sexual.

Este tipo de procedimientos no generan ningún tipo de complicación para la paciente, son muy pocos casos que sean reportado donde ha sucedido y pueden ser hemorragias que se presentan al momento de la intervención que se puede controlar muy fácilmente, lesión de las paredes vaginales que son causadas por los aparatos utilizados en la intervención y también la paciente puede tener algún tipo de reacción a los analgésicos que se utilizan.  Y de esta manera se considera como una especie de colaborador en estos procedimientos para prevenir procesos infecciosos y favorecer la cicatrización.

Farmacocinética y farmacodinamia

• Se administra por vía intramuscular y por vía oral.
• Después de una inyección de 5 mg, las máximas concentraciones en sangre se alcanzan a los 15 minutos, con un valor de 50 ng/ml.
• Por vía oral, la biodisponibilidad es del orden del 50% debido a la existencia de un metabolismo hepático de primer paso relativamente elevado.
• Después de una dosis oral de 40 mg, las máximas concentraciones en sangre son de 100 a 130 ng / ml.
• Este medicamento se une en un 60% a las proteínas plasmáticas y en 27% a los eritrocitos.

• No atraviesa la barrera hematoencefálica.
• La media vida de la ketanserina es de aproximadamente unas 15 horas, mientras cambia químicamente en el hígado a varias moléculas hidroxilados que son excretados en su mayor parte por vía renal.
• Después de una dosis oral el 68% de la dosis es eliminada por vía renal en 24 horas en forma metabolizada mientras que el 25% se elimina en las heces.
• La ketanserina posee algunas características, entre las cuales nos indica, que reduce la resistencia vascular periférica, reduce la agregación plaquetaria, ayuda a mejorar los parámetros hemorreológicos, es decir, que reduce la hiperviscosidad sanguínea y devuelve elasticidad al eritrocito.
• En los casos en que se aplica de manera tópica, este fármaco revela efectos benéficos que ayudan a la cicatrización, participando en sus tres niveles inflamación, granulación y epitelización.
• Este fármaco ayuda a mejorar considerablemente la formación y desarrollo del tejido sano de granulación.

Interacciones de ketanserina con otros medicamentos

Hasta el día de hoy, no hay documentación que pueda arrojar resultados específicos acerca de la interacción de la ketanserina con otros fármacos, a pesar de ellos, los efectos antihipertensivos que produce este medicamento pueden ser aditivos con los de otros fármacos, entre los cuales podemos mencionar:

• Los b-bloqueantes,
• Los inhibidores de ECA, como por ejemplo: el Enalapril
• Los antagonistas de angiotensina, como por ejemplo: el Losartán (ver articulo: Losartan)
• Los antagonistas del calcio, como por ejemplo: la Nitrendipina
• Los diuréticos.

Y en líneas generales, otros fármacos que ayuden a reducir la presión arterial. Según estudios arrojan que este fármaco no traspasa o traspasa sutilmente la barrera hematoencefálica, así que por esta razón se debe administrar con mucha precaución en aquellas personas que mantienen un tratamiento con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, como por ejemplo: La fluoxetina o La Paroxetina.

Solo teóricamente hablando, la ketanserina puede elevar a niveles muy altos los efectos de estos dos fármacos y dando pie al síndrome neuroléptico maligno.

Mecanismo de acción de Ketanserina

• En cuanto a la acción antihipertensiva de la ketanserina se debe al aislamiento de los receptores adrenérgicos a1 vasculares.
• En la enfermedad cardiovascular, priva la vasoconstricción que es provocada por la serotonina y cuando se administra por vía endovenosa ayuda a mejorar alguno de los índices hemorreológicos en los pacientes con enfermedad isquémica.
• Por último, en las plaquetas, priva los efectos de la serotonina. Así como también disminuye la secreción basal de gastrina pero no afecta la secreción gástrica provocada por la pentagastrina.

Mecanismo de acción de ketanserina + benzocaína

• Es un anestésico derivado del etiléster del ácido para-aminobenzoico (PABA).
• Comparte los efectos farmacológicos de otros anestésicos existentes en el mercado, y actúa bloqueando inicialmente la conducción de los nervios autónomos, luego las fibras sensoriales y dejando de último las fibras de los nervios motores. Dicho bloqueo parece indicar, ser el resultado de la reducción de la permeabilidad de membrana a los iones de sodio, también parece estar conectado a un fenómeno de competencia por la unión a los receptores de Ca.

• Y debido a su poca solubilidad, es pobremente absorbida y la toxicidad sistémica es rara.

Dosis y vías de administración

Tratamiento de la hipertensión

En los casos de administración oral

Adultos: la indicación más recomendable, es comenzar el tratamiento de dosis de 20 mg 3 veces al día, aumentando la dosis a 40 mg 3 veces al día. Tener cuidado de no sobrepasar los 160 mg al día

Tratamiento del síndrome de Raynaud

En los casos de administración oral

Adultos: Lo más frecuente que han utilizado, son dosis de 20 mg 3 veces al día durante 10 días, aumentando la dosis a 40 mg 3 veces al día. Ahora bien, en pacientes con síndrome de Raynaud asociado a otros desórdenes del tejido conectivo, estas dosis son eficaces en el 80% de los casos.

Tratamiento del síndrome carcinoide

En los casos de administración oral

Adultos: lo recomendable, es la dosis de 20 mg al día, que sin ningún problema pueden aumentarse a 40 mg hasta remisión de los síntomas (diarrea, sofocos, etc)

Tratamiento de la toxemia gravídica (eclampsia)

Administración intravenosa

Adultos: se han administrado dosis de 5 a 30 mg de ketanserina en 24 horas. Ahora bien, en este caso es muy importante que este  fármaco se administre por perfusión endovenosa bajo control electrocardiográfico y de la presión arterial.

Tratamiento de las fisuras ano-rectales

Administración tópica

Adultos: la dosis más recomendada del gel de ketanserina al 2% y la aplicación es la siguiente manera: aplicar uniformemente la cantidad correcta con la yema del dedo índice en la región perianal, 3 veces al día por aproximadamente 7 días. Es recomendable que una de las aplicaciones la realice el paciente, en la noche antes de acostarse a dormir.

En muchos casos la duración de este tratamiento puede alargarse por varias días más, todo va a depender de la evolución que tenga el paciente. Por otro lado, se recomienda también. Utilizar medidas higiénico-dietéticas ya aprobadas para el tratamiento de la fisura anal.

Tratamiento de úlceras cutáneas, incluyendo las úlceras en el pie diabético

Administración tópicaAdultos: la dosis más recomendada del gel de ketanserina al 2%, es la siguiente: se debe distribuir uniformemente la cantidad indicada con la yema del dedo índice, sobre la úlcera, este paso se debe realizar 3 veces al día hasta su completa cicatrización. Se han realizado varios estudios sobre este padecimiento y han dado como resultado que las reducciones del tamaño de estas úlceras son muy significativas después de 12 semanas de tratamiento sin ningún tipo de interrupción.

Contraindicaciones

Los estudios realizados para determinar las contraindicaciones de la ketanserina han demostrado que no debe ser administrada a pacientes que sean hipersensibles a este fármaco o a alguno de los componentes de su fórmula.

En el caso de Metronidazol + miconazol + ketanserina las contraindicaciones son las siguientes:

• Pacientes con colposcopia y/o papanicolaou sugerente de presencia de virus del papiloma humano (VPH) o de neoplasia intraepitelial cervical (NIC).

Papiloma humano (VPH): es una infección de transmisión sexual más común que existe hasta el momento, realmente es una infección que no es muy grave, es inofensiva, y suele desaparecer por sí sola, aunque en algunos pacientes puede provocar verrugas genitales o cáncer. Existen muchos tipos de papiloma humano, algunos pueden infectar vulva, vagina, cuello uterino, recto, ano, pene y escroto, pero también pueden afectar la boca y la garganta.

Neoplasia intraepitelial cervical (NIC): es un crecimiento exagerado y considerado como pre canceroso, de las células escamosas que se encuentran en el cuello uterino. La mayoría de las pacientes que presentan esta anomalía permanecen estables, el mismo organismo las elimina sin ningún tipo de intervención quirúrgica. En otros casos, que hasta el momento han sido escasos, pasan a cáncer cervical.

• En los casos de presencia de úlceras de etiología no determinada o relacionadas con cáncer.
• Y por supuesto durante el embarazo discrasias sanguíneas (aumenta el efecto de los anticoagulantes orales).

En el embarazo

La gran mayoría o todos los estudios que se han realizado han sido aplicados en animales, aún así, la ketanserina no ha mostrado efectos teratogénicos, es decir, que actualmente se desconoce completamente que este medicamento, cause cualquier alteración o anomalía en el desarrollo normal del embrión o feto.En varias oportunidades y según informaciones de expertos, la ketanserina se ha utilizado para prevenir los estados de eclampsia o preeclampsia, en los cuales no se han reportado ningún tipo de efectos adversos, ahora bien, debido a que no existe mucha documentación al respecto, solo que la absorción intravaginal del miconazol, y metronidazol son muy pocas, y tampoco se tiene información de la absorción intravaginal de ketanserina, queda completamente a juicio del médico su uso.

En el mismo orden de ideas, no se sabe si el miconazol, metronidazol o ketanserina se excretan en la leche materna, así que en definitiva no se recomienda el uso de este medicamento durante el embarazo ni en la lactancia.Ver articulo: Lorcaserina

Actualizado el 16 enero, 2020