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Bifonazol: Para qué sirve, nombre comercial, efectos secundarios y más

En el presente artículo hablaremos del bifonazol, medicamento que se utiliza para el tratamiento de infecciones producidas por hongos, también hablaremos de las patologías, indicaciones, contraindicaciones, efectos secundarios y algo más.

bifonazol

Bifonazol

El bifonazol es un producto imidazólico que tiene un amplio espectro antimicótico que incluye los dermatofitos, las levaduras, los mohos y otro tipo de hongos como Malassezia furfur. Igualmente ejerce  sobre Corynebacterium minutissimum.

El bifonazol evidencia una fuerte acción fungicida de cara a los dermatofitos, en especial las especies de Trichophyton. Son muy escasas las cepas que tienen resistencia primaria entre la variedad de especies fúngicas susceptibles. En estudios realizados hasta el momento no aportan datos sobre la posible aparición de una resistencia secundaria entre las especies primordialmente sensibles.

El bifonazol es un medicamento de aplicación tópica (de aplicación externa y local) es un producto imidazólico; tiene las características con el miconazol, tioconazol, clotrimazol, fenticonazol, econazol y sulconazol.

Indicaciones

El bifonazol está indicado en casos de dermatofitosis del pie, de la mano, del cuerpo y de los pliegues cutáneos, en la candidiasis y en la pitiriasis versicolor. Se llegan a niveles de curación muy altas en la gran cantidad de los casos de las micosis superficiales con terapias de dos (2) a tres (3) semanas (bifonazol 1%). En onicomicosis la utilidad que se presentó es menor, exceptuando cuando se combina con urea al 40%.

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Está a disposición de manera de crema, gel, solución, polvo al 1%, así en una nueva fórmula que incorpora urea para la terapia de las onicomicosis. Algunas veces se pueden producir reacciones de irritación de forma local, casi siempres son transitorias y leves.

Su lipofilia (tendencia a absorber grasas) y su disminuida solubilidad en agua influyen en que la eficacia esté vinculada con el largo tiempo de contención cutánea y su biodisponibilidad externa, aunado a la buena tolerancia que muestra.(ver artículo clorotrimeton)

La absorción a través de la piel en humanos es menor al 1% en piel sana y del 4% en piel inflamada, y la vida media varía entre 19 y 32 horas. Este antifúngico posee la característica de tener una muy baja absorción sistémica y una aglutinación máxima en plasma que va desde 19 y hasta 24 µg/ml en un tiempo de 24 horas de la aplicación intravaginal con una contención media de unos 2,57 días.

En la presentación de crema revela resultados mayores a los dados por el miconazol en los casos candidiasis vaginal, con el provecho agregado de necesitar menos cantidad de dosis.

La selección del tipo de antifúngico se sostiene en el saber el lugar concreto de la infección fúngica y del tipo de hongo que la produce, del estado de inmunización  del paciente y su enfermedad de base, y de la predicción ligada al tipo de infección.

Los tratamientos para las micosis se han desarrollado desde el uso de metales pesados, de metaloides, derivados azufrados y sulfonamidas, hasta los antifúngicos iniciales como la griseofulvina y la nistatina, alilaminas y los distintos derivados azólicos.

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Estos últimos han resultado ser los más productivos. Las sustancias como los productos de la morfolina, nuevos productos  triazólicos y otras fórmulas más activas y con mejor efectividad y menor nivel de toxicidad de las moléculas sucederán a las ya conocidas y comercializadas.

El modo de administrar y la formulación usada se relacionan con las particularidades de la infección fúngica y del medicamento antifúngico seleccionado. Independientemente de todas estas consideraciones, el éxito de la terapia en gran parte depende de cómo se encuentre el paciente inmunológicamente.

¿Qué son las infecciones fúngicas?

Las infecciones fúngicas, son las originadas tanto por las levaduras como por los hongos filamentosos, se ha visto aumentada su incidencia de manera significativa en los últimos años. La utilización de antifúngicos ha presentado un aumento en los últimos tiempos y, en consecuencia, se ha generado un incremento progresivo de los niveles de oposición tanto in vivo como in vitro a estos medicamentos.

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Los antifúngicos modernos presentan un mayor grado de selectividad en su actuación y hay nuevas fórmulas médicas que disminuyen los posibles efectos secundarios de los que se usan generalmente. Con todo esto, la cantidad de fármacos con actividad antifúngica es aún muy pequeño, lo que despierta un gran tendencia en el estudio de moléculas con nuevos blancos de actuación.(ver artículo Benadryl)

Las infecciones fúngicas pueden llegar a presentarse como externa, por debajo de la piel y  sistémicas, en su mayoría las causan los hongos filamentosos, los hongos dermatofitos y las levaduras que pertenecen entre otros a los géneros CandidaCryptococcus y Malassezia. Algunos de ellos forman parte de la flora bacteriana habitual del organismo y en condiciones normales de inmunidad eficiente del organismo no generan infección alguna.

Infecciones fúngicas superficiales

Las micosis externas o superficiales perjudican a las capas más visibles de la piel, el cabello, las uñas y las mucosas oral y genital o, comúnmente, a cualquiera de las superficies sujetas a roce y ablandamiento  por una alta humedad, y otras condiciones predispuestas, que puedan ser sensibles de ser infectadas por una gran variedad de microorganismos.

Las micosis externas son bastante frecuentes y poco peligrosas; y se contagian normalmente por contacto directo con una persona ya infectada. Se suelen presentar  como epidemias en colectivos ubicados en áreas cerradas (como pueden ser colegios, residencias, etc.).

La gama de agentes etiológicos que están relacionados en las infecciones externas es muy amplio e incluye los hongos filamentosos (dermatofitos) y los hongos levaduriformes (candidiasis y pitiriasis versicolor).

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Micosis por dermatofitos:

Las micosis generada por los hongos dermatofitos han sido comúnmente conocidas como dermatofitosis o tiñas, y sus elementos etiológicos forman parte de los géneros EpidermophytonMicrosporum y Trichophyton. Los primeros se desarrollan (parasitan) en pieles lampiñas y a veces en uñas, pero nunca en el cabello; los segundos se desarrollan (parasitan) en pieles sin vello y los terceros dañan a la piel, las uñas y el cabello.

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Estas micosis se clasifican en:

-Tinea capitis:

Esta daña el cuero cabelludo, las cejas o las pestañas. Existen dos (2) tipos:

Tinea capitis no inflamatoria o tiña tonsurante. Que ataca mayormente a niños varones en la edad escolar, presentándose un contagio escolar alto. Puede llegar a presentarse como una o varias placas de escamas de tamaño pequeño, zona donde los cabellos crecen poco y se rompen con facilidad.

Dichas placas tienden a converger y de esa manera afectar amplias áreas, también se pueden presentar   placas pequeñas de alopecia donde se pueden ver escamas y cabellos sanos. Normalmente se curan solas al alcanzar la pubertad.

Tinea capitis inflamatoria. Es la que se presenta más frecuencia en escolares y preescolares del medio ambiente rural. Su característica principal es la formación de una o más placas de forma redondeadas y con cierta elevación y de color rojo intenso. Por encima de ellas se forman pústulas (cavidades) de las cuales se excreta un pus amarillo-verdoso que se tapa de escamas y costras. El vello se cae con facilidad y las placas quedan sin cabello.

-Tinea barbae:

Este tipo de ti;a ataca principalmente a varones en zonas rurales y se ubica en el área de la barba. Se puede presentar como una placa de color rojizo con pequeñas láminas en su superficie o como una placa roja, con edemas con pus y envuelta por escamocostras.

-Tinea corporis:

Esta se localiza en la zona del tronco y de los brazos y piernas y las áreas de la cara sin vello. Puede presentarse como placas de forma circular u oval con borde escamoso o vesiculoso y un medio eritematoescamoso.

-Tinea cruris:

Es también conocida como tiña inguinal o eccema marginado de Hebra, se ubica en la zona de la ingles, periné y región perianal y  puede llegar al área proximal interna de los muslos. Se presenta como placas bilaterales de coloración eritemato marronácea, con finas escamas y un borde de progresión eritematovesiculosas.

Es primordial tener en cuenta que éste tipo de infección se puede contagiar por medio de toallas, de prendas interiores y de ropas de cama. Puede también asociarse a la tinea pedis, ya que el descenso del hongo por el pantalón se produce con bastante frecuencia.

-Tinea pedis:

Esta es tiña que se presenta con más frecuencia, la han sufrido o la sufren un quince (15) % de las personas. El conocido «pie de atleta» y se ubica por lo general en zonas interdigitales (entre los dedos) y en la planta del pie. La sufren muchas veces las personas que practican algún deporte con los pies descalzos o las personas que después realizar algún deporte utilizan duchas de uso público. Se presentan con descamación, maceración y fisuración en las zonas entre los dedos.

-Tinea manuum:

Esta se ubica en pliegues, palma y dorso de la mano, presentándose una zona descamativa en forma de media luna.

-Tinea ungium:

Los parásitos que se presentan en las uñas por hongos (onicomicosis o Tinea ungium) puede presentarse como un aumento, desprendimiento de la lámina ungueal o también como una modificación en la coloración, pasando a ser de una color blanquecino.

-Candidiasis:

Las candidiasis son infecciones que se presentan a nivel de piel y son causadas por ciertas especies del género Candida, se presentan con muchísima frecuencia, y que atacan a casi el cien (100) % de la población en algún momento de su vida.

Perjudican a las mucosas (bucales o vulvogenitales), generando  un exudado de color blanquecino que se deposita sobre la pared de la cavidad que es afectada, formando lo que llamamos muguet cuando se refiere a las cavidades bucales.(ver artículo clarityne)

Otra infección mucosa bastante frecuente es la que se presenta afectando a la mucosa genital (candidiasis vulvogenital). También se puede infectar debajo de las mamas e ingles, en los grandes pliegues, causando el llamado intertrigo.

Existen distintos factores dentro del cuadro de el estado fisiológico (como son la edad: infancia, vejez, o etapas: embarazo), los factores mecánicos (como pueden ser la humedad y la maceración, obstrucción, prótesis, traumatismos, heridas, hemostasia), los factores de nutrición (como es el aporte excesivo de glúcidos o de hipovitaminosis), las enfermedades metabólicas y endocrinológicas (como la diabetes, la obesidad, la hiperuricemia, el síndrome de Cushing, la acrodermatitis enteropática, el déficit de hierro, etc.).

Las enfermedades que debilitan el organismo (la neoplasias, las infecciones microbianas, la falta de comida, las quemaduras) y los factores iatrogénicos (como son: los anticonceptivos orales, los antibióticos, los corticosteroides, la radioterapia, los inmunosupresores, los distintos agentes citotóxicos,  las prótesis, la hemodiálisis, el cateterismo, la alimentación parenteral, las infusiones, las cirugía, la traqueotomía) han generado un aumentos de las maneras de la candidiasis que al día se caracterizan por una alta morbilidad y mortalidad.

-Pitiriasis versicolor:

La pitiriasis versicolor es una infección generada por Malassezia furfur. Esta es una micosis de oportunidad, es asintomática (sin síntomas) , que tiende a reaparecer  y poco estética, que actúa afectando al cuello, las partes proximales de las extremidades y el tronco.

Se manifiesta con pequeñas y numerosas máculas de color pálido que se hacen convergentes, creando placas grandes de varios tonos, por eso el nombre de versicolor.

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Sobre el área de las placas se genera una descamación muy fina que se desprende con facilidad con la uña. Si no obtiene tratamiento tarda mucho tiempo, en el que varian los  períodos casi sin síntomas con períodos de manifestaciones muy evidentes (como son la sudoración, la humedad, las prendas muy ajustadas, etc.).

Este tipo de afección transmite directamente de persona a persona, en enfermos inmunodeprimidos, o por contacto íntimo.

Es muy importante que se comience el tratamiento de las dermatomicosis lo más pronto posible, porque una infección menor  puede llegar a ser grave con mucha rapidez y expandirse a otros focos de infección. Esto es lo que pasa  muy a menudo con el pie de atleta cuando se desconocen los síntomas al inicio y se extienden los hongos, produciendo una onicomicosis que es mucho más difícil de tratar y de curar.

Antimicóticos de uso tópico

Una de las ventajas del uso tópico radican en la facilidad en la aplicación, la excelente respuesta clínica y micológica para las infecciones cutáneas y mucosas no amplias, la escasa producción de efectos secundarios después de aplicación del fármaco y la carencia de interferencias con otros fármacos orales o parenterales, lo que previene los efectos adversos y las posibles interacciones con otros medicamentos que pueden presentar con los antifúngicos tomados por vía oral.

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A pesar de eso, la terapia tópica con antifúngicos la mayoría de las veces no da buenos resultados en los casos de las micosis de las uñas (onicomicosis) y de las del cabello (tiña capitis), y tampoco es útil para tratar las micosis subcutáneas.

Antimicóticos por vía sistémica

Los primordiales usos de los antimicóticos dermatológicos por vía sistémica son la tiña de la raíz del cabello, las onicomicosis y los casos de tinea pedis que afectan la planta del pie. El suministro por vía  oral permite llegar a zonas de la piel que no son de fácil accesibilidad por la vía tópica. La griseofulvina ha sido por mucho tiempo la terapia usual (por no decir el único) de las dermatofitosis que necesitan de una terapia por la vía sistémica.

bifonazol

Nombre comercial

En el mercado farmacológico existen varios nombres comerciales: Bifokey, Moldina , Mycospor, Unesia, Levelina, Canesten, Lamisil, Efa micol, Canesfast, entre otros.

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Dosis

La dosis recomendada para adultos y adolescentes mayores de 12 años: aplicar la cantidad suficiente de crema en el área afectada una (1) vez al día.

Si pasan 7 días de terapia de manera continua, y los síntomas no se curan y por el contrario empeoran o aparecen nuevos será necesaria una reevaluación de la situación clínica. El tiempo de aplicación que se recomienda  para una curación total es de 3 semanas.

Embarazo

Los estudios realizados no dan evidencias de efectos clínicamente significativos para la madre o para el feto si se aplica la crema durante el tiempo del embarazo.

A medida de precaución, no es recomendable el uso del fármaco durante el periodo del embarazo y tampoco  en mujeres en edad de fertilidad que no usen métodos anticonceptivos.

Lactancia

No se tiene conocimientos de si el bifonazol se excreta en la leche materna. Por lo que no se recomienda mientras se está lactando. En el caso de tener que administrarlo, la lactancia natural debería ser suspendida.

Mecanismo de acción:

El bifonazol inhibe la biosíntesis del ergosterol, el ergosterol define una alteración de la estructura y de las funciones de la membrana citoplásmica.

En la fórmula especial de el bifonazol en crema ungueal, la urea interviene como una sustancia queratoplástica de manera que la queratina ungueal que se encuentra infectada se ablanda con la urea, lo que ayuda la eliminación indolora e incruenta de la uña afectada. Además, en los estudios in vitro a mostrado que la urea incrementa el alcance de la penetración del bifonazol en las uñas que se encuentra infectadas del pie.(ver artículo cetirina)

bifozanol

Farmacocinética:

El bifonazol pasa bien a través de las capas que están infectadas de la piel. Las cantidades en los distintos niveles cutáneos, después de 6 horas de su aplicación, van desde 1000 mg/cm3 en el nivel superior de la epidermis (estrato córneo) hasta llegar a 5 mg/cm3 en el nivel papilar.

Todas las cantidades determinadas se ubican, dentro del período de la actividad antimicótica. El lapso de residencia en la piel es de unas  48 a 72 horas para la presentación en crema de bifonazol y de 36 a 48 horas para la presentación en solución de el bifonazol.

Los estudios que se efectuaron después de la aplicación tópica sobre la piel sana dieron como resultado  que sólamente se absorbe una cantidad muy pequeña de bifonazol (0.6-0.8% de la dosis); las cantidades  séricas que resultaron  se ubicaron siempre por debajo del nivel de detección (es decir, <1 ng/ml). Solo se observó una pequeña absorción después de la aplicación sobre piel afectada (2-4% de la dosis que corresponde).

Efectos secundarios

Los efectos efectos secundarios:

-Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Se puede presentar dermatitis de contacto, la dermatitis alérgica, eritema, ardor, exantema, picazón, ampollas, exfoliación cutánea, eccema, sequedad de piel, inflamación cutánea, maceración de la piel.
-Trastornos generales y alteraciones en el la zona afectada:
Se puede presentar dolor en la zona de administración, edema periférico en la zona de aplicación.

Bifonazol gentamicina

La Gentamicina es un antibiótico aminoglucósido que se logra de cultivos de micromonospora purpurea. Se traslada de manera activa a través de la membrana de la célula de la bacteria, se mezcla a las subunidades 30S de las proteínas de los ribosomas de la bacteria y cohíbe la elaboración  de proteínas, generando proteínas no funcionales, mostrando así su capacidad antibacteriana.

La Gentamicina no es  absorbida por la piel sana, pero tiene fácil se absorción en zonas muy afectadas, quemadas o granuladas. El Bifonazol es un antimicótico muy activo, y actúa contra una gran cantidad de hongos, actúa como fungistático o fungicida, dependiendo de la cantidad. Su mecanismo de acción es inhibir la biosíntesis del ergosterol y los otros esteroles, modificando así la capacidad permeable de la membrana de la pared celular fúngica, como resultado se genera la pérdida de componentes intracelulares importantes.

Inhibe la biosíntesis de los triglicéridos y fosfolípidos y la acción enzimática de oxidación y peroxidación de los hongos, creando un aglomeración intracelular de cantidades  tóxicas de peróxido de hidrógeno, ayudando al desgaste de los órganos subcelulares y a la necrosis celular. El Bifonazol es absorbido de manera limitada por la mucosa o piel afectada. El bifonazol es excretado por la vía renal primordialmente.

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La gentamicina está indicada para la terapia de infecciones vulvovaginales de son de origen bacteriano, micótico, mixto y/o atróficas. En este grupo están las afecciones que en el intervalo de su evolución se han contagiado con bacterias y/o hongos como son: las quemaduras menores (cauterización de úlceras), flujos vaginales no específicos, magullamientos, quistes y abscesos vaginales, úlceras vaginales, infecciones bacterianas graves, infecciones fúngicas o virales mínimas y heridas quirúrgicas pequeñas; generadas por: Estafilococos, Citrobacter sp, Proteus vulgaris, Estreptococos, Shigella, Enterobacter sp., Pseudomona aeruginosa, Salmonella sp., Serratia sp.,  Escherichia coli, Enterobacter aerogenes y gramnegativos (bacteroides, Haemophilus vaginalis).

Todas los tipos o variedades de un organismo en particular pueden llegar a ser sensibles a la Gentamicina. También está indicada para la terapia de infecciones micóticas vaginales simples o de etiología mixta, que son causadas por: dermatofitos, mohos, dimorfismo, hongos, oomicetes, levaduras, actinomicetos, algunas ascomicetes y algunos agentes micóticos, como por ejemplo: especies de Candida (C. albicans), la torulopsis glabrata, el microsporum canis, la corynebacterium minutissimum y resultar eficaz frente a la trichomona vaginalis.

Bifonazol vs clotrimazol

El clotrimazol fue el primer imidazol que se comercializó. Se utiliza en el tratamientos de la dermatofitosis, infecciones mucocutáneas (en las área oro cutánea, orofaríngea, vulvovaginal, perianal e intertriginosa) que son generadas por especies de Candida, y para la pitiriasis versicolor. Su función es mucho mejor a la que presentan la griseofulvina y la nistatina de cara a hongos filamentosos.

Su biodisponibilidad oral es bastante satisfactoria, pero genera ciertas molestias gástricas y algunos síntomas neurológicos de importancia, por lo que sólamente se utiliza por vía tópica. La vía tópica es mucho más segura y efectiva en el tratamiento de las candidiasis vaginales y cutáneas, con efectos ventajosos en terapias cortas. Los efectos secundarios son generalmente, leves y transitorios.

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La dosis que se recomienda es de una aplicación 2-3 veces por día por medio de fricción. La curación  necesita de 2-4 semanas de aplicación tópica, esto depende del lugar y de la superficie de la infección. Se puede aplicar en solución y crema. En algunos países hay tabletas para aplicación intravaginal y también para su disolución lenta en la boca. Se utiliza de manera de crema de nitrato de clotrimazol, en solución o polvo al 1%, en crema vaginal al 2% y en tabletas vaginales de 100 y 500 mg.

El bifonazol tiene amplio espectro in vitro en las que están las levaduras, hongos dimórficos, dermatofitos, filamentosos y M. furfur. Su afinidad con los lípidos y su poca solubilidad en agua, hace que la eficacia se relacione con la gran cantidad de tiempo de retención cutánea y su biodisponibilidad tópica de mano a la buena tolerancia que tiene.

La absorción por piel es menor del 1% en piel sana y del 4% en piel infectada y su vida promedio varía entre 19 y 32 horas. La eficacia está comprobada en la terapia experimental de la dermatofitosis y candidiasis, y se alcanzan niveles de curación muy altas en gran cantidad de micosis superficiales con terapias de 2 a 3 semanas (con bifonazol 1%). En la onicomicosis la productividad es menor exceptuando el asociado con urea al 40%. Se encuentra  disponible en forma de crema, de gel, de solución, de polvo de bifonazol al 1%.

Miconazol

La función in vitro del miconazol comprende hongos dermatofitos, dimórficos,  levaduras filamentosos(Aspergillus), hongos causantes de micetoma y bacterias grampositivas. Da buenos resultados en la terapia de la pitiriasis versicolor, dermatofitosis y candidosis cutánea y vaginal. Los niveles tóxicos que provoca el miconazol permiten sólamente de manera ocasional la aplicación  intravenosa para la terapia de algunas coccidioidomicosis y paracoccidioidomicosis, está utilidad quedó eliminada con la aparición de los derivados triazólicos.

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La absorción oral es muy baja (menos del 20-30% sobre la dosis aplicada) y el valor más alto en suero se ve a las 4 h, con una vida promedio de 24 horas. La administración tópica de miconazol tiene muy buena penetración en la capa córnea, sobre el que está 4 horas, generándose una absorción menor en la piel y la eliminación del 1% es por la orina.

Se ha visto porcentajes del 4% de pacientes que mostraban irritación localizada y efectos adversos poco importantes comparados con la aplicación intravenosa. Los niveles de curación se conocen varían entre el 75 y 100% en las 4 semanas de terapia con nitrato de miconazol al 2%, 2 veces al día. En la onicomicosis son mucho menores.

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